JP2002543160A - 医薬処方 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
チュワブル基剤が基本的に少なくとも錠剤の２５重量％にて配合されるマンニトールを含む、アモキシシリンを含んでなるチュワブル錠は、子供における幅広い範囲の細菌感染の治療に有用である。
Description
【０００１】 （技術分野） 本発明は、アモキシシリンを含んでなる新規な医薬処方に関する。
【０００２】 （背景技術） アモキシシリンは、幅広い範囲の細菌感染の治療に広範囲に使用される抗細菌
剤である。現在、いくつかの異なる処方が例えば、カプセル、チュワブル錠、経
口懸濁液および小児用滴剤として利用可能である。成人および小児患者のために
、アモキシシリンの異なる処方および異なる量が提供される。したがって、例え
ば、スミスクライン・ビーチャム（SmithKline Beecham）は、登録商標「アモキ
シル（Amoxil）」の下に、とりわけ、成人患者用に１２５ｍｇまたは２５０ｍｇ
のアモキシシリンを含んでなるチュワブル錠を、小児患者用に１２５ｍｇまたは
２５０ｍｇ／５ｍｌのアモキシシリンを含んでなる経口懸濁液を市場に出してい
る。既存の処方は、少なくとも１日に３回（ｔｉｄ）投与するのがよいとされて
いる。これらのチュワブル錠は、錠剤基剤を小児用錠剤への適応にあまり適さな
くする実質的な量の糖（約２５重量％）を含有する。さらに、スミスクライン・
ビーチャムは、登録商標「オイグメンチン（Augmentin）」の下に、とりわけ、
成人患者への投与用に１２５ｍｇのアモキシシリンおよび３１．２５ｍｇのクラ
ブラン酸カリウムまたは２５０ｍｇのアモキシシリンおよび６２．５ｍｇのクラ
ブラン酸カリウムを含んでなるチュワブル錠、また、成人患者への投与用に２０
０ｍｇのアモキシシリンおよび２８．５ｍｇのクラブラン酸カリウムまたは４０
０ｍｇのアモキシシリンおよび５７．０ｍｇのクラブラン酸カリウムを含んでな
るチュワブル錠を市場に出している。
剤である。現在、いくつかの異なる処方が例えば、カプセル、チュワブル錠、経
口懸濁液および小児用滴剤として利用可能である。成人および小児患者のために
、アモキシシリンの異なる処方および異なる量が提供される。したがって、例え
ば、スミスクライン・ビーチャム（SmithKline Beecham）は、登録商標「アモキ
シル（Amoxil）」の下に、とりわけ、成人患者用に１２５ｍｇまたは２５０ｍｇ
のアモキシシリンを含んでなるチュワブル錠を、小児患者用に１２５ｍｇまたは
２５０ｍｇ／５ｍｌのアモキシシリンを含んでなる経口懸濁液を市場に出してい
る。既存の処方は、少なくとも１日に３回（ｔｉｄ）投与するのがよいとされて
いる。これらのチュワブル錠は、錠剤基剤を小児用錠剤への適応にあまり適さな
くする実質的な量の糖（約２５重量％）を含有する。さらに、スミスクライン・
ビーチャムは、登録商標「オイグメンチン（Augmentin）」の下に、とりわけ、
成人患者への投与用に１２５ｍｇのアモキシシリンおよび３１．２５ｍｇのクラ
ブラン酸カリウムまたは２５０ｍｇのアモキシシリンおよび６２．５ｍｇのクラ
ブラン酸カリウムを含んでなるチュワブル錠、また、成人患者への投与用に２０
０ｍｇのアモキシシリンおよび２８．５ｍｇのクラブラン酸カリウムまたは４０
０ｍｇのアモキシシリンおよび５７．０ｍｇのクラブラン酸カリウムを含んでな
るチュワブル錠を市場に出している。
【０００３】 ＥＰ０ ３９６ ３３５−Ａ１（Beecham Group plc）は、チュワブル沸騰錠、
例えば、チュワブル基剤が錠剤の各々、約１５重量％および３１重量％にて配合
されるソルビトールおよびマンニトールの混合物を含むアモキシシリン（２５０
ｍｇ）を含んでなる「発泡性（fizzy）チュワブル」錠を記載している。沸騰性
カップルの助けにより、アモキシシリンの不愉快な苦味を隠す。投与前に少量の
