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JP2007521264A - New Use I - Google Patents

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Publication number
JP2007521264A
JP2007521264A JP2006517048A JP2006517048A JP2007521264A JP 2007521264 A JP2007521264 A JP 2007521264A JP 2006517048 A JP2006517048 A JP 2006517048A JP 2006517048 A JP2006517048 A JP 2006517048A JP 2007521264 A JP2007521264 A JP 2007521264A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
thiazol
ethyl
amino
sulfonyl
chloro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2006517048A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
セシリア・ニルソン
カトリーネ・ドライフェルト
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Swedish Orphan Biovitrum AB
Original Assignee
Biovitrum AB
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Biovitrum AB filed Critical Biovitrum AB
Publication of JP2007521264A publication Critical patent/JP2007521264A/en
Pending legal-status Critical Current

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/4261,3-Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
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Abstract

本発明は、創傷治癒を促進させる方法に関するものであり、該方法は、かかる促進の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の11β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1を投与することを含み、該11β−HSD1阻害剤は、式(I)
【化1】

Figure 2007521264

(式中、T、B、X、Y、R、Rは明細書において定義される)を有する、で示される。これらの化合物はまた、創傷治癒を促進させるための医薬の製造において用いられ得る。 The present invention relates to a method for promoting wound healing, the method comprising administering to a mammal, including a human, in need of such promotion an effective amount of an 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, the 11β-HSD1 inhibitor being represented by formula (I):
embedded image
Figure 2007521264

wherein T, B, X, Y, R 1 and R 2 are as defined herein. These compounds may also be used in the manufacture of a medicament for promoting wound healing.

Description

発明の詳細な説明Detailed Description of the Invention

関連出願
本出願は、2003年6月25日付けで出願したスウェーデン特許出願番号第0301882−7号(この内容は引用により本明細書に取り込まれる)に基づく優先権を主張する。
RELATED APPLICATIONS This application claims priority to Swedish Patent Application No. 0301882-7, filed Jun. 25, 2003, the contents of which are incorporated herein by reference.

技術分野
本発明は、ヒト11−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1酵素(11βHSD1)に作用する、創傷治癒のための化学化合物の使用に関するものである。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to the use of chemical compounds acting on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme (11βHSD1) for wound healing.

背景技術
コルチゾールは、広範囲の代謝機能および他の機能を司る。多数のグルココルチコイド作用は、血漿グルココルチコイドが長期間増大している、いわゆる「クッシング症候群」の患者で例証される。クッシング症候群の患者は、血漿グルココルチコイドが長期間増大し、障害された耐糖能、2型糖尿病、中心性肥満、および骨粗鬆症を呈する。これらの患者はまた、障害された創傷治癒および脆化皮膚を有する(1)。
2. Background Art Cortisol is responsible for a wide range of metabolic and other functions. Many glucocorticoid actions are exemplified in patients with so-called "Cushing's syndrome", who have long-term elevated plasma glucocorticoids. Patients with Cushing's syndrome have long-term elevated plasma glucocorticoids and exhibit impaired glucose tolerance, type 2 diabetes, central obesity, and osteoporosis. These patients also have impaired wound healing and brittle skin (1).

グルココルチコイドは、感染のリスクを増大させ、開放創の治癒を遅延させることが示された(2)。グルココルチコイドで処置された患者は、外科手術を受けた場合の合併症のリスクが2〜5倍増大する(3)。 Glucocorticoids have been shown to increase the risk of infection and slow the healing of open wounds (2). Patients treated with glucocorticoids have a two- to five-fold increased risk of complications when undergoing surgery (3).

欧州特許出願番号EP 0902288号は、その創傷でのコルチゾールレベルを検出することを含む、患者の創傷治癒の状態を診断する方法を開示している。この出願人は、健常個体の正常血漿レベルに比べて、創傷体液でのコルチゾールの上昇したレベルは、広範な治癒しない損傷と相関することを示唆している(4)。 European Patent Application No. EP 0902288 discloses a method for diagnosing the state of wound healing in a patient, comprising detecting cortisol levels in the wound. The applicants suggest that elevated levels of cortisol in wound fluids, compared to normal plasma levels in healthy individuals, correlate with extensive non-healing damage (4).

ヒトにおいて、11β−HSDは、コルチゾールからコルチゾンへの転換、およびその逆を触媒する。げっ歯類における11β−HSDの相似する機能は、コルチコステロンと11−デヒドロコルチコステロンの相互転換である(5)。11β−HSDの2つのアイソザイム、11β−HSD1および11β−HSD2は特徴決定され、互いに機能および組織分布において異なる(6)。GR同様、11β−HSD1は肝臓、脂肪組織、副腎皮質、生殖腺、肺、下垂体、脳、眼などのような多数の組織で発現する(7〜9)。11β−HSDの機能は、局所性のグルココルチコイド作用を微調節することである。11β−HSD活性は、ヒトおよびげっ歯類の皮膚、ヒト線維芽細胞、およびラットのたるんだ皮膚(skin pouch)組織においてみられる(10〜13)。 In humans, 11β-HSD catalyzes the conversion of cortisol to cortisone and vice versa. A parallel function of 11β-HSD in rodents is the interconversion of corticosterone and 11-dehydrocorticosterone (5). Two isozymes of 11β-HSD, 11β-HSD1 and 11β-HSD2, have been characterized and differ from each other in function and tissue distribution (6). Like GR, 11β-HSD1 is expressed in multiple tissues such as liver, adipose tissue, adrenal cortex, gonads, lung, pituitary gland, brain, eye, etc. (7-9). The function of 11β-HSD is to fine-tune local glucocorticoid action. 11β-HSD activity has been found in human and rodent skin, human fibroblasts, and rat skin pouch tissue (10-13).

創傷治癒は、炎症、線維芽細胞増殖、基質の分泌、コラーゲン産生、血管新生、創傷縮小、および上皮形成を含む、一連の現象からなる。それを3つのフェーズ;炎症フェーズ、増殖フェーズ、およびリモデリングフェーズに分けることができる((2)において概説)。 Wound healing consists of a series of events including inflammation, fibroblast proliferation, matrix secretion, collagen production, angiogenesis, wound contraction, and epithelialization. It can be divided into three phases: the inflammatory phase, the proliferative phase, and the remodeling phase (reviewed in (2)).

外科の患者では、グルココルチコイドでの処置は、創傷感染のリスクを増大させ、開放創の治癒を遅延させる。動物モデルにおいて、拘束ストレスが皮膚の創傷治癒を遅延させ、創傷治癒中の細菌感染の罹患率を増大させることが示された。これらの作用は、グルココルチコイド受容体アンタゴニストRU486での処置により反転された(14、15)。グルココルチコイドは、炎症を抑制することでこれらの作用を生じ、創傷度を低減させ、創傷拘縮を阻害し、そして上皮形成を遅延させる(2)。グルココルチコイドは、サイトカインおよびIGF、TGF−β、EGF、KGF、およびPDGF様の成長因子の産生または作用と干渉することで、創傷治癒に影響する(16〜19)。グルココルチコイドは、インビボでのラットおよびマウスの皮膚において、およびラットおよびヒトの線維芽細胞において、コラーゲン合成を低減させることも示された(20)。 In surgical patients, treatment with glucocorticoids increases the risk of wound infection and delays the healing of open wounds. In animal models, restraint stress has been shown to delay cutaneous wound healing and increase the susceptibility of bacterial infection during wound healing. These effects were reversed by treatment with the glucocorticoid receptor antagonist RU486 (14, 15). Glucocorticoids produce these effects by suppressing inflammation, reducing wound severity, inhibiting wound contracture, and delaying epithelialization (2). Glucocorticoids affect wound healing by interfering with the production or action of cytokines and IGF-, TGF-β, EGF, KGF, and PDGF-like growth factors (16-19). Glucocorticoids have also been shown to reduce collagen synthesis in rat and mouse skin in vivo and in rat and human fibroblasts (20).

WO01/90090は、ヒト11β−HSD1を阻害し、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、および免疫障害のような障害を処置するのに有用であり得る、以下で定義される式(I)の化合物を開示する。この他の11β−HSD1阻害剤が、例えば、WO01/90091;WO01/90092;WO01/90093;WO01/90094;WO03/044000;WO03/044009;WO03/043999;および2003年5月21日付けで出願されたスウェーデン特許出願番号第SE 0301504−7号において開示されている。WO02/072084は、創傷治癒のための11β−HSD1阻害剤としてのグリシルレチン酸誘導体、プロゲステロンおよびプロゲステロン誘導体に関するものである。しかしながら、本発明による創傷治癒のための11β−HSD1阻害剤の使用は、まだ開示されていない。 WO01/90090 discloses compounds of formula (I) as defined below that inhibit human 11β-HSD1 and may be useful for treating disorders such as diabetes, obesity, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, and immune disorders. Other 11β-HSD1 inhibitors are disclosed, for example, in WO01/90091; WO01/90092; WO01/90093; WO01/90094; WO03/044000; WO03/044009; WO03/043999; and Swedish Patent Application No. SE 0301504-7, filed May 21, 2003. WO02/072084 relates to glycyrrhetinic acid derivatives, progesterone and progesterone derivatives as 11β-HSD1 inhibitors for wound healing. However, the use of 11β-HSD1 inhibitors for wound healing according to the present invention has not yet been disclosed.

発明の開示
驚くべきことに、11β−HSD1のこの阻害剤は創傷治癒の促進に有用であることが見出された。従って、第1の態様において、本発明は、創傷治癒を促進する方法を提供するものであり、該方法は、創傷治癒の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の11β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1の阻害剤を投与することを含み、該11β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1の阻害剤は、式(I):

Figure 2007521264

[式中、
Tは、アリール環またはヘテロアリール環、またはアリール−C−アルケニル環であり、独立して、[R](nは、整数0〜5であり、Rは、水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルコキシ、C1−6−アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アミン(一置換または二置換されていてもよい)、アミド(一置換または二置換されていてもよい)、アリールオキシ、アリールスルホニル、アリールアミノ(アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ残基、および複素環は、1以上の位置で、互いに独立して、C1−6−アシル、C1−6−アルキルチオ、シアノ、ニトロ、水素、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルコキシ、アミド(一置換または二置換されていてもよい)、(ベンゾイルアミノ)メチル、カルボキシ、2−チエニルメチルアミノ、または({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)でさらに置換され得る)である)により置換されていてもよく;
は、水素、またはC1−6−アルキルであり;
Xは、CH、またはCOであり;
Yは、CH、CO、または単結合であり;
Bは、水素、またはCl−6−アルキルであり;
は、C1−6−アルキル、アジド、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチルアミノメチル、メチルスルホニルオキシメチル、3−オキソ−4−モルホリノリニルメチレン、C1−6−アルコキシカルボニル、および5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルからなる群から選択されるものであるか;あるいは
NR(RおよびRは、互いに独立して、水素、C1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキルスルホニル、C1−6−アルコキシ、2−メトキシエチル、2−ヒドロキシエチル、1−メチルイミダゾリルスルホニル、C1−6−アシル、シクロヘキシルメチル、シクロプロパンカルボニル、アリール、ハロゲン化されていてもよいアリールスルホニル、フリルカルボニル、テトラヒドロ−2−フラニルメチル、N−カルボエトキシピペリジル、および1個以上のアリールまたはヘテロアリールで置換されたC1−6−アルキルから選択されるか、あるいはNRは、一体となって、複素環系を表し、これはイミダゾール、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゼピン、オキサゾール、チオモルホリン、1,1−ジオキシドチオモルホリン、2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)イソキノリニル)、(1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イルであり得、それらは、C1−6−アルキル、C1−6−アシル、ヒドロキシ、オキソ、t−ブトキシカルボニルで置換されていてもよく)であるか;あるいは
OCONR(RおよびRは、互いに独立して、水素、C1−6−アルキルから選択されるか、あるいは一体となってモルホリニルを形成する)であるか;あるいは
O(Rは、水素、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Cl−6−アシル、C1−6−アルキルスルホニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、2−カルボメトキシフェニルである]で示される化合物;およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、N−オキシド、およびプロドラッグ形態である。 Disclosure of the invention Surprisingly, it has been found that this inhibitor of 11β-HSD1 is useful for promoting wound healing.Accordingly, in a first aspect, the present invention provides a method for promoting wound healing, which comprises administering to a mammal, including a human, in need of wound healing an effective amount of an inhibitor of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, said inhibitor having the formula (I):
Figure 2007521264

