JP2002080373A

JP2002080373A - 皮脂の除去のためのある含有量のシクロデキストリンを含む化粧用および皮膚科用製剤

Info

Publication number: JP2002080373A
Application number: JP2001234737A
Authority: JP
Inventors: Heiner Max; ハイナー・マクス; Jens Nielsen; イエンス・ニールセン; Thomas Raschke; トマス・ラシユケ
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2000-08-10
Filing date: 2001-08-02
Publication date: 2002-03-19
Also published as: DE10039063A1; US20020076389A1; EP1179338A1

Abstract

(57)【要約】【課題】皮脂の除去のための化粧用および皮膚科用製
剤の提供。【解決手段】皮脂の産生を低下させるための、もしく
は皮脂の除去のための製剤の製造のためのシクロデキス
トリンの使用。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術的分野】本発明は、皮膚からの皮脂
の除去、とりわけ面皰の除去および浄化、面皰形成の回
避、軽度の形態のざ瘡の予防および治療、ならびに脂漏
症の予防および抑制のための局所製剤への使用に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】皮脂腺の過剰産生、ならびに、皮脂の保
持、皮脂腺の領域すなわち顔面（主として額、鼻および
顎）ならびに上背部の面皰の形成、それに続く多様な形
態のざ瘡等の、結果として発生する可能性のある皮膚障
害は、普遍的に遭遇される皮膚の問題であり、これはこ
れまで満足すべき程度まで解消されていない。

【０００３】皮脂は皮脂腺の分泌物である。皮脂腺は胞
上皮の突出であり、そして従って濾胞の構成要素であ
り、それとともにそれらは機能的単位を形成する。それ
らは完全な分泌腺である。すなわち、完全な分泌腺細胞
は分泌皮脂に転化される最大の部分である。下から継続
的に更新される皮脂腺の細胞は脂肪となりそして分解
し、その結果、形成される皮脂は、濾胞の開口部を通っ
て皮膚の表面に移される。

【０００４】Ｇ．Ｌｅｏｎａｒｄｙ（Ｊ．Ｆｔ．Ｊｅｌ
ｌｉｎｅｋＣｏｓｍｅｔｏｌｏｇｙ、Ｚｗｅｃｋｕ
ｎｄＡｕｆｂａｕＫｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｒＰｒ
艟ｐａｒａｔｅ［化粧用製剤の目的および構造（Ｐｕｒ
ｐｏｓｅａｎｄｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆｃｏｓ
ｍｅｔｉｃｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）］、Ｄｒ．Ａ
ｌｆｒｅｄＨｕｅｔｈｉｇ−Ｖｅｒｌａｇ、ハイデル
ベルク・マインツ・バーゼル、第三完全改訂かつ大幅拡
充版、１９７６年、２６ないし２９ページ）によれば、
皮脂は、モノ、ジおよびトリグリセリド（Ｃ₁₀−
Ｃ₁₈）、蝋（Ｃ₁₆−Ｃ ₂₆）、蝋エステル（Ｃ₂₈−
Ｃ₃₈）、直鎖構造をもつ飽和脂肪酸（Ｃ₁₀−Ｃ₁₈）、分
枝状鎖の飽和脂肪酸（Ｃ₁₁−Ｃ₁₈）、多分枝状鎖の飽和
脂肪酸（Ｃ₁₃−Ｃ₁₈）、一不飽和脂肪酸（Ｃ₁₁−
Ｃ₁₈）、多不飽和脂肪酸（Ｃ₁₃、Ｃ₁₅−Ｃ₁₇）、ステロ
ール（コレステロール、７−デヒドロコレステロール、
７−ヒドロキシコレステロール）、分枝状および非分枝
状炭化水素（Ｃ₃₀−Ｃ₄₀）、スクアレンおよびリン脂質
より成る。

【０００５】エクリン汗腺の水分泌と一緒に、皮脂腺の
脂質は皮膚の水−脂質薄膜を形成する。この表面薄膜は
エマルジョンであり、油中水もしくは水中エマルジョン
であることができる。それは皮膚の表面を柔軟に保ち、
また、皮膚のより深部層の水分含量を調節するという機
能を有する。皮脂が十分に水和されている場合、水分含
量は最低１０ないし２０重量％であり、かつ、皮脂は親
水性である。表面薄膜の親水−親油均衡が乱れ、かつ水
分含量が減少する場合には、皮脂が変化しかつ疎水性に
なる。皮脂腺および濾胞からの皮脂の流れが妨げられ
る。これは、皮脂が濾胞の開口部で皮膚に捕捉され、結
果としておそらく面皰および濾胞の炎症につながる。

【０００６】皮脂の変化および面皰形成の開始は多様な
原因（例えば：間違った浄化習慣および間違ったケア、
化粧品中の面皰形成性物質、天候の影響、アルカリ性石
鹸および刺激性の洗剤のような外的影響）を有する可能
性がある。増大された皮脂腺分泌および面皰の形成は、
遺伝的要因およびホルモンの影響の結果としてもまた発
生する可能性がある。ここでまた、面皰、炎症、前ざ瘡
およびその二次的影響をもつざ瘡がその結果であること
ができる。

