JP2009507047A - 持続性薬物放出組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
斯かる組成物は、哺乳動物、例えばヒトへ投与される際に、最初の投与から少なくとも約1時間後〜少なくとも約24時間後、有効な血漿中濃度、例えば治療的に有効な血漿中濃度を達成する。該組成物は、溶媒がアクセス可能な表面を含んでおり、該表面は1以上の刻み目を規定してもよく、該刻み目は、当該組成物を該刻み目に沿って細分割して、各々が溶媒がアクセス可能な新たな表面を有する少なくとも二つのサブユニットを生じさせることを可能にする。得られるサブユニットの少なくとも一つは、それらが誘導された元の原型の(intact)組成物と実質的に同じ活性物質放出動力学を有する。更に、当該サブユニットの少なくとも一つ及びそれが誘導された元の組成物の溶出プロファイルは、少なくとも50%、少なくとも55%、少なくとも60%、少なくとも65%、少なくとも70%、少なくとも75%、及び少なくとも80%の類似率(similarity factor)を有する。
該組成物は、約100Nよりも大きい硬度を有し、例えば約100N〜約350Nの硬度を有する。斯かる組成物は、本質的にモノリシック的であることができる。元の製剤を分割又は破砕することによって形成される、溶媒がアクセス可能な新たな表面は、元の原型の製剤の溶媒がアクセス可能な元の表面と同様、水性溶媒に露出される際に膜様の性質を有するバリアを形成することができる。
本明細書に記載される組成物は、約15重量%〜約60重量%の活性物質(active ingredient)及び持続放出マトリックスを規定する約15重量%〜約85重量%の放出制御性賦形剤、約20重量%〜約50重量の活性物質及び約20重量%〜約50重量%の放出制御性賦形剤、又は約35重量%〜約50重量%の活性物質及び約20重量%〜約50重量%の放出制御性賦形剤をむ。
加えて、当該持続放出型の医薬組成物は、1以上の医薬添加剤を含んでいてもよい。医薬添加剤の例としては、結合剤(例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース)、可溶化剤(例えばポビドン、又は塩化セチルピリジニウム)、酸性化剤(例えばアルギン酸)、造孔剤(pore forming agent)(例えばスクロース)、潤滑剤(例えばナトリウムステアリルフマラート)、及び流動促進剤(例えばコロイド状二酸化ケイ素)が挙げられる。
また、本明細書に記載される製剤を製造する方法、及び斯かる製剤を使用する方法も提供される。
本発明は添付の図面によって例示されるが、これらに限定されるものではない。
本発明は、一部は、持続放出型組成物を細分割する、例えばサブユニット又はより小さい製剤に破砕又は分離する際に、得られたサブユニット又はより小さい製剤の少なくとも一つが、それらが誘導された元の原型の組成物と実質的に同じ薬物放出プロファイルを有するような、持続放出型組成物を処方することが可能であるという発見に基づいている。斯かる持続放出型組成物は、細分割されたものであっても或いは原型のものであっても、約12時間まで、約18時間まで、又は約24時間までの時間に亘って制御される活性物質の放出速度を提供する。斯かる持続放出型組成物を投与した後、患者の薬物血漿中濃度は、例えば12時間まで、18時間まで、及び24時間まで制御されてもよい。細分割(サブユニットに破砕又は分離される)されれば、持続放出型組成物又は制御放出型組成物は、それらの持続放出特性を喪失する可能性、即ち、サブユニットは迅速かつ制御されない方法で活性物質を放出する可能性があるので、この発見は驚くべきことであった。
用語「治療効果」は、当該技術において認識されており、動物、特に哺乳動物、更に特定すればヒトにおいて、薬理学的活性物質により生じる局部的又は全身的効果を意味する。従って、この用語は、動物又はヒトにおける病気の診断、治癒、緩和、治療又は予防において、或いは、望ましい生理学的もしくは精神的発達及び/又は状態の向上において使用することを目的とした何れかの物質を意味する。「治療的有効量」なる言い回しは、何れかの治療に適用可能な合理的な利益/リスク比で、いくらかのの望ましい局部的もしくは全身的な効果を生じるような斯かる物質の量を意味する。斯かる物質の治療的有効量は、治療される被験者及び疾患状態、当該被験者の体重及び年齢、疾患状態の重篤度、並びに投与の方法等に依存して変化するが、これは当業者が容易に決定できる。例えば、本発明の一定の組成物は、斯かる治療に適用可能な合理的な利益/リスク比の量を生じるのに充分な量で投与されてもよい。
これらの製剤は本質的にモノリシックであってよい。本明細書で使用される用語「モノリシック」は、当該組成物が層状にではなく実質的に均一に溶出又は崩壊しながら、活性物質を実質的に均一に放出する組成物を意味すると理解される。
従って、本発明は、固形の持続放出型製剤であって:架橋ハイアミロース澱粉及び医薬的活性物質を含み、前記固形製剤はサブユニットに分離でき、各サブユニットは原型の又は破砕されていない固形製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する固形製剤を提供する。製剤は、例えば二つの実質的に等しい断片に二分割されてよく、或いは他の断片、例えば第三もしくは第四の断片に分割されてもよい。また、製剤は等しくない区画、例えば[3分の1/3分の2]に分割されてもよい。
副作用を低減するための一つのアプローチは、用量漸増である。例えば、即時的な反応を必要としない患者のために、推奨される用量の約1/4から約1/2の用量を最初に投与し、次いで、例えば2〜4週間に亘って経時的に、所望の効果が得られるまで用量を漸増又は増大させてよい。急性症状の場合、漸増は数週間ではなく数日間で行うことができる。開示された製剤は、例えば、原型の形態をより小さい用量のために個別に摂取することができるサブセクションに分割し、次いでより大きな用量のためにより大きなサブセクションもしくは原型の形態で摂取することにより、このような用量漸増投与計画において使用することができる。用量漸増は、例えばオピオイドのような鎮痛薬の投与において、許容可能なレベルの副作用を維持しながら痛みの緩和を達成するために頻繁に使用される。
本発明による組成物は、通常は錠剤の形態で調製される。該錠剤は、当業者に周知の広範な形状を取ることができるが、好ましい形状はカプレットである。斯かるカプレットは、例えば、放出制御性賦形剤及び少なくとも一つの活性物質を含む組成物を用い、また当業界で知られる錠剤化機械にセットされた上部パンチ及び下部パンチ(upper and lower punches)を使用して形成してもよい。幾つかの実施態様において、錠剤はコーティング、例えば着色剤を含む不活性コーティングを含んでいてもよい。適切なコーティングには、例えば、ポリビニルアルコール、タルク、及びマクロゲル(macrogel)など、並びにこれらの混合物のような水性フィルムコーティングポリマーが含まれる。適切な着色剤には、例えば、酸化鉄、レーキ、天然色素、及び当業者に既知の他の着色剤が含まれる。好ましくは、斯かるコーティングは、放出動力学、例えば、原型の状態又は細分割される際の製剤の溶出特性に影響しない。
刻み目は、種々の深さ、例えば錠剤カップ深さの約0%(例えば刻み目なし)から約95%までの、種々の深さを有していてもよい。各錠剤は、一つ、二つ、又は更に多くの刻み目を有していてもよく、及び/又は錠剤の片側もしくは両側に刻み目を有していてもよい。以下の実施例1に見られるように、刻み目は、原型のときの錠剤又は刻み目に沿って破砕される際の錠剤の放出プロファイルには実質的に影響しない。
本明細書で熟慮される製剤は、例えば平均で、正規母集団内において、約4回目の投与の後に定常状態に達し得る。定常状態において斯かる製剤により生じるピーク−トラフの比率は、約60%〜約100%であってもよい。
用語「医薬的活性物質」は、被験者において局部的又は全身的に作用する生物学的、生理学的又は薬理学的に活性な物質である何れかの化学的成分を意味する。本明細書において「薬物」とも称する医薬的活性物質の例は、周知の参照文献、例えば「メルクインデックス」、「医師のデスク参考書(the Physicians Desk Reference)」、「治療学の薬理学的基礎(The Pharmacological Basis of Therapeutics)」に記載されており、限定されるものではないが、それらには医薬;ビタミン;ミネラルサプリメント;疾患又は病気の治療、予防、診断、治癒もしくは緩和のために使用される物質;身体の構造もしくは機能に影響する物質;又は生理学的環境におかれた後に生物学的に活性に、又はより活性になるプロドラッグが含まれる。
本発明の医薬的活性物質は、当該組成物の目的と共に広範に変化することができる。一つ又は複数の異なる医薬的活性物質が、本明細書に記載される製剤中に含められることが熟慮される。有用な医薬的活性物質の広範なカテゴリーの非限定的な例には、以下の治療的カテゴリーが含まれる:同化剤、制酸剤、抗喘息剤、抗コレステロール血症剤及び抗脂質剤、抗凝固剤、抗痙攣剤、抗下痢剤、制吐剤、抗感染剤、抗炎症剤、抗躁剤、抗悪心剤、抗腫瘍剤、抗肥満剤、解熱剤及び鎮痛剤、抗痙攣剤、抗血栓剤、抗尿毒症剤(anti-uricemic agent)、抗狭心症剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、食欲抑制剤、生物製剤、脳血管拡張剤、冠動脈拡張剤、鬱血除去剤、利尿剤、診断薬、赤血球生成剤、去痰剤、胃腸鎮静剤、血糖上昇剤、催眠剤、血糖降下剤、イオン交換樹脂、緩下剤、ミネラルサプリメント、粘液溶解剤、神経筋作用薬、抹消血管拡張剤、向精神剤、鎮静剤、刺激薬、甲状腺剤及び抗甲状腺剤、子宮弛緩剤、ビタミン、及びプロドラッグ。
次に、以下の実施例によって本発明を例示するが、これは説明のみの目的で与えられるものであり、本発明の範囲を限定する如何なる意図も含まない。
簡単に言えば、製剤1のインビトロ放出動力学を、U.S.P.パドル法(U.S.P.XXVIに記載される装置タイプII)を、1分当り150回転、37±0.5℃において、900mLのヒドロクロリド/塩化ナトリウムpH1.2溶液(酸段階)中に続き、1時間後に900mLのリン酸ナトリウム一塩基バッファーpH6.0(緩衝液段階)中で使用して測定した。図2に示すインビトロ溶出プロファイルは、この製剤において、原型の錠剤及び二分割錠剤の両方の放出プロファイルが、73.9の類似因子及び6.1の差因子を有することを示す。