[Wherein,
T is an aryl or heteroaryl ring or an aryl- C2 -alkenyl ring, independently selected from [R] n , n being an integer from 0 to 5, R being hydrogen, aryl, heteroaryl, heterocycle, optionally halogenated C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6-alkoxy, C1-6 - alkylsulfonyl, carboxy, cyano, nitro, halogen, amine (optionally mono- or di-substituted), amido (optionally mono- or di-substituted), aryloxy, arylsulfonyl, arylamino (aryl, heteroaryl and aryloxy residues, and heterocycle, independently of one another, can be C1-6 -acyl, C1-6 -alkylthio, cyano, nitro, hydrogen, halogen, optionally halogenated C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6 - optionally substituted by alkoxy, amido (which may be mono- or disubstituted), (benzoylamino)methyl, carboxy, 2-thienylmethylamino, or (which may be further substituted by {[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl);
R 1 is hydrogen or C 1-6 -alkyl;
X is CH2 or CO;
Y is CH 2 , CO, or a single bond;
B is hydrogen or Cl -6 -alkyl;
R2 is selected from the group consisting of C1-6 -alkyl, azido, arylthio, heteroarylthio, halogen, hydroxymethyl, 2-hydroxyethylaminomethyl, methylsulfonyloxymethyl, 3-oxo-4-morpholinolinylmethylene, C1-6 - alkoxycarbonyl and 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl; or NR3R4 , in which R3 and R4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6 -alkylsulfonyl, C1-6 -alkoxy, 2-methoxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-methylimidazolylsulfonyl, C1-6 -acyl, cyclohexylmethyl, cyclopropanecarbonyl, aryl, optionally halogenated arylsulfonyl, furylcarbonyl, tetrahydro-2-furanylmethyl, N-carbethoxypiperidyl and C1-6-substituted by one or more aryls or heteroaryls. 1-6 -alkyl, or NR 3 R 4 together represent a heterocyclic ring system which may be imidazole, piperidine, pyrrolidine, piperazine, morpholine, oxazepine, oxazole, thiomorpholine, 1,1-dioxidothiomorpholine, 2-(3,4-dihydro-2(1H)isoquinolinyl), (1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yl, which may be substituted by C 1-6 -alkyl, C 1-6 -acyl, hydroxy, oxo, t-butoxycarbonyl); or OCONR 3 R 4 (R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, C 1-6 -alkyl or together form morpholinyl); or R 5 O (R 5 is hydrogen, optionally halogenated C 1-6 -alkyl, aryl, heteroaryl, Cl -6 -acyl, Ci- 6 -alkylsulfonyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, 2-carbomethoxyphenyl; and pharma-ceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometric isomers, tautomers, optical isomers, N-oxides, and prodrug forms thereof.

好ましくは、Tは、5−クロロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル;4−クロロ−2,3,1−ベンゾオキサジアゾリル;5−(ジメチルアミノ)−l−ナフチル;1−メチルイミダゾール−4−イル;1−ナフチル;2−ナフチル;(E)−2−フェニルエテニル;8−キノリニル;1個以上の(ベンゾイルアミノ)メチル、ブロモ、クロロ、3−イソオキサゾリル、2−(メチルスルファニル)−4−ピリミジニル、1−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−イル、フェニルスルホニル、ピリジルで置換されたチエニル;1個以上のアセチルアミノ、3−アセチルアミノフェニル、3−アセチルフェニル、ベンゼンアミノ、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2−ベンゾフリル、ベンジルアミノ、3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル、ブロモ、ブトキシ、カルボキシ、クロロ、4−カルボキシフェニル、3−クロロ−2−シアノフェノキシ、4−クロロフェニル、5−クロロ−2−チエニル、シアノ、3,4−ジクロロフェニル、({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)、フルオロ、5−フルオロ−2−メトキシフェニル、2−フリル、水素、ヨード、イソプロピル、メタンスルホニル、メトキシ、メチル、4−メチル−l−ピペラジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、4−メチルスルファニルフェニル、5−メチル−2チエニル、4−モルホリニル、ニトロ、3−ニトロフェニル、フェノキシ、フェニル、n−プロピル、4−ピリジル、3−ピリジルメチルアミノ、1−ピロリジニル、2−チエニル、3−チエニル、2−チエニルメチルアミノ、トリフルオロメトキシ、4−トリフルオロメトキシフェニル、およびトリフルオロメチルで置換されたフェニルから選択され;
は、水素またはメチルであり;
Xは、CHまたはCOであり;
Yは、CH、CO、または単結合であり;
Bは、水素またはメチルであり;
は、n−プロピル、アジド、ブロモ、クロロ、2−ピリジニルスルファニル、3−オキソ−4−モルホリノリニルメチレン、エトキシカルボニル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルから選択されるものであるか;あるいは
NR(RおよびRは、互いに独立して、アセチル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル、ベンジル、3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル、シクロヘキシルメチル、エチル、2−フリルカルボニル、2−フリルメチル、水素、2−ヒドロキシエチル、2−(1H−インドール−3−イル)エチル、イソプロピル、メトキシ、2−メトキシエチル、メチル、4−(1−メチルイミダゾリル)スルホニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピル、トリフルオロメチルスルホニルから選択されるか;あるいはNRは、一体となって、4−アセチルピペラジニル、4−t−ブトキシカルボニルピペラジニル、2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)イソキノリニル)、(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリニル、(2R)−2,4−ジメチル−1−ピペラジニル、2−ヒドロキシ−3−オキソモルホリニル、イミダゾリル、2−メチル−3−オキソモルホリニル、4−メチル−2−オキソピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニル、(1S,4S)−2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イル、2−オキソイミダゾリニル、3−オキソモルホリニル、3−オキソ−1,4−オキサゼピニル、2−オキソオキサゾリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリドニル、チオモルホリニル、1,1−ジオキシド−チオモルホリニルを表す)であるか;あるいは
OCONR(RおよびRは、互いに独立して、エチル、水素から選択されるか、あるいは一体となって、モルホリニルを形成する)であるか;あるいは
0(Rは、アセチル、ベンゾイル、ベンジル、エチル、2−フルオロエチル、2−フリルカルボニル、水素、イソブチリル、イソプロピル、メチル、2−カルボメトキシフェニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピオニル、3−ピリジニル、および2,2,2−トリフルオロエチルから選択される)である。
Preferably, T is selected from the group consisting of 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl, 4-chloro-2,3,1-benzoxadiazolyl, 5-(dimethylamino)-1-naphthyl, 1-methylimidazol-4-yl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, (E)-2-phenylethenyl, 8-quinolinyl, thienyl substituted with one or more of (benzoylamino)methyl, bromo, chloro, 3-isoxazolyl, 2-(methylsulfanyl)-4-pyrimidinyl, 1-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrazol-3-yl, phenylsulfonyl, pyridyl, acetylamino, 3-acetylaminophenyl, 3-acetylphenyl, benzeneamino, 1,3-benzodioxol-5-yl, 2-benzofuryl, benzylamino, 3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl, bromo, butoxy, carboxy, chloro, 4-carboxyfuran, acetylamino ... phenyl, 3-chloro-2-cyanophenoxy, 4-chlorophenyl, 5-chloro-2-thienyl, cyano, 3,4-dichlorophenyl, ({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl), fluoro, 5-fluoro-2-methoxyphenyl, 2-furyl, hydrogen, iodo, isopropyl, methanesulfonyl, methoxy, methyl, 4-methyl-1-piperazinyl, 4-methyl-1-piperidinyl, 4-methylsulfanylphenyl, 5-methyl-2thienyl, 4-morpholinyl, nitro, 3-nitrophenyl, phenoxy, phenyl, n-propyl, 4-pyridyl, 3-pyridylmethylamino, 1-pyrrolidinyl, 2-thienyl, 3-thienyl, 2-thienylmethylamino, trifluoromethoxy, 4-trifluoromethoxyphenyl, and phenyl substituted with trifluoromethyl;
R l is hydrogen or methyl;
X is CH2 or CO;
Y is CH 2 , CO, or a single bond;
B is hydrogen or methyl;
R2 is selected from n-propyl, azido, bromo, chloro, 2-pyridinylsulfanyl, 3-oxo- 4 -morpholinolinylmethylene, ethoxycarbonyl, 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl; or NR3R4 , where R3 and R4 are each independently selected from acetyl, 1,3-benzodioxol-5-ylmethyl, benzyl, 3-chloro-2-methylphenylsulfonyl, cyclohexylmethyl, ethyl, 2-furylcarbonyl, 2-furylmethyl, hydrogen, 2-hydroxyethyl, 2-(1H-indol-3-yl)ethyl, isopropyl, methoxy, 2-methoxyethyl, methyl, 4-(1-methylimidazolyl)sulfonyl, methylsulfonyl, phenyl, propyl, trifluoromethylsulfonyl; or NR3R4, 4 , taken together, represents 4-acetylpiperazinyl, 4-t-butoxycarbonylpiperazinyl, 2-(3,4-dihydro-2(1H)isoquinolinyl), (2R,6S)-2,6-dimethylmorpholinyl, (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinyl, 2-hydroxy-3-oxomorpholinyl, imidazolyl, 2-methyl-3-oxomorpholinyl, 4-methyl-2-oxopiperazinyl, 4- methylpiperazinyl, morpholinyl, (1S,4S)-2-oxa-5-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-yl, 2-oxoimidazolinyl, 3-oxomorpholinyl, 3-oxo-1,4-oxazepinyl, 2-oxooxazolinyl, piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, thiomorpholinyl, 1,1-dioxide-thiomorpholinyl); or OCONR3R4 , where R3 and R4 are independently selected from ethyl, hydrogen, or taken together form morpholinyl; or R50 , where R5 is selected from acetyl, benzoyl, benzyl, ethyl, 2-fluoroethyl, 2-furylcarbonyl, hydrogen, isobutyryl, isopropyl, methyl, 2-carbomethoxyphenyl, methylsulfonyl, phenyl, propionyl, 3-pyridinyl, and 2,2,2-trifluoroethyl.

