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JP2006525986A - 喉に医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品 - Google Patents

喉に医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品 Download PDF

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ローレンス ゴッギン，ポール
ルイス カドラ，カレン
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ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー
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Abstract

少なくとも１の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品であって、ハードな外側シェルと、口腔内で液体様〜ゲル様物質として存在し又は形成するコア材料から成るコアを含み、かつ、喉の感染及び／又は刺激された組織に医薬活性剤をデリバリーするｋとができる前記菓子製品。

Description

本発明の分野
本発明は、一般に、喉に活性剤をデリバリーするための菓子（以下、菓子製品ともいう。）に関する。当該菓子は、コアと当該コアを取り囲むシェルを含み、ここで、コアは、一般に、シェル内の中心に配置される。当該コアと当該シェルの組成は、当該菓子を、喉への活性剤の標的化デリバリーのために特に好適なものとする。
関連技術の背景
風邪、刺激（喉の痛み）その他からの喉の問題には多数の原因がある。このような喉の問題は、バクテリア又はウイルスにより引き起こされる口及び喉の内層の感染に、又は喫煙、アルコール、汚染物質、空調その他の如き刺激物により引き起こされる刺激された組織に、因るものであることができる。
上記の喉の症状からの即時的兆候除去を提供するために使用される製品（物）は、喉ドロップ、ロゼンジ、うがい薬、及び喉スプレーを含む。ロゼンジは、感染及び／又は刺激により引き起こされる喉の問題の一過性の兆候除去のためにはひじょうに人気がある。うがい薬は、ロゼンジよりは人気がない。なぜなら、多くの人は、どこに居てもうがいが出来るわけではないので、うがいが困難及び／不便であると感じるからである。喉スプレーは、有効な喉鎮静媒体であることができるけれども、それらが、意図しない喉の詰まり又は窒息応答を刺激するために喉スプレーの採用が困難であるといくらかの人は感じるので、人気がない。
ロゼンジ、及び関連する製品タイプ、例えば、おしゃぶりキャンディー、ロリポップ（棒付き飴）その他は、口腔に活性剤をデリバリーするために有用な媒体であることができる。しかしながら、それらが構築されるやり方に因り喉の所望の位置に活性成分をデリバリーすることができない。
標準的なロゼンジに関連する問題の中の１つは、局所麻酔活性剤も使用により例示される。しばしば、局所麻酔薬を含有するロゼンジは、口腔の前部に局所麻酔薬をデリバリーして、舌及び／又は口の上を麻痺させる。したがって、局所麻酔薬のほとんどは、感染され及び／又は刺激された喉の所望の組織に代えて、軽減（除去）の必要がない口腔の部分に、実際には、デリバリーされる。
さらに、他の活性剤、例えば、抗バクテリア剤を含有するロゼンジは、当該活性剤の最大濃度を実現し、そしてそれゆえ、できるだけ短期間に所望の軽減を獲得するために十分な濃度で喉に有効にデリバリーされない。さらに、現在入手可能なロゼンジ（トローチ剤）は、不安定なロゼンジをもたらすであろう、互いに非適合性である複数成分を含有することができない。さらに、現在入手可能なロゼンジは、１の投与形態で、喉に異なる時機に複数の成分をデリバリーすることができない。
したがって、喉の標的領域に活性剤をデリバリーすることができるロゼンジを提供することが望ましいであろう。さらに、１の安定した投与形態で２つの非適合性成分をデリバリーすることができるロゼンジを提供することが望ましいであろう。
要約
本発明の１の態様において、本発明は、喉の標的組織に少なくとも１の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品であって、以下の：担体材料を含むコア；当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために好適な液体の形態にあり；上記口腔内で溶解するために好適な固体材料を含むシェル；上記シェル内に配置された上記コア；及び実質的にガスを欠く上記コア；を含む前記菓子製品を、提供する。