加えて、放出動力学に対する異なる刻み目深さの影響を測定した。23%刻み目及び95%刻み目を有する二つの形態の錠剤のインビトロ放出動力学を、それぞれ図3及び図4に示す。図3及び図4は、この製剤のインビトロ放出プロファイル(原型の錠剤、又は該原型の錠剤を刻み目に沿って破砕することにより作製した細分割された錠剤の何れも)が、刻み目深さによって実質的に影響されないことを示す。
原型の製剤、及び該原型の製剤を二つに破砕することにより作製した細分割(二分割)製剤のインビトロ放出動力学を、実施例1に記載したように測定した。図6に示したインビトロ放出プロファイルは、この製剤において、原型の錠剤及び二分割錠剤の両方の放出プロファイルが、73.4の類似因子及び6.4の差因子を有することをす。
表4に記載の組成を有する、300mgのアセトアミノフェンを含む持続放出型製剤(製剤4という)を調製した。
Claims (42)
- 固形のモノリシックな持続放出型の医薬組成物であって:
a.溶媒がアクセス可能な表面を有し、且つ架橋ハイアミロース澱粉を含んでなる持続放出型マトリックスと;
b.前記マトリックス中に配置される有効量の少なくとも一つの医薬的活性物質
とを含んでなり、
約100Nよりも大きい硬度を有する、前記組成物。 - 前記硬度が約100N〜約350Nの範囲にある、請求項1記載の組成物。
- 哺乳動物に投与される際に、最初の投与から少なくとも約1時間後〜少なくとも約24時間後に、前記活性物質の有効血漿中濃度を達成する、請求項1又は2記載の組成物。
- 前記溶媒がアクセス可能な表面が刻み目を規定し、前記刻み目が、前記組成物を前記刻み目に沿って破砕させて各々が溶媒がアクセス可能な新たな表面を有する少なくとも二つのサブユニットを生じさせることを可能にする、請求項1〜3のいずれか1項記載の組成物。
- 前記サブユニットの少なくとも一つが、それが誘導された元の原型の組成物と実質的に同じ前記活性物質の放出動力学を有する、請求項4記載の組成物。
- 前記サブユニットの少なくとも一つ及びそれが誘導された元の組成物の溶出プロファイルが、少なくとも50%の類似率を有する、請求項4又は5記載の組成物。
- 前記類似率が少なくとも55%である、請求項6記載の組成物。
- 固形の持続放出型の医薬組成物であって:
a.溶媒がアクセス可能な表面を有し、且つ架橋ハイアミロース澱粉を含んでなる持続放出型マトリックスと;
b.前記マトリックス中に配置される有効量の一つの医薬的活性物質
とを含んでなり、
前記組成物が破砕されて、溶媒がアクセス可能な新たな表面が形成される際に、実質的に同じ放出動力学を示す、前記組成物。 - 固形の持続放出型の医薬組成物であって:
a.架橋ハイアミロース澱粉を含んでなる持続放出型マトリックスと;
b.前記マトリックス中に配置される有効量の医薬的活性物質
とを含んでなり、
前記組成物は少なくとも二つのサブユニットに分割することができ、ここでの各サブユニットが、それらが誘導された元の組成物と実質的に同じ放出プロファイルで前記活性物質を放出する、前記組成物。 - 又は約100Nよりも大きい硬度を有する、請求項8又は9記載の組成物。
- 約100N〜約180Nの範囲の硬度を有する、請求項10記載の組成物。
- モノリシックである、請求項8〜11のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも一つのサブユニット及びそれが誘導された元の組成物の溶出プロファイルが、少なくとも50%の類似率を有する、請求項9〜12のいずれか1項記載の組成物。
- 前記類似率が少なくとも55%である、請求項13記載の組成物。
- 前記溶媒がアクセス可能な新たな表面が、溶媒と接触する際にバリアを形成することができる、請求項4〜8のいずれか1項記載の組成物。
- 前記サブユニット及びそれらが誘導された元の原型の組成物が生物学的に同等である、請求項4〜8のいずれか1項記載の組成物。
- 架橋ハイアミロース澱粉及び該澱粉内に配置される少なくとも一つの医薬的活性物質を含有してなる持続放出型の固形製剤であって、前記固形製剤はサブユニットに細分割することができ、各サブユニットは、原型の固形製剤と実質的に同じ放出特性を有する、前記持続放出型固形製剤。
- 各サブユニットが少なくとも約12時間、前記活性物質を放出する、請求項17記載の持続放出型固形製剤。
- 各サブユニットが少なくとも約18時間、前記活性物質を放出する、請求項18記載の持続放出型固形製剤。
- 各サブユニットが少なくとも約24時間、前記活性物質を放出する、請求項18記載の持続放出型固形製剤。
- 前記固形製剤が約100Nよりも大きい硬度を有する、請求項17〜20のいずれか1項記載の持続放出型固形製剤。
- 各サブユニットが原型の製剤に対して生物学的に同等である、請求項17〜21のいずれか1項記載の持続放出型固形製剤。
- 約15重量%〜約60重量の活性物質物質及び約15重量%〜約85重量%の澱粉を含む、請求項1〜22のいずれか1項記載の組成物。
- 約20重量%〜約50重量の活性物質物質及び約20重量%〜約50重量%の澱粉を含む、請求項23記載の組成物。
- 約35重量%〜約50重量%の活性物質物質及び約20重量%〜約50重量%の澱粉を含む、請求項24記載の組成物。
- 前記澱粉がオキシ塩化リンによって架橋される、請求項1〜25のいずれか1項記載の組成物。
- 前記澱粉がヒドロキシプロピル側鎖を含んでなる、請求項1〜26のいずれか1項記載の組成物。
- 前記活性物質が抗鬱剤又は鎮痛剤からなる群から選択される、請求項1〜27のいずれか1項記載の組成物。
- 前記抗鬱剤がトラゾドンである、請求項28記載の組成物。
- 前記鎮痛剤がトラマドール、アセトアミノフェン又はそれらの組み合わせである、請求項28記載の組成物。
- 医薬的添加剤をさらに含有してなる、請求項1〜30のいずれか1項記載の組成物。
- 前記医薬的添加剤が、結合剤、可溶化剤、酸性化剤、造孔剤、潤滑剤、及び流動促進剤からなる群から選択される、請求項31記載の組成物。
- 前記結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項32記載の組成物。
- 前記潤滑剤がナトリウムステアリルフマラートである、請求項32記載の組成物。
- 前記流動促進剤がコロイド状二酸化ケイ素である、請求項32記載の組成物。
- 前記組成物が錠剤の形態である、請求項1〜35のいずれか1項記載の組成物。
- 前記錠剤が刻み目を有する、請求項36記載の組成物。
- 前記組成物がカプレットの形態である、請求項1〜35のいずれか1項記載の組成物。
- 前記カプレットが刻み目を有する、請求項38記載の組成物。
- 又は、前記刻み目に沿って破砕される際に、溶媒がアクセス可能な新たな表面を形成する、請求項37又は39記載の組成物。
- 請求項1〜40のいずれか1項記載の組成物を製造する方法。
- 哺乳動物を治療する方法であって、請求項1〜40のいずれか1項記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、前記方法。
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---|---|---|---|
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---|---|
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---|---|---|---|
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Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012513378A (ja) * | 2008-12-22 | 2012-06-14 | ノバルティス アーゲー | S1p受容体アゴニストの投与レジメン |
JP2016517424A (ja) * | 2013-03-15 | 2016-06-16 | マリンクロッド エルエルシー | 機能的割線を有する即時放出用の乱用抑止性固体剤形 |
Families Citing this family (32)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI319713B (en) * | 2002-10-25 | 2010-01-21 | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour efficacy | |
US8487002B2 (en) * | 2002-10-25 | 2013-07-16 | Paladin Labs Inc. | Controlled-release compositions |
AU2004261143B2 (en) * | 2003-07-25 | 2009-11-05 | Allergan Pharmaceuticals International Limited | A doxycycline metal complex in a solid dosage form |
US20060172006A1 (en) * | 2003-10-10 | 2006-08-03 | Vincent Lenaerts | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour clinical efficacy |
CA2595481C (en) * | 2005-01-21 | 2014-05-13 | Warner Chilcott Company, Inc. | A tetracycline metal complex in a solid dosage form |
US7829120B2 (en) * | 2005-09-09 | 2010-11-09 | Labopharm Inc. | Trazodone composition for once a day administration |
CA2616204C (en) * | 2005-09-09 | 2015-12-01 | Labopharm Inc. | Sustained drug release composition |
PL2187873T3 (pl) | 2007-08-13 | 2019-01-31 | Abuse Deterrent Pharmaceutical Llc | Leki odporne na nadużywanie, metoda stosowania i metoda wytwarzania |
EP2203166B1 (en) * | 2007-10-16 | 2015-05-06 | Paladin Labs Inc. | Bilayer composition for the sustained release of acetaminophen and tramadol |