次の化合物:
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−5−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−[[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(2,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−(((4−メチルフェニル)スルホニル)アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル2−(2−{[(3−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(4−イソプロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[3−({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル2−(2−{[(4−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−フルオロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メトキシ−メチルフェニリル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3,5−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(3−クロロ−2−シアノフェノキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル{2−[(8−キノリニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3,4−ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ヨードフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロ−4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[5−(ジメチルアミノ)−1−ナフチル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−ブロモ−2−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,5−ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[(2−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル{2−[(メシチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3−ブロモ−5−クロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[({5−[(ベンゾイルアミノ)メチル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル{2−[({5−[1−メチル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(4−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[({5−[2−(メチルスルファニル)−4−ピリミジニル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,5−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[(E)−2−フェニルエテニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,3,4−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2,5−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,3−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4,5−ジクロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(フェニルスルホニル)−2−チエニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[5−(フェニルスルホニル)−2−チエニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,6−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−({[4−(アセチルアミノ)−3−クロロフェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(5−クロロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−5−クロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(2,5−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−メタンスルホニルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メタンスルホニルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メチル−4−トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,3,4−トリフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2,3,1−ベンゾオキサジアゾリル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,6−トリフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−カルボキシ−4−クロロ−2−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−(5−クロロチエニル))スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−(5−(3−イソオキサゾロ)チエニル))スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−フェノキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2,6−ジメチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メチル−4−トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチルオキソ(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)(オキソ)アセテート、
エチルオキソ(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}(オキソ)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)(オキソ)アセテート、
2−(2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
(2−{[(2−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
イソプロピル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
フェニル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
メチル(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
メチル{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
メチル(2−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(2−{[(3−クロロ−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル[2−({[4−(3−クロロ−2−シアノフェノキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
メチル(5−メチル−2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(5−メチル−2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
N−(2−メトキシエチル)−2−(2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチルアセトアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−(2−フリルメチル)−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
N−イソプロピル−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−(2−フリルメチル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジエチルアセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N,N−ジエチルアセトアミド、
N,N−ジエチル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジエチルアセトアミド、
N,N−ジエチル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
N,N−ジイソプロピル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
N,N−ジイソプロピル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジプロピルアセトアミド、
N−ベンジル−2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチル−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−イソプロピル−N−メチルアセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N−イソプロピル−N−メチルアセトアミド、
N−エチル−N−メチル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
N−エチル−N−メチル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピロリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−クロロ−2,6−ジメチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド、
4−ブロモ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−フリル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−メチル−2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−アセチルフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−クロロ−2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−ピリジル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−アセチルアミノフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−カルボキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチルスルファニルフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−クロロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−ニトロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−ベンゾフリル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(1−ピロリジノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチル−1−ピペリジノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(ベンゼンアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(ベンジルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−チエニルメチルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−モルホリニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチル−1−ピペラジニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−ピリジルメチルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリニル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−(4−{2−[(1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1,1−ジオキシド−4−チオモルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
tert−ブチル4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル]−1−ピペラジンカルボキシレート、
4−アセチル−(4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル])−1−ピペラジン、
4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル]−1−ピペラジントリフルオロアセテート、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2R)−2,4−ジメチルピペラジニル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メトキシ−N−メチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−[4−(2−オキソペンチル)−1,3−チアゾール−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
4−クロロ−N−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−エトキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−イソプロポキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(ベンジルオキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−メトキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(2−フルオロエトキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2−ピリジニルスルファニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(3−ピリジニルオキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−メチルサリチルエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルメタンスルホネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルアセテート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルプロピオネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル2−メチルプロパネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル2−フロエート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルベンゾエート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル4−モルホリンカルボキシレート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルジエチルカルバメート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルエチルカルバメート、
N−[4−(2−アジドエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[4−(2−アミノエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
4−クロロ−N−{4−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(1−イミダゾリル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[(4−モルホリニル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(エチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]エチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]−N−エチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(2−ヒドロキシ−3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−6−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2,4,6−トリクロロベンゼンスルホンアミド、
4,5−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−チエニルスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
3−フルオロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−5−(2−ピリジル)−2−エチニルスルホンアミド、
4−アセチルアミノ−3−クロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[(3−オキソ−4−モルホリニル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[3−(3−オキソ−4−モルホリニル)プロピル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル},N−メチル−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2−メチル−3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−(3−オキソ−1,4−オキサゼピニル))エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−ピロリドニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−(2−オキソイミダゾリニル))エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−(2−オキソオキサゾリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(N−(2−フリルカルボニル),N−2−ヒドロキシエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−2−オキソピペラジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(メチルスルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(N−メチル,N−メチルスルホンアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(トリフルオロメチルスルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(N−メチル,N−トリフルオロメチルスルホンアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−(1−メチルイミダゾリル)スルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(N−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル),N−メチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[4−(2−ブロモエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−クロロエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(エトキシカルボニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}メチルベンゼンスルホンアミド、
が特に好ましい。
The following compound:
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-5-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(4-chloro-2,5-dimethylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(2,4-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-(((4-methylphenyl)sulfonyl)amino)-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl 2-(2-{[(3-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(4-isopropylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[3-({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino}1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[3-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl 2-(2-{[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-fluoro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
Ethyl (2-{[(2-methoxy-methylphenylyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(3-chloro-2-cyanophenoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(3,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-butoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(acetylamino)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl {2-[(8-quinolinylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-iodophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chloro-4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[5-(dimethylamino)-1-naphthyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-bromo-2-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,5-dimethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[(2-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl {2-[(mesitylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3-bromo-5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[({5-[(benzoylamino)methyl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl {2-[({5-[1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(4-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[({5-[2-(methylsulfanyl)-4-pyrimidinyl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,5-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[(E)-2-phenylethenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,3,4-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2,5-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,3-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4,5-dichloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(phenylsulfonyl)-2-thienyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[5-(phenylsulfonyl)-2-thienyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,6-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-({[4-(acetylamino)-3-chlorophenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(2,5-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-methanesulfonylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methanesulfonylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methyl-4-trifluoromethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,3,4-trifluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2,3,1-benzoxadiazolyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,6-trifluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-carboxy-4-chloro-2-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-(5-chlorothienyl))sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-(5-(3-isoxazolo)thienyl))sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-phenoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2,6-dimethylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methyl-4-trifluoromethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl](methyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyloxo(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate,
ethyloxo(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}(oxo)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate,
2-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
(2-{[(2-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
isopropyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
phenyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
methyl(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
methyl {2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
methyl (2-{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl(2-{[(3-chloro-methylphenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl [2-({[4-(3-chloro-2-cyanophenoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
methyl (5-methyl-2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl (5-methyl-2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
N-(2-methoxyethyl)-2-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methylacetamide,
N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-(2-furylmethyl)-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
2-(2-{[(2,4-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
N-isopropyl-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-(cyclohexylmethyl)-2-{2-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-phenylacetamide,
2-(2-{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-(2-furylmethyl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diethylacetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N,N-diethylacetamide,
N,N-diethyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diethylacetamide,
N,N-diethyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N,N-diisopropylacetamide,
N,N-diisopropyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diisopropylacetamide,
N,N-diisopropyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diisopropylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-dipropylacetamide,
N-benzyl-2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-dimethylacetamide,
3-chloro-N-{4-[2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-4-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methyl-N-phenylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-isopropyl-N-methylacetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N-isopropyl-N-methylacetamide,
N-ethyl-N-methyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethyl-N-methylacetamide,
N-ethyl-N-methyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N-ethyl-N-methylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethyl-N-methylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-chloro-2,6-dimethyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-phenoxybenzenesulfonamide,
2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2,4-bis(trifluoromethyl)benzenesulfonamide,
4-bromo-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-furyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-methyl-2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-acetylphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-trifluoromethoxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,4-dichlorophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,4-methylenedioxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-chloro-2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-pyridyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-acetylaminophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-carboxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methylsulfanylphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-chlorophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-nitrophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-benzofuryl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(1-pyrrolidino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methyl-1-piperidino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(benzeneamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(benzylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-thienylmethylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-morpholinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-pyridylmethylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholinyl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-(4-{2-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(1,1-dioxide-4-thiomorpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
tert-butyl 4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]-1-piperazinecarboxylate,
4-acetyl-(4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl])-1-piperazine,
4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]-1-piperazine trifluoroacetate,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2R)-2,4-dimethylpiperazinyl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-[4-(2-oxopentyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide,
4-chloro-N-[4-(2-hydroxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-hydroxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-ethoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-isopropoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(benzyloxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-methoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(2-fluoroethoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2-pyridinylsulfanyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(3-pyridinyloxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-methylsalicylethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl acetate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl propionate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 2-methylpropanoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 2-furoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl benzoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 4-morpholinecarboxylate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl diethylcarbamate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl ethyl carbamate,
N-[4-(2-azidoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-[4-(2-aminoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
4-chloro-N-{4-[2-(diethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(diethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(1-imidazolyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide dihydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[(4-morpholinyl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(ethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
N-[2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl]-N-ethylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(2-hydroxy-3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-6-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2,4,6-trichlorobenzenesulfonamide,
4,5-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-thienylsulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-phenoxybenzenesulfonamide,
3-fluoro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-5-(2-pyridyl)-2-ethynylsulfonamide,
4-acetylamino-3-chloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[3-(3-oxo-4-morpholinyl)propyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}, N-methyl-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2-methyl-3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(acetylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methyl-benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-(3-oxo-1,4-oxazepinyl))ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-pyrrolidonyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-(2-oxoimidazolinyl))ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-(2-oxooxazolinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(N-(2-furylcarbonyl),N-2-hydroxyethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-2-oxopiperazinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(methylsulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(N-methyl,N-methylsulfonamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(trifluoromethylsulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(N-methyl,N-trifluoromethylsulfonamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-(1-methylimidazolyl)sulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(N-(3-chloro-2-methylphenylsulfonyl),N-methylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-methylbenzenesulfonamide,
N-[4-(2-bromoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-chloroethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(ethoxycarbonyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}methylbenzenesulfonamide,
is particularly preferred.

本発明の1つの態様において、該方法は、遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための方法である。かかる病状の例は、糖尿病、およびステロイド、特にグルココルチコイドでの処置により引き起こされる状態である。本発明による方法はまた、糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のためのものも意図されている。 In one embodiment of the invention, the method is for the treatment or prevention of a condition involving delayed or impaired wound healing. Examples of such conditions are diabetes and conditions caused by treatment with steroids, particularly glucocorticoids. The method according to the invention is also intended for the promotion of wound healing in chronic wounds such as diabetic ulcers, venous ulcers, or pressure ulcers.

上記の化合物はまた、創傷治癒を促進するため、例えば、遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための医薬の製造において用いられ得る。かかる病状の例は、糖尿病、およびステロイド、特にグルココルチコイドでの処置により引き起こされる状態である。上記の化合物はまた、糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のために用いられ得る。 The compounds may also be used to promote wound healing, for example in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of conditions involving delayed or impaired wound healing. Examples of such conditions are diabetes and conditions caused by treatment with steroids, particularly glucocorticoids. The compounds may also be used to promote wound healing in chronic wounds such as diabetic ulcers, venous ulcers, or pressure ulcers.

一般式(I)を有する化合物の上記定義において、別々および組合わせて用いられる種々の用語が説明される。 In the above definition of the compound having general formula (I), various terms used separately and in combination are explained.

