JP2002179519A - 清浄な皮膚の状態を向上するための方法および組成物 - Google Patents
清浄な皮膚の状態を向上するための方法および組成物Info
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Abstract
の症状の程度を軽減するための方法および組成物を提供
する。 【解決手段】 本発明の方法は化粧品用として許容可能
なキャリヤの中に有効量のアルカノールアミンを含有す
る組成物を局所的に供給する工程を含む。このアルカノ
ールアミンは以下の化学式を有する。 【化5】 この化学式において、X,YおよびZは水素、C1 乃至
C3 のアルキル基、C2乃至C4 のアルカノール基から
成る群から選択され、この場合におけるX,YまたはZ
の少なくとも1個は少なくとも1個のヒドロキシル基お
よび随意的に少なくとも1個のカルボキシル基を有して
いるC2 乃至C4 のアルカノール基である。本発明によ
る方法において使用する組成物は皮膚に対して十分な許
容性を示し、長期間にわたる継続的な使用において安全
である。
Description
ネ症傾向の皮膚を有する対象において清浄な皮膚の状態
を向上するための組成物および方法に関する。特に、本
発明は少なくとも1種類のアルカノールアミンを含有す
る組成物、および人間の皮膚における丘疹性挫瘡の減少
に効果のある哺乳類動物に対するそれらの供給方法およ
び組成物に関する。
状であり、青年期および一定の規則をもって人間の老年
期において頻繁に見られる。アクネ症の症状は毛包脂腺
小胞内のコメドまたは「黒色面ぽう(blackhead)」か
ら嚢疱、丘疹、嚢腫および小結節などのさらに深刻な症
状までの範囲の皮膚障害を含む。この症状は患者におい
て不快であるばかりでなく、気後れ症を生じて、外観を
損ねたり瘢痕を残す可能性がある。
ための多くの異なる手法が試みられており、一部の治療
方法は他に比べて比較的効果的である。また、単純な洗
浄および清浄化から薬剤の使用までの範囲の試行が行わ
れてきた。
または逆行させることができる単一の局所的治療方法を
有することが望まれている。また、日常的なスキン・ケ
ア用の単一の入手可能な局所的治療方法が存在すること
がさらに望ましく、この方法は上記の利点を提供し、刺
激や不所望な副作用が無く、さらにこの方法は所望の均
質な顔貌を提供し、皮膚の組織および色合いを均等にし
て、皮膚を安定化すると共に健康的な外観にする。
は哺乳類動物における丘疹性挫瘡を改善するために使用
できる局所用組成物を提供することである。
皮膚に対する許容性の優れた局所用組成物を提供するこ
とである。
れる組成物を用いて丘疹性挫瘡を改善する方法を提供す
ることである。
善する方法を提供することであり、当該方法は皮膚の赤
みおよび炎症等のアクネ症の徴候を付加的に軽減でき
る。
できる組成物を提供することであり、当該組成物は長期
間にわたって継続的に使用する場合に安全である。
ミンを含有する局所用組成物が哺乳類動物の皮膚におけ
る丘疹性挫瘡を安全且つ効果的に減少するために使用で
きることが知られている。従って、本発明は哺乳類動物
における丘疹性挫瘡の数および症状の程度を軽減するた
めの方法に関し、当該方法は、化粧品用として許容可能
なキャリヤの中に有効量の以下の化学式のアルカノール
アミンを含有する組成物を局所的に供給する工程を含
む。
C3 のアルキル基、C2乃至C4 のアルカノール基から
成る群から選択され、この場合におけるX,YまたはZ
の少なくとも1個は少なくとも1個のヒドロキシル基お
よび随意的に少なくとも1個のカルボキシル基を有して
いるC2 乃至C4 のアルカノール基である。
する組成物は供給後の1時間以内にアクネ傷害により生
じている皮膚の赤みを減少することが見出されている
(本出願と同時出願されている「炎症および紅斑の減少
方法(Methods for Reductionof Inflammation and Ery
thema)」を発明の名称とする同時係属の米国特許出願
第( )号を参照されたい)。
のアルカノールアミンおよび化粧品用として許容可能な
キャリヤを含有している組成物を局所的に供給すること
を含む哺乳類動物における丘疹性挫瘡の数および症状の
程度を軽減するための方法および組成物に関する。この
本発明の方法において使用するアルカノールアミンは以
下の一般的な化学式を有している。
C3 のアルキル基、C2乃至C4 のアルカノール基から
成る群から選択され、この場合におけるX,YまたはZ
の少なくとも1個は少なくとも1個のヒドロキシル基お
よび随意的に少なくとも1個のカルボキシル基を有して
いるC2 乃至C4 のアルカノール基である。
ノールアミンはエチルアミノエタノール、メチルアミノ
エタノール、ジメチルアミノエタノールアミン、イソプ
ロパノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパ
ノールジメチルアミン、エチルエタノールアミン、2−
ブタノールアミン、コリンおよびセリンから成る群から
選択される。さらに好ましくは、上記のアルカノールア
ミンはジメチルアミノエタノール(DMAE)である。
いて使用する組成物は、組成物全体の重量に基づいて、
約0.1重量%乃至約10重量%、さらに好ましくは約
0.1重量%乃至約5重量%、最も好ましくは約1重量
%乃至約3重量%のアルカノールアミンを含有してい
る。
方法において使用する組成物はpH緩衝剤を含有してい
る。好ましくは、この緩衝剤の量は約4.5乃至約8.