CA2707980C (en) | 2007-12-17 | 2015-05-12 | Labopharm Inc. | Misuse preventative, controlled release formulation |
FR2928836B1 (fr) * | 2008-03-21 | 2011-08-26 | Servier Lab | Forme galenique secable permettant une liberation modifiee du principe actif |
AU2009320181B2 (en) * | 2008-10-27 | 2015-08-27 | Alza Corporation | Extended release oral acetaminophen/tramadol dosage form |
AU2009327312A1 (en) | 2008-12-16 | 2011-08-04 | Labopharm Europe Limited | Misuse preventative, controlled release formulation |
WO2012072665A1 (en) | 2010-11-30 | 2012-06-07 | Pharmaneuroboost N.V. | Compositions comprising pipamperone and serotonin antagonist reuptake inhibitors |
ES2751920T3 (es) | 2011-01-07 | 2020-04-02 | Novartis Ag | Formulaciones inmunosupresoras |
USD684253S1 (en) * | 2011-02-24 | 2013-06-11 | Moldex-Metric, Inc. | Cylinder earplug |
EP2581773A1 (en) * | 2011-10-14 | 2013-04-17 | Astrium Limited | Device with Quantum Well Layer |
CA2877774C (en) | 2012-07-12 | 2017-07-18 | Mallinckrodt Llc | Extended release, abuse deterrent pharmaceutical compositions |
MX2015013231A (es) | 2013-03-15 | 2016-06-07 | Inspirion Delivery Technologies Llc | Composiciones que disuaden el abuso y metodos de utilizacion. |
WO2014167440A1 (en) * | 2013-03-26 | 2014-10-16 | Wockhardt Limited | Modified release pharmaceutical compositions of cyclobenzaprine or salts thereof |
US9982027B2 (en) | 2013-10-22 | 2018-05-29 | Lubris Llc | Control of rheological properties of mixed hyaluronate/lubricin solutions |
US9132096B1 (en) | 2014-09-12 | 2015-09-15 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Abuse resistant pharmaceutical compositions |
US10729685B2 (en) | 2014-09-15 | 2020-08-04 | Ohemo Life Sciences Inc. | Orally administrable compositions and methods of deterring abuse by intranasal administration |
CN104784738B (zh) * | 2015-04-03 | 2016-12-07 | 四川大学 | 一种天然缓释多效医用海绵 |
CN105748421B (zh) * | 2016-03-24 | 2019-03-08 | 深圳市泛谷药业股份有限公司 | 一种含盐酸曲唑酮的缓释片及其制备方法 |
US11434200B2 (en) | 2017-03-09 | 2022-09-06 | Novartis Ag | Solid forms comprising an oxime ether compound and a coformer, compositions and methods of use thereof |
GB2567493B (en) | 2017-10-13 | 2019-12-18 | Altus Formulation Inc | Starch-based release modifying excipients and pharmaceutical compositions derived therefrom |
EP3501503A1 (en) * | 2017-12-22 | 2019-06-26 | Cosmo Technologies Ltd. | Solid delivery composition |
RU2706700C1 (ru) * | 2019-09-24 | 2019-11-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственная компания "СКиФФ" | Фармацевтическая композиция для коррекции поведения кошек и собак в стрессовых ситуациях |
EP4121013B1 (en) * | 2020-03-16 | 2025-01-15 | Grünenthal GmbH | Scored tablet comprising tapentadol |
WO2021188870A1 (en) * | 2020-03-20 | 2021-09-23 | Orthogonal Thinker, Inc. | Psilocybin and psilocin containing compositions and methods of using and making the same |
WO2024091572A1 (en) | 2022-10-25 | 2024-05-02 | Veradermics Incorporated | Compositions and methods of use for modified release minoxidil |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0719339U (ja) * | 1993-09-07 | 1995-04-07 | 武田薬品工業株式会社 | 分割錠剤 |
JPH1095801A (ja) * | 1996-09-24 | 1998-04-14 | Asahi Chem Ind Co Ltd | 高成形性セルロース粉末 |
JP2003502358A (ja) * | 1999-06-17 | 2003-01-21 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | トラマドールとジクロフェナクの固定組合せ物を投与するための多層錠剤 |
JP2004501957A (ja) * | 2000-06-29 | 2004-01-22 | レナーツ,ビンセンツ | 徐放性医薬製剤に利用する架橋高アミローススターチとその製造方法 |
Family Cites Families (165)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US338109A (en) * | 1886-03-16 | Clothes-fork | ||
US2987445A (en) * | 1958-10-10 | 1961-06-06 | Rohm & Haas | Drug composition |
US3087860A (en) * | 1958-12-19 | 1963-04-30 | Abbott Lab | Method of prolonging release of drug from a precompressed solid carrier |
US3336200A (en) * | 1963-05-28 | 1967-08-15 | Warner Lambert Pharmaceutical | Tablet structure |
IT1066857B (it) * | 1965-12-15 | 1985-03-12 | Acraf | Derivati della s ipiazolo 4.3 a piridina e processi per la loro preparazione |
US3652589A (en) * | 1967-07-27 | 1972-03-28 | Gruenenthal Chemie | 1-(m-substituted phenyl)-2-aminomethyl cyclohexanols |
GB1368574A (en) * | 1971-02-12 | 1974-10-02 | Ives Lab Inc | Divisible tablet |
US4131675A (en) | 1978-02-09 | 1978-12-26 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Use of combinations of L-DOPA with trazodone and L-DOPA with etoperidone in Parkinsonism |
US4353887A (en) | 1979-08-16 | 1982-10-12 | Ciba-Geigy Corporation | Divisible tablet having controlled and delayed release of the active substance |
US4465660A (en) * | 1981-04-01 | 1984-08-14 | Mead Johnson & Company | Sustained release tablet containing at least 95 percent theophylline |