【０００７】乱れた皮脂腺機能の結果としての皮膚の損
傷および皮脂腺の障害の頻度は常に増大しており、そし
て面皰形成の逆転／回避は従って緊急の関心事である。
しかしながら、原因となる問題としての面皰形成を解消
するための従来の努力は、十分に満足できる結果につな
がらなかった。

【０００８】絞ることによる面皰の人的除去と同様、多
数の浄化法が既知であり、それを用いて面皰を除去しか
つ面皰形成を永続的に予防することが試みられている。
これらは、特殊な石鹸、皮膚を剥ぐ（ｓｋｉｎ−ｐｅｅ
ｌｉｎｇ）組成物などを包含する。軟化および収斂組成
物もまた使用される。さらに、皮膚の刺激もしくは皮膚
の乾燥を生じさせることなく、化粧用および製薬学的製
剤に乾燥性、角質溶解性、抗脂漏性および抗菌性の有効
成分を添加することにより、ざ瘡に向う傾向を低下させ
ることが試みられている。

【０００９】しかしながら、皮膚の浄化は皮膚を脱脂し
かつそれから水分を抽出する。加えて、石鹸は、石鹸が
硬水中で使用される場合に生じる高級脂肪酸の水に不溶
性のカルシウムおよびマグネシウム塩が皮膚上に不快な
沈殿物を形成するという欠点を有する。それらはすすぎ
落とすことが困難であるため、これらの沈殿物は比較的
長い期間の間皮膚上に留まり、濾胞の開口部を封鎖し、
そして面皰の形成につながる可能性がある。この理由か
ら、合成洗剤（すなわち石鹸の特徴を伴わない界面活性
剤）が、皮膚の浄化のための洗浄クリームもしくは洗浄
ローションの形態で主に使用されている。これらの合成
洗剤は石灰石鹸（ｌｉｍｅｓｏａｐ）を形成しない
が、高度の界面活性作用物質での処理は皮膚に対して石
鹸より大きい脱脂および乾燥作用を有する。石鹸および
界面活性剤を含有する製品がより頻繁に皮膚に適用され
るほど、それらの不利な効果、すなわち水−脂質薄膜の
破壊の結果としての皮膚の脱脂および乾燥がより顕著に
表立ってくる。面皰の抑制は、ほとんど常に皮膚の上層
中の水分含量の低下、および皮脂腺中の中実の結石形成
につながり、それは順に炎症を誘発する可能性がある。
しかしながら、皮膚の水分含量の低下は、面皰の穏やか
な除去に対し逆効果である。

【００１０】脂漏症は、疾病素質の結果としての皮脂腺
の増大された機能である。頭皮および顔面の皮膚の双方
が脂ぎって見える。脂漏性皮脂の組成は正常な皮脂に比
較して変化されている。脂漏症の３つの発症段階が識別
されている。すなわち１．単純性脂漏症、軽度の症例、８日後に脂性。２．油性脂漏症、わずか２〜３日後に脂性。３．不可逆性の形態、もはや反対にすることが可能でな
い。わずか１日後に毛髪が油脂に浸されたように見える
脂漏症。

【００１１】皮脂腺の過剰分泌は、とりわけ、アンドロ
ゲン性障害により誘発される可能性があり、そして毛髪
の全体的外見に対し有害な美的効果を有する。この障害
は生じる脱毛症の原因でもまたある可能性がある。前触
れは、各場合において、頭皮の脂漏性状態である。栄養
障害および不適切な保護が、皮膚の外見およびまた毛髪
の状態もさらに悪化させる可能性がある。脂漏症の症例
においてさえ、毛髪それ自身は角質形成の混乱の結果と
して乾燥していることができる。乾燥した、損傷を受け
た毛髪は、例えば太陽もしくは化学物質の処理のような
外的ストレスにより頻繁に引き起こされる。高すぎる温
度でのヘアドライヤーでの整髪もしくは冒された毛髪の
間違ったケアが損傷につながる可能性がある。

【００１２】脂性毛髪の原因は人体内に存し、そしてホ
ルモンで決定される。各毛髪は、脂（皮脂）を産生する
それ自身の皮脂腺を有する。皮脂産生はホルモンで制御
されており、そして、皮脂腺のホルモン感受性に依存し
て過剰もしくは過小産生が生じうる。皮脂それ自身は頭
皮を柔軟に保つという機能を有する。それは皮脂腺から
頭皮上に、そして後にのみ毛根に渡り、そこでそれは通
常、毛幹により取り込まれ、そして目に見えないままで
ある。皮脂の過剰産生の場合には、毛幹はもはやこれを
収容することが可能でなく、そして皮脂は毛髪上の脂性
薄膜として目に見えるようになる。その結果は不規則に
広がった脂性の光沢のある毛髪である。

【００１３】皮脂腺の産生がホルモン均衡に依存すると
いう事実の結果として、脂性の毛髪の問題は基本的に解
消することができない。なぜなら、皮脂腺は間断なく脂
肪を産生するからである。一貫したケアおよび高質の手
入れの日課が、脂性毛髪の最良の制御方法であり続け
る。

【００１４】脂性毛髪は非常にやっかいな結果を有す
る。毛髪は洗浄後ほんの短い時間で再度不規則に広がっ
たようになり、そして髪型は持続しない。

【００１５】世間一般の見解と反対に、毛髪は過度に頻
繁な洗浄の結果としてより迅速に脂性になるというのは
単なる流言である。脂性の毛髪のための穏やかなシャン
プーは、過剰な脂肪が除去されることを確実にする。毛
髪および頭皮は十分な水分を供給され、そして皮脂腺の
過剰産生を相殺する。

