[go: up one dir, main page]

HUT74868A - Veterinary composition containing a proton pump inhibitor - Google Patents

Veterinary composition containing a proton pump inhibitor Download PDF

Info

Publication number
HUT74868A
HUT74868A HU9503085A HU9503085A HUT74868A HU T74868 A HUT74868 A HU T74868A HU 9503085 A HU9503085 A HU 9503085A HU 9503085 A HU9503085 A HU 9503085A HU T74868 A HUT74868 A HU T74868A
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
pharmaceutical composition
proton pump
pump inhibitor
dry
composition according
Prior art date
Application number
HU9503085A
Other languages
English (en)
Other versions
HU9503085D0 (en
Inventor
Stig-Goeran Arthur Olovson
Ake Gunnar Pilbrant
Original Assignee
Astra Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astra Ab filed Critical Astra Ab
Publication of HU9503085D0 publication Critical patent/HU9503085D0/hu
Publication of HUT74868A publication Critical patent/HUT74868A/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

A találmány tárgya állatok gyomorsavval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szolgáló protonpumpa inhibitort (PPI-t) tartalmazó gyógyszerkészítmény.
A protonpumpa inhibitorok hatásos inhibitorai a gyomorsav szekréciójának, és ezeket fel is használják embernél a gyomorsavval kapcsolatos betegségek,· így a gyomor- és nyombélfekély kezelésére. Ezek az anyagok savas vagy neutrális közegben hajlamosak a bomlásra/átalakulásra. Az embernél perorális használatra szánt gyógyszerkészítményeket előnyösen bélben oldódó bevonattal látják el. Ezek a készítmények érzékenyek a nedvességre, ezért azokat hosszabb tárolás esetén jól záró, vízhatlan edényzetben kell tartani.
A gyomor-, nyombélfekély betegségek gyakoriak egyes állatoknál is, különösen a lovaknál és tevéknél. A gyomorés nyombélfekély betegségek kezelése szempontjából érdekes egyéb állatok közül megemlítjük például a delfineket, oroszlánfókákat, lámákat, kutyákat, macskákat és sertéseket. Lovak gasztroendoszkópiás vizsgálatával fekélyeket a pikkelyes nyálkahártyákon, a nem mirigyes fundusban, a mirigyes gyomorban és a nyombélben találtak. A lófajták gyomor-, nyombélfekélyének etiológiája nagyrészt ismeretlen, de úgy tűnik, hogy egyes esetekben fontos szerepet játszik a stressz.
Fekélyellenes vegyületeket, így hisztamin-2-receptor antagonistákat jelentések szerint alkalmaztak lovaknál naponta néhányszor perorálisan vagy nazogasztrikus cső segítségével adva. Ez az eljárás sérüléseket okozhat, és szükséges lehet a ló enyhe szedálása. Alkalmazásához meg-
felelő jártasság szükséges.
Az omeprazol és más protonpumpa inhibitorok hatásos inhibitorai állatok gyomorsavszekréciójának. Ezek a gyomorsav termelését a H+K+-ATPáz, a hidrogénionok parietális sejtekben való termeléséért felelős enzimnek a gátlásával blokkolják. A protonpumpa inhibitorok erős savelnyomás okoznak, és más fekélyellenes vegyületekkel, így a H2-blok kolókkal ellentétben az omeprazol naponta egyszer adható. A találmány szerint gél formázású omeprazolt tartalmazó, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcsék könnyen alkalmaz hatók a ló nyelvének dorzális részére szabadtéri körülmények között is, és azokat a lovak jól befogadják.
Az ilyen, bélben oldódó bevonattal ellátott protonpumpa inhibitor szemcséket tartalmazó nedves gél nem stabilis, ha szobahőmérsékleten hosszú ideig tároljuk, ezért azt rögtönözve kell készíteni. Jelenleg nincs ilyen készítmény forga lomban .
Az omeprazolt, az 5-metoxi-2 -[(3,5-dimetil-4-metoxi-2 -piridil)-metilszulfinil] -lH-benzimidazolt az EP 5129 számú európai szabadalmi leírásban ismertetik, mint a gyomorsavszekréció hatásos inhibitorát.
A lanzoprazolt, a 2-{ [3-metil-(2,2,2-trifluor-etoxi)-2-piridil]-metilszulfinil}-ΙΗ-benzimidazolt az EP 174 726 számú európai szabadalmi leírásban ismertetik, mint a gyomorsavszekréciő hatásos inhibitorát.
A pantoprazolt az EP 166 287 számú európai szabadalmi leírásban ismertetik, mint a gyomorsavszekréció hatásos inhibitorát.
A leminoprazolt az UK 2,163,747 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetik.
A találmány célkitűzése az, hogy lovaknál és más állatoknál könnyen alkalmazható perorális gyógyszerkészítményekkel szolgáljon. Ezekben a protonpumpa inhibitor száraz részecskék, így szemcsék vagy tabletták alakjában van jelen, amelyek be vannak vonva egy vagy több réteggel, amelyek közül az egyik bélben oldódó bevonat. A szemcséket vagy tablettákat készíthetjük tömörítéssel, kristályosítással, a protonpumpa inhibitor oldatát vagy szuszpenzióját inért magokra alkalmazva, extrudálással és szferonizálással vagy hasonló műveletekkel. A bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséket vagy tablettákat összekeverjük száraz gélképző anyaggal/anyagokkal, így xantángumival, guargumival, szentjánoskenyér-gumival, tragantmézgával, módosított cellulózszármazékokkal vagy hasonló gélképző vegyületekkel. Ha ehhez a keverékhez vizet adunk, pasztaszerú gélt kapunk. A gélt például dorzálisan az állat, így a ló nyelvére juttatjuk alkalmas eszköz segítségével.