他の態様においては、喉の標的組織に少なくとも１の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品の製造方法であって、当該菓子製品は、コアとシェルを含み、当該コアは、液体から固体にわたる物理形態を有する担体材料を含有し、当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために液体の形態で存在し、当該シェルは、上記口腔内で溶解するために好適な固体材料、及び場合により、少なくとも１の第二活性剤を含み、ここで、当該製造方法は、以下のステップ：上記担体材料を、上記第一活性剤と、混合して、第一容器内でコア材料を形成し；上記コア材料内に閉じ込められたガスを除去し；第二容器内に、上記場合による第二活性剤を含有するシェル材料を、形成し；上記コア材料の外側に、上記シェル材料の連続流を同時にインジェクトしながら、導管内に、上記コア材料の断続流をインジェクトし；そして上記菓子製品の形態で、上記併合流を断続的に射出する；を含む前記製造方法が、提供される。上記併合流は、個々の菓子を受容する複数の区画を含むトレー内に、上記菓子製品の形態で、射出され、そして当該菓子製品は、その内で、周囲温度まで、冷却される。前記コアは、前記シェルを通して可視性である。
さらに他の態様においては、喉の標的組織に少なくとも２の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品であって、以下の：担体材料を含むコア；当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために好適な液体の形態にあり；上記口腔内で溶解するために好適な固体材料を含むシェル；当該シェルは、少なくとも１の第二医薬活性剤を含み；上記シェル内に配置された上記コア；及び実質的にガスを欠く上記コア；を含む前記菓子製品が提供される。
詳細な説明
本発明の１の態様においては、喉の標的領域に活性剤をデリバリーすることができる、菓子製品、例えば、ロゼンジが提供される。本発明の他の態様においては、１の安定した投与形態で２つの非適合性（配合禁忌）成分をデリバリーすることができるロゼンジが提供される。
他の態様においては、異なる相で複数の成分をデリバリーすることができるロゼンジが提供される。より特に、当該ロゼンジは、シェルが、まず、シェル内の活性成分をデリバリーし、そして一旦、当該シェルが溶解されたら、その中心がシナルジスティック又は相補的に作用することができる活性成分をデリバリーするように、シェルとコア内に異なる活性成分を含有しうる。例えば、ロゼンジは、ニコチンを含有するシェルと、抗微生物剤及び／又は息清涼成分、例えば、Ｐｆｉｚｅｒ Ｉｎｃ．により製造されるＬｉｓｔｅｒｉｎｅ Ｐｏｃｋｅｔ Ｐａｋｓ（登録商標）中に存在するようなエッセンシャル・オイルを含有するセンターとを、有することができる。このロゼンジは、有利には、一定投与量のニコチンを、まず、デリバリーし、そしてその後、ニコチンの不存在下、口の中に、リフレッシング味を残すために、抗微生物量のエッセンシャル・オイルを、デリバリーする。他の場合には、上記シェル内の活性剤は、上記センター内の活性剤のより有効なデリバリーをシナルジスティックに高めるために、口を下塗り（準備）することができる。
本発明の１の態様は、ハードな外側シェルにより取り囲まれるコア材料の使用を通じて感染及び／又は刺激された喉組織に少なくとも１の活性剤をデリバリーするために特に改作された菓子製品に関する。この態様においては、当該コアは、少なくとも１の第一活性剤を含有し、そしてそれが実質的にガス（例えば、空気）を含有しないようなやり方で加工される。ガスが上記コア内に存在する場合、それは、当該菓子製品のコア領域からの当該活性剤のデリバリーに悪影響を及ぼし、当該成分又は活性剤の内の１以上の不安定化を引き起こし、そしてその中に不正確な量の活性剤が含有されることを引き起こすことができる。したがって、本発明のある態様においては、実質的にガスを欠くコアは、正確な量の活性剤をデリバリーし、そしてその中に含まれる成分又は活性剤の可能性のある分解を最小化又は防止することにより、１以上の活性剤を望ましくデリバリーすることができる。上記菓子製品の構築は、所望の位置、すなわち、感染され及び／又は刺激された喉組織への活性剤のより正確なデリバリーを可能にする。
上記菓子製品は、口の中で溶解し、そして上記コアに存在する活性剤と同一の又はそれと異なることができる少なくとも１の活性剤を場合により含有しうるハードな外側シェルをも含有する。
本発明の１の態様は、一般に、感染及び／又は刺激されることができる所望の又は標的喉組織に少なくとも１の活性剤をデリバリーすることができる菓子製品に関する。本発明の他の態様は、感染及び／又は刺激されることができる特定組織を標的とすることができる２種の活性剤を含むロゼンジに関する。
本明細書中に使用するとき、用語「活性剤」とは、それらが投与されるところの体内又は体表面上に構造的及び／又は機能的変化を促進する、食品添加物以外の剤を包含すると意図される。これらの剤は、特に限定されないが、それらは、生理学的に許容され、そしてロゼンジと適合性でなければならない。上記コア及び上記シェルのために有用な活性剤は、以下のものを含む：
（ａ）抗微生物剤、例えば、トリクロサン、セチル・ピリジニウム・クロライド、ドミフェン・ブロマイド、第四アンモニウム塩、亜鉛化合物、サンギナリン、フルオリド、アレキシジン、オクトニジン、ＥＤＴＡ、等；