【００１６】脂性毛髪およびフレーキングは最も普遍的
な皮膚の問題のひとつである。これらの異常は皮脂腺の
活動の混乱に帰されるはずである。皮脂腺が活動過多で
ある場合、使用される用語は脂漏症である。この点にお
いて、２つの形態、すなわち油性の形態（油性脂漏症）
および乾性の形態（乾性脂漏症）を識別することができ
る。

【００１７】油性脂漏症：ここでは、皮脂腺は活動過多
であり、多すぎかつ過度に油性の皮脂を産生する。従っ
て、皮膚は脂性の輝きを有し、そして毛髪は洗浄後わず
か２ないし３日で、再度、正に先端まで脂性となりかつ
不規則に広がる。

【００１８】乾性脂漏症：これは同様に活動過多である
皮脂腺に帰されるべきであるが、しかし、皮脂はより乾
性であり、そしてよりしっかりした一貫性を有する。表
皮の小さな剥片とともに、それは容易に砕けやすい大型
の皮脂剥片を形成する。頭皮は蝋様の輝きを有し、毛髪
は毛根でのみ脂性となり、長さおよびとりわけ先端は乾
性かつ脆性でさえある。

【００１９】脂漏症の治療は、最初に、特殊なシャンプ
ーでの頭部の定期的かつ徹底的な洗浄を必要とし、これ
は必要と思われるだけしばしば実施することができる。
洗浄は結合組織のマッサージと組み合わせるべきであ
る。なぜなら、これは皮脂腺をずっとより多く空にし、
それは脂性化（ｒｅｇｒｅａｓｉｎｇ）を遅延させる。

【００２０】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、今ま
で使用されている既知の組成物の欠点を有しない、皮脂
溶解作用、油脂調節作用および保護作用を同時に有し、
既に存在する面皰を刺激を伴わずに除去し、皮膚の脱脂
および乾燥を効果的に予防し、面皰の形成および化粧品
ざ瘡の発生を予防しかつ存在するざ瘡を改善し、ならび
に均衡のとれた様式で皮膚を保護する製剤を利用可能に
することである。

【００２１】

【課題を解決するための手段】本発明に従えば、本目的
は、皮脂の産生を低下させるための製剤の製造のための
シクロデキストリンの使用、もしくは皮脂の除去のため
の製剤の製造のためのシクロデキストリンの使用により
達成される。

【００２２】さらに、該製剤の使用に際して、該製剤で
使用される原料の面皰形成作用が驚くべきことに排除さ
れるので、面皰の形成および従ってざ瘡の発症が予防さ
れる。

【００２３】本発明により使用される有効成分が脂漏現
象、とりわけ脂性毛髪、および／またはふけの形成も予
防し、そして既に存在する脂漏現象、とりわけ脂性毛
髪、および／またはふけを排除することもまた見出され
ている。

【００２４】さらに、本発明は、過剰の皮脂の効率的な
除去と組み合わせられた非常に良好な皮膚の保護を確実
にする。

【００２５】本発明は、従って、適する化粧用もしくは
皮膚科用担体中の本発明により使用される有効成分を、
増大された皮脂産生により冒されている領域と接触させ
ることを含んで成る、吹出物のできた（ｂｌｅｍｉｓｈ
ｅｄ）皮膚、ざ瘡、もしくは脂漏現象、とりわけ脂性毛
髪および／もしくはふけの制御方法も提供する。

【００２６】従来技術は、抗脂漏性有効成分としての本
発明に従う使用の極めてわずかな指標をも与えなかっ
た。

【００２７】本発明のさらに好ましい一態様は、従っ
て、ふけに対して使用されるべき製剤、例えば抗ふけシ
ャンプーである。

【００２８】シクロデキストリン（シクロアミロース、
シクログルカン）は化粧用および製薬学的製剤中でそれ
自身既知である。これらの物質はしばしば「分子被包
化」に、すなわち不安定な分子の保護的コーティングと
して使用されている。それらは６、７、８もしくはより
多くさえあるα−１，４−結合されたブドウ糖単位より
成り、シクロヘキサアミロース（α−シクロデキストリ
ン）は構造

【００２９】

【化１】

【００３０】を特徴とする。

【００３１】シクロヘプタアミロース（β−シクロデキ
ストリン）は構造

【００３２】

【化２】

【００３３】を特徴とする。

【００３４】シクロオクタアミロース（γ−シクロデキ
ストリン）は構造

【００３５】

【化３】

【００３６】を特徴とする。

【００３７】シクロエンネアアミロース（δ−シクロデ
キストリン）は構造

【００３８】

【化４】

【００３９】を特徴とする。

【００４０】さらに、本発明の目的上、極性および非極
性置換されたシクロデキストリンを使用することができ
る。これらは、限定するものでないが、好ましくは、メ
チル、エチルおよびヒドロキシプロピルシクロデキスト
リンを包含する。

【００４１】本発明によれば、γ−シクロデキストリ
ン、もしくは複数のシクロデキストリン混合物の総重量
に基づいて最低３０重量％のγ−シクロデキストリンを
含有する複数のシクロデキストリンの混合物が好まし
い。