水中において錠剤を分散させる選択を患者に与えるために、セルロース生成物の
ような崩壊剤もまた、５〜３０％の量で配合されていてもよい。
例えば、チュワブル基剤が錠剤の各々、約１５重量％および３１重量％にて配合
されるソルビトールおよびマンニトールの混合物を含むアモキシシリン（２５０
ｍｇ）を含んでなる「発泡性（fizzy）チュワブル」錠を記載している。沸騰性
カップルの助けにより、アモキシシリンの不愉快な苦味を隠す。投与前に少量の
水中において錠剤を分散させる選択を患者に与えるために、セルロース生成物の
ような崩壊剤もまた、５〜３０％の量で配合されていてもよい。
【０００４】 ＷＯ９２／１９２２７（Laboratorios Beecham SA）は、アモキシシリンと崩
壊剤のローラー圧縮によって形成された顆粒から調製されるアモキシシリンを含
んでなる嚥下錠を記載している。 既存の処方に代わるものを提供し、かつ、特に子供のためのより都合のよい投
与方針を与えるアモキシシリンを含んでなるさらなる処方を提供するという要望
は、今だ存続している。
壊剤のローラー圧縮によって形成された顆粒から調製されるアモキシシリンを含
んでなる嚥下錠を記載している。 既存の処方に代わるものを提供し、かつ、特に子供のためのより都合のよい投
与方針を与えるアモキシシリンを含んでなるさらなる処方を提供するという要望
は、今だ存続している。
【０００５】 （発明の開示） 発明の概要 したがって、第１の態様において、本発明は、チュワブル基剤が基本的に錠剤
の少なくとも２５重量％にて配合されるマンニトールを含む、アモキシシリン三
水和物を含んでなるチュワブル錠を提供する。 好ましくは、錠剤は、小児患者への投与に適応する。
の少なくとも２５重量％にて配合されるマンニトールを含む、アモキシシリン三
水和物を含んでなるチュワブル錠を提供する。 好ましくは、錠剤は、小児患者への投与に適応する。
【０００６】 発明の詳細な記載 本発明は、好ましくは、低用量の形態（low dosage form）および高用量の形
態（high dosage form）において提供されるチュワブル錠を提供する。従来、投
与形態中に存在するアモキシシリン三水和物の量は、対応する遊離酸アモキシシ
リンの量として表されている。好ましくは、低用量の形態は、約１５０ｍｇ〜２
５０ｍｇ、より好ましくは、１７５〜２２５ｍｇ、典型的には、約２００ｍｇの
アモキシシリンを含む。好ましくは、高用量の形態は、約３５０〜４５０、より
好ましくは、３７５〜４２５ｍｇ、典型的には、約４００ｍｇのアモキシシリン
を含む。
態（high dosage form）において提供されるチュワブル錠を提供する。従来、投
与形態中に存在するアモキシシリン三水和物の量は、対応する遊離酸アモキシシ
リンの量として表されている。好ましくは、低用量の形態は、約１５０ｍｇ〜２
５０ｍｇ、より好ましくは、１７５〜２２５ｍｇ、典型的には、約２００ｍｇの
アモキシシリンを含む。好ましくは、高用量の形態は、約３５０〜４５０、より
好ましくは、３７５〜４２５ｍｇ、典型的には、約４００ｍｇのアモキシシリン
を含む。
【０００７】 好ましくは、アモキシシリン三水和物は、錠剤の４５〜６０重量％、より好ま
しくは、５０〜５５重量％にて配合される。 好ましくは、マンニトールは、錠剤の３０〜５０重量％、より好ましくは、３
５〜４５重量％、さらにより好ましくは、４０〜４５重量％にて配合される。好
ましくは、顆粒等級のマンニトールを使用する。
しくは、５０〜５５重量％にて配合される。 好ましくは、マンニトールは、錠剤の３０〜５０重量％、より好ましくは、３
５〜４５重量％、さらにより好ましくは、４０〜４５重量％にて配合される。好
ましくは、顆粒等級のマンニトールを使用する。
【０００８】 製造上の便宜のため、一定の錠剤重量を維持するのが好ましい。好ましくは、