（ｂ）非ステロイド抗炎症薬、例えば、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジフルニザール、フェノプロフェン・カルシウム、フルルビプロフェン・ナトリウム、ナプロキセン、トルメチン・ナトリウム、インドメタシン、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、等；
（ｃ）咳止め薬、例えば、ベンゾナテート、カラミフェン・エジシレート、メントール、デクストロメトルファン・ヒドロブロミド、クロフェジアノール・ヒドロクロリド、等；
（ｄ）抗充血剤、例えば、シュードエフェドリン・ヒドロクロリド、フェニルエフェリン、フェニルプロパノールアミン、シュードエフェドリン・スルフェート、エフェドラ、等；
（ｅ）抗ヒスタミン薬、例えば、ブロムフェニラミン・マレエート、クロルフェニラミン・マレエート、カルビノキサミン・マレエート、クレマスチン・フマレート、デクスクロルフェニラミン・マレエート、ジフェニルヒドラミン・ヒドロクロリド、アゼタジン・マレエート、ジフェンヒドラミン・シトレート、ジフェニルピラリン・ヒドロクロリド、ドキシルアミン・スクシネート、プロメタジンン・ヒドロクロリド、ピリラミン・マレエート、トリペレナミン・シトレート、トリプロリジン・ヒドロクロリド、アクリバスチン、ブロムフェニラミン、デクスブロフェニラミン、フェクソフェナジン、ロラタジン、デスロラタジン、フェクソフェナジン、セチリジン、等；
去痰薬、例えば、グアイフェネジン、塩化アンモニウム、イペカック、ヨウ化カリウム、テルピン・ヒドレート、等；
（ｇ）下痢止め薬、例えば、ロペラミド、等；
（ｈ）ヒスタミンＩＩ受容体アンタゴニスト、例えば、ファモチジン、ラニチジン、等；
（ｉ）プロトン・ポンプ阻害剤、例えば、オメプラゾール、ランソプラゾール、等；
（ｊ）汎非選択的ＣＮＳ抑制剤、例えば、脂肪族アルコール、バルビツール酸、等；
（ｋ）汎非選択的ＣＮＳ刺激剤、例えば、カフェイン、ニコチン、ストリキニン、ピクロトキシン、ペンチレンテトラゾール、等；
（ｌ）ＣＮＳ機能を選択的に修飾する医薬、例えば、フエニルヒダントイン、フェノバルビタール、プリミドン、カルバマゼピン、エトスキシミド、メススキシミド、フェンスキシミド、トリメタジオン、ジアゼパム、ベンゾジアゼピン、フェナセミド、フェネツリド、アセトアゾラミド、スルチアム・ブロミド、ガバペンチン、プレガバリン、フェニトイン、等；
（ｍ）抗パーキンソン病薬、例えば、レボドーパ、アマンタジン、等；
（ｎ）麻酔薬−鎮痛薬、モルフィン、ヘロイン、ヒドロモルフォン、メトポン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、ヒドロコドン、キシコドン、ナロルフィン、ナロクソン、ナルトレクソン、等；
（ｏ）鎮痛薬−解熱薬、例えば、サリチレート、フェニルブタゾン、インドメタシン、ファナセチン、等；
（ｐ）向精神薬、例えば、クロルプロマジン、メトトリメプラジン、ハロペリドール、クロザピン、レゼルピン、イミプラミン、トラニルシプロミン、フェネルジン、リチウム、等；
（ｒ）抗真菌薬、例えば、アンフォテリシン、等；
（ｓ）乗り物酔い治療薬、例えば、ハイオシン、プロクロロペラジン、等；
（ｔ）局所麻酔薬、例えば、ベンゾカイン、リドカイン、ジクロニン、プロモキシン、等；
（ｕ）抗生物質、例えば、チロスリシン、アモキシシリン、エリスロマイシン、セファレキシン、アジスロマイシン、アンピシリン、テトラマイシン、等；
（ｖ）機能性食品（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、ビタミン類、制吐剤、例えば、ジンジャー、アンダンセトロン・ミネラル、ハーブ製品、等；
（ｗ）抗バクテリア剤、例えば、セチルピリジニウム・クロリド、アミルメタクレゾール、チモール、塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジン、ヘキシルレゾルシノール、等；及び
（ｘ）喫煙中毒の治療のためのニコチン代替薬、例えば、ニコチン、コチニン、等。
上記医薬活性剤は、有効量で使用され、この量は、一部、使用される医薬活性剤に依存して変化するであろう。「有効量」とは、処置される症状、兆候又は疾患を少なくとも低下又は軽減するために十分な、医薬活性剤の量を意味する。特定の活性剤に加えて、医薬活性剤の有効量は、疾患、兆候又は症状のタイプ及び／又は重度、処置される患者の年齢及び身体状態、処置期間、併用治療の性質、使用される医薬活性剤の特定の形態（すなわち、塩）、及び医薬活性剤がとれから適用されるところの特定の担体に依存して、変化しうる。
配合品中の医薬活性剤の量は、典型的には、１〜２４時間にわたり変化しうる、所定の時間期間にわたり、所定量の医薬活性剤をデリバリーするように調整されうる。
１個のロゼンジ当りデリバリーされうる特定の医薬活性剤の投与量の例を以下の表Ａに示す。
Figure 2006525986
特記しない限り、活性剤の量は、重量％で表わされる。
