HUP0500217A2 - Tartós hatású, módosított hatóanyag-leadású mátrix készítmények - Google Patents
Tartós hatású, módosított hatóanyag-leadású mátrix készítmények Download PDFInfo
- Publication number
- HUP0500217A2 HUP0500217A2 HU0500217A HUP0500217A HUP0500217A2 HU P0500217 A2 HUP0500217 A2 HU P0500217A2 HU 0500217 A HU0500217 A HU 0500217A HU P0500217 A HUP0500217 A HU P0500217A HU P0500217 A2 HUP0500217 A2 HU P0500217A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- weight
- composition
- pharmaceutically acceptable
- zidovudine
- lamivudine
- Prior art date
Links
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims abstract description 75
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 title claims abstract description 30
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title abstract description 16
- 230000005923 long-lasting effect Effects 0.000 title description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 159
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 claims abstract description 88
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 claims abstract description 88
- 229960001627 lamivudine Drugs 0.000 claims abstract description 74
- JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N lamivudine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims abstract description 74
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 claims abstract description 60
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 56
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 56
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 56
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 56
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 56
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims abstract description 56
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims abstract description 56
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims abstract description 56
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims abstract description 50
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims abstract description 50
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims abstract description 50
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims abstract description 49
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract description 30
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract description 28
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims abstract description 24
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 17
- LHCOVOKZWQYODM-CPEOKENHSA-N 4-amino-1-[(2r,5s)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;1-[(2r,4s,5s)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1.O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 LHCOVOKZWQYODM-CPEOKENHSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 8
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical group [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 50
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 31
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims description 20
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 19
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 19
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 19
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 19
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims description 17
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 17
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 17
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims description 17
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 11
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims description 11
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims description 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 9
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 8
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 claims description 4
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 claims description 3
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 claims description 3
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims description 3
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims description 3
- 239000008055 phosphate buffer solution Substances 0.000 claims description 3
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 2
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 abstract description 5
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 abstract description 4
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 abstract description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 33
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 31
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 26
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 26
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 24
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 20
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 15
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 14
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 13
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 12