【００４２】本発明によれば、シクロデキストリン（１
種もしくは複数）は、化粧用もしくは皮膚科用組成物の
総重量に基づき０．０００５〜５０．０重量％、とりわ
け０．０１〜２０．０重量％の含量で、該組成物中で好
ましく使用される。組成物は、各場合において、組成物
の総重量に基づき、有利には０．０２〜１０．０重量
％、とりわけ好ましくは０．０２〜５．０重量％の本発
明により使用されるシクロデキストリン、非常にとりわ
け有利には０．５〜３．０重量％を含んで成る。

【００４３】本発明により使用される有効成分は、通例
の化粧用もしくは皮膚科用製剤、有利にはポンプスプレ
ー剤、エアゾルスプレー剤、クリーム剤、軟膏剤、チン
キ剤、ローション剤などに、困難を伴わずに組み込むこ
とができる。

【００４４】本発明により使用される有効成分を他の有
効成分、例えば他の抗菌性、抗真菌性もしくは抗ウイル
ス性有効成分と組み合わせることもまた可能であり、か
つ、いくつかの場合には有利である。

【００４５】本発明の組成物を緩衝することが有利であ
る。３．５から７．５のｐＨ範囲が有利である。４．０
から６．５の範囲のｐＨを選ぶことがとりわけ好都合で
ある。

【００４６】本発明の化粧用および／もしくは皮膚科用
製剤は、通例の組成を有することができ、かつ、皮膚科
治療の意味における皮膚および／もしくは毛髪の治療、
または保護化粧品の意味における治療に使用することが
できる。しかしながら、それらは、装飾的化粧品のメイ
クアップ製品でもまた使用してよい。

【００４７】使用のためには、本発明の化粧用および／
もしくは皮膚科用製剤は、化粧用および皮膚科用組成物
に通例の様式で皮膚および／もしくは毛髪に十分な量で
適用することができる。

【００４８】本発明により、通例の抗酸化剤を、本発明
の有効成分の組み合わせ剤を含んで成る製剤に添加する
ことができる。

【００４９】抗酸化剤は、アミノ酸（例えばグリシン、
ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびそれら
の誘導体、イミダゾール（例えばウロカン酸）およびそ
れらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、
Ｌ−カルノシンのようなペプチドおよびそれらの誘導体
（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロチン（例え
ばα−カロチン、β−カロチン、リコペン）およびそれ
らの誘導体、リポ酸およびそれらの誘導体（例えばジヒ
ドロリポ酸）、金チオグルコース、プロピルチオウラシ
ルおよび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタ
チオン、システイン、シスチン、シスタミン、ならびに
それらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、
プロピル、アミル、ブチルならびにラウリル、パルミト
イル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよび
グリセリルエステル）ならびにそれらの塩、ジラウリル
チオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネ
ート、チオジプロピオン酸およびそれらの誘導体（エス
テル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌク
レオシドおよび塩）ならびに非常に低い耐えられる用量
（例えばｐｍｏｌないしμｍｏｌ／ｋｇ）のスルホキシ
イミン化合物（例えばブチオニンスルホキシイミン、ホ
モシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、
ペンタ、ヘキサ、ヘプタチオニンスルホキシイミン）、
ならびにまた（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキ
シ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリ
ン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リン
ゴ酸）、フミン酸、没食子酸、胆汁抽出物、ビリルビ
ン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの
誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体（例えばγ
−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸および
その誘導体、アラニンジ酢酸、フラボノイド、ポリフェ
ノール、カテキン、ビタミンＣおよび誘導体（例えばア
スコルビルパルミテート、マグネシウムアスコルビルホ
スフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロー
ルおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、なら
びにベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチ
ン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、
ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソー
ル、ノルジヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレ
チン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびそ
の誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびそ
の誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ₄）、セレンおよび
その誘導体（例えばセレノメチオニン）、スチルベンお
よびそれらの誘導体（例えばスチルベンオキシド、ｔｒ
ａｎｓ−スチルベンオキシド）ならびに本発明により適
するこれらの前記有効成分の誘導体（塩、エステル、エ
ーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドお
よび脂質）より成る群から有利に選ばれる。

【００５０】製剤中の抗酸化剤（１種もしくはそれ以上
の化合物）の量は、製剤の総重量に基づき、好ましくは
０．００１ないし３０重量％、とりわけ好ましくは０．
０５〜２０重量％、とりわけ１〜１０重量％である。

【００５１】付加的な抗微生物性、とりわけ抗細菌性物
質の使用もまた、本発明によりとりわけ有利であること
ができる。

【００５２】本発明により使用される有効成分、または
本発明により使用される有効成分の有効な含有量を有す
る化粧用もしくは局所的皮膚科用製剤を用いる予防また
は化粧的もしくは皮膚科的治療は、本発明により使用さ
れる有効成分、または本発明により使用される有効成分
の有効な含有量を有する化粧用もしくは局所的皮膚科用
製剤を、冒されている皮膚領域に適用することにより、
通常の様式で実施する。

