JP2002533383A - スプレー型美容用組成物及び皮膚に適用するための該組成物に使用されるマトリクス - Google Patents
スプレー型美容用組成物及び皮膚に適用するための該組成物に使用されるマトリクスInfo
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Abstract
(57)【要約】
この発明は、物質又は有効成分を皮膚に適用するための新規な組成物に関する。より正確には、この発明は、皮膚での乾燥後に軟らかいフィルムを形成し得る皮膚に適用するためのスリミング組成物、及び該組成物中で使用されうるマトリクスに関する。
Description
【０００１】 この発明は、活性物質又は有効成分の皮膚投与のための新規な組成物に関する
。この組成物は、美容用組成物、例えばスリミング組成物であってもよい。 「有効成分」及び「活性物質」という用語は、1以上の薬用あるいは非薬用有
効成分を意味する。それは、従って、例えばペプチド又は非ペプチド化合物、動
物又は植物由来の細胞又は組織抽出物、又は、微生物例えば細菌あるいは真菌を
発酵させて得られる生成物であってもよい。つまり、この記載においては、「有
効成分」及び「活性物質」という用語は、上記した定義に従って、区別されるこ
となく用いられる。
。この組成物は、美容用組成物、例えばスリミング組成物であってもよい。 「有効成分」及び「活性物質」という用語は、1以上の薬用あるいは非薬用有
効成分を意味する。それは、従って、例えばペプチド又は非ペプチド化合物、動
物又は植物由来の細胞又は組織抽出物、又は、微生物例えば細菌あるいは真菌を
発酵させて得られる生成物であってもよい。つまり、この記載においては、「有
効成分」及び「活性物質」という用語は、上記した定義に従って、区別されるこ
となく用いられる。
【０００２】 より具体的には、この発明は、皮膚上で乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得る
皮膚投与のための組成物に関し、更には、こうした組成物に用いてもよいマトリ
クスに関する。 活性物質の皮膚投与は、副作用がないなどの一定の利点を持った有利な技術で
ある。 しかしながら、この技術が効果的であるためには、皮膚への浸透が、長期的に
かつ目的細胞に到達し所望の効果が得られるのに十分な方法で行われる必要があ
る。 現在まで、このタイプの投与のための種々のシステム又は装置が提案されてい
る。それらにより、活性物質の用量が調節できるようになっている。 例えば、「パッチ」として一般に知られる経皮投与装置が知られており、この
装置は、有効成分を含有する合成プラスチック製のレザバーより構成されている
。このレザバーは、皮膚に接触する面が多孔膜で被覆されており、活性物質に対
してこの膜が持つ透過性により、活性物質の拡散、及びその結果として用量が調
整される。
皮膚投与のための組成物に関し、更には、こうした組成物に用いてもよいマトリ
クスに関する。 活性物質の皮膚投与は、副作用がないなどの一定の利点を持った有利な技術で
ある。 しかしながら、この技術が効果的であるためには、皮膚への浸透が、長期的に
かつ目的細胞に到達し所望の効果が得られるのに十分な方法で行われる必要があ
る。 現在まで、このタイプの投与のための種々のシステム又は装置が提案されてい
る。それらにより、活性物質の用量が調節できるようになっている。 例えば、「パッチ」として一般に知られる経皮投与装置が知られており、この
装置は、有効成分を含有する合成プラスチック製のレザバーより構成されている
。このレザバーは、皮膚に接触する面が多孔膜で被覆されており、活性物質に対
してこの膜が持つ透過性により、活性物質の拡散、及びその結果として用量が調
整される。
【０００３】 この装置により提供されるこれら純粋な可能性にも係わらず、特に塗布に関し
ては、他のシステムの方がこれよりも好ましい。その理由としては、パッチが皮
膚から剥離してしまうこと、更には、しばしば外見が見苦しいことが挙げられる
。 活性物質を含有させたゲル剤も提案されている。しかしながら、この使用形態
には、概してそれを使用する者が不快に感じるべたつき感がある、更には、投与
用量の調節が難しいといった、使用に際して一定の欠点がある。 活性物質の経皮投与を助ける他のシステムも報告されている。
ては、他のシステムの方がこれよりも好ましい。その理由としては、パッチが皮
膚から剥離してしまうこと、更には、しばしば外見が見苦しいことが挙げられる
。 活性物質を含有させたゲル剤も提案されている。しかしながら、この使用形態
には、概してそれを使用する者が不快に感じるべたつき感がある、更には、投与
用量の調節が難しいといった、使用に際して一定の欠点がある。 活性物質の経皮投与を助ける他のシステムも報告されている。
【０００４】 この点において、経皮投与のための、皮膚に接触するフィルムを形成し得ると
共に有効成分を放出し得るポリマーから特に構成されている噴霧可能な組成物が
、言及される。例えば欧州特許第319 555に開示されているこのタイプの組成物
は、有効成分、乾燥後に柔軟なフィルムを形成するポリマーマトリクス、該有効
成分の放出を制御するための溶剤、すなわち、ソルビタンマクロゴラウレート(m
acrogollaurate)、パラフィン、中級の鎖状(medium-chain)の脂肪酸ジグリセリ
ド又はトリグリセリド又はプロピレンカーボネート、更に、皮膚上で蒸発可能な
マトリクスのための溶剤、そして最後に、適切な装置に含まれるこの組成物を噴
霧するための噴射剤からなる。 更に、ポリメタクリル誘導体の存在により、欧州特許第319 555号の組成物は
、使用者及びその近くにいる者にとって比較的不快な特徴的な臭いを有する。
共に有効成分を放出し得るポリマーから特に構成されている噴霧可能な組成物が
、言及される。例えば欧州特許第319 555に開示されているこのタイプの組成物
は、有効成分、乾燥後に柔軟なフィルムを形成するポリマーマトリクス、該有効
成分の放出を制御するための溶剤、すなわち、ソルビタンマクロゴラウレート(m
acrogollaurate)、パラフィン、中級の鎖状(medium-chain)の脂肪酸ジグリセリ
ド又はトリグリセリド又はプロピレンカーボネート、更に、皮膚上で蒸発可能な
マトリクスのための溶剤、そして最後に、適切な装置に含まれるこの組成物を噴
霧するための噴射剤からなる。 更に、ポリメタクリル誘導体の存在により、欧州特許第319 555号の組成物は
、使用者及びその近くにいる者にとって比較的不快な特徴的な臭いを有する。
【０００５】 有効成分、溶剤及び他の種々の成分を含有した局所投与のための他の医薬組成
物も知られている。 例として、欧州特許第55396号には、 ・ セルロースエステル、 ・ ミリスチン酸イソプロピル又はパルミチン酸イソプロピルのような展着
剤2〜10%、 ・ 溶解剤1〜8%、 ・ 有効成分0.05〜1%、及び ・ イソプロパノールのような溶剤 から調製される抗真菌組成物が開示されている。 しかしながら、これらの組成物は皮膚局所投与に用いることもできるが、推奨
されているように噴射剤ガスを10〜40％添加しても、噴霧による投与には全く適
していないことが判る。というのは、それらの粘性が高すぎて噴霧装置が遮断さ
れるというような種々の欠点を有しやすいためである。
物も知られている。 例として、欧州特許第55396号には、 ・ セルロースエステル、 ・ ミリスチン酸イソプロピル又はパルミチン酸イソプロピルのような展着
剤2〜10%、 ・ 溶解剤1〜8%、 ・ 有効成分0.05〜1%、及び ・ イソプロパノールのような溶剤 から調製される抗真菌組成物が開示されている。 しかしながら、これらの組成物は皮膚局所投与に用いることもできるが、推奨
されているように噴射剤ガスを10〜40％添加しても、噴霧による投与には全く適
していないことが判る。というのは、それらの粘性が高すぎて噴霧装置が遮断さ
れるというような種々の欠点を有しやすいためである。
【０００６】 また、欧州特許第319 964号には、 ・ トルナフタレート0.1〜1.5% ・ ジメチルアミノエチルメタクリレート／メタクリレートコポリマー10〜
20% ・ 脂肪酸エステル0.5〜10% ・アルコールタイプの溶剤、及び任意に0.1〜5%のセルロース誘導体からなる、
フィルムを形成し得る抗細菌組成物が開示されている。 この組成物も噴霧に適しているとは考えられない。その上、先に既に言及して
いるように、メタクリル誘導体の存在により、この組成物は許容され得る臭いを
生ずる。 欧州特許第289 900号は、 ・ 抗細菌有効成分0.5〜10%、 ・ 水不溶性ポリマー、特に、エチルセルロース又はポリビニルピロリドン
コポリマー1〜30%、 ・ 可塑剤、一般的には、経皮吸収プロモーターとしても作用する精油0.5
〜40%、 ・ エタノールのような溶剤50〜95% からなる、局所的に使用される抗細菌組成物に関する。
20% ・ 脂肪酸エステル0.5〜10% ・アルコールタイプの溶剤、及び任意に0.1〜5%のセルロース誘導体からなる、
フィルムを形成し得る抗細菌組成物が開示されている。 この組成物も噴霧に適しているとは考えられない。その上、先に既に言及して
いるように、メタクリル誘導体の存在により、この組成物は許容され得る臭いを
生ずる。 欧州特許第289 900号は、 ・ 抗細菌有効成分0.5〜10%、 ・ 水不溶性ポリマー、特に、エチルセルロース又はポリビニルピロリドン
コポリマー1〜30%、 ・ 可塑剤、一般的には、経皮吸収プロモーターとしても作用する精油0.5
〜40%、 ・ エタノールのような溶剤50〜95% からなる、局所的に使用される抗細菌組成物に関する。
【０００７】 最後に、特許出願WO 96/30000においては、その主題は、 1) 乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマー放出マトリクス、 2) 有効成分、 3) 有効成分の経皮吸収プロモーター、及び 4) 放出マトリクス、有効成分、及び経皮吸収プロモーターを溶解すること
