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JP2002154968A - 関節症の予防又は治療もしくは症状の改善のための組成物 - Google Patents

関節症の予防又は治療もしくは症状の改善のための組成物

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JP2002154968A
JP2002154968A JP2000354446A JP2000354446A JP2002154968A JP 2002154968 A JP2002154968 A JP 2002154968A JP 2000354446 A JP2000354446 A JP 2000354446A JP 2000354446 A JP2000354446 A JP 2000354446A JP 2002154968 A JP2002154968 A JP 2002154968A
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JP
Japan
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arthritis
chondroitin
glucosamine
symptoms
composition
Prior art date
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Pending
Application number
JP2000354446A
Other languages
English (en)
Inventor
Noriyuki Oikawa
紀幸 及川
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
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Original Assignee
Individual
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 コンドロイチン又はその塩と、グルコサ
ミン又はその塩およびアザラシ油を含有する、関節症の
予防又は治療もしくは症状の改善のための組成物。当該
組成物をそのままもしくは公知の原材料に配合して飲食
物もしくは動物用飼料となす。 【効果】 経口摂取により、極めて短期間に関節症の痛
みや腫れなどの症状を改善することができ、さらに、運
動機能も回復させることができる優れた性質を有してい
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、関節症の予防又は
治療もしくは症状の改善のための組成物に関するもので
ある。
【0002】
【従来の技術】関節症の中でも、年齢が高まるにつれて
罹患率が増加する変形性関節症は、高齢者の日常の運動
をさまたげ、生活の質を低下させる大きな要因となって
いる。世界保健機構の報告(Fifty Facts from the Wor
ld Health Report 1997, WHO)によれば、70才以上の
人々のうち40%以上が変形性膝関節症に罹患してお
り、また、変形性関節症患者のおよそ80%に何らかの
運動制限があり、25%の患者は日常生活動作に著しい
困難を感じているとしている。
【0003】我が国でも、厚生省の平成8年度調査によ
ると、関節症で治療を受けた人の総数はおよそ80万人
となっており、未受療者も含めると、関節症患者の数は
100万人以上と推定されている。また、国の推計によ
れば、2025年には人口の4人に1人が65歳以上で
占められるようになり、その時点での関節症の潜在患者
数は1、000万人に達すると予想され、大きな社会問
題となっている。
【0004】これまでの関節症の治療は薬物療法が主で
あり、鎮痛剤や非ステロイド系抗炎症剤の投与、ステロ
イド剤やヒアルロン酸の関節内注入が行われている。そ
の他にも外科的治療や温熱療法、補助具の使用などがあ
るが、これらはいずれも関節症の痛みを抑えたり、進行
を遅らせるだけで、根本的な治療法ではないとされてい
る。
【0005】この問題を解決するために、変形性関節症
の予防や治療に効果のある薬理成分に関する多くの研究
がなされ、グルコサミン硫酸塩やコンドロイチン硫酸な
どの経口投与によって、関節の痛みなどの症状が緩和さ
れ、軟骨組織も修復されるなどの臨床例が多数報告され
ている。グルコサミン硫酸塩単独での投与試験の例を挙
げると、Drovantiらは、30日程度で関節症患者の症状
が改善したと報告しており(Clinical Therapeutics, V
ol.3, No.4, 260-272 (1980)を参照)、また、Vaz ら
も、8週間程度で症状が有意に改善されたことを報告し