マンニトールの量は、アモキシシリン三水和物の量におけるその純度のためのい
ずれかの変化を補正するように調整される。好ましくは、アモキシシリン三水和
物およびマンニトールは一緒に、錠剤の９０〜９７重量％、より好ましくは、９
２〜９６重量％、さらにより好ましくは、９３〜９６重量％を構成する。
マンニトールの量は、アモキシシリン三水和物の量におけるその純度のためのい
ずれかの変化を補正するように調整される。好ましくは、アモキシシリン三水和
物およびマンニトールは一緒に、錠剤の９０〜９７重量％、より好ましくは、９
２〜９６重量％、さらにより好ましくは、９３〜９６重量％を構成する。
【０００９】 チュワブル基剤を提供するための賦形剤のほかに、本発明の錠剤は、さらなる
賦形剤、例えば、崩壊剤、滑剤、甘味剤、着色剤およびフレーバー剤も含んでい
てもよい。かかるさらなる賦形剤は一緒に、好ましくは、錠剤の３〜１０重量％
、より好ましくは４〜８重量％、さらにより好ましくは４〜７重量％を構成する
。
賦形剤、例えば、崩壊剤、滑剤、甘味剤、着色剤およびフレーバー剤も含んでい
てもよい。かかるさらなる賦形剤は一緒に、好ましくは、錠剤の３〜１０重量％
、より好ましくは４〜８重量％、さらにより好ましくは４〜７重量％を構成する
。
【００１０】 崩壊剤は、錠剤の１〜４重量％、好ましくは、１〜３重量％、より好ましくは
、１〜２重量％にて配合されていてもよい。代表的な崩壊剤は、クロスポビドン
（crospovidone）、デンプングリコール酸ナトリウム、トウモロコシデンプンお
よび米デンプンのようなデンプン、クロスカルメロースナトリウムおよび微結晶
セルロース、ミクロファインセルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース
のようなセルロース生成物を包含し、単独または混合して使用される。好ましく
は、崩壊剤はクロスポビドンである。錠剤中におけるクロスポビドンのような崩
壊剤の存在は、劇的に速い溶解速度を生じることが見出される。
、１〜２重量％にて配合されていてもよい。代表的な崩壊剤は、クロスポビドン
（crospovidone）、デンプングリコール酸ナトリウム、トウモロコシデンプンお
よび米デンプンのようなデンプン、クロスカルメロースナトリウムおよび微結晶
セルロース、ミクロファインセルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース
のようなセルロース生成物を包含し、単独または混合して使用される。好ましく
は、崩壊剤はクロスポビドンである。錠剤中におけるクロスポビドンのような崩
壊剤の存在は、劇的に速い溶解速度を生じることが見出される。
【００１１】 滑剤は、錠剤の０．２５〜２．０重量％、好ましくは、０．５〜１．２重量％
で配合されていてもよい。好ましい滑剤は、ステアリン酸マグネシウムを包含す
る。 好ましくは、甘味剤は、サッカリンナトリウムまたはアスパルテームのような
人工甘味剤、好ましくはアルパルテームであり、錠剤の０．５〜１．５重量％に
て配合されうる。好ましくは、本発明の錠剤は、実質的に遊離の糖（シュークロ
ース）を含まない。
で配合されていてもよい。好ましい滑剤は、ステアリン酸マグネシウムを包含す
る。 好ましくは、甘味剤は、サッカリンナトリウムまたはアスパルテームのような
人工甘味剤、好ましくはアルパルテームであり、錠剤の０．５〜１．５重量％に
て配合されうる。好ましくは、本発明の錠剤は、実質的に遊離の糖（シュークロ
ース）を含まない。
【００１２】 好ましいフレーバー剤は、天然または合成であってもよい果物フレーバー、例
えば、ペパーミント、チェリーおよびバナナまたはその混合物を包含する。好ま
しくは、本発明の錠剤は、実質的に、グリシンのような遊離のフレーバーエンハ
ンサーを含まない。 好ましくは、低用量の錠剤は、４００〜５００ｍｇ、より好ましくは、４２５