が可能であって、かつ薬用物質投与後に予防的又は治療的応答を生ずることを目
的とする皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な、生理的に許
容な非水性溶剤 からなる、経皮投与のための医薬組成物である。 該特許出願に特に用いられる医薬品は、エストラジオールである。
が可能であって、かつ薬用物質投与後に予防的又は治療的応答を生ずることを目
的とする皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な、生理的に許
容な非水性溶剤 からなる、経皮投与のための医薬組成物である。 該特許出願に特に用いられる医薬品は、エストラジオールである。
【０００８】 皮膚を介して下の被覆領域から処置にあった速度で活性物質を拡散させると同
時に、先に延べた欠点のない組成物を見出すことは、従って、大きな関心を集め
ていた。 この発明によれば、皮膚上に形成されるフィルムを用い、組成物、特に、皮膚
投与のための美容用組成物が提供され得ることが意外にも見出された。これらの
組成物は、上記の欠点を持たず、面積の小さい制御可能な被覆を用いて、活性物
質を均一に、連続的に、かつ所望の効果を十分に達成する速度で拡散させること
ができる。
時に、先に延べた欠点のない組成物を見出すことは、従って、大きな関心を集め
ていた。 この発明によれば、皮膚上に形成されるフィルムを用い、組成物、特に、皮膚
投与のための美容用組成物が提供され得ることが意外にも見出された。これらの
組成物は、上記の欠点を持たず、面積の小さい制御可能な被覆を用いて、活性物
質を均一に、連続的に、かつ所望の効果を十分に達成する速度で拡散させること
ができる。
【０００９】 従って、この発明の1つの主題は、 1) 乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマー放出マトリクス、 2) 1以上の活性物質、 3) 有効成分の皮膚吸収プロモーター、 4) 放出マトリクス、有効成分、及び皮膚吸収プロモーターを溶解すること
が可能であってかつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な非
水性溶剤、 5) 少なくとも1つの噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物である。
が可能であってかつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な非
水性溶剤、 5) 少なくとも1つの噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物である。
【００１０】 この文脈においては、明細書及び請求項のいずれにおいても、投与後の物質又
は2以上のこのタイプの物質の組合わせは、予防的又は治癒的応答を生じるもの
と理解される。 ポリマーマトリクスは、溶剤が蒸発した後に柔軟なフィルムを形成し得ると共
に有効成分を放出し得るポリマー又はコポリマー物質から一般的には選択される
。 このマトリクスは、活性物質を放出し得る溶剤が蒸発した後に角質層上に形成
される。 このマトリクスは、この発明による組成物の重量に対して0〜7%、例えば4〜7%
、例えば3%の割合で一般的には存在する。マトリクス1〜5重量%、特に3重量%が
好ましく用いられる。 このマトリクスの選択は、生理的に許容な溶剤に可溶で、それによって均一な
溶液を作ることのできるポリマー又はコポリマー物質に主に関している。
は2以上のこのタイプの物質の組合わせは、予防的又は治癒的応答を生じるもの
と理解される。 ポリマーマトリクスは、溶剤が蒸発した後に柔軟なフィルムを形成し得ると共
に有効成分を放出し得るポリマー又はコポリマー物質から一般的には選択される
。 このマトリクスは、活性物質を放出し得る溶剤が蒸発した後に角質層上に形成
される。 このマトリクスは、この発明による組成物の重量に対して0〜7%、例えば4〜7%
、例えば3%の割合で一般的には存在する。マトリクス1〜5重量%、特に3重量%が
好ましく用いられる。 このマトリクスの選択は、生理的に許容な溶剤に可溶で、それによって均一な
溶液を作ることのできるポリマー又はコポリマー物質に主に関している。
【００１１】 上記の基準を満たし得るポリマー又はコポリマーのうち、特に選択されるもの
は、セルロースポリマー又はコポリマーである。これは特に、それらが、乾燥後
に摩耗強度およびの機械的安定性を有するためである。このため、このタイプの
セルロースマトリクスは、劣化を恐れることなく、水に接触させることができる
。 この発明の組成物に用いてもよいセルロースポリマー又はコポリマーの例とし
ては、エチルセルロース、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテ
ートプロピオネート、又はグラフトされていてもされていなくてもよいヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロースアセ
テートサクシネートが挙げられるかもしれない。 しかしながら、エチルセルロースが、好ましいセルロースポリマーであり、従
って、皮膚と接触して柔軟なフィルム形成のために選択されるポリマー放出マト
リクスである。 また、ポリマーマトリクスは、以下、PVP/VAと称すポリビニルピロリドン/ビ
ニルアセテートのようなビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマーから構
成されてもよい。
は、セルロースポリマー又はコポリマーである。これは特に、それらが、乾燥後
に摩耗強度およびの機械的安定性を有するためである。このため、このタイプの
セルロースマトリクスは、劣化を恐れることなく、水に接触させることができる
。 この発明の組成物に用いてもよいセルロースポリマー又はコポリマーの例とし
ては、エチルセルロース、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテ
ートプロピオネート、又はグラフトされていてもされていなくてもよいヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロースアセ
テートサクシネートが挙げられるかもしれない。 しかしながら、エチルセルロースが、好ましいセルロースポリマーであり、従
って、皮膚と接触して柔軟なフィルム形成のために選択されるポリマー放出マト
リクスである。 また、ポリマーマトリクスは、以下、PVP/VAと称すポリビニルピロリドン/ビ
ニルアセテートのようなビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマーから構
成されてもよい。
【００１２】 従って、他の観点によれば、この発明の1つの主題は、 1) セルロースポリマー又はコポリマー及びビニルピロリドン／ビニルアセ
テートコポリマーから選択される、乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマ
ー放出マトリクス、 2) 活性物質、 3) 有効成分の経皮吸収プロモーター、 4) 放出マトリクス、有効成分、及び皮膚吸収プロモーターを溶解すること
が可能であって、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な
非水性溶剤、 5) 少なくとも1つの噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物である。
テートコポリマーから選択される、乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマ
ー放出マトリクス、 2) 活性物質、 3) 有効成分の経皮吸収プロモーター、 4) 放出マトリクス、有効成分、及び皮膚吸収プロモーターを溶解すること
が可能であって、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な
非水性溶剤、 5) 少なくとも1つの噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物である。
【００１３】 活性物質に関しては、溶剤に可溶であって、かつ、小さくとも十分な面積の皮
膚を用いて、有効な濃度を生ずるのに十分な流れで表皮及び/又は皮膚を連続的
に通過し得る物質から選択される。 これらの活性物質は、この発明の組成物の重量に対して、特に0.1〜20％の割
合で混合される。各活性物質は、皮膚投与に関して従来技術で公知とされる個別
に列挙される濃度で、又は、この投与経路に適する濃度で導入されると理解され
たい。 皮膚面積を多く使い過ぎず有効成分の有効濃度を達するために、しかしながら
、皮膚吸収プロモーターを、ポリマーマトリクス及び有効成分に組み合わせる。
このプロモーターは、この発明の組成物の重量に対して15〜30％、好ましくは15
〜25％、例えば20％の割合で混合するのが有利である。
膚を用いて、有効な濃度を生ずるのに十分な流れで表皮及び/又は皮膚を連続的
に通過し得る物質から選択される。 これらの活性物質は、この発明の組成物の重量に対して、特に0.1〜20％の割
合で混合される。各活性物質は、皮膚投与に関して従来技術で公知とされる個別
に列挙される濃度で、又は、この投与経路に適する濃度で導入されると理解され
たい。 皮膚面積を多く使い過ぎず有効成分の有効濃度を達するために、しかしながら
、皮膚吸収プロモーターを、ポリマーマトリクス及び有効成分に組み合わせる。
このプロモーターは、この発明の組成物の重量に対して15〜30％、好ましくは15
〜25％、例えば20％の割合で混合するのが有利である。
【００１４】 この吸収プロモーターは、許容な皮膚の被覆、すなわち150 cm2より小さい被
覆、好ましくは10〜40 cm2、例えば30 cm2の被覆により所望の効果を得るために
、皮膚への流れをさかんにすることのできるように選択される。 検討されている皮膚吸収プロモーターが効果的であるためには、皮膚障壁が一
