JP2008526954A - ユーグレナ抽出物を含む化粧品用又は皮膚科医薬用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明によれば、皮膚細胞代謝の刺激とは、皮膚細胞又は組織へのエネルギー供給、及び/又はこれらの細胞及び/又は組織のエネルギー消費の増加、を意味する。特に、ユーグレナ抽出物は、細胞代謝の活性化に寄与するホスホイノチシドを供給することによって前記細胞及び/又は組織へのエネルギー供給の増加を可能にする。
このプロセスで、全リン脂質含有量が0.002から5%までの間、乾燥抽出物が0.03から3%までの間で特徴づけられる抽出物が得られる。
本発明によると、皮膚科学的に許容される担体は、水溶性もしくは油性基材、油中水型エマルジョン、水中油型エマルジョン、マイクロエマルジョン、水性ゲル、無水ゲル、血清、もしくは小胞分散系であってよい。
本発明の組成物は、他の種々な追加原料を含んでもよく、それらは有効材料、機能性材料、従来化粧品、パーソナルケア、もしくは局部用/経皮性医薬品、もしくは他のものに用いられるものであってもよい。もちろん、追加原料を含める決定及び特定追加原料の選択は、特定の用途及び配合によって異なる。また、「有効」原料と「非有効」原料の間の境界腺は人為的なものであり、特定の用途及び製品の種類によって異なる。ある用途もしくは製品において「有効」原料である物質でも、他の製品では「機能性」原料に成りうるし、その逆もあり得る。
従って、本発明の組成物は、少なくとも一種のスキンケア活性物質を含んでもよい。本明細書で用いられる場合、「スキンケア活性物質」とは、追加原料であって、この組成物の目的に利益をもたらすものである。そのような追加原料は、洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、皮膚コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、ふけ防止剤、育毛剤、光量、日焼け止め及び/又は日焼け防止化合物、色素、保湿剤、皮膜形成剤、毛染め剤、化粧剤、洗剤、薬、増粘剤、乳化剤、湿潤剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、及び界面活性剤等の一種以上の物質を制限なく含み得る。
しかし、本発明のどの実施形態においても、有用な活性物質は、それによって得られる利益又は想定されるその作用様態によって分類できる。しかし、ここで有用な活性物質は、場合によっては二つ以上の利益を与え、二つ以上の作用様態で働くことがあり得ることは言うまでもない。従って、ここでの分類は便宜上のものであって、その活性物質をリストされた特定の用途(単数又は複数)に限定することは意図していない。
糖アミン、グルコサミン、D-グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、N-アセチル-D-グルコサミン、マンノサミン、N-アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N-アセチルガラクトサミン、ビタミンB3及びその誘導体、ナイアシナミド、デヒドロ酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸及びその塩、フィトステロール、サリチル酸化合物、ヘキサミジン、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物、ダイズ抽出物及び誘導体、エクオール、イソフラボン、フラボノイド、フィタントリオール、ファルネソール、ゲラニオール、ペプチドとその誘導体、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、及びヘキサ−ペプチド及びそれらの誘導体、lys-thr-thr-lys-ser、パルミトイル- lys-thr-thr-lys-ser、カルノシン、N-アシルアミノ酸化合物、レチノイド、レチニルプロピオン酸エステル、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチナール、レチノイン酸、水溶性ビタミン、アスコルベート、ビタミンC、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、パルミチン酸アスコルビル、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、ビタミン及びそれらの塩及び誘導体、プロビタミン及びそれらの塩及び誘導体、エチルパンテノール、ビタミンB、ビタミンB誘導体、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンK、ビタミンK誘導体、パントテン酸及びその誘導体、パントテニルエチルエーテル、パンテノール及びその誘導体、デクスパンテノール、エチルパンテノール、ビオチン、アミノ酸及びそれらの塩及び誘導体、水溶性アミノ酸、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸、非水溶性ビタミン、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンF、ビタミンD、モノ−、ジ−、及びトリ−テルペノイド、ベータイオノール、セドロール及びそれら誘導体、非水溶性アミノ酸、チロシン、トリプタミン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アラントイン、ニコチン酸トコフェロール、トコフェロール、トコフェロールエステル、パルミトイル-Gly-his-lys、植物ステロール、ヒドロキシ酸、グリコール酸、乳酸、ラクトビオン酸、ケト酸、ピルビン酸、フィチン酸、リソホスファチジン酸、スチルベン、桂皮酸塩/エステル、レスペラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然ペプチド、ダイズペプチド、糖酸の塩、グルコン酸Mn、グルコン酸Zn、粒子状材料、色素材料、天然色素、ピロクトンオラミン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド、トリクロカルバン、ジンクピリオチン、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、スコルビルグルコシド、ピリドキシン、アロエベラ、テルペンアルコール、アラントイン、ビサボロール、グリチルリチン酸二カリウム、グリセロール酸、ソルビトール酸、ペンタエリスリット酸、ピロリドン酸及びその塩、ジヒドロキシアセトン、エリトルロース、グリセルアルデヒド、タルタルアルデヒド、チョウジ油、メントール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、乳酸メンチル、ハマメリス水、エイコセン及びビニルピロリドン・コポリマー、イオドロプロピルブチルカーバメート、多糖、必須脂肪酸、サリチル酸塩/エステル、グリシルレチン酸、カロテノイド、セラミド及び偽性セラミド、脂質錯体、シア脂、杏仁油、オオマツヨイグサ油(onagre)、プルナス油、パーム油、モノイ油、HEPES等の一般に天然由来の油、プロシステイン、O-オクタノイル-6-D-マルトース、メチルグリシンジ酢酸の二ナトリウム塩、ジオスゲニン及びDHEAの誘導体等のステロイド、N-エチルオキシカルボニル-4-パラアミノフェノール、ビルベリー(コケモモ)抽出物、植物ホルモン、酵母(Saccharomyces cerevisiae)の抽出物、藻類の抽出物、ダイズ、ルピナス、トウモロコシ及び/又はエンドウの抽出物、アルベリン及びその塩、特にクエン酸アルベリン、ナギイカダの抽出物及びセイヨウトチノキの抽出物、及びこれらの混合物。このリストは制限を与えるものではない。
しかし、本発明の任意の実施形態では、本明細書で有用な追加原料は、それらがもたらす利益又はそれらの仮定される作用機序によって分類することができる。しかし、本明細書で有用な追加原料は、場合によっては二種以上の利益を供給できること、又は二種以上の作用機序を介して動作することは理解されたい。従って、本明細書での分類は便宜を図るためになされるものであり、追加原料をその一定の用途又は列記された用途に制限することを意図するものではない。
本発明の組成物は、糖アミンを含むものでもよく、それはアミノ糖としても知られている。本発明において有用な糖アミン化合物は、PCT公報WO 02/076423及び米国特許第6,159,485号に記載されているものを含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は組成物の重量で約0.01重量%〜約15重量%、さらに好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、の糖アミンを含む。
糖アミンは合成されたものであっても天然起源のものであってもよく、純粋な化合物又は化合物の混合物(例えば天然由来の抽出物又は合成物質の混合物)として使用することができる。例えば、グルコサミンは一般に甲殻類に多く見られ、また真菌を源としても誘導することができる。本明細書で使用される「糖アミン」とは、そのようなものの異性体及び互変異性体及びその塩(例えばHCl塩)を含み、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Co. Ltd)から市販されている。
本明細書で有用な糖アミンの例は、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、マンノースアミン、N-アセチルマンノースアミン、ガラクトースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、それらの異性体(例えば立体異性体)、及びそれらの塩(例えばHCl塩)を含む。
本明細書での使用に好ましいものは、グルコサミン、特にD-グルコサミン、及びN-アセチルグルコサミン、特にN-アセチル-D-グルコサミン、である。
本発明の組成物は、ビタミンB3化合物を含むことができる。ビタミンB3化合物は、米国特許第5,939,082号に記載されているように、皮膚の状態を調節することに特に有用である。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量によって約0.001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約20重量%、より一層好ましくは約0.05重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約7重量%、より一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、のビタミンB3化合物を含む。
好適なニコチン酸エステルは、C1−C22、好ましくはC1−C16,より好ましくはC1−C6アルコールのニコチン酸エステルを含む。血管非拡張性のニコチン酸エステルは、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールを含むが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
ビタミンB3化合物の他の誘導体は、一つもしくはそれ以上のアミド基水素の置換により生ずるナイアシンアミド誘導体である。そのような誘導体の特定の例としては、ニコチン尿酸(C8H8N2O3)及びニコチニルヒドロキサム酸(C6H6N2O2)を含む。
一種もしくはそれ以上のビタミンB3化合物が本明細書では使用できる。好ましいビタミンB3化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールである。ナイアシンアミドがより好ましい。
ナイアシンアミドの塩、誘導体、及び塩誘導体を使用する場合、ナイアシンアミドと実質的に同じ効力を有するものが好ましい。
ビタミンB3化合物の塩は、ここでもまた有用である。本明細書で有用なビタミンB3化合物の塩の非限定的な例には、アニオン無機種を含んだ無機塩(例えば塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩、好ましくは塩化物)、及び有機カルボン酸塩(モノ−、ジ−及びトリ−C1−C18のカルボン酸塩、例えば酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩を含み、好ましくは酢酸塩などのモノカルボン酸塩)等の有機もしくは無機塩が含まれる。これら及びその他のビタミンB3化合物の塩は、当業者によれば容易に調整することができる(The Reaction of L-Acorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide, J. Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 (1949)参照)。
ビタミンB3化合物は、実質的に純粋な材料として、もしくは天然(例えば植物)の起源から適切名物理的及び/又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。
ビタミンB3化合物は、好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。
本発明の組成物羽、次の構造を有するデヒドロ酢酸、もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.001重量%〜約25重量%、好ましくは約0.01重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約5重量%、より一層好ましくは約0.1重量%〜約1重量%、のデヒドロ酢酸もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
本発明の組成物は、植物ステロールを含んでもよい。例えば、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、δ5−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、類似体、及びその組み合わせ、から成る群から一種もしくはそれ以上の植物ステロールを選択することができる。より好ましくは、植物ステロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びその組み合わせから成る群から選択される。より好ましい植物ステロールはスチグマステロールである。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約15重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、より一層好ましくは約0.2重量%〜約2重量%、の植物ステロールを含む。
本発明の組成物は、サリチル酸化合物、そのエステル、その塩、もしくはその組み合わせを含んでもよい。本発明の組成物のある実施形態では、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約15重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、より一層好ましくは約0.2重量%〜約2重量%、のサリチル酸化合物を含む。
本発明の組成物は、ヘキサミジン化合物、その塩、及びその誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、さらに一層好ましくは約0.02重量%〜約2.5重量%、のヘキサミジンを含む。
本明細書で使用されるヘキサミジン誘導体は、有機酸及び鉱酸、例えばスルホン酸、カルボン酸等を含むヘキサミジン化合物の任意の異性体及び互変異性体を含むが、それだけに限定されない。好ましくは、ヘキサミジン化合物は、Eleastab(登録商標)HP100としてLaboratires Serobiologiquesから市販されているヘキサミジンジイセチオネートを含む。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物及びそれらの塩及び誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物は、好ましくは組成物の重量の約0.01重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約2重量%、組成物に加えられる。
好適な誘導体は、エステル、例えば脂肪酸エステルを含むが、それだけに限定されない。脂肪酸エステルには、トリパルミトイルヒドロキシプロリン及びジパルミチルアセチルヒドロキシプロリンが含まれるが、それだけに限定されない。特に有用な化合物は、ジパルミトイルヒドロキシプロリンである。本明細書で使用されるジパルミトイルヒドロキシプロリンは、そのようなものの任意の異性体及び互変異性体を含み、セピリフト(Sepilift)DPHP(登録商標)の商品名でセピック社(Seppic, Inc.)から市販されている。ジパルミトイルヒドロキシプロリンについてのさらなる記述は、PCT公報WO 93/23028に見られる。好ましくは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンはジパルミトイルヒドロキシプロリンのトリエタノールアミン塩である。
本明細書での使用に好ましいものは、フラボン及びイソフラボン、特にダイゼイン(7,4’−ジヒドロキシイソフラボン)、ゲニステイン(5,7,4’−トリヒドロキシイソフラボン)、エクオール(7,4’−ジヒドロキシイソフラバン)、5,7−ジヒドロキシ−4’−メトキシイソフラボン、ダイズイソフラボン(ダイズから抽出される混合物)、及び他の植物起源(例えばムラサキツメクサ)のそのような混合物、及びそれらの混合物である。ヘスペリチン、ヘスペリジン、及びそれらの混合物等のフラバノンも好ましい。
本明細書で有用なフラボノイド化合物は多数の販売元、例えばインドファインケミカル社(Indofine Chemical Company, Inc.)、ステラロイズ社(Steraloids, Inc.)、及びアルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company)から市販されている。好適なフラボノイドとしては、ステロケア(Sterocare(登録商標))という製品がセダーマ社から提供されており、WO 99/18927に記載されている。