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 description 12
- 229920003091 Methocel™ Polymers 0.000 description 10
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 description 9
- 229940122313 Nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 description 9
- 230000036765 blood level Effects 0.000 description 9
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 9
- -1 porpanolol Chemical compound 0.000 description 9
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 7
- 101000637835 Homo sapiens Serum amyloid A-4 protein Proteins 0.000 description 7
- 102100032016 Serum amyloid A-4 protein Human genes 0.000 description 7
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 description 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 6
- 239000002726 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor Substances 0.000 description 6
- XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N (2s)-1-[(2s,4r)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1s,2r)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1h-inden-1-yl]amino]-5-oxopentyl]-n-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;hydrate Chemical compound O.C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N 0.000 description 5
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 5
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 5
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 5
- 229960001936 indinavir Drugs 0.000 description 5
- NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N nevirapine Chemical compound C12=NC=CC=C2C(=O)NC=2C(C)=CC=NC=2N1C1CC1 NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229940042402 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 4
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 4
- 238000011225 antiretroviral therapy Methods 0.000 description 4
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 4
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N delavirdine Chemical compound CC(C)NC1=CC=CN=C1N1CCN(C(=O)C=2NC3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3C=2)CC1 WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 239000004030 hiv protease inhibitor Substances 0.000 description 4
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 4
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 3
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N Ritonavir Natural products C=1C=CC=CC=1CC(NC(=O)OCC=1SC=NC=1)C(O)CC(CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N Stavudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N 0.000 description 3
- WREGKURFCTUGRC-POYBYMJQSA-N Zalcitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)CC1 WREGKURFCTUGRC-POYBYMJQSA-N 0.000 description 3
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 3
- 230000000798 anti-retroviral effect Effects 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 3
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 3
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 239000007912 modified release tablet Substances 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 description 3
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ritonavir Chemical compound N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 description 3
- 229960001852 saquinavir Drugs 0.000 description 3
- QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N saquinavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N 0.000 description 3
- 229960001203 stavudine Drugs 0.000 description 3
- 239000007939 sustained release tablet Substances 0.000 description 3
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 3
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 3
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 3
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 3
- 229960000523 zalcitabine Drugs 0.000 description 3
- QAGYKUNXZHXKMR-UHFFFAOYSA-N CPD000469186 Natural products CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)NC(C(O)CN1C(CC2CCCCC2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 QAGYKUNXZHXKMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N Didanosine Chemical compound O1[C@H](CO)CC[C@@H]1N1C(NC=NC2=O)=C2N=C1 BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 2
- 108010078851 HIV Reverse Transcriptase Proteins 0.000 description 2
- 229940124158 Protease/peptidase inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N Uridine Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C=C1 DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N 0.000 description 2
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 2
- 229960004748 abacavir Drugs 0.000 description 2
- MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N abacavir Chemical compound C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1 MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N 0.000 description 2
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000002259 anti human immunodeficiency virus agent Substances 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- 235000021152 breakfast Nutrition 0.000 description 2
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical class [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 2
- 239000007931 coated granule Substances 0.000 description 2