A találmány szerinti készítményekben alkalmazott protonpumpa inhibitorok olyan (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében
Ra jelentése (a) vagy (b) általános képletú csoport vagy (e) képletú 4-metoxi-cikloheptano[b]piridin-8-il-csoport ,
R1 és R^ jelentése a következők közül egymástól függetlenül válalsztott csoport: hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénián-
R2 cu alkoxicsoport es halogenatom; jelentése a következők közül választott valamelyik csoport: hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú alkoxicsoport, (rövid szénláncú alkoxi)-(rövid szénláncú alkoxi)-csoport, fluorozott rövid
R^ és szénláncú alkoxicsoport és morfolinocsoport; r5 jelentése egymástól függetlenül választott rövid szénláncú alkilcsoport;
A jelentése (c) általános képletü csoport vagy 3-metoxi-piridin-5,6-diil-csoport, vagy 3,4-tiofén-diil-cso-
port, ahol
R^ és R7 jelentése a következők közül egymástól függetlenül választott csoport: hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú alkoxicsoport, fluorozott rövid szénláncú alkoxicsoport, fluorozott rövid szénláncú alkilcsoport, halogénatom, (d) általános képletü csoport vagy 1,3-oxazol-2-il-csoport, ahol r8 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, vagy rövid szénláncú alkoxicsoport.
A találmány esetében rövid szénláncú alkilcsoport 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent.
A találmány esetében rövid szénláncú alkoxicsoport 1-5 szénatomos alkoxicsoportot jelent.
Az (!) i általános kepletu protonpumpa inhibitorok pél-
dáiként megemlítjük az omeprazolt, lanzoprazolt, pantoprazolt,
S-4216 • · • · · * · · • · · az E-3810 jelű vegyületet, a leminoprazolt és az találmány szerinti készítményekben használt protonpumpa inhibitorokat alkalmazhatjuk neutrális formában vagy bázisos sók, így például magnézium-, kalcium-, nátrium- vagy káliumionnal, előnyösen magnézium- vagy nátriumionnal alko tott sók formájában. Továbbá, ahol lehetséges, a fent felso rolt vegyületek alkalmazhatók racém formában vagy lényegileg tiszta enantiomer formájában.
A találmány egyik megvalósításánál a bélben oldódó anyagokkal, így a kálium, kalcium, magnézium vagy alumínium alkalmas, vízben oldódó szervetlen vagy szerves sóival. Ha megfelelő polimer vegyület vagy vegyületek, így a kappa
-carrageenan, pektin, vagy olyan anionos polimerek, amelyekról tudott, hogy pozitív töltésű fémionokkal géleket képeznek, vagy hasonló vegyületek vizes oldatát adjuk a fenti keverékhez, akkor az ionoknak a polimerekkel való kölcsönA találmány egy másik megvalósításánál a bélben oldódó komponensekkel keverjük össze. Ha valamilyen hőmérsékletre érzékeny poli mer, így például etil-(hidroxi-etil)-cellulóz (EHEC) vagy polietilén-polipropilén-glikolok, vagy hasonló anyagok enyhén viszkózus oldatát adagoljuk a protonpumpa inhibitor hoz, és a rendszert 33-35°C-ra vagy annál magasabb hőmér sékletre melegítjük, viszkózus, pasztaszerű gél képződik.
A találmány egy ismét más megvalósításánál a bélben ··· _ ry _ ♦♦· ·♦·♦ · *··» «· oldódó bevonattal ellátott részecskéket gélképző ágens formájú megfelelő anyagokkal, így száraz gélképző ágensekkel keverjük össze. Gélképző ágensekként használhatunk például akácmézgát (acacia), agar-agart, alginsavat, (karboxi-metil)-cellulóz-nátriumot, (hidroxi-propil)-cellulózt, (hidroxi-propil) -metil-cellulózt vagy más hasonló cellulózszármazékokat, fukoidant (fucoidan), xantángumit, furcellarant, laminarant vagy hasonló gélképző ágenseket.
A találmány egy előnyös megvalósításánál a protonpumpa inhibitor az omeprazol.
A készítmény különböző komponenseinek mennyisége változhat és különböző tényezőktől, így a kezelendő állat egyéni igényeitől függ.
A gélképző ágensek mennyisége változhat, de a nedves gél mennyiségére számolt 0,02 tömeg % és 20 tömeg % közötti, előnyösen 0,2 tömeg % és 20 tömeg % közötti, különösen 0,5 tömeg % és 5 tömeg % közötti tartományban van.
A hatóanyag, vagyis a bélben oldódó bevonattal ellátott részecskék mennyisége az állat számára előírt egyéni adagoktól függ. Például lovak esetében a bélben oldódó bevonattal ellátott részecskék mennyisége általában adagonként a 0,1 és 20 gramm közötti, előnyösen a 0,2 és 10 gramm közötti tartományban van. A lovaknak adott végső gél teljes térfogata az 5 és 50 ml közötti tartományban van.
Egyéb, a készítményekhez adható alkalmas anyagok a gyógyászat területéről ismert ízanyagok.
A megfelelő anyagokat úgy adhatjuk a bélben oldódó bevonattal ellátott protonpumpa inhibitor részecskékhez, hogy
- 8 - ..........
a különböző anyagokat a bélben oldódó bevonattal ellátott részecskékkel keverékké vagy az orvos által rendelt keverékké összekeverjük. Egy orvos által rendelt keverék például részecske-adhézióval vagy bevonó eljárásokkal készíthető.
A bélben oldódó bevonattal ellátott protonpumpa inhibitor részecskék és a megfelelő komponensek keverékeit összekeverés előtt vagy után olyan nedvességtartalomra szárítjuk, amelyen a protonpumpa inhibitor jó hosszú időtartamú stabilitást mutat. A keveréket előnyösen egy jól záró applikátorba, előnyösen fecskendőbe visszük.