ている(Curr. Med. Res. Opin. Vol.8, No.3, 145-149
(1982) を参照)。
【0006】一方、コンドロイチン硫酸単独での投与試
験の例としては、Olivieroらは、関節症患者への6ヶ月
間の投与により、痛みなどの症状や運動能力が改善した
と報告しており(Drugs Exptl. Clin. Res., Vol.17, N
o.1, 45-51 (1991) を参照)、Mazieresらも、3ヶ月間
の投与により症状が改善したと報告している(Rev. Rhu
m. Mal. Osteoartic., Vol.59, No.7-8, 466-472 (199
2) を参照)。
【0007】さらには、グルコサミンとコンドロイチン
を併用したものとして、米国特許第4473551号公
報に記載のコンドロイチン硫酸を含む軟骨抽出物とグル
コサミンを組み合わせた抗炎症組成物や、日本国特許第
2971579号公報に記載のグルコサミンとコンドロ
イチンを組み合わせた関節炎治療のための組成物等の考
案が開示されている。しかし、米国特許第447355
1号公報の実施例には、コンドロイチン硫酸を含む軟骨
抽出物とグルコサミンの混合物をモルモットの皮膚に塗
布することにより、炎症が抑えられたことが記載されて
いるだけで、ヒトに対する具体的な知見は全く示されて
いない。また、日本国特許第2971579号公報の実
施例においても、グルコサミンとコンドロイチンの混合
物を関節炎を患った各種動物に経口投与し、2週間程度
で症状の改善が認められたことが記載されいるが、ヒト
に対する具体的な知見は何ら示されていない。
【0008】グルコサミンやコンドロイチン以外の成分
を関節炎の症状改善に応用した例として、慢性リウマチ
患者に対する魚油の経口投与が有効であったとする報告
もある。Kremerらは、関節リウマチ患者に魚油を毎日与
えたところ、16週間で有痛性関節数の減少など関節炎
の症状が改善されたことを報告している(Ann. Int.Me
d., Vol.106, 497-503 (1987) を参照)。また、Sperli
ngらも、6週間で症状が改善されたことを報告している
(Arthritis Rheum., Vol.30, No.9, 988-997(1987)を
参照)。
【0009】このように、グルコサミン硫酸塩やコンド
ロイチン硫酸の単独投与では、ヒトにおける変形性関節
炎の諸症状が改善されるものの、それに要する期間は1
ヶ月から半年と長期間であり、一方、グルコサミンとコ
ンドロイチンを併用して投与した場合の効果について
は、動物における関節炎の症状を2週間程度で改善した
とする報告があるものの、ヒトに対する効果は明らかに
されていないのが現状である。さらに、魚油を投与した
場合にも、関節リウマチ患者の症状の改善には、やはり
6〜16週間と長期間を必要とし、その際にも変形性関
節症の症状改善については全く報告されていない。
【0010】
【発明が解決しようとする課題】関節症は、患者に対し
て行住坐臥、不断の苦痛を与える疾病であり、そのため
にも罹患、発病後は、速やかに症状を緩和、治癒させ得
る薬剤の開発が焦眉の急となっている。こうした現状に
鑑み、本発明は、関節症の予防又は治療もしくは症状の
改善に際して、グルコサミンとコンドロイチンをそれぞ
れ単独で投与、あるいは両者を併用した場合よりも、よ
り短期間に関節炎の症状を改善し得る効果的な組成物を
提供することを目的とする。
【0011】
【課題を解決するための手段】本発明者は、この目的を
達成するため鋭意検討を重ねた結果、ヒトに対するグル
コサミンとコンドロイチンの併用効果を実験的に検討し
ている過程において、グルコサミンとコンドロイチンに
加えてアザラシ油を併用することによって、グルコサミ
ンとコンドロイチンをそれぞれ単独で投与、あるいは両
者を併用した場合よりも、より短期間に関節炎の症状を
改善し得ることを見出し、本発明を完成させた。すなわ
ち、本発明は、コンドロイチン又はその塩と、グルコサ
ミン又はその塩およびアザラシ油を含有することを特徴
とする、関節症の予防又は治療もしくは症状の改善のた
めの組成物である。
【0012】コンドロイチンは動物の軟骨組織に多く含
まれ、生体内ではそのほどんどがコンドロイチン硫酸と
してプロテオグリカンと結合した状態で存在している。
グルコサミンはカニやエビ等の甲羅の主成分であるキチ
ン質の構成成分であり、キチンを脱アセチル化してキト
サンとした後、加水分解することにより得ることができ
る。また、アザラシ油はEPAやDHAといったω3系
多価不飽和脂肪酸に加え、同じω3系の脂肪酸でありな
がら一般の魚油には少ないとされるDPAを豊富に含む
ことが特徴である。これらコンドロイチン又はその塩
と、グルコサミン又はその塩およびアザラシ油を同時に
摂取することにより、短期間に関節炎の症状を改善する
