JP2002538802A - ポリフェノールに富むブドウ抽出物に基いた、フードコンプリメントおよび美容処置のための方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、第一に、経口投与用の、抗リパーゼ特性を含む、治療および／または美容目的のためのフードコンプリメントに関する。上記フードコンプリメントは、それがポリフェノールに富むかまたはポリフェノールで富化されたブドウ抽出物を含む点で特徴付けられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 本発明は、治療（dietetic）および／または美容フードサプリメントの一般分
野に関する。本発明はまた、美容処置方法、および特にセルライトに対する作用
に指向される。従って、本発明は、第一に、肥満の処置の非常に一般的な分野に
関する。

【０００２】 肥満に関する治療目的は、十分に定義される：それは、個人が顕著な量の体重
を減少させることを可能にすること、または個人が最小の所望の体重レベルを維
持することを助けることのいずれかの事柄である。

【０００３】 いくつかの種類のアプローチが、現在まで考えられている。

【０００４】 栄養学的アプローチは、食品の形態でのエネルギー供給を減少させることに指
向される。これは、徹底的にエネルギー供給を減少させることによってか、また
は高エネルギー栄養物をエネルギーがより低い他のもの（例えば、消化できない
代替置換脂肪である、減少させた吸収または非吸収性食物繊維を有する構造化ト
リグリセリド）で置換することによって達成され得る。

【０００５】 治療学的アプローチは、種々の標的を有し得る。

【０００６】 −摂食行動を減少させることが、第一の目的であり得る。摂食行動を減少させ
ることは、食欲不振を起こす物質の使用によって、試みられ得、その短期間の効
果は示されるが、その使用の持続は、有害な副作用のために制限される。詳細に
は、これらの製品の非常に少数が、正確に使用され得、そしてそれらの長期間の
効果は、相当な議論の問題のままである。新規の分子が評価中であるか、または
近い将来にこの段階に達し得るが、それらの価値は依然として示されるべきまま
である。

【０００７】 −第２の目的は、中枢または末梢レベルで作用する熱生成物質を使用すること
によって、エネルギー消費を増加させることであり得る。これらの物質の使用は
、依然として制限されたままである。

【０００８】 −第３の目的は、食事脂肪（dietary fat）の吸収（またはおそらく糖質の吸
収）を減少させることである。これは、関心が増加しているより最近のアプロー
チである。食事脂肪の吸収を減少させることは、関連する消化酵素の活性を減少
させることか、または脂質分子、エマルジョン、ビヒクルもしくはミセルを運搬
する界面の特性を改変することのいずれかによって得られ得る。

【０００９】 本発明は、第一に、経口投与用の、抗リパーゼ特性を有する治療および／また
は美容フードサプリメントに関する。このフードサプリメントは、それがポリフ
ェノールに富むかまたはポリフェノールで富化されたブドウ抽出物を含むことを
特徴とする。

【００１０】 本発明の１つの特徴に従って、フードサプリメントは、有利には、３０重量％
〜９０重量％のポリフェノールを含む。

【００１１】 本発明の別の特徴に従って、フードサプリメントは、１０重量％〜６０重量％
のプロアントシアニドール（proanthocyanidol）を含有する。

【００１２】 本発明の別の特徴に従って、フードサプリメントは、０．００１重量％〜０．
１重量％のトランス−レスベラトロールを含有する。

【００１３】 本発明に従って使用されるブドウ抽出物は、ブドウ絞りかす（marc）あるいは
ブドウ種子（pip）および／またはブドウ種殻（seed shell）および／または必
要に応じてブドウ茎から得られ得る。

【００１４】 一般に、ブドウ抽出物は、ポリフェノールおよび特にプロアントシアニドール
およびアントシアノシドを含有する。

【００１５】 本発明に従って、フードサプリメントは、富んだまたは富化されたポリフェノ
ール内容物を有する。

【００１６】 ブドウから抽出されるポリフェノールは、複数の生物学的活性を有する： −プロアントシアニドールは、アテローム斑（atheroma plaque）の形成の
原因となるＬＤＬの酸化を停止させる強力なフリーラジカルスカベンジャーとし
て考えられ得る。

