JP2000297044A

JP2000297044A - 皮膚外用貼付剤

Info

Publication number: JP2000297044A
Application number: JP11105073A
Authority: JP
Inventors: Tamotsu Nagao; 保長尾; Naoki Morita; 直毅盛田
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1999-04-13
Filing date: 1999-04-13
Publication date: 2000-10-24

Abstract

(57)【要約】【課題】持続性に優れた鎮痒効果のある皮膚外用貼付
剤を得る。【解決手段】ヨモギ抽出物と、抗ヒスタミン剤及び鎮
痒剤から選ばれた少なくとも１種の薬剤成分とを配合し
てなる皮膚外用貼付剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の分野】本発明は皮膚外用組成物、さらに詳しく
は、かゆみの防止及び抑制並びに創傷治癒や、肌あれ防
止、肌あれの改善等に優れた化粧料、医薬、医薬部外品
として有用な保湿性の皮膚外用貼付剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】かゆみは皮膚上層に刺激が加わることに
より起こり、その刺激となる化学物質としてはヒスタミ
ンがよく知られている。ヒスタミンは肥満細胞からの脱
顆粒により組織内に遊離し、かゆみを起こす（久保田淳
ほか編集：現代皮膚科学体系３Ｃ、石橋康正ほか編集：
痒みの強い皮膚疾患）。かゆみを伴う疾患にはアトピー
性のものや老人性掻痒症などの乾燥性掻痒症が挙げられ
るが、このような皮膚疾患は患者に精神的苦痛を与え、
また掻くことにより症状を悪化させる。従来、このよう
な皮膚疾患を予防または治療すべく、各種の外用剤が提
案されている。このうち、皮膚に対する緩和な作用から
生薬を主成分とするものが注目されている（例えば、特
開平１−３１９４２４号公報）が効果は充分でない。ま
た、鎮痒成分、殺菌成分あるいは保湿成分を基剤中に配
合することにより老人性乾皮症、皮膚角化症、アトピー
性の症状などに有効な貼付剤が知られている（特開平９
−１１０６８０号公報）。しかしながら、これらの外用
剤も効果の持続性などの点で充分ではない。

【０００３】

【発明の目的及び概要】本発明の目的は持続性に優れた
鎮痒効果を示す皮膚外用貼付剤を提供するものである。

【０００４】本発明者らは前記の事情に鑑みて実際の臨
床の場において優れた持続性を有する鎮痒性外用剤につ
いて検討を行うにあたりヨモギ抽出物に注目し、これに
所定の薬剤を併用して貼付剤に配合することによって持
続性のある保湿作用、鎮痒作用が得られるとの知見を得
て本発明を完成するに至った。

【０００５】本発明は、ヨモギ抽出物と、抗ヒスタミン
剤及び鎮痒剤から選ばれた少なくとも１種の薬剤成分と
を配合してなる皮膚外用貼付剤を提供するものである。
本発明は、これに加えて地楡、杜松葉、杉葉、蓮根、三
七人参、地骨皮、茜根及びクララから選ばれた少なくと
も１種の植物エキスを配合するのが好ましく、また、さ
らに殺菌剤を配合してもよい。本発明の貼付剤は保湿性
及び鎮痒性を持続する。

【０００６】

【発明の実施の形態】（ヨモギ抽出物）本発明で用いら
れるヨモギ抽出物は特に限定されるものではない。抽出
原料としては、ヨモギの葉、茎などをいずれも用いるこ
とができ、これらを公知の方法で抽出した抽出液そのも
の、その濃縮物、あるいは乾固したものがいずれも用い
られる。

【０００７】抽出は、水または中間極性を有する溶媒、
一価もしくは多価の低級アルコールまたはこれらの混合
溶媒で行うことができる。中間極性を有する溶媒として
は、例えば、エチルエーテル、クロロホルム、酢酸エチ
ル、アセトン等が挙げられる。一価の低級アルコールと
しては、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタ
ノールのような炭素数１〜４のアルコールが、また、多
価の低級アルコールとしては、プロピレングリコール、
１，３−ブチレングリコールなどのグリコール類やグリ
セリンのような二価または三価の低級アルコールが挙げ
られる。これらは単独で用いてもよく、また２種以上を
混合して用いてもよい。こらのうち、抽出効率から、特
に、水またはエタノールが好適である。

【０００８】抽出条件は特に制限されるものではなく、
例えば原料ヨモギに対して約１〜３０体積倍量の抽出溶
媒に常温または加熱下（５０〜８０℃）で適宜の時間
（１〜８時間）、１〜数回、浸漬する方法が挙げられ
る。さらに、ろ過または遠心分離による固形物の除去、
活性炭による脱色、合成高分子吸着体などによる樹脂処
理を行なうなど、公知の方法により精製することができ
る。しかし、該抽出エキスの抗かゆみ、鎮痒効果は未精
製の抽出物のままでも強く発現するので、色、におい、
安定性等の点で不都合がない限り、高度の精製は通常不
要である。