ことが可能になるのである。
【0013】本発明に用いるコンドロイチンは、その起
源を問わないが、好ましくはサメや牛などの軟骨成分に
含まれているものがよい。コンドロイチンの構造は4硫
酸でも6硫酸でもよく、その硫酸部分は遊離型であるか
塩型であるかを問わない。また、プロテオグリカンと結
合したコンドロイチン蛋白複合体であっても、遊離のコ
ンドロイチンであってもよいが、好ましくは軟骨成分に
もともと存在する蛋白複合体が望ましい。
【0014】グルコサミンについても、その起源は問わ
ないが、好ましくはカニやエビなどの甲羅に含まれるキ
チンをもとに製造されたものがよい。グルコサミンは遊
離型でも塩型でもよく、塩型の種類についても特に限定
されるものではないが、一般的には安定な塩酸塩や硫酸
塩を用いるのが好ましい。さらに、アザラシ油について
も、その種類を限定するものではなく、一般に入手が容
易なタテゴトアザラシ(harp seal 、学名Phoca groenl
andica)等の油を利用すればよいが、ω3系多価不飽和
脂肪酸に対するDPAの割合が10%以上の脂肪酸組成
を有するアザラシ油を用いるのが特に好ましい。
【0015】これらの原料から製造した、コンドロイチ
ン又はその塩と、グルコサミン又はその塩およびアザラ
シ油を含有する組成物を摂取することで、コンドロイチ
ン(又はその塩)単独又はグルコサミン(又はその塩)
単独で摂取した場合、もしくはそれらを併用した場合よ
りも、より短期間で関節症の症状を改善することができ
るのである。
【0016】
【発明の実施の形態】以下に実施例および比較のための
組成例を挙げ、併せてこれらの効果に関する試験と、そ
の結果を示す。なお、本発明は、これら実施例により何
ら限定されるものではない。
【0017】
【実施例1】サメ軟骨由来のコンドロイチン蛋白複合体
(食品用コンドロイチンSCP、マルハ(株)製)50
0m g、カニの甲羅由来のグルコサミン塩酸塩(ナチュ
ラルグルコサミン、焼津水産化学(株)製)500mg
およびタテゴトアザラシ由来のアザラシ油(Atlantis M
arine Inc. [St. John's, NF, Canada] 製)2gからな
るペースト(検体A)、および比較のためにアザラシ油
の代わりに市販のサラダ油を用いたペースト(検体B)
の2種類のペーストを調製した。さらに、比較のために
コンドロイチン蛋白複合体500mg、グルコサミン塩
酸塩500mgの割合からなる、油脂を添加していない
粉体(検体C)も調製した。
【0018】平均年齢71才の変形性膝関節症を患った
男性3人および女性12人のボランティアを男性1人、
女性4人づつの3群に分け、前記の方法によって調製し
た検体Aおよび検体Bを2つの群にそれぞれ毎日3g、
検体Cを残りの1群に毎日1g、いずれも1日3回に分
けて毎食後、1週間にわたり摂取させた。試験開始の前
と後における膝を動かさない状態での痛み、指で軽
く圧迫したときの痛み、膝を動かした時の痛み、に関
する被験者の症状を、かなり痛む:2、やや痛む:1、
痛みがない:0の3段階の痛みスコアで分類した。試験
前後の各投与群における痛みスコアの平均値を表1に示
す。
【0019】
【表1】
【0020】1週間の試験の結果、B(コンドロイチン
+グルコサミン+市販サラダ油)投与群およびC(コン
ドロイチン+グルコサミン)投与群でも,痛みの症状が
僅かに改善する傾向が認められたが、これら2群に比べ
てA(コンドロイチン+グルコサミン+アザラシ油)投
与群の方が痛みの症状が軽減する割合が大きかった。ア
ザラシ油単独投与(2g/日)で同様の試験を行った
が、アザラシ油自体には関節炎の痛み症状を改善する効
果は認められなかった。すなわち、Aの優れた症状改善
効果は、コンドロイチンとグルコサミンによる関節炎の
症状改善効果に加えて、アザラシ油が相乗的に働いてい
ることを示唆するものである。以上の結果から、本発明
のコンドロイチン、グルコサミンおよびアザラシ油を含
有する組成物を摂取することにより、1週間という短期
間で関節炎の痛み症状が改善させることができることが
確認された。
【0021】
【実施例2】牛軟骨由来のコンドロイチン蛋白複合体
(コンドロイチン20FF、日本バイオコン(株)製)
500mg、カニの甲羅由来のグルコサミン塩酸塩(コ
ーヨーグルコサミン、甲陽ケミカル(株)製)500m
g、タテゴトアザラシ由来のアザラシ油(Atlantis Mar
ine Inc. [St. John's, NF, Canada] 製)2gおよびミ
ツロウ200mgの割合で混合したものを内容液とする
ゼラチンソフトカプセル(検体A)を調製した。比較の
ためにアザラシ油の代わりに魚油を用いたカプセル(検
体B)および市販のサラダ油を用いたカプセル(検体
C)も調製した。カプセルの内容液量はいずれも320
mgである。カプセル調製に用いたアザラシ油、魚油、市
販サラダ油の脂肪酸組成を表2に示す。