DE3314003A1 (de) * | 1983-04-18 | 1984-10-18 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Teilbare tablette mit verzoegerter wirkstofffreigabe und verfahren zu deren herstellung |
US4824677A (en) * | 1986-12-18 | 1989-04-25 | The Unjohn Company | Grooved tablet for fractional dosing of sustained release medication |
FR2618073B1 (fr) * | 1987-07-16 | 1990-09-07 | Pf Medicament | Comprimes de type a matrice hydrophile a base de salbutamol et leur procede de preparation |
US4968509A (en) | 1987-07-27 | 1990-11-06 | Mcneilab, Inc. | Oral sustained release acetaminophen formulation and process |
US5004613A (en) * | 1987-07-27 | 1991-04-02 | Mcneil-Ppc, Inc. | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process |
US4820522A (en) * | 1987-07-27 | 1989-04-11 | Mcneilab, Inc. | Oral sustained release acetaminophen formulation and process |
IT1233412B (it) * | 1987-12-02 | 1992-03-30 | Acraf | Uso del trazodone |
US4938968A (en) * | 1988-07-26 | 1990-07-03 | Norjec Development Associates, Inc. | Controlled release indomethacin |
US5126145A (en) * | 1989-04-13 | 1992-06-30 | Upsher Smith Laboratories Inc | Controlled release tablet containing water soluble medicament |
US5133974A (en) * | 1989-05-05 | 1992-07-28 | Kv Pharmaceutical Company | Extended release pharmaceutical formulations |
CA2041774C (en) | 1990-11-27 | 1994-04-19 | Mircea A. Mateescu | Use of cross-linked amylose as a matrix for the slow release of biologically active compounds |
US5603956A (en) * | 1990-11-27 | 1997-02-18 | Labopharm Inc. | Cross-linked enzymatically controlled drug release |
CA2095523C (en) | 1991-09-06 | 2004-06-22 | Robert B. Raffa | Composition comprising a tramadol material and acetaminophen and its use |
JPH0719339Y2 (ja) | 1991-10-07 | 1995-05-10 | 東ポリ株式会社 | 線金衣服ハンガー |
US5407686A (en) * | 1991-11-27 | 1995-04-18 | Sidmak Laboratories, Inc. | Sustained release composition for oral administration of active ingredient |
US5286493A (en) * | 1992-01-27 | 1994-02-15 | Euroceltique, S.A. | Stabilized controlled release formulations having acrylic polymer coating |
US5273760A (en) | 1991-12-24 | 1993-12-28 | Euroceltigue, S.A. | Stabilized controlled release substrate having a coating derived from an aqueous dispersion of hydrophobic polymer |
GB2284760B (en) | 1993-11-23 | 1998-06-24 | Euro Celtique Sa | A method of preparing pharmaceutical compositions by melt pelletisation |
US5580578A (en) * | 1992-01-27 | 1996-12-03 | Euro-Celtique, S.A. | Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers |
US5478577A (en) * | 1993-11-23 | 1995-12-26 | Euroceltique, S.A. | Method of treating pain by administering 24 hour oral opioid formulations exhibiting rapid rate of initial rise of plasma drug level |
US5958459A (en) | 1991-12-24 | 1999-09-28 | Purdue Pharma L.P. | Opioid formulations having extended controlled released |
US5681585A (en) | 1991-12-24 | 1997-10-28 | Euro-Celtique, S.A. | Stabilized controlled release substrate having a coating derived from an aqueous dispersion of hydrophobic polymer |
US5968551A (en) | 1991-12-24 | 1999-10-19 | Purdue Pharma L.P. | Orally administrable opioid formulations having extended duration of effect |
FR2688422A1 (fr) | 1992-03-11 | 1993-09-17 | Coletica | Microcapsules a parois en polysaccharides contenant des fonctions alcools primaires, et compositions en contenant. |
US5292534A (en) * | 1992-03-25 | 1994-03-08 | Valentine Enterprises, Inc. | Sustained release composition and method utilizing xanthan gum and an active ingredient |
DE69302580T2 (de) | 1992-07-24 | 1996-09-26 | Labopharm Inc., Ste-Therese, Quebec | Vernetztes polyhydroxyl-material zur enzymatisch gesteuerten arzneistofffreisetzung |
SE9202250D0 (sv) * | 1992-07-29 | 1992-07-29 | Gacell Lab Ab | Controlled release morphine preparation |
IL103096A (en) * | 1992-09-08 | 1996-12-05 | Chemagis Ltd | Process for purification 2 -]) Dimethylamino (methyl-1-) 3-methoxycinyl (cyclohexanol and its salts. |
FR2698560B1 (fr) | 1992-11-30 | 1995-02-03 | Virbac Laboratoires | Principes actifs pulvérulents stabilisés, compositions les contenant, leur procédé d'obtention et leurs applications. |
US5616343A (en) * | 1993-03-25 | 1997-04-01 | Labopharm, Inc. | Cross-linked amylose as a binder/disintegrant in tablets |
NZ260408A (en) * | 1993-05-10 | 1996-05-28 | Euro Celtique Sa | Controlled release preparation comprising tramadol |
DE4315525B4 (de) | 1993-05-10 | 2010-04-15 | Euro-Celtique S.A. | Pharmazeutische Zusammensetzung |
IL110014A (en) | 1993-07-01 | 1999-11-30 | Euro Celtique Sa | Solid controlled-release oral dosage forms of opioid analgesics |