ある実施形態では、ここに記載されているフラボノイド化合物は、組成物の重量で約0.01重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、組成物に加えられる。
本発明の局所用組成物は、一種もしくはそれ以上のN−アシルアミノ酸化合物を含んでもよい。アミノ酸は、当該技術分野において公知のアミノ酸の何れであってもよい。本発明のN−アシルアミノ酸化合物は、次式に対応し得る。
好ましくは、N−アシルアミノ酸化合物は、N−アシルフェニルアラニン、N−アシルチロシン、それらの異性体、それらの塩、及びその誘導体より成る群から選択される。アミノ酸は、そのDもしくはL異性体、もしくは混合物であってもよい。
N−アシルフェニルアラニン誘導体の広いクラスのうち、特に有用なのは、セピホワイト(Sepiwhite(登録商標))の商品名でセピック社(Seppic)から市販されているN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンである。
本発明のある実施形態では、本発明は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、さらに一層好ましくは約0.02重量%〜約2.5重量%、のN−アシルアミノ酸を含む。
本発明の組成物は、得られる組成物が角質組織の状態の調節、好ましくは角質組織における視覚的及び/又は触覚的な不連続性(例えば皮膚の老化の兆候の調節)を安全かつ効果的に調節できるよう、好ましくは安全かつ効果的な量のレチノイドを含んでもよい。組成物は、組成物の重量の約0.001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.005重量%〜約2重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約1重量%、さらに一層好ましくは約0.01重量%〜約0.5重量%、のレチノイドを含んでもよい。組成物に用いられる最適の濃度は、選択された特定のレチノイドによって異なるが、それはそれらの有効性が大幅に異なるためである。
本明細書で使用される「レチノイド」とは、ビタミンAの天然及び/又は合成類似体のすべて、もしくは皮膚においてビタミンAの生物活性を持つレチノール様化合物、及びこれらの化合物の幾何的異性体及び立体異性体を含む。レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えばパルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオン酸エステルを含むレチノールのC2〜C22アルキルエステル)、レチナール、及び/又はレチノイン酸(一トランスレチノイン酸及び/又は13−シス−レチノイン酸のすべてを含む)、もしくはそれらの混合物から選択される。より好ましくは、レチノイドはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野においてよく知られており、多数の販売元、例えばシグマ−ケミカル社(Sigma Chemical Company)及びベーリンガーマンハイム社(Boerhinger Mannheim)から市販されている。本明細書で有用な他のレチノイドは、米国特許第4,677,120号、同第4,885,311号、同第5,049,584号、同第5,124,356号、及び再発行34,075に記載されている。他の好適なレチノイドは、レチノイン酸トコフェリル(レチノイン酸のトコフェロールエステル(トランス−もしくはシス−)、アダパレン(6−[3−(1−アダマンチル)−4−メトキシフェニル]−2−ナフトエ酸)、及びタザロテン(エチル6−[2−(4,4−ジメチルオクロマン−6−イル)エチニル]ニコチネート)を含んでもよい。好ましいレチノイドには、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナール、及びその組み合わせが含まれる。より好ましいものはレチニルプロピオネートであり、約0.1% 〜約0.3%で使用されるのが最も好ましい。
レチノイドは、実質的に純粋な材料として、もしくは天然(例えば植物)の起源から適当な物理的及び/又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。レチノイドは、実質的に純粋であるのが好ましく、本質的に純粋であるのがより好ましい。
本発明の組成物羽、ペプチドを追加で含んでもよい。好適なペプチドは、ジ、トリ、テトラ、ペンタ、及びヘキサペプチド及びその誘導体を含み得るが、それだけに限定されない。ある実施形態では、組成物は、追加ペプチドの重量で、約1 x 10-7重量%〜約20重量%、より好ましくは約1 x 10-6重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約1 x 10-5重量%〜約5重量%、を含む。
本明細書で使用される「ペプチド」とは、10種もしくはそれ以下のアミノ酸及びそれらの誘導体、異性体、及び金属イオン(例えば銅、亜鉛、マンガン、マグネシウム、等)等の他の種との錯体を含むペプチドを指す。本明細書で使用されるペプチドは、天然に発生するペプチド及び合成されたペプチドの両方を指す。また、ここでは天然に発生するペプチドを含む組成物及びペプチドを含む市販されている組成物も有用である。
好ましいトリペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Lys−His、(Pal−GKH、セダーマ社、フランス、WO 0040611)、laminとしてシグマ社(Sigma)から市販されているHis−Gly−Glyの銅誘導体、リポスポンディン(lipospondin)(N−エライドイル−Lys−Phe−Lys)及びその保存的置換の類似体、N−アセチル−Arg−Lys−Arg−NH2(ペプチドCK+)、N−Biot−GHK、セダーマ社、WO 0058347)及びその誘導体を含む。本明細書での使用に適したテトラペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg(セダーマ社、フランス)を含むが、これに制限されるものではなく、また本明細書での使用に好適なペンタペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Ser(マトリキシル(MATRIXYL(登録商標))としてフランス、セダーマ社から入手可能、WO 0015188及びUs 6,620,419)、N−パルミトイル−Tyr−Gly−Gly−Phe−X(XはMetもしくはLeuもしくはそれらの混合物である)を含むが、これに制限されない。本明細書での使用に好適なヘキサペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Val−Gly−Val−Ala−Pro−Gly及びその誘導体を含むが、これだけに限定されない。
組成物の市販されている好ましいテトラペプチド源には、フランスのセダーマ社が提案する50~500 ppmのパルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg、及び担体を含む、リジン(RIGIN(登録商標))(WO 0043417)、アイリス(EYEKLISS(登録商標))(WO 03068141)、マトリキシル・リローデッド(MATRIXYL(登録商標)RELOADED)、及びマトリキシル3000(MATRIXYL 3000(登録商標))が含まれる(US 2004/0132667)。
本発明の組成物は、アスコルビン酸塩/エステル(例えばビタミンC、ビタミンC誘導体、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、アスコルビン酸パルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート)等の一種もしくはそれ以上のビタミンを含んでもよい。そのようなビタミンには、ビタミンB、ビタミンB誘導体、ビタミンB1〜B12及びそれらの誘導体、ビタミンK、ビタミンK誘導体、ビタミンH、ビタミンD、ビタミンD誘導体、ビタミンE、ビタミンE誘導体、及びパンテノール及びそれらの混合物等のそれらのプロビタミンが含まれ得るが、それだけに限定されない。ビタミン化合物が、実質的に純粋な材料として、もしくは適切な物理的及び/又は化学的単離によって天然の(例えば植物)起源から得られた抽出物として含まれてもよい。ある実施形態では、ビタミン化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約8重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、のビタミン化合物を含む。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の粒子状材料を含んでもよい。本発明においては有用な粒子状材料の非制限的な例は、着色及び無着色色素、干渉顔料、無機パウダー、有機パウダー、複合粉、蛍光増白剤粒子、及びそれらの組み合わせを含む。これらの粒子は、例えば血小板形状、球形、細長い形もしくは針状、もしくは不規則形であってもよく、表面がコーティングされていてもいなくてもよく、多孔質であっても非多孔質であってもよく、荷電でも無荷電でもよく、また現在の組成物に粉末としてもしくは予備分散体として加えてもよい。
ある実施形態では、粒子状材料は、組成物の重量の約0.01重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、ノレベルで組成物に存在する。組成物に用いられる色素、着色剤(colorant)もしくは充填剤パウダーに関して特に制限はない。
本発明の色素/パウダーは、色の安定性をさらに高めるために及び/又は配合しやすくするために表面処理されてもよい。好適なコーティング材料の非限定的な例は、シリコーン、レシチン、アミノ酸、金属石けん、ポリエチレン及びコラーゲンなどである。これらの表面処理は、疎水性もしくは親水性のいずれであってもよいが、疎水性処理が好ましい。
本発明の組成物は、日焼け止め活性物質を含むことができる。本明細書で使用する場合、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を包含する。好適な日焼け止め活性物質は、無機もしくは有機のいずれであってもよい。
数々の従来の有機もしくは無機日焼け止め活性物質が本明細書での使用に適している。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量%〜約20重量%、より典型的には約0.5重量%〜約10重量%、の日焼け止め活性物質を含む。正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数(SPF)によって異なる。
UV-A及び/又はUV-Bにおいて活性である有機スクリーニング剤の例として、特にCTFA名称で以下に示すものがあげられる。
本発明に係わる組成物に用いられる無機スクリーニング剤は、特に、例えば酸化チタン(無定形のもしくは結晶の形のルチル及び/又はアナターゼ)、鉄、亜鉛、ジルコニウム、もしくは酸化セリウム及びそれらの混合物ナノ顔料等のコーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のナノ顔料である(一次粒子の平均径:全般的に5nm〜100nm、好ましくは10nm〜50nm)。コート剤は、さらにアルミナ及び/又はアルミニウムステアリン酸塩/エステルである。コーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のそのようなナノ顔料は、特にEP-A-O-518,772及びEP-A-O-518,773に記載されている。
ここで使用する場合、無機日焼け止めは、組成物の重量の約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約10重量%、より好ましくは約1重量%〜約5重量%、の量で存在する。
また、本発明の組成物は、抗セルライト剤を含んでもよい。好適な薬剤は、キサンチン化合物(例えばカフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン)を含んでもよいが、それだけに限定されない。ある実施形態では、抗セルライト化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.01重量%〜約8重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、の抗セルライト化合物を含む。特に有用なのは、Vexel(登録商標)(FR 2 654 619)、Coaxel(FR 2 694 195)、Cyclolipase(登録商標)(FR 2 733 149)、Pleurimincyl(登録商標)及びLipocare(登録商標)(WO 98/43607)、及びUnislim(登録商標)(FR 0306063)というセルライト/スリミング剤との組み合わせであり、すべてセダーマ社より提供されている。
組成物は、次のものから選択される一種もしくはそれ以上の脂肪分解剤を含んでもよい:ホスフォジエステラーゼ阻害剤(例えばキサンチン誘導体)、アルファ−2受容体を脂肪細胞表面で遮断可能なアルファ−2遮断剤化合物、ベータ−アドレナリン作用性の作用薬及び拮抗薬(例えばアルベリン及びクエン酸アルベリン等のその有機塩もしくは無機塩)、LDL及びVLDL受容体合成の抑制剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ等の脂肪合成酵素の阻害剤、もしくは脂肪酸合成酵素もしくはセルレニン、ベータ受容体及び/又はG蛋白質を促す化合物、セルチンもしくはルチン等のグルコース輸送遮断剤、NPY受容体を脂肪細胞表面で遮断可能な神経ペプチドY(NPY)遮断剤、cAMP及びその化粧品として許容される誘導体、フォルスコリン等のアデニル酸シクラーゼ酵素活性剤、脂肪の酸輸送を変更する薬剤、脂肪分解ペプチド及び脂肪分解蛋白質、特に特許FR 2781231に記載の副甲状腺ホルモンから誘導されたペプチド等の同様のペプチドもしくは蛋白質。
−植物抽出物のうち、特に以下のものがあげられる。セイヨウキヅタ(Hedera Helix)、マンシュウミシマサイコ(Bupleurum chinensis)、アルニカ(Arnica Montana L)、マンネンロウ(Rosmarinus officinalis N)、マリーゴールド(Calendula officinalis)、サルビア(Salvia officinalis L)、オタネニンジン(Panax ginseng)、ginko biloba、オトギリソウ(Hyperycum Perforatum)、ナギイカダ(Ruscus aculeatus L)、セイヨウナツユキソウ(Filipendula ulmaria L)、big-flowered Jarva tea (Orthosiphon Stamineus Benth)、藻類(ヒバマタVesiculosus)、シラカバ(Betula alba)、緑茶、コーラナッツ(Cola Nipida)、セイヨウトチノキ、竹、ツボクサ(Centella Asiatica)、ヒース、ヒバマタ、ヤナギ、マウス・イヤーの抽出物、エスシン(escine)の抽出物、ソウジュツの抽出物、chrysanthellum indicumの抽出物、Armeniaceaの抽出物、Atractylodis Platicodon、Sinnomenum、Pharbitidis、Flemingia、Cleus barbatusの根の抽出物等のC. Frskohlii、C. blumei、C. esquirolli、C. scutellaroides、C. xanthantus及びC. Barbatus等のコリウスの抽出物、Balloteの抽出物、Guioaの抽出物、シノブ、Terminalia、Barringtonia、Trema、antirobia、cecropia、argania、Dioscorea oppositaもしくはMexican等のdioscoreaeの抽出物、
また、発明に係わる組成物は、加えて以下のものから選択される一種もしくはそれ以上の追加活性物質を含んでもよい。天然フラボノイド、ルスコゲニン、エスクロシド、エスシン、ニコチン酸エステル、ヘペリジンメチルカルコン、ナギイカダ、ラベンダーもしくはローズマリーの精油、Ammi Visnagaの抽出物等の微小循環に作用する薬剤(血管保護竿もしくは血管拡張剤)、Centella Asiatica及びSiegesbeckiaの抽出物、ケイ素、アマドリン、エルゴチオネイン及びその誘導体等の抗グリケーション剤、ヒドロキシスチルベン及びそれらの誘導体(例えばレスペラトロール)、Ericaceae科の野菜の抽出物、特にビルベリー(コケモモ)抽出物(Vaccinium angustifollium)、ビタミンC及びその誘導体、レチオノール及びその誘導体があげられる。
本発明の局所用組成物は、BHTもしくはBHAを含んでもよい。
ある実施形態では、BHT及び/又はBHAは、組成物の重量の約0.0001重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約0.5重量%、の量で加えられる。
本発明の組成物は、安全かつ効果的な量の局所用麻酔剤を含んでもよい。局所用麻酔剤の例は、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、及びそれらの医薬的に許容される塩を含む。
剥離/角質溶解活性物質を本発明の組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.01重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約2重量%、の剥離/角質溶解活性物質を含む。
有用な角質溶解及び/又は剥離活性物質は、尿素、サリチル酸、及びそのアルキル誘導体、飽和及び不飽和モノカルボン酸、飽和及び不飽和ジカルボン酸、トリカルボン酸、モノカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ジカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、トリカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ポリカルボン酸の、ポリヒドロキシ・モノカルボン酸の、ポリヒドロキシ・ジカルボン酸の、ポリヒドロキシ・トリカルボン酸の、ケト酸、アルファケト酸、ベータケト酸。