【００５３】本発明により使用される有効成分は、多様
な形態であってよい通例の化粧用および皮膚科用製剤に
有利に組み込むことができる。従って、それらは、例え
ば、溶液、油中水（Ｗ／Ｏ）型もしくは水中油（Ｏ／
Ｗ）型のエマルジョン、または、例えば水中油中水（Ｗ
／Ｏ／Ｗ）型もしくは油中水中油（Ｏ／Ｗ／Ｏ）型の多
重エマルジョン、水分散物もしくは脂質分散物、ゲル、
固形棒状物あるいはエアゾルであってよい。

【００５４】例えば、クリーム、ローションもしくは化
粧用乳液の形態の本発明の乳剤が本発明の目的上有利で
あり、かつ、例えば、脂肪、油、蝋および／もしくは他
の脂肪物質、ならびに水、ならびにこの型の製剤に通例
に使用されるような１種もしくはそれ以上の乳化剤を含
んで成る。

【００５５】本発明により使用される有効成分を、水系
もしくは皮膚および毛髪を浄化するための界面活性剤製
剤に組み込むことが、本発明の目的上可能かつ有利でも
ある。

【００５６】当業者は、もちろんのこと、要求の厳しい
化粧用組成物が常用の補助物質および添加物を含まない
ことはほとんど想像も及ばないことに気づいている。そ
の例は、増粘剤、増量剤、香料、色素、乳化剤、ビタミ
ンもしくはタンパク質のような付加的有効成分、光保護
剤、安定剤、昆虫忌避剤、アルコール、水、塩、および
抗菌性、タンパク質分解性もしくは角質分解性有効成分
などを包含する。

【００５７】対応する要件は、必要な変更を加えて医薬
製剤の処方に当てはまる。

【００５８】本発明の目的上の医薬局所組成物は、一般
に１種もしくはそれ以上の医薬を有効な濃度で含んで成
る。単純さのため、化粧用の用途と医薬の用途、および
対応する製品の間の明瞭な区別のために、ドイツ連邦共
和国の法的規定（例えば化粧品指令（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ
ｓＤｉｒｅｃｔｉｖｅ）、食品および医薬品法（Ｆｏ
ｏｄｓａｎｄＤｒｕｇｓＡｃｔ））に言及がなさ
れる。

【００５９】この点に関して、本発明により使用される
有効成分を、他の目的上他の有効成分を既に含んで成る
製剤に添加物として添加することが同様に有利である。

【００６０】例えば、本発明の目的上、ある含有量のＵ
Ｖ保護物質を使用することが有利である。

【００６１】本発明の製剤は、従って、ＵＶＢ領域のＵ
Ｖ線を吸収する物質を有利に含むことができ、フィルタ
ー物質の総量は、製剤の総重量に基づき、例えば０．１
重量％ないし３０重量％、好ましくは０．５ないし１０
重量％、とりわけ１ないし６重量％である。

【００６２】ＵＶＢフィルターは脂溶性もしくは水溶性
であることができる。脂溶性物質の例は： −３−ベンジリデンカンファーおよびその誘導体、例え
ば３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、 −４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは２−エチルヘ
キシル４−（ジメチルアミノ）ベンゾエートおよびアミ
ル４−（ジメチルアミノ）ベンゾエート； −ケイヒ酸のエステル、好ましくは２−エチルヘキシル
４−メトキシシンナメートおよびイソペンチル４−メト
キシシンナメート； −サリチル酸のエステル、好ましくは２−エチルヘキシ
ルサリチレート、４−イソプロピルベンジルサリチレー
トおよびホモメンチルサリチレート； −ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ
−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−
メトキシ−４’−メチルベンゾフェノンおよび２，２’
−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； −ベンザルマロン酸のエステル、好ましくはジ（２−エ
チルヘキシル）４−メトキシベンザルマロネート； −２，４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチ
ル−１’−ヘキシルオキシ）−１，３，５−トリアジンである。

【００６３】有利な水溶性物質は： −２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸お
よびその塩、例えばナトリウム、カリウムもしくはトリ
エタノールアンモニウム塩、 −ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホ
ン酸およびその塩； −例えば４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）
ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−オキ
ソ−３−ボルニリデンメチル）スルホン酸のような３−
ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、ならびに
それらの塩である。

【００６４】本発明により使用することができる前記Ｕ
ＶＢフィルターの一覧はもちろん制限することを意図し
ない。

【００６５】本発明の製剤中に、化粧用および／もしく
は皮膚科用製剤に通例に存在するＵＶＡフィルターを使
用することもまた有利であることができる。こうしたフ
ィルター物質は、好ましくは、ジベンゾイルメタンの誘
導体、とりわけ１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルフェニ
ル）−３−（４’−メトキシフェニル）プロパン−１，
３−ジオンおよび１−フェニル−３−（４’−イソプロ
ピルフェニル）プロパン−１，３−ジオンである。これ
らの組み合わせ剤を含んで成る製剤もまた本発明により
提供される。ＵＶＢフィルター物質について示されたと
同一量のＵＶＡフィルター物質を使用することが可能で
ある。

【００６６】本発明の目的上の化粧用および／もしくは
皮膚科用製剤は、ＵＶ線に対し皮膚を保護するため化粧
品中で通例に使用される無機色素もまた含むことができ
る。これらは、チタン、亜鉛、鉄、ジルコニウム、ケイ
素、マンガン、アルミニウム、セリウムの酸化物および
それらの混合物、ならびに酸化物が有効成分である改変
物（ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ）である。二酸化チタン
に基づく色素がとりわけ好ましい。上の組み合わせ剤に
ついて示された量を使用することが可能である。