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 2
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960005319 delavirdine Drugs 0.000 description 2
- 229960002656 didanosine Drugs 0.000 description 2
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 description 2
- 239000010408 film Substances 0.000 description 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 2
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 2
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 2
- 230000036737 immune function Effects 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 229940124524 integrase inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 239000002850 integrase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 239000013563 matrix tablet Substances 0.000 description 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 2
- 229960000884 nelfinavir Drugs 0.000 description 2
- QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N nelfinavir Chemical compound CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)N[C@H]([C@H](O)CN1[C@@H](C[C@@H]2CCCC[C@@H]2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N 0.000 description 2
- 229960000689 nevirapine Drugs 0.000 description 2
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 description 2
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011236 particulate material Substances 0.000 description 2
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 2
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 2
- 229940100467 polyvinyl acetate phthalate Drugs 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 description 2
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- BORWSEZUWHQTOK-UHFFFAOYSA-N robustaflavone Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=C(O)C(C=3C(=CC=C(C=3)C=3OC4=CC(O)=CC(O)=C4C(=O)C=3)O)=C(O)C=C2O1 BORWSEZUWHQTOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 2
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 2
- QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N trans-caffeic acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N 0.000 description 2
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 2
- DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N (3beta,16beta,17alpha,18beta,20alpha)-17-hydroxy-11-methoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-yohimban-16-carboxylic acid, methyl ester Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(C(=O)OC)C(O)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N (E)-3,4,5-trihydroxycinnamic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ODIGIKRIUKFKHP-UHFFFAOYSA-N (n-propan-2-yloxycarbonylanilino) acetate Chemical compound CC(C)OC(=O)N(OC(C)=O)C1=CC=CC=C1 ODIGIKRIUKFKHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CEMYGIWPGCOOJT-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzodiazepin-2-one Chemical class O=C1N=CC=C2C=CC=CC2=N1 CEMYGIWPGCOOJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ULNVBRUIKLYGDF-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(4-methylphenyl)thiourea Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1NC(=S)NC1=CC=C(C)C=C1 ULNVBRUIKLYGDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OVSKIKFHRZPJSS-UHFFFAOYSA-N 2,4-D Chemical compound OC(=O)COC1=CC=C(Cl)C=C1Cl OVSKIKFHRZPJSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JDFDHBSESGTDAL-UHFFFAOYSA-N 3-methoxypropan-1-ol Chemical compound COCCCO JDFDHBSESGTDAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VUPWJVZCCLRPKH-UHFFFAOYSA-N 3h-1,3-benzoxazepin-2-one Chemical class O1C(=O)NC=CC2=CC=CC=C21 VUPWJVZCCLRPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YNWUIBSEOAWSHW-HIQWKFPQSA-N 5-[(e)-2-bromoethenyl]-1-[(2s,4s)-2-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound O1[C@@H](CO)OC[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(\C=C\Br)=C1 YNWUIBSEOAWSHW-HIQWKFPQSA-N 0.000 description 1
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930000680 A04AD01 - Scopolamine Natural products 0.000 description 1
- 102000015790 Asparaginase Human genes 0.000 description 1
- 108010024976 Asparaginase Proteins 0.000 description 1
- IXHWITNHXOYTLH-UHFFFAOYSA-N C1=CC(Br)=CC=C1C=CC(=O)OC1=CC=CC=C1 Chemical compound C1=CC(Br)=CC=C1C=CC(=O)OC1=CC=CC=C1 IXHWITNHXOYTLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N Clonidine Chemical compound ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=NCCN1 GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000007835 Cyamopsis tetragonoloba Species 0.000 description 1
- XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N Efavirenz Natural products O1C(=O)NC2=CC=C(Cl)C=C2C1(C(F)(F)F)C#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 1
- DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N Guanfacine hydrochloride Chemical compound Cl.NC(N)=NC(=O)CC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940122440 HIV protease inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-GAUPFVANSA-N Hyoscine Natural products C1([C@H](CO)C(=O)OC2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-GAUPFVANSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 239000005434 MCC/mannitol excipient Substances 0.000 description 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 1