時的に破壊され、それによって、皮膚が刺激されることなく皮膚への浸透性を高
め、同時に、動力学と所定の時間にわたって維持され得る十分な濃度とに従って
選択される有効成分の拡散を促進しなければならない。
覆、好ましくは10〜40 cm2、例えば30 cm2の被覆により所望の効果を得るために
、皮膚への流れをさかんにすることのできるように選択される。 検討されている皮膚吸収プロモーターが効果的であるためには、皮膚障壁が一
時的に破壊され、それによって、皮膚が刺激されることなく皮膚への浸透性を高
め、同時に、動力学と所定の時間にわたって維持され得る十分な濃度とに従って
選択される有効成分の拡散を促進しなければならない。
【００１５】 この皮膚吸収プロモーターは、皮膚と接触して急速に蒸発し得る非水性溶剤と
適合する物質から選択される。これは、検討されている生理的溶剤に所望の溶解
度を有し、かつ上記する最良の質を併せ持つ以下の化合物から選択されるのが好
ましい。すなわち、・ 脂肪族脂肪酸のエステル、特に、1個又は2個のヒドロキシル基、カルボキシ
ル基、あるいはアセトキシのようなC1-C4アシルオキシ基で任意に置換されるか
、または1個又は2個のエチレン結合あるいは1個又は2個のエーテル酸素で任意に
介在される、全部で10〜30個の炭素原子を含むエステル、・ 脂肪族脂肪アルコール、特に、1個又は2個のヒドロキシル基、カルボキシル
基、あるいはアセトキシのようなC1-C4アシルオキシ基で任意に置換されるか、
または1個又は2個のエチレン結合あるいは1個又は2個のエーテル酸素で任意に介
在されるC10〜C30アルコール である。
適合する物質から選択される。これは、検討されている生理的溶剤に所望の溶解
度を有し、かつ上記する最良の質を併せ持つ以下の化合物から選択されるのが好
ましい。すなわち、・ 脂肪族脂肪酸のエステル、特に、1個又は2個のヒドロキシル基、カルボキシ
ル基、あるいはアセトキシのようなC1-C4アシルオキシ基で任意に置換されるか
、または1個又は2個のエチレン結合あるいは1個又は2個のエーテル酸素で任意に
介在される、全部で10〜30個の炭素原子を含むエステル、・ 脂肪族脂肪アルコール、特に、1個又は2個のヒドロキシル基、カルボキシル
基、あるいはアセトキシのようなC1-C4アシルオキシ基で任意に置換されるか、
または1個又は2個のエチレン結合あるいは1個又は2個のエーテル酸素で任意に介
在されるC10〜C30アルコール である。
【００１６】 上記の脂肪族脂肪酸のエステル及び脂肪族脂肪アルコールから選択されても
よい、特に好ましい吸収プロモーターは、以下の通りである。すなわち、 a) 一般式:
よい、特に好ましい吸収プロモーターは、以下の通りである。すなわち、 a) 一般式:
【化３】
【００１７】 （式中、Rは、ヒドロキシル、カルボキシルあるいはC1-C4アシルオキシ基で任意
に置換される線状又は分枝状のC2-C7 アルキル基あるいはアルケニル基を表わし
、R1 は、例えばイソプロピル基あるいは2-エチルジヒドロキシエチル基のよう
な1個又は2個のヒドロキシル基で任意に置換される線状又は分枝状のC3-C8 アル
キル基を表わすか、又はR1は、-CH2-CH2-O-(CH2)2-O-CH2-CH3 基を表わす） の、最少10個の炭素原子と最大2個のヒドロキシル基とを含む脂肪族脂肪酸のエ
ステル、 b) 一般式: R2-OH II （式中、R2はC10-C20 アルキル基を表わす） の脂肪族脂肪アルコールである。
に置換される線状又は分枝状のC2-C7 アルキル基あるいはアルケニル基を表わし
、R1 は、例えばイソプロピル基あるいは2-エチルジヒドロキシエチル基のよう
な1個又は2個のヒドロキシル基で任意に置換される線状又は分枝状のC3-C8 アル
キル基を表わすか、又はR1は、-CH2-CH2-O-(CH2)2-O-CH2-CH3 基を表わす） の、最少10個の炭素原子と最大2個のヒドロキシル基とを含む脂肪族脂肪酸のエ
ステル、 b) 一般式: R2-OH II （式中、R2はC10-C20 アルキル基を表わす） の脂肪族脂肪アルコールである。
【００１８】 活性物質の皮膚吸収を高める可能性が最も高い具体的な化合物の例としては、 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート イソプロピルミリステート ジエチレングリコールモノエチルエーテルミリステート イソプロピルパルミテート 2-オクチルデカノール 2-エチルヘキシルウンデシレネート 2-エチルヘキシルサクシネート 2-エチルヘキシル12-ヒドロキシステアレート 2-エチルヘキシル12-アセトキシステアレート グリセリルイソステアレート ヘキシルラウレート イソノニルイソノナノエート 2-エチルヘキシルパルミテート 2-エチルヘキシルステアレート ジエチレングリコールモノエチルエーテル が挙げられる。
【００１９】 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエートが、好ましい吸収プロモーター、特
に、この発明による美容用組成物のための好ましい吸収プロモーターである。こ
の化合物は、商標名Dragoxat（登録商標）で販売され、オチクルオクタノエート
としても知られている。 放出マトリクス、有効成分及び皮膚吸収プロモーターを溶解可能な非水性溶剤
は、比較的低い沸点、すなわち大気圧下で100℃よりも低い沸点を有し、皮膚と
接触して蒸発により急速に除去され、局所的な刺激を生じることなく乾燥するこ
とによりフィルムを形成するのを同様にして助ける化合物から選択される。 こうした溶剤は、最終組成物の重量に対して44〜84.9％の割合で一般的には用
いられ、ジクロロメタン、エタノール、イソプロパノール及びエチルアセテート
のような揮発性化合物から選択される。
に、この発明による美容用組成物のための好ましい吸収プロモーターである。こ
の化合物は、商標名Dragoxat（登録商標）で販売され、オチクルオクタノエート
としても知られている。 放出マトリクス、有効成分及び皮膚吸収プロモーターを溶解可能な非水性溶剤
は、比較的低い沸点、すなわち大気圧下で100℃よりも低い沸点を有し、皮膚と
接触して蒸発により急速に除去され、局所的な刺激を生じることなく乾燥するこ
とによりフィルムを形成するのを同様にして助ける化合物から選択される。 こうした溶剤は、最終組成物の重量に対して44〜84.9％の割合で一般的には用
いられ、ジクロロメタン、エタノール、イソプロパノール及びエチルアセテート
のような揮発性化合物から選択される。
【００２０】 エタノール及びイソプロパノールは、いずれか一方が選択される溶剤である。
しかしながら、この発明によれば、エタノールが好ましい溶剤である。これは、
エタノールが、皮膚上にフィルムを形成するのに効率よく寄与し、同時に皮膚と
接触して急速に蒸発するためである。 この発明に従って用いてもよい噴射剤ガスは、 ブタン プロパン イソブタン 二酸化炭素 ジメチルエーテル ヒドロクロロフルオロカーボン ヒドロフルオロカーボン 窒素 イソペンタン 酸化窒素 ペンタン から選択される。 ブタン又はプロパンが好ましい。
しかしながら、この発明によれば、エタノールが好ましい溶剤である。これは、
エタノールが、皮膚上にフィルムを形成するのに効率よく寄与し、同時に皮膚と
接触して急速に蒸発するためである。 この発明に従って用いてもよい噴射剤ガスは、 ブタン プロパン イソブタン 二酸化炭素 ジメチルエーテル ヒドロクロロフルオロカーボン ヒドロフルオロカーボン 窒素 イソペンタン 酸化窒素 ペンタン から選択される。 ブタン又はプロパンが好ましい。
【００２１】 従って、詳細な観点の1つによれば、この発明は、 1)エチルセルロースのようなセルロースポリマー又はコポリマーから特に選択さ
れる、乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマー放出マトリクス0〜7% 2)活性物質0.1〜20% 3)有効成分の皮膚吸収プロモーター15〜30%、特に、 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート イソプロピルミリステート ジエチレングリコールモノエチルエーテルミリステート イソプロピルパルミテート 2-オクチルデカノール 2-エチルヘキスルウンデシレネート 2-エチルヘキシルサクシネート 2-エチルヘキシル12-ヒドロキシステアレート 2-エチルヘキシル12-アセトキシステアレート グリセリルイソステアレート ヘキシルラウレート から選択される脂肪酸エステル又は脂肪アルコール15〜25%、 4)放出マトリクス、有効成分、及び経皮吸収プロモーターを溶解することが可能
であって、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な非水性
溶剤、特にエタノール又はイソプロパノール44〜84.9%、 5)少なくとも1つの噴射剤ガス からなる美容用組成物に関する。
れる、乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマー放出マトリクス0〜7% 2)活性物質0.1〜20% 3)有効成分の皮膚吸収プロモーター15〜30%、特に、 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート イソプロピルミリステート ジエチレングリコールモノエチルエーテルミリステート イソプロピルパルミテート 2-オクチルデカノール 2-エチルヘキスルウンデシレネート 2-エチルヘキシルサクシネート 2-エチルヘキシル12-ヒドロキシステアレート 2-エチルヘキシル12-アセトキシステアレート グリセリルイソステアレート ヘキシルラウレート から選択される脂肪酸エステル又は脂肪アルコール15〜25%、 4)放出マトリクス、有効成分、及び経皮吸収プロモーターを溶解することが可能
であって、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能な非水性
