JP2003526649A - ポリホスフェート、フッ化物及びスズ（ｉｉ）塩を含む安定な歯磨き組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 以下を包含する経口組成物を開示する：（ａ）４またはそれ以上の平均鎖長を有する、有効量が１つまたはそれ以上の直鎖ポリホスフェート；（ｂ）約０．１５％〜約５％のフッ化物イオン源；（ｃ）約０．１％〜約１５％のスズ（ＩＩ）イオン源；（ｄ）有効量の緩衝剤；（ｅ）２３％未満のカルシウムを含有する、約６％〜約７０％の砥粒研磨物質；（ｆ）約４０％〜約９９％の１つまたはそれ以上の水性キャリアから成り、約１％〜約２０％の全水含量を有する経口組成物である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （関連出願との相互参照） 本出願は米国仮出願番号第６０／１８９，１７８号、２０００年３月１４日出
願、の利益を請求する。

【０００２】 （発明の要約） 本発明は、ポリホスフェート、フッ化物イオン源及びスズ（ＩＩ）イオン源を
含む安定な経口組成物に関する。より詳しくは、本発明は歯磨き組成物のような
単相組成物に関する。

【０００３】 （発明の背景） しばしば歯石や歯垢と呼ばれるものは、歯肉縁における歯表面で形成される沈
着物である。歯肉縁上歯石は、主として唾液管開口部付近、例えば、下顎前歯の
舌表面及び上顎第一及び第二臼歯頬表面及び後臼歯遠位表面で見られる。 成熟した歯石は、骨、エナメル質及び象牙質と同様のヒドロキシアパタイト結
晶格子構造中に配置された、主としてリン酸カルシウムである無機質部分を含む
。有機質部分も存在し、剥離上皮細胞、白血球、唾液沈降物、食物堆積物及び種
々の微生物を含んでいる。 成長した歯石は、結果として外来剤による着色又変色がない限り、目視的に白
又は黄色がかった色となる。これは審美的見地において、好ましいものではない
。 歯科医による周期的な機械的歯石の除去は、歯科医院における処置において慣
例である。様々な化学的製剤及び生物学的製剤もまた、歯石の形成阻害又は形成
された後の歯石の除去をするために提案されている。ピロホスフェート塩は歯石
形成を阻害する能力を有することで既知である化学的製剤として開示されており
、例えば、１９９１年３月１２日にパーラン・ジュニア（Parran, Jr）らに発行
された米国特許第４，９９９，１８４号が挙げられる。

【０００４】 ピロホスフェート塩に加えて、他のポリホスフェートもまた歯石形成阻害の助
けになる。１９８６年１２月９日にガファー（Gaffar）らにより発行された米国
特許４，６２７，９７７号には、フッ化物イオン供給源及び唾液中のポリホスフ
ェート塩の酵素加水分解を抑制する合成直鎖ポリカルボキシレートと混合された
直鎖の分子的脱水ポリホスフェート塩の使用が開示されている。１９８１年１月
２７日にジャービス（Jarvis）らにより発行された米国特許４，２４７，５２６
号には、ジカルシウムホスフェート二水和物及びトリマグネシウムホスフェート
に加えて、薬学的に許容される縮合ホスフェートの使用が開示されている。経口
ケア製品を含有するポリホスフェートは既知であるが、ポリホスフェートを含有
する安定した製品の開発が引き続き望まれている。

【０００５】 特定のポリホスフェート、特に、平均鎖長が４を超える直鎖ポリホスフェート
は、経口組成物中のほとんどのイオン性フッ化物源と著しく反応し、経口組成物
のｐＨを変える。この反応は、経口組成物が経口表面へ安定したイオン性フッ化
物及びポリホスフェートを提供するのを危うくする。ナトリウムモノフルオロホ
スフェートは、単相歯磨き組成物中でのポリホスフェートと共在するための好適
なフッ化物であることが開示されている、１９８８年５月２８日公開の国際特許
出願第９８／２２０８０号を参照のこと。しかしながら、安定性を危うくしない
広範囲の可溶性フッ化物に対する要望は残っている。もちろん、フッ化物イオン
は周知のう蝕保護剤である。 加えて、これらのポリホスフェートは、加水分解的に不安定であり並びに極め
て吸湿性、つまり水の存在によって非常に急速に分解する。したがって、一般的
には使用の直前まで製剤の水性成分からポリホスフェートを分離するための高価
な２区画のディスペンサーが、製品の安定性を確保するためには必要である。こ
れは一般的に、消費者に対する製剤のコストを増加させ；ある消費者、特に発展
途上国及び／又は専門の歯科医院による予防法を利用しにくい者には、消費者に
対してこのような製品の製造はあまり望ましくないものとなる。

【０００６】 スズ（ＩＩ）イオンは歯肉炎、歯垢、過敏症の削減を助け、及び口臭を改良す
る利点を提供する。ポリホスフェートは、スズ（ＩＩ）塩の渋味を非常に削減で
きるような溶液中のスズ（ＩＩ）イオンとキレート化することができる。加えて
、ポリホスフェートは着色を引き起こす、歯上のスズ沈着を防ぐのに効果的であ
る。しかしながら、スズ（ＩＩ）塩は、スズ（ＩＩ）塩からスズ（ＩＶ）塩に容
易に変換するので、ポリホスフェート同様液中において長持ちしない。 したがって、経口組成物、特にポリホスフェート及びスズ（ＩＩ）イオンが安
定化され可溶性フッ化物イオンが効果的に組み込まれている単相経口組成物の提
供に対する要望は残っている。本発明の利点や利益を全て提供する技術は存在し
ない。

【０００７】 （発明の概要） 本発明は：（ａ）約４またはそれ以上の平均鎖長を有する、有効量が１つまた
はそれ以上の直鎖ポリホスフェート；（ｂ）約０．１５％〜約５％のフッ化物イ
オン源；（ｃ）約０．１％〜約１５％のスズ（ＩＩ）イオン源；（ｄ）有効量の
緩衝剤；（ｅ）２３％未満のカルシウムを含有する、約６％〜約７０％の砥粒研
磨物質；（ｆ）約４０％〜約９９％の１つまたはそれ以上の水性キャリアを含み
、約１％〜約２０％の全含水率を有する経口組成物に関する。 本発明のこれら及び他の特徴、観点、利点は、本開示を読むことによって当業
者に明らかになるであろう。