本説明において用語「アリール」は、フェニル(Ph)およびナフチルのような6から10個の環の炭素原子を有する芳香環(単環式または二環式)(C1−6−アルキルで置換されていてもよい)を含むことが意図されている。置換されるアリール基の例は、ベンジルまたは2−メチルフェニルである。 In the present description, the term "aryl" is intended to include aromatic rings (monocyclic or bicyclic) having 6 to 10 ring carbon atoms, such as phenyl (Ph) and naphthyl, which may be substituted with C 1-6 -alkyl. Examples of substituted aryl groups are benzyl or 2-methylphenyl.

用語「ヘテロアリール」は、本説明において、5から14個、好ましくは、5、6、7、8、9、または10個の環の原子(単環または二環式)のような5から10個の環の原子を有する、単環式、二環式、三環式芳香環系(1つの単環が芳香環であることが必要である)を意味し、環の原子のうち1個以上は、窒素、硫黄、酸素、セレンのような炭素以外のものである。かかるヘテロアリール環の例は、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、2,1,3−ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、2,1,3−ベンゾチアゾール、2,1,3−ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、1,2,3,4−テトラヒドロキノリン、3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン、1,5−ナフチリジン、1,8−ナフチリジン、アクリジン、フェナジン、およびキサンテンである。単環式ヘテロアリール環の例は、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、およびテトラゾールである。 The term "heteroaryl" in this description means a monocyclic, bicyclic, or tricyclic aromatic ring system (one monocyclic ring must be aromatic) having 5 to 14, preferably 5, 6, 7, 8, 9, or 10 ring atoms (monocyclic or bicyclic), in which one or more of the ring atoms is other than carbon, such as nitrogen, sulfur, oxygen, or selenium. Examples of such heteroaryl rings are pyrrole, imidazole, thiophene, furan, thiazole, isothiazole, thiadiazole, oxazole, isoxazole, oxadiazole, pyridine, pyrazine, pyrimidine, pyridazine, pyrazole, triazole, tetrazole, chroman, isochroman, quinoline, quinoxaline, isoquinoline, phthalazine, cinnoline, quinazoline, indole, isoindole, indoline, isoindoline, benzothiophene ... Examples of monocyclic heteroaryl rings are pyrrole, imidazole, thiophene, furan, thiazole, isothiazole, thiadiazole, oxazole, isoxazole, oxadiazole, pyridine, pyrazine, pyrimidine, pyridazine, pyrazole, triazole, and tetrazole.

本説明における用語「複素環」は、例えば、上記ヘテロアリール基のような4から14個、好ましくは4から10個の環の原子を有する、不飽和、ならびに部分的および完全に飽和された、単環、二環、および三環、ならびに対応する部分的に飽和または完全に飽和された複素環である。例えば、飽和複素環は、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、および1,4−オキサゼパンである。 The term "heterocycle" in the present description refers to unsaturated, as well as partially and fully saturated, monocyclic, bicyclic, and tricyclic rings having 4 to 14, preferably 4 to 10, ring atoms, such as, for example, the heteroaryl groups described above, and the corresponding partially saturated or fully saturated heterocycles. For example, saturated heterocycles are azetidine, pyrrolidine, piperidine, piperazine, morpholine, thiomorpholine, and 1,4-oxazepane.

本発明による式(I)の化合物のC1−6−アルキルは、直鎖または分枝状のいずれであってもよく、好ましくは、C1−4−アルキルである。例えば、アルキル基は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ヘキシル、およびイソヘキシルを含む。「C1−6−アルキル」の範囲の一部として、C1−5−アルキル、C1−4−アルキル、C2−6−アルキル、C2−5−アルキル、C2−4−アルキル、C2−3−アルキル、C3−6−アルキル、C4−5−アルキルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。 The C1-6 -alkyl of the compound of formula (I) according to the present invention may be linear or branched, and is preferably C1-4 -alkyl.For example, alkyl groups include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, hexyl, and isohexyl.As part of the scope of " C1-6 -alkyl", all subgroups thereof are considered, such as C1-5 -alkyl, C1-4 -alkyl, C2-6 -alkyl, C2-5 -alkyl, C2-4 -alkyl, C2-3 -alkyl, C3-6 -alkyl, C4-5 -alkyl, etc.

本出願に記載の式(I)の化合物のC1−6−アルコキシは、直鎖または分枝状のいずれであってもよく、好ましくは、C1−4−アルコキシである。例えば、アルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、およびイソヘキシルオキシを含む。「C1−6−アルコキシ」の範囲の一部として、C1−5−アルコキシ、C1−4−アルコキシ、C2−6−アルコキシ、C2−5−アルコキシ、C2−4−アルコキシ、C2−3−アルコキシ、C3−6−アルコキシ、C4−5−アルコキシなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。 The C1-6 -alkoxy of the compounds of formula (I) described in this application may be linear or branched, and is preferably C1-4 -alkoxy.For example, alkoxy groups include methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, sec-butoxy, tert-butoxy, pentyloxy, isopentyloxy, hexyloxy, and isohexyloxy.As part of the scope of " C1-6 -alkoxy", all subgroups thereof are considered, such as C1-5 -alkoxy, C1-4 -alkoxy, C2-6 -alkoxy, C2-5 -alkoxy, C2-4 -alkoxy, C2-3 -alkoxy, C3-6 -alkoxy, C4-5- alkoxy , etc.

本出願に記載の式(I)の化合物のC1−6−アシルは、飽和または不飽和のいずれであってもよく、好ましくは、C1−4−アシルである。例えば、アシル基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ブテノイル(例えば、3−ブテノイル)、ヘキセノイル(例えば、5−ヘキセノイル)を含む。「C1−6−アシル」の範囲の一部として、C1−5−アシル、C1−4−アシル、C2−6−アシル、C2−5−アシル、C2−4−アシル、C2−3−アシル、C3−6−アシル、C4−5−アシルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。 The C1-6 -acyl of the compound of formula (I) described in this application may be saturated or unsaturated, and is preferably C1-4 -acyl.For example, the acyl group includes formyl, acetyl, propionyl, butyryl, isobutyryl, valeryl, isovaleryl, butenoyl (e.g. 3-butenoyl), hexenoyl (e.g. 5-hexenoyl).As part of the scope of " C1-6 -acyl", all subgroups thereof are considered, such as C1-5 -acyl, C1-4 -acyl, C2-6 -acyl, C2-5 -acyl, C2-4 -acyl, C2-3 -acyl, C3-6 -acyl, C4-5 -acyl, etc.

本出願に記載の式(I)の化合物のC2−6−アルケニルは、直鎖、分枝、または環状のいずれであってもよく、好ましくは、C2−4−アルケニルである。例えば、アルケニル基は、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、イソプロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル、1−ペンテニル、2−ペンテニル、1−ヘキセニル、および2−ヘキセニルを含む。「C2−6−アルケニル」の範囲の一部として、C2−5−アルケニル、C2−4−アルケニル、C2−3−アルケニル、C3−6−アルケニル、C4−5−アルケニルなどのようなそれらのすべてのサブグループが考慮される。 The C2-6 -alkenyl of the compounds of formula (I) described in this application may be linear, branched or cyclic, and is preferably C2-4 -alkenyl.For example, alkenyl groups include vinyl, 1-propenyl, 2-propenyl, isopropenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 1-hexenyl and 2-hexenyl.As part of the scope of " C2-6 -alkenyl", all subgroups thereof are considered, such as C2-5 -alkenyl, C2-4 -alkenyl, C2-3 -alkenyl, C3-6 -alkenyl, C4-5 -alkenyl, etc.

本説明における用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を含むことが意図されている。
本説明における用語「スルファニル」は、チオ基を意味する。
The term "halogen" in this description is intended to include fluorine, chlorine, bromine and iodine.
The term "sulfanyl" in the present description means a thio group.

一置換または二置換されたという表現を用いることで、本説明において、問題になっている官能基は、独立して、H、C1−6−アシル、C1−6−アルケニル、C1−6−(シクロ)アルキル、アリール、ピリジルメチル、または複素環(例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリン)(複素環は、C1−6−アルキルで置換されていてもよい)で置換されてもよいことを意味する。「一置換または二置換されていてもよい」なる表現を用いることで、本説明において、問題になっている官能基はまた、独立して、水素で置換されてもよいことを意味する。 By using the expression mono- or di-substituted, it is meant in this description that the functional group in question may be independently substituted with H, C 1-6 -acyl, C 1-6 -alkenyl, C 1-6 -(cyclo)alkyl, aryl, pyridylmethyl, or heterocycle (e.g. azetidine, pyrrolidine, piperidine, piperazine, morpholine and thiomorpholine) (heterocycle may be substituted with C 1-6 -alkyl). By using the expression "optionally mono- or di-substituted", it is meant in this description that the functional group in question may also be independently substituted with hydrogen.

本発明により想定される置換基および変数の組合せは、安定な化合物を形成するもののみである。本明細書において用いられる用語「安定な」は、製造を可能とするのに十分な安定性を有し、かつ本明細書において詳細に説明された目的のために有用であるように、十分な期間、化合物の完全性を維持する化合物に言及する(例えば、疾患の処置、11−β−HSD1の阻害、11−β−HSD1介在性疾患のための対象への治療上の投与)。 Combinations of substituents and variables contemplated by the present invention are only those that form stable compounds. As used herein, the term "stable" refers to compounds that have sufficient stability to permit manufacture and maintain compound integrity for a sufficient period of time to be useful for the purposes detailed herein (e.g., treatment of disease, inhibition of 11-β-HSD1, therapeutic administration to a subject for 11-β-HSD1 mediated disease).

本説明における用語「プロドラッグ形態」は、体内で生体内変換され、活性な薬物を形成する、エステルまたはアミドのような医薬的に許容される誘導体を意味する(Goodman and Gilman's, The Pharmacological basis of Therapeutics, 8th ed., McGraw-Hill, Int. Ed. 1992,"Biotransformation of Drugs、p. 13-15を参照)。 The term "prodrug form" in this description means a pharma- ceutically acceptable derivative, such as an ester or amide, that is biotransformed in the body to form an active drug (see Goodman and Gilman's, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed., McGraw-Hill, Int. Ed. 1992, "Biotransformation of Drugs, p. 13-15).

「医薬的に許容される」は、本説明において、一般的に安全、無毒性、かつ生物学的またはそうでなければ所望の医薬組成物を調製する際に有用であることを意味し、これは、獣医学的使用ならびにヒトの医薬所の使用に有用であるものを含む。 "Pharmaceutically acceptable," as used herein, means generally safe, non-toxic, and biologically or otherwise useful in preparing a desired pharmaceutical composition, including those useful for veterinary use as well as for use in human medicine.

「医薬的に許容される塩」は、本説明において、上記の医薬的に許容され、所望の薬理活性を有する塩を意味する。かかる塩は、塩化水素、臭化水素、ヨウ化水素、硫酸、リン酸、酢酸、グリコール酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、メタンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、コハク酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、アスコルビン酸などのような、有機酸および無機酸とで形成された酸付加塩を含む。塩基付加塩は、ナトリウム、アンモニア、カリウム、カルシウム、エタノールアミン、ジエタノールアミン、N−メチルグルカミン、コリンなどのような、有機塩基および無機塩基とで形成され得る。 "Pharmaceutically acceptable salts" means, in this description, salts that are pharma- ceutically acceptable as described above and have the desired pharmacological activity. Such salts include acid addition salts formed with organic and inorganic acids, such as hydrochloride, hydrobromide, hydroiodide, sulfuric acid, phosphoric acid, acetic acid, glycolic acid, maleic acid, malonic acid, oxalic acid, methanesulfonic acid, trifluoroacetic acid, fumaric acid, succinic acid, tartaric acid, citric acid, benzoic acid, ascorbic acid, and the like. Base addition salts can be formed with organic and inorganic bases, such as sodium, ammonia, potassium, calcium, ethanolamine, diethanolamine, N-methylglucamine, choline, and the like.