IL109944A (en) | 1993-07-01 | 1998-12-06 | Euro Celtique Sa | Sustained release dosage unit forms containing morphine and a method of preparing these sustained release dosage unit forms |
US5879705A (en) | 1993-07-27 | 1999-03-09 | Euro-Celtique S.A. | Sustained release compositions of morphine and a method of preparing pharmaceutical compositions |
CN1090328C (zh) | 1993-08-24 | 2002-09-04 | 阿克佐诺贝尔公司 | 眼镜片 |
DE4329794C2 (de) | 1993-09-03 | 1997-09-18 | Gruenenthal Gmbh | Tramadolsalz enthaltende Arzneimittel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung |
US5773025A (en) * | 1993-09-09 | 1998-06-30 | Edward Mendell Co., Inc. | Sustained release heterodisperse hydrogel systems--amorphous drugs |
US5451409A (en) | 1993-11-22 | 1995-09-19 | Rencher; William F. | Sustained release matrix system using hydroxyethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose polymer blends |
US6210714B1 (en) * | 1993-11-23 | 2001-04-03 | Euro-Celtique S.A. | Immediate release tablet cores of acetaminophen having sustained-release coating |
KR100354702B1 (ko) | 1993-11-23 | 2002-12-28 | 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 | 약학조성물의제조방법및서방형조성물 |
ES2168290T3 (es) | 1993-11-23 | 2002-06-16 | Euro Celtique Sa | Metodo para preparar una composicion de liberacion sostenida. |
US5891471A (en) * | 1993-11-23 | 1999-04-06 | Euro-Celtique, S.A. | Pharmaceutical multiparticulates |
US5843480A (en) | 1994-03-14 | 1998-12-01 | Euro-Celtique, S.A. | Controlled release diamorphine formulation |
US5560331A (en) | 1994-05-10 | 1996-10-01 | Yamaha Hatsudoki Kabushiki Kaisha | Cylinder head for engine |
DE4423078B4 (de) * | 1994-07-01 | 2005-01-13 | Awd.Pharma Gmbh & Co. Kg | Verfahren zur Herstellung einer Carbamazepin-Arzneiform mit verzögerter Wirkstofffreisetzung |
GB2290965A (en) | 1994-07-11 | 1996-01-17 | Therapicon Srl | Multiple layer capsules for drugs |
US6586006B2 (en) * | 1994-08-04 | 2003-07-01 | Elan Drug Delivery Limited | Solid delivery systems for controlled release of molecules incorporated therein and methods of making same |
US5965161A (en) * | 1994-11-04 | 1999-10-12 | Euro-Celtique, S.A. | Extruded multi-particulates |
EP0807433A4 (en) * | 1994-12-27 | 2005-12-28 | Akzo Nobel Nv | PREPARING WITH DELAYED RELEASE |
US5981592A (en) | 1995-03-13 | 1999-11-09 | Loma Linda University Medical Center | Method and composition for treating cystic fibrosis |
US6214331B1 (en) * | 1995-06-06 | 2001-04-10 | C. R. Bard, Inc. | Process for the preparation of aqueous dispersions of particles of water-soluble polymers and the particles obtained |
DE19530575A1 (de) | 1995-08-19 | 1997-02-20 | Gruenenthal Gmbh | Schnell zerfallende Arzneiform von Tramadol oder einem Tramadolsalz |
GB9519363D0 (en) * | 1995-09-22 | 1995-11-22 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical formulation |
IL116281A (en) | 1995-12-07 | 1999-06-20 | Chemagis Ltd | Process for the purification of (rr,ss)-2-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol and its salts |
IT1282650B1 (it) * | 1996-02-19 | 1998-03-31 | Jagotec Ag | Compressa farmaceutica,caratterizzata da elevato aumento di volume a contatto con liquidi biologici |
US5773031A (en) * | 1996-02-27 | 1998-06-30 | L. Perrigo Company | Acetaminophen sustained-release formulation |
CA2173818A1 (fr) * | 1996-04-10 | 1997-10-11 | Francois Chouinard | Comprime pharmaceutique a liberation controlee contenant un support a base d'amylose reticule et d'hydroxypropylmethylcellulose |
IL119121A (en) * | 1996-08-22 | 2000-11-21 | Chemagis Ltd | Process for the purification of (RR-SS)-2-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol hydrochloride |
DE19640062B4 (de) * | 1996-09-28 | 2006-04-27 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Orale Zubereitung, enthaltend in einer in wässrigem Medium quellbaren Matrix wenigstens einen pharmazeutischen Wirkstoff |
EP0935523B1 (en) | 1996-10-28 | 2004-09-29 | Inc. General Mills | Embedding and encapsulation of controlled release particles |
US5879707A (en) * | 1996-10-30 | 1999-03-09 | Universite De Montreal | Substituted amylose as a matrix for sustained drug release |
ES2183223T5 (es) * | 1996-12-18 | 2015-05-07 | Bimeda Research & Development Limited | Composición intramamaria para uso veterinario que no contiene agentes antiinflamatorios |
US5807575A (en) * | 1997-02-14 | 1998-09-15 | Rougier Inc. | Manufacture of cross-linked amylose useful as a excipient for control release of active compounds |
WO1998040053A1 (en) | 1997-03-11 | 1998-09-17 | Darwin Discovery Limited | Dosage forms comprising separate portions of r- and s-enantiomers |
DE19710008A1 (de) | 1997-03-12 | 1998-09-17 | Basf Ag | Feste, mindestens zweiphasige Zubereitungsformen eines Opioid-Analgeticums mit verzögerter Freisetzung |