溶剤、特にエタノール又はイソプロパノール44〜84.9%、 5)少なくとも1つの噴射剤ガス からなる美容用組成物に関する。
【００２２】 この発明の文脈においては、美容上申し分なく、かつ、その塗布面積及び用量
に関する特徴を制御及び再生可能である、計量気化器瓶から皮膚上に塗布される
噴霧可能な組成物が、より詳細に検討される。 従って、皮膚上に「フィルム」が形成される。よって、活性物質は、この発明
に従って、フィルムの形態で皮膚上に塗布されてもよい。 皮膚浸透性を高めるいくつかの生体適合性製剤が調製された。 用いる活性物質は、フィルム、例えばスリミングを目的とするフィルムの形成
を目的とするものであってもよい。
に関する特徴を制御及び再生可能である、計量気化器瓶から皮膚上に塗布される
噴霧可能な組成物が、より詳細に検討される。 従って、皮膚上に「フィルム」が形成される。よって、活性物質は、この発明
に従って、フィルムの形態で皮膚上に塗布されてもよい。 皮膚浸透性を高めるいくつかの生体適合性製剤が調製された。 用いる活性物質は、フィルム、例えばスリミングを目的とするフィルムの形成
を目的とするものであってもよい。
【００２３】 詳細には、この発明によるフィルムは、スリミング物質を含有する美容用組成
物に関する。このスリミング物質は、神経ペプチドY受容体アンタゴニストであ
ってもよい。以下に短縮して「NPY」と称す神経ペプチドYは、所定数の生理的プ
ロセスに関与し、脂肪分解の制御への関連が示されている神経媒介物質である (
P. Valet. J. Clin. Invest. 1990, 85, 291-295)。 欧州特許第838 217号には、NPYアンタゴニストが、美容用組成物を調製するの
に用いられ得ることが開示されている。 NPY-アンタゴニスト成分を含有するこれらの美容用組成物は、皮膚の自然の機
能を損なうことなく皮膚上で脂肪分解/脂質生合成レギュレーターとして用いら
れ得る。 NPY-アンタゴニスト成分及びα2-アンタゴニスト成分を含有する美容用スリミ
ング組成物が特に有利であることも、開示されている。
物に関する。このスリミング物質は、神経ペプチドY受容体アンタゴニストであ
ってもよい。以下に短縮して「NPY」と称す神経ペプチドYは、所定数の生理的プ
ロセスに関与し、脂肪分解の制御への関連が示されている神経媒介物質である (
P. Valet. J. Clin. Invest. 1990, 85, 291-295)。 欧州特許第838 217号には、NPYアンタゴニストが、美容用組成物を調製するの
に用いられ得ることが開示されている。 NPY-アンタゴニスト成分を含有するこれらの美容用組成物は、皮膚の自然の機
能を損なうことなく皮膚上で脂肪分解/脂質生合成レギュレーターとして用いら
れ得る。 NPY-アンタゴニスト成分及びα2-アンタゴニスト成分を含有する美容用スリミ
ング組成物が特に有利であることも、開示されている。
【００２４】 従って、観点の1つによれば、この発明は、少なくとも1つのNPY-アンタゴニス
ト成分をα2-アンタゴニストのような他の活性物質と共に含有する美容用スリミ
ング組成物を含有するフィルムに関する。この美容用組成物に含有されるNPYア
ンタゴニストは、非ペプチド化合物、ペプチド、動物又は植物由来の細胞又は組
織抽出物、又は、微生物例えば細菌あるいは真菌を発酵させて得られる生成物で
あってもよい。 これらの成分はそれ自体、非ペプチド合成化合物、ペプチド、又は、微生物例
えば細菌あるいは真菌を発酵させたり、動物又は植物起源の細胞又は組織を抽出
して得られる生成物であってもよい。
ト成分をα2-アンタゴニストのような他の活性物質と共に含有する美容用スリミ
ング組成物を含有するフィルムに関する。この美容用組成物に含有されるNPYア
ンタゴニストは、非ペプチド化合物、ペプチド、動物又は植物由来の細胞又は組
織抽出物、又は、微生物例えば細菌あるいは真菌を発酵させて得られる生成物で
あってもよい。 これらの成分はそれ自体、非ペプチド合成化合物、ペプチド、又は、微生物例
えば細菌あるいは真菌を発酵させたり、動物又は植物起源の細胞又は組織を抽出
して得られる生成物であってもよい。
【００２５】 もちろん、塗布されるフィルムは、十分な耐性を有するだけでなく、ビヒクル
が急速に蒸発し皮膚表面に残渣をほとんど残さず、美容上魅力的な外観を有する
ものである必要がある。 フィルムとして皮膚に塗布される一連の製剤の美容上の評価を行った。 より詳細には、目的は、官能分析研究により噴霧溶液の美容上の性質の全てを
特徴付けることであった。 これは、好適であると認められた6個の基準による官能研究である(採用したプ
ロトコルの実施及び計算のタイプは、農業食品分野に関して公開されたAFNOR規
格に対応する)。
が急速に蒸発し皮膚表面に残渣をほとんど残さず、美容上魅力的な外観を有する
ものである必要がある。 フィルムとして皮膚に塗布される一連の製剤の美容上の評価を行った。 より詳細には、目的は、官能分析研究により噴霧溶液の美容上の性質の全てを
特徴付けることであった。 これは、好適であると認められた6個の基準による官能研究である(採用したプ
ロトコルの実施及び計算のタイプは、農業食品分野に関して公開されたAFNOR規
格に対応する)。
【００２６】 それらの基準は、以下の通りである。 ・浸透の容易さ: 吸収性及び蒸発性 ・残渣: 脂ぎった感じ/さらりとした感じ(塗布したフィルム上に人差し指を滑ら
せて感じを評価） つや（残渣の見た目の有無） べたつき感（フィルムを人差し指でたたいて感じを観察） 臭い ・ 製品の総合的評定: 上記の基準のみを考慮 塗布方法は、以下の通りである。 数回押してポンプに呼び水を差した後、計測した距離10 cmから製剤を皮膚上
に噴霧する。観察は塗布10分後に開始し、この時間を官能分析プロトコルに関し
て標準化する。
せて感じを評価） つや（残渣の見た目の有無） べたつき感（フィルムを人差し指でたたいて感じを観察） 臭い ・ 製品の総合的評定: 上記の基準のみを考慮 塗布方法は、以下の通りである。 数回押してポンプに呼び水を差した後、計測した距離10 cmから製剤を皮膚上
に噴霧する。観察は塗布10分後に開始し、この時間を官能分析プロトコルに関し
て標準化する。
【００２７】 一回の噴霧は、約35〜40 cm2の面積上への製剤130 μlに対応する。 使用する賦形剤は、以下の通りである。 ・ フィルム形成剤: エチルセルロース 99 N7NF (7 mPa.: Aqualon) ・ 溶剤: イソプロパノール (SDS)、エタノール (Labover), ・ プロモーター及びテキスチャー剤: Dragoxat（登録商標） E.H. (浸透性美容油: Dragoco)、Dow Corning 556 シリコーン、軽
量液体パラフィン (Sanofi Winthrop Gentilly) 用いた噴霧システムは、以下の通りである。 ・ VP7/130 ポンプ: Valois ・ プッシュボタン式ディスペンサー IN3 GP4/5: Valois ・ 20 ml ONC ワニスアルミニウム缶
量液体パラフィン (Sanofi Winthrop Gentilly) 用いた噴霧システムは、以下の通りである。 ・ VP7/130 ポンプ: Valois ・ プッシュボタン式ディスペンサー IN3 GP4/5: Valois ・ 20 ml ONC ワニスアルミニウム缶
【００２８】 製剤は、 ・ 溶剤66〜67%: エタノール、イソプロパノール、又はこれら2つの組合せ ・ プロモーター20〜30% : Dragoxat（登録商標） E.H. ・ エチルセルロース3〜5% を含む。 薬剤としてのエストラジオールについての研究の主題であった、WO 98/30000
に開示されている製剤を、対照とし、以下に(R)と称す。 上記の組成物の詳細を、表Aに示す。 測定した基準全て及び各製剤についての総合的評定を、+3〜-4のスケールで評
価し、ヒストグラムの形態で報告する。
に開示されている製剤を、対照とし、以下に(R)と称す。 上記の組成物の詳細を、表Aに示す。 測定した基準全て及び各製剤についての総合的評定を、+3〜-4のスケールで評
価し、ヒストグラムの形態で報告する。
【００２９】 10人の実験者に関して得られた平均値には、大きい値と小さい値が含まれてい
る。 製剤の評価は、その美容上の外観に影響を与えたり外観を改善したりする組成
変化を示すことにより、対照製剤(R)についてここに詳細に説明する。 表Bには、対照製剤についての種々の賦形剤の効果に関する主要な解釈を概要
する。 対照製剤(R)のつけ心地は、エチルセルロースの量を3%に限定する(A)(脂ぎっ
た感じやべたつく感じが少なくなり、残渣も減少する)ことにより、向上する。
従って、この製剤を、装置のポンプでよりうまく拡散させれば、噴霧性のより高
いものとなる。3%にしたものでは、混合するDragoxat（登録商標）を30%まで増
し、同時に、噴霧される製剤(C)のつけ心地も非常に良好に維持することもでき
る。
る。 製剤の評価は、その美容上の外観に影響を与えたり外観を改善したりする組成
変化を示すことにより、対照製剤(R)についてここに詳細に説明する。 表Bには、対照製剤についての種々の賦形剤の効果に関する主要な解釈を概要
する。 対照製剤(R)のつけ心地は、エチルセルロースの量を3%に限定する(A)(脂ぎっ
た感じやべたつく感じが少なくなり、残渣も減少する)ことにより、向上する。
従って、この製剤を、装置のポンプでよりうまく拡散させれば、噴霧性のより高
いものとなる。3%にしたものでは、混合するDragoxat（登録商標）を30%まで増
し、同時に、噴霧される製剤(C)のつけ心地も非常に良好に維持することもでき
る。
【００３０】 すぐ後に分類される製剤(E)には、わずかに多めの残渣が含まれる。この製剤
も3%のエチルセルロースを含むが、溶剤に、噴霧がさらに困難なイソプロパノー
ル画分が含まれている。同体積の溶剤に対する塗布面積は小さくならざるをえず
、従って残渣が皮膚上により厚く残ることとなる。脂ぎった感じ又はべたつく感
じがより高いため好適でない度合いが最も高い製剤(B、 R、 F 及び G)では全て