式(I)の化合物は、WO01/90090に記載の方法に従い製造されることができる。
本発明による使用のため、式(I)の化合物は、好ましくは、局所投与され得る。しかしながら、化合物はまた、他の経路、例えば、経口、腹腔内、関節内、頭蓋内、皮内、筋肉内、眼内、髄腔内、静脈内、皮下投与され得る。
The compounds of formula (I) may be prepared according to the methods described in WO 01/90090.
For use according to the invention, the compounds of formula (I) are preferably administered topically, however, the compounds may also be administered by other routes, for example orally, intraperitoneally, intraarticularly, intracranially, intradermally, intramuscularly, intraocularly, intrathecally, intravenously, subcutaneously.

実施例
実施例1
糖尿病KKAyマウスに麻酔下で外科手術を行い、これによりカテーテルを頚静脈に挿入した。11β−HSD1阻害剤BVT.2733(3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペラジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド;この化合物のトリフルオロアセテートが、WO01/90090において実施例172Aとして開示されている)またはビークルの1日2回の経口処置を、4〜6日後に開始し、3.5日間続けた。
Example 1
Diabetic KKAy mice were subjected to surgery under anesthesia, whereby a catheter was inserted into the jugular vein. Oral treatment twice daily with 11β-HSD1 inhibitor BVT.2733 (3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperazinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide; the trifluoroacetate of this compound is disclosed as Example 172A in WO01/90090) or vehicle was started 4-6 days later and continued for 3.5 days.

外科創傷の創傷治癒に対する効果を処置中観察した。BVT.2733で処置したマウスでは、観察される合併症は、対照マウスと比較して創傷領域およびその周辺において少なかった。効果の例は、創傷での膿が少ないこと、ならびに良好な創傷度である。ビークルで処置したマウスの58%が処置期間中に合併症を示したのに対し、合併症はBVT.2733で処置したマウスの24%のみに存在した。 The effect on wound healing of the surgical wound was observed during treatment. In mice treated with BVT.2733, fewer complications were observed in and around the wound area compared to control mice. Examples of effects are less pus in the wound as well as better wound quality. While 58% of the vehicle-treated mice showed complications during the treatment period, complications were present in only 24% of the BVT.2733-treated mice.

実施例2
(a)
11β−HSD1阻害剤(例えば、BVT.2733)の創傷治癒に対する効果を、切除生検創傷治癒モデルである糖尿病KKAマウスにおいて確かめた。皮筋を含む1cmの全層創傷を、外科用メスでマウスの背中につけた。マウスをBVT.2733で5日間処置する。処置の2日目および9日目に創傷を回収し、包埋し、切片化した。切片をヘマトキシリン/エオジンで組織染色して再上皮形成の程度を決定し、フォン・ヴィレブランド因子に対して免疫染色し、再血管形成を決定した。
Example 2
(a)
The effect of 11β-HSD1 inhibitors (e.g., BVT.2733) on wound healing was confirmed in diabetic KKAy mice, an excision biopsy wound healing model. A 1 cm full-thickness wound, including the panniculus carnosus, was made on the back of the mouse with a scalpel. The mouse was treated with BVT.2733 for 5 days. The wounds were harvested, embedded, and sectioned on the second and ninth days of treatment. Sections were histologically stained with hematoxylin/eosin to determine the extent of re-epithelialization and immunostained for von Willebrand factor to determine revascularization.

(b)
11β−HSD1阻害剤の効果を、インビトロの研究で確かめる。創傷治癒過程に重要な細胞タイプである、ヒトケラチノサイトおよび線維芽細胞の増殖を、11β−HSD1阻害剤と一緒にインキュベーションした後に研究した。
(b)
The effect of 11β-HSD1 inhibitors is confirmed in in vitro studies. The proliferation of human keratinocytes and fibroblasts, cell types important in the wound healing process, was studied after incubation with 11β-HSD1 inhibitors.

(c)
11β−HSD1阻害剤で処置した後の創傷治癒に対する効果を、ヒトの胸部皮膚由来の外植片上の創傷においても研究した。物質の増殖性効果、および再上皮形成に対する効果を決定した。
(c)
The effect on wound healing after treatment with 11β-HSD1 inhibitors was also studied in wounds on human breast skin explants. The proliferative effect of the substances and the effect on re-epithelialization were determined.

参考文献
1.Ganong WF. Review of Medical Physiology. Eighteenth edition ed. Stamford, Connecticut: Appleton & Lange; 1997.
2.Anstead GM. Steroids, retinoids, and wound healing. Adv Wound Care 1998; 11 (6): 277-85.
3.Diethelm AG. Surgical management of complications of steroid therapy. Ann Surg 1977; 185 (3): 251-63.
4.Hutchinson TC, Swaniker HP. Wound diagnosis by quantitating cortisol in wound fluids.1999年3月17日に公開された欧州特許出願番号第EP 0 902 288号。
5.Frey FJ, Escher G, Frey BM. Pharmacology of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. Steroids 1994; 59 (2): 74-9.
6.Albiston AL, Obeyesekere VR, Smith RE, Krozowski ZS. Cloning and tissue distribution of the human 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 enzyme. Mol Cell Endocrinol 1994; 105 (2): R11-7.
7.Monder C, White PC. 11 beta−hydroxysteroid dehydrogenase. Vitam Horm 1993; 47: 187-271.
8.Stewart PM, Krozowski ZS. 11 beta-Hydroxysteroid dehydrogenase. Vitam Horm 1999; 57: 249-324.
9.Stokes J, Noble J, Brett L, Phillips C, Seckl JR, O'Brien C, et al. Distribution of glucocorticoid and mineralcocorticoid receptors and1 l1 beta−hydroxysteroid dehydrogenases in human and rat ocular tissues. Invest Ophthalmol Vis Sci 2000; 41 (7): 1629-38.
10.Hammami MM, Siiteri PK. Regulation of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase activity in human skin fibroblasts : enzymatic modulation of glucocorticoid action. J ClinEndocrinol Metab 1991; 73 (2): 326-34.
11.Cooper MS, Moore J, Filer A, Buckley CD, Hewison M, Stewart PM. 1l beta−hydroxysteroid dehydrogenase in human fibroblasts: expression and regulation depends on tissue of origin. ENDO 2003 Abstracts 2003.
12.Teelucksingh S, Mackie AD, Burt D, McIntyre MA, Brett L, Edwards CR. Potentiation of hydrocortisone activity in skin by glycyrrhetinic acid. Lancet 1990; 335 (8697): 1060-3.
13.Slight SH, Chilakamarri VK, Nasr S, Dhalla AK, Ramires FJ, Sun Y, et al. Inhibition of tissue repair by spironolactone: role of mineralocorticoids in fibrous tissue formation. Mol Cell Biochem 1998; 189 (1-2): 47-54.
14.Mercado AM, Quan N, Padgett DA, Sheridan JF, Marucha PT. Restraint stress alters the expressionof interleukin-1 and keratinocyte growth factor at the wound site: an in situ hybridization study. J Neuroimmunol 2002; 129 (1-2):74-83.
15.Rojas IG, Padgett DA, Sheridan JF, Marucha PT. Stress-induced susceptibility to bacterial infection during cutaneous wound healing. Brain Behav Immun 2002; 16(1): 74-84.
16.Beer HD, Fassler R, Werner S. Glucocorticoid-regulated gene expression during cutaneous wound repair. Vitam Horm 2000; 59: 217-39.
17.Hamon GA, Hunt TK, Spencer EM. In vivo effects of systemic insulin-like growth factor-I alone and complexed with insulin-like growth factor binding protein-3 on corticosteroid suppressed wounds. Growth Regul 1993; 3(1): 53-6.
18.Laato M, Heino J, Kahari VM, Niinikoski J, Gerdin B. Epidermal growth factor (EGF)prevents methylprednisolone-induced inhibition of wound healing. J Surg Res 1989; 47 (4): 354-9.
19.Pierce GF, Mustoe TA, Lingelbach J, Masakowski VR, Gramates P, Deuel TF. Transforming growth factor beta reverses the glucocorticoid-induced wound-healing deficit in rats: possible regulation in macrophages by platelet-derived growth factor. Proc Natl Acad Sci U S A 1989; 86 (7): 2229-33.
20.Oishi Y, Fu ZW, Ohnuki Y, Kato H, Noguchi T. Molecular basis of the alteration in skin collagen metabolism in response to in vivodexamethasone treatment: effects on the synthesis of collagen type I and III、collagenase、and tissue inhibitors of metalloproteinases. Br J Dermatol 2002; 147 (5): 859-68.
References 1. Ganong WF. Review of Medical Physiology. Eighteenth edition ed. Stamford, Connecticut: Appleton &Lange; 1997.
2. Anstead GM. Steroids, retinoids, and wound healing. Adv Wound Care 1998; 11 (6): 277-85.
3. Diethelm AG. Surgical management of complications of steroid therapy. Ann Surg 1977; 185 (3): 251-63.
4. Hutchinson TC, Swaniker HP. Wound diagnosis by quantitating cortisol in wound fluids. European Patent Application No. EP 0 902 288, published March 17, 1999.
5. Frey FJ, Escher G, Frey BM. Pharmacology of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. Steroids 1994; 59 (2): 74-9.
6. Albiston AL, Obeyesekere VR, Smith RE, Krozowski ZS. Cloning and tissue distribution of the human 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 enzyme. Mol Cell Endocrinol 1994; 105 (2): R11-7.
7. Monder C, White PC. 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. Vitam Horm 1993; 47: 187-271.
8. Stewart PM, Krozowski ZS. 11 beta-Hydroxysteroid dehydrogenase. Vitam Horm 1999; 57: 249-324.
9. Stokes J, Noble J, Brett L, Phillips C, Seckl JR, O'Brien C, et al. Distribution of glucocorticoid and mineralcocorticoid receptors and1 l1 beta-hydroxysteroid dehydrogenases in human and rat ocular tissues. Invest Ophthalmol Vis Sci 2000; 41 (7): 1629-38.
10. Hammami MM, Siiteri PK. Regulation of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase activity in human skin fibroblasts : enzymatic modulation of glucocorticoid action. J ClinEndocrinol Metab 1991; 73 (2): 326-34.
11. Cooper MS, Moore J, Filer A, Buckley CD, Hewison M, Stewart PM. 1l beta-hydroxysteroid dehydrogenase in human fibroblasts: expression and regulation depends on tissue of origin. ENDO 2003 Abstracts 2003.
12. Teelucksingh S, Mackie AD, Burt D, McIntyre MA, Brett L, Edwards CR. Potentiation of hydrocortisone activity in skin by glycyrrhetinic acid. Lancet 1990; 335 (8697): 1060-3.
13. Slight SH, Chilakamarri VK, Nasr S, Dhalla AK, Ramires FJ, Sun Y, et al. Inhibition of tissue repair by spironolactone: role of mineralocorticoids in fibrous tissue formation. Mol Cell Biochem 1998; 189 (1-2): 47-54.
14. Mercado AM, Quan N, Padgett DA, Sheridan JF, Marucha PT. Restraint stress alters the expression of interleukin-1 and keratinocyte growth factor at the wound site: an in situ hybridization study. J Neuroimmunol 2002; 129 (1-2):74-83.
15. Rojas IG, Padgett DA, Sheridan JF, Marucha PT. Stress-induced susceptibility to bacterial infection during cutaneous wound healing. Brain Behav Immun 2002; 16(1): 74-84.
16. Beer HD, Fassler R, Werner S. Glucocorticoid-regulated gene expression during cutaneous wound repair. Vitam Horm 2000; 59: 217-39.
17. Hamon GA, Hunt TK, Spencer EM. In vivo effects of systemic insulin-like growth factor-I alone and complexed with insulin-like growth factor binding protein-3 on corticosteroid suppressed wounds. Growth Regul 1993; 3(1): 53-6.
18. Laato M, Heino J, Kahari VM, Niinikoski J, Gerdin B. Epidermal growth factor (EGF) prevents methylprednisolone-induced inhibition of wound healing. J Surg Res 1989; 47 (4): 354-9.
19. Pierce GF, Mustoe TA, Lingelbach J, Masakowski VR, Gramates P, Deuel TF. Transforming growth factor beta reverses the glucocorticoid-induced wound-healing deficit in rats: possible regulation in macrophages by platelet-derived growth factor. Proc Natl Acad Sci USA 1989; 86 (7): 2229-33.
20. Oishi Y, Fu ZW, Ohnuki Y, Kato H, Noguchi T. Molecular basis of the alteration in skin collagen metabolism in response to in vivo dexamethasone treatment: effects on the synthesis of collagen type I and III, collagenase, and tissue inhibitors of metalloproteinases. Br J Dermatol 2002; 147 (5): 859-68.