本ロゼンジは、栄養学的に許容される成分、例えば、ビタミン、ミネラル、微量元素、及び繊維（好ましくは、可溶性繊維）を供給するためにも使用されうる。
本発明の組成物中に取り込まれるために好適なビタミンの例は、医薬そして又は栄養学的に許容される形態の、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、ビタミンＣ、葉酸、チアミン、リボフラミン、ビタミンＢ（６）、ビタミンＢ（１２）、ナイアシン、ビオチン、及びパントテン酸を含む。本発明の組成物中に取り込まれるために好適な鉱物元素及び微量元素の例は、医薬そして又は栄養学的に許容される形態の、カルシウム、ナトリウム、カリウム、リン、マグネシウム、マンガン、銅、亜鉛、鉄、セレン、クロム、及びモリブデンを含む。ビタミンの有用な量は、ビタミンに依存して、約０．０５ｍｇ〜約３，０００ｍｇを含む。
本明細書中に使用するとき、用語「可溶性繊維」とは、結腸内での発酵を実質的に経験して短鎖脂肪酸を生成することができる繊維をいう。好適な可溶性繊維の例は、カルビン、ペクチン、トラガカント、穀物ベータ・グルカンその他を含む。それらは、加水分解されてもされなくてもよい。
本発明の他の態様においては、本ロゼンジは、非制限的に、エッセンシャル・オイルを含む、１以上の抗微生物剤をさらに含むことができる。エッセンシャル・オイルは、合成されることができ又は蒸留、発現又は抽出により植物から得られることができ、そして、それらが得られるところの植物の匂い又はフレーバーを通常担持する揮発性の芳香族油である。有用なエッセンシャル・オイルは、殺菌活性を提供しうる。これらのエッセンシャル・オイルの内のいくつかは、香味剤としても作用する。有用なエッセンシャル・オイルは、非制限的に、チモール、メントール、サリチル酸メチル（冬緑油）、ユーカリプトール、カルバクロール、樟脳、アネトール、カルボン、オイゲノール、イソオイゲノール、リモネン、オジメン、ｎ−デシル・アルコール、シトロネル、ａ−サルピネオール、酢酸メチル、酢酸シトロネリル、メチル・オイゲノール、シネオール、リナルール、エチル・リナルール、サフロラ・バニリン、アペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、シナモン油、ピネント油、月桂樹油、シーダー葉油、ジェリアノール、ベルベノン、アニス油、ベイ油、ベンズアルデヒド、ベルガモット油、苦扁桃油、クロロチモール、シンナミック・アルデヒド、シトロネラ油、クローブ油、コール・タール、ユーカリプタス油、グアイアコール、ラベンダー油、マスタード油、フェノール、サリチル酸フェニル、マツ油、松葉油、ササフラス油、スパイク・ラベンダー油、ストラックス、タイム油、トール・バルサム、テルペンチン油、クローブ油、及びそれらの組み合わせを含む。１の態様においては、エッセンシャル・オイルは、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びそれらの組み合わせから選ばれる。
本発明の１の態様は、本明細書中にその全体を援用する同時係属中の出願第０９／３９５，１０４号中に記載されるようなＬＩＳＴＥＲＩＮＥ（登録商標）ブランドのマウスウォッシュ及び口腔ケア・ストリップ中のエッセンシャル・オイルの組み合わせを含む。ＬＩＳＴＥＲＩＮＥ（登録商標）ブランドのマウスウォッシュ及び口腔ケア・ストリップは、微生物に侵入し、かつ、殺すようなエッセンシャル・オイルの組み合わせを通じてそれらの抗微生物効果を達成する。これらのエッセンシャル・オイルは、不所望の微生物をこ殺すために有効な、チモール、サリチル酸メチル、メントール、及びユーカリプトールの正確にバランスされた量を含む。
化学式５−メチル２−（１−メチルエチル）ファノールによっても知られるチモール（（ＣＨ３）２ＣＨＣ６Ｈ３（ＣＨ３）ＯＨ；イソプロピル−ｍ−クレゾール）は、有効な抗微生物剤であり、そして典型的には、サイマス・ブルガリス・ラビアタエ（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌａｂｉａｔａｅ）、及びモナルダ・パンクタタ・ラビアタエ（Ｍｏｎａｒｄａ ｐｕｎｃｔａｔａ Ｌａｂｉａｔａｅ）のエッセンシャル・オイルから得られる。チモールは、芳香及び香味をもつ白色結晶性粉末であり、そして有機溶媒に溶解性であるが、脱イオン水にはほんの僅かに溶解する。
メントール（ＣＨ３Ｃ６Ｈ９（Ｃ３Ｈ７）ＯＨ；ヘキシルヒドロキシチモール）も、殺菌性を有し、そして冷ややかな、ヒリヒリ感を提供する。メントールは、主に、メンタ・アルベンシス（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ）から単離される。その商業的形態においては、メントールは、上記油の冷却を含む工程から得られるＬ−メントール結晶である。約４０％〜約６５％のメントールを通常含有するペパーミント油の分別蒸留は、他の重要なメントール源を提供する。Ｌ−メントールの合成源も利用可能である。
ユーカリプトール（Ｃ１０Ｈ１８Ｏ；シネオール）、殺菌性を有する他のエッセンシャル・オイルは、ユーカリの木から得られる。ユーカリプトールは、冷ややかな、スパイシーな味及び殺菌活性を提供するテルペン・エーテルである。樟脳臭、及びクーリング味をもつので、このエッセンシャル・オイルは、医薬効果を付与しるための菓子配合品中で、メントールの如き他のエッセンシャル・オイルと、しばしば、併合される。