このグループの物質を例示するものとしては、2−ヒドロキシエタン酸(グリコール酸);2−ヒドロキシプロパン酸(乳酸);2−メチル・2−ヒドロキシプロパン酸(メチル乳酸);2−ヒドロキシブタン酸;2−ヒドロキシペンタン酸;2−ヒドロキシヘキサン酸;2−ヒドロキシヘプタン酸;2−ヒドロキシオクタン酸;2−ヒドロキシノナン酸;2−ヒドロキシデカン酸;2−ヒドロキシウンデカン酸;2−ヒドロキシドデカン酸(アルファヒドロキシラウリン酸);2−ヒドロキシテトラデカン酸(アルファヒドロキシミリスチン酸);2−ヒドロキシヘキサデカン酸(アルファヒドロキシパルミチン酸);2−ヒドロキシオクタデカン酸(アルファヒドロキシステアリン酸);2−ヒドロキシエイコサン酸(アルファヒドロキシアラキドン酸);2−フェニル・2−ヒドロキシエタン酸(マンデル酸);2,2−ジフェニル・2−ヒドロキシエタン酸(ベンジル酸);3−フェニル・2−ヒドロキシプロパン酸(フェニル乳酸);2−フェニル・2−メチル・2−ヒドロキシエタン酸(アトロラクチン酸);2−(4’−ヒドロキシフェニル)2−ヒドロキシエタン酸;2−(4’−クロロフェニル)2−ヒドロキシエタン酸;2−(3’−ヒドロキシ−4’−メトキシフェニル)2−ヒドロキシエタン酸;2−(4’−ヒドロキシ−3’−メトキシフェニル)2−ヒドロキシエタン酸;3’−(2−ヒドロキシフェニル)2−ヒドロキシプロパン酸;3−(4’−ヒドロキシフェニル)2−ヒドロキシプロパン酸;及び2−(3’, 4’−ジヒドロキシフェニル)、及び2−ヒドロキシエタン酸、5−n−オクタノイルサリチル酸、5−n−ドデカノイルサリチル酸、5−n−デカノイルサリチル酸、5−n−オクチルサリチル酸、5−n−ヘプチルオキシサリチル酸、4−n−ヘプチルオキシサリチル酸及び2−ヒドロキシ−3−メチル安息香酸もしくはそのアルコキシ誘導体、例えば2−ヒドロキシ−3−メトキシ安息香酸。
本明細書で使用するのに好適なある剥離システムは、サリチル酸及び双性イオン界面活性剤で、米国特許第5,652,228号に記載されているものである。本明細書で使用するのに好適な別の剥離システムは、スルフヒドリル化合物と双性イオン界面活性剤を含み、米国特許第5,681,852号に記載されている。また、この引用特許に記載されているような双性イオン界面活性剤は、本明細書で剥離剤としても有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗ざ瘡活性物質を含んでもよい。有用な抗ざ瘡活性物質の例としては、レゾルシノール、イオウ、エリスロマイシン、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、デヒドロ酢酸及び亜鉛があげられる。
さらなる好適な抗ざ瘡活性物質の例は、米国特許第5,607,980号に記載されている。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているAc.net(登録商標)という抗ざ瘡原料との組み合わせである(WO 03/028692 A2)。
ある実施形態では、抗ざ瘡化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.01重量%〜約8重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、の抗ざ瘡化合物を含む。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のしわ防止活性物質もしくは萎縮防止活性物質を含んでもよい。
本発明の組成物における使用に好適なしわ防止活性物質/萎縮防止活性物質の例は、以下のものを含む。硫黄含有D及びLアミノ酸及びそれらの誘導体及び塩、特にN−アセチル−L−システインである;チオール、例えばエタンチオール、ヒドロキシ酸(例えば乳酸等のアルファ−ヒドロキシ酸及びサリチル酸等のグリコール酸もしくはベータ−ヒドロキシ酸及びオクタノイル誘導体等のサリチル酸誘導体、ラクトビオン酸)、ケト酸(例えばピルビン酸)、フィチン酸、アスコルビン酸(ビタミン)、スチルベン、桂皮酸/エステル、レスベラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然由来のペプチド(例えばダイズペプチド)、及び糖酸の塩(例えばグルコン酸Mn、グルコン酸Zn)、リポ酸;リソホスファチジン酸、皮膚ピーリング剤(例えばフェノール等)、ビタミンB3化合物及びレチノイド及び他のビタミンB化合物(例えばチアミン(ビタミンB1)、パントテン酸(ビタミンB5)、リボフラビン(ビタミンB2)、及びそれらの誘導体及び塩(例えばHCL塩もしくはカルシウム塩)。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているDermolectine(登録商標)及びSterocare(登録商標)というしわ用の薬剤との組み合わせである(WO 99/18927)。
ある実施形態では、しわ防止/萎縮防止化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.01重量%〜約8重量%、さらに一層好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、のしわ防止/萎縮防止化合物を含む。
本発明の組成物は、抗酸化剤/ラジカル処理剤を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、約0.01%〜約10%、より好ましくは約0.1%〜約5%、の抗酸化剤/ラジカル処理剤を含む。
レチニル・パルミテート、アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、脂肪酸のアスコルビル・エステル、アスコルビン酸誘導体(例えばマグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルソルベート)、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、ブチルヒドロキシ安息香酸及びそれらの塩、過酸化水素を含む過酸化物、過ホウ酸塩、チオグリコール酸エステル(塩)、過硫酸塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸(商品名Trolox(登録商標)で市販)、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及びその塩及びアルキルエステル、アミン(例えばN,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラボノイド、スルフヒドリル化合物(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレート、アミノ酸、シリマリン、リジン、1−メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、ソルビン酸及びその塩、リポ酸、オリーブ抽出物、茶抽出物、マツ樹皮からのプロアントシアニジン等のポリフェノール、カロテノイド、テトラヒドロクルクミン化合物、OCTA(L−2−オキソ−4−チアゾリジンカルボン酸)、グルタチオン、メラニン、ローズマリー抽出物及びブドウの皮/種子抽出物等の抗酸化剤/ラジカル処理剤が使用され得る。好ましい抗酸化剤/ラジカル処理剤は、トコフェロールのエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェロール及びソルビン酸トコフェロールである(米国特許第4,847,071号)。
本発明の組成物羽、例えば、湿潤剤、保湿剤、及び皮膚コンディショナーから選択される安全かつ効果的な量のコンディショニング剤を含んでもよい。
多様なこれらの材料を用いることができ、ある実施形態では、組成物の重量の約0.01重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.5重量%〜約7重量%、のレベルで存在できる。これらの材料は、グアニジン、尿素、グリコール酸、グリコール酸塩(例えばアンモニウム及び第4級アルキルアンモニウム)、サリチル酸、乳酸、乳酸塩(例えばアンモニウム及び第4級アルキルアンモニウム)、多様な形態のうちいずれかの形態のアロエベラ(例えばアロエベラゲル)、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、その他のポリヒドロキシアルコール、ポリエチレングリコール、糖類(例えばメリビオース)デンプン、糖及びデンプン誘導体(例えば、アルコキシ化グルコース、フルクトース、グルコサミン)、ヒアルロン酸、モノエタノールアミンラクタミド、モノエタノールアミンアセトアミド、パンテノール、アラントイン、石油、及びそれらの混合物を含んでもよいが、それだけに限定されない。
また、ここでは、米国特許第4,976,953号に記載のプロポキシル化グリセロールも有用である。
種々の糖類及び関連材料のC1〜C30モノエステル及びポリエステルもまた有用である。これらのエステルは、糖もしくはポリオール部分及び一種もしくはそれ以上のカルボン酸部分から誘導される。
好ましくは、コンディショニング剤は、尿素、グアニジン、スクロースポリエステル、パンテノール、デクスパンテノール、アラントイン、グリセロール、及びその組み合わせから選択される。
本発明の組成物は、また、ケルセチン、ルチン、タキシフォリン、ケンフェロール、ミリセチン、クルクミン、レスベラトール、アレコリン、アピゲニン、ウオゴニン、ルテオリン、テクトリゲニン、及びそれらの混合物から成る群から選択される活性酸素発生阻害剤を含むことができる。この活性酸素発生阻害剤は、組成物の重量の約0.001%〜約5%の量で、より好ましくは約0.01%〜約3%の量で含まれることができる。
本発明の組成物は、キレーター又はキレート剤を含んでもよい。ここで用いられる場合、「キレーター」もしくは「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、活性酸素の形成を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。
ある実施形態では、キレート剤は、組成物の重量の約0.00001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約5重量%、本発明の組成物に加えられる。
本明細書で有用なキレーターの例は、米国特許第5,487,884号、WO 91/16035及びWO 91/16034号に開示されているものを含む。
キレート剤の例は、N−ヒドロキシサクシンイミド、EDTA、二ナトリウムEDTA、NTA、デフェロキサミン、ヒドロキサム酸及びそれらの塩、フィチン酸、フィチン酸塩(エステル)、グルコン酸及びその塩、トランスフェリン、ラクトフェリン、フリルジオキシム及びその誘導体を含む。
本発明の組成物に抗炎症剤を加えることができる。ある実施形態では、抗炎症剤は、組成物の重量の約0.01重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、のレベルで加えられる。組成物に用いられる抗炎症剤の厳密な量は、そのような薬剤は有効性が大きく異なるため、利用される特定の抗炎症剤によって異なる。
ステロイド性抗炎症剤は、ヒドロコルチゾン等の副腎皮質ステロイドを含んでもよいが、それだけに限定されない。また、非ステロイド性抗炎症剤も、本明細書で有用であり得る。この群に包含される化合物の多様性は、当業者にはよく知られている。
本発明の組成物において有用であり得る特定の非ステロイド性抗炎症剤は、ピロキシカム等のオキシカム、アスピリン等のサリチル酸エステル/塩;フェルビナク等の酢酸誘導体、エトフェナメート等のフェナメート、フルフェナム酸、メフェナム酸、メクロフェナム酸;イブプロフェン等のプロピオン酸誘導体、ナプロキセン、ピラゾール、及びそれらの混合物を含むが、それだけに限定されない。これらの非ステロイド性抗炎症剤の混合物は、これらの剤の皮膚科学的に許容される塩及びエステルと同様に用いられてもよい。最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有用である。かかる抗炎症剤は、天然原料(例えば、植物、真菌、微生物の副生成物)から適した物理的及び/又は化学的単離による抽出物として適宜得ることができ、あるいは合成的に調製できる。例えば、キャンデリラワックス、ビサボロール(例えばα−ビサボロール)、アロエベラ、植物ステロール(例えば、フィトステロール)、マンジスタ(Manjistha)(アカネ科アカネ属(Rubia)の植物、特にRubia Cordifolia(ルビア・コルディフォリア)から抽出)、及びググル(Guggal)(コミフォラ(Commiphora)属の植物、特にCommiphora Mukul(コミフォラ・ムクル)から抽出)、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、Piper methysticum抽出物(Kava Kava、セダーマ社(FR 2771 002及びWO 99/25369)、Bacopa monieri抽出物(Bacocalmine(登録商標)、セダーマ社、WO99/40897)及びムチサンゴ抽出物を使用してよい。
本発明において有用な抗炎症剤には、アラントイン及びグリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及びそれらの誘導体(すなわち、、塩類及びエステル類)を含めて、カンゾウの化合物(植物属/種名グリチルリチア・グラブラ(Glycyrrhiza glabra))族があげられる。前記化合物の適した塩類としては、C2〜C24,好ましくはC10〜C24,より好ましくはC16〜C24、の酸の飽和又は不飽和エステル類があげられる。前述の特定の例には、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチルリチン酸二カリウム、1−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネート、及び3−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び3−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウムがあげられる。ステアリルグリチルレチネートが好ましい。その他の抗炎症剤としては、diosgenol、サポニン、サポゲニン、リグナン、トリテルペン、サポノシド及びゲニン(genine)がある。
本発明の組成物は、日焼け活性物質を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量%〜約20重量%、より好ましくは約2重量%〜約7重量%、さらに一層好ましくは約3重量%〜約6重量%、の日焼け活性物質を含む。好ましい日焼け活性物質は、ジヒドロキシアセトン、又はDHAもしくは1,3−ジヒドロキシ−2−プロパノンである。特に有用なのは、セダーマ社より提供され、Fr 702 766及びWO 03/017966の各々に記載されているTyr-ol(登録商標)及びTyr-excel(登録商標)という日焼け剤との組み合わせである。
本発明の組成物は、皮膚美白剤を含んでもよい。使用する場合、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.02重量%〜約5重量%、さらに好ましくは約0.05重量%〜約2重量%、の皮膚美白剤を含む。好適な皮膚美白剤は、コウジ酸、ハイドロキノン、アミノフェノール誘導体、N−コレステリルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール及びN−エチルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール;イミノフェノール誘導体、L−2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸、又はプロシステイン及びその塩とエステル、アルブチン、トラネキサム酸、アスコルビン酸及びその誘導体(例えば、マグネシウム・アスコルビルホスフェート、又はナトリウム・アスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコシド、など(HayashibaraからのAA2Gなど))、及び抽出物(例えば、クワの実抽出物、プラケンティア抽出物、タツナミソウ抽出物、コウゾ抽出物、油溶性カンゾウ抽出物(Maruzenから入手できるものなど)、油溶性カンゾウ抽出物(glycyrrhiza、カミルレ抽出物(Kaoから入手できるものなど)、m-トラネキサム酸/ビタミンCエチル(Shiseidoから入手できるものなど)、アデノシン・モノホスフェート二ナトリウム(Otsukaから提供されているAPM)、エラグ酸(Lion)、ルシノール(Pola)、エチル・アスコルビル・エーテル)、など、当業者に公知のものを含む。本明細書において使用するのに適した皮膚美白剤は、また、WO 95/34280、PCT/US 95/07432、同時係属中のUS 08/390,152及びPCT/US 95/23780に記載されているものを含む。特に有用なのは、セダーマ社から提供され、FR 2732 215, WO 98/05299, WO 02/15871及びPCT/FR 03/02400にそれぞれ記載されているMelaclearTM, EtiolineTM, MelaslowTM, 及びLumiskinTMと呼ばれる皮膚美白剤との組み合わせである。本明細書において使用するのに適したその他の皮膚美白剤としては、Actiwhite(登録商標) (Cognis)、Emblica(登録商標) (Rona)、Azeloglicina (Sinerga) 及びSepiwhite(登録商標) (Seppic)などがある。好ましい皮膚美白剤はアスコルビルグルコシドである。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質を含んでもよい。安全かつ効果的な量の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を、本組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物羽、組成物の重量の約0.001重量%〜約10重量%、好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、さらに好ましくは約0.05重量%〜約2重量%、の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を含む。