【０００９】このような抽出エキスの配合量は、剤形、
目的とする抗かゆみ効果の程度などによって異なるが、
通常、組成物全量に対して、エキスの固形分換算で０．
００１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、
さらに好ましくは０．０５〜１重量％程度である。

【００１０】配合量がこれより少ないと保湿感性が持続
せず抗かゆみ効果が充分でない。一方、この範囲を越え
ると効果は配合量に比例して増加せず、また長期使用す
ると皮膚感作作用が起こり好ましくない。さらに植物抽
出液特有の臭いや着色が生じ、商品価値を損なう恐れが
ある。

【００１１】（薬剤成分）本発明の貼付剤に配合される
抗ヒスタミン剤、鎮痒剤、殺菌剤は特に限定されるもの
ではないが、つぎのものが好ましく配合される。抗ヒス
タミン剤としては、塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル
酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、マレイン
酸クロルフェニラミン、ジフェニルイミダゾールなどが
挙げられ、好ましくは塩酸ジフェンヒドラミン、サリチ
ル酸ジフェンヒドラミンである。鎮痒剤としては、クロ
タミトンが挙げられる。

【００１２】また、殺菌剤としては、チモール、イソプ
ロパノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジ
ン、イソプロピルメチルフェノール、サリチル酸、ポピ
ドンヨードなどが挙げられ、特にチモールが好ましい。
これら殺菌剤の配合量は組成物全量に対して０.０１〜
５重量％、好ましくは０.１〜３重量％である。これら
の薬効成分は、単独で用いてもよく、また２種以上を併
用してもよい。これらのうち、特に塩酸ジフェンヒドラ
ミン、クロタミトンを用いると、ヨモギ抽出物との優れ
た相乗効果が発揮され好ましい。これら薬効成分の配合
量は組成物全量に対して０.０１〜５重量％、好ましく
は０.１〜３重量％である。

【００１３】（植物エキス）本発明の外用組成物には、
さらに地楡、杜松葉、杉葉、蓮根、三七人参、地骨皮、
茜根及びクララから選ばれた少なくとも１種の植物エキ
スを配合するのが好ましい。これら植物エキスは公知の
方法で製造されるものであり、例えばつぎのようにして
抽出を行う。乾燥した生薬細切粉末（混合抽出物の場合
は各生薬細切粉末を等量づつ混合する）１００ｇを５０
％水性エタノール３００ｍｌ中で３時間加熱還流し、ガ
ラスフィルターで濾過する。この処理をもう一度くり返
し、得られた濾液を合し、濃縮乾固して目的物を得る。
これら植物エキスの配合量は固形分換算で０.０００１
〜３重量％である。この配合量が０.０００１重量％に
満たないと保湿感が持続せず、一方、３重量％を越える
と臭いや着色などを生じるなど商品価値を損なう恐れが
ある。

【００１４】（貼付剤の製造）本発明の貼付剤は、一般
にパップ剤といわれ、ゼラチン等の水溶性ポリマーゲル
形成剤、カオリン等の充填剤および水を含むゲル状膏体
を不織布等の支持体上に塗布し、プラスチックフィルム
などのライナーで被覆した形態のものが代表的である。
この含水ゲル状膏体には、水に加えて湿潤剤としてグリ
セリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリ
コール、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロ
ピレングリコールマンニトールなどの多価アルコールが
挙げられる。

【００１５】ゲル形成剤として、ポリアクリル酸/およ
びその塩、ゼラチン、カゼイン、カラギーナン、メチル
セルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニル
アルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン
酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリビニルアルコー
ル、プルランなどが挙げられる。充填剤としては、カオ
リン、ベントナイト、酸化亜鉛、酸化チタン、タルク、
無水珪酸などが挙げられる。

【００１６】また、ゲル状膏体には更に必要に応じて架
橋剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤などを配合してもよい。
架橋剤としては、グリシナール、含水ケイ酸アルミニウ
ム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナ・マグメシウ
ムなどが挙げられる。界面活性剤としては、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油、プロピレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンスルビタン脂肪酸エステ
ル、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エス
テル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンモノステアレートなどが挙げられる。

【００１７】ｐＨ調整剤としては、乳酸、酒石酸、クエ
ン酸、グルコン酸、リンゴ酸、マレイン酸などを用いる
ことができる。これら成分の配合量は、各々粘着剤１〜
２０重量％、水１０〜７０重量％、湿潤剤１０〜５０重
量％、架橋剤０.００５〜５重量％、界面活性剤０.１〜
５重量％、ｐＨ調整剤１〜１０重量％の範囲が好まし
い。さらに、上記成分以外に通常外用剤に用いられる添
加物を適宜配合することができる。例えば、ヒアルロン
酸ナトリウム、コンドロイチン酸ナトリウム、尿素、マ
ルチトール、乳酸ナトリウム、プラセンタ等の保湿剤、
ハッカ油、ラベンダー、カモマイル、ユーカリ、ローズ
マリー、オレンジ、ローズ、キューカンバー、セージ、
ライム、レモン、ベルガモット、サフランなどの抽出物
など、オイル/エキスおよびメントール等の香料成分、
トコフェロール等のビタミン類、パラオキシ安息香酸エ
ステル類の防腐剤などが挙げられる。