5、さらに好ましくは約5.5乃至約8.5、最も好ま
しくは約6.5乃至約8.0の範囲のpH値を有する組
成物を生成するような量である。この緩衝剤は組成物中
の他の成分に対して物理的および化学的に安定であるよ
うに供給されている化粧品用組成物において一般的に見
られる既知の任意の緩衝剤とすることができる。適当な
緩衝剤はクエン酸、リンゴ酸、およびグリコール酸等の
有機酸を含むがこれらに限らない。
他の化合物としてチロシンがある。このチロシンは本発
明の組成物中において、当該組成物全体の重量に基づい
て、約0.01重量%乃至約5重量%、さらに好ましく
は約0.04重量%乃至約3重量%の量、最も好ましく
は約0.5重量%で存在することができる。
嚢疱を含むその他のアクネ障害に対抗する別のアクネ症
対抗性の成分を含有することも有益である。このような
既に良く認識されている成分としては、サリチル酸、過
酸化ベンジル、イオウ、レゾルシノール、レチノイド
(レチノール、レチナール、レチニル・パルミテート、
レチン酸を含むがこれらに限らない)が含まれる。これ
らの成分と上記のアルカノールアミンとの組み合わせは
共同作用的でなくとも異なる作用機構によりそれぞれ付
加的な作用を示すことが予想できる。
必要があり、この製品は皮膚に対して外部から供給可能
であり、当該技術分野における通常の熟練者において既
に知られている慣用的な技法により調製できる。上記の
キャリヤは、例えば、クリーム、ドレッシング、ゲル、
ローション、軟膏または液体等の種々の物理的な形態を
採ることができる。
ルコール、および炭化水素オイルおよびワックス、シリ
コーン・オイル、ヒアルロン酸、植物油、動物油、海産
物脂肪または油(marine fats or oils)、グリセリド
誘導体、脂肪酸または脂肪酸エステル、またはアルコー
ルまたはアルコール・エステル、ラノリンおよびその誘
導体、多価アルコールまたはそのエステル、ワックス・
エステル、ステロール、リン脂質等の軟化剤、および一
般的に乳化剤(非イオン性、カチオン性、またはアニオ
ン性)を含有しているローションを含み、上記軟化剤の
一部は本質的に乳化性を有している。上記の同一の一般
的な成分はローションよりもむしろクリームの形態に配
合可能であり、あるいは、異なる比率の成分の使用によ
り、または、ガムまたは親水性コロイドの別の形態を含
む増粘剤を混合することによりゲルまたは固形ステイッ
クの形態とすることができる。これらの組成物は本明細
書において化粧品用として許容可能なキャリヤと呼ぶ。
好ましくは、このキャリヤはアクネ症傾向の皮膚におけ
る油分量を増大させる可能性のある脂質材料を含まない
ゲルを基材とする配合物である。しかしながら、アクネ
症に罹っているが特に乾燥している皮膚を有する個人に
おいては湿潤化性のエマルジョン基材が好ましい場合が
ある。
えば、軟化剤、スキン・コンディショニング剤、乳化
剤、保湿剤、保存剤、酸化防止剤、香料、キレート化剤
等のスキン・ケア組成物において一般的に見られる付加
的な成分を含有できるが、これらの成分は上記組成物中
の別の成分に対して物理的および化学的に相容性を有す
る必要がある。特に有用であるのは、レチノール、レチ
ニル・パルミテート、レチン酸、レチナール、およびレ
チニル・プロピオネートを含むがこれらに限らないビタ
ミンAおよび当該ビタミンAの誘導体を混合することで
ある。
ている保存剤の例はC1 乃至C4 アルキル・パラベンお
よびフェノキシエタノールを含む。一般に、この保存剤
は、組成物全体の重量に基づいて、約0.5重量%乃至
約2.0重量%、好ましくは約1.0重量%乃至約1.