A bélben oldódó bevonattal ellátott protonpumpa inhibitor és más komponensek keverékéből álló szemcsék vagy tabletták tartalmazhatnak megfelelő pH-pufferoló anyagot is, ami javítja a készítmény funkcionális stabilitását a nyelőcsövön és gyomron való áthaladás közben, mielőtt elérné a vékonybelet, ahol a protonpumpa inhibitor oldódik és felszívódik. Megfelelő pufferoló anyagoknak számítanak a citromsav, borkősav, borostyánkősav, almasav, tej sav, benzoesav, szorbinsav, aszkorbinsav és más anyagok. Ezek az anyagok lecsökkentik a képzett gél pH-értékét 5,5 alá, így védve a szemcsék vagy tabletták bélben oldódó bevonatát.
A bélben oldódó bevonattal ellátott protonpumpa inhibitor részecskék és egyéb megfelelő komponensek keveréke tartalmazhat továbbá inért részecskéket is, így inért szemcséket, hogy így megkönnyítsük a különböző komponenseknek a bélben oldódó bevonattal ellátott részecskékkel való összekeverését. Ilyen inért szemcsék lehetnek például bevont cukor szemcsék vagy bármilyen, az állatra nézve nem ártalmas • ··
- 9 - ....... szemcsék.
A bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséket vagy tablettákat a szokásos módszerekkel készíthetjük. Bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulákat előállíthatunk például az USP 4,786,505 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban (=EP 247983 számú európai szabadalmi leírás) megadott módon, amelyet itt teljességében referenciaként tekintünk. Az ilyen bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulákat vagy szemcséket előnyösen legalább két bevonattal látunk el, amelyek közül az egyik egy izoláló burkolat/alapbevonat és a másik a bélben oldódó bevonat.
Egy találmány szerinti stabilis gyógyszerkészítmény előállítását úgy hajtjuk végre, hogy egy szemcse vagy tabletta formájú protonpumpa inhibitort, amely be van vonva egy vagy több bevonattal, amelyek közül az egyik bélben oldódó bevonat, pasztaszerű gélbe dolgozunk be.
Közelebbről meghatározva, pasztaszerű gél alakú készítmény előállítását úgy végezzük, hogy vagy I) a protonpumpa inhibitor bevont részecskéit összekeverjük valamilyen száraz gélképző ágenssel és adott esetben a bevont részecskéket védő valamilyen pH-pufferoló rendszerrel, ami után rögtönözve, közvetlenül az állatnak való beadás előtt vizet adunk hozzá, vagy II) a bevont részecskéket összekeverjük valamilyen kálium- vagy kalciumion-tartalmú sóval és adott esetben valamilyen pH-pufferoló rendszerrel, és azután, rögtönözve, közvetlenül az állatnak való beadás előtt valamilyen gélképző ágens, így egy polimer vegyület vagy vegyületek kis viszkozitású vizes oldatával, vagy III) a bevont részecskéket rögtönözve, közvetlenül az állatnak való beadás előtt összekeverjük valamilyen hőmérsékletre érzékeny polimer formájú gélképző ágens kis viszkozitású oldatával, és adott esetben valamilyen pH-pufferoló rendszerrel, és azután a keveréket enyhén melegítjük.
Példák
Az alábbi példákban szereplő, bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulákat az US-A 4,786,505 számú nyilvánosságra hozott amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentés (=EP 247 983 számú európai szabadalmi leírás, amelyet itt teljes egészében referenciaként tekintünk) 2. példájában leírtak szerint készítjük.
1. példa:
g bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulát (ami megfelel körülbelül 600 mg omperazolnak) és
0,3 g xantángumit összekeverünk egy fecskendőben.
ml vizet hozzáadva viszkózus gél képződik.
2. példa:
g bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulát,
0,3 g xantángumit, és mg citromsavat összekeverünk egy fecskendőben.
ml vizet hozzáadva viszkózus gélt kapunk.
. példa :
g bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulát, és mg kálium-kloridot összekeverünk egy fecskendőben.
ml 1 %-os kappa-carrageenan oldatot hozzáadva viszkózus gél képződik.
4. példa:
g bélben oldódó bevonattal ellátott omeprazol pilulát fecskendőbe viszünk be.
Ha ehhez 10 ml olyan oldatot adunk, amely 1,25 % etil-(hidroxi-etil)-cellulózt (EHEC-t) és 0,1 % nátrium-lauril-szulfátot tartalmaz, és az elegyet 35 °C-ra melegítjük, viszkózus gél képződik.
5. példa:
Az EP 277 741 számú európai szabadalmi leírás (amelyet itt referenciaként tekintünk) 1. és 2. példájában leírtak szerint előállított 10 g bélben oldódó bevonattal ellátott lanzoprazol pilulát (ami megfelel körülbelül 900 mg lanzoprazolnak)
0,45 g xantángumit, és mg citromsavat összekeverünk és ehhez 15 ml vizet adunk; így viszkózus gél képződik.
6. példa:
Az EP 519 365 számú európai szabadalmi leírás (amelyet itt referenciaként tekintünk) 2. példájában leírtak szerint előállított 7 g bélben oldódó bevonattal ellátott pantoprazol pilulát (ami megfelel körülbelül 1200 mg pantoprazolnak) ,
0,3 g xantángumit, és mg citromsavat összekeverünk. Ha ehhez 10 ml vizet adunk, viszkózus gél képződik.
Eddigi ismereteink szerint a találmány véghezvitelének legjobb módja a 2. példában leírt készítmény alkalmazása.