〜４７５ｍｇ範囲、典型的には約４５０ｍｇの全量を有する。好ましくは、高用
量の錠剤は、８５０〜９５０ｍｇ、より好ましくは、８７５〜９２５ｍｇ範囲、
典型的には約９００ｍｇの全量を有する。
えば、ペパーミント、チェリーおよびバナナまたはその混合物を包含する。好ま
しくは、本発明の錠剤は、実質的に、グリシンのような遊離のフレーバーエンハ
ンサーを含まない。 好ましくは、低用量の錠剤は、４００〜５００ｍｇ、より好ましくは、４２５
〜４７５ｍｇ範囲、典型的には約４５０ｍｇの全量を有する。好ましくは、高用
量の錠剤は、８５０〜９５０ｍｇ、より好ましくは、８７５〜９２５ｍｇ範囲、
典型的には約９００ｍｇの全量を有する。
【００１３】 好ましい具体例において、本発明の錠剤は、５０〜５５％のアモキシシリン三
水和物；４０〜４５％のマンニトール；１〜２％の崩壊剤、好ましくはクロスポ
ビドン；０．５〜１．２％の滑剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム；０．
５〜１．５％の人工甘味剤、好ましくはアスパルテーム；およびフレーバー剤お
よび着色剤を含む（％は錠剤の重量％として表されている）。
水和物；４０〜４５％のマンニトール；１〜２％の崩壊剤、好ましくはクロスポ
ビドン；０．５〜１．２％の滑剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム；０．
５〜１．５％の人工甘味剤、好ましくはアスパルテーム；およびフレーバー剤お
よび着色剤を含む（％は錠剤の重量％として表されている）。
【００１４】 好ましくは、本発明のチュワブル錠は、小児患者における幅広い範囲の細菌感
染、例えば、耳、鼻および喉の感染、尿生殖路の感染、下気道の感染ならびに皮
膚および柔組織感染の治療に使用される。好ましくは、１２時間毎に単位用量を
服用する（ｂｉｄ，ｑ１２ｈ）。子供が在学中である場合、日中、子供に投与す
る必要がないので、これは、小児患者のためのより都合のよい投与方針を提供す
る。
染、例えば、耳、鼻および喉の感染、尿生殖路の感染、下気道の感染ならびに皮
膚および柔組織感染の治療に使用される。好ましくは、１２時間毎に単位用量を
服用する（ｂｉｄ，ｑ１２ｈ）。子供が在学中である場合、日中、子供に投与す
る必要がないので、これは、小児患者のためのより都合のよい投与方針を提供す
る。
【００１５】 本発明の錠剤は、従来技術によって、例えば、直接圧縮することによって、種
々の賦形剤をアモキシシリンと一緒に混合することにより調製されうる。別法で
は、材料のいくつかを最初にスラッグ打錠するか、またはローラー圧縮に付し、
次いで、得られたスラッグまたはフレークを粉砕して顆粒を形成する。次いで、
これらの顆粒を残りの材料と混合し、最終的に打錠する。アモキシシリン三水和
物を含む顆粒の調製は、ＷＯ９２／１９２２７（Laboratorios Beecham SA）お
よびＷＯ９８／３５６７２（SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique
s）に記載されている。好ましい方法において、アモキシシリン三水和物、マン
ニトール、崩壊剤および約５０％の滑剤を含んでなる１次混合物をローラー圧縮
、次いで、粉砕することによって、顆粒を調製する。次いで、顆粒を残りの滑剤
およびいずれかの残りの他の賦形剤と混合して２次混合物を形成し、次いで、そ
れを打錠する。好ましくは、甘味剤および着色剤を１次混合物中に配合し、一方
、フレーバー剤を２次混合物中に配合する。
々の賦形剤をアモキシシリンと一緒に混合することにより調製されうる。別法で
は、材料のいくつかを最初にスラッグ打錠するか、またはローラー圧縮に付し、
次いで、得られたスラッグまたはフレークを粉砕して顆粒を形成する。次いで、
これらの顆粒を残りの材料と混合し、最終的に打錠する。アモキシシリン三水和