BE1011045A3 (fr) | 1997-03-14 | 1999-04-06 | Ucb Sa | Compositions pharmaceutiques pour la liberation controlee de substances actives. |
US6077537A (en) * | 1997-05-21 | 2000-06-20 | Warner-Lambert Company | Non-sedating acrivastine product |
DE69834195T2 (de) | 1997-07-02 | 2007-03-29 | Euro-Celtique S.A. | Stabilisierte tramadol formulierungen mit verzögerter freisetzung |
JP2001527023A (ja) | 1997-08-11 | 2001-12-25 | アルザ・コーポレーション | 胃で保持するのに適合した長期放出性活性剤剤形 |
FR2772615B1 (fr) * | 1997-12-23 | 2002-06-14 | Lipha | Comprime multicouche pour la liberation instantanee puis prolongee de substances actives |
US5877351A (en) * | 1997-12-24 | 1999-03-02 | Wyckoff Chemical Company, Inc. | Preparation and purification process for 2- (dimethylamino) methyl!-1-(3-methoxphenyl)-cyclohexanol and its salts |
CA2318920A1 (en) | 1998-01-29 | 1999-08-05 | James W. Young | Pharmaceutical uses of optically pure (-)-bupropion |
US6284273B1 (en) * | 1998-02-24 | 2001-09-04 | Vincent Lenaerts | Cross-linked high amylose starch resistant to amylase as a matrix for the slow release of biologically active compounds |
US6245357B1 (en) * | 1998-03-06 | 2001-06-12 | Alza Corporation | Extended release dosage form |
EP1844769A3 (en) | 1998-04-14 | 2010-02-10 | The General Hospital Corporation | Methods for treating neuropsychiatric disorders |
US6156342A (en) | 1998-05-26 | 2000-12-05 | Andex Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release oral dosage form |
US6143325A (en) | 1998-06-05 | 2000-11-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Nefazodone dosage form |
EP1089734A2 (en) * | 1998-06-26 | 2001-04-11 | Georgetown University Medical Center | Use of tempo and tempo derivatives for inducing cell death |
CA2337966A1 (en) | 1998-07-10 | 2000-01-20 | U.S. Medical Research Institute Of Infectious Diseases | Vaccine against staphylococcus intoxication |
DE19840152A1 (de) * | 1998-09-03 | 2000-03-09 | Dresden Arzneimittel | Calciumvalproat enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen mit retardierter Wirkstoff-Freisetzung, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
US6806294B2 (en) | 1998-10-15 | 2004-10-19 | Euro-Celtique S.A. | Opioid analgesic |
CZ20011535A3 (cs) | 1998-11-02 | 2002-08-14 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Léčivo pro analgetické léčení |
US6245387B1 (en) * | 1998-11-03 | 2001-06-12 | Diamon-Fusion International, Inc. | Capped silicone film and method of manufacture thereof |
WO2000032558A1 (en) | 1998-12-02 | 2000-06-08 | Darwin Discovery Limited | Therapeutic product and its use |
US6129205A (en) | 1998-12-09 | 2000-10-10 | Ashworth Bros. Inc. | Variable loop count conveyor belt |
US6498196B1 (en) | 1998-12-22 | 2002-12-24 | Edward Roberts | Compounds useful in pain management |
DE19901687B4 (de) | 1999-01-18 | 2006-06-01 | Grünenthal GmbH | Opioide Analgetika mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung |
PE20001396A1 (es) * | 1999-01-18 | 2000-12-23 | Gruenenthal Chemie | Formulaciones medicamentosas retardadas que contienen una combinacion de un opioide o una sal fisiologicamente tolerables del mismo, un o-agonista |
DE19901686A1 (de) * | 1999-01-18 | 2000-07-20 | Gruenenthal Gmbh | Retardierte Tramadolzubereitungen mit einem lagerstabilen Freisetzungsprofil und Verfahren zu deren Herstellung |
DE19901683B4 (de) | 1999-01-18 | 2005-07-21 | Grünenthal GmbH | Analgetikum mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung |
US7450229B2 (en) * | 1999-01-25 | 2008-11-11 | Amnis Corporation | Methods for analyzing inter-cellular phenomena |
PT1146862E (pt) | 1999-01-29 | 2003-09-30 | Disphar Int Bv | Composicoes farmaceuticas |
US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
DE10023699A1 (de) | 1999-08-31 | 2001-04-19 | Gruenenthal Gmbh | Retardierte Darreichungsform enthaltend Tramadolsaccharinat |
DE19940944B4 (de) | 1999-08-31 | 2006-10-12 | Grünenthal GmbH | Retardierte, orale, pharmazeutische Darreichungsformen |
DE19940740A1 (de) | 1999-08-31 | 2001-03-01 | Gruenenthal Gmbh | Pharmazeutische Salze |
NZ517559A (en) | 1999-08-31 | 2004-08-27 | Gruenenthal Chemie | Sustained release pharmaceutical composition containing tramadol saccharinate |
PE20010623A1 (es) * | 1999-10-05 | 2001-07-07 | Gruenenthal Chemie | Uso de (+)-tramadol y/o o-demetiltramadol para tratamiento de urgencia urinaria incrementada y/o incontinencia urinaria |
DE19947747A1 (de) | 1999-10-05 | 2001-04-12 | Gruenenthal Gmbh | Verwendung von (+)-Tramadol, O-Demethyltramadol bzw. (+)-O-Demethyltramadol zur Therapie der Harninkontinenz |
US6339105B1 (en) * | 1999-10-12 | 2002-01-15 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Analgesic regimen |