Claims (17)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Állatoknál perorális alkalmazásra szánt gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy tartalmaz valamilyen protonpumpa inhibitort szemcsék vagy tabletták formájában, amelyek be vannak vonva egy vagy több bevonattal, amelyek közül az egyik bélben oldódó bevonat, amit az jellemez, hogy a szemcsék vagy tabletták formájában lévő protonpumpa inhibitor egy pasztaszerű gélbe van bedolgozva.
  2. 2. Egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a szemcsék vagy tabletták két bevonattal vannak ellátva, amelyek közül az egyik egy alapozó bevonat, a másik pedig egy bélben oldódó bevonat.
  3. 3. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítmény lovaknál perorális alkalmazásra van szánva.
  4. 4. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a készítmény valamilyen protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséiből vagy tablettáiból álló komponenseket tartalmaz, amelyek adott esetben össze vannak keverve olyan száraz komponensekkel, amely komponensek víz vagy vizes oldat hozzáadására pasztaszerű gélt képeznek.
  5. 5. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy az valamilyen • · * ·· · · > · • «·· ·*·· ·· ·· protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséit vagy tablettáit, száraz, ízanyago kát tartalmaz, amely komponensek víz hozzáadására paszta-
  6. 6. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséit vagy tablettáit, a száraz gélképző ágens(eke)t és adott esetben pH-pufferoló és/vagy ízanyagokat száraz keverékké keverjük össze, víz vagy vizes oldat hozzáadása előtt.
  7. 7. Egy 6. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a keverék az orvos által rendelt keverék.
  8. 8. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy tartalmazza a komponensek egy első csoportját, amely áll valamilyen protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal el látott szemcséiből vagy tablettáiból, a kálium, kalcium, magnézium vagy alumínium valamilyen vízoldható szerves vagy szervetlen sójából, és adott esetben pH-pufferoló és/vagy ízanyagokból; valamint tartalmazza a komponensek egy második csoportját, amely valamilyen gélképző ágens vizes oldata; amely komponens-csoportok összekeverve pasztaszerű gélt képeznek.
  9. 9. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy tartalmazza a komponensek egy első csoportját, amely áll valamilyen pro•w«« te· tonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséiből vagy tablettáiból, adott esetben száraz, pH-pufferoló és/vagy ízanyagokkal összekeverve, és tartalmazza a komponensek egy második csoportját, amely valamilyen hőmérsékletre érzékeny gélképző ágens vizes oldata; amely komponens-csoportok összekeverve és enyhén melegítve pasztaszerű gélt képeznek.
  10. 10. Egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a protonpumpa inhibitor az omeprazol.
  11. 11. Egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a protonpumpa inhibitor a lanzoprazol .
    12. Egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, az- zal jellemezve, hogy a protonpumpa inhibitor a pantoprazol. 13. Egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, az- zal jellemezve, hogy a protonpumpa inhibitor a leminoprazol.
  12. 14. Stabilis gyógyszerkészítmény, állatoknál perorális alkalmazásra szánva, készlet formájában, amely valamilyen protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséit vagy tablettáit és más száraz alkotórészeket tartalmaz, amely komponensek víz vagy vizes oldat hozzáadására pasztaszerú gélt képeznek.
  13. 15. Stabilis gyógyszerkészítmény állatoknál perorális alkalmazásra szánva, készlet formájában, azzal jellemezve, hogy tartalmazza a komponensek egy első csoportját, amely valamilyen protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséiből vagy tablettáiból; kálium, kalcium, magnézium vagy alimínium valamilyen vízoldékony szerves vagy szervetlen sójából, és adott esetben pH-pufferoló anyagokból és/vagy ízanyagokból áll; valamint tartalmazza a komponensek egy második csoportját, amely száraz gélképző ágens(ek)bői áll, amely komponens-csoportokat, ha víz jelenlétében összekeverünk, pasztaszerű gélt kapunk.
  14. 16. Stabilis gyógyszerkészítmény, állatoknál perorális alkalmazásra szánva, készlet formájában, azzal jellemezve, hogy tartalmazza a komponensek egy első csoportját, amely valamilyen protonpumpa inhibitor száraz, bélben oldódó bevonattal ellátott szemcséiből vagy tablettáiból áll, amelyek adott esetben össze vannak keverve száraz pH-pufferoló anyagokkal és/vagy ízanyagokkal; és tartalmazza a komponensek egy második csoportját, amely hőmérsékletre érzékeny gélképző ágens(ek)bői áll; amely komponens-csoportok víz jelenlétében összekeverve és enyhén melegítve pasztaszerű gélt képeznek.
  15. 17. Egy, az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a készítményt teljes egészében, vagy annak részeit egy fecskendő formájában lévő applikátorba juttatjuk.
  16. 18. Eljárás egy 1. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy szemcsék formájában lévő valamilyen protonpumpa inhibitort, amely szemcsék be vannak vonva egy vagy több bevonattal, amely bevonatok egyike bélben oldódó bevonat, pasztaszerű gélbe dolgozunk be.
    ·· ·«· k »
  17. 19. Egy, az 1., 14., 15. vagy 16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény felhasználása állatok gyomorsavval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szolgáló aktív adagolási forma készítésében.
HU9503085A 1993-04-30 1994-04-26 Veterinary composition containing a proton pump inhibitor HUT74868A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE19939301489A SE9301489D0 (sv) 1993-04-30 1993-04-30 Veterinary composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HU9503085D0 HU9503085D0 (en) 1995-12-28
HUT74868A true HUT74868A (en) 1997-02-28