冬緑油としても知られるサリチル酸メチル（Ｃ６Ｈ４ＯＨＣＯＯＣＨ３）は、約９９％の冬緑（ゴールテリア・プロカンベンス（Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａ ｐｒｏｃｕｍｂｅｎｓ））及びベツラレンタ（ｓｗｅｅｔ ｂｉｒｃｈ）（ベツラ・レンタ（Ｂｅｔｕｌａ ｌｅｎｔａ））の油から構成される多くのエッセンシャル・オイル中の主成分である。サリチル酸メチルは、香味及び感覚受容性のフレーバー・トーンを提供することができる。
エッセンシャル・オイルは、口腔内に生物学的又は治療的活性を提供するために有効な量で使用されうる。一般には、カプセル又はマイクロカプセル内に存在するエッセンシャル・オイルの合計量は、約０．１％〜約５０％ｗ／ｗ、場合により約０．５％〜約４５％ｗ／ｗ、又は場合により、約０．５％〜約１０％ｗ／ｗであることができる。
チモールは、好ましくは、約０．００１％〜約１５％ｗ／ｗ、そして場合により約０．０１％〜約５％ｗ／ｗの量で使用される。ユーカリプトールは、約０．００１％〜約１５％ｗ／ｗ、そして場合により約０．０１％〜約５％ｗ／ｗの量で使用される。メントールは、約０．１％〜約２５％ｗ／ｗ、最も好ましくは、約０．１％〜約１５％ｗ／ｗの量で使用される。サリチル酸メチルは、約０．００１％〜約１５％ｗ／ｗ、そして場合により約０．０１％〜約１０％ｗ／ｗの量で使用される。
添加される量は、当業者により容易に決定され、そして合計油含量が加工上の問題を生じさせない限り、上記量を上回ることができる。ある態様においては、エッセンシャル・オイルは、歯垢、歯肉炎、及び口臭を引き起こすプラーク産生細菌を殺すためにシナルジスチックに有効な量で、併合される。
本明細書中に使用するとき、用語「コア材料」は、担体材料と活性剤との組み合わせを含む。用語「担体材料」とは、活性剤と併合されるとき、コア材料を形成する成分である。用語「標的組織」とは、口腔の組織、そして特に、本発明の菓子製品による活性剤のデリバリーから望ましくは利益を享受する喉下部の組織を意味する。
コアは、口腔に暴露されるとき液体様状態〜ゲル様状態の形態にあり、そして菓子製品の存在の結果として、口腔内に産生された唾液により、喉の標的領域に運ばれることができる担体材料から作られる。口腔にロゼンジがデリバリーされる前、コアは、低粘度をもつことができる液体様、ゲル様〜固体の状態で存在することできる。コアは、約１〜約１００，０００ｃｐｓの粘度をもちうる。一旦、口腔内に投与されれば、口腔の熱が、コアを暖め、その結果、それはより粘性の液体様〜ゲル様状態になり、それにより、標的領域への活性剤のデリバリーが可能になる。１の態様においては、コア材料は、口腔に暴露されるとき、液体を形成する。コア材料は、典型的には、２０ｍｇ〜３，０００ｍｇ、好ましくは、２５０ｍｇ〜２，０００ｍｇの量で存在する。
コア及びシェルは、喉の標的組織に活性剤をデリバリーするために好適な担体材料の形成に適する材料を含む。特に、有用な材料は、糖を含む甘味料、例えば、スクロース、コーン・シロップ、等、及びシュガーレス甘味料、例えば、ポリオール、例えば、イソマルト、マルチトール、ソルビトール、等；乳化剤、例えば、レシチン、等、味マスキング剤、例えば、アルミニウム・マグネシウム・シリケート、等；並びに脂肪及び油、例えば、中鎖トリグリセリド、例えば、Ｓｔｅｐａｎにより販売されるようなＮｅｏｂｅｅ １０５３を含む。香味料、例えば、メントール、ユーカリプトール、ストロベリー・フレーバー、例えば、Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈ等により販売されるものも、コア及び／シェル内で使用されうる。これらの材料のさらなる細目及び例は、本明細書中に全体を援用する、同時係属中の出願第０９／３９５，１０４号中に記載される。
コア材料中に含まれる第一活性剤の量は、口腔の温度に晒される間にコアから放出されるとき所望の効果を提供するために十分な量で存在する。活性剤の典型的な量は、コア材料の合計重量に基づき、約１，０００ｍｇまで、好ましくは、約０．１ｍｇ〜７５０ｍｇの範囲内にあるであろう。第一活性剤の量は、選択される活性剤、コアのサイズ、及びコア材料の組成に、一部、依存するであろう。
本発明にしたがえば、コアは、コア材料がシェル内に、そして溶解前に菓子製品の外側に洩れることがほとんどないようなやり方で、菓子製品内でシェルにより取り囲まれる。コアは、規定される形状で提供され、そしてシェルを通じて可視性であることが望ましい。菓子製品のシェルを通じて可視性であることにより、得られる製品は、活性剤を含むコアが見られるようになる。
コアは、いずれの形状でも提供されうる。このような形状は、慣用の形状、例えば、球形、立方体、ストリップ、等を含み、これらは、それらの複数、並びにあまり慣用されない特異な形状、例えば、漫画のキャラクター、多角形、記号（例えば、アルファベットの文字）等を含む。さまざまな形状にコアをあつらえる能力は、（例えば、コアが漫画のキャラクターの形状にあるとき）子供に活性剤を投与するためにロゼンジの使用を容易にすることができる。さらに、コアの形状は、特別な活性剤により同定されることができ、例えば、四角形は、特別な抗生物質の存在を示すことができる。