【００６７】本発明により使用される化粧用および皮膚
科用製剤は、こうした製剤で通例に使用されるような化
粧用有効成分、補助物質および／もしくは添加物、例え
ば抗酸化剤、保存剤、殺菌剤、香料、消泡剤、染料、着
色作用を有する色素、増粘剤、界面活性剤、乳化剤、皮
膚軟化剤、保湿剤および／もしくは湿潤剤、脂肪、油、
蝋、またはアルコール、多価アルコール、ポリマー、泡
安定剤、電解質、有機溶媒もしくはシリコーン誘導体の
ような化粧用もしくは皮膚科用製剤の他の通例の構成要
素を含むことができる。

【００６８】本発明の目的上の化粧用もしくは皮膚科用
製剤が溶液もしくは乳剤もしくは分散剤である場合、使
用することができる溶媒は： −水もしくは水性溶液 −カプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリドのよ
うな油、しかし好ましくはヒマシ油； −脂肪、蝋、ならびに他の天然および合成の脂肪物質、
好ましくは低炭素数のアルコール、例えばイソプロパノ
ール、プロピレングリコールもしくはグリセロールとの
脂肪酸のエステル、または低炭素数のアルカン酸もしく
は脂肪酸との脂肪アルコールのエステル； −低炭素数のアルコール、二価アルコールもしくは多価
アルコール、およびそれらのエーテル、好ましくはエタ
ノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グ
リセロール、エチレングリコール、エチレングリコール
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、プロピレング
リコールモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノ
エチルエーテルならびに類似の生成物である。

【００６９】とりわけ、前述の溶媒の混合物を使用す
る。アルコール性溶媒の場合には水がさらなる構成要素
であることができる。

【００７０】本発明の目的上の乳剤、オレオゲル（ｏｌ
ｅｏｇｅｌ）または水分散物もしくは脂質分散物の油相
は、３から３０個までの炭素原子の鎖長を有する飽和お
よび／もしくは不飽和、分枝状および／もしくは非分枝
状のアルカンカルボン酸ならびに３から３０個までの炭
素原子の鎖長を有する飽和および／もしくは不飽和、分
枝状および／もしくは非分枝状のアルコールから形成さ
れるエステルの群から、ならびに、芳香族カルボン酸な
らびに３から３０個までの炭素原子の鎖長を有する飽和
および／もしくは不飽和、分枝状および／もしくは非分
枝状のアルコールから形成されるエステルの群から有利
に選ばれる。こうしたエステル油は、その場合、イソプ
ロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソ
プロピルステアレート、イソプロピルオレエート、ｎ−
ブチルステアレート、ｎ−ヘキシルラウレート、ｎ−デ
シルオレエート、イソオクチルステアレート、イソノニ
ルステアレート、イソノニルイソノナノエート、２−エ
チルヘキシルパルミテート、２−エチルヘキシルラウレ
ート、２−ヘキシルデシルステアレート、２−オクチル
ドデシルパルミテート、オレイルオレエート、オレイル
エルケート、エルシルオレエート、エルシルエルケー
ト、ならびにこうしたエステルの合成、半合成および天
然の混合物、例えばホホバ油より成る群から有利に選ぶ
ことができる。

【００７１】油相は、分枝状および非分枝状炭化水素お
よび炭化水素蝋、シリコーン油、ジアルキルエーテルの
群、飽和もしくは不飽和、分枝状もしくは非分枝状アル
コールの群、ならびに脂肪酸トリグリセリド、すなわち
８から２４個までの炭素原子、とりわけ１２〜１８個の
炭素原子の鎖長を有する飽和および／もしくは不飽和、
分枝状および／もしくは非分枝状のアルカンカルボン酸
のトリグリセロールエステルからもまた有利に選ぶこと
ができる。脂肪酸トリグリセリドは、例えば、合成、半
合成、および天然の油、例えばオリーブ油、ヒマワリ
油、ダイズ油、ラッカセイ油、ナタネ油、アーモンド
油、パーム油、ココナッツ油、パーム種子油などの群か
ら有利に選ぶことができる。

【００７２】こうした油および蝋成分のいかなる混合物
もまた、本発明の目的上有利に使用することができる。
いくつかの場合には、油相の単一の脂質成分として蝋、
例えばセチルパルミテートを使用することもまた有利で
あることができる。

【００７３】油相は、２−エチルヘキシルイソステアレ
ート、オクチルドデカノール、イソトリデシルイソノナ
ノエート、イソエイコサン、２−エチルヘキシルココエ
ート、Ｃ_12-15アルキルベンゾエート、カプリル酸／カ
プリン酸トリグリセリド、ジカプリリルエーテルより成
る群からとりわけ好ましく選ばれる。

【００７４】とりわけ有利な混合物は、Ｃ_12-15アルキ
ルベンゾエートおよび２−エチルヘキシルイソステアレ
ートのもの、Ｃ_12-15アルキルベンゾエートおよびイソ
トリデシルイソノナノエートのもの、ならびにＣ_12-15
アルキルベンゾエート、２−エチルヘキシルイソステア
レートおよびイソトリデシルイソノナノエートのもので
ある。