Family

ID=20389791

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9503085A HUT74868A (en) 1993-04-30 1994-04-26 Veterinary composition containing a proton pump inhibitor

Country Status (33)

Country Link
US (1) US5731002A (hu)
EP (1) EP0696921B1 (hu)
JP (1) JP3872509B2 (hu)
KR (1) KR100324451B1 (hu)
CN (1) CN1100570C (hu)
AT (1) ATE199060T1 (hu)
AU (1) AU678830B2 (hu)
BR (1) BR9406363A (hu)
CZ (1) CZ285191B6 (hu)
DE (1) DE69426669T2 (hu)
DK (1) DK0696921T3 (hu)
EE (1) EE03137B1 (hu)
EG (1) EG20401A (hu)
ES (1) ES2155473T3 (hu)
FI (1) FI955124A0 (hu)
GR (1) GR3035831T3 (hu)
HR (1) HRP940267A2 (hu)
HU (1) HUT74868A (hu)
IL (1) IL109245A (hu)
IS (1) IS1694B (hu)
LT (1) LT3263B (hu)
MA (1) MA23170A1 (hu)
NO (1) NO312435B1 (hu)
NZ (1) NZ265728A (hu)
PL (1) PL176755B1 (hu)
PT (1) PT696921E (hu)
RU (1) RU2131267C1 (hu)
SE (1) SE9301489D0 (hu)
SG (1) SG52540A1 (hu)
SK (1) SK280465B6 (hu)
TN (1) TNSN94035A1 (hu)
WO (1) WO1994025070A1 (hu)
YU (1) YU22794A (hu)