WO2001045676A2 (en) | 1999-12-20 | 2001-06-28 | Schering Corporation | Extended release oral dosage composition |
US6211229B1 (en) * | 2000-02-17 | 2001-04-03 | Neil B. Kavey | Treatment of transient and short term insomnia |
US6645537B2 (en) | 2000-02-18 | 2003-11-11 | Keurig, Incorporated | Beverage filter cartridge |
US6326404B1 (en) | 2000-02-21 | 2001-12-04 | Gruenenthal Gmbh | Use of O-desmethyl-N-mono-desmethyl-tramadol |
GB0007419D0 (en) | 2000-03-27 | 2000-05-17 | Smithkline Beecham Gmbh | Composition |
DE10014588A1 (de) * | 2000-03-27 | 2001-10-04 | Basf Ag | Wirkstoffhaltige Schwimmformen enthaltend Polyvinylacetat und Polyvinylpyrrolidon, deren Verwendung und Herstellung |
DE10015479A1 (de) | 2000-03-29 | 2001-10-11 | Basf Ag | Feste orale Darreichungsformen mit retardierter Wirkstofffreisetzung und hoher mechanischer Stabilität |
GB0009522D0 (en) | 2000-04-19 | 2000-06-07 | Smithkline Beecham Plc | Composition |
US6955821B2 (en) | 2000-04-28 | 2005-10-18 | Adams Laboratories, Inc. | Sustained release formulations of guaifenesin and additional drug ingredients |
JP2001353519A (ja) * | 2000-06-14 | 2001-12-25 | Suncall Corp | 二重構造クラッドパイプ及びその製造方法 |
DE10029201A1 (de) * | 2000-06-19 | 2001-12-20 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung fester oraler Darreichungsformen mit retardierender Wirkstoffreisetzung |
ATE274906T1 (de) | 2000-09-22 | 2004-09-15 | Smb Technology | Oral anzuwendende tramadolhaltige teilchen zur einmal täglichen verabreichung |
US6733783B2 (en) * | 2000-10-30 | 2004-05-11 | Euro-Celtique S.A. | Controlled release hydrocodone formulations |
US20020106408A1 (en) | 2000-12-01 | 2002-08-08 | Johnatan Bacon | Prolamin-based sustained-release compositions and delayed-onset compositions |
US6287599B1 (en) | 2000-12-20 | 2001-09-11 | Shire Laboratories, Inc. | Sustained release pharmaceutical dosage forms with minimized pH dependent dissolution profiles |
CA2403670C (en) | 2001-01-31 | 2010-02-09 | Rohm Gmbh & Co. Kg | Multiparticulate drug form comprising at least two differently coated pellet forms |
US20020165246A1 (en) | 2001-03-05 | 2002-11-07 | Andrew Holman | Administration of sleep restorative agents |
US6806293B1 (en) | 2001-03-12 | 2004-10-19 | Darley Pharmaceuticals Ltd | Use of pheromone compounds having MAP kinase modulating activity |
US7858118B2 (en) * | 2001-04-11 | 2010-12-28 | Galephar Pharmaceutical Research, Inc. | Extended release composition containing Tramadol |
US6659373B1 (en) | 2001-05-30 | 2003-12-09 | L. R. Nelson | One touch actuated valve |
US6968551B2 (en) | 2001-06-11 | 2005-11-22 | John Hediger | System and user interface for generation and processing of software application installation instructions |
US20030068375A1 (en) * | 2001-08-06 | 2003-04-10 | Curtis Wright | Pharmaceutical formulation containing gelling agent |
US7842307B2 (en) | 2001-08-06 | 2010-11-30 | Purdue Pharma L.P. | Pharmaceutical formulation containing opioid agonist, opioid antagonist and gelling agent |
US20030092724A1 (en) * | 2001-09-18 | 2003-05-15 | Huaihung Kao | Combination sustained release-immediate release oral dosage forms with an opioid analgesic and a non-opioid analgesic |
AU2002351798A1 (en) * | 2001-10-29 | 2003-05-12 | Labopharm Inc. | Methods and dosage forms for improving the bioavailability of therapeutic agents |
US6863901B2 (en) * | 2001-11-30 | 2005-03-08 | Collegium Pharmaceutical, Inc. | Pharmaceutical composition for compressed annular tablet with molded triturate tablet for both intraoral and oral administration |
US20060009465A1 (en) * | 2002-01-18 | 2006-01-12 | Dale Edgar | Treatment of sleep disorders using sleep target modulators |
KR100540035B1 (ko) | 2002-02-01 | 2005-12-29 | 주식회사 태평양 | 다단계 경구 약물 방출 제어 시스템 |
NZ535455A (en) | 2002-02-21 | 2009-08-28 | Biovail Lab Int Srl | Controlled release dosage forms |
KR20050009983A (ko) | 2002-03-22 | 2005-01-26 | 시락 아게 | 트라마돌의 서방성 제제 |
ATE460933T1 (de) | 2002-05-24 | 2010-04-15 | Carl-Fr Coester | Pharmazeutische wirkstoffkombination sowie deren verwendung |
US7562089B2 (en) * | 2002-06-26 | 2009-07-14 | Seagate Technology Llc | Systems and methods for storing information to allow users to manage files |
FR2841717B1 (fr) | 2002-06-28 | 2004-09-10 | Bouygues Telecom Sa | Procede de saisie de messages |
EP1555022B1 (en) * | 2002-09-21 | 2008-02-20 | Shuyi Zhang | Sustained release formulation of acetaminophen and tramadol |
SE0203065D0 (sv) * | 2002-10-16 | 2002-10-16 | Diabact Ab | Gastric acid secretion inhibiting composition |
ATE400819T1 (de) | 2002-10-25 | 2008-07-15 | Labopharm Inc | Zubereitungen mit kontrollierter freisetzung |
AR045972A1 (es) | 2002-10-25 | 2005-11-23 | Labopharm Inc | Formulaciones de tramadol de liberacion sostenida con eficacia de 24 horas |