物を含む顆粒の調製は、ＷＯ９２／１９２２７（Laboratorios Beecham SA）お
よびＷＯ９８／３５６７２（SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique
s）に記載されている。好ましい方法において、アモキシシリン三水和物、マン
ニトール、崩壊剤および約５０％の滑剤を含んでなる１次混合物をローラー圧縮
、次いで、粉砕することによって、顆粒を調製する。次いで、顆粒を残りの滑剤
およびいずれかの残りの他の賦形剤と混合して２次混合物を形成し、次いで、そ
れを打錠する。好ましくは、甘味剤および着色剤を１次混合物中に配合し、一方
、フレーバー剤を２次混合物中に配合する。
【００１６】 マンニトールを用いて形成された顆粒は新規である。したがって、さらなる態
様において、本発明は、顆粒の４５〜６０重量％、より好ましくは、５０〜５５
重量％で存在するアモキシシリン三水和物および顆粒の２５重量％、好ましくは
、３０〜５０重量％、より好ましくは３５〜４５重量％、さらにより好ましくは
、４０〜４５重量％にて配合されるマンニトールを含んでなる顆粒を提供する。 好ましくは、顆粒はさらに、顆粒の１〜４重量％、好ましくは、１〜３重量％
、より好ましくは、１〜２重量％にて配合される上記の崩壊剤を含む。 好ましくは、顆粒はさらに、顆粒の０．１２５〜１．０重量％、好ましくは、
０．２５〜０．６重量％にて配合される上記の滑剤を含む。
様において、本発明は、顆粒の４５〜６０重量％、より好ましくは、５０〜５５
重量％で存在するアモキシシリン三水和物および顆粒の２５重量％、好ましくは
、３０〜５０重量％、より好ましくは３５〜４５重量％、さらにより好ましくは
、４０〜４５重量％にて配合されるマンニトールを含んでなる顆粒を提供する。 好ましくは、顆粒はさらに、顆粒の１〜４重量％、好ましくは、１〜３重量％
、より好ましくは、１〜２重量％にて配合される上記の崩壊剤を含む。 好ましくは、顆粒はさらに、顆粒の０．１２５〜１．０重量％、好ましくは、
０．２５〜０．６重量％にて配合される上記の滑剤を含む。
【００１７】 好ましい顆粒は、顆粒の５０〜５５重量％にて配合されるアモキシシリン三水
和物、顆粒の４０〜４５重量％にて配合されるマンニトール、顆粒の１〜２重量
％にて配合されるクロスポビドンおよび顆粒の０．２５〜０．６重量％にて配合
されるステアリン酸マグネシウムを含む。 さらなる態様において、本発明は、上記の顆粒を含んでなるチュワブル錠を提
供する。好ましくは、錠剤は、滑剤の全量の約５０％の顆粒外滑剤を含む。 チュワブル錠は、好ましくは、ねじぶた瓶、プラスチックまたは金属チューブ
、アルミニウム箔サッシェ、アルミニウムブリスターパックなどの密閉した保護
容器中にパッケージされる。
和物、顆粒の４０〜４５重量％にて配合されるマンニトール、顆粒の１〜２重量
％にて配合されるクロスポビドンおよび顆粒の０．２５〜０．６重量％にて配合
されるステアリン酸マグネシウムを含む。 さらなる態様において、本発明は、上記の顆粒を含んでなるチュワブル錠を提
供する。好ましくは、錠剤は、滑剤の全量の約５０％の顆粒外滑剤を含む。 チュワブル錠は、好ましくは、ねじぶた瓶、プラスチックまたは金属チューブ
、アルミニウム箔サッシェ、アルミニウムブリスターパックなどの密閉した保護
容器中にパッケージされる。
【００１８】 本発明は下記の実施例によって説明される。 実施例１ ２００ｍｇ錠剤 アモキシシリン三水和物＊ 232.56mg 51.68% （アモキシシリン遊離酸200mgに等しい） マンニトール（顆粒） 190.93 42.43 クロスポビドン 7.02 1.56 アスパルテーム 3.24 0.72 ステアリン酸マグネシウム 4.50 1.00 着色剤 0.27 0.06 フレーバー剤 11.48 2.55 全錠剤重量 450 ＊８６％強度に基づく（「強度」は、純度および三水和物含量について考慮し