Families Citing this family (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5708017A (en) * 1995-04-04 1998-01-13 Merck & Co., Inc. Stable, ready-to-use pharmaceutical paste composition containing proton pump inhibitors
US6699885B2 (en) * 1996-01-04 2004-03-02 The Curators Of The University Of Missouri Substituted benzimidazole dosage forms and methods of using same
US5840737A (en) 1996-01-04 1998-11-24 The Curators Of The University Of Missouri Omeprazole solution and method for using same
US6645988B2 (en) * 1996-01-04 2003-11-11 Curators Of The University Of Missouri Substituted benzimidazole dosage forms and method of using same
US6489346B1 (en) 1996-01-04 2002-12-03 The Curators Of The University Of Missouri Substituted benzimidazole dosage forms and method of using same
ES2194515T3 (es) * 1998-10-06 2003-11-16 Mars Uk Ltd Estereotipia en animales.
HU228181B1 (en) 1999-02-23 2013-01-28 Merck Sharp & Dohme Pharmaceutical composition containing proton pump inhibitors
US6312712B1 (en) 1999-08-26 2001-11-06 Robert R. Whittle Method of improving bioavailability
US6312723B1 (en) 1999-08-26 2001-11-06 Robert R. Whittle Pharmaceutical unit dosage form
US6262086B1 (en) 1999-08-26 2001-07-17 Robert R. Whittle Pharmaceutical unit dosage form
US6780880B1 (en) * 1999-08-26 2004-08-24 Robert R. Whittle FT-Raman spectroscopic measurement
US6316020B1 (en) 1999-08-26 2001-11-13 Robert R. Whittle Pharmaceutical formulations
US6262085B1 (en) 1999-08-26 2001-07-17 Robert R. Whittle Alkoxy substituted Benzimidazole compounds, pharmaceutical preparations containing the same, and methods of using the same
US6268385B1 (en) 1999-08-26 2001-07-31 Robert R. Whittle Dry blend pharmaceutical formulations
US6369087B1 (en) 1999-08-26 2002-04-09 Robert R. Whittle Alkoxy substituted benzimidazole compounds, pharmaceutical preparations containing the same, and methods of using the same
US6326384B1 (en) 1999-08-26 2001-12-04 Robert R. Whittle Dry blend pharmaceutical unit dosage form
WO2002026210A2 (en) * 2000-09-29 2002-04-04 Geneva Pharmaceuticals Inc. Proton pump inhibitor formulation
SI1341524T1 (sl) * 2000-12-07 2012-02-29 Nycomed Gmbh Farmacevtski pripravek v obliki paste, ki obsega kislinsko labilno učinkovino
CN100528232C (zh) 2000-12-07 2009-08-19 尼科梅德有限责任公司 包含酸不稳定活性成分的混悬液形式的药物制剂
DE10061135C1 (de) * 2000-12-07 2002-11-07 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Pharmazeutische Zubereitung in Form einer Paste enthaltend einen säurelabilen Wirkstoff
US20020192299A1 (en) * 2000-12-28 2002-12-19 Rajneesh Taneja Pharmaceutical compositions of a non-enteric coated proton pump inhibitor with a carbonate salt and bicarbonate salt combination
JP2005521662A (ja) * 2002-01-25 2005-07-21 サンタラス インコーポレイティッド プロトンポンプ阻害剤の経粘膜送達
CO5400144A1 (es) * 2002-03-11 2004-05-31 Novartis Ag Compuestos organicos
US20030228363A1 (en) * 2002-06-07 2003-12-11 Patel Mahendra R. Stabilized pharmaceutical compositons containing benzimidazole compounds
WO2004004690A1 (en) * 2002-07-03 2004-01-15 Abbott Laboratories Liquid dosage forms of proton pump inhibitors
US20040081671A1 (en) * 2002-07-03 2004-04-29 Rajneesh Taneja Liquid dosage forms of non-enterically coated acid-labile drugs
US20040006109A1 (en) * 2002-07-03 2004-01-08 Rajneesh Taneja Liquid dosage forms of non-enterically coated acid-labile drugs
US20040005362A1 (en) * 2002-07-03 2004-01-08 Rajneesh Taneja Liquid dosage forms of acid labile drugs
US20040082618A1 (en) * 2002-07-03 2004-04-29 Rajneesh Taneja Liquid dosage forms of acid labile drugs
US20070243251A1 (en) * 2002-12-20 2007-10-18 Rajneesh Taneja Dosage Forms Containing A PPI, NSAID, and Buffer
US20040121004A1 (en) * 2002-12-20 2004-06-24 Rajneesh Taneja Dosage forms containing a PPI, NSAID, and buffer
WO2004073654A2 (en) * 2003-02-20 2004-09-02 Santarus, Inc. A novel formulation, omeprazole antacid complex-immediate release for rapid and sustained supression of gastric acid
DE602004025113D1 (de) * 2003-07-11 2010-03-04 Astrazeneca Ab Feste zusammensetzung mit einem protonenpumpenhemmer
JP2006528182A (ja) * 2003-07-18 2006-12-14 サンタラス インコーポレイティッド 薬学的製剤および酸に起因する消化器疾患の治療法
EP1648416A4 (en) * 2003-07-18 2012-03-28 Santarus Inc PHARMACEUTICAL FORMULATIONS FOR INHIBITING THE ACIDIC ACIDIFICATION AND MANUFACTURING AND USE METHOD
US8993599B2 (en) 2003-07-18 2015-03-31 Santarus, Inc. Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them
TWI372066B (en) * 2003-10-01 2012-09-11 Wyeth Corp Pantoprazole multiparticulate formulations
JP2007522217A (ja) * 2004-02-10 2007-08-09 サンタラス インコーポレイティッド プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬の組み合わせ
GB0403165D0 (en) * 2004-02-12 2004-03-17 Ct Novel uses for proton pump inhibitors
US8815916B2 (en) 2004-05-25 2014-08-26 Santarus, Inc. Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them
US8906940B2 (en) 2004-05-25 2014-12-09 Santarus, Inc. Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them
US20060134210A1 (en) * 2004-12-22 2006-06-22 Astrazeneca Ab Solid dosage form comprising proton pump inhibitor and suspension made thereof
JP2006176461A (ja) * 2004-12-24 2006-07-06 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 粒状物
EP1698233A1 (en) * 2005-03-01 2006-09-06 Bayer HealthCare AG Reduction of digestibility of phosphorus in animal nutrition
US7803817B2 (en) * 2005-05-11 2010-09-28 Vecta, Ltd. Composition and methods for inhibiting gastric acid secretion
US7981908B2 (en) 2005-05-11 2011-07-19 Vecta, Ltd. Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion
WO2007122478A2 (en) * 2006-04-20 2007-11-01 Themis Laboratories Private Limited Multiple unit compositions
CH698658B1 (de) * 2006-04-24 2009-09-30 Mepha Ag Orale pharmazeutische Formulierung mit schneller Freisetzung für Pyridylmethylsulfinyl-Benzimidazole.
JP2009538901A (ja) * 2006-06-01 2009-11-12 デクセル ファーマ テクノロジーズ エルティーディー． 複式ユニット製薬的製剤
JP5474541B2 (ja) 2006-07-25 2014-04-16 ベクタ・リミテッド 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてｐｐｉを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法
US20090092658A1 (en) * 2007-10-05 2009-04-09 Santarus, Inc. Novel formulations of proton pump inhibitors and methods of using these formulations
EP2219643B1 (en) * 2007-11-15 2012-05-16 Novartis AG Anthelmintic paste comprising praziquantel, a macrolide lactone, cyclodextrin and a thickener
US20090227633A1 (en) * 2008-03-04 2009-09-10 Bassam Damaj Methods to inhibit tumor cell growth by using proton pump inhibitors
JP2014530855A (ja) * 2011-10-19 2014-11-20 アール．ピー． シェーラーテクノロジーズ エルエルシー 二相式薬剤送達システム
EP3288556A4 (en) 2015-04-29 2018-09-19 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Orally disintegrating compositions
AU2016404808A1 (en) * 2016-04-29 2018-12-13 Alan Thompson Veterinary composition
CN107468652A (zh) * 2016-06-07 2017-12-15 北京新领先医药科技发展有限公司 一种固体干混悬温敏凝胶剂及其制备方法
US10076494B2 (en) 2016-06-16 2018-09-18 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions
KR102419769B1 (ko) * 2016-08-11 2022-07-13 아다미스 파마슈티칼스 코포레이션 약물 조성물
US11564910B2 (en) 2017-12-08 2023-01-31 Adamis Pharmaceuticals Corporation Drug compositions