5重量%の範囲の量で存在している。好ましい実施形態
において、この保存剤は約0.2重量%乃至約0.5重
量%のメチルパラベン、約0.2重量%乃至約5.0重
量%のプロピルパラベン、および約0.05重量%乃至
約0.10重量%のブチルパラベンの混合物である。本
発明によるスキン・ケア組成物において使用できる特に
好ましい市販の保存剤はPHENONIP(商標)であり、この
材料は、デラウエア州、ウイルミントンのNipa Laborat
ories社から入手可能な、実用状態において無色である
フェノキシエタノール、メチルパラベン、エチルパラベ
ン、プロピルパラベン、およびブチルパラベンの粘性液
体混合物である。
成物に存在していることである。適当な酸化防止剤はブ
チル化ヒドロキシ・トルエン(BHT)、アスコルビル
・パルミテート、ブチル化・ヒドロアニソール(BH
A)、フェニル−α−ナフチルアミン、ヒドロキノン、
プロピル・ガレート、ノルジヒドロキアレチン酸(nord
ihydroquiaretic acid)、ビタミンE、またはビタミン
Eの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体、パントテン
酸カルシウム、グリーン・ティー(緑茶)抽出物、およ
び混合ポリフェノール、およびこれらの混合物を含む。
使用時において、この酸化防止剤は組成物全体の重量に
基づいて約0.02重量%乃至約0.5重量%、さらに
好ましくは約0.002重量%乃至約0.1重量%の範
囲の重量で存在し得る。
軟化剤は皮膚表面上または角質層内に残留して潤滑剤と
して機能することにより、フレーク化を減少して、皮膚
の外観を改善する。一般的な軟化剤は脂肪族エステル、
脂肪族アルコール、鉱油、ポリエステル・シロキサン・
コポリマー等を含む。適当な軟化剤の例はポリプロピレ
ン・グリコール(「PPG」)−15・ステアリル・エ
ーテル、PPG−10・セチル・エーテル、ステアレス
−10、オレス−8、PPG−4・ラウリル・エーテ
ル、ビタミンE・アセテート、PEG−7・グリセリル
・ココエート、ラノリン、セチル・アルコール、オクチ
ル・ヒドロキシステアレート、ジメチコーン、およびこ
れらの混合物を含むがこれらに限らない。なお、セチル
・アルコール、オクチル・ヒドロキシステアレート、ジ
メチコーン、およびこれらの混合物が好ましい。使用時
において、上記の軟化剤は組成物の全重量に基づいて約
0.01重量%乃至約5重量%、好ましくは約1重量%
乃至約4重量%の量で存在し得る。
保湿剤として使用できる。この保湿剤は上記軟化剤の作
用効果の向上を助長し、鱗屑化の減少し、堆積鱗屑の除
去を刺激して、皮膚感触を改善する。適当な多価アルコ
ールはグリセロール(グリセリンとして知られてい
る)、ブチレン・グリコール、プロピレン・グリコー
ル、ジプロピレン・グリコール、ポリプロピレン・グリ
コール、ポリエチレン・グリコールおよびこれらの誘導
体を含むポリアルキレン・グリコール、アルキレン・グ
リコール、およびこれらの誘導体、ソルビトール、ヒド
ロキシプロピル・ソルビトール、ヘキシレン・グリコー
ル、1,3−ジブチレン・グリコール、1,2,6−ヘ
キサントリオール、エトキシル化グリセロール、プロポ
キシル化グリセロールおよびこれらの混合物を含むがこ
れらに限らない。なお、グリセリンが好ましい。使用時
において、この保湿剤は組成物の全重量に基づいて約
0.1重量%乃至約5重量%、好ましくは約1重量%乃
至約3重量%の量で存在している。
めに有効な量の乳化剤を含有している。好ましくは、こ
の乳化剤は組成物の全重量に基づいて約1.0重量%乃
至約10.0重量%、さらに好ましくは約3.0重量%
乃至約6.0重量%の量で存在している。本発明の組成
物における各構成要素に対して相容性を有する任意の乳
化剤が使用できる。適当な乳化剤はステアリン酸、セチ
ル・アルコール、ステアリル・アルコール、ステアレス
−2、ステアレス−20、アクリレート/C10乃至C30
アルキル・アクリレート・クロスポリマーを含む。特に
好ましい材料はPEMULEN TR-1(CTFA指定名:アクリ
レート/C10乃至C30アルキル・アクリレート・クロス
ポリマー(Acrylates/10-30 Alkyl Acrylate Crosspoly
mer))である。
組成物に添加できる。適当な香料はユーカリ・オイル、
カンファー合成品、ペパーミント・オイル、チョウジ