、エチルセルロースを4〜5%含む。エタノール又はイソプロパノールについても
、結果は同様である。噴霧を最適化すると記載されている化合物（シリコーン又
は液体パラフィン）を1％添加しても改善は見られない(F及びG)。製剤(D)は、非
常に高い拡散結果を示した。これは、エチルセルロースを4%、及びDragoxat（登
録商標）を30%含有する。溶液ｈ、噴霧しにくい。
も3%のエチルセルロースを含むが、溶剤に、噴霧がさらに困難なイソプロパノー
ル画分が含まれている。同体積の溶剤に対する塗布面積は小さくならざるをえず
、従って残渣が皮膚上により厚く残ることとなる。脂ぎった感じ又はべたつく感
じがより高いため好適でない度合いが最も高い製剤(B、 R、 F 及び G)では全て
、エチルセルロースを4〜5%含む。エタノール又はイソプロパノールについても
、結果は同様である。噴霧を最適化すると記載されている化合物（シリコーン又
は液体パラフィン）を1％添加しても改善は見られない(F及びG)。製剤(D)は、非
常に高い拡散結果を示した。これは、エチルセルロースを4%、及びDragoxat（登
録商標）を30%含有する。溶液ｈ、噴霧しにくい。
【００３１】 エタノール又はイソプロパノールという用語は、全体にわたって等価に用いら
れている。 対照製剤には、わずかに脂ぎった感じとべたつく感じがある。エチルセルロー
スの量を0.5〜3%に限定することにより、非常に改善されかつ申し分のない結果
が得られる。 残渣は、殆ど無い〜ごくわずかに有る範囲にあり、かなりつやはあるが、脂ぎ
ったかんじはなく、べたつき感も殆どない。 浸透性は、かなり急速〜非常に急速の範囲にある。
れている。 対照製剤には、わずかに脂ぎった感じとべたつく感じがある。エチルセルロー
スの量を0.5〜3%に限定することにより、非常に改善されかつ申し分のない結果
が得られる。 残渣は、殆ど無い〜ごくわずかに有る範囲にあり、かなりつやはあるが、脂ぎ
ったかんじはなく、べたつき感も殆どない。 浸透性は、かなり急速〜非常に急速の範囲にある。
【００３２】 より詳細には、この発明によれば、スリミング活性剤を含有するフィルム製剤
が開発された。 これらのスリミング活性剤は、好ましくは神経ペプチド Y (NPY) 受容体アン
タゴニスト、又はα2 受容体アンタゴニストである。それらの多数が、欧州特許
出願第838 217号に開示されている。 美容術及びスリミングの分野では、有効成分の皮膚吸収は、受動的拡散に類似
しており、この限定的な段階において、表皮や皮膚よりも1000倍も浸透しにくい
角質層を通過する。
が開発された。 これらのスリミング活性剤は、好ましくは神経ペプチド Y (NPY) 受容体アン
タゴニスト、又はα2 受容体アンタゴニストである。それらの多数が、欧州特許
出願第838 217号に開示されている。 美容術及びスリミングの分野では、有効成分の皮膚吸収は、受動的拡散に類似
しており、この限定的な段階において、表皮や皮膚よりも1000倍も浸透しにくい
角質層を通過する。
【００３３】 この発明によるフィルムに期待される主要な利点の1つは、拡散に対するこの
皮膚抵抗を取り除くことである。こうして皮膚吸収が上昇するのは、角質層の湿
分及び温度が高まり、次いでフィルムにより塗布部位での半閉(semi-occlusion)
が生ずることに起因する。 スリミングフィルムに期待される恩恵は、頑強なセリュライトが存在すること
を特徴とする身体の部分に主に関連する。 セリュライトがしっかりと形成されたこれらの部位では、含脂肪細胞により活
性物質が自然に代謝される前に、この活性物質の作用を回復、維持させ得ること
が必要である。
皮膚抵抗を取り除くことである。こうして皮膚吸収が上昇するのは、角質層の湿
分及び温度が高まり、次いでフィルムにより塗布部位での半閉(semi-occlusion)
が生ずることに起因する。 スリミングフィルムに期待される恩恵は、頑強なセリュライトが存在すること
を特徴とする身体の部分に主に関連する。 セリュライトがしっかりと形成されたこれらの部位では、含脂肪細胞により活
性物質が自然に代謝される前に、この活性物質の作用を回復、維持させ得ること
が必要である。
【００３４】 フィルム技術によれば、活性物質を用いることで、角質層上にレザバー効果が
生成され、この効果により、活性剤が、皮膚の下層へ均一にかつ連続的に拡散さ
れ得る。このように連続的に拡散することにより、活性剤が含脂肪細胞領域に常
に存在していることが確実となる。 この結果、貯蔵受容体が恒常的飽和した状態になり、このことが、頑強なセリ
ュライトの部分に存在するオレンジ皮作用(orange peel effect)を低減するよう
に作用し得る。
生成され、この効果により、活性剤が、皮膚の下層へ均一にかつ連続的に拡散さ
れ得る。このように連続的に拡散することにより、活性剤が含脂肪細胞領域に常
に存在していることが確実となる。 この結果、貯蔵受容体が恒常的飽和した状態になり、このことが、頑強なセリ
ュライトの部分に存在するオレンジ皮作用(orange peel effect)を低減するよう
に作用し得る。
【００３５】 このフィルムの有利な観点は、第一に活性物質を含有するマトリクスの構造に
、第二にその塗布システムに起因する。 このフィルムは、皮膚に直接に噴霧することもできるため、薄く柔軟で目に見
えないフィルムとなり、そこから活性物質を拡散させる。 形成されるフィルムは薄いため、皮膚と外部環境との間での気体及び水の交換
が阻害されず、それによりさらに、製品の耐性が向上する。フィルムが柔軟であ
ることによっても、快適性は大きくなる。
、第二にその塗布システムに起因する。 このフィルムは、皮膚に直接に噴霧することもできるため、薄く柔軟で目に見
えないフィルムとなり、そこから活性物質を拡散させる。 形成されるフィルムは薄いため、皮膚と外部環境との間での気体及び水の交換
が阻害されず、それによりさらに、製品の耐性が向上する。フィルムが柔軟であ
ることによっても、快適性は大きくなる。
【００３６】 活性物質に関しては、EP 838 217に開示されているように、NPY アンタゴニス
ト及びα2アンタゴニスト活性剤が、従来の流体に用いられる10倍の濃度でフィ
ルムに含まれている。 従って、時間に関して2倍の制御にかけた生体利用能により、活性物質が連続
的に拡散することにより、そして局所的には、噴霧部位に厳密に限定された活性
により、このフィルムによれば、含脂肪細胞貯蔵受容体が、効果的にかつ長期的
にNPY 受容体アンタゴニスト及びα2受容体アンタゴニストによって飽和され得
る。このため、従来はスリミング処置に効果のなかった部分が減少する結果とな
る。 皮膚投与のためのこの発明の組成物は、種々の成分を所定の割合で混合するこ
とにより、当業者により従来の方法で調製されることも可能である。
ト及びα2アンタゴニスト活性剤が、従来の流体に用いられる10倍の濃度でフィ
ルムに含まれている。 従って、時間に関して2倍の制御にかけた生体利用能により、活性物質が連続
的に拡散することにより、そして局所的には、噴霧部位に厳密に限定された活性
により、このフィルムによれば、含脂肪細胞貯蔵受容体が、効果的にかつ長期的
にNPY 受容体アンタゴニスト及びα2受容体アンタゴニストによって飽和され得
る。このため、従来はスリミング処置に効果のなかった部分が減少する結果とな
る。 皮膚投与のためのこの発明の組成物は、種々の成分を所定の割合で混合するこ
とにより、当業者により従来の方法で調製されることも可能である。
【００３７】 例えば、皮膚吸収プロモーターを溶剤中に攪拌しながら溶解し、次いで有効成
分を加え、最後に放出マトリクスを加えてもよい。 この発明の組成物の一部を構成する物質は全て、公知の製品であってもよいし
、公知の方法で調製してもよい。これらの製品のいくつかは、市販されている。 こうして得られるこの発明の皮膚組成物の塗布は、皮膚の面積、例えば10〜40
cm2の面積、特に例えば30 cm2に、圧縮又は液化ガスのような噴射剤の助けを借
りて、公知の市販されているタイプの容量ポンプを用いて好ましくは直接に噴霧
することにより行ってもよい。
分を加え、最後に放出マトリクスを加えてもよい。 この発明の組成物の一部を構成する物質は全て、公知の製品であってもよいし
、公知の方法で調製してもよい。これらの製品のいくつかは、市販されている。 こうして得られるこの発明の皮膚組成物の塗布は、皮膚の面積、例えば10〜40
cm2の面積、特に例えば30 cm2に、圧縮又は液化ガスのような噴射剤の助けを借
りて、公知の市販されているタイプの容量ポンプを用いて好ましくは直接に噴霧
することにより行ってもよい。
【００３８】 先行技術の記載とは反対であるが、意外なことには、エチルセルロース製の放
出マトリクスでは、この組成物を用いた場合、噴霧ヘッドノズルの出口が塞がれ
ることによる支障が生じないことが見出された。このため、この発明の組成物は
、噴霧容器の劣化の怖れなく、噴射剤ガスの存在下に噴霧させることが可能であ
る。 この発明の組成物の投与は、従って、計量バルブを備えかつ窒素や酸化窒素の
ような噴射剤ガス、又はブタンあるいはプロパンのような液化ガスを内蔵させた
容器を用いて噴霧することにより行ってもよい。
出マトリクスでは、この組成物を用いた場合、噴霧ヘッドノズルの出口が塞がれ
ることによる支障が生じないことが見出された。このため、この発明の組成物は
、噴霧容器の劣化の怖れなく、噴射剤ガスの存在下に噴霧させることが可能であ
る。 この発明の組成物の投与は、従って、計量バルブを備えかつ窒素や酸化窒素の
ような噴射剤ガス、又はブタンあるいはプロパンのような液化ガスを内蔵させた
容器を用いて噴霧することにより行ってもよい。
【００３９】 他の主題によると、この発明は、 a) 乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得る、有効成分の放出のためのポリマーマ
トリクス、 b) 有効成分の皮膚吸収プロモーター、 c) 放出マトリクス及び皮膚吸収プロモーターを溶解することが可能で あって