【０００８】 （発明の詳細な説明） 本明細書中での全てのパーセント、割合及び比率は、特に記述がない限り、経
口組成物の重量による。本明細書の全ての測定は、特に指定のない限り２５℃に
おいて行われる。 特に指定がない限り、本明細書で言及する割合、比率及び成分の濃度は全て成
分の実際の量に基づき、市販製品のように成分に混合される可能性のある溶媒、
充填剤、又はその他の物質を含まれる。 本明細書に記載された全ての刊行物、特許出願及び発行された特許は、全て引
用により参考文献として本明細書に組み込まれる。いかなる引例の引用も、特許
請求した発明の従来技術としての有用性についての決定に関する容認ではない。

【０００９】 本明細書中で「含む（comprising）」は、最終結果に影響を及ぼさない他の手
段および構成要素が追加され得ることを意味する。この用語は、用語「からなる
（consisting of）」および「から本質的になる（consisting essentially of）
」を含む。 本明細書において、「有効量」とは、熟練技術者の健全な判定内で、明白な利
益、好ましくは明白な経口の健康の利益を顕著に誘導するのに十分であるが、重
篤な副作用を回避する程十分に低い、即ち合理的な利益対危険性比を提供する化
合物又は組成物の量を意味する。 本発明の経口組成物は、練り歯磨き又は歯磨きの形状をとって良い。本明細書
で用いる用語「歯磨き」とは、特に指定がない限り、ペースト、ジェル又は液状
の製剤を意味する。歯磨き組成物は、深くまで達する縞状、表面的な縞状、ペー
ストを囲むゲルを有する多層状又はこれらのうちの任意の組み合わせのような任
意の所望の形態であって良い。あるいは、経口組成物はディスペンサーの物理的
に分離された区画に含有される及び並んで分配される２つの歯磨き組成物を含む
２相系のうちの１つの歯磨き組成物であって良い。 本明細書で用いる用語「ディスペンサー」は、練り歯磨きを分配するのに好適
な任意のポンプ、チューブ又は容器を意味する。

【００１０】 本明細書で用いる用語「経口組成物」は、経口表面に供給される全歯磨きを意
味する。経口組成物は、通常の使用過程においては、特に治療剤の全身投与の目
的で嚥下することを指図していない製品であるが、口腔内において、実質的にす
べての歯表面及び／又は経口活性を目的とする経口組織と十分な時間での接触を
幾分維持している。 本明細書で用いる用語「水性キャリア」は、本発明の組成物において用いられ
る任意の安全及び効果的な物質である。かかる物質には、砥粒研磨物質、過酸化
物源、アルカリ金属炭酸水素塩、増粘物質、保潤剤、水、界面活性剤、二酸化チ
タン、雲母、風味系、甘味剤、キシリトール、着色剤、減感剤、尿素及びこれら
の混合物が挙げられる。 本組成物は必須成分並びに任意成分を含む。本発明の組成物の必須及び任意成
分は以下の項で詳細に記載される。

【００１１】 ポリホスフェート源 本発明はポリホスフェート源を含む。ポリホスフェートにはいくつかの環状誘
導体も存在し得るが、主として直鎖状構造に配置された２つ以上のホスフェート
分子からなると通常は理解されている。ピロホスフェートはポリホスフェートで
あるが、ポリホスフェートは４以上のホスフェート分子を有することが望ましい
。ピロホスフェートはポリホスフェートと別に議論される。無機ポリホスフェー
ト塩は、中でもテトラポリホスフェート及びヘキサメタホスフェートを含むこと
が望ましい。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常、
非晶性ガラス状物質として生じる。本発明において好ましいのは、以下の式を有
する直鎖「ガラス状」ポリホスフェートである： ＸＯ（ＸＰＯ₃）_nＸ 式中、Ｘはリチウム、マグネシウム、ナトリウム、カリウム又はアンモニウム、
好ましくはナトリウム又はカリウムであって、ｎは平均して約６〜約１２５であ
る。好ましいのは、ソダホス（ｎ(６）、ヘキサホス（ｎ(１３）及びグラスＨ（
ｎ(２１）として商業的に既知な、ＦＭＣ株式会社（FMC Corporation）で製造さ
れるポリホスフェートである。かかる物質もまた、例えば、中国江蘇省江陰市（
Jiang Yin City, Jiang Su province, China）、ジャンスーチェンキング化学株
式会社（Jiang Su Cheng Xing Chemical Co.,）から入手可能である。これらの
ポリホスフェートは単独又はこれらの任意の組み合わせとして使用して良い。 ホスフェート源は、カーク・オスマー（Kirk & Othmer）、工業化学技術百科
辞典、第４版、第１８巻、ウィリー−インターサイエンス・パブリッシャーズ（
Wiley-Interscience Publishers）（１９９６年）により詳細に記載されている
。ポリホスフェート源は、経口組成物の重量に対して、約０．５％〜約３０％、
好ましくは約２％〜約２６％、さらに好ましくは約３％〜約２０％及び最も好ま
しくは約４％〜約１３％が典型的に含まれるであろう。