【0022】
【表2】
【0023】59才から81才までの変形性膝関節症を
患った男性6人および女性12人のボランティアを男性
2人、女性4人づつの3群に分け、検体A、B、Cをそ
れぞれの群に毎日10粒づつ、1日3回に分けて毎食
後、1週間にわたり摂取させた。試験開始前と試験終了
後において、実施例1の痛みスコアの評価に加えて、膝
の腫れを、かなり腫れている:2、やや腫れている:
1、腫れがない:0の3段階の腫れスコアで分類した。
さらに、10m歩行に要する時間および、階段10段の
昇り降りに要する時間を測定した。試験前後の各投与群
におけるスコアおよび時間の平均値を表3に示す。
【0024】
【表3】
【0025】1週間の試験の結果、B(コンドロイチン
+グルコサミン+魚油)投与群およびC(コンドロイチ
ン+グルコサミン+市販サラダ油)投与群では、痛みや
腫れの症状が僅かに改善する傾向が認められたが、10
m歩行や階段昇降に要する時間に変化は認められなかっ
た。これに対して、A(コンドロイチン+グルコサミン
+アザラシ油)投与群では、痛みや腫れの症状が大きく
改善しただけでなく、10m歩行や階段昇降に要する時
間も有意に短縮された。すなわち、本発明のコンドロイ
チン、グルコサミンおよびアザラシ油を含有する組成物
を摂取することにより、1週間という短期間で、関節炎
の痛みだけでなく腫れの症状も改善され、さらには運動
機能も回復させることができることが確認された。
【0026】魚油に含まれるEPAやDHAの経口摂取
は、関節リウマチ患者の症状を改善する効果のあること
が知られているが、多くの摂取量を必要とし、また、症
状の改善に要する時間も長期間である。関節リウマチ患
者への臨床例をあげると、EPA2.8g/日、16週
間(Kremer J.M.et al., Ann. Int. Med.,Vol.106, 497
-503 (1987) を参照)、魚油20g/日、6週間(Sper
ling R.J.et al,Arthritis Rheum., Vol.30, No.9, 988
-997 (1987) を参照)、あるいはDHA2.2g+EP
A3.2g/日、24週間(Kremer J.M.et al., Arthr
itis Rheum., Vol.33, No.6, 810-820 (1990) を参照)
の投与で有痛関節数が減少したとの報告がある。これら
に比べて、実施例2のB投与群における魚油の投与量は
2g(DHA、EPAのいずれも約0.2g)/日と少
なく、また、1週間という短い試験期間であったこと
が、B投与群に有意な改善効果が認められなかった理由
と考えられた。その一方で、アザラシ油と魚油の脂肪酸
組成は極めて類似しているにもかかわらず、アザラシ油
を含む検体Aを投与した群のみに効果が認められた理由
のひとつとして、DPA含量の違い(ω3系多価不飽和
脂肪酸に対するDPAの割合はアザラシ油:14.8
%、魚油:2.2%、市販サラダ油:0%)であると推
測された。
【0027】
【発明の効果】本発明のコンドロイチン又はその塩と、
グルコサミン又はその塩およびアザラシ油を含有するこ
とを特徴とする組成物は、経口摂取により、極めて短期
間に関節症の痛みや腫れなどの症状を改善することがで
き、さらに、運動機能も回復させることができる優れた
性質を有している。当該組成物はそのままで摂取できる
ことはもちろん、公知の原材料に配合して食品とするこ
とができるため、その食品を摂取することにより、日常
生活において無理なく関節症を予防したり、症状を改善
させることができるようになるのである。さらには、動
物用の飼料に配合することにより、動物の関節症の予防
や症状改善に用いることも可能である。すなわち、本発
明の組成物は、ヒトだけでなく各種動物の関節症や予防
又は治療もしくは症状の改善に極めて有効な食品素材と
なり得るのである。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 コンドロイチン又はその塩と、グルコサ
    ミン又はその塩およびアザラシ油を含有することを特徴
    とする、関節症の予防又は治療もしくは症状の改善のた
    めの組成物。
  2. 【請求項2】 コンドロイチン又はその塩が、プロテオ
    グリカンと結合した蛋白複合体である請求項1に記載の
    組成物。
  3. 【請求項3】 一回の服用量の範囲が、コンドロイチン
    又はその塩が100〜1、000mg、グルコサミン又
    はその塩が100〜1、000mg、アザラシ油が10
    0〜5、000mgである請求項1又は2に記載の組成
    物。
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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