Claims (12)

創傷治癒の必要なヒトを含む哺乳類に、有効量の11−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1の阻害剤を投与することを含む、創傷治癒を促進する方法であって、該11−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1の阻害剤が、式(I)
Figure 2007521264

[式中、
Tは、アリール環またはヘテロアリール環、またはアリール−C−アルケニル環であり、独立して、[R](nは、整数0〜5であり、Rは、水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルコキシ、C1−6−アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アミン(一置換または二置換されていてもよい)、アミド(一置換または二置換されていてもよい)、アリールオキシ、アリールスルホニル、アリールアミノ(アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ残基、および複素環は、1以上の位置で、互いに独立して、C1−6−アシル、C1−6−アルキルチオ、シアノ、ニトロ、水素、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルコキシ、アミド(一置換または二置換されていてもよい)、(ベンゾイルアミノ)メチル、カルボキシ、2−チエニルメチルアミノ、または({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)でさらに置換され得る)である)により置換されていてもよく;
は、水素、またはC1−6−アルキルであり;
Xは、CH、またはCOであり;
Yは、CH、CO、または単結合であり;
Bは、水素、またはCl−6−アルキルであり;
は、C1−6−アルキル、アジド、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ハロゲン、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチルアミノメチル、メチルスルホニルオキシメチル、3−オキソ−4−モルホリノリニルメチレン、C1−6−アルコキシカルボニル、および5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルからなる群から選択されるものであるか;あるいは
NR(RおよびRは、互いに独立して、水素、C1−6−アルキル、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキルスルホニル、C1−6−アルコキシ、2−メトキシエチル、2−ヒドロキシエチル、1−メチルイミダゾリルスルホニル、C1−6−アシル、シクロヘキシルメチル、シクロプロパンカルボニル、アリール、ハロゲン化されていてもよいアリールスルホニル、フリルカルボニル、テトラヒドロ−2−フラニルメチル、N−カルボエトキシピペリジル、および1個以上のアリールまたはヘテロアリールで置換されたC1−6−アルキルから選択されるか、あるいはNRは、一体となって、複素環系を表し、これはイミダゾール、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサゼピン、オキサゾール、チオモルホリン、1,1−ジオキシドチオモルホリン、2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)イソキノリニル)、(1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イルであり得、それらは、C1−6−アルキル、C1−6−アシル、ヒドロキシ、オキソ、t−ブトキシカルボニルで置換されていてもよく)であるか;あるいは
OCONR(RおよびRは、互いに独立して、水素、C1−6−アルキルから選択されるか、あるいは一体となってモルホリニルを形成する)であるか;あるいは
O(Rは、水素、ハロゲン化されていてもよいC1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、Cl−6−アシル、C1−6−アルキルスルホニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、2−カルボメトキシフェニルである]
の化合物;およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、N−オキシド、およびプロドラッグ形態である、方法。
1. A method of promoting wound healing comprising administering to a mammal, including a human, in need of wound healing an effective amount of an inhibitor of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, wherein the inhibitor of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 is a compound represented by formula (I):
Figure 2007521264