好適な抗菌活性物質には、コールタール、イオウ、ウイットフィールド(whitfield)の軟膏、カステラーニ(castellani)塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス(ピロクトンオラミン)、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(トリクロサン)、トリクロカルバン、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、8−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン(例えば、テルビナフィン)、ティーツリー油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマロッサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール(hinokitol)、イヒチオールペール、センシバ(Sensiva)SC-50、エレスタブ(Elestab)HP-100、アゼライン酸、リチカーゼ(lyticase)、ヨードプロピニルブチルカルバメート(PBC)、オクチルイソチアザリノンのようなイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。好ましい抗菌剤には、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールがあげられる。ある実施形態では、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質が、ピリチオンの多価金属塩から選択されるふけ防止活性物質と併用される。
アゾール抗菌剤には、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブトコナゾール、クリムバゾール(climbazole)、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。該組成物中に存在するとき、アゾール抗菌活性物質は、組成物の重量の約0.01重量%〜約5重量%、好ましくは約0.1重量%〜約3重量%、さらに好ましくは約0.3重量%〜約2重量%、の量で含まれる。
本明細書においては、ケトコナゾール及びクリムバゾールが特に好ましい。
硫化セレンは、本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状ふけ防止剤であり、その有効濃度は組成物の約0.1重量%〜約4重量%、好ましくは約0.3重量%〜約2.5重量%、さらに好ましくは約0.5重量%〜約1.5重量%、の範囲にある。
本発明の抗微生物組成物における粒子状抗微生物/ふけ防止剤として硫黄も使用できる。効果的な粒子状硫黄の濃度は、通常、組成物の約1重量%〜約4重量%、好ましくは約2重量%〜約4重量%である。
本発明のその他の抗微生物活性物質は、サリチル酸、メラレウカ(ティーツリー)(melaleuca (tea tree))の抽出物及び炭等の角質溶解剤を一種もしくはそれ以上含んでもよい。また、本発明は、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせは、オクトピロックスとジンクピリチオンの組み合わせ、パインタールとイオウの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスの組み合わせ、並びにこれらの混合物を含んでもよい。
本明細書で有用な活性物質の好ましい例としては、過酸化ベンゾイル、3−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、4−ヒドロキシ安息香酸、2−ヒドロキシブタン酸、2−ヒドロキシペンタン酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、フィチン酸、リポイック酸、アゼライン酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2,4,4’−トリクロロ−2−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、硫酸ネオマイシン、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。
特に有用なのは、セダーマ社(WO 97/05856)が提供するOSMOCIDE(登録商標)という原料範囲との組み合わせである。
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の増粘剤を含んでもよい。ある実施形態では、増粘剤は、組成物の重量の約0.05重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、さらに好ましくは約0.25重量%〜約4重量%、のレベルで存在する。増粘剤の非限定的ナクラスは以下から選択されるものを含む:
これらのポリマー類は、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリル酸類及び置換型アクリル酸類の塩類及びエステル類に由来する一つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は二つ以上の炭素間二重結合を含み、かつ多価アルコールに由来する。
本発明に有用なポリマーはより完全に米国特許第5,087,445号、米国特許第4,509,949号、米国特許第2,798,053号、及びCTFA国際化粧品構成成分辞書、第10刷、2004年、に記載されている。
本明細書において有用な市販されているカルボン酸ポリマーの例には、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマーであるカルボマーがあげられる。カルボマーは、B. F. グッドリッチ(B. F. Goodrich)からカルボポール(Carbopol)(登録商標)900シリーズ(例えば、カルボポール(Carbopol)(登録商標)954)として入手可能である。それに加えて、その他の適したカルボン酸重合剤には、C10〜30アルキルアクリレートと一つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の一つ(すなわち、C1〜C4アルコール)のエステルとのコポリマーUltrez(R)(B. F. グッドリッチ)が含まれ、その際その架橋剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート/C10〜30アルキルアクリレート架橋ポリマーとして知られ、通常、カルボポール(Carbopol)(登録商標)1342,カルボポール(登録商標)1382,ペムレン(Pemulen)TR−1,及びペムレン(Pemulen)TR−2としてB. F. グッドリッチ社(B. F. Goodrich)より市販されている。すなわち、本明細書で有用なカルボン酸ポリマー濃厚剤の例は、カルボマー、アクリレート類/C10〜C30アルキルアクリレート架橋ポリマー及びそれらの混合物から選択されるものである。
本発明の組成物は、必要に応じてカチオン性及び非イオン性ポリマーを両方含む濃厚剤もしくはゲル化剤として有用な架橋ポリアクリレートポリマーを含んでもよいが、カチオン性が一般に好ましい。有用な架橋した非イオン性ポリアクリレートポリマー及び架橋カチオン性ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第5,100,660号、米国特許第4,849,484号、米国特許第4,835,205号、米国特許第4,628,078号、米国特許第4,599,379号、及びEP 228,868に記載されているものである。
本発明の組成物は、必要に応じて、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポリマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを含んでもよい。これらのポリアクリルアミドポリマーの中でも、CTFA表記ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−7の非イオン性ポリマーが好ましく、商品名セピゲル(Sepigel)305としてセピックコーポレーション(Seppic Corporation)より市販されている。
本明細書で有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド類及び置換アクリルアミド類とアクリル酸類及び置換アクリル酸類との多重ブロックコポリマーがあげられる。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例としては、リポケミカルズ社(Lipo Chemicals, Inc.)のハイパン(Hypan)SR150H、SS500V、SS500W、SSS A100Hがあげられる。
また組成物は、ユナイテッドガーディアン社(United Guardian)のルブラジェル(Lubrajel(登録商標))という商品範囲を例トスルタイプの増粘ゲル及びテクスチャーゲルを含んでもよい。これらのゲルは、保湿特性、増粘特性、安定化特性を有し、1〜99%の濃度範囲で用いることができるが、5〜15%が最も有利である。
多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖(すなわち、炭水化物)単位の骨格を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシマグネシウムヒドロキシエチルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。また、本明細書では、アルキルで置換されたセルロースも有用である。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルのうち好ましいのは、CTFA名称がセチルヒドロキシエチルセルロースである材料であって、これはセチルアルコール及びヒドロキシエチルセルロースのエーテルである。この材料は、ナトロゾル(Natrosol(登録商標))CS Plusの商品名でアクアロン社(Aqualon Corporation)から販売されている。
その他の有用な多糖類には、3単位毎に(1〜6)連結グルコースを有する(1〜3)連結グルコース単位の直鎖であるスクレログルカンが含まれ、その市販の例が、マイケル・メルシェ・プロダクツ社(Michel Mercier Products Inc.)のクレアロゲル(Clearogel)(商標)CS11である。
本明細書において有用なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の非限定的な例としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチンガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、キサンタンガム、及びその混合物から選択される物質があげられる。
また、本発明の組成物には制汗剤活性物質が含まれてもよい。好適な制汗剤活性物質は、収斂薬金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機酸塩及び有機酸塩、及びそれらの混合物を含む。特に好ましいのは、アルミニウム含有及び/又はジルコニウム含有材料もしくはハロゲン化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、アルミニウムヒドロキシハロゲン化物、Zirconylオキシハロゲン化物、Zirconylヒドロキシハロゲン化物等の塩、及びそれらの混合物である。ある実施形態では、制汗剤活性物質が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.01重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約40重量%、さらに一層好ましくは約1重量%〜約30重量%、の制汗剤化合物を含む。
本発明の組成物は、洗浄性界面活性剤を約1%〜約90%、より好ましくは約5%〜約10%、含んでもよい。洗浄性界面活性剤の構成成分は、組成物に洗浄性能を与えるために含まれる。洗浄性界面活性剤の構成成分は、同様に、アニオン性の洗浄性界面活性剤、双極イオン性もしくは両性の洗浄性界面活性剤、またはこれらの組み合わせを含む。本明細書の組成物に使用される好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤構成成分には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物への使用が知られているものがあげられる。組成物中にアニオン性界面活性剤構成成分を使用する場合、その濃度は所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であることが好ましく、一般に、約5%〜約50%、好ましくは約8%〜約30%、より好ましくは約10%〜約25%、さらにより好ましくは約12%〜約22%、の範囲にあり得る。
本組成物に用いられるのに好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤には、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジェタノールアミン、ラウレス硫酸ジェタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせがあげられる。
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄における使用で知られている界面活性剤があげられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは約0.5%〜約20%、好ましくは約1%〜約10%、の範囲にある。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第5,104,646号、第5,106,609号に記載されている。両性洗浄性界面活性剤は、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体を含む。
好適な任意の界面活性剤には、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤があげられる。ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に用いられる、当該技術分野において既知のこのような何れの界面活性剤を使用しても良いが、その任意の追加的な界面活性剤が、やはり組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合性がある。そうでなければ製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわない場合に限る。
組成物中の任意の追加的な界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択される任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中野他の構成成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の要因に応じて変更してもよい。
この組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定例は、マカッチャン(McCutcheon)の乳化剤と洗剤(Emulsifier and Detergents)、1989年年鑑、M. C.出版(M. C. Publishing Co.)より出版、及び米国特許第3,929,678号、米国特許第2,658,072号、第2,438,091号、第2,528,378号に記載されている。
本発明の組成物は、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーであってよいポリマーを含有し得る。本明細書でのポリマーの説明の便宜上、ポリマー中に存在するモノマー単位をモノマーと呼び、これらモノマーからポリマーを誘導することができる。モノマーはイオン性(例えばアニオン性、カチオン性、両性、双性イオン性)でも非イオン性でもよい。
組成物中にカチオン性ポリマーを含む場合、その濃度は、典型的には約0.05%〜約3%、好ましくは約0.075%〜約2.0%、より好ましくは約0.1%〜約1.0%、の範囲であり得る。
本発明の組成物で用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を含有する。ポリマーが水に、組成物に、又は組成物のコアセルベート相に可溶なままである限り、また対イオンが組成物の必須構成成分に物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ過度に製品性能、安定性又は審美性を損なわない限り、任意のアニオン性対イオンはカチオン性ポリマーと共同して使用することができる。このような対イオンの非限定例には、ハロゲン化物(例、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物)、サルフェート及びメチルサルフェートがあげられる。こうしたポリマーの非限定例は、CTFAに記載されている。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、第四級窒素含有セルロースエーテルがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第3,962,418号に記載されている。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、エーテル化セルロース、グアー及びデンプンのコポリマーがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第3,958,581号に記載されている。