た調整値である）。一定の錠剤重量を維持するために、アモキシシリン三水和物
の強度にしたがってマンニトールの量を調整する。
た調整値である）。一定の錠剤重量を維持するために、アモキシシリン三水和物
の強度にしたがってマンニトールの量を調整する。
【００１９】 実施例２ ４００ｍｇ錠剤 アモキシシリン三水和物＊ 465.12mg 51.68% （アモキシシリン遊離酸400mgに等しい） マンニトール（顆粒） 381.87 42.43 クロスポビドン 14.04 1.56 アスパルテーム 6.48 0.72 ステアリン酸マグネシウム 9.00 1.00 着色剤 0.54 0.06 フレーバー剤 22.95 2.55 全錠剤重量 900 ＊８６％強度に基づく（「強度」は、純度および三水和物含量について考慮し
た調整値である）。一定の錠剤重量を維持するために、アモキシシリン三水和物
の強度にしたがってマンニトールの量を調整する。
た調整値である）。一定の錠剤重量を維持するために、アモキシシリン三水和物
の強度にしたがってマンニトールの量を調整する。
【００２０】 錠剤は、最初にアモキシシリン三水和物、クロスポビドン、着色剤、アスパル
テーム、マンニトールおよびステアリン酸マグネシウム（１／２量）を混合する
ことによって調製された。次いで、混合物をローラー圧縮によって処理し、粉砕
して顆粒を形成した。これらの顆粒をフレーバー剤および残りのステアリン酸マ
グネシウムと一緒に混合し、全混合物を圧縮して錠剤を形成した。
テーム、マンニトールおよびステアリン酸マグネシウム（１／２量）を混合する
ことによって調製された。次いで、混合物をローラー圧縮によって処理し、粉砕
して顆粒を形成した。これらの顆粒をフレーバー剤および残りのステアリン酸マ
グネシウムと一緒に混合し、全混合物を圧縮して錠剤を形成した。
【００２１】 参考例１ 既存の２５０ｍｇチュワブル錠（アモキシル（Amoxil））＊ アモキシシリン 250mg（アモキシシリン三水和物として） 不活性材料：クエン酸、コーンスターチ＊＊、FD&C Red No.40、フレーバー、
グリシン、マンニトール、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、
シリカゲルおよびシュークロース ＊Physicians Desk Reference, 49 edn, Medical Economics Data Production
Co, Montvale NJ 07645-1742, 2351, 1995 ＊＊フレーバーを含んでなる生成物の成分
グリシン、マンニトール、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、
シリカゲルおよびシュークロース ＊Physicians Desk Reference, 49 edn, Medical Economics Data Production
Co, Montvale NJ 07645-1742, 2351, 1995 ＊＊フレーバーを含んでなる生成物の成分
【００２２】 溶解アッセイ 使用された方法は、米国薬局方（USP 23，1995）の１０４頁、アモキシシリン
およびクラブラン酸カリウム錠剤に記載されており、下記とおり適応された。 装置： ２（パドル） ＲＰＭ: ７５ 媒質： ９００ｍｌの３７℃の水 ２００および４００ｍｇチュワブル錠の場合（実施例１および２）： 時間 ３０分 Ｑ ７５％ １２５および２５０ｍｇチュワブル錠の場合（参考例）： 時間 ９０分 Ｑ ８０％ アモキシシリンを含むカプセル処方の場合： 装置： １（バスケット） ＲＰＭ： １００ 媒質： ９００ｍｌの３７℃の水 時間： ９０分 Ｑ＝ ８０％