[Wherein,
T is an aryl or heteroaryl ring or an aryl- C2 -alkenyl ring, independently selected from [R] n , n being an integer from 0 to 5, R being hydrogen, aryl, heteroaryl, heterocycle, optionally halogenated C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6-alkoxy, C1-6 - alkylsulfonyl, carboxy, cyano, nitro, halogen, amine (optionally mono- or di-substituted), amido (optionally mono- or di-substituted), aryloxy, arylsulfonyl, arylamino (aryl, heteroaryl and aryloxy residues, and heterocycle, independently of one another, can be C1-6 -acyl, C1-6 -alkylthio, cyano, nitro, hydrogen, halogen, optionally halogenated C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6 - optionally substituted by alkoxy, amido (which may be mono- or disubstituted), (benzoylamino)methyl, carboxy, 2-thienylmethylamino, or (which may be further substituted by {[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl);
R 1 is hydrogen or C 1-6 -alkyl;
X is CH2 or CO;
Y is CH 2 , CO, or a single bond;
B is hydrogen or Cl -6 -alkyl;
R2 is selected from the group consisting of C1-6 -alkyl, azido, arylthio, heteroarylthio, halogen, hydroxymethyl, 2-hydroxyethylaminomethyl, methylsulfonyloxymethyl, 3-oxo-4-morpholinolinylmethylene, C1-6 - alkoxycarbonyl and 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl; or NR3R4 , in which R3 and R4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 -alkyl, optionally halogenated C1-6 -alkylsulfonyl, C1-6 -alkoxy, 2-methoxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-methylimidazolylsulfonyl, C1-6 -acyl, cyclohexylmethyl, cyclopropanecarbonyl, aryl, optionally halogenated arylsulfonyl, furylcarbonyl, tetrahydro-2-furanylmethyl, N-carbethoxypiperidyl and C1-6-substituted by one or more aryls or heteroaryls. 1-6 -alkyl, or NR 3 R 4 together represent a heterocyclic ring system which may be imidazole, piperidine, pyrrolidine, piperazine, morpholine, oxazepine, oxazole, thiomorpholine, 1,1-dioxidothiomorpholine, 2-(3,4-dihydro-2(1H)isoquinolinyl), (1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yl, which may be substituted by C 1-6 -alkyl, C 1-6 -acyl, hydroxy, oxo, t-butoxycarbonyl); or OCONR 3 R 4 (R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, C 1-6 -alkyl or together form morpholinyl); or R 5 O (R 5 is hydrogen, optionally halogenated C 1-6 -alkyl, aryl, heteroaryl, C1-6 -acyl, C1-6 -alkylsulfonyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, 2-carbomethoxyphenyl.
and pharma- ceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometric isomers, tautomers, optical isomers, N-oxides, and prodrug forms thereof.
Tが、5−クロロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル;4−クロロ−2,3,1−ベンゾオキサジアゾリル;5−(ジメチルアミノ)−l−ナフチル;1−メチルイミダゾール−4−イル;1−ナフチル;2−ナフチル;(E)−2−フェニルエテニル;8−キノリニル;1個以上の(ベンゾイルアミノ)メチル、ブロモ、クロロ、3−イソオキサゾリル、2−(メチルスルファニル)−4−ピリミジニル、1−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−イル、フェニルスルホニル、ピリジルで置換されたチエニル;1個以上のアセチルアミノ、3−アセチルアミノフェニル、3−アセチルフェニル、ベンゼンアミノ、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2−ベンゾフリル、ベンジルアミノ、3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル、ブロモ、ブトキシ、カルボキシ、クロロ、4−カルボキシフェニル、3−クロロ−2−シアノフェノキシ、4−クロロフェニル、5−クロロ−2−チエニル、シアノ、3,4−ジクロロフェニル、({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)、フルオロ、5−フルオロ−2−メトキシフェニル、2−フリル、水素、ヨード、イソプロピル、メタンスルホニル、メトキシ、メチル、4−メチル−l−ピペラジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、4−メチルスルファニルフェニル、5−メチル−2チエニル、4−モルホリニル、ニトロ、3−ニトロフェニル、フェノキシ、フェニル、n−プロピル、4−ピリジル、3−ピリジルメチルアミノ、1−ピロリジニル、2−チエニル、3−チエニル、2−チエニルメチルアミノ、トリフルオロメトキシ、4−トリフルオロメトキシフェニル、およびトリフルオロメチルで置換されたフェニルから選択され;
が、水素またはメチルであり;
Xが、CHまたはCOであり;
Yが、CH、CO、または単結合であり;
Bが、水素またはメチルであり;
が、n−プロピル、アジド、ブロモ、クロロ、2−ピリジニルスルファニル、3−オキソ−4−モルホリノリニルメチレン、エトキシカルボニル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルから選択されるものであるか;あるいは
NR(RおよびRは、互いに独立して、アセチル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル、ベンジル、3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル、シクロヘキシルメチル、エチル、2−フリルカルボニル、2−フリルメチル、水素、2−ヒドロキシエチル、2−(1H−インドール−3−イル)エチル、イソプロピル、メトキシ、2−メトキシエチル、メチル、4−(1−メチルイミダゾリル)スルホニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピル、トリフルオロメチルスルホニルから選択されるか;あるいはNRは、一体となって、4−アセチルピペラジニル、4−t−ブトキシカルボニルピペラジニル、2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)イソキノリニル)、(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリニル、(2R)−2,4−ジメチル−1−ピペラジニル、2−ヒドロキシ−3−オキソモルホリニル、イミダゾリル、2−メチル−3−オキソモルホリニル、4−メチル−2−オキソピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニル、(1S,4S)−2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イル、2−オキソイミダゾリニル、3−オキソモルホリニル、3−オキソ−1,4−オキサゼピニル、2−オキソオキサゾリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリドニル、チオモルホリニル、1,1−ジオキシド−チオモルホリニルを表す)であるか;あるいは
OCONR(RおよびRは、互いに独立して、エチル、水素から選択されるか、あるいは一体となって、モルホリニルを形成する)であるか;あるいは
0(Rは、アセチル、ベンゾイル、ベンジル、エチル、2−フルオロエチル、2−フリルカルボニル、水素、イソブチリル、イソプロピル、メチル、2−カルボメトキシフェニル、メチルスルホニル、フェニル、プロピオニル、3−ピリジニル、および2,2,2−トリフルオロエチルから選択される)である、請求項1記載の方法。
T is 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl; 4-chloro-2,3,1-benzoxadiazolyl; 5-(dimethylamino)-1-naphthyl; 1-methylimidazol-4-yl; 1-naphthyl; 2-naphthyl; (E)-2-phenylethenyl; 8-quinolinyl; thienyl substituted with one or more of (benzoylamino)methyl, bromo, chloro, 3-isoxazolyl, 2-(methylsulfanyl)-4-pyrimidinyl, 1-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrazol-3-yl, phenylsulfonyl, pyridyl; one or more of acetylamino, 3-acetylaminophenyl, 3-acetylphenyl, benzeneamino, 1,3-benzodioxol-5-yl, 2-benzofuryl, benzylamino, 3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl, bromo, butoxy, carboxy, chloro, 4-carboxyphenyl. , 3-chloro-2-cyanophenoxy, 4-chlorophenyl, 5-chloro-2-thienyl, cyano, 3,4-dichlorophenyl, ({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl), fluoro, 5-fluoro-2-methoxyphenyl, 2-furyl, hydrogen, iodo, isopropyl, methanesulfonyl, methoxy, methyl, 4-methyl-1-piperazinyl, 4-methyl-1-piperidinyl, 4-methylsulfanylphenyl, 5-methyl-2thienyl, 4-morpholinyl, nitro, 3-nitrophenyl, phenoxy, phenyl, n-propyl, 4-pyridyl, 3-pyridylmethylamino, 1-pyrrolidinyl, 2-thienyl, 3-thienyl, 2-thienylmethylamino, trifluoromethoxy, 4-trifluoromethoxyphenyl, and phenyl substituted with trifluoromethyl;
R l is hydrogen or methyl;
X is CH2 or CO;
Y is CH 2 , CO, or a single bond;
B is hydrogen or methyl;
R2 is selected from n-propyl, azido, bromo, chloro, 2-pyridinylsulfanyl, 3-oxo- 4 -morpholinolinylmethylene, ethoxycarbonyl, 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl; or NR3R4 , where R3 and R4 are each independently selected from acetyl, 1,3-benzodioxol-5-ylmethyl, benzyl, 3-chloro-2-methylphenylsulfonyl, cyclohexylmethyl, ethyl, 2-furylcarbonyl, 2-furylmethyl, hydrogen, 2-hydroxyethyl, 2-(1H-indol-3-yl)ethyl, isopropyl, methoxy, 2-methoxyethyl, methyl, 4-(1-methylimidazolyl)sulfonyl, methylsulfonyl, phenyl, propyl, trifluoromethylsulfonyl; or NR3R4, 4 , taken together, represents 4-acetylpiperazinyl, 4-t-butoxycarbonylpiperazinyl, 2-(3,4-dihydro-2(1H)isoquinolinyl), (2R,6S)-2,6-dimethylmorpholinyl, (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinyl, 2-hydroxy-3-oxomorpholinyl, imidazolyl, 2-methyl-3-oxomorpholinyl, 4-methyl-2-oxopiperazinyl, 4- methylpiperazinyl, morpholinyl, (1S,4S)-2-oxa-5-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-yl, 2-oxoimidazolinyl, 3-oxomorpholinyl, 3-oxo-1,4-oxazepinyl, 2-oxooxazolinyl, piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, thiomorpholinyl, 1,1-dioxide-thiomorpholinyl); or 2. The method of claim 1, wherein OCONR3R4 , where R3 and R4 are independently selected from ethyl, hydrogen, or taken together form morpholinyl; or R50 , where R5 is selected from acetyl, benzoyl, benzyl, ethyl, 2-fluoroethyl, 2-furylcarbonyl, hydrogen, isobutyryl, isopropyl, methyl, 2-carbomethoxyphenyl, methylsulfonyl, phenyl, propionyl, 3-pyridinyl, and 2,2,2-trifluoroethyl.
化合物が、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−5−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−[[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(2,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−(((4−メチルフェニル)スルホニル)アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル2−(2−{[(3−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(4−イソプロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[3−({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−({[4−(2−エトキシ−2−オキソエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル2−(2−{[(4−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−フルオロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メトキシ−メチルフェニリル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3,5−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(3−クロロ−2−シアノフェノキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル{2−[(8−キノリニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3,4−ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ヨードフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロ−4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[5−(ジメチルアミノ)−1−ナフチル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−ブロモ−2−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,5−ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[(2−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル{2−[(メシチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3−ブロモ−5−クロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[({5−[(ベンゾイルアミノ)メチル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル{2−[({5−[1−メチル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(4−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[({5−[2−(メチルスルファニル)−4−ピリミジニル]−2−チエニル}スルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(3−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,5−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[(E)−2−フェニルエテニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,3,4−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2,5−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,3−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4,5−ジクロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル[2−({[4−(フェニルスルホニル)−2−チエニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル[2−({[5−(フェニルスルホニル)−2−チエニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(2,6−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−シアノフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−({[4−(アセチルアミノ)−3−クロロフェニル]スルホニル}アミノ)−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
エチル(2−{[(5−クロロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−5−クロロ−2−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチル(2−{[(2,5−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−メタンスルホニルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メタンスルホニルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メチル−4−トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,3,4−トリフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2,3,1−ベンゾオキサジアゾリル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4,6−トリフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(5−カルボキシ−4−クロロ−2−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−(5−クロロチエニル))スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−(5−(3−イソオキサゾロ)チエニル))スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−ブロモ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−フェノキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(4−クロロ−2,6−ジメチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2−メチル−4−トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル2−{2−[[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
エチルオキソ(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)(オキソ)アセテート、
エチルオキソ(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
エチル{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}(オキソ)アセテート、
エチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)(オキソ)アセテート、
2−(2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
(2−{[(2−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
イソプロピル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
フェニル2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
メチル(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)酢酸、
メチル{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル}アセテート、
メチル(2−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(2−{[(3−クロロ−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル[2−({[4−(3−クロロ−2−シアノフェノキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]アセテート、
メチル(5−メチル−2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(5−メチル−2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
メチル(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)アセテート、
N−(2−メトキシエチル)−2−(2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,5−ジクロロ−3−チエニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチルアセトアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−(2−フリルメチル)−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
N−イソプロピル−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]−2−{2−[(1−ナフチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
N−(シクロヘキシルメチル)−2−{2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−(2−フリルメチル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジエチルアセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N,N−ジエチルアセトアミド、
N,N−ジエチル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジエチルアセトアミド、
N,N−ジエチル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
N,N−ジイソプロピル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
N,N−ジイソプロピル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジイソプロピルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジプロピルアセトアミド、
N−ベンジル−2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メチル−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−イソプロピル−N−メチルアセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N−イソプロピル−N−メチルアセトアミド、
N−エチル−N−メチル−2−(2−{[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−(2−{[(2,4−ジクロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
N−エチル−N−メチル−2−(2−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセトアミド、
2−{2−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−イル}−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−エチル−N−メチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピロリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−クロロ−2,6−ジメチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド、
4−ブロモ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−フリル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−メチル−2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−アセチルフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(5−クロロ−2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−ピリジル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−アセチルアミノフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−チエニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−カルボキシフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチルスルファニルフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−クロロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−ニトロフェニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−ベンゾフリル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(1−ピロリジノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチル−1−ピペリジノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(ベンゼンアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(ベンジルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(2−チエニルメチルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−モルホリニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(4−メチル−1−ピペラジニル)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
4−(3−ピリジルメチルアミノ)−N−{4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{5−メチル−4−[2−(4−モルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリニル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−(4−{2−[(1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−イル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}[1,1’−ビフェニル]−4−スルホンアミド、
N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−オキソ−2−(4−チオモルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1,1−ジオキシド−4−チオモルホリニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド、
tert−ブチル4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル]−1−ピペラジンカルボキシレート、
4−アセチル−(4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル])−1−ピペラジン、
4−[(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)アセチル]−1−ピペラジントリフルオロアセテート、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2R)−2,4−ジメチルピペラジニル]−2−オキソエチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)−N−メトキシ−N−メチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−[4−(2−オキソペンチル)−1,3−チアゾール−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
4−クロロ−N−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−エトキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−イソプロポキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(ベンジルオキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−メトキシエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(2−フルオロエトキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2−ピリジニルスルファニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(3−ピリジニルオキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−メチルサリチルエチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルメタンスルホネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルアセテート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルプロピオネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル2−メチルプロパネート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル2−フロエート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルベンゾエート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル4−モルホリンカルボキシレート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルジエチルカルバメート、
2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチルエチルカルバメート、
N−[4−(2−アジドエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[4−(2−アミノエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
4−クロロ−N−{4−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(1−イミダゾリル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[(4−モルホリニル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4,6−トリクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
2,4−ジクロロ−6−メチル−N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
N−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−プロピルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−N−{4−[2−(エチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−(4−{2−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]エチル}−1,3−チアゾール−2−イル)−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[2−(2−{[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]−N−エチルアセトアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(2−ヒドロキシ−3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
2,4−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−6−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2,4,6−トリクロロベンゼンスルホンアミド、
4,5−ジクロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−チエニルスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−4−フェノキシベンゼンスルホンアミド、
3−フルオロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−5−(2−ピリジル)−2−エチニルスルホンアミド、
4−アセチルアミノ−3−クロロ−N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[(3−オキソ−4−モルホリニル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[3−(3−オキソ−4−モルホリニル)プロピル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル},N−メチル−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(2−メチル−3−オキソ−4−モルホリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
N−{4−[2−(アセチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−3−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−(3−オキソ−1,4−オキサゼピニル))エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−ピロリドニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−(2−オキソイミダゾリニル))エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(1−(2−オキソオキサゾリニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(N−(2−フリルカルボニル),N−2−ヒドロキシエチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−2−メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−メチル−2−オキソピペラジニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(メチルスルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(N−メチル,N−メチルスルホンアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(トリフルオロメチルスルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(N−メチル,N−トリフルオロメチルスルホンアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[2−(4−(1−メチルイミダゾリル)スルホニルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−{4−[2−(N−(3−クロロ−2−メチルフェニルスルホニル),N−メチルアミノ)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}−メチルベンゼンスルホンアミド、
N−[4−(2−ブロモエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−3−クロロ−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−N−[4−(2−クロロエチル)−1,3−チアゾール−2−イル]−2−メチルベンゼンスルホンアミド、
3−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2−イル}ベンゼンスルホンアミド、および
3−クロロ−N−{4−[2−(エトキシカルボニル)エチル]−1,3−チアゾール−2−イル}メチルベンゼンスルホンアミド、
から選択される、請求項1または2のいずれか1項記載の方法。
The compound is