用いられる場合、本明細書のカチオン性ポリマーは、組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと先に記載したアニオン性、両性及び/又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。また、カチオン性ポリマーの複合コアセルベートは、組成物中の他の荷電物質で形成することもできる。
アニオン性ポリマーの例は、酢酸ビニルとクロトン酸コポリマーのコポリマー、酢酸ビニル、クロトン酸とネオデカン酸ビニル等のアルファー分枝鎖飽和脂肪族モノカルボン酸ビニルエステルのターポリマー;及びメチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、アクリル酸もしくはメタクリル酸を含むアクリルコポリマー及びターポリマーである。
アニオン性モノマーの例には、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、マレイン酸半エステル、イタコン酸、フマル酸、及びクロトン酸等の不飽和カルボン酸モノマー、不飽和多塩基酸無水物、例えば無水コハク酸、無水フタル酸などと、ヒドロキシル基含有アクリレート及び/又はメタクリレート、例えばヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、などとの半エステル;スルホン酸基を有するモノマー、例えばスチレンスルホン酸、スルホエチルアクリレート及びメタクリレートなど;リン酸基を有するモノマー、例えば酸性ホスホオキシエチルアクリレート及びメタクリレート、3−クロロ−2−酸ホスホオキシプロピルアクリレート及びメタクリレートなどが含まれる。
両性モノマーの例としては、前述の(メタ)アクリル酸のアミン誘導体の双性イオン性誘導体又は(メタ)アクリルアミドのアミン誘導体、例えばジメチルアミノエチル(メタ)アクリレート、ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリルアミドの、モノクロロ酢酸カリウム、モノブロモプロピオン酸ナトリウム、モノクロロ酢酸のアミノメチルプロパノール塩、モノクロロ酢酸のトリエタノールアミン塩などのハロゲン化脂肪酸塩による、双性イオン性誘導体;並びにプロパンスルトンで改質した前述の(メタ)アクリル酸のアミン誘導体又は(メタ)アクリルアミドのアミン誘導体があげられる。
本発明の組成物は、非イオン性ポリマーを含んでもよい。例えば、分子量が約1000を超えるポリアルキレングリコールを使用することができる。好適なポリエチレングリコールポリマーとしては、PEG−2M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−10としても知られ、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)から入手可能であり、PEG−2,000としても知られる);PEG−5M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−35及びポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−80としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能であり、PEG−5,000及びポリエチレングリコール300,000としても知られる);PEG−7M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−750としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である);PEG−9M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−3333としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である);及びPEG−14M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−3000としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である)があげられる。
コンディショニング剤には、角質組織に特定のコンディショニング効果を当てるのに使用されるいかなる物質も含まれる。例えば、毛髪用トリートメント組成物において好適なコンディショニング剤には、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れているときの取扱い性、損傷、扱い易さ、髪のボリューム、及び脂っぽさに関連した一つ以上の効果を提供するものが含まれる。
本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含むことができる。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン(例えばシリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂)、有機コンディショニングオイル(例えば炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル)又はこれらの組み合わせとして特徴づけられるコンディショニング剤、又は本明細書の水性界面活性剤マトリクス中に液状の分散した粒子を形成するコンディショニング剤である。組成物中にコンディショニング剤を用いる場合には、その濃度は、所望のコンディショニング効果を提供するのに十分な濃度であり、それは当業者には明らかであろう。そのような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の要因によって異なる。
本明細書組成物のコンディショニング剤は、好ましくは不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでもよい。非揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、それは典型的には、シリコーンゴム及び樹脂のような不揮発性シリコーン物質成分の市販形態のための、溶媒又は担体としての使用に付随したものである。シリコーンコンディショニング剤粒子はシリコーン流体コンディショニング剤を含んでもよく、シリコーン流体の付着効率を改善島田は毛髪の光沢度を増大させるためのシリコーン樹脂のような他の構成成分も含んでもよい。
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約0.01%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約8%、さらに好ましくは約0.1%〜約5%、さらに好ましくは約0.2%〜約3%、の範囲にある。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーンのためのオプションの懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第34,584号、米国特許第5,104,646号、及び米国特許第5,106,609号に記載されている。
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は「ポリマーの科学と技術の百科事典(Encyclopedia of Polymer Science and Engineering)」、15巻、第2版、204〜308ページ、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社(John Wiley & Sons, Inc.)(1989年)に見出される。
シリコーン流体としてはシリコーンオイルがあげられ、これは25℃にて測定して粘度が1m2/(1,000,000ck)未満(1,000,000csk未満)、好ましくは約0.000005〜約1m2/(約5ck〜約1,000,000ck)、より好ましくは約0.0001〜約0.6m2/(約100ck〜約600,000ck)である、流動性のあるシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルには、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物があげられる。また、ヘアコンディショニング特性を有する他の不溶性不揮発性シリコーン流体を使用してもよい。
本発明の組成物における使用に好適なカチオン性シリコーン流動体は、「トリメチルシリルアモジメチコーン」として知られるポリマーを含むが、それだけに制限されない。本発明の組成物に用いることができる他のシリコーンカチオン性ポリマーは、シリコーンALE 56(登録商標)であり、Union Carbide社より入手可能である。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性のシリコーンゴムである。これらのゴムは、25℃で測定したときに、1,000,000ck以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは、米国特許第4,152,416号;ノル及びウオルター(Noll and Walter)の「シリコーンの化学及び技術(Chemistry and Technology of Silicones)」、ニューヨーク、アカデミック・プレス(Academic Press)(1968年);ゼネラル・エレクトリック社(General Electric)シリコーンゴム製品データシート(シリコーンRubber Product Data Sheets)SE30, SE33, SE54及びSE76に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例には、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフェニルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、及びこれらの混合物があげられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約1.46,好ましくは少なくとも約1.48,より好ましくは少なくとも約1.52、より好ましくは少なくとも約1.55の屈折率を有する「高屈折率シリコーン」として既知のものである。
ポリシロキサン流体の屈折率は、一般に約1.70未満、典型的には約1.60未満である。この文脈で、ポリシロキサン「流体」には、油と同様にゴム類が含まれる。
高屈折率シリコーンが本発明の組成物に用いられる場合、それらは好ましくは、展着を高め、それにより本組成物で処理される毛髪の光沢(乾燥後の)を高めるのに十分な量によって表面張力を減少させるために、シリコーン樹脂又は界面活性剤のような展着剤と共に溶液中で用いられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第2,826,551号、米国特許第3,964,500号、米国特許第4,364,837号、英国特許第849,433号、及び「シリコン化合物(Silicon Compounds)」(ペトラルカ・システムズ社(Petrarch Systems, Inc.)、1984年)に開示されており、これらはすべて参考として本発明に組み込まれる。
シリコーン樹脂は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含まれてもよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造時に、三官能性及び四官能性のシランを一官能性もしくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入される。
本発明の組成物はまた、有機コンディショニングオイルを含んでもよい。ある実施形態では、組成物の約0.05重量%〜約20重量%、好ましくは約0.08重量%〜約1.5重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約1重量%の少なくとも一種の有機コンディショニングオイルがコンディショニング剤として、単独で、又はシリコーン(上述)のような他のコンディショニング剤との組み合わせで、含まれる。
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いられる好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも約10個の炭素原子を有する炭化水素油、例えばポリマー及びその混合物を含む環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)、及び分枝鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)などの炭化水素油があげられるが、それだけに限定されない。
直鎖状炭化水素油は、好ましくは、炭素数が約12〜約19である。分枝鎖炭化水素油は、炭化水素ポリマーを含み、典型的には、19個より多くの炭素原子を含有する。
これら炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物があげられる。また、これらの化合物の分枝鎖異性体と同様に長鎖炭化水素も使用することができ、その例としては、パーメチル置換異性体のような高度に分枝、飽和又は不飽和サレタアルカン、例えば、2,2,4,4,6,6−ジメチル−8−メチルノナン(パーメチル社(Permethyl Corporation)から入手可能)のようなヘキサデカン及びエイコサンのパーメチル置換異性体、ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマーがあげられる。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレンとブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販の物質は、アモコ・ケミカル社(Amoco Chemical Corporation)のL−14ポリブテンである。
本発明の組成物に用いられる有機コンディショニングオイルにはまた、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンをあげることができる。
本明細書で使用するためのポリオレフィンは、C4〜C14,好ましくはC6〜C12のオレフィン系モノマーの重合によって調製される。
本明細書のポリオレフィン液を調製する際に使用されるオレフィンモノマーの好適な非限定例としては、エチレン、プロピレン、1−ブテン、1−ペンテン、1−ヘキセンから1−ヘキサデン、1−オクテン、1−デセン、1−ドデセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分枝鎖異性体及びこれらの混合物があげられる。
また、ポリオレフィン液の調製に好適なものは、オレフィン含有精製供給材料又は廃液である。
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いるのに好適な他の有機コンディショニングオイルには、少なくとも10個の炭素原子を有する脂肪酸エステルがあげられるが、それだけに限定されない。これらの脂肪酸エステルには、脂肪酸又はアルコールから誘導されるヒドロカルビル鎖を有するエステル(例えば、モノエステル、多価アルコールエステル、並びにジ−、トリ−カルボン酸エステル)があげられる。本明細書の脂肪酸エステルのヒドロカルビル・ラジカルは、アミド及びアルコキシ部分(例えば、エトキシ又はエーテル結合など)の様な他の適合性ある官能基を含んでもよく、又はそれら官能基と共有結合してもよい。
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例には、P−43(トリメチロ−ルプロパンのC8〜C10トリエステル)、MCP−684(3,3ジエタノール1,5ペンタジオールのテトラエステル)、MCP121(アジピン酸のC8〜C10ジエステル)があげられ、これらのすべてはモービル化学(Mobile Chemical Company)より入手できる。
また、本発明の組成物はふけ防止剤を含んでもよい。ふけ防止粒子状物質の好適な非限定例としては、ピリジンチオン塩、アゾール、硫化セレン、粒子状イオウ、及びこれらの混合物があげられる。好ましいのはピリジンチオン塩、特に1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩、である。ピリジンチオンふけ防止粒子状物質の濃度は、典型的には、組成物の約0.1重量%〜約4重量%、好ましくは約0.1重量%〜約3重量%、より好ましくは約0.3
重量%〜約2重量%の範囲である。好ましいピリジンチオン塩には、亜鉛、スズ、カドミウム、マグネシウム、アルミニウム、及びジルコニウムのような重金属から形成されるものがあげられ、好ましくは亜鉛、より好ましくは1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオンの亜鉛塩(「ジンクピリジンチオン」又は「ZPT」として既知である)。ピリジンチオンふけ防止剤は、例えば米国特許第2,809,971号、米国特許第3,236,733号、米国特許第3,753,196号、米国特許第3,761,418号、米国特許第4,345,080号、米国特許第4,323,683号、米国特許第4,379,753号、米国特許第4,470,982号、に記載されている。
本発明の組成物は保湿剤を含有してもよい。保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びこれらの混合物から成る群より選択され得る。本明細書で使用される場合、保湿剤は、好ましくは約0.1%〜約20%、さらに好ましくは約0.5%〜約5%の濃度で使用される。
本明細書で有用な多価アルコールには、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、1,2−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物があげられる。