およびクラブラン酸カリウム錠剤に記載されており、下記とおり適応された。 装置： ２（パドル） ＲＰＭ: ７５ 媒質： ９００ｍｌの３７℃の水 ２００および４００ｍｇチュワブル錠の場合（実施例１および２）： 時間 ３０分 Ｑ ７５％ １２５および２５０ｍｇチュワブル錠の場合（参考例）： 時間 ９０分 Ｑ ８０％ アモキシシリンを含むカプセル処方の場合： 装置： １（バスケット） ＲＰＭ： １００ 媒質： ９００ｍｌの３７℃の水 時間： ９０分 Ｑ＝ ８０％
【００２３】 したがって、本発明のチュワブル錠中における崩壊剤、クロスポビドンの存在
は、崩壊剤を含まない既存のチュワブル錠（参考例１）と比べて、チュワブル錠
の溶解速度を劇的に増加することがわかった。９０分後に８０％溶解するのに比
べて、３０分後に７５％溶解した。さらに、本発明のチュワブル錠は、既存のア
モキシル（Amoxil）（登録商標）カプセル処方と比べた場合、改善された溶解速
度を有した。
は、崩壊剤を含まない既存のチュワブル錠（参考例１）と比べて、チュワブル錠
の溶解速度を劇的に増加することがわかった。９０分後に８０％溶解するのに比
べて、３０分後に７５％溶解した。さらに、本発明のチュワブル錠は、既存のア
モキシル（Amoxil）（登録商標）カプセル処方と比べた場合、改善された溶解速
度を有した。
【００２４】 生物学的等価性研究 さらに、ヒトボランティアにおける生物学的等価性研究において、４００ｍｇ
チュワブル錠は、懸濁液５ｍｌにつき対応量のアモキシシリンを含んでなるアモ
キシシリンの小児用懸濁液に対して生物学的等価性であることが示された。
チュワブル錠は、懸濁液５ｍｌにつき対応量のアモキシシリンを含んでなるアモ
キシシリンの小児用懸濁液に対して生物学的等価性であることが示された。
【００２５】 限定するものではないが、特許および特許出願を包含する本明細書に引用した
全ての出版物は、個々の出版物が詳細かつ個別に、出典明示により十分に示され
ているかのように本明細書の一部とされることが指示されているかのごとく、出
典明示により本明細書の一部とされる。
全ての出版物は、個々の出版物が詳細かつ個別に、出典明示により十分に示され
ているかのように本明細書の一部とされることが指示されているかのごとく、出
典明示により本明細書の一部とされる。
【００２６】 上記の記載は、その好ましい具体例を包含する本発明を十分に開示する。本明
細書に特に開示される具体例の修飾および改善は、上記の請求の範囲の範囲内で
ある。さらに詳述することなく、当業者は、上記の記載を用いて本発明をその完
全な範囲まで利用することができると確信する。したがって、本明細書の実施例
は、単に例示として解釈されるべきであり、いかなる方法においても本発明の範
囲を制限するものではない。独占的な所有権または特権が請求される本発明の具
体例は、上記のとおりである。
細書に特に開示される具体例の修飾および改善は、上記の請求の範囲の範囲内で
ある。さらに詳述することなく、当業者は、上記の記載を用いて本発明をその完
全な範囲まで利用することができると確信する。したがって、本明細書の実施例
は、単に例示として解釈されるべきであり、いかなる方法においても本発明の範
囲を制限するものではない。独占的な所有権または特権が請求される本発明の具
体例は、上記のとおりである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32 47/42 47/42 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＵ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，Ｈ Ｒ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＰ，ＫＲ ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ ，ＹＵ，ＺＡ (72)発明者 ナイジェル・フィリップ・マックリース・ デイビッドソン アメリカ合衆国37620テネシー州ブリスト ル、マックスウェル・ドライブ101番 Ｆターム(参考） 4C076 AA37 BB01 CC33 DD38T DD41C EE16B FF06 FF09 FF52 4C086 AA01 AA02 CC04 MA02 MA03 MA05 MA35 MA52 NA09 ZB35 ZC51