【００１２】 フッ化物イオン源 本発明の歯磨き組成物は、遊離フッ化物イオンを供給することのできる可溶性
フッ化物イオン源を組み込んでいる。フッ化物イオン源は、抗う蝕剤として経口
組成物に使用されることは周知である。本明細書の好ましい可溶性フッ化物イオ
ン源には、フッ化ナトリウム、フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化インジウム、フッ化
カリウム、フッ化アンモニウム、ナトリウムモノフルオロホスフェート及びこれ
らの混合物が挙げられる。１９６０年７月２６日にノリス（Norris）らにより発
行された米国特許第２，９４６，７２５号及び１９７２年６月１８日にウィダー
（Widder）らにより発行された米国特許第３，６７８，１５４号は、かかるフッ
化物イオン源並びにその他を開示している。フッ化ナトリウムは著しく好ましい
可溶性フッ化物イオン源である。 本組成物は、約５０ｐｐｍ〜３５００ｐｐｍ及び好ましくは約５００ｐｐｍ〜
３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを供給することのできる可溶性フッ化物イ
オン源を含有しても良い。所望量のフッ化物イオンを供給するために、フッ化物
イオン源は、口腔に供給される全組成物の重量に対して、約０．１５％〜約５％
、好ましくは約０．２％〜約１％及び最も好ましくは約０．２％〜約０．６％の
量で全経口組成物中に存在して良い。

【００１３】 スズ（ＩＩ）イオン源 本組成物は、スズ（ＩＩ）イオン源、好ましくはスズ（ＩＩ）イオンを含む。
スズ（ＩＩ）塩は歯肉炎、歯垢、過敏症の削減及び口臭を改良する利点に役立つ
。経口組成物中に提供されるスズ（ＩＩ）塩は、組成物を使用する対象に対して
効力を提供するであろう。効力を提供する製剤は、組成物中で約３，０００ｐｐ
ｍ〜約１５，０００ｐｐｍのスズ（ＩＩ）イオンとなる範囲のスズ（ＩＩ）顔料
を典型的に含む。３，０００ｐｐｍ未満のスズ（ＩＩ）イオンにおいて、スズ（
ＩＩ）塩の効力は十分ではない。好ましくは、スズ（ＩＩ）イオンは約４，００
０ｐｐｍ〜約１２，０００ｐｐｍ、より好ましくは５，０００ｐｐｍ〜１０，０
００ｐｐｍの量で存在する。これらは、単相経口組成物における代表的なスズ（
ＩＩ）イオンの範囲である。スズ（ＩＩ）イオンが２相組成物中の１相に存在し
ている場合には、スズ（ＩＩ）濃度は倍にされるであろう。

【００１４】 スズ（ＩＩ）塩、特にフッ化スズ（ＩＩ）及び塩化スズ（ＩＩ）を含有する歯
磨きが、マジェティ（Majeti）らによる米国特許第５，００４，５９７号に開示
されている。スズ（ＩＩ）塩の他の記載は、プリンシペ（Prencipe）らにより発
行された米国特許第５，５７８，２９３号及びルカコビック（Lukacovic）らに
より発行された米国特許第５，２８１，４１０号において見られる。本明細書中
のスズ（ＩＩ）イオンは、好ましくは塩化スズ（ＩＩ）、塩化スズ（ＩＩ）二水
和物、フッ化スズ（ＩＩ）、硫酸スズ（ＩＩ）及び／又は、好ましくは塩化スズ
（ＩＩ）、塩化スズ（ＩＩ）二水和物、フッ化スズ（ＩＩ）、硫酸スズ（ＩＩ）
及びこれらの混合物と共に経口組成物に加えられる他のスズ（ＩＩ）塩から提供
される。一般的に、塩化スズ（ＩＩ）及び塩化スズ（ＩＩ）二水和物は、フッ化
スズ（ＩＩ）に比べてスズ（ＩＩ）源のコストが低いスズ（ＩＩ）源である；こ
れは、フッ化スズ（ＩＩ）に比べて均一な効力利益を供給するためであって、好
ましくは組成物の全コストを管理することが望ましい際に用いられる。

【００１５】 他の望ましいスズ（ＩＩ）塩には、酢酸スズ（ＩＩ）、グルコン酸スズ（ＩＩ
）、硝酸スズ（ＩＩ）、乳酸スズ（ＩＩ）、酒石酸スズ（ＩＩ）が挙げられる。 スズ（ＩＩ）イオン源に加えて、マジェティ（Majeti）ら及びプリンシペ（Pr
encipe）らによって記載されている成分のような、スズ（ＩＩ）塩を安定化する
ために必要な他の成分もまた含まれても良い。 混合されたスズ（ＩＩ）塩は、全組成物の重量に対して、約０．１％〜約１５
％の量で存在するであろう。好ましくは、スズ（ＩＩ）塩は、全組成物の重量に
対して約０．５％〜約７％、より好ましくは約１％〜約５％、最も好ましくは約
１．５％〜約３％の量で存在する。

【００１６】 緩衝剤 本発明は緩衝剤を含有する。本明細書で用いられる緩衝剤は、組成物のｐＨを
約ｐＨ６．５〜約ｐＨ１０の範囲で調整するために用いることができる薬剤を言
う。これらの薬剤としてはアルカリ金属水酸化物、カーボネート、セスキ炭酸塩
、ホウ酸塩、珪酸塩、ホスフェート、イミダゾールおよびこれらの混合物が挙げ
られる。特定の緩衝剤としてはモノナトリウム／モノカリウムホスフェート、ジ
ナトリウム／ジカリウムホスフェート、トリナトリウム／トリカリウムホスフェ
ート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属カーボネート、炭酸ナ
トリウム、イミダゾール、ピロホスフェート、クエン酸、クエン酸ナトリウム／
カリウムが挙げられる。緩衝剤は本組成物の重量に対して、約０．１％〜約３０
％、好ましくは約１％〜約１０％及びより好ましくは約０．５％〜約３％の含量
で使用される。