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-5-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(4-chloro-2,5-dimethylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(2,4-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-(((4-methylphenyl)sulfonyl)amino)-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl 2-(2-{[(3-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(4-isopropylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[3-({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-({[4-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}carbonyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino}1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[3-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl 2-(2-{[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-nitrophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-fluoro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
Ethyl (2-{[(2-methoxy-methylphenylyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(3-chloro-2-cyanophenoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(3,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-butoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(acetylamino)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl {2-[(8-quinolinylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-iodophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chloro-4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[5-(dimethylamino)-1-naphthyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-bromo-2-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,5-dimethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[(2-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl {2-[(mesitylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3-bromo-5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[({5-[(benzoylamino)methyl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl {2-[({5-[1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(4-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[({5-[2-(methylsulfanyl)-4-pyrimidinyl]-2-thienyl}sulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(3-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,5-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[(E)-2-phenylethenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,3,4-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2,5-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,3-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-bromophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4,5-dichloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl [2-({[4-(phenylsulfonyl)-2-thienyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl [2-({[5-(phenylsulfonyl)-2-thienyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(2,6-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-cyanophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-({[4-(acetylamino)-3-chlorophenyl]sulfonyl}amino)-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
ethyl (2-{[(5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-methoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyl (2-{[(2,5-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-methanesulfonylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methanesulfonylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methyl-4-trifluoromethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,3,4-trifluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2,3,1-benzoxadiazolyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4,6-trifluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(5-carboxy-4-chloro-2-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-(5-chlorothienyl))sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-(5-(3-isoxazolo)thienyl))sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-bromo-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-phenoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(4-chloro-2,6-dimethylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2-methyl-4-trifluoromethoxyphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl 2-{2-[[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl](methyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
ethyloxo(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl (2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate,
ethyloxo(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
ethyl {2-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}(oxo)acetate,
ethyl (2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)(oxo)acetate,
2-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
(2-{[(2-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
isopropyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
phenyl 2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
methyl(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid,
methyl {2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl}acetate,
methyl (2-{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl(2-{[(3-chloro-methylphenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl [2-({[4-(3-chloro-2-cyanophenoxy)phenyl]sulfonyl}amino)-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl]acetate,
methyl (5-methyl-2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl (5-methyl-2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
methyl(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)acetate,
N-(2-methoxyethyl)-2-(2-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methylacetamide,
N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-(2-furylmethyl)-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
2-(2-{[(2,4-difluorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
N-isopropyl-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-2-{2-[(1-naphthylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
N-(cyclohexylmethyl)-2-{2-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-phenylacetamide,
2-(2-{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-(2-furylmethyl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diethylacetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N,N-diethylacetamide,
N,N-diethyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diethylacetamide,
N,N-diethyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N,N-diisopropylacetamide,
N,N-diisopropyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diisopropylacetamide,
N,N-diisopropyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-diisopropylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-dipropylacetamide,
N-benzyl-2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N,N-dimethylacetamide,
3-chloro-N-{4-[2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methyl-N-phenylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-isopropyl-N-methylacetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N-isopropyl-N-methylacetamide,
N-ethyl-N-methyl-2-(2-{[(2,4,6-trichlorophenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-(2-{[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethyl-N-methylacetamide,
N-ethyl-N-methyl-2-(2-{[(4-propylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetamide,
2-{2-[([1,1′-biphenyl]-4-ylsulfonyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-N-ethyl-N-methylacetamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-ethyl-N-methylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-oxo-2-(1-piperidinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-chloro-2,6-dimethyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-phenoxybenzenesulfonamide,
2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2,4-bis(trifluoromethyl)benzenesulfonamide,
4-bromo-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-furyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-methyl-2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-acetylphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-trifluoromethoxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,4-dichlorophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,4-methylenedioxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(5-chloro-2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-pyridyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-acetylaminophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-thienyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-carboxyphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methylsulfanylphenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-chlorophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-nitrophenyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-benzofuryl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(1-pyrrolidino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methyl-1-piperidino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(benzeneamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(benzylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(2-thienylmethylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-morpholinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
4-(3-pyridylmethylamino)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{5-methyl-4-[2-(4-morpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholinyl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-(4-{2-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]hept-5-yl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}[1,1′-biphenyl]-4-sulfonamide,
N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-oxo-2-(4-thiomorpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(1,1-dioxide-4-thiomorpholinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide,
tert-butyl 4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]-1-piperazinecarboxylate,
4-acetyl-(4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl])-1-piperazine,
4-[(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]-1-piperazine trifluoroacetate,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2R)-2,4-dimethylpiperazinyl]-2-oxoethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-[4-(2-oxopentyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide,
4-chloro-N-[4-(2-hydroxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-hydroxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-ethoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-isopropoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(benzyloxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-methoxyethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(2-fluoroethoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2-pyridinylsulfanyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(3-pyridinyloxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-methylsalicylethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl acetate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl propionate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 2-methylpropanoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 2-furoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl benzoate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl 4-morpholinecarboxylate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl diethylcarbamate,
2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl ethyl carbamate,
N-[4-(2-azidoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-[4-(2-aminoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
4-chloro-N-{4-[2-(diethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(diethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(1-imidazolyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide dihydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[(4-morpholinyl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4,6-trichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
2,4-dichloro-6-methyl-N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide hydrochloride,
N-{4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-propylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-N-{4-[2-(ethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-(4-{2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylbenzenesulfonamide,
N-[2-(2-{[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonyl]amino}-1,3-thiazol-4-yl)ethyl]-N-ethylacetamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(2-hydroxy-3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
2,4-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-6-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2,4,6-trichlorobenzenesulfonamide,
4,5-dichloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-thienylsulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-4-phenoxybenzenesulfonamide,
3-fluoro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-5-(2-pyridyl)-2-ethynylsulfonamide,
4-acetylamino-3-chloro-N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[3-(3-oxo-4-morpholinyl)propyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
N-{4-[2-(3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}, N-methyl-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(2-methyl-3-oxo-4-morpholinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
N-{4-[2-(acetylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-3-chloro-2-methyl-benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-(3-oxo-1,4-oxazepinyl))ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-pyrrolidonyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-(2-oxoimidazolinyl))ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(1-(2-oxooxazolinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(N-(2-furylcarbonyl),N-2-hydroxyethylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-methyl-2-oxopiperazinyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(methylsulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(N-methyl,N-methylsulfonamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(trifluoromethylsulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(N-methyl,N-trifluoromethylsulfonamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[2-(4-(1-methylimidazolyl)sulfonylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide,
3-chloro-N-{4-[2-(N-(3-chloro-2-methylphenylsulfonyl),N-methylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}-methylbenzenesulfonamide,
N-[4-(2-bromoethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-3-chloro-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-N-[4-(2-chloroethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-methylbenzenesulfonamide,
3-chloro-2-methyl-N-{4-[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}benzenesulfonamide, and 3-chloro-N-{4-[2-(ethoxycarbonyl)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl}methylbenzenesulfonamide,
The method according to claim 1 or 2, wherein the
遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための、請求項1から3のいずれか1項記載の方法。 A method according to any one of claims 1 to 3 for the treatment or prevention of a condition involving delayed or impaired wound healing. 遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状が糖尿病である、請求項4記載の方法。 The method of claim 4, wherein the condition involving delayed or impaired wound healing is diabetes. 遅延した、または障害された創傷治癒がグルココルチコイドでの処置により引き起こされる、請求項4記載の方法。 The method of claim 4, wherein delayed or impaired wound healing is caused by treatment with a glucocorticoid. 糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のための、請求項1から3のいずれか1項記載の方法。 The method according to any one of claims 1 to 3 for promoting wound healing in chronic wounds such as diabetic ulcers, venous ulcers, or pressure ulcers. 創傷治癒を促進するための医薬の製造における、請求項1から3のいずれか1項において定義される11−β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ1の阻害剤である化合物の使用。 Use of a compound that is an inhibitor of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 as defined in any one of claims 1 to 3 in the manufacture of a medicament for promoting wound healing. 遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状の処置または予防のための医薬の製造における、請求項8記載の使用。 The use of claim 8 in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a condition involving delayed or impaired wound healing. 遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状が糖尿病である、請求項9記載の使用。 The use according to claim 9, wherein the condition involving delayed or impaired wound healing is diabetes. 遅延した、または障害された創傷治癒を含む病状がグルココルチコイドでの処置により引き起こされる、請求項9記載の使用。 The use according to claim 9, wherein the condition involving delayed or impaired wound healing is caused by treatment with glucocorticoids. 糖尿病性潰瘍、静脈性潰瘍、または褥瘡のような慢性創傷における創傷治癒の促進のための医薬の製造における、請求項8記載の使用。
9. Use according to claim 8 in the manufacture of a medicament for the promotion of wound healing in chronic wounds such as diabetic ulcers, venous ulcers or pressure ulcers.
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Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4789934B2 (en) 2004-05-24 2011-10-12 アムジエン・インコーポレーテツド Inhibitors of type 1 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
US8686011B2 (en) 2004-05-24 2014-04-01 Amgen Inc. Inhibitors of 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
GB0506133D0 (en) * 2005-03-24 2005-05-04 Sterix Ltd Compound
JP5140577B2 (en) 2005-03-31 2013-02-06 タケダ カリフォルニア インコーポレイテッド Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor
US7622492B2 (en) 2005-08-31 2009-11-24 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolones as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2007061661A2 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Amgen Inc. Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
JP2010500300A (en) 2006-08-08 2010-01-07 サノフィ−アベンティス Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for their preparation, agents containing these compounds, and uses thereof
JP5098011B2 (en) * 2006-11-20 2012-12-12 国立大学法人山口大学 Wound healing promoter
DE102007005045B4 (en) 2007-01-26 2008-12-18 Sanofi-Aventis Phenothiazine derivatives, process for their preparation and their use as medicines
ES2523196T3 (en) * 2007-07-13 2014-11-21 Icagen, Inc. Sodium Channel Inhibitors
EP2025674A1 (en) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituted tetra hydro naphthalines, method for their manufacture and their use as drugs
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
KR20120060207A (en) 2009-08-26 2012-06-11 사노피 Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
WO2011107494A1 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Novel aromatic glycoside derivatives, medicaments containing said compounds, and the use thereof
WO2011157827A1 (en) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
WO2012120051A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Benzyl-oxathiazine derivates substituted with adamantane or noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof
EP2683701B1 (en) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with benzyl or heteromethylene groups, method for their preparation, their usage as medicament, medicament containing same and its use
EP2766349B1 (en) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120055A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivates, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120056A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2683702B1 (en) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi New substituted phenyl oxathiazine derivatives, method for their manufacture, medicines containing these compounds and their application
WO2012120057A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Novel substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CN103204824B (en) * 2012-01-12 2015-04-08 清华大学深圳研究生院 2-aminothiazole-4-amide derivative, its preparation method and application
TW201512171A (en) 2013-04-19 2015-04-01 Pfizer Ltd Chemical compounds
CN105061288B (en) * 2015-08-07 2017-09-15 武汉华素康生物科技有限公司 Compound and its preparation method and application
EP3235813A1 (en) 2016-04-19 2017-10-25 Cidqo 2012, S.L. Aza-tetra-cyclo derivatives
CN118340765B (en) * 2024-04-30 2024-08-23 广州市朝利良生物科技有限公司 Application of benzamide compound in preparation of wound healing promoting medicine

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PH10639A (en) * 1967-07-17 1977-07-22 Research Corp Method of treatment and composition containing silver sulfadiazine
NZ306734A (en) * 1995-04-04 2000-01-28 Texas Biotechnology Corp
JP2001503037A (en) * 1996-10-16 2001-03-06 アメリカン・サイアナミド・カンパニー Preparation and use of ortho-sulfonamidoheteroarylhydroxamic acids as inhibitors of matrix metalloproteinases and tace
SE0001899D0 (en) * 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds

Also Published As

Publication number Publication date
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