、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能 な非水性溶剤、 e) 噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物に用いられるマトリクスに関する。 ポリマーマトリクスは、ポリマー及びコポリマー物質、先に特定したように、
特にセルロースポリマー又はコポリマーから選択され、皮膚吸収プロモーターは
、上記のように脂肪族脂肪酸エステル又は脂肪族アルコール、特に、式Iのエス
テル又は式IIのアルコールから選択される。
トリクス、 b) 有効成分の皮膚吸収プロモーター、 c) 放出マトリクス及び皮膚吸収プロモーターを溶解することが可能で あって
、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能 な非水性溶剤、 e) 噴射剤ガス からなる、皮膚投与のための美容用組成物に用いられるマトリクスに関する。 ポリマーマトリクスは、ポリマー及びコポリマー物質、先に特定したように、
特にセルロースポリマー又はコポリマーから選択され、皮膚吸収プロモーターは
、上記のように脂肪族脂肪酸エステル又は脂肪族アルコール、特に、式Iのエス
テル又は式IIのアルコールから選択される。
【００４０】 非水性溶剤は、先に述べたように大気圧下で100℃より低い沸点を有する化合
物である。 皮膚美容用組成物に用いるマトリクスの種々の成分は、有効成分を含有する検
討中の美容用組成物では、最終美容用組成物の重量に対して、放出マトリクスが
0〜7%、皮膚吸収プロモーターが15〜30%、非水性溶剤が44〜84.9%になるように
構成される。 この発明による皮膚組成物に用いるマトリクスの調製は、マトリクスを構成す
る種々の成分を所定の割合で混合することにより、従来のように行ってもよい。 噴射剤ガスは、プロパノール及びブタンから選択するのが好都合である。
物である。 皮膚美容用組成物に用いるマトリクスの種々の成分は、有効成分を含有する検
討中の美容用組成物では、最終美容用組成物の重量に対して、放出マトリクスが
0〜7%、皮膚吸収プロモーターが15〜30%、非水性溶剤が44〜84.9%になるように
構成される。 この発明による皮膚組成物に用いるマトリクスの調製は、マトリクスを構成す
る種々の成分を所定の割合で混合することにより、従来のように行ってもよい。 噴射剤ガスは、プロパノール及びブタンから選択するのが好都合である。
【００４１】 この発明のフィルム形成組成物、及び、この発明の皮膚組成物に用いるマトリ
クスは、活性物質を経皮拡散させ、それによって、約10〜40 cm2の皮膚被覆面積
に、少なくとも12時間もの長時間にわたり、恒常的かつ制御された状態で有効な
レベルを作り出すことができるので、疑問の余地のない利点を有する。 その上、この発明による組成物、及び皮膚組成物に用いるマトリクスは、不快
な臭いを全く持たず、引き伸ばすと所定の皮膚の全面積に均一なフィルムを形成
する。 これらのフィルムは、十分な柔軟性及び耐摩耗性を有するため、使用者の皮膚
の劣化を回避することができ、公知の皮膚装置よりも優れた耐性を示す。これは
、フィルムが薄くかつ被覆されていないために、外部環境との気体及び水の交換
が阻害されないからである。
クスは、活性物質を経皮拡散させ、それによって、約10〜40 cm2の皮膚被覆面積
に、少なくとも12時間もの長時間にわたり、恒常的かつ制御された状態で有効な
レベルを作り出すことができるので、疑問の余地のない利点を有する。 その上、この発明による組成物、及び皮膚組成物に用いるマトリクスは、不快
な臭いを全く持たず、引き伸ばすと所定の皮膚の全面積に均一なフィルムを形成
する。 これらのフィルムは、十分な柔軟性及び耐摩耗性を有するため、使用者の皮膚
の劣化を回避することができ、公知の皮膚装置よりも優れた耐性を示す。これは
、フィルムが薄くかつ被覆されていないために、外部環境との気体及び水の交換
が阻害されないからである。
【００４２】 最後に、この発明の組成物は、柔軟なフィルム状であるため使用者により大き
な快適性が付与されると共に、透明であることによって全く目に見えないもので
ある。 この発明の組成物の特徴及び具体的な特性を明らかにするために、インビボ及
びインビトロで種々の試験を行った。 この発明による美容用組成物は、スリミング活性物質を含有するのが好ましい
。 スリミング活性物質は、NPY又はα2受容体アンタゴニストから選択されるのが
好ましい。
な快適性が付与されると共に、透明であることによって全く目に見えないもので
ある。 この発明の組成物の特徴及び具体的な特性を明らかにするために、インビボ及
びインビトロで種々の試験を行った。 この発明による美容用組成物は、スリミング活性物質を含有するのが好ましい
。 スリミング活性物質は、NPY又はα2受容体アンタゴニストから選択されるのが
好ましい。
【００４３】 この場合、用いる活性物質は、例えば、No. I-1332でパスツール研究所のC.N.
C.M.に保管されているストレプトマイセス種株SEBR 2794の抽出物、及びNo. I-1
778でパスツール研究所のC.N.C.M.に保管されているバシラス・リシェニフォル
ミス(Bacillus licheniformis)株SEBR 2464の抽出物である。それらを、以下、
スリミング活性物質と称す。 NYP及びα2 受容体アンタゴニストを含有するスリミング組成物を用いて、臨
床効能研究を行った。この研究の目的は、Lipofactor 流体 (Lipofactor: Sanof
iの登録商標)と組み合わせて用いられるフィルムの効能を評価することであった
。
C.M.に保管されているストレプトマイセス種株SEBR 2794の抽出物、及びNo. I-1
778でパスツール研究所のC.N.C.M.に保管されているバシラス・リシェニフォル
ミス(Bacillus licheniformis)株SEBR 2464の抽出物である。それらを、以下、
スリミング活性物質と称す。 NYP及びα2 受容体アンタゴニストを含有するスリミング組成物を用いて、臨
床効能研究を行った。この研究の目的は、Lipofactor 流体 (Lipofactor: Sanof
iの登録商標)と組み合わせて用いられるフィルムの効能を評価することであった
。
【００４４】 a) プロトコル 試験は、28日間の期間にわたり31人の女性に対して行った。各人には、後に、
臨床試験及びセリュライト形成部分の存在確認が行われた。各人は、上記流体及
びフィルムを無作為に定めた同一の脚に塗布し、他方の脚は未処理の対照として
用いた。 流体は、膝から臀部ヒダまでの腿部全体に所望の量を塗布した。塗布は夕方に
行い、製品の浸透に必要とされる以上のマッサージは行わなかった。 フィルムの塗布は、午前中に、以下の4個の部位・ 腿部の外側上位側面、・ 腿部の内側上位面、・ 後面(臀部ヒダ)、・ 膝の内側面 に非常に局所化した方法で行った。
臨床試験及びセリュライト形成部分の存在確認が行われた。各人は、上記流体及
びフィルムを無作為に定めた同一の脚に塗布し、他方の脚は未処理の対照として
用いた。 流体は、膝から臀部ヒダまでの腿部全体に所望の量を塗布した。塗布は夕方に
行い、製品の浸透に必要とされる以上のマッサージは行わなかった。 フィルムの塗布は、午前中に、以下の4個の部位・ 腿部の外側上位側面、・ 腿部の内側上位面、・ 後面(臀部ヒダ)、・ 膝の内側面 に非常に局所化した方法で行った。
【００４５】 一日当たりのフィルムの使用量は、関係領域が被覆されるように行う近隣箇所
での2回の噴霧に対応するものとした。 効能の評価は、T0 (処置前) 及び T28日目 に行い、３つの異なる方法、・ 腿部3箇所に加えて膝1箇所での脂肪組織の厚みを測定する超音波検査、・ 腿部の外側面のマクロレリーフ(オレンジ皮作用)の臨床評価、・ オレンジ皮作用のレリーフの画像分析 を用いた。
での2回の噴霧に対応するものとした。 効能の評価は、T0 (処置前) 及び T28日目 に行い、３つの異なる方法、・ 腿部3箇所に加えて膝1箇所での脂肪組織の厚みを測定する超音波検査、・ 腿部の外側面のマクロレリーフ(オレンジ皮作用)の臨床評価、・ オレンジ皮作用のレリーフの画像分析 を用いた。
【００４６】 b) 結果超音波検査 表1に、各人の主な特徴を示す。 各人の体重は、試験28日目の最後に測定した。著しい変化は観察されなかった
。これにより、観察された結果が、試験製品の活性に帰せられることが確認でき
る。
。これにより、観察された結果が、試験製品の活性に帰せられることが確認でき
る。
【表１】
【００４７】 表2及び図1に、試験実施1ヶ月後の脂肪細胞の厚みの平均的減少を示す。 T0で測定された値に比べ、面積に依存してほぼ−10％のオーダーの脂肪細胞の
厚みの際立った減少が観察される。
厚みの際立った減少が観察される。
【表２】
【００４８】
【図１】
【００４９】 これらの結果は、非常に重要であり、処置された側にのみ関係すると考えられ
る。同時に、反対側の対照部位には、-0.3 〜±0.1 mmの範囲のあまり大きな変
動のない高い安定性が観察された。臨床評価及び画像分析 5人の評価者により、写真ネガを用いてマクロレリーフの臨床評価を行う。ネ
ガを全て無作為に分配された後、7段階の強度で構成した検量範囲（対照写真）
と比較して、評価者により段階評価した。 5人については、予備的粗面計分析を行い、各画像上の規定された部分の、3×
130 mmに等しい皮膚面積に対応する平均的レリーフを計算した。 31人の有志者の処置済み腿部及び対照腿部の外側のネガを、5人の評価者が分
析したところ、皮膚レリーフの改善が臨床的に確認された。 この改善は、T0 〜T28日目 の間に処置された腿部では著しく (p＜＜0.05) 、
一方、未処置の側には、同期間での際立った結果は全く得られなかった。
る。同時に、反対側の対照部位には、-0.3 〜±0.1 mmの範囲のあまり大きな変
動のない高い安定性が観察された。臨床評価及び画像分析 5人の評価者により、写真ネガを用いてマクロレリーフの臨床評価を行う。ネ