【００１７】 ピロホスフェート塩 ピロホスフェート塩もまた緩衝剤である。本発明の組成物に有用なピロホスフ
ェート塩としてはジアルカリ金属ピロホスフェート塩、テトラアルカリ金属ピロ
ホスフェート塩及びこれらの混合物が挙げられる。ジナトリウムジハイドロジェ
ンピロホスフェート（Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇）、トリナトリウムハイドロジェンホスフ
ェート（Ｎａ₃ＨＰ₂Ｏ₇）、テトラナトリウムピロホスフェート（Ｎａ₄Ｐ₂Ｏ₇）
及びテトラカリウムピロホスフェート（Ｋ₄Ｐ₂Ｏ₇）の無水和物及び水和物が好
ましい形態である。本発明の組成物において、ピロホスフェート塩は次の３通り
のうちの１つの形態で存在することができ：主に溶解した形態、主に溶解してい
ない形態、又は溶解した形態と溶解していない形態のピロホスフェートの混合物
である。 主に溶解した形態のピロホスフェートを含む組成物は、少なくとも１つのピロ
ホスフェートイオン源が少なくとも１．０％の遊離ピロホスフェートイオンを供
給するのに十分な量である組成物を言う。遊離ピロホスフェートイオンの量は、
組成物の重量に対して約１％〜約１５％、好ましくは約１．５％〜約１０％及び
最も好ましくは約２％〜約６％であって良い。遊離ピロホスフェートイオンは組
成物のｐＨによって多様にプロトン化された状態で存在しても良い。

【００１８】 主に溶解していない形態のピロホスフェートを含む組成物は、組成物に溶解し
た全ピロホスフェート塩が約２０％未満、好ましくは組成物に溶解した全ピロホ
スフェートが約１０％未満である組成物を言う。テトラナトリウムピロホスフェ
ートはそれらの組成物中の好ましいピロホスフェート塩である。テトラナトリウ
ムピロホスフェートは無水物塩の形態又は十水和物の形態、あるいは歯磨き組成
物中において固体形態で安定な任意のその他の形態であって良い。塩は固体粒子
状形態であり、その際好ましくは審美的に許容可能である及び使用時に容易に溶
解するのに十分小さい、粒子径を持った結晶性及び／又は非晶性状態であって良
い。これらの組成物を作成する際に有用なピロホスフェート塩の量は、任意の歯
石予防有効量であって、一般的には組成物の重量に対して、約１．５％〜約１５
％、好ましくは約２％〜約１０％、最も好ましくは約２．５％〜約８％である。
テトラナトリウムピロホスフェートのいくらか又は全ては製品に非溶解性でもよ
く、さらにテトラナトリウムピロホスフェート粒子として存在しても良い。種々
のプロトン化状態のピロホスフェートイオン（例えば、ＨＰ₂Ｏ₇ ^-3）は、組成物
のｐＨに依存する、もしテトラナトリウムピロホスフェートの一部分が溶解して
いるならばであるが。

【００１９】 組成物は溶解した及び溶解していないピロホスフェート塩の混合物を含んでも
良い。上述のピロホスフェート塩のいずれを使用しても良い。 ピロホスフェート塩はカーク・オスマー（Kirk & Othmer）、工業化学百科事
典、第３版、第１７巻、ウィリー−インターサイエンス・パブリッシャーズ（Wi
ley-Interscience Publishers）（１９８２年）により詳細に記載されている。 ピロホスフェート塩の代わり又は組み合わせて使用される任意の薬剤は、歯石
形成に関連するカルシウムホスフェートの無機物沈着を減らす効果があることで
知られているような物質を含む。これらに含まれるれる薬剤は、合成アニオンポ
リマー類［ポリアクリレート及び無水マレイン酸又はマレイン酸とメチルビニル
エーテルのコーポリマー（例えばガントレズ（Gantrez））、例えばガファー（G
affar）らによる米国特許第４，６２７，９７７号に記載されており；並びに、
例えばポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）を含む］、クエン酸亜鉛三水
和物、ジホスフェネート（例えばＥＨＤＰ；ＡＭＰ）、ポリペプチド類（ポリア
スパラギン酸及びポリグルタミン酸等）及びこれらの混合物である。

【００２０】 水性キャリア 本組成物を調製する際に、組成物に１つまたはそれ以上の水性キャリアを加え
ることが望ましい。かかる物質は当該分野では周知であり、組成物の調製のため
の所望な物理的及び審美的特性に基づいて、当業者によって容易に選択される。
水性キャリアは、経口組成物の重量に対して、一般的に、約４０％〜約９９％、
好ましくは約７０％〜約９８％、より好ましくは約９０％〜約９５％含まれる。

【００２１】 砥粒研磨物質 砥粒研磨物質は一般的に練り歯磨き組成物中に含まれる。本発明の組成物にお
いて使用されることが予想される砥粒研磨物質は、象牙質を過度に磨耗しないも
のであれば任意の物質であって良い。砥粒研磨物質のカルシウム含量は２３％未
満でなければならない。理論によって制限されることがなければ、このようなカ
ルシウム含量はフッ化物イオン源と砥粒研磨物質中に存在する不適合物質、例え
ばカルシウムとの相互作用を減らすために望ましいと考えられている。典型的な
砥粒研磨物質には、ゲル及び沈殿を含むシリカ：アルミナ：オルトホスフェート
、ポリメタホスフェート及びピロホスフェートを含むホスフェート：及びこれら
の混合物が挙げられる。特定の例としては、ジカルシウムオルトホスフェート二
水和物、カルシウムピロホスフェート、トリカルシウムホスフェート、カルシウ
ムポリメタホスフェート、不溶性ナトリウムポリメタホスフェート、水和アルミ
ナ、ベータカルシウムピロホスフェート、炭酸カルシウム及び、尿素及びホルム
アルデヒトの粒子状縮合生成物のような樹脂性研磨物質、及び１９６２年１２月
２５日にクーリー（Cooley）らによって発行された米国特許第３，０７０，５１
０号において開示されたその他のものなどが挙げられる。研磨剤の混合物を使用
しても良い。本明細書の単相においては２３％未満のカルシウム含有の砥粒研磨
物質のみを使用して良い。