Claims (22)
- 【請求項１】 チュワブル基剤が基本的に錠剤の少なくとも２５重量％にて
配合されるマンニトールを含む、アモキシシリン三水和物を含んでなるチュワブ
ル錠。 - 【請求項２】 小児患者への投与に適応した請求項１記載の錠剤。
- 【請求項３】 約１５０〜２５０ｍｇのアモキシシリンを含む低用量の形態
および約３５０〜４５０ｍｇのアモキシシリンを含む高用量の形態で錠剤が提供
される請求項１記載の錠剤。 - 【請求項４】 アモキシシリンが錠剤の４５〜６０重量％にて配合される請
求項１記載の錠剤。 - 【請求項５】 マンニトールが錠剤の３０〜５０重量％にて配合される請求
項１記載の錠剤。 - 【請求項６】 さらに賦形剤、例えば、崩壊剤、滑剤、甘味剤、着色剤およ
びフレーバー剤を含む請求項１記載の錠剤。 - 【請求項７】 崩壊剤が錠剤の１〜４重量％で配合されていてもよい請求項
１記載の錠剤。 - 【請求項８】 崩壊剤がクロスポビドンである請求項７記載の錠剤。
- 【請求項９】 滑剤が錠剤の０．２５〜２．０重量％にて配合されていても
よい請求項１記載の錠剤。 - 【請求項１０】 滑剤がステアリン酸マグネシウムである請求項９記載の錠
剤。 - 【請求項１１】 甘味剤が人工甘味剤である請求項１記載の錠剤。
- 【請求項１２】 人工甘味剤がアスパルテームである請求項１１記載の錠剤
。 - 【請求項１３】 低用量の錠剤が４００〜５００ｍｇ範囲の全重量を有し、
高用量の錠剤が８５０〜９５０ｍｇの全重量を有する請求項３記載の錠剤。 - 【請求項１４】 ５０〜５５％のアモキシシリン三水和物；４０〜４５％の
マンニトール；１〜２％の崩壊剤；０．５〜１．２％の滑剤；０．５〜１．５％
の人工甘味剤；およびフレーバー剤および着色剤を含んでなるチュワブル錠。 - 【請求項１５】 患者に有効量の請求項１記載の錠剤を投与することを特徴
とする小児患者における細菌感染の治療法。 - 【請求項１６】 １２時間毎に投薬される請求項１５記載の方法。
- 【請求項１７】 顆粒の４５〜６０重量％にて配合されるアモキシシリン三
水和物および顆粒の２５重量％にて配合されるマンニトールを含んでなる医薬顆
粒。 - 【請求項１８】 さらに顆粒の１〜４重量％にて配合される崩壊剤を含む請
求項１８記載の顆粒。 - 【請求項１９】 さらに顆粒の０．１２５〜１．０重量％にて配合される滑
剤を含む請求項１８記載の顆粒。 - 【請求項２０】 顆粒の５０〜５５重量％にて配合されるアモキシシリン三
水和物、顆粒の４０〜４５重量％にて配合されるマンニトール、顆粒の１〜２重
量％にて配合されるクロスポビドンおよび顆粒の０．２５〜０．６重量％にて配
合されるステアリン酸マグネシウムを含んでなる請求項１８記載の顆粒。 - 【請求項２１】 顆粒の４５〜６０重量％にて配合されるアモキシシリン三
水和物および顆粒の２５重量％にて配合されるマンニトールを含んでなる顆粒を
含んでなるチュワブル錠。 - 【請求項２２】 さらに、錠剤中における滑剤の全量の約５０％の顆粒外滑
剤を含む請求項２１記載のチュワブル錠。
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| US09/301,838 | 1999-04-29 | ||
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|---|---|
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