ガを全て無作為に分配された後、7段階の強度で構成した検量範囲（対照写真）
と比較して、評価者により段階評価した。 5人については、予備的粗面計分析を行い、各画像上の規定された部分の、3×
130 mmに等しい皮膚面積に対応する平均的レリーフを計算した。 31人の有志者の処置済み腿部及び対照腿部の外側のネガを、5人の評価者が分
析したところ、皮膚レリーフの改善が臨床的に確認された。 この改善は、T0 〜T28日目 の間に処置された腿部では著しく (p＜＜0.05) 、
一方、未処置の側には、同期間での際立った結果は全く得られなかった。
【００５０】
【表３】
【００５１】 セリュライトを有する理由により採用した113人の女性について行った研究の
過程で、フィルムの概念を評価した。 フィルムの塗布は、4週間にわたり、関係領域が被覆されるように行う近隣箇
所での2回の噴霧割合で行った。フィルムの効能を、研究の最後に評価した。 効能に関して、この研究から、フィルムによって肢体下部に位置する著しいオ
レンジ皮作用が改善されることが明らかになった。
過程で、フィルムの概念を評価した。 フィルムの塗布は、4週間にわたり、関係領域が被覆されるように行う近隣箇
所での2回の噴霧割合で行った。フィルムの効能を、研究の最後に評価した。 効能に関して、この研究から、フィルムによって肢体下部に位置する著しいオ
レンジ皮作用が改善されることが明らかになった。
【００５２】 実施例1含有皮膚組成物 エタノール73 g及び2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート 20 gを30秒間
マグネッティクスターラーで攪拌しながら混合することにより、以下の処方を有
する皮膚組成物100 gを調製する： 重量% エチルセルロース 6 mPa. 5% スリミング活性物質 2% 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート 20% エタノール 73% プロピレングリコール 0.5% 噴射剤ガス 次いで、得られたこの混合物にスリミング活性物質2 gを少しずつ加え、十分に
溶解した後（5分後）、激しく攪拌しながらエチルセルロース 6 mPa. 5 gを加え
、塊が生成しないようにする。得られた最終溶液は、均一で、わずかにオパール
のような光彩を放っている。噴霧により投与するため、アルミニウム缶を上記で
得た溶液5 mlで満たし、プッシュ-ボタンディスペンサーを備えたクリンプバソ
ポンプ(vasopump)を装着する。このポンプは、最初に使う前に2回呼び水を差し
て作動させる。
マグネッティクスターラーで攪拌しながら混合することにより、以下の処方を有
する皮膚組成物100 gを調製する： 重量% エチルセルロース 6 mPa. 5% スリミング活性物質 2% 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート 20% エタノール 73% プロピレングリコール 0.5% 噴射剤ガス 次いで、得られたこの混合物にスリミング活性物質2 gを少しずつ加え、十分に
溶解した後（5分後）、激しく攪拌しながらエチルセルロース 6 mPa. 5 gを加え
、塊が生成しないようにする。得られた最終溶液は、均一で、わずかにオパール
のような光彩を放っている。噴霧により投与するため、アルミニウム缶を上記で
得た溶液5 mlで満たし、プッシュ-ボタンディスペンサーを備えたクリンプバソ
ポンプ(vasopump)を装着する。このポンプは、最初に使う前に2回呼び水を差し
て作動させる。
【００５３】 実施例 2皮膚組成物のためのマトリクス エタノール73 g及び2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート 20 gを30秒間
混合することにより、皮膚マトリクス98 gを調製する。次いで、激しく攪拌しな
がらエチルセルロース 6 mPa. 5 gを加え、塊が生成しないようにする。こうし
て得られたマトリクスは、活性剤を混合することにより、この活性剤2重量%含有
の美容組成物を形成する。この生成物は、噴霧により塗布することもできる。
混合することにより、皮膚マトリクス98 gを調製する。次いで、激しく攪拌しな
がらエチルセルロース 6 mPa. 5 gを加え、塊が生成しないようにする。こうし
て得られたマトリクスは、活性剤を混合することにより、この活性剤2重量%含有
の美容組成物を形成する。この生成物は、噴霧により塗布することもできる。
【００５４】 実施例 3皮膚組成物のためのマトリクス 以下の成分を混合することにより、実施例2に従い、工程を行う。
【表４】
【００５５】 実施例 4皮膚組成物のためのマトリクス 以下の成分を混合することにより、実施例2に従い、工程を行う。
【表５】
【００５６】 実施例 5皮膚組成物のためのマトリクス 以下の成分を混合することにより、実施例2に従い、工程を行う。
【表６】
【００５７】 実施例 6皮膚組成物のためのマトリクス 以下の成分を混合することにより、実施例2に従い、工程を行う。
【表７】
【００５８】 実施例 7 以下の組成物を調製する。
【表８】
【００５９】
【表９】
【００６０】
【表１０】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 9/70 9/70 35/66 35/66 35/74 35/74 Ｇ 45/08 45/08 47/06 47/06 47/10 47/10 47/14 47/14 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C076 AA24 AA88 BB31 CC18 CC37 DD34 DD35 DD37 DD45 EE32 EE33 FF31 FF68 4C083 AA031 AC011 AC101 AC351 AC811 AD261 BB49 BB51 CC02 CC07 DD08 EE10 EE12 4C084 AA02 AA03 AA16 BA44 CA04 MA13 MA63 NA10 NA11 NA12 ZA892 4C087 AA01 AA02 BC23 BC64 CA10 CA11 MA13 MA63 NA10 NA11 NA12 ZA89 ZC71
Claims (40)
- 【請求項１】 a) 任意に、セルロースポリマー又はコポリマーから選択さ
れる、乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得るポリマー放出マトリクス、 b) 有効成分、 c) 組成物の重量に対して5〜30%の、有効成分の経皮吸収プロモーター、 d) 放出マトリクス、有効成分、及び皮膚吸収プロモーターを溶解することが可
能であって、かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能であり
、皮膚吸収プロモーターが・ 生理的に許容な非水性溶剤に可溶であり、かつ、一般式: 【化１】 （式中、Rは、ヒドロキシル、カルボキシルあるいはC1-C4アシルオキシ基で任意
に置換される線状又は分枝状のC2-C17 アルキル基あるいはアルケニル基を表わ
し、R1 は、1個又は2個のヒドロキシル基で任意に置換される線状又は分枝状のC 3 -C8 アルキル基を表わすか、R1は、-CH2-CH2-O- (CH2)2-O-CH2-CH3 基を表わす
） の、最少10個の炭素原子と最大2個のヒドロキシル基とを含む脂肪族脂肪酸のエ
ステル、・ 一般式: R2-OH II （式中、R2はC10-C20 アルキル基を表わす） の、生理的に許容な非水性溶剤に可溶な脂肪族脂肪アルコールから選択される、
非水性溶剤、 e) 少なくとも1つの噴射剤ガス からなることを特徴とする皮膚投与のための美容用組成物。 - 【請求項２】 ポリマー放出マトリクスが、組成物の重量に対して0〜7%の
割合で存在することを特徴とする、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 ポリマー放出マトリクスが、組成物の重量に対して1〜5%の
割合で存在することを特徴とする、請求項２に記載の組成物。 - 【請求項４】 有効成分が、組成物の重量に対して0.1〜20%の割合で存在す
ることを特徴とする、請求項１〜３の１つに記載の組成物。 - 【請求項５】 皮膚吸収プロモーターが、組成物の重量に対して15〜25%の
割合で存在することを特徴とする、請求項１〜４の１つに記載の組成物。 - 【請求項６】 非水性溶剤が、組成物の重量に対して44〜84.9%の割合で存
在することを特徴とする、請求項１〜５の１つに記載の組成物。 - 【請求項７】 ポリマー放出マトリクスが、非水性溶剤に可溶なセルロース
ポリマー又はコポリマーであることを特徴とする、請求項１〜６の１つに記載の
組成物。 - 【請求項８】 セルロースポリマー又はコポリマーが、グラフトされていて
もされていなくてもよいエチルセルロース、セルロースアセテートブチレート、
セルロースアセテートプロピオネート、又はヒドロキシプロピルメチルセルロー
スであることを特徴とする、請求項７に記載の組成物。 - 【請求項９】 セルロースポリマー又はコポリマーが、エチルセルロースで
あることを特徴とする、請求項７に記載の組成物。 - 【請求項１０】 有効成分が、NPY受容体アンタゴニスト及び／又はα2受容
体アンタゴニストであるスリミング活性物質であることを特徴とする、請求項１
〜９の１つに記載の組成物。 - 【請求項１１】 有効成分が、微生物を発酵させて得られる抽出物から選択
されることを特徴とする、請求項１〜１０の１つに記載の組成物。 - 【請求項１２】 活性物質が、組成物の重量に対して0.5〜6%の割合で存在
することを特徴とする、請求項１１に記載の組成物。 - 【請求項１３】 活性物質が、組成物の重量に対して1〜2%の割合で存在す
ることを特徴とする、請求項１２に記載の組成物。 - 【請求項１４】 用いられる活性物質が、No. I-1332でパスツール研究所の
C.N.C.M.に保管されているストレプトマイセス種株SEBR 2794の抽出物、及びNo.