【００２２】 種々の型のシリカ歯科用研磨材は、過度に歯エナメル質又は象牙質を磨耗する
ことなく、格別な歯科洗浄及び磨き性能で独特の利点があり好ましい。本明細書
のシリカ研磨材並びに他の研磨材は、一般的に約０．１〜約３０ミクロン、及び
好ましくは約５〜約１５ミクロンの範囲の平均粒子サイズを有する。研磨材は、
沈殿シリカ又は１９７０年３月２日にパーダー（Pader）らによって発行された
米国特許第３，５３８，２３０号及び１９７５年１月２１日にディギュリオ（Di
Giulio）によって発行された米国特許第３，８６２，３０７号に記載されている
シリカキセロゲルのようなシリカゲルであって良い。好ましいのはＷ．Ｒ．グレ
ース＆社（W. R. Grace & Company）、ダビソン（Davison）化学部門によって「
シロイド（Syloid）」の商標名で販売されているシリカキセロゲルである。また
、Ｊ．Ｍ．フーバー株式会社（Huber Corporation）から販売されている、商標
名「ゼオデント（Zeodent）」、特に、表記「ゼオデント１１９（Zeodent 119）
」として扱われるシリカのような沈殿シリカも好ましい。本発明の練り歯磨きに
有用なシリカ歯科用研磨材の型は、１９８２年７月２９日にウェイソン（Wason
）によって発行された米国特許４，３４０，５８３号により詳しく開示されてい
る。シリカ研磨材もまた、共に１９９５年５月２日出願の米国特許出願第０８／
４３４，１４７号及び米国特許出願第０８／４３４，１３９号に開示されている
。本明細書に記載の練り歯磨き組成物中の研磨材は、一般的に組成物の重量に対
して約６％〜約７０％の含量で存在する。好ましくは、練り歯磨きは経口組成物
の重量に対して約１０％〜約５０％の研磨材を含有する。

【００２３】 保潤剤 本明細書で望まれるその他の好ましい水性キャリアは保潤剤である。保湿材は
練り歯磨き組成物の空気中への暴露による硬化を防止し、特定の保潤剤は練り歯
磨き組成物に所望の風味の甘味を付与することができる。発明に使用するのに好
適な保潤剤には、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール及び他の食用多価アルコールが挙げられる。保潤剤は一般的に組
成物の重量に対して約０％〜７０％、及び好ましくは約１５％〜約５５％含む。 本明細書中で、グリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール
及びこれらの混合物は好ましい保潤剤である。本明細書中のポリホスフェート及
びスズ（ＩＩ）イオン源は水の存在で分解する。本明細書中のポリホスフェート
及びスズ（ＩＩ）イオン源が製造中に保潤剤に分散される場合、これらの成分の
安定性は製造形態を保持することができる。組成物中の全含水量は低く、つまり
約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１４％、より好ましくは約３％〜約１
０％であるため、基質中のポリホスフェート及びスズ（ＩＩ）源の双方を分解す
ることは、これらの２成分のそれぞれの安定性を確実にする。

【００２４】 本明細書中で用いる「安定」は、全可溶性フッ化物含有量、全可溶性スズ（Ｉ
Ｉ）含有量及び組成物のポリホスフェート加水分解から放出されるオルトホスフ
ェート量を言う。組成物が安定かどうかを決定するためには、組成物中の全可溶
性フッ化物及び全可溶性スズ（ＩＩ）塩は当業者に既知の方法で測定される。可
溶性フッ化物及び／又は可溶性スズ（ＩＩ）塩の著しい損失がある場合、組成物
は安定ではない。 オルトホスフェート量は例えば３１Ｐ−ＮＭＲ法を使用して測定することがで
きる。特定の温度においてオルトホスフェート量が特定の期間著しく増加しない
場合には、ポリホスフェートは安定である。例えば、本明細書中の組成物中での
ポリホスフェート加水分解の結果として放出されるオルトホスフェートの含量は
、室温において以後３ヶ月間、２％以下とならないと考えられている。 加えて白色沈殿の発生も安定性のめやすとして良い。白色沈殿の発生は組成物
が安定ではないことを示す。理論によって制限されることなく、本明細書中の組
成物は通常の保存、及び貯蔵寿命条件中の時間と温度にたいして安定であると信
じられている。 このように、効力があり、安定であり及び単相の練り歯磨き組
成物が提供される。水中で安定であるものから、水中で分解する成分を使用直前
まで分離しておく必要がないため、このようなの組成物は２区画のディスペンサ
ーを必要としない。したがって、組成物は梱包に関連付けられるコストの増加無
しに、経口ケア活性を効果的に供給することができる。

【００２５】 前述の通りではあるが、しかしながら、本発明は単相組成物に制限していない
ということを理解すべきである。本発明は、歯磨きディスペンサー内の物理的に
分離された区画に含有される２つの経口製剤における２相組成物を包含する。一
般的には、ポリホスフェートはフッ化物及びスズ（ＩＩ）イオン源と分離される
べきである。一例として、２つの経口製剤のうちの１つはポリホスフェート、ス
ズ（ＩＩ）イオン源、有効量の緩衝剤、及び１つまたはそれ以上の水性キャリア
、約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１４％、より好ましくは約３％〜約
１０％の全含水量を含み；及びもう１つの経口製剤は、一般的にフッ化物イオン
源、有効量の緩衝剤、及び１つまたはそれ以上の水性キャリア、約１％〜約２０
％の全含水量を含む。

【００２６】 過酸化物源 本組成物は過酸化物源を含んでも良い。過酸化物源は好ましくは、過酸化水素
、過酸化カルシウム、過酸化尿素及びこれらの混合物からなる群から選択される
。以下の量は過酸化物原料物質の量を示すが、過酸化物源は過酸化物原料物質以
外の成分を含有しても良い。本組成物は歯磨き組成物の重量に対して、約０．０
１％〜約１０％、好ましくは約０．１〜約５％、より好ましくは約０．２〜約３
％及び最も好ましくは約０．３〜約０．８％の過酸化物源を含有しても良い。

【００２７】 アルカリ金属炭酸水素塩 本発明はアルカリ金属炭酸水素塩を含んでも良い。アルカリ金属炭酸水素塩は
水溶性であり及び安定化されないなら水系に二酸化炭素を放出する傾向がある。
重曹としても既知である炭酸水素ナトリウムは好ましいアルカリ金属炭酸水素塩
である。アルカリ金属炭酸水素塩はまた緩衝剤としても機能する。本発明の組成
物は経口組成物の重量に対し約０．５％〜約５０％、好ましくは約０．５〜約３
０％、より好ましくは約２〜約２０％及び最も好ましくは約５〜約１８％のアル
カリ金属炭酸水素塩を含有しても良い。