本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーには、約1,000までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えばCTFA名称PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、のもの、及びこれらの混合物があげられる。
本発明の組成物羽さらに、非水溶性物質を組成物中に分散された形態において懸濁するために、又は組成物の粘度を調節するために、有効な濃度で懸濁剤を含んでもよい。このような濃度は、好ましくは約0.1%〜約10%、さらに好ましくは約0.3%〜約5.0%、の範囲である。
本発明の組成物は、テルペンアルコール又はテルペンアルコール類の組み合わせを含有してもよい。本明細書で使用するとき、「テルペンアルコール」とは、二つ以上の5−炭素イソプレン端に[CH2=C(CH3)-CH=CH2]から構成され、末端ヒドロキシル基を有する有機化合物を指す。好ましくは、当該組成物は、組成物の重量の約0.001重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約15重量%、より一層好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、さらに一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、より一層好ましくは約1重量%〜約5重量%、のテルペンアルコールを含有し得る。
ファルネソールは、天然に存在する物質で、スクアラン及びステロール類、とりわけコレステロールの生合成において、前駆体及び/又は中間対の役割を果たすと考えられている。ファルネソールはまた、蛋白質の修飾及び調整(例えば蛋白質のファルネソール化)に関わり、そしてファルネソールに対して感受性を有する細胞核受容体が存在する。
ファルネソールは、化学的には[2E, 6E]-3,7,11-トリメチル-2,6,10-ドデカトリエン-1-オールであり、本明細書で使用するとき、「ファルネソール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ファルネソールは、例えばファルネソールの製品名で(ドラゴコ(Dragoco)から異性体の混合物)及びトランス−トランス−ファルネソールの製品名でシグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)から市販されている。ファルネソールの適切な誘導体は、アルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company)から市販されているファルアネシルアセテートである。
ゲラニオールは、3,7−ジメチル−2,6−オクタジエン−1−オールとして知られる化学物質に対する一般名である。本明細書で使用する場合、「ゲラニオール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ゲラニオールは、アルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company)から市販されている。好適なゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ピロリン酸ゲラニル、ピロリン酸ゲラニルゲラニルがあげられ、それらはすべてシグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)から市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管/赤斑治療剤、目のまわりのくま/腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚濃厚剤、孔低減剤、油分/光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
フィタントリオールは、3,7、11,15,テトラメチルヘキサデカン−1,2,3−トリオールとして知られる化学物質に対する一般名である。フィタントリオールはBASFから市販されている。例えば、フィタントリオールは、クモ状脈管/赤斑治療剤、目のくま/腫れの治療剤、青白さの治療剤、たるみ治療剤、抗かゆみ剤、皮膚濃厚剤、孔減少剤、オイル/日光減少剤、炎症後色素沈着治療剤、傷治療剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
本発明の組成物は、所望の製品形態に応じて、経口的にもしくは皮膚科学的に許容される担体もしくは注射液を含んでもよい。
本発明の局所用組成物はまた、組成物に皮膚科学的に許容される担体を含有してもよい。ある実施形態では、担体は、約50%〜約99.99%、好ましくは約60%〜約99.9%、さらに好ましくは約70%〜約98%、さらに一層好ましくは約80%〜約95%のレベルで存在する。
担体は、多種多様な形態をとることができる。非限定的な例には、単純な液剤、(水性又は油性)、エマルジョン、及び固形(ゲル、スティック)が含まれる。例えば、水中油型、シリコン中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型、シリコン中水中油型エマルジョンなどのエマルジョン担体が含まれるが、それだけに限定されない。
所望の製品形態に応じて、好ましい担体は、水中油型エマルジョン(例えば水中シリコーン)及び油中水型エマルジョン(例えば、シリコーン中水エマルジョン)等のエマルジョンを含んでもよい。当業者には理解されるように、所与の構成成分は、組成物における上記構成成分の水に対する溶解生/分散生に依存して、主に水、又は油相のいずれかに分配されてゆく。
エマルジョンはさらに、ケラチン組織に適用するさいに泡の発生を最小にするために消泡剤を含んでもよい。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及びそのような利用で周知のその他の物質があげられる。好ましいシリコーン中水型エマルジョン及び水中油型エマルジョンについて以下に詳しく説明する。
シリコーン中水型エマルジョンは、連続的なシリコーン相と分散した水相を含有する。
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルジョンは、約1重量%〜約60重量%、好ましくは約5重量%〜約40重量%、さらに好ましくは約10重量%〜約20重量%の連続シリコーン相を含有できる。連続シリコーン相は、以下で説明する不連続な水性相を含有する又は取り囲む外部相として存在する。
連続シリコーン相は、ポリオルガノシロキサンを含有する。本発明の活性物質に酸化的に安定した媒体を付与するために好ましいシリコーン中水型エマルジョン系を処方する。好ましいエマルジョンにおける連続シリコーン相は、約50重量%〜約99.9重量%のオルガノポリシロキサン及び約50重量%より少ない非シリコーンオイルを含有する。とりわけ好ましい実施形態では、連続シリコーン相は、連続シリコーン相の重量の少なくとも約50重量%、好ましくは約60重量%〜約99.9重量%、より好ましくは約70重量%〜約99.9重量%、より一層好ましくは約80重量%〜約99.9重量%のオルガノポリシロキサンオイルを含有し、かつ連続シリコーン相の重量の約50重量%まで、好ましくは約40重量%より少ない、さらに好ましくは約30重量%より少ない、さらに一層好ましくは約10重量%より少ない、さらにより一層好ましくは約2重量%より少ない非シリコーンオイルを含有する。
本明細書の組成物に有用なポリアルキルシロキサン類には、25℃で粘度が約0.5〜約1,000,000センチストークのポリアルキルシロキサン類があげられる。市販のポリアルキルシロキサン類には、ジメチコーンとしても知られるポリジメチルシロキサン類があげられ、その例としてはゼネラルエレクトリック社(General Electric Company)から販売されているビカシル(Vicasil)(登録商標)シリーズ、及びダウ・コーニング社(Dow Corning Corporation)から販売されているダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)225流体、及びダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)200流体、があげられる。
アルキル置換型ジメチコーン類の好適な例には、セチルジメチコーン及びラウリルジメチコーンがあげられる。
組成物における使用に好適な環状ポリアルキルシロキサン類には、Dow Corning(登録商標)244流体、Dow Corning(登録商標)344流体、Dow Corning(登録商標)245流体、及びDow Corning(登録商標)345流体等の市販されているシクロメチコーン類が含まれる。
ポリアルキルアリールシロキサン類も組成物で使用するのに適している。25℃で粘度が約15〜約65センチストークのポリメチルフェニルシロキサン類がとりわけ有用である。
本明細書での使用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチコーン類、シクロメチコーン類、トリメチルシロキシシリケート類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれらの混合物から選択サレタオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましいのはポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコーン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのはジメチコーン類である。
本発明の局所用組成物は、約30%〜約90%、より好ましくは約50%〜約85%、さらにより好ましくは約70%〜約80%、の分散した水性相を含有する。エマルジョン技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相又は不連続相としても知られている。この分散した水性相は、前述の連続的なシリコーン相中に懸濁し、同相に囲まれた小さな水性粒子又は液滴の分散系である。
水性相は水であるか、もしくは水と一種以上の水溶性又は水に分散性の構成成分の組み合わせであり得る。かかる成分の非限定的な例には、増粘剤、酸、塩基、円、キレート剤、ガム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐剤、日焼け止め剤、着色剤、及びその他同様のものがあげられる。
本発明の局所用組成物は、通常、組成物の重量の約25重量%〜約90重量%、好ましくは約40重量%〜約80重量%、より一層好ましくは約60重量%〜約80重量%の分散した水性相における水を含有する。
本発明のシリコーン中水型エマルジョンは、好ましくは乳化剤を含有する。ある好ましい実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量%〜約10重量%、好ましくは約0.5重量%〜約7.5重量%、より一層好ましくは約1重量%〜約5重量%の乳化剤を含有する。
乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁するのを助ける。
本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシ化糖エステル類及びポリエステル類、C1〜C30脂肪族アルコール類のC1〜C30脂肪酸エステル類、C1〜C30脂肪族アルコール類のC1〜C30脂肪酸エステル類のアルコキシ化誘導体、C1〜C30脂肪族アルコール類のアルコキシ化エーテル類、C1〜C30脂肪酸のポリグリセリルエステル類、ポリオールのC1〜C30エステル類、ポリオールのC1〜C30エーテル類、アルキルホスフェート類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオン性及びアニオン性乳化剤がある。その他の好適な乳化剤は、例えばマカッチャンの「洗剤及び乳化剤(McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers)」、北米版、317-324頁(1986年)、アルレッド出版社(Allured Publishing Corporation)、米国特許第5,011,681号、米国特許第4,421,769号、及び米国特許第3,755,560号に記載されている。
また本発明の組成物は、組成物の重量の約0.1重量%〜約30重量%のシリコーンエラストマー成分を含んでもよい。好ましくは、組成物は、組成物の重量の約1重量%〜約30重量%、より好ましくは約2重量%〜約20重量%、のシリコーンエラストマー成分を含む。
本明細書での使用に好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング(Dow Corning)の9040シリコーンエラストマー混合物、信越化学工業株式会社のKSG−21,及びこれらの混合物である。
本発明の局所用組成物は、前述の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー成分に好適な担体を、組成物の約1重量%〜約80重量%含んでもよい。この担体は、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁し、膨潤して、弾性のゲル様網状構造又はマトリクスを提供する働きをする。架橋シロキサンエラストマーの担体は周囲条件の下で液体であり、好ましくは低い粘度を有し、皮膚に対する拡張力を向上させる。
架橋シロキサンエラストマーの担体には、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な一つ以上の液状担体が含まれている。これらの液状担体が、約28〜約250℃、好ましくは約28〜約100℃、好ましくは約28〜約78℃の温度における、選択されたシロキサンエラストマーの濃度にて、選択された架橋シロキサンエラストマーとの間で溶液又はその他の均質な液体又は液体分散液を形成する場合、液状担体は、有機、シリコーン含有又はフッ素含有、揮発性又は非揮発性、極性又は非極性であってもよい。本明細書で使用する場合、「揮発性」という用語は、上記で定義した「非揮発性」にあてはまらないすべての物質を意味する。本明細書で使用する場合、「比較的極性の高い」という用語は、溶解度パラメータの点で極性が他の物質よりも高いことを意味する。つまり、溶解度パラメータが高いほど、液体の極性は高くなる。「非極性」という用語は、通常、物質の溶解度パラメータが約6.5(cal/cm3>)0.5よりも低いことを意味する。
本発明の組成物は、非極性で揮発性の油を含んでもよい。非極性で揮発性の油は、本発明の組成物にきわめて望ましい審美的特性を付与する傾向がある。従って、非極性で揮発性の油をかなり高い濃度で使用するのが好ましい。本発明で特に有用な非極性で揮発性の油は、例えば、Balsam及びSagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」(1972年)第1巻、27-104ページに開示されている。好ましい非極性で揮発性の炭化水素の例には、インドデカン及びイソデカン(例えばPresperse Inc. から入手可能なPermethyl-99A)などのポリデカン類、及びC7〜C8からC12〜C15までのイソパラフィン類(例えば、Exxon Chemicalsから入手可能なIsopar Series)があげられる。直鎖状揮発性シリコーンは、一般的には25℃で約5センチストークス未満の粘度を有するが、環状シリコーンは25℃で約10センチストークス未満の粘度を有する。非常に好ましい揮発性シリコーン油の例としては、様々な粘度のシクロメチコン、例えばDow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, , Dow Corning 344, 及びDow Corning 345(Dow Corning Corp.より市販されている)、SF-1204及びSF-1202シリコーンFluid(G.得。シリコーンより市販されている)、GE-7207及びGE7158(General Electrics Co.より市販されている)、及びSWS-03314(SWSシリコーンCorp.より市販されている)があげられる。
本発明の組成物は、比較的極性の高い非揮発性油を含んでもよい。この非揮発性油は、上記の非極性で揮発性の油に比べて「比較的極性が高い」。従って、非揮発性の共担体は、非極性で揮発性の油の少なくとも一つよりも極性が大きい(すなわち、高い溶解度パラメータを有する)。
本発明で潜在的に有用な比較的極性の高い非揮発性油は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」(1972年)第1巻、27-104ページ;米国特許第4,202,879号;米国特許第4,816,261号に開示されている。好ましくは、本発明で有用な比較的極性の高い非揮発性油は、シリコーン油、炭化水素油、脂肪アルコール、脂肪酸、モノ及びジ塩基カルボン酸とモノ及び多価アルコールのエステル;ポリオキシエチレン;ポリオキシプロピレン;脂肪アルコールのポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンエーテルの混合物;及びこれらの組み合わせから成る群から選択される。
架橋シロキサンエラストマーの担体には、上記の液体に加え、任意選択的に非揮発性で非極性の油が含まれてもよい。典型的な非揮発性で非極性の皮膚軟化剤は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」(1972年)第1巻、27-104ページ;米国特許第4,202,879号;米国特許第4,816,261号に開示されている。本発明で有用な非揮発性の油は、本質的に非揮発性のポリシロキサン、パラフィン状の炭化水素油、及びこれらの組み合わせである。