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL22368A (en) * 1963-11-19 1969-01-29 Merck & Co Inc 2,5(or 6)-bis-heteroaryl substituted benzazoles
BE792990A (fr) * 1971-12-23 1973-06-19 Shell Int Research Procede de lutte contre les endoparasites chez les chevaux
IL75400A (en) 1984-06-16 1988-10-31 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Dialkoxypyridine methyl(sulfinyl or sulfonyl)benzimidazoles,processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
AU4640985A (en) 1984-08-31 1986-03-06 Nippon Chemiphar Co. Ltd. Benzimidazole derivatives
GB2189698A (en) * 1986-04-30 1987-11-04 Haessle Ab Coated omeprazole tablets
US5215974A (en) * 1986-11-21 1993-06-01 Aktiebolaget Hassle Certain pyridyl[(methylthio- or methyl sulfinyl)-2 benzimidazol-2-yl]N-methyl phosphonates useful for treating gastric-acid secretion related diseases
US5026560A (en) 1987-01-29 1991-06-25 Takeda Chemical Industries, Ltd. Spherical granules having core and their production
DK130287D0 (da) * 1987-03-13 1987-03-13 Benzon As Alfred Oralt praeparat
YU48263B (sh) 1991-06-17 1997-09-30 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh. Postupak za dobijanje farmaceutskog preparata na bazi pantoprazola
CN102576905B (zh) 2009-09-18 2015-04-15 旭硝子株式会社 二次电池用非水电解液