【００２８】 付加的水性キャリア 練り歯磨き形態の本発明の組成物は、典型的に所望の稠性を提供するために、
増粘物質又は結合剤を含有する。好ましい増粘剤は、カルボキシビニルポリマー
類、カラゲナン、ヒドロキシエチルセルロース及びナトリウムカルボキシメチル
セルロース及びナトリウムヒドロキシエチルセルロースのようなセルロースエス
テル類の水溶性塩である。インドゴム、キサンタンゴム、アラビアゴム、トラガ
カントゴムのような天然ゴムもまた使用することができる。コロイド状マグネシ
ウムアルミニウムケイ酸塩又は超微粒子シリカは、さらに組成を改良するための
増粘剤の一部として使用することができる。増粘剤は歯磨き組成物の重量に対し
て、約０．１％〜約１５％量で使用しても良い。 商業的に好適な経口組成物の調製に用いる水は、好ましくは、イオン含量が少
なく及び有機不純物が少ないことである。歯磨き組成物には組成物の重量に対し
て、約１％〜約２０％、好ましくは約２％〜約１４％、さらに好ましくは約３％
〜約１０％の水が含有されるであろう。水分量はソルビトール、シリカ、界面活
性剤溶液及び／又は着色溶液のような他の物質に導入される利点を付加する遊離
水を含む。好ましくは、本明細書の組成物は遊離水を添加しない。理論によって
制限されることなく、本明細書の組成物における水の最少化はポリホスフェート
及ぶフッ化物の負の相互作用を削減し、ポリホスフェート加水分解を減速し、並
びにスズ（ＩＩ）イオンを安定化すると考えられている。

【００２９】 本組成物は一般的に泡立て剤と呼ばれる界面活性剤を含んでも良い。好適な界
面活性剤は広いｐＨ範囲内において適度に安定で泡立つものである。界面活性剤
はアニオン性、非イオン性、両性、双性イオン、カチオン性又はこれらの混合物
であって良い。本明細書で有用なアニオン界面活性剤としては、アルキル基に８
〜２０個の炭素原子を有するアルキル硫酸塩の水溶性塩の水溶性塩（たとえば、
アルキル硫酸ナトリウム）及び８〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン
化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナ
ツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムはこの型のアニオン界面活性剤の例であ
る。その他の好適なアニオン界面活性剤はラウロイルサルコシネートナトリウム
のようなサルコシネート、タウレート、ラウリルスルホアセテートナトリウム、
ラウロイルイセチオネートナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム及びドデ
シルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。アニオン界面活性剤の混合物を使用
しても良い。多数の好適なアニオン界面活性剤が１９７６年５月２５日にアグリ
コラ（Agricola）らによって発行された米国特許第３，９５９，４５８号に開示
されている。本発明の組成物に使用しても良い非イオン界面活性剤は、アルキレ
ンオキシド基（本質的には親水性）と本質的には脂肪族又はアルキル−芳香族で
あって良い有機疎水性化合物の縮合によって生成される化合物として広く記載さ
れて良い。好適な非イオン界面活性剤の例としてはポロキサマー（商品名プルロ
ニック（Pluronic）で販売）、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンソルビ
タンエステル（商標名トゥイーンズ（Tweens）で販売）、脂肪族アルコールエト
キシレート、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、プロピレンオ
キシド及びエチレンジアミンの反応生成物とエチレンオキシドの縮合物由来の生
成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド
、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド及びそのような物
質の混合物が挙げられる。本発明において有用な両性界面活性剤は、脂肪族二級
及び三級アミンの誘導体として広く記載されて良く、脂肪族基は直鎖状又は分岐
鎖状であって良く、及びそこで脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子
を含有し及び１つはアニオン水溶性基、例えばカルボン酸塩、スルホンサン塩、
硫酸塩、ホスフェート、ホスホネートを含有する。他の好適な両性界面活性剤は
ベタイン、特に、ココアミドプロピルベタインである。両性界面活性剤の混合物
を使用しても良い。これらの好適な非イオン性及び両性界面活性剤の多くが、１
９７７年９月２７日にギースキー（Gieske）らによって発行された米国特許第４
，０５１，２３４号に開示されている。本組成物は典型的には組成物の重量に対
して、約０．２５〜約１２％、好ましくは約０．５％〜約８％、より好ましくは
約１〜約６％の各含量で１つ以上の界面活性剤を含む。

【００３０】 二酸化チタンもまた本組成物に加えられても良い。二酸化チタンは組成物に不
透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般的には組成物の重量に対
して約０．２５％〜約５％含まれる。同様に、本組成物に不透明度を与え及びさ
らにきらめき又は輝かしい外観を与えるために雲母を加えても良い。雲母は、一
般的には組成物の重量に対して約０．１％〜約５％含まれる。 着色剤もまた本発明の組成物に加えても良い。着色剤は水溶液形態で良く、特
に水溶液中に１％の着色剤又は顔料形態であって良い。着色溶液は一般的には組
成物の重量に対して約０．０１％〜約５％含まれる。 風味剤系を本組成物に加えても良い。好適な風味剤成分としては冬緑油、ハッ
カ油、オランダハッカ油、ユーカリプタス油、クローブ芽油、メンソール、アネ
トール、メチルサリチレート、ユーカリプトール、カッシア、１−メンチルアセ
テート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、アルファ−イリソン、
マヨラナ、レモン、オレンジ、プロペニルグアエトール、シナモン、バニリン、
エチルバニリン、ヘリオトロピン、４−シス−へプテナル、ジアセチル、メチル
−パラ−三級−ブチルフェニルアセテート及びこれらの混合物が挙げられる。冷
却剤は風味剤系の一部分であっても良い。本発明の組成物の好ましい冷却剤はＮ
−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド（「ＷＳ−３」として市販され
ていることが知られている）などのパラメンタンカルボキシアミド及びこれらの
混合物である。風味剤系は一般的には組成物の重量に対して約０．００１％〜約
５％の含量で組成物に使用する。