【００７５】炭化水素のなかで、パラフィン油、スクア
ランおよびスクアレンが、本発明の目的上有利に使用さ
れるはずである。

【００７６】有利には、油相は、環状もしくは直鎖状の
シリコーン油のある含有量もまた有することができる
か、または全くこうした油より成ることができるが、シ
リコーン油もしくはシリコーン油類から離れて他の油相
成分の付加的な含有量を使用することが好ましい。

【００７７】シクロメチコン（オクタメチルシクロテト
ラシロキサン）を、本発明により使用されるべきシリコ
ーン油として有利に使用する。しかしながら、他のシリ
コーン油、例えばヘキサメチルシクロトリシロキサン、
ポリジメチルシロキサンおよびポリ（メチルフェニルシ
ロキサン）もまた本発明の目的上有利に使用することが
できる。

【００７８】シクロメチコンおよびイソトリデシルイソ
ノナノエート、ならびにシクロメチコンおよび２−エチ
ルヘキシルイソステアレートの混合物もまたとりわけ有
利である。

【００７９】本発明の製剤の水相は、場合によっては、 −低炭素数のアルコール、二価アルコールもしくは多価
アルコール、およびそれらのエーテル、好ましくはエタ
ノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グ
リセロール、エチレングリコール、エチレングリコール
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、プロピレング
リコールモノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノ
エチルエーテルおよび類似の生成物、ならびにまた低炭
素数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノー
ル、１，２−プロパンジオールもしくはグリセロール、
ならびにとりわけ各場合において別個にもしくは組み合
わせで、有利には二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、
多糖およびそれらの誘導体、例えばヒアルロン酸、キサ
ンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースより
成る群、とりわけ有利にはポリアクリレート、好ましく
はカルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）、例えばカルボポ
ール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）等級９８０、９８１、１３８
２、２９８４および５９８４の群からのポリアクリレー
トの群から選ぶことができる１種もしくはそれ以上の増
粘剤を有利に含んで成る。

【００８０】本発明により使用されるゲルは、通常、油
−アルコール性ゲルの場合には好ましくは二酸化ケイ素
もしくはケイ酸アルミニウムでありそして水−アルコー
ル性もしくはアルコール性ゲルの場合には好ましくはポ
リアクリレートである増粘剤の存在下で、低炭素数のア
ルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、１，
２−プロパンジオール、グリセロールおよび水もしくは
前述の油を含んで成る。

【００８１】固形棒状物は、例えば天然のもしくは合成
の蝋、脂肪アルコールもしくは脂肪酸エステルを含んで
成る。

【００８２】本発明の目的上化粧用棒状物としての使用
に適する通例の基剤は、液状油（例えばパラフィン油、
ヒマシ油、イソプロピルミリステート）、半固形構成要
素（例えばワセリン、ラノリン）、固形構成要素（例え
ばミツロウ、セレシンおよび微晶質蝋ならびにオゾケラ
イト）ならびに高溶融蝋（例えばカルナウバ蝋およびキ
ャンデリラ蝋）である。

【００８３】本発明の目的上エアゾル容器から噴射する
ことができる化粧用および／もしくは皮膚科用製剤に適
する噴射剤は、通例の既知の容易に揮発性の液化噴射
剤、例えば単独でもしくは相互との混合物で使用するこ
とができる炭化水素（プロパン、ブタン、イソブタン）
である。圧縮空気もまた有利に使用される。

【００８４】当業者は、もちろん、それ自体非毒性であ
りかつエアゾル製剤の形態で本発明を実現するのに原則
として適するが、しかしにもかかわらず環境もしくは他
の付随する状況に対するそれらの許容できない影響のた
め回避されなければならない噴射剤、とりわけフッ素化
炭化水素およびクロロフルオロカーボン（ＣＦＣ）が存
在することに気づいている。

【００８５】本発明の目的上、化粧用製剤はまた、有効
含有量の本発明の有効成分およびそのために通例に使用
される溶媒（好ましくは水）に加えて有機増粘剤、例え
ばアラビアゴム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウ
ム、セルロース誘導体、好ましくはメチルセルロース、
ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロースもしくはヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、または無機増粘剤、例え
ば、例えばベントナイトのようなケイ酸アルミニウム、
あるいはポリエチレングリコールおよびポリエチレング
リコールステアレートもしくはジステアレートの混合物
もまた含んで成るゲルの形態であることもできる。増粘
剤は、例えば０．１と３０重量％との間、好ましくは
０．５と１５重量％との間の量でゲル中に存在する。