油、ラベンダー、カミルレ等を含むがこれらに限らな
い。使用時において、この香料は組成物の全重量に基づ
いて約0.05重量%乃至約0.5重量%、好ましくは
約0.1乃至約0.3重量%の量で存在している。本発
明の特定の態様において、上記の組成物はキレート化剤
を含有している。本発明の組成物において有用なキレー
ト化剤はエチレンジアミン四酢酸(EDTA)およびこ
れらの誘導体および塩、ジヒドロキシエチル・グリシ
ン、酒石酸、およびこれらの混合物を含む。このキレー
ト化剤は安定化のために有効な量、すなわち、組成物の
全重量に基づいて約0.01乃至約2重量%、好ましく
は約0.05乃至約1重量%の範囲で使用できる。最も
好ましくは、上記のキレート化剤はEDTAである。
定のまたは必要に応じて決める様式において患部の皮膚
領域に局所的に供給され、この様式は一般に連続的な供
給により徐々に改善が見られる様式である。今までのと
ころ、臨床検査に基づいて決定した限り、不所望な副作
用は生じていない。
たスキン・ケア組成物の特定の実施形態を以下の実施例
により説明する。しかしながら、本発明は以下の各実施
例において記載する特定の制限に対して限定されること
はなく、むしろ、本明細書に記載する特許請求の範囲お
よびその実施態様の範囲によりその範囲が定められるこ
とが理解されると考える。
2乳化剤 ・BRIJ 721:Uniqema社から市販されているステアレス
−20乳化剤 ・DIMETHICONE 47V-100:Rhodia社から市販されている
ジメチコーン100センチストークスの軟化剤 ・EMERESSENCE 1160:Cognis社から市販されているフェ
ノキシエタノール ・FINSOLV TN:Finetex社から市販されているC12乃至
C15のアルキル・ベンゾエート可溶化剤 ・GLYPURE:DuPont社から市販されているグリコール酸
の70%水溶液 ・WICKENOL 171:Alzo社から市販されているオクチル・
ヒドロキシステアレート軟化剤
油性相および水性相およびチロシンの予備混合物を別々
に作成した。このチロシンの予備混合物は以下のように
作成した。脱イオン水、DMAE、およびチロシンを密
閉したコンテナ内に加えて加熱(50℃乃至55℃)し
たウォーター・バス中に入れた。この混合物を約50℃
乃至約55℃に加熱した。その後、以下に説明するよう
に各水性相および油性層を混合して約45℃に冷却する
するまで、上記混合物を上記温度に維持した。
OL 171、DIMETHICONE 47V-100、BRIJ 72、セチル・アル
コール、BRIJ 721、およびBHT)をケトル中で混合して
攪拌しながら約60℃に加熱した。この混合物が均質に
なってから、PEMULENを加えて均質になるまで攪拌し
た。水性相を作成して添加の準備が整うまで、この(油
性相の)温度を約78℃乃至80℃に維持した。
水をケトルの中に入れて、このケトルを約70℃乃至約
75℃まで徐々に加熱した。この加熱処理中に、EDT
A二ナトリウム、グリセリン、パンテノール(容易に流
動する液体状になるまで予備加熱した)を添加した。約
78℃乃至約80℃において、プロピルパラベン、メチ
ルパラベンおよびフェノキシエタノールを加えた。均一
な混合物が得られるまで、この混合物を約70℃乃至約
75℃において約3時間乃至約5時間維持した。
温度において均質になった時点で、油性相を水性相に加
えた。滑らかになり、粒状分散物が見えない程度になる
まで、この混合物を約78℃乃至約80℃において約1
0分間乃至15分間維持した。その後、加熱を停止し
て、温度が45℃以下になった時点で、上記のDMAE
/チロシン予備混合物を加え、さらに緩衝剤予備混合物
を加えて十分に攪拌した。この混合物をローター−ステ
ーター・ホモジナイザーにより40%において約3分間
乃至4分間均質化した。
者に対してその皮膚に局所的に供給した場合の弱いアク
ネ症を有する被験者における作用効果について試験し
た。これらの被験者は以下のような人口統計学的データ
を有していた。
ように、弱いアクネ症を有する被験者における炎症性の
丘疹の平均数における基準線時からの有意差のある減少
(p<0.001)が見られた。
ル、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエタノー
ルアミン、イソプロパノールアミン、トリエタノールア
ミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチルエタノ
ールアミン、2−ブタノールアミン、コリンおよびセリ
ンから成る群から選択される請求項1に記載の方法。 (2)前記アルカノールアミンがジメチルアミノエタノ
ールである実施態様(1)に記載の方法。 (3)前記アルカノールアミンが前記組成物において約
0.1重量%乃至約10重量%の量で存在している請求
項1に記載の方法。 (4)前記アルカノールアミンが前記組成物において約
1重量%乃至約3重量%の量で存在している実施態様
(3)に記載の方法。 (5)前記組成物がさらにチロシンを含有している請求
項1に記載の方法。
約0.01重量%乃至約5重量%の量で存在している実
施態様(5)に記載の方法。 (7)前記チロシンが前記組成物において約0.04重
量%乃至約3重量%の量で存在している実施態様(6)
に記載の方法。 (8)前記チロシンが前記組成物において約0.04重
量%乃至約0.5重量%の量で存在している実施態様
(7)に記載の方法。 (9)前記アルカノールアミンがエチルアミノエタノー
ル、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエタノー
ルアミン、イソプロパノールアミン、トリエタノールア
ミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチルエタノ
ールアミン、2−ブタノールアミン、コリンおよびセリ
ンから成る群から選択される請求項2に記載の組成物。 (10)前記アルカノールアミンがジメチルアミノエタ
ノールである実施態様(9)に記載の組成物。
成物において約0.1重量%乃至約10重量%の量で存
在している請求項2に記載の組成物。 (12)前記アルカノールアミンが前記組成物において
約1重量%乃至約3重量%の量で存在している実施態様
(11)に記載の組成物。 (13)前記組成物がさらにチロシンを含有している請
求項2に記載の組成物。 (14)前記チロシンが前記組成物において約0.01
重量%乃至約5重量%の量で存在している実施態様(1
3)に記載の組成物。 (15)前記チロシンが前記組成物において約0.04
重量%乃至約3重量%の量で存在している実施態様(1
4)に記載の組成物。 (16)前記チロシンが前記組成物において約0.04
重量%乃至約0.5重量%の量で存在している実施態様
(15)に記載の組成物。
おける丘疹性挫瘡を改善するために使用できる局所用組
成物が提供できる。さらに、丘疹性挫瘡を改善して皮膚
に対する許容性の優れた局所用組成物が提供できる。さ
らに、局所的に供給される組成物を用いて丘疹性挫瘡を
改善する方法が提供できる。さらに、皮膚の赤みおよび
炎症等のアクネ症の徴候を付加的に軽減できる方法が提
供できる。加えて、長期間にわたって継続的に使用する
場合に安全なアクネ症を軽減できる組成物が提供でき
る。
本発明による組成物を局所的に供給した場合の被験者に
おける丘疹の減少を示す棒グラフ図である。
Claims (2)
- 【請求項1】 化粧品用として許容可能なキャリヤ中に
有効量の以下の化学式を有するアルカノールアミンを含
有する組成物を局所的に供給する工程を含む哺乳類動物
の皮膚における丘疹性挫瘡の数およびその症状の程度を
軽減するための方法。 【化1】 この化学式において、X,YおよびZは水素、C1 乃至
C3 のアルキル基、C2乃至C4 のアルカノール基から
成る群から選択され、この場合におけるX,YまたはZ
の少なくとも1個は少なくとも1個のヒドロキシル基お
よび随意的に少なくとも1個のカルボキシル基を有して
いるC2 乃至C4 のアルカノール基である。 - 【請求項2】 哺乳類動物の皮膚における丘疹性挫瘡の
数およびその症状の程度を軽減するための組成物におい
て、化粧品用として許容可能なキャリヤ中に有効量の以
下の化学式を有するアルカノールアミンを含有する組成
物。 【化2】 この化学式において、X,YおよびZは水素、C1 乃至
C3 のアルキル基、C2乃至C4 のアルカノール基から
成る群から選択され、この場合におけるX,YまたはZ
の少なくとも1個は少なくとも1個のヒドロキシル基お
よび随意的に少なくとも1個のカルボキシル基を有して
いるC2 乃至C4 のアルカノール基である。
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