【００３１】 本発明はキシリトールを含有しても良い。キシリトールは甘味剤及び保潤剤と
して使用される糖アルコールである。キシリトールは抗菌性又は抗う蝕効果のよ
うな治療的効果を提供する。本組成物は、典型的には全組成物の重量に対して、
約０．０１〜約２５％、好ましくは約３％〜約１５％、最も好ましくは約９〜約
１１％の含量でキシリトールを含む。あるいは、キシリトールが甘味剤として使
用される場合、歯磨き組成物の重量に対して、約０．００５％〜約５％のような
低含量で存在しても良い。 組成物に甘味剤を加えても良い。これらには、サッカリン、ブドウ糖、スクロ
ース、ラクトース、マルトース、レブロース、アスパルテーム、ナトリウムシク
ラメート、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム及びこれら
の混合物が挙げられる。種々の着色剤が本発明に組み込まれても良い。甘味剤及
び着色剤は一般的には組成物の重量に対して約０．００５％〜約５％の含量で練
り歯磨きに使用される。

【００３２】 本発明もまた、抗菌剤のような他の薬剤を含有しても良い。かかる薬剤の中に
含まれるのはハロゲン化ジフェニルエーテル、フェノール及びその同族体を含む
フェノール化合物、モノ及びポリ−アルキル及び芳香族ハロフェノール、レゾル
シノール及びその誘導体、ビスフェノール化合物及びハロゲン化サリチルアニリ
ド、安息香酸エステル及びハロゲン化カルバニリドのような水不溶性非カチオン
性抗菌剤である。水溶性抗菌剤には四級アンモニウム塩及びビス−ビクアニド塩
、その他が挙げられる。トリクロサンモノホスフェートも好適な水溶性抗菌剤で
ある。四級アンモニウム剤としては、四級窒素の１つ又は２つの置換基が約８〜
約２０個、典型的には約１０〜約１８個の炭素鎖長（典型的にはアルキル基）で
あり、残りの置換基（典型的にはアルキル又はベンジル基）が約１〜約７個のよ
り少数の炭素原子を有し、典型的にはメチル基又はエチル基であるそれらが挙げ
られる。臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、塩化テトラデシルピリジニウム
、臭化ドミフェン、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム、臭化ドデ
シルジメチル（２−フェノキシエチル）アンモニウム、塩化ベンジルジメチルス
テアリルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、四級化５−アミノ−１，３−
ビス（２−エチル−ヘキシル）−５−メチルヘキサヒドロピリミジン、塩化ベン
ザルコニウム、塩化ベンゼトニウム及び塩化メチルベンゼトニウムが典型的な四
級アンモニウム抗菌剤の代表例である。その他の化合物は米国特許第４，２０６
，２１５号（１９８０年６月３日発行、バイリー（Bailey））に開示されている
ようなビス［４−（Ｒ−アミノ）−１−ピリジニウム］アルカンである。スズ（
ＩＩ）ピロホスフェート及びスズ（ＩＩ）グルコネートのようなスズ（ＩＩ）塩
及び銅ビスグリシネート、銅グリシネート、グリシン亜鉛シトレート及び亜鉛ラ
クテートのような他の抗菌剤を含有して良い。またエンドグリコシダーゼ、パパ
イン、デキストラナーゼ、ムタナーゼ及びこれらの混合物を含有する酵素は有用
である。かかる酵素は、１９６０年７月２６日、ノリス（Norris）らによる米国
特許第２，９４６，７２５号、及び１９７７年９月２７日、ギースキー（Gieske
）らによる米国特許第４，０５１，２３４号に開示されている。特効のある抗菌
剤にはクロルヘキシジン、トリクロサン、トリクロサンモノホスフェート及びチ
モールのような風味油が挙げられる。この型のトリクロサン及び他の薬剤は、１
９９１年５月１４日にパーラン（Parran）らによって発行された米国特許第５，
０１５，４６６号、及び１９９０年１月１６日にナビ（Nabi）らによって発行さ
れた米国特許第４，８９４，２２０号に開示されている。これらの薬剤は、組成
物の重量に対し約０．０１％〜約１．５％の含量で存在しても良い。

【００３３】 尿素もまた本明細書の組成物に存在しても良い。理論に制限されることがなく
、尿素は本明細書の活性物質が歯エナメル質及び／又は歯周組織へよりよく拡散
するのを助ける浸透剤として機能すると考えられる。尿素は組成物の重量に対し
約０．２％〜約５％の含量で存在しても良い。 有効量の減感剤もまた本明細書の組成物に組み込んでも良い。減感剤には塩化
物、硝酸塩、硫酸塩又はＩＩ族金属又はアルミニウム又は細管を閉塞するための
重合可能なモノマーの酢酸塩と一緒のアルカリ金属塩、アルカリ金属又はシュウ
酸アンモニウム、クエン酸及びクエン酸ナトリウムから選択されたものを含む。
好ましい塩は硝酸カリウム、クエン酸カリウム及びこれらの混合物である。かか
る減感剤は１９９８年２月１７日にギンゴールド（Gingold）らによって発行さ
れた米国特許第５，７１８，８８５号に開示されている。

【００３４】 処置方法 本発明の組成物は、ヒト又は例えば家庭でのペット又は他の家畜である動物又
は捕獲動物の歯エナメル質上の歯石の発生を減らす方法に付加的に関連する。本
明細書の処置方法は口内の歯エナメル質表面と本発明による経口組成物との接触
を含む。

【００３５】

【実施例】

実施例及び製造方法 以下の実施例は、本発明の範囲内の実施態様を更に説明及び明示する。これら
の実施例は単に例示することが目的であり、本発明の制限として解釈されるべき
でなく、これらの多くの変更例が発明の精神及び範囲から逸脱することなく可能
である。