Also Published As

Publication number Publication date
NO954240L (no) 1995-10-23
AU6693894A (en) 1994-11-21
FI955124A (fi) 1995-10-27
HRP940267A2 (en) 1996-10-31
NO954240D0 (no) 1995-10-23
EG20401A (en) 1999-02-28
HU9503085D0 (en) 1995-12-28
IS4146A (is) 1994-10-31
CZ285191B6 (cs) 1999-06-16
EE03137B1 (et) 1998-12-15
ES2155473T3 (es) 2001-05-16
YU22794A (sh) 1998-05-15
PT696921E (pt) 2001-06-29
LTIP1920A (en) 1994-11-25
CZ282595A3 (en) 1996-04-17
EP0696921A1 (en) 1996-02-21
GR3035831T3 (en) 2001-08-31
FI955124A0 (fi) 1995-10-27
EP0696921B1 (en) 2001-02-07
JPH08509493A (ja) 1996-10-08
JP3872509B2 (ja) 2007-01-24
US5731002A (en) 1998-03-24
IL109245A0 (en) 1994-11-28
LT3263B (en) 1995-05-25
ATE199060T1 (de) 2001-02-15
CN1100570C (zh) 2003-02-05
SK135495A3 (en) 1997-03-05
CN1122109A (zh) 1996-05-08
AU678830B2 (en) 1997-06-12
DE69426669T2 (de) 2001-07-05
MA23170A1 (fr) 1994-12-31
KR100324451B1 (ko) 2002-11-01
SG52540A1 (en) 1998-09-28
NO312435B1 (no) 2002-05-13
RU2131267C1 (ru) 1999-06-10
DK0696921T3 (da) 2001-03-19
DE69426669D1 (de) 2001-03-15
SE9301489D0 (sv) 1993-04-30
IL109245A (en) 2000-07-16
IS1694B (is) 1998-04-20
SK280465B6 (sk) 2000-02-14
TNSN94035A1 (fr) 1995-04-25
BR9406363A (pt) 1996-02-27
WO1994025070A1 (en) 1994-11-10
NZ265728A (en) 1996-12-20
PL311276A1 (en) 1996-02-05
PL176755B1 (pl) 1999-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUT74868A (en) Veterinary composition containing a proton pump inhibitor
JP4603631B2 (ja) プロトンポンプ阻害剤を含有する医薬組成物
RU95122630A (ru) Ветеринарная композиция, содержащая ингибитор протонных насосов
JP2000514406A (ja) アルギン酸から成る経口投与製剤用腸溶性被膜
US8530500B2 (en) Stable pharmaceutical omeprazole formulation for oral administration
CZ301647B6 (cs) Farmaceutický prostredek pro orální podávání
BR112018001859B1 (pt) Comprimido, e, método para produzir um comprimido
HUT52369A (en) New form of mediacament
CA2161683C (en) Veterinary composition containing a proton pump inhibitor
WO2003077829A2 (en) Process for preparation of a pharmaceutical composition containing acid labile compounds
JP2003230363A5 (hu)
AU2023203385A1 (en) Omeprazole based oral paste formulation having increased temperature stability and enhanced absorption
JP2022013368A (ja) 動物用医薬製剤
TR201723199A2 (tr) Yeni farmasötik bileşimler.

Legal Events

Date Code Title Description
DFA9 Temporary protection cancelled due to abandonment