【００１８】また、支持体は、特に限定されるものでは
ないが、ポリエステル、ポリプロピレン、レーヨン等の
不織布、織布、編布及び皮膚に貼付し違和感のないポリ
エチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン等エラストマ
ーのフィルム、シートなどから選択される。本発明の皮
膚貼付剤は、老人性掻痒症、乾燥性掻痒症、アトピー性
などのかゆみを伴う皮膚疾患部に、１日に１〜２回貼
付、特に夜間就寝前の貼付により、皮膚の乾燥を防ぎ、
皮膚のカサツキ、炎症等の症状の改善、かゆみの抑制が
はかられ、且つそれらの効果が持続する。さらに、皮膚
疾患部が貼付剤により被覆保護され、外部刺激から回避
できる。

【００１９】

【実施例】つぎに実施例及び比較例により本発明をさら
に詳しく説明する。本発明がこれら実施例に限られない
ことは言うまでもない。また、特に断わらないかぎり実
施例中の［％］は［重量％］を意味する。

【００２０】［実施例１〜３］下記の表１に示す各成分
を、加湿式混合機を用いて常法に従い均一に練合した。
得られたゲル状膏体を、直ちに不織布上に塗布量が１０
００ｇ/ｍ²になるように延転し、ポリエステルフィルム
で被覆して、皮膚貼付剤を調製した。［比較例１〜２］前記実施例の成分から各エキス成分を
除いたもの及び抗ヒスタミン剤、鎮痒剤を除いた処方の
膏体を調製し、実施例と同様にして貼付剤を得た。

【００２１】

【表１】皮膚貼付剤の処方

【００２２】［結果］実施例及び比較例にて得られた貼
付剤のサンプル(１０ｃｍ×１４ｃｍ)を自覚症状のある
患者に下記のとおり使用してその経過を確認した。年齢
が１０〜６０歳代のアトピー性皮膚炎の患者２０人に就
寝時に５〜８時間患部皮膚に貼付し、その症状の変化を
１０段階で評価し判定した（貼付前を１０とし完全に良
化したものを１とする）。その結果を表２に示す。ヨモ
ギエキス成分を加えることにより、薬剤成分のみの場合
より優位に改善された。

【００２３】

【表２】自覚症状の改善度 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 症状の改善度(平均値) 症状使用前２週間後４週間後 ───────────────────────────────── 実施例１かゆみ１０２.２２.２乾燥（カサツキ感）１０６.０３.２〃２かゆみ１０２.２１.８乾燥（カサツキ感）１０３.６２.２〃３かゆみ１０１.８１.４乾燥（カサツキ感）１０３.０１.６〃４かゆみ１０１.８１.４乾燥（カサツキ感）１０４.０２.６ ───────────────────────────────── 比較例１かゆみ１０２.０２.０乾燥（カサツキ感）１０４.８３.０〃２かゆみ１０７.６６.４乾燥（カサツキ感）１０６.４３.８ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２４】

【発明の効果】本発明の皮膚概要貼付剤は保湿作用があ
り、持続性に優れた鎮痒効果を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C076 AA72 AA81 BB31 CC18 DD27 DD28 DD29 DD37A DD38 DD43 DD45R DD46 DD49A DD52A EE09A EE23A EE32A EE42 EE53 EE58A FF31 4C083 AA111 AA112 AB242 AB372 AB442 AC122 AC132 AC302 AC432 AC442 AC472 AC482 AC552 AC642 AD042 AD092 AD272 AD432 CC03 DD22 DD27 EE12 EE13 4C088 AB03 AB14 AB18 AB29 AB39 AB48 AB51 AB59 AC04 AC05 AC11 AC13 BA08 BA09 BA10 MA02 MA08 MA32 MA63 NA12 ZA89

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ヨモギ抽出物と、抗ヒスタミン剤及び鎮痒
剤から選ばれた少なくとも１種の薬剤成分とを配合して
なる皮膚外用貼付剤。
【請求項２】さらに、地楡、杜松葉、杉葉、蓮根、三七
人参、地骨皮、茜根及びクララから選ばれた少なくとも
１種の植物エキスを配合してなる請求項１の皮膚外用貼
付剤。
【請求項３】さらに、殺菌剤を配合してなる請求項１又
は２の皮膚外用貼付剤。
【請求項４】貼付剤が保湿性及び鎮痒性を有するもの
である請求項１〜３のいずれかの皮膚外用貼付剤。