【００３６】 実施例１〜６：以下の実施例は、下記の方法によって調製する。

【００３７】

【表１】

【００３８】 実施例７〜１１：以下の実施例は、下記の方法によって調製する。

【００３９】

【表２】

【００４０】 実施例１２〜１６：以下の実施例は、下記の方法によって調製する。

【００４１】

【表３】

【００４２】 歯磨き組成物は以下のように調製する。主要ミックスタンクに、ナトリウムア
ルキルサルフェート溶液、フッ化物塩、甘味剤及び着色剤を加える。およそ４４
±４ｒｐｍの速度で攪拌し、約４０±５℃まで加熱する。約２０分間攪拌を続け
る。主要混合タンクに約１／３のグリセリンを加え、次にポロキサマーを加え、
約２０分間均質化する。残りのグリセリンを主要ミックスに加える。プロピレン
グリコール及びポリエチレングリコールを混合容器に加える。主要混合タンク内
で、攪拌機をスタートさせ渦状にして混合をよくし、そして５分間均質化する。
次に、およそ３５℃まで温度を下げる。主要混合タンクにシリカを加える。シリ
カを添加後、約０．１〜０．２バールまで１０分間完全に真空を開放する。混合
容器に風味を加える。ポリホスフェート、スズ（ＩＩ）塩、過酸化カルシウム（
使用する場合）及び炭酸水素ナトリウム（使用する場合）及び緩衝剤を予め混合
し、次に主要混合タンクに加える。２０分間攪拌及び均質化し、次に均質化の最
後１０分間真空にする。 本明細書に記載される実施例および実施態様は、単に例示することが目的であ
り、本発明の範囲から逸脱することなくその変更又は変形が当業者に予想される
であろうということが理解される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＯ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ， ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，Ｉ Ｓ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ， ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，Ｐ Ｔ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ， ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ユー，ジャン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ラコタ、スプリングス、ドライブ 7585 (72)発明者 ミトラ，セクハール 中華人民共和国、510133 グァンジョウ、 ホワイト、スワン、ホテル、アパートメン ト ＃352 (72)発明者 リ，ユージュン 兵庫県神戸市東灘区向洋町中６−６−611 −213 (72)発明者 マオ，シャン−クエン 兵庫県神戸市東灘区住吉本町２−23−13 (72)発明者 リ，バオアン 中華人民共和国、510133 グァンジョウ、 イー、アンド、ティ、デヴ、ディストリク ト、ストリート 11、ビルディング４＃、 ルーム 303 Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB17 AB211 AB212 AB22 AB241 AB242 AB312 AB321 AB411 AB412 AB471 AB472 AC121 AC302 AC442 AC682 AC691 AC692 AC782 AC862 AD041 AD042 AD352 CC41 EE32 EE36 EE37

Claims (13)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ａ．有効量の約４またはそれ以上の平均鎖長を有する１つまたはそれ以上
   の直鎖ポリホスフェート； ｂ．約０．１５％〜約５％のフッ化物イオン源； ｃ．約０．１％〜約１５％のスズ（ＩＩ）イオン源； ｄ．有効量の緩衝剤； ｅ．２３％未満のカルシウムを含有する、約６％〜約７０％の砥粒研磨物
   質；及び ｆ．約５０％〜約９９％の１つまたはそれ以上の水性キャリア； を含む経口組成物であって、前記経口組成物は約１％〜約２０％の全含水率を有
   する経口組成物。
2. 【請求項２】 前記１つまたはそれ以上のポリホスフェートが、６またはそ
   れ以上の平均鎖長を有する請求項１記載の経口組成物。
3. 【請求項３】 前記１つまたはそれ以上のポリホスフェートのそれぞれが、
   約０．５％〜約３０％の量で存在する請求項２記載の経口組成物。
4. 【請求項４】 前記１つまたはそれ以上のポリホスフェートのそれぞれが、
   以下の式を有する直鎖「ガラス状」ポリホスフェートからなる群から選択される
   請求項３記載の経口組成物： ＸＯ（ＸＰＯ₃）_nＸ 式中Ｘはリチウム、マグネシウム、ナトリウム、カリウム又はアンモニウムであ
   って、ｎは平均して約６〜約２１である。
5. 【請求項５】 前記フッ化物イオン源が、フッ化ナトリウムである請求項１
   記載の経口組成物。
6. 【請求項６】 前記スズ（ＩＩ）イオン源が、塩化スズ（ＩＩ）、塩化スズ
   （ＩＩ）二水和物、フッ化スズ（ＩＩ）、硫酸スズ（ＩＩ）及びこれらの混合物
   からなる群から選択される請求項１記載の経口組成物。
7. 【請求項７】 前記砥粒研磨物質が、シリカ、アルミナ、ホスフェート、オ
   ルトホスフェート、ポリメタホスフェート及びこれらの混合物からなる群から選
   択される請求項１記載の組成物。
8. 【請求項８】 前記水性キャリアが、湿潤剤、過酸化物源、アルカリ金属重
   炭酸塩、界面活性剤、増粘物質、水、二酸化チタン、雲母、風味系、甘味剤、キ
   シリトール、着色剤、尿素、減感剤及びこれらの混合物からなる群から選択され
   る物質である請求項１記載の経口組成物。
9. 【請求項９】 前記湿潤剤が、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエ
   チレングリコール及びこれらの混合物からなる群から選択される請求項１記載の
   経口組成物。
10. 【請求項１０】 前記組成物が、単相歯磨き組成物である請求項１記載の経
    口組成物。
11. 【請求項１１】 前記経口組成物が、約２％〜約１４％の全含水率を有する
    請求項１０記載の経口組成物。
12. 【請求項１２】 前記経口組成物が、約３％〜約１０％の全含水率を有する
    請求項１１記載の経口組成物。
13. 【請求項１３】 口内の、エナメル質表面と請求項１記載の経口組成物とを
    接触させることを含む歯エナメル質上の歯石の発生を減らす方法。