- 235000019886 MethocelTM Nutrition 0.000 description 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-UHFFFAOYSA-N N-Methyl-scopolamin Natural products C1C(C2C3O2)N(C)C3CC1OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010034133 Pathogen resistance Diseases 0.000 description 1
- 108091093037 Peptide nucleic acid Proteins 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229940123934 Reductase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N Reserpilin Natural products COC(=O)C1COCC2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)c(OC)cc45)C3CC12 LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N Reserpine Natural products O=C(OC)[C@@H]1[C@H](OC)[C@H](OC(=O)c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C[C@H]2[C@@H]1C[C@H]1N(C2)CCc2c3c([nH]c12)cc(OC)cc3 QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N 0.000 description 1
- 206010038997 Retroviral infections Diseases 0.000 description 1
- 102000000505 Ribonucleotide Reductases Human genes 0.000 description 1
- 108010041388 Ribonucleotide Reductases Proteins 0.000 description 1
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000004357 Transferases Human genes 0.000 description 1
- 108090000992 Transferases Proteins 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 229920002494 Zein Polymers 0.000 description 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 description 1
- 229960004150 aciclovir Drugs 0.000 description 1
- MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N aciclovir Chemical compound N1C(N)=NC(=O)C2=C1N(COCCO)C=N2 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 229920013820 alkyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 description 1
- HITDPRAEYNISJU-UHFFFAOYSA-N amenthoflavone Natural products Oc1ccc(cc1)C2=COc3c(C2=O)c(O)cc(O)c3c4cc(ccc4O)C5=COc6cc(O)cc(O)c6C5=O HITDPRAEYNISJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YUSWMAULDXZHPY-UHFFFAOYSA-N amentoflavone Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=C(O)C=C(O)C(C=3C(=CC=C(C=3)C=3OC4=CC(O)=CC(O)=C4C(=O)C=3)O)=C2O1 YUSWMAULDXZHPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HVSKSWBOHPRSBD-UHFFFAOYSA-N amentoflavone Natural products Oc1ccc(cc1)C2=CC(=O)c3c(O)cc(O)c(c3O2)c4cc(ccc4O)C5=COc6cc(O)cc(O)c6C5=O HVSKSWBOHPRSBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001830 amprenavir Drugs 0.000 description 1
- YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N amprenavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1COCC1)C1=CC=CC=C1 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N 0.000 description 1
- 229960003555 anagrelide hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 1
- 230000036436 anti-hiv Effects 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 239000008365 aqueous carrier Substances 0.000 description 1
- 229960003272 asparaginase Drugs 0.000 description 1
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-M asparaginate Chemical compound [O-]C(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000003782 beta lactam antibiotic agent Substances 0.000 description 1
- DRTQHJPVMGBUCF-PSQAKQOGSA-N beta-L-uridine Natural products O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@@H]1N1C(=O)NC(=O)C=C1 DRTQHJPVMGBUCF-PSQAKQOGSA-N 0.000 description 1
- ZDIGNSYAACHWNL-UHFFFAOYSA-N brompheniramine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Br)C=C1 ZDIGNSYAACHWNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940074360 caffeic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000004883 caffeic acid Nutrition 0.000 description 1
- MAEVSPLUELJOMM-UHFFFAOYSA-N caffeic acid methyl ester Natural products COC(=O)C=CC1=CC=C(O)C=C1O MAEVSPLUELJOMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N camptothecin Chemical compound C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 229940044683 chemotherapy drug Drugs 0.000 description 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 description 1
- QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N cis-caffeic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002896 clonidine Drugs 0.000 description 1
- 239000011247 coating layer Substances 0.000 description 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 1
- 238000013267 controlled drug release Methods 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N diltiazem Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1[C@@H](OC(C)=O)C(=O)N(CCN(C)C)C2=CC=CC=C2S1 HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N 0.000 description 1
- 229960004166 diltiazem Drugs 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- VSJKWCGYPAHWDS-UHFFFAOYSA-N dl-camptothecin Natural products C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)C5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 229960003804 efavirenz Drugs 0.000 description 1
- XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N efavirenz Chemical compound C([C@]1(C2=CC(Cl)=CC=C2NC(=O)O1)C(F)(F)F)#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 description 1
- 229920006242 ethylene acrylic acid copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 239000012737 fresh medium Substances 0.000 description 1
- 230000004927 fusion Effects 0.000 description 1
- 229960002963 ganciclovir Drugs 0.000 description 1
- IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N ganciclovir Chemical compound O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2COC(CO)CO IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930182480 glucuronide Natural products 0.000 description 1
- 150000008134 glucuronides Chemical class 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 229960004032 guanadrel sulfate Drugs 0.000 description 1
- RTEVGQJRTFFMLL-UHFFFAOYSA-N guanadrel sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.O1C(CN=C(N)N)COC11CCCCC1.O1C(CN=C(N)N)COC11CCCCC1 RTEVGQJRTFFMLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004746 guanfacine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- WTDHMFBJQJSTMH-UHFFFAOYSA-N hinokiflavone Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=C(O)C(OC=3C=CC(=CC=3)C=3OC4=CC(O)=CC(O)=C4C(=O)C=3)=C(O)C=C2O1 WTDHMFBJQJSTMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HLFVFEBKCLAGBY-UHFFFAOYSA-N hinokiflavone Natural products Oc1ccc(cc1)C2=COc3cc(O)c(Oc4ccc(cc4)C5=CC(=O)c6c(O)cc(O)cc6O5)c(O)c3C2=O HLFVFEBKCLAGBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 229920001600 hydrophobic polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920013821 hydroxy alkyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920013818 hydroxypropyl guar gum Polymers 0.000 description 1
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 description 1
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 description 1
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- KELNNWMENBUHNS-NSHDSACASA-N isopropyl (2s)-2-ethyl-7-fluoro-3-oxo-3,4-dihydroquinoxaline-1(2h)-carboxylate Chemical compound FC1=CC=C2NC(=O)[C@H](CC)N(C(=O)OC(C)C)C2=C1 KELNNWMENBUHNS-NSHDSACASA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 229950006243 loviride Drugs 0.000 description 1
- CJPLEFFCVDQQFZ-UHFFFAOYSA-N loviride Chemical compound CC(=O)C1=CC=C(C)C=C1NC(C(N)=O)C1=C(Cl)C=CC=C1Cl CJPLEFFCVDQQFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 125000005395 methacrylic acid group Chemical class 0.000 description 1
- OCNYGKNIVPVPPX-HWKANZROSA-N methyl caffeate Chemical compound COC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 OCNYGKNIVPVPPX-HWKANZROSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N metoprolol Chemical compound COCCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1 IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002237 metoprolol Drugs 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 229940127073 nucleoside analogue Drugs 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- IPWFJLQDVFKJDU-UHFFFAOYSA-N pentanamide Chemical compound CCCCC(N)=O IPWFJLQDVFKJDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- SWUARLUWKZWEBQ-VQHVLOKHSA-N phenethyl caffeate Chemical compound C1=C(O)C(O)=CC=C1\C=C\C(=O)OCCC1=CC=CC=C1 SWUARLUWKZWEBQ-VQHVLOKHSA-N 0.000 description 1
- SWUARLUWKZWEBQ-UHFFFAOYSA-N phenylethyl ester of caffeic acid Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C=CC(=O)OCCC1=CC=CC=C1 SWUARLUWKZWEBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 1
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- NQJGJBLOXXIGHL-UHFFFAOYSA-N podocarpusflavone A Natural products COc1ccc(cc1)C2=CC(=O)c3c(O)cc(O)c(c3O2)c4cc(ccc4O)C5=COc6cc(O)cc(O)c6C5=O NQJGJBLOXXIGHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000233 poly(alkylene oxides) Polymers 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical class N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 239000012925 reference material Substances 0.000 description 1
- 230000010076 replication Effects 0.000 description 1
- BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N reserpine Chemical compound O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]2C[C@@H]3C4=C([C]5C=CC(OC)=CC5=N4)CCN3C[C@H]2C1)C(=O)OC)OC)C(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N 0.000 description 1
- 229960003147 reserpine Drugs 0.000 description 1
- MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N roserpine Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(OC(C)=O)C(OC)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005070 sampling Methods 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N scopolamine Chemical compound C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N 0.000 description 1
- 229960002646 scopolamine Drugs 0.000 description 1
- 239000004208 shellac Substances 0.000 description 1
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 description 1
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 description 1
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000012798 spherical particle Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 238000013269 sustained drug release Methods 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 description 1
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 description 1
- 230000002123 temporal effect Effects 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 1
- 125000005591 trimellitate group Chemical group 0.000 description 1
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 description 1
- DRTQHJPVMGBUCF-UHFFFAOYSA-N uracil arabinoside Natural products OC1C(O)C(CO)OC1N1C(=O)NC(=O)C=C1 DRTQHJPVMGBUCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940045145 uridine Drugs 0.000 description 1