菓子製品に対するコア材料の量は、菓子製品の合計重量に基づき、典型的には７５重量％まで、より典型的には、約１０〜約２５重量％であるであろう。
シェル材料は、固体材料、典型的には、慣用のシェル形成材料から成るハード・キャンディーであり、これらの材料は、糖（例えば、糖、コーン・シロップ、等）、非糖甘味料、例えば、糖アルコール（例えば、イソマルト単独又は高強度甘味料、例えば、アスパルテーム、ネオテーム、スクラロース、サッカリン、アセスルフェーム・カリウム塩等と組み合わされたイソマルト）、香味料、酸味料、クーリング化合物、着色料、等であって、本明細書中全体を援用する同時係属出願第０３／３９５，１０４号中に記載されたものを含む。口腔内に置かれるとき、シェルは、唾液の分泌の引き金を引き、そして口腔内での菓子の溶解にための典型的な時間内で、溶解する。
１の態様においては、シェル材料は、コア内に含まれる第一活性剤と同一であるか又は異なるものであることができる少なくとも１の第二活性剤を含み、そして一般には、先に記載した活性剤の内のいずれかを含みうる。ある場合には、コア内に含まれる剤とシェル内に含まれる剤は、それぞれ、不適合性(配合禁忌）であるかもしれない。例えば、局所麻酔薬（例えば、アメソカイン）と抗バクテリア剤（例えば、クロルレキシジン）、去痰薬（例えば、塩化アンモニウム）と咳止め薬（例えば、コデイン）、局所麻酔薬（例えば、リドカイン）と抗真菌薬（例えば、アンペロテリシン）等である。
ある場合には、特定の賦形剤は、他の賦形剤又は活性剤と不適合性であることがあり、例えば、いくつかのハニーレモン香味成分は、いくつかの活性剤、例えば、ベンゾカインと相互作用する。特に、アルデヒド糖は、エステル化合物、例えば、ベンゾカインの加水分解を引き起こす。したがって、本発明の１の態様は、不適合性賦形剤又は活性剤を含有することができるロゼンジを提供する。特に、１の態様は、シェル又はコア内に互いに分かれて不適合性成分を配置することによりロゼンジ内で複数の不適合性成分の相互作用を防止する。
他の態様においては、コアとシェルは、少なくとも１の揮発性活性剤、例えば、エッセンシャル・オイル（例えば、チモール、メントール、等）を含有しうる。本発明の任意的特長である揮発性の剤は、活性剤をデリバリーすることに加えて詰まった及び／又は艦船した鼻の通路からの軽減を提供するために使用されうる。
シェル内に含まれる活性剤の量は、典型的には、シェル材料の合計重量に基づき、３０重量％まで、より典型的には、約１〜２５重量％までであろう。
コア材料及び／又はシェル材料に添加されうる他の材料は、粘度調節剤、味マスキング剤、粘滑剤（すなわち、喉コーティング剤）、等を含む。
粘度調節剤の好適な例は、本明細書中に全体を援用する同時係属出願第０９／３９５，１０４号中に記載されるような、中鎖トリグリセリド、グリセリン、乳化剤（例えば、レシチン、ポリソルベート８０、モノ及びジグリセリド、等）、プロピレン・グリコール、ベンジル・アルコール、トリアセチン、カルボキシミド、及びそれらの組み合わせを含む。
有用な味マスキング剤は、脂肪及び油（例えば、部分水添綿実油、水添ココナッツ油）、エッセンシャル・オイル（例えば、メントール、ユーカリプトス油、等）、及びクーリング剤、例えば、Ｗｉｌｋｉｎｓｏｎ Ｓｗｏｒｄにより販売されるＷＳ−３を含む。
有用な粘滑剤は、ペクチン、グリセリン、ゼラチン、及びガム、例えば、カラギーナン、グアー、及びゲラン、等を含む。
先に示したように、本菓子製品は、コアがシェル材料により取り囲まれるようなやり方で構築される。本発明の１の態様においては、シェル材料は、それを通じてコアが可視性であることを可能にするよう透明又は半透明であり、これが、活性剤を含むコア材料の存在をユーザーに「示す」追加の特徴を提供し、そしてそれゆえ、先に記載した特定の活性剤に適合する指定形状を提供することができる。本発明の他の態様においては、シェル材料は、シェル材料と着色されたコア材料の間の最大コントラストを提供するために、本質的に透明（すなわち、透明又は半透明、及び無色）である。コア材料は、食品グレードの好適な着色料の選択に依存していずれの色であってもよい。典型的な着色料の例は、ＦＤ＆Ｃ Ｒｅｄ ４０、ＦＤ＆Ｃ Ｂｌｕｅ ２、カルミン、ＦＤ＆Ｃ ｙｅｌｌｏｗ ５、ベータ・カロテン、等を含む。
それを通してコアが見られることを可能にするところのシェルは、例えば、以下のやり方で調製されうる。イソマルト・スラリーは、例えば、マイクロフィルム・クッキング技術により、素早く加熱される。（例えば、約５分間の）素早いクッキングは、イソマルトの褐変を最小化して、極めて透明なシェルを生成する。少量の着色料又はシトラス酸も、所望により添加されうる。
本発明の菓子製品は、最も典型的には、ロゼンジ又はハードなおしゃぶりキャンディーの形態にあるであろうが、本発明にしたがってコア材料及びシェル材料から形成されることができるロリポップその他の形状化又は形成された製品をも含みうる。
本発明の菓子製品は、二重小分け、手押し、ロータリー形成、及びエクストルージョンを含む様々な加工技術で調製されうる。このような技術は、例えば、Ｓｕｇａｒ Ｃｏｎｆｅｃｔｉｏｎｅｒｙ Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅ，２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｅ．Ｂ． Ｊａｃｋｓｏｎ編集（１９９５）中に開示されるように、本分野において周知である。本発明の１の態様においては、菓子製品は、容器内でシェル材料の成分とコア材料の成分を別々に混合し、そして次いで、対応の材料の流れを、コア材料の断続流とコア材料を取り囲むシェル材料の連続流とを提供するマニホールドにデリバリーすることにより作られる。得られた製品は、菓子製品の所望の重量及びサイズに対応する別個のユニット内に射出され、そしてそれらが、周囲温度に冷却されるまで、菓子製品を保存するための個々の区画をもつトレー内に配置される。
本発明の１の態様においては、コア材料は、脱気される。脱気技術は、コア材料から空気を除去し、それゆえ、少なくともその中の化学反応を最小化する。コア材料は、密閉された混合容器内で調製され、そして真空下で処理されることができる。あるいは、コア材料は、互いに併合及び混合され、そしてその後、真空が当該混合物に適用されて、その中に含まれるガスが除去される。
菓子製品を形成する方法は、コア材料がシェル材料内に直接インジェクトされることを保証するであろう。１のこのようなバルブ・システムは、マニホールド・システムであり、これは、ボール／ストール又はボール／スプリング・バルブ・アセンブリーを使用することができる。これは、コア材料がシェル材料により完全に取り囲まれ、そしてコアが最終製品（例えば、ロゼンジ）内に配置されることができることを保証する。
上記プロセスは、典型的には、約１℃〜約２００℃の温度にシェル材料を、そして約１℃〜約２００℃にコア材料を維持するために十分な図示する一連のヒーター／クーラーにより温度制御される。この温度は、シェル材料内の中心に配置されるコア材料を維持し、そして菓子製品の別個のユニットとしてそれが射出されるために十分な温度である。
実施例
製造方法
シェル調製
菓子製品を形成しるためのシェル材料の調製は、キャンディー・ベースを形成するために約１６５℃までの加熱下、好適な容器内で水添イソマルト（Ｐｌａｌａｔｉｎｉｔ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａからのイソマルト）と水を混合することによる。少量のクエン酸を、上記容器に添加した。次いで、キャンディー・ベースを約１４５℃に冷却して、好適な甘味料（例えば、高強度甘味料、例えば、アスパルテーム、ネオテーム、等）、任意的活性剤、及び香味料、及びその他の好適な成分の添加を可能にする。
中心調製
コア材料を、キャンディー・ベースを形成するための加熱下、好適な容器内で、所望により、マルチトール・シロップ（Ｒｏｑｕｅｔｔｅ ＡｍｅｒｉｃａからのＬｙｃａｓｉｎ８０／５５）と着色料を混合することにより、調製しうる。次いで、キャンディー・ベースを約７０℃以下に冷却して、好適な粘度調節剤、例えば、グリセリン、甘味料（例えば、高強度甘味料）、活性剤、香味料、及びその他の好適な成分の添加を可能にする。
代表的なシェル材料とコア材料を、次いで、別々のホッパーに添加し、これらの材料を、その後、先に記載したように、混合する。
実施例１ 中心に１０ｍｇのベンゾカインと１．４ｍｇのＣＰＣを含む中心充填ロゼンジ
１０ｍｇのベンゾカインと１．４ｍｇのセチル・ピリジニウム・クロライド（ＣＰＣ）
を含むコアをもつ中心充填ロゼンジを、先の製造方法にしたがって、調製し、そしてこれは、表１に示す配合をもっていた。ロゼンジの合計重量は、約４．５グラムであった。
Figure 2006525986
＊残存水分は、上記シェル調製におけるイソマルトと水の混合物と、上記中心調製におけるＬｙｃａｓｉｎをクッキングした後に残存すると推定される水分量を指す。
実施例２ シェル内に２００ｍｇのグアイフェネジン、中心内に２０ｍｇのデクストロメトルファンをもつ中心充填ロゼンジ
シェル内に２００ｍｇのグアイフェネジン、中心組成内に２０ｍｇのデクストロメトルファンを含有する中心充填ロゼンジを、先の製造方法にしたがって、調製し、そしてこれは、表２に示す配合をもっていた。ロゼンジの合計重量は、約４．５グラムであった。
Figure 2006525986
＊残存水分は、上記シェル調製におけるイソマルトと水の混合物と、上記中心調製におけるＬｙｃａｓｉｎをクッキングした後に残存すると推定される水分量を指す。
実施例３ シェル内に５ｍｇのニコチン、中心内にエッセンシャル・オイルを含有する中心充填ロゼンジ
５ｍｇのニコチンをもつシェルと、Ｌｉｓｔｅｒｉｎｅ（登録商標）エッセンシャル・オイルを含有する中心（センター）を含む中心充填ロゼンジを、先の製造方法にしたがって、調製し、そしてこれは、表３に示す配合をもっていた。ロゼンジの合計重量は、約４．５グラムであった。
Figure 2006525986
＊残存水分は、上記シェル調製におけるイソマルトと水の混合物と、上記中心調製におけるＬｙｃａｓｉｎをクッキングした後に残存すると推定される水分量を指す。
以上、本発明を、その特定の態様の詳細な説明により説明してきたが、本願発明の本質を逸脱せずに、様々な変更、及び改変がなされうると、理解すべきである。したがって、本発明は、先に述べた態様の詳細な説明により限定されるのではなく、添付の請求の範囲のみにより限定されるべきである。

Claims (15)

  1. 喉の標的組織に少なくとも１の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品であって、以下の：
    ａ）担体材料を含むコア；当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために好適な液体の形態にあり；
    ｂ）上記口腔内で溶解するために好適な固体材料を含むシェル；
    ｃ）上記シェル内に配置された上記コア；及び
    ｄ）実質的にガスを欠く上記コア；
    を含む前記菓子製品。
  2. 前記コアが、前記シェルを通して可視性である、請求項１に記載の菓子製品。
  3. 前記コアが、前記活性剤の分解を最小化し、かつ、消費者へ正確な量の活性剤をデリバリーする、請求項１に記載の菓子製品。
  4. 前記シェルが、少なくとも１の医薬活性剤を含有する、請求項１に記載の菓子製品。
  5. 前記第一活性剤及び第二活性剤が、咳止め薬、局所麻酔薬、機能性食品、ビタミン類、制吐剤、抗ヒスタミン薬、風邪薬、乗物酔い治療薬、抗真菌剤、抗生物質、抗バクテリア剤、去痰薬、便秘薬、充血除去剤、エッセンシャル・オイル、ハーブ製品、ニコチン代替薬、及びそれらの組み合わせから成る群から独立に選ばれる、請求項４に記載の菓子製品。
  6. 前記医薬活性剤は、ベンゾカイン、ヘキシルレゾルシノール、塩化ベンザルコニウム、デクストロメトルファン、グアイフェネジン、セチル・ピリジニウム・クロライド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立に選ばれる、請求項５に記載の菓子製品。
  7. 前記活性剤は、約１〜約５００ｍｇの量で存在する、請求項５に記載の菓子製品。
  8. 前記コア材料は、約２５０〜約９００ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の菓子製品。
  9. 前記シェルは、揮発性活性剤を含む、請求項１に記載の菓子製品。
  10. 前記揮発性剤は、メントール、ユーカリプトール、及びそれらの組み合わせから成る群から選ばれる、請求項９に記載の菓子製品。
  11. 前記コアの色は、前記シェルの色と相違する、請求項１に記載の菓子製品。
  12. ロゼンジ、ロリポップ、及びハード・キャンディーから成る群から選ばれる、請求項１に記載の菓子製品。
  13. 喉の標的組織に少なくとも１の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品の製造方法であって、当該菓子製品は、コアとシェルを含み、当該コアは、液体から固体にわたる物理形態を有する担体材料を含有し、当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために液体の形態で存在し、当該シェルは、上記口腔内で溶解するために好適な固体材料、及び場合により、少なくとも１の第二活性剤を含み、ここで、当該製造方法は、以下のステップ：
    ａ）上記担体材料を、上記第一活性剤と、混合して、第一容器内でコア材料を形成し；
    ｂ）上記コア材料内に閉じ込められたガスを除去し；
    ｃ）第二容器内に、上記場合による第二活性剤を含有するシェル材料を、形成し；
    ｄ）上記コア材料の外側に、上記シェル材料の連続流を同時にインジェクトしながら、導管内に、上記コア材料の断続流をインジェクトし；そして
    ｅ）上記菓子製品の形態で、上記併合流を断続的に射出する；
    を含む前記製造方法。
  14. 個々の菓子を受容する複数の区画を含むトレー内に、上記菓子製品の形態の上記併合流を射出し、そして当該菓子製品を、その内で、周囲温度まで、冷却する。請求項１３に記載の方法。
  15. 喉の標的組織に少なくとも２の医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品であって、以下の：
    ａ）担体材料を含むコア；当該担体材料は、口腔に暴露されるとき、上記喉の標的組織と、上記標的組織を治療するために好適な少なくとも１の第一医薬活性剤とを、接触させるために好適な液体の形態にあり；
    ｂ）上記口腔内で溶解するために好適な固体材料を含むシェル；当該シェルは、少なくとも１の第二医薬活性剤を含み；
    ｃ）上記シェル内に配置された上記コア；及び
    ｄ）実質的にガスを欠く上記コア；
    を含む前記菓子製品。
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