US8487002B2 (en) | 2002-10-25 | 2013-07-16 | Paladin Labs Inc. | Controlled-release compositions |
TWI319713B (en) * | 2002-10-25 | 2010-01-21 | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour efficacy | |
US6669929B1 (en) * | 2002-12-30 | 2003-12-30 | Colgate Palmolive Company | Dentifrice containing functional film flakes |
US7413749B2 (en) | 2003-03-11 | 2008-08-19 | Purdue Pharma L.P. | Titration dosing regimen for controlled release tramadol |
WO2004082684A1 (en) * | 2003-03-17 | 2004-09-30 | Acorda Therapeutics | Stable oral formulations of aminopyridines and uses thereof |
US20060172006A1 (en) | 2003-10-10 | 2006-08-03 | Vincent Lenaerts | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour clinical efficacy |
US8007826B2 (en) | 2003-12-11 | 2011-08-30 | Acorda Therapeutics, Inc. | Sustained release aminopyridine composition |
US20050157382A1 (en) * | 2004-01-07 | 2005-07-21 | Kafka James D. | Industrial directly diode-pumped ultrafast amplifier system |
US20060111308A1 (en) | 2004-11-16 | 2006-05-25 | Wendye Robbins | Methods and compositions for therapeutic treatment |
WO2006069293A2 (en) * | 2004-12-22 | 2006-06-29 | Friedman Robert S | Composition comprising n-acetylcysteine and further pain or anti- inflamm medications |
WO2006094083A1 (en) | 2005-02-28 | 2006-09-08 | Penwest Pharmaceuticals Co. | Controlled release venlafaxine formulations |
EP1931315B1 (en) * | 2005-08-24 | 2013-10-16 | Penwest Pharmaceuticals Co. | Sustained release formulations of nalbuphine |
US7829120B2 (en) * | 2005-09-09 | 2010-11-09 | Labopharm Inc. | Trazodone composition for once a day administration |
CA2616204C (en) * | 2005-09-09 | 2015-12-01 | Labopharm Inc. | Sustained drug release composition |
US20070237816A1 (en) | 2006-04-06 | 2007-10-11 | David Finkelstein | Acetaminophen formulation for joint pain relief |
FR2928836B1 (fr) | 2008-03-21 | 2011-08-26 | Servier Lab | Forme galenique secable permettant une liberation modifiee du principe actif |
EP2331080A4 (en) | 2008-08-12 | 2012-11-07 | Inspirion Delivery Technologies Llc | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONFIGURED TO DISSUATE FRACTIONATION OF DOSAGE FORMS |
-
2006
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-
2007
- 2007-03-03 TW TW096107348A patent/TW200812646A/zh unknown
-
2008
- 2008-01-23 IL IL188964A patent/IL188964A0/en unknown
- 2008-03-04 EC EC2008008239A patent/ECSP088239A/es unknown
- 2008-03-31 NO NO20081593A patent/NO20081593L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-09-28 US US12/892,454 patent/US9439866B2/en active Active
- 2010-10-15 US US12/905,567 patent/US8414919B2/en active Active
- 2010-10-15 US US12/905,577 patent/US8962019B2/en active Active
-
2015
- 2015-02-23 US US14/628,971 patent/US20150306041A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-04-07 US US15/093,468 patent/US20160361262A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0719339U (ja) * | 1993-09-07 | 1995-04-07 | 武田薬品工業株式会社 | 分割錠剤 |
JPH1095801A (ja) * | 1996-09-24 | 1998-04-14 | Asahi Chem Ind Co Ltd | 高成形性セルロース粉末 |
JP2003502358A (ja) * | 1999-06-17 | 2003-01-21 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | トラマドールとジクロフェナクの固定組合せ物を投与するための多層錠剤 |
JP2004501957A (ja) * | 2000-06-29 | 2004-01-22 | レナーツ,ビンセンツ | 徐放性医薬製剤に利用する架橋高アミローススターチとその製造方法 |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012513378A (ja) * | 2008-12-22 | 2012-06-14 | ノバルティス アーゲー | S1p受容体アゴニストの投与レジメン |
JP2015038097A (ja) * | 2008-12-22 | 2015-02-26 | ノバルティス アーゲー | S1p受容体アゴニストの投与レジメン |
JP2016517424A (ja) * | 2013-03-15 | 2016-06-16 | マリンクロッド エルエルシー | 機能的割線を有する即時放出用の乱用抑止性固体剤形 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
IL188964A0 (en) | 2008-08-07 |
US8962019B2 (en) | 2015-02-24 |
CA2616204C (en) | 2015-12-01 |
CN101242856A (zh) | 2008-08-13 |
TW200812646A (en) | 2008-03-16 |
US20160361262A1 (en) | 2016-12-15 |
EP1940467A2 (en) | 2008-07-09 |
BRPI0615860A2 (pt) | 2012-12-18 |
ES2620293T3 (es) | 2017-06-28 |
WO2007048219A2 (en) | 2007-05-03 |
US20110021535A1 (en) | 2011-01-27 |
US20070128269A1 (en) | 2007-06-07 |
WO2007048219A3 (en) | 2007-07-19 |
ECSP088239A (es) | 2008-04-28 |
US9439866B2 (en) | 2016-09-13 |
RU2008113439A (ru) | 2009-10-20 |
EP1940467B1 (en) | 2016-11-02 |
US20150306041A1 (en) | 2015-10-29 |
DK1940467T3 (da) | 2017-02-13 |
NO20081593L (no) | 2008-03-31 |
KR20080047538A (ko) | 2008-05-29 |
US20110033537A1 (en) | 2011-02-10 |
BRPI0615860B1 (pt) | 2019-12-17 |
BRPI0615860B8 (pt) | 2021-05-25 |
US20110027370A1 (en) | 2011-02-03 |
US8795723B2 (en) | 2014-08-05 |
US8414919B2 (en) | 2013-04-09 |
AU2006308448A1 (en) | 2007-05-03 |
CA2616204A1 (en) | 2007-05-03 |
EP1940467A4 (en) | 2011-07-27 |
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