【００１７】 −脈管壁に対するプロシアニドールオリゴマー（ＰＣＯ）の作用（動物で実
証され、そしてヒトで確認された）は、毛細血管の抵抗の増加、およびそれらの
透過性の減少によって反映される。

【００１８】 −ポリフェノールは、繊維状タンパク質、特にコラーゲンおよびエラスチン
を、酵素による分解から保護する。

【００１９】 −ポリフェノールはまた、血液中のコレストロールレベルの減少を導き、そ
して −それらは、抗血小板凝固活性を有する。

【００２０】 他の作用、そして特に抗炎症剤、脈管保護剤、抗齲蝕剤（anticaries agent）
、抗ヒスタミン剤、抗発癌剤または抗日光剤（antisun agent）としてのポリフ
ェノールの作用がまた考えられている。

【００２１】 非フラボノイドポリフェノール誘導体、中でもレスベラトロールはまた、抗酸
化特性を有すると考えられ、そして抗ウイルス、抗発癌性および免疫調節役割を
果たし得る。

【００２２】 本発明の文脈において、フードサプリメントに存在するブドウ抽出物は、ポリ
フェノールに富むかまたはポリフェノールで富化されており、消化リパーゼに対
する阻害活性をそれらに与える。

【００２３】 研究は、本発明に従うブドウ抽出物が、脂質１００ｍｇ当たり６ｍｇの用量で
、胃内の脂肪の乳化を完全に排除するということを実証することができた。

【００２４】 他方、十二指腸において、このような抽出物は、完全にそれを排除しないが、
約１６％だけ、脂肪の乳化を有意に減少させる。脂肪の乳化が食事脂肪に対する
リパーゼの作用に必須である工程であるならば、これらの結果は、消化リパーゼ
の機械的および従って可逆的阻害のための能力を実証し、これは、不可逆であり
得る化学阻害より好ましい。

【００２５】 生理学的条件（すなわち、胃リパーゼ次いで膵臓リパーゼのトリオレインに対
する連続作用）を再現する条件下で実施された別のインビトロ研究は、本発明に
従うブドウ抽出物が、脂肪１００ｍｇ当たり６ｍｇの用量で、胃リパーゼ（７８
％阻害）および膵臓リパーゼ（５２％阻害）の実質的に総合的な阻害、すなわち
６０％に近い総脂肪分解阻害を可能にすることを実証した。

【００２６】 本発明の文脈において、研究が、熱発生に対するブドウ抽出物の効果を研究す
るために実施された。この研究は、エクスビボ薬理学モデルを使用して実施され
た。この原理は、ラット褐色脂肪組織のサンプルの酸素消費を測定することであ
り；酸素消費は、試験抽出物によって褐色脂肪組織内で誘導される熱発生に比例
する。

【００２７】

【表１】

【００２８】 この抽出物は最小濃度以上で熱発生の大きな増加（１１０％）を誘導すること
が見出される。

【００２９】 本発明の文脈において使用され得るブドウ抽出物を得るための１つの特定の非
限定的な実施形態が、実施例によって以下に示される。

【００３０】 出発物質（絞りかすおよび／または種子）は、０．１％〜５％のＰＣＯおよび
０．０００１〜０．００５％のトランス−レスベラトロールを含有する。

【００３１】 合理的薬量学でのリパーゼの阻害を得るために、少量の必要用量のポリフェノ
ールを供給する利用可能な抽出物を有することが必要である。例えば、以下の抽
出方法が使用され得る：１ｋｇの絞りかす（または種子）を、５ｋｇの６０％エ
タノール（Ｖ／Ｖ）で抽出する。濾過後、抽出物を８０℃の最大温度で不完全真
空下で濃縮する。次いで、濃縮した抽出物を、選択されるトレーサー仕様に依存
して、真空下（８０℃の最大温度）で、あるいはマルトデキストリンの存在下ま
たは非存在下で噴霧乾燥する（最大２００℃で）ことによって、乾燥する。この
ように得られた乾燥抽出物は、植物出発物質中のこれらの成分の含量に依存して
、１０％〜４０％ＰＣＯのＰＣＯ含量および０．００１％〜０．０５％のトラン
ス−レスベラトロールを有する。