- 239000005019 zein Substances 0.000 description 1
- 229940093612 zein Drugs 0.000 description 1
- 229940120938 zidovudine and lamivudine Drugs 0.000 description 1
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000002132 β-lactam antibiotic Substances 0.000 description 1
- 229940124586 β-lactam antibiotics Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
- A61K31/7072—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
A találmány tárgyát gyógyászati készítmény képezi a hatóanyagokszabályozott leadására; a készítmény hatóanyagként lamivudint,zidovudint vagy lamivudin és zidovudin kombinációját vagy ezekgyógyászatilag megfelelő származékait, valamint hidrofil polimerekelegyét és mátrixstabilizáló szerként gyógyászatilag megfelelőkalciumsót tartalmaz, ahol a hidrofil polimerelegy legalább egyhidroxi-propil-metil-cellulóz, legalább egy nátrium-alginát, éslegalább egy guárgumi közül választott; a készítményt előnyösentabletták formájában alakítják ki. A készítmény fentieken kívültartalmazhat egy vagy több vízoldható és/vagy vízzel diszpergálhatóhígítószert; a hidrofil polimerek, a kalciumsó, valamint a vízoldhatóés/vagy vízzel diszpergálható hígítószerek mennyiségét oly módonválasztják meg, hogy a készítmény a gyógyászatilag hatásoshatóanyag(ok)at megfelelő sebességgel adja le napi egy alkalommaltörténő beadás esetében is. A tabletták vízoldható polimerfilmréteggel is bevonhatók. A találmány tárgyához tartozik agyógyászati készítmény előállítására szolgáló eljárás is. A találmányszerinti eljárásnál úgy járnak el, hogy lamivudin, zidovudin vagy evegyületek elegyei közül választott hatóanyagokat szabályozotthatóanyag-leadású mátrixszal - ahol a mátrix hidrofil polimerekelegyéből áll, ahol a hidrofil polimerek 2-15 % mennyiségben legalábbegy cellulóz-étert, 0,5-12 tömeg% mennyiségben legalább egypoliuronsavat, 0,1-10 tömeg% mennyiségben legalább egy gyógyászatilagmegfelelő gumit vagy ezek elegyét tartalmazza -, valamint egygyógyászatilag megfelelő kalciumsóval, adott esetben hígítószerrel éscsúsztatószerrel összekeverik, így egy elegyet kapnak, amit tablettákformájában préselnek. Ó
Claims (39)
- 700246/SZESzabadalmi igénypontok1. Gyógyászati készítmény a hatóanyag szabályozott leadására, ahol a készítmény tartalmaz:(i) 4-50 tömeg% lamivudint vagy ennek gyógyászatilag megfelelő származékát első hatóanyagként, (ii) 8-80 tömeg% zidovudint vagy ennek gyógyászatilag megfelelő származékát második hatóanyagként, (iii) szabályozott hatóanyag leadású mátrixot, amely hidrofil polimerek elegyéből áll, ahol a hidrofil polimer elegy 2-12 tömeg% mennyiségben legalább egy hidroxi-propil-metil-cellulózt, 0,5-10 tömeg% mennyiségben legalább egy nátrium-alginátot, valamint 0,1-10 tömeg% mennyiségben legalább egy guár-gumit tartalmaz; továbbá (iv) egy gyógyászatilag megfelelő kalciumsót.
- 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a lamivudin vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékának mennyisége 50 mg és 500 mg között van.
- 3. A 2. igénypont szerinti készítmény, ahol a lamivudin vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékának mennyisége 300 mg.
- 4. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a zidovudin vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékának mennyisége 100 mg és 1000 mg közötti.
- 5. A 4. igénypont szerinti készítmény, ahol a zidovudin vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő sójának mennyisége 600 mg.
- 6. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a gyógyászatilag megfelelő kalciumsó kalcium-szulfát, kalcium-foszfát, kalcium-karbonát és kalcium-klorid közül választott.Ί. A 6. igénypont szerinti készítmény, amely gyógyászatilag megfelelő kalciumsóként kalcium-szulfátot tartalmaz.
- 8. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely tabletta alakjában készült.
- 9. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely 4-50 tömeg% lamivudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát, 8-80 tömeg% zidovudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát, 1-20 tömeg% mennyiségben hidrofil polimer elegyet tartalmaz, ahol a hidrofil polimer elegy 0,5-10 tömeg% mennyiségű nátrium-alginátot, 0,1-10 tömeg% mennyiségű guár-gumit, 2-12 tömeg% mennyiségű hidroxi-propil-metil-cellulózt és 0,1-1,8 tömeg% mennyiségű kalcium-szulfátot tartalmaz.
- 10. A 9. igénypont szerinti készítmény, ahol a készítmény 4-50 tömeg% lamivudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát, 8-80 tömeg% zidovudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát, 1-15 tömeg% hidrofil polimer elegyet tartalmaz, ahol a hidrofil polimer elegy 1-6 tömeg% mennyiségű nátrium-alginátból, 0,5-6 tömeg% guár-gumiból, 3-8 tömeg% hidroxi-propil-metil-cellulózból és 0,1-1,2 tömeg% mennyiségű kalcium-szulfátból áll.
- 11. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely legalább egy vízzel diszpergálható vagy vízben oldható hígítószert is tartalmaz.
- 12. A 11. igénypont szerinti készítmény, ahol a hígítószer 1-28 tömeg% mennyiségben van jelen.
- 13. A 11. igénypont szerinti készítmény, ahol a készítmény hígítószerként mikrokristályos cellulózt tartalmaz.
- 14. A 13. igénