JP2005502649A5

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Publication number: JP2005502649A5
Application number: JP2003519047A
Authority: JP
Filing date: 2002-08-05
Publication date: 2005-11-17
Anticipated expiration: 2022-08-05

Claims

式

（式中、
Ａｒは、場合によりハロゲンまたは（Ｃ₁〜Ｃ₆）アルコキシにより置換された、ナフチルまたはフェニルであり；
Ｒ¹は、（Ｃ₁〜Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ²は、水素または（Ｃ₁〜Ｃ₆）アルキルである）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒化合物。
Ａｒが置換されていないナフチルである、請求項１記載の化合物。
化合物が
１−〔２−メトキシ−５−（ナフタレン−１−スルホニル）−フェニル〕−ピペラジン、または
１−〔２−メトキシ−５−（ナフタレン−２−スルホニル）−フェニル〕−ピペラジン
である、請求項２記載の化合物。
Ａｒが、フルオロまたはメトキシにより置換されたナフチルである、請求項１記載の化合物。
化合物が
１−〔５−（４−フルオロ−ナフタレン−１−スルホニル）−２−メトキシフェニル〕−ピペラジン、または
１−〔２−メトキシ−５−（４−メトキシ−ナフタレン−１−スルホニル）−フェニル〕−ピペラジン
である、請求項２記載の化合物。
Ａｒが置換されていないフェニルである、請求項１記載の化合物。
化合物が
１−（５−ベンゼンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン
である、請求項６記載の化合物。
Ａｒが、メトキシ、フルオロまたはクロロにより置換されたフェニルである、請求項１記載の化合物。
化合物が
１−〔５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−ピペラジン、
１−〔２−メトキシ−５−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−フェニル〕−ピペラジン、
１−〔５−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−ピペラジン、
１−〔５−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−ピペラジン、
１−〔５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−４−メチル−ピペラジン、
１−〔５−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−ピペラジン、
１−〔５−（３，５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−ピペラジン、または
４−〔５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−メトキシ−フェニル〕−４−メチル−ピペリジン
である、請求項８記載の化合物。
請求項１記載の少なくとも１種の化合物の治療的に有効な量を、少なくとも１種の薬学的に許容され得る担体との混合物で含む医薬。
５−ＨＴ６レセプターに関連する病気の処置のための、請求項１０記載の医薬。
請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
ai）式（b）

（式中、Ｐは保護基であり、Ｒ¹は請求項１に定義したとおりである）
の化合物を、一般式

（式中、Ａｒは請求項１に定義したアリールである）
の化合物と反応させること、
aii）脱保護すること、および
aiii）場合によりアルキル化して、式（I）

（式中、Ａｒ、Ｒ¹およびＲ²は、請求項１に定義したとおりである）
の化合物を得ること、または
bi）式（b）

（式中、Ｐは保護基であり、Ｒ¹は請求項１に定義したとおりである）
の化合物を、式

の化合物と反応させること、
bii）さらに、式

（式中、Ａｒは請求項１に定義したとおりであり、Ｈａｌはハロゲン化物である）
のグリニャール試薬と反応させること、
biii）脱保護すること、および
biv）場合によりアルキル化して、式（I）

（式中、Ａｒ、Ｒ¹およびＲ²は、請求項１に定義したとおりである）
の化合物を得ること、ならびに所望の場合、得られた化合物を薬学的に許容され得る酸付加塩に変換することを含む方法。
請求項１２記載の方法または等価な方法により製造される、請求項１〜９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
病気の処置用医薬を製造するのための、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物の使用。
５−ＨＴ６レセプターに関連する病気の処置用医薬を製造するための、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物の使用。