その他の好ましい局所用担体には、連続的な水性相及びそこに分散している疎水性、水不溶性の相(「油相」)をもつ水中油型エマルジョンが包含される。「油相」は、油、シリコーン、もしくはそれらの混合物を含んでもよく、また上の油中水エマルジョンの欄に記載の油及びシリコーンを含むが、これらに制限されない。エマルジョンが水中油と水中シリコーンエマルジョンのどちらの特徴を有するかの識別は、油相が主に油もしくはシリコーンのどちらから成るかという機能による。これらのエマルジョンの水相は主に水で構成されるが、上の油中水エマルジョンの欄に列記された水相原料糖の他の種々の原料を含んでもよい。好ましい水中油型エマルジョンは、組成物全体の重量の約25重量%〜約98重量%、好ましくは約65重量%〜約95重量%、より好ましくは約70重量%〜約90重量%、の水を含む。
好ましい水中油型エマルジョンは、液状結晶ゲルネットワーク構造の形成を支えるための構造剤を含有する。理論によっては制約されないが、構造剤は、組成物の安定性に寄与するレオロジー的特性を組成物に付与することを助けると考えられる。構造剤は、また、乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。本発明の好ましい組成物は、組成物の重量の約0.5重量%〜約20重量%、さらに好ましくは約1重量%〜約10重量%、さらにより好ましくは約1重量%〜約5重量%の構造剤を含有する。
本発明の好ましい構造剤としては、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約1〜約21のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約1〜約5のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物があげられる。本発明のさらに好ましい構造剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約2のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(ステアレス−2)、平均約21のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(ステアレス−21)、平均約2のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から選択される。より一層好ましい構造剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−2、ステアレス−21、及びそれらの混合物から選択される。
好ましい水中油型エマルジョンは、約0.05%〜約10%、好ましくは約1%〜約6%、さらに好ましくは約1%〜約3%で少なくとも一つの親水性界面活性剤を含有し、疎水性の物質を水相に分散できる(比率は局所用担体の重量による)。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに十分な程度に親水性でなければならない。
好ましい親水性界面活性剤は、非イオン系界面活性剤から選択される。本明細書で有用な非イオン系界面活性剤の中で、長鎖アルコール、例えばC8〜30のアルコールと糖類又はデンプンポリマー、すなわちグリコシドとして広く定義されるものの縮合生成物がある。これらの化合物は、式(S)n−O−Rで表すことができ、式中、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、nは約1から約1000までの整数であり、RはC8〜30アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、及びその他同様のものがあげられる。このような界面活性剤の好ましい例には、Sがグルコース部分、RがC8〜20アルキル基、及びnが約1から約9までの整数であるものがあげられる。このような界面活性剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド(ヘンケルからAPG325CSとして市販)及びラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG600CS及び625CSとして市販)があげられる。市販されているこれらの界面活性剤の例には、デシルポリグルコシド(ヘンケル社(Henkel)からAPG 325 CSとして入手可能)及びラウリルポリグルコシド(ヘンケル社(Henkel)からAPG 600 CS及び625 CSとして入手可能)が含まれる。
これらのアルキレンオキシドが誘導する非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、セテス−6,セテス−10,セテス−12,セテアレス−6,セテアレス−10,セテアレス−12,ステアレス−6,ステアレス−10,ステアレス−12,ステアレス−21,PEG−6−ステアレート、PEG−10−ステアレート、PEG−100−ステアレート、PEG−12−ステアレート、PEG−20−グリセリルステアレート、PEG−80−グリセリル獣脂、PEG−10−グリセリルステアレート、PEG−30−グリセリルココエート、PEG−80−グリセリルココエート、PEG−200−グリセリル獣脂、PEG−6−ジラウレート、PEG−10−ジステアレート、及びそれらの混合物があげられる。
非イオン性界面活性剤の中で好ましいのは、ステアレス−21,セテアレス−20,セテアレス−12,スクロースココエート、ステアレス−100,PEG−100−ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
これらの乳化剤の非限定的な例としては、ポリエチレングリコール20ソルビタンモノラウレート(ポリソルベート20)、ポリエチレングリコール5大豆ステロール、ステアレス−20,セテアレス−20,PPG―2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10,ポリソルベート80、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート60、グリセリルステアレート、ポリオキシエチレン20ソルビタントリオレエート(ポリソルベート85)、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン4ラウリルエーテルステアレートナトリウム、ポリグリセリル−4イソステアレート、ヘキシルラウレート、PPG―2メチルグルコースエーテルジステアレート、PEG−100ステアレート及びそれらの混合物があげられる。
好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトールC16〜C20脂肪酸エステルと、スクロースC10〜C16の脂肪酸エステル、とりわけソルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、ICIから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。
追加的な四級アンモニウム塩には、C12〜C30のアルキル炭素鎖がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。
「タロー」という用語は、一般にC16〜C18の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、タロー脂肪酸類(通常、水素付加されたタロー脂肪酸)に由来するアルキル基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にC12〜C14の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことをいう。
これらのタロー及びココナッツ原料に由来するような四級アンモニウム塩の例としては、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサルフェート、ジ(水素添加)タロージメチル塩化アンモニウム、ジ(水素添加)タロージメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタロージメチル硝酸アンモニウム、ジ(ココナッツアルキル)ジメチル塩化アンモニウム、ジ(ココナッツアルキル)ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、及びこれらの混合物があげられる。
エステル結合を伴ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチルジメチル塩化アンモニウムである。
これらのイセチオン酸類の非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステアロイルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択されるアルコイルイセチオネート類があげられる。脂肪酸の塩、メチルタウリドのアミド類もまた好適である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第2,486,921号、同2,486,922号、及び同2,396,278号に記載されている。
好ましくは、Rは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方に置いて、約8〜約18個の炭素原子、より好ましくは約10〜約16個の炭素原子、さらにより好ましくは約12〜約14個の炭素原子、を有する。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチレンオキシドと約8〜約24個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として製造される。アルコールは合成することができ、又は脂肪、例えばココヤシ油、パーム核油、タローから誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されるラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを約0〜約10モル、好ましくは約2〜約5モル、より好ましくは約3モルのエチレンオキシドと反応させ、例えばアルコール1モルにつき平均3モルのエチレンオキシドを有する分子種の得られた混合物を硫酸化し、中和する。
さらにその他のアニオン性界面活性剤には、約12〜約24個の炭素原子を有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類、及びβ−アルキルオキシアルカンスルホネート類として示される種類が含まれる。このような物質の例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。
組成物に用いるのに好適な他のアニオン性界面活性剤はコハク酸塩であり、その例としては、N−オクタデシルスルホコハク酸ジアンモニウム;N−(1,2−ジカルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム;スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル;スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル;及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルがあげられる。
他の好適なアニオン性の界面活性剤には、約10〜約24個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートがあげられる。
真正のアルケンスルホネート及び一部のヒドロキシアルケンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートは、反応条件、反応物の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に依存して、アルケンスルホネートのような少量の他竿量を含むことができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第3,332,880号に記載されている。
脂肪酸は合成して作ることもできる。石鹸については、米国特許第4,557,853号にさらに詳しく記述されている。
両性及び双極性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分岐鎖であることができ、脂肪族置換基の一つが約8〜約22個の炭素原子を有し(好ましくはC8〜C18)一つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体と広く記載されるモノである。例としては、式RN[(CH2)mCO2M]2及びRNH(CH2)mCO2Mのようなアルキルイミノアセテート類、及びイミノジアルカノエート類、及びアミノアルカノエート類があり、ここでmは1から4,RはC8〜C22のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムがあげられる。
本発明における使用に好ましい両性界面活性剤には、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩、及びこれらの混合物があげられる。さらに、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。適した両性界面活性剤の具体例としては、3−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第2,658,072号の教示に従ってドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成されるもののようなN−アルキルタウリン類、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第2,438,091号の教示に従って生成されるもののようなN−高級アルキルアスパラギン酸、「ミラノール(Miranol)」の商品名で販売されている製品であり米国特許第2,528,378号に記載されているものがあげられ、そのすべてが参考として本明細書に組み込まれる。有用な両性イオンのその他の例には、コアミドプロピル塩化PG−ジモニウムリン酸(モナコープからモナクエート(Monaquat)PTCとして市販されている)のようなリン酸塩類が包含される。
ベタイン類の例には、例えばココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン(ロンザ社(Lonza Corp.)からロンザイン(Lonzaine)16SPの名で市販されている)、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジガンマーカルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)スルホプロピルベタイン、及びアミドベタインのような高級アルカリベタイン及びアミドスルホン類(ここではRCONH(CH2)3基はベタインの窒素原子と結合している)、オレイルベタイン(ヘンケル(Henkel)から両性ベルベテック(Velvetex)OLB50として市販)及びコカミドプロピルベタイン(ヘンケルから両性ベルベテックスBK-35及びBA-35として市販)があげられる。
好ましい水中油型エマルジョンは、局所用担体の約25重量%〜約98重量%、好ましくは約65重量%〜約95重量%、より好ましくは約70重量%〜約90重量%、の水を含む。疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エマルジョンに関連して本明細書で記載されるシリコーン、及びエマルジョンに関連して前述したようなその他のオイル及び脂質を含めて、当該分野で既知の水不溶性又は部分的に水溶性の物質を含有してよいが、それだけに限定されない。
限定されるものではないが、ローションやクリームを包含する発明の主題の局所用組成物は、皮膚科学的に許容される皮膚軟化剤を含有してよい。
かかる組成物は好ましくは約1%〜約50%の皮膚軟化剤を含有している。
多種多様の適した皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用することができる。サガリン(Sagarin)の「化粧品、科学と技術(Cosmetics, Science, and Technolgy)」、第2版、第1巻32〜43ページ(1972年)は、皮膚軟化剤として適した物質の多数の例を含む。好ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは、好ましくは約0.001%〜約30%、より好ましくは約0.01%〜約20%、一層より好ましくは約0.1%〜約10%、例えば5%という量で使用される。
また、本発明の組成物は、それらが摂取されるものである場合、経口的に許容される担体を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでない任意の好適な経口的に摂取可能な担体もしくは担体の形態が使用できる。経口パーソナルケア組成物の非限定的名例には、錠剤、丸剤、カプセル剤、飲料(drinks, beverages)、シロップ剤、顆粒剤、パウダー、ビタミン、栄養補給剤、ヘルスバー、キャンディー、チューズ、及びドロップ剤が含まれ得るが、それだけに限定されない。
また、本発明の組成物は、組成物が注射されるものである場合、皮膚内及び皮下への注射剤として許容される液を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでないあらゆる好適な許容される液を使用することができる。