I-1778でパスツール研究所のC.N.C.M.に保管されているバシラス・リシェニフ
ォルミス株SEBR 2464の抽出物であることを特徴とする、NPYアンタゴニスト及び
α2アンタゴニストからなる活性物質の組合せを含有する請求項１〜１０の１つ
に記載の組成物。 - 【請求項１５】 R1が、イソプロピル基、2-エチルヘキシル基、又は1,2-ジ
ヒドロキシエチル基であることを特徴とする、請求項１〜１４の１つに記載の組
成物。 - 【請求項１６】 皮膚吸収プロモーターが、・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート・ イソプロピルミリステート・ ジエチレングリコールモノエチルエーテルミリステート・ イソプロピルパルミテート・ 2-オクチルデカノール・ 2-エチルヘキシルウンデシレネート・ 2-エチルヘキシルサクシネート・ 2-エチルヘキシル12-ヒドロキシステアレート・ 2-エチルヘキシル12-アセトキシステアレート・ グリセリルイソステアレート・ ヘキシルラウレート から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
- 【請求項１７】 皮膚吸収プロモーターが、2-エチルヘキシル2-エチルヘ
キサノエートであることを特徴とする、請求項１又は１５に記載の組成物。 - 【請求項１８】 非水性溶剤が、大気圧下で100℃ より低い沸点を有する化
合物であることを特徴とする、請求項１〜１７の１つに記載の組成物。 - 【請求項１９】 100℃ より低い沸点を有する化合物が、ジクロロメタン、
エタノール、イソプロパノール、又はエチルアセテートであることを特徴とする
、請求項１８に記載の組成物。 - 【請求項２０】 非水性溶剤がエタノールであることを特徴とする、請求項
１８に記載の医薬組成物。 - 【請求項２１】 ・ セルロースポリマー又はコポリマーが、エチルセルロー
スであること、・ 活性物質がスリミング活性物質であること、・ 皮膚吸収プロモーターが2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエートであるこ
と、・ 溶剤がエタノールであること、・ 噴射剤ガスがブタンであること を特徴とする、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項２２】 ・ エチルセルロース3%、 ・ スリミング活性物質2%、 ・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート20%、及び ・ エタノール75%、 ・ 噴射剤ガス からなることを特徴とする、請求項２１に記載の組成物。
- 【請求項２３】 ・ エチルセルロース5%、 ・ スリミング活性物質2%、 ・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート20%、及び ・ エタノール73%、 ・ 噴射剤ガス からなることを特徴とする、請求項１又は２１に記載の組成物。
- 【請求項２４】 ・ エチルセルロース5%、 ・ スリミング活性物質2%、 ・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート20%、及び ・ エタノール74%、 ・ 噴射剤ガス からなることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
- 【請求項２５】 ・ エチルセルロース2%、 ・ スリミング 活性物質1%、 ・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート20%、及び ・ エタノール77%、 ・ 噴射剤ガス からなることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
- 【請求項２６】 圧縮又は液化噴射剤ガスを用いた噴霧による塗布に用いら
れることを特徴とする、請求項１〜２５の１つに記載の組成物。 - 【請求項２７】 10 cm2〜40 cm2の皮膚面積に塗布されることを特徴とする
、請求項１〜２６の１つに記載の組成物。 - 【請求項２８】 a) セルロースポリマー又はコポリマーから選択される、
乾燥後に柔軟なフィルムを形成し得る、有効成分の放出のためのポリマーマトリ
クス、 b) 組成物の重量に対して15〜30%の、有効成分の経皮吸収プロモーター、 c) 放出マトリクス及び皮膚吸収プロモーターを溶解することが可能であって、
かつ皮膚と接触して蒸発により急速に除去されることが可能であり、皮膚吸収プ
ロモーターが、・ 生理的に許容な非水性溶剤に可溶であり、かつ、一般式: 【化２】 （式中、Rは、ヒドロキシル、カルボキシルあるいはC1-C4アシルオキシ基で任意
に置換される線状又は分枝状のC2-C17 アルキル基あるいはアルケニル基を表わ
し、R1 は、1個又は2個のヒドロキシル基で任意に置換される線状又は分枝状のC 3 -C8 アルキル基を表わすか、R1は、-CH2-CH2-O- (CH2)2-O-CH2-CH3 基を表わす
） の、最少10個の炭素原子と最大2個のヒドロキシル基とを含む脂肪族脂肪酸のエ
ステル、・ 一般式: R2-OH II （式中、R2はC10-C20 アルキル基を表わす） の、非水性溶剤に可溶な脂肪族脂肪アルコールから選択される、非水性溶剤、 d) 噴射剤ガス からなることを特徴とする皮膚投与用美容組成物のためのマトリクス。 - 【請求項２９】 セルロースポリマー又はコポリマーが、グラフトされてい
てもされていなくてもよいエチルセルロース、セルロースアセテートブチレート
、セルロースアセテートプロピオネート、又はヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースであることを特徴とする、請求項２８に記載の組成物のためのマトリクス。 - 【請求項３０】 セルロースポリマー又はコポリマーが、エチルセルロース
であることを特徴とする、請求項２９に記載の組成物のためのマトリクス。 - 【請求項３１】 皮膚吸収プロモーターが、・ 2-エチルヘキシル2-エチルヘキサノエート・ イソプロピルミリステート・ ジエチレングリコールモノエチルエーテルミリステート・ イソプロピルパルミテート・ 2-オクチルドデカノール・ 2-エチルヘキシルウンデシレネート・ 2-エチルヘキシルサクシネート・ 2-エチルヘキシル12-ヒドロキシステアレート・ 2-エチルヘキシル12-アセトキシステアレート・ グリセリルイソステアレート・ ヘキシルラウレート から選択されることを特徴とする、請求項２８〜３０の１つに記載の組成物のた
めのマトリクス。 - 【請求項３２】 皮膚吸収プロモーターが、2-エチルヘキシル2-エチルヘキ
サノエートであることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物のためのマトリ
クス。 - 【請求項３３】 非水性溶剤が、大気圧下で100℃より低い沸点を有する化
合物であることを特徴とする、請求項２８〜３２の１つに記載の組成物のための
マトリクス。 - 【請求項３４】 100℃ より低い沸点を有する化合物が、ジクロロメタン、
エタノール、イソプロパノール、又はエチルアセテートであることを特徴とする
、請求項３３に記載の組成物のためのマトリクス。 - 【請求項３５】 100℃より低い沸点を有する化合物が、エタノールである
ことを特徴とする、請求項３３に記載の皮膚組成物のためのマトリクス。 - 【請求項３６】 活性物質を含有する組成物において、放出マトリクスが
、最終組成物の重量に対して0〜7%、皮膚吸収プロモーターが15〜30%、及び 非
水性溶剤が44〜84.9%の割合を示すことを特徴とする、請求項２８〜３５の１つ
に記載の組成物のためのマトリクス。 - 【請求項３７】 請求項１〜２７のいずれか１つによる組成物を含有するポ
ンプ式噴霧装置。 - 【請求項３８】 少なくとも1つのスリミング活性物質を含有することを特
徴とする、請求項１に記載の美容用組成物。 - 【請求項３９】 NPY受容体アンタゴニスト及びα2受容体アンタゴニストを
含有することを特徴とする、請求項３８に記載の美容用スリミング組成物。 - 【請求項４０】 No. I-1332でパスツール研究所のC.N.C.M.に保管されてい
るストレプトマイセス種株SEBR 2794の抽出物、及びNo. I-1778でパスツール研
究所のC.N.C.M.に保管されているバシラス・リシェニフォルミス株SEBR 2464の
抽出物を含有することを特徴とする、請求項３９に記載の美容用スリミング組成
物。
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