【００８６】下の実施例は本発明を具体的に説明するよ
うはたらく。

【００８７】下の実施例は本発明の態様を具体的に説明
するようはたらく。別に述べられない限り、データは常
に重量％である。

【００８８】

【実施例】

実施例１（Ｏ／Ｗクリーム）：重量％グリセリルステアレートシトレート２．００ステアリルアルコール５．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド４．００オクチルドデカノール４．００グリセロール３．００カーボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）０．１０ α−シクロデキストリン１．００水酸化ナトリウム適量保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ６．０に調節される実施例２（Ｏ／Ｗクリーム）：重量％グリセリルステアレートシトレート３．００セチルステアリルアルコール３．００パラフィン油２．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド４．００ジカプリリルエーテル３．００キサンタンガム０．１０クエン酸０．１０クエン酸ナトリウム０．２０ β−シクロデキストリン５．００グリセロール３．００保存剤適量香料適量水１００．００までｐＨ５．５に調節される実施例３（Ｏ／Ｗクリーム）：重量％グリセリルステアレートＳＥ４．００ＰＥＧ−４０ステアレート１．００セチルアルコール３．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド５．００パラフィン油５．００グリセロール３．００カーボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）０．１０ γ−シクロデキストリン２．００水酸化ナトリウム適量保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ５．０に調節される実施例４（Ｏ／Ｗクリーム）：重量％グリセリルステアレートＳＥ３．００ステアリン酸１．００セチルアルコール２．００ジカプリリルエーテル４．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド３．００パラフィン油２．００グリセロール３．００ブチレングリコール３．００カーボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）０．１０ γ−シクロデキストリン１．００ β−シクロデキストリン５．００水酸化ナトリウム適量保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ７．０に調節される実施例５（Ｏ／Ｗローション）：重量％グリセリルステアレート、セテス（Ｃｅｔｅｔｈ）−２０１．００ソルビタンステアレート１．００ステアリルアルコール１．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド２．００パラフィン油４．００グリセロール３．００カーボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）０．１０ β−シクロデキストリン５．００ γ−シクロデキストリン２．００水酸化ナトリウム適量保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ５．５に調節される実施例６（Ｗ／Ｏ／Ｗクリーム）：重量％グリセリルステアレートＳＥ３．００ＰＥＧ−１００ステアレート０．７５ベヘニルアルコール２．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド８．０オクチルドデカノール５．００Ｃ_12-15アルキルベンゾエート３．００パンテノール３．００ＭｇＳＯ₄ ０．８０ β−シクロデキストリン５．００保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ６．０に調節される実施例７（水分散物ゲル）：重量％カーボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）０．４０キサンタンガム０．２０セチルステアリルアルコール２．００Ｃ_12-15アルキルベンゾエート５．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド３．００グリセロール３．００ α−シクロデキストリン０．２０水酸化ナトリウム適量保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００までｐＨ５．５に調節される実施例８（Ｗ／Ｏクリーム）：重量％ＰＥＧ−７水素化ヒマシ油４．００羊毛脂アルコール１．５０ミツロウ３．００パラフィン油１０．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド５．００ワセリン７．００グリセロール３．００ＭｇＳＯ₄ ０．７０ β−シクロデキストリン１．００保存剤適量香料適量脱イオン水１００．００まで

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/06 Ａ６１Ｋ 7/06 Ａ６１Ｐ 17/08 Ａ６１Ｐ 17/08 17/10 17/10 (72)発明者イエンス・ニールセンドイツ24558ヘンステツト−ウルツブルク・アドラーホルスト20デー (72)発明者トマス・ラシユケドイツ25421ピネベルク・アイヒヘルンヘンベーク６Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AB032 AB362 AC012 AC072 AC092 AC112 AC122 AC172 AC302 AC392 AC422 AC442 AC642 AD092 AD251 AD252 AD352 BB51 CC02 CC04 CC05 CC31 DD32 DD33 DD34 EE12 EE14 EE23 4C086 AA01 EA01 EA20 MA17 MA28 MA63 ZA89 ZA92

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】皮脂の産生を低下させるか、もしくは皮
脂の除去のための製剤の製造のためのシクロデキストリ
ンの使用。
【請求項２】面皰および／もしくはざ瘡の形成の予防
のための請求項１記載の使用。
【請求項３】脂漏現象、とりわけ脂性の毛髪、および
／もしくはふけの予防もしくは除去のための請求項１に
記載の使用。
【請求項４】シクロデキストリンもしくは複数のシク
ロデキストリンが、α−シクロデキストリン、β−シク
ロデキストリン、γ−シクロデキストリンおよびδ−シ
クロデキストリンの群から、ならびにシクロデキストリ
ン混合物の総重量に基づき最低３０重量％のγ−シクロ
デキストリンを含んで成る複数のシクロデキストリンの
混合物の群から選ばれる、請求項１に記載の使用。
【請求項５】適する化粧用もしくは皮膚科用担体中の
シクロデキストリンもしくは複数のシクロデキストリン
を、増大された皮脂産生により冒されている領域と接触
させることを含んで成る、吹出物のできた皮膚、ざ瘡も
しくは脂漏現象、とりわけ脂性の毛髪および／もしくは
ふけを抑制するための化粧方法。
【請求項６】シクロデキストリンもしくは複数のシク
ロデキストリンが、組成物の総重量に基づいて０．００
０５〜５０．０重量％、とりわけ０．０１〜２０．０重
量％の含有量に相当するように使用される、請求項１に
記載の使用、もしくは請求項５に記載の方法。
【請求項７】シクロデキストリンもしくは複数のシク
ロデキストリンが、各場合において組成物の総重量に基
づいて、０．０２〜１０．０重量％、好ましくは０．０
２〜５．０重量％、とりわけ有利には０．５〜３．０重
量％の含有量に相当するように使用される、請求項１に
記載の使用、もしくは請求項５に記載の方法。