本発明の方法に有用な組成物は、一般に、局所用組成物、経口組成物、及び注射用組成物を調製する場合に当業界において既知であるような従来の方法によって調製される。かかる方法は、一般に、加熱、冷却、真空適用等の有り又は無しで、核成分を一段階かそれより多くの段階で混合して比較的均一な状態にすることを含む。本発明に係わる組成物の物理的形態は重要ではない。クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散系、液剤、懸濁剤、清浄剤、ファンデーション、無水製剤(スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル)、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はミルク、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、絆創膏もしくは吸収剤材料、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、ファンデーション、薄色ベース、ポマード、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、ルージュ、ブラシ、アイライナー、リップライナー、リップグロス、フェーシャルもしくはボディーパウダー、泡立てクリーム、スタイリングジェル、ネイルコンディショナー、ブラシオン製剤、リップクリーム、スキンコンディショナー、コールドクリーム、モイスチャライザー、ヘアスプレー、ソープ、ボディースクラブ、エクスフォリエント、アストリンゼン、除毛剤とパーマネント液、ふけ防止剤、制汗剤、シェービング、プレシェービング、及びアフターシェービング製品、モイスチャライザー、防臭剤、コールドクリーム、クレンザー、スキンジェル、リンス、鼻スプレー、など。これらの組成物は、色をつけることもしくは口唇をひび割れから保護することを目的としたリップスティックの形、もしくは目用の化粧品もしくはテイント及び顔色薄色ベースとして提供できる。本発明による組成物は、化粧品、パーソナルケア製品、及び医薬製剤を含む。
本発明に係わる組成物は、液剤、分散系、エマルジョン、ペースト、もしくはパウダーの形であり得る。それらは、個別に含まれてもよく、もしくはマクロ−、マイクロ−、もしくはナノカプセル、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、もしくはカイロミクロン、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノ粒子もしくはマクロ−、マイクロもしくはナノスポンジ等の媒体中にプレミックスとして含まれてもよい。それらは有機ポリマーパウダー、タルク、ベントナイト、もしくは他の無機支持体上に吸着されてもよい。
また、本発明は、細胞代謝を刺激し皮膚の疲労に対するアンチエージング治療のための化粧品及び皮膚科医薬組成物の調製におけるユーグレナ抽出物の利用、及びそれを含む化粧品及び皮膚科医薬組成物の利用も含んでいる。
ユーグレナ抽出物は細胞代謝を刺激し、この抽出物を含む組成物は、特に皮膚の老化及び/又は疲労の兆候を減らすことによって、皮膚の状態を保護及び/又は強化する。
本発明によれば、ユーグレナ抽出物は皮膚細胞におけるATPやカルシウムなど、それだけに限定されないが、ある種の生体物質の産生を刺激する。
局所施用によって投与されたユーグレナ抽出物は、皮膚の一般的な状態の改善に関して有益な効果を及ぼすことが見出されており、本発明者の知る限りその効果はこの分野の専門家にこれまで知られていなかったものである。特に、ユーグレナ抽出物の局所施用は、皮膚の疲労に関連した皮膚の機能障害、内部及び外部の攻撃にさらされ、あるいはジェットラグや概日リズムの変化に影響された皮膚の機能障害を減少させ及び/又は解消する。さらに、ユーグレナ抽出物の局所施用は、皮膚へ攻撃及び/又は皮膚の障害及び/又は皮膚の劣化を防止及び/又は減少及び/又は解消する。
本発明はまた、皮膚の状態を保護し、改善するため、及び/又は皮膚及び/又は毛髪及び/又は粘膜の不全を治療するため、及び/又は皮膚の老化及び/又は疲労の徴候を減少させるための、ユーグレナ抽出物とそれを含む組成物の利用に関する。言い換えると、前記抽出物と前記組成物は、皮膚の乾燥、皮膚の弾力性の低下、萎縮してたるんだ皮膚、たるみ、水分を失った皮膚、皮膚の固さの低下、皮膚のやせ、皮膚の張りの低下、皮膚の変形からの反発の低下、変色したしみ、黄ばみ、老人斑やしみなど皮膚の色素過剰領域、角化症、異常分化、過角質化、弾力線維症、角質層、コラーゲンの分解及び真皮、及び表皮、皮膚血管系及びその下の組織、特に皮膚に近い組織におけるその他の組織変化、くすんだ、傷んだ毛髪、脱毛、及び頭皮のたるみ、などを治療及び/又は減らすために利用できる。
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに詳しく説明し実証する。実施例はもっぱら例示目的で記述されるものであり、本発明の精神と範囲を逸脱することなく多くの変更が可能であるから、以下の実施例は本発明を制限するものと解釈すべきでない。本発明の例としていくつかの化粧調合が引用される。これらの調合は本発明を代表するものであるが、それを制限するものではない。
細胞代謝は、いろいろなパラメーター、例えば新たなATP合成、新たなIP3合成、及びカルシウムフラッシュなど、を用いて測定できる。
細胞内ATPの量は、ルシフェラーゼ/ルシフェリン・システムを結合することによる生物発光によって決定される。ATPの存在下でルシフェラーゼによって形成されるルシフェリンは、存在するATPの量に比例するルミネッセンスを放出する。
正常なヒト繊維芽細胞が、デオキシグルコースを加えてATPを奪取した古典的なDMEM培地で培養された。消耗及び洗浄フェーズの後、培地中でいろいろな濃度のユーグレナ抽出物に細胞を曝露して復旧した後の2時間にわたって合成されたATPの量が決定された。
細胞が産生するIP3が過塩素酸によって抽出され、放射性IP3と細胞抽出IP3との間の特異IP3結合蛋白質に関する競合に基づいたRIA法によって分析が行われる。細胞内IP3は、ユーグレナ抽出物vs.対照で刺激した後に分析される。ポジティブ対照は血小板活性化因子(PAF)である。
ヒト角質細胞が培養され90%コンフルエンスまでインキュベートされた。細胞は、いろいろな濃度のユーグレナ抽出物の存在下で、又は対照で1分間インキュベートされた。
ユーグレナ抽出物の刺激効果は用量効果を伴ってはっきり認められる:新しく合成されたIP3プールは、1.5%の濃度で顕著に増加した。3%のユーグレナ抽出物濃度で角質細胞は三倍も多くのIP3を産生した。
細胞に放出された自由カルシウムの量に蛍光が比例する蛍光プローブの存在下で細胞がインキュベートされた。ビデオ記録によって放出カイネティックスを目で見てモニターすることができる。
ケラチノサイトがコンフルエンスまで培養された。培地に蛍光プローブが15分間加えられた。次に細胞を洗浄し、研究の産物が対照細胞と比較してテストされた。
ユーグレナ抽出物に細胞を曝露するとカルシウム・フラッシュが起こり、その強度はユーグレナ抽出物の濃度に比例した。
トルクに対する皮膚の抵抗力のパラメータ、「変形能力」と「回復率」(すなわち、ねじれの後の基本状態への復帰)がこの研究の過程でモニターされた。
効力研究が、平均年齢44歳(40から49歳)の、頬がわずかにたるんだ21人の女性を含むグループについて行われた。
効力研究は、二重盲検方式で、vs.賦型剤で28日間行われた。
この研究で、21人の被験者は3%ユーグレナ抽出物を含むクリームを一日二回顔の半面に塗布し(以下の調合)、他の半面に賦型剤クリームを塗布した。したがって、各被験者が自分自身の対照という役目を果たした。
ねじれ(15mNm)の持続時間は5秒で、その後に5秒の緩和時間が続いた。
測定は1回のねじれの後、及び引き続く5回のねじれの後で記録された。変形能力測定(1ねじれの後)は皮膚の活力を反映すると考えられ、回復率の測定(5ねじれの後)は皮膚の疲労に対する抵抗力を示し、よりエネルギッシュな皮膚を示す。モニターされたパラメータは、変形能力、「Ue」、と回復率、「r」、1ねじれ後及び5ねじれ後、であった。
14日後の顕著な減少は、28日後には7%減少となってさらに大きくなって折り、皮膚の質は顕著に改善された。
引き続く5ねじれ後のUeというパラメータでは、この改善はさらに顕著であった。すなわち、28日間の使用の後、変形能力は21.3%という著しい減少を示した。
同じ期間に、賦型剤クリーム(対照)は逆に、時間と共に、そしてねじれ回数と共に皮膚変形能力が増加することを示した:皮膚は疲労してゆき、回復は効果がなく、研究の終わりには変形能力は19.4%という有意な増加を示した。
ユーグレナ抽出物で得られる有益な効果は、対照との差に見られ、それは40.7%に達した。
以上の結果から、皮膚を3%ユーグレナ抽出物を含む調合物で治療したときに変形を受けた皮膚の特性の改善が得られたと結論することができる。これは特に回復率の減少に見られた。基本的状況でのねじれ(1ねじれ)に対して皮膚は高い活力でよく反応し、そのエネルギーを保って疲労にもしっかりと抵抗する(5ねじれ)。
14日後の顕著な非常にはっきりした減少、−27.9%、は、28日後には−33.5%とさらに顕著になった:皮膚はより高い活力で抵抗する。これは、引き続く5ねじれの後で特にはっきりとしている。
同じ期間に、賦型剤クリームは、皮膚の変形で、14日と28日に、1ねじれと5ねじれに関して約+20%という増加を示した:皮膚はその回復能力を失っていた。
3%のユーグレナ抽出物を含む調合物の有利な効力差は55%に達した。
セダーマ社によって市販されているMatrixyl(登録商標)3000 (US 2004/013667)は細胞外マトリクス巨大分子の新たな合成を刺激する。
このクリームは、弱った老いた皮膚で、カラスの足跡、しわ、及び乾燥を矯正し、紅斑及び炎症を減ずるのに好適である。
PROCAPIL(登録商標)は、毛胞の老化プロセスの治療用としてセダーマ社によって市販されている(WO 00/058347)。
このローションは、上皮有鞘細胞の再生によって毛髪を休止期の真皮に固着させるのを助ける。このローションは、毛髪の減少を遅らせ、新たな成長を促進し、毛胞の「健康」を強化する。
EYELISS(登録商標) (Fr 0201967)は、目の下の袋の治療のためにセダーマ社によって市販されている製品である。このゲルを一日二回目の回りに塗ると、目の下の袋が減少し、鬱血を除去する効果があり、目のまわりのくまを軽減する。
HELIOGENOLTM (EP0512040)は、セダーマ社によって市販されている製品であり、フリーラジカルに対して強い活性を有する。
このヘアスプレーは、毛髪の外側の鞘を保護し修復する。それは、UVによって生じた酸化性のフリーラジカルを中和し、毛髪と頭皮を環境の攻撃から守る。
セダーマ社によって市販されているMatrixl(登録商標)3000 (US 2004/013667)は、細胞外マトリクスの巨大分子の新たな合成を刺激する。
セダーマ社によって市販されているLUMISKIN(登録商標) (Fr 0210810)は、美白活性を有する。
このクリームは、カラスの足跡、しわ、及び色素過剰のしみを消滅させ、無毒化システムを刺激して老いた皮膚の美容治療に好適である。
Darutoside(登録商標)は、セダーマ社によって市販されている、妊娠線防止の治療に勧告される製品である(FR 2723314)。
UNISLIM(登録商標)は、セダーマ社によって市販されている(WO 2004/103334)、脂肪分解効果のために勧告される製品である。
Matrixl(登録商標)3000 (US 2004/013667)は、セダーマ社によって市販されており、細胞外マトリクスの巨大分子の新たな合成を刺激する。
MOIST-24(登録商標)は、セダーマ社によって市販されている植物エキス保湿剤(WO 01/62218)である。
Sterocare(登録商標)は、セダーマ社によって市販されている、成熟した皮膚のための活性物質である(WO 99/18927)。
DERMAXYL(登録商標)は、セダーマ社によって市販され、細胞間コミュニケーションを刺激する活性物質である(WO 2004/101609)。
MAXI-LIP(登録商標)は、セダーマ社によって市販され(FR 99/16029)、グリコーゲン及びGAG合成を刺激する。
Claims (19)
- ユーグレナ抽出物と皮膚科学的に許容される担体を含む皮膚への局所施用に適した化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 皮膚科学的に許容される担体と、皮膚細胞における細胞内ATPプールを再構築し皮膚細胞におけるIP3の新たな合成を開始させ皮膚細胞における細胞内カルシウムの放出を解発する活性物質を含み、前記活性物質がユーグレナ抽出物であることを特徴とする皮膚への局所施用に適した化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 前記ユーグレナ抽出物がユーグレナ・グラシリス(Euglena gracilis)であることを特徴とする、請求項1又は2のいずれかに記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 前記ユーグレナ抽出物が組成物の重量の0.01乃至100%(w/w)、好ましくは0.1乃至30%(w/w)、さらに好ましくは0.5乃至5%(w/w)、の濃度で存在することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 少なくとも一種のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 一種以上の皮膚老化防止剤、又はしわ防止剤、又は萎縮防止剤、又は抗酸化剤/ラジカル処理剤又は活性化カルシウムをさらに含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- ペプチド化合物、ビタミンA(レチノール)、ビタミンE(トコフェロール)、アルファヒドロキシ酸(AHA)、イソフラボン、活性酸素発生抑制剤、から成る群から選択された少なくとも一種のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化粧品用又は皮膚科医薬用組成物。
- 前記ユーグレナ抽出物が、液剤、分散系、エマルジョン、ペースト、もしくはパウダーの形で、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノカプセル、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、もしくはカイロミクロン、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノ粒子もしくはマクロ−、マイクロ−、もしくはナノスポンジ等の媒体中に個別に又はプレミックスとして含まれて、又は有機ポリマーパウダー、タルク、ベントナイト、もしくは他の無機支持体上に吸着されて用いられることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記組成物は、クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散系、液剤、懸濁剤、清浄剤、ファンデーション、無水製剤(スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル)、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はクリーム、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、絆創膏もしくは吸収剤物質、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、メーキャップ、ファンデーション薄色ベース、ポマード、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、の形態であることを特徴とする、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- ユーグレナ抽出物又は請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物の利用であって、前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が細胞代謝の刺激を意図していることを特徴とする使用。
- 前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が皮膚の再生に必要なエネルギー・サプリメントの供給を意図していることを特徴とする、請求項10に記載の使用。
- 前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が、ジェットラグによって及び/又は夜間作業によって誘発される細胞の機能障害を最小にすること、及び/又は皮膚の時間生物学に合致することを意図していることを特徴とする、請求項10又は11のいずれかに記載の使用。
- 前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が、色素沈着レベルへの介入、及び/又はメラニン産生の抑制、及び/又は解毒機能の刺激、及び/又は毛髪及び体毛の成長の刺激、及び/又は脂肪細胞への働きかけ、及び/又は脂肪溶解の促進を意図していることを特徴とする、請求項10〜12のいずれか1項に記載の使用。
- 前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が、皮膚の状態の保護と改善、及び/又は皮膚及び/又は毛髪及び/又は粘膜の障害の予防及び/又は治療、及び/又は皮膚の老化及び/又は疲労の徴候の減少を意図していることを特徴とする、請求項10〜13のいずれか1項に記載の使用。
- 前記ユーグレナ抽出物及び/又は前記組成物が、皮膚の乾燥、皮膚の弾力性の低下、萎縮してたるんだ皮膚、たるみ、水分を失った皮膚、皮膚の固さの低下、皮膚のやせ、皮膚の張りの低下、変形からの皮膚の反発の低下、変色したしみ、黄ばみ、老人斑やしみなど皮膚の色素過剰領域、角化症、異常分化、過角質化、弾力線維症、真皮、及び表皮、皮膚血管系及びその下の組織、特に皮膚に近い組織、のコラーゲンの分解及びその他の組織変化、くすんだ、傷んだ毛髪、脱毛、及び頭皮のたるみ、の治療及び/又は減少を意図していることを特徴とする、請求項10〜14のいずれか1項に記載の使用。
- 疲労した皮膚を治療する美容方法であって、請求項1〜9のいずれかに記載の組成物を、必要なときに、目的に最も適した量と頻度で皮膚に局所施用する美容方法。
- 細胞代謝を刺激する美容方法であって、請求項1〜9のいずれかに記載の組成物を、必要なときに、目的に最も適した量と頻度で皮膚に局所施用する美容方法。
- 前記組成物が、皮膚の時間生物学を尊重するように用いられ、夜間の美容ケアとして皮膚に施用されることを特徴とする、請求項16又は17に記載の美容方法。
- 老化及び/又は皮膚の疲労の徴候、又は細胞代謝の機能障害に関連した他の失調を含む皮膚の症状を予防的又は治療的に調節することができる医薬を製造するための、請求項1〜9に記載の組成物の使用。
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