【００３２】 このような抽出物のための方法の実施のこの例は、非限定的であり；何故なら
ば、他の溶媒、特にメタノール、およびポリフェノールの酸化を防止するために
必要に応じて抗酸化剤（アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウムなど）を使用
することが可能であるからである。

【００３３】 このような濃縮抽出物は、適切である場合、特に酢酸エチルでの第２の抽出を
受け、５０％を超えるＰＣＯ含量を有する乾燥抽出物を得ることができる。

【００３４】 ＰＣＯ含量は、例えば、以下の分析法を使用して決定され得る。分析される出
発物質を、水／アセトン混合液（１０／３０ Ｖ／Ｖ）で抽出する。希釈後、抽
出物溶液を、Ｃ１８逆相固定相を含むカートリッジへ充填する。リンス後、ＰＣ
Ｏを酢酸エチルで溶出する。精製溶液を、カテキンコントロールに対する、硫酸
バニリン試薬を用いての比色法によってアッセイする。

【００３５】 本発明はまた、美容処置方法、および特にセルライトと戦うための方法をカバ
ーする。この方法は、上記で記載のようにポリフェノールに富むかまたはポリフ
ェノールで富化され、そして上記フードサプリメントの組成物の一部を形成する
、１日当たり０．２〜２グラムのブドウ抽出物の経口投与を包含する。

【００３６】 従って、本発明はまた、上記ブドウ抽出物の０．２〜２グラムの１日使用量に
意図される単位投薬形態で包装されたフードサプリメントに関する。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１３年３月１９日（２００１．３．１９）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ， ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，Ｋ Ｒ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ， ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，Ｓ Ｉ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 経口投与用の治療および／または美容フードサプリメントで
   あって、該フードサプリメントが、３０重量％〜９０重量％のポリフェノールの
   割合で、ポリフェノールに富むかポリフェノールで富化された、ブドウ抽出物を
   含むことを特徴とする、フードサプリメント。
2. 【請求項２】 １０重量％〜６０重量％のプロアントシアニドール（ＰＣＯ
   ）を含有することを特徴とする、請求項１に記載のフードサプリメント。
3. 【請求項３】 ０．００１重量％〜０．１重量％のトランス−レスベラトロ
   ールを含有することを特徴とする、請求項１および２のいずれかに記載のフード
   サプリメント。
4. 【請求項４】 前記抽出物がブドウ絞りかすから得られることを特徴とする
   、請求項１〜３の１項に記載のフードサプリメント。
5. 【請求項５】 前記抽出物がブドウ種子（pip）および／またはブドウ種殻
   （seed shell）から得られることを特徴とする、請求項１〜３の１項に記載のフ
   ードサプリメント。
6. 【請求項６】 ０．２〜２グラムの前記ブドウ抽出物の１日使用量に意図さ
   れる単位投与量形態で包装されることを特徴とする、請求項１〜５の１項に記載
   のフードサプリメント。
7. 【請求項７】 特にセルライトおよび／または過剰体量に対して人体を処置
   するための美容方法であって、請求項１〜６の１項に記載のフードサプリメント
   の経口投与を包含することを特徴とする、方法。
8. 【請求項８】 ０．２〜２グラムの１日用量の前記ブドウ抽出物の投与を包
   含することを特徴とする、請求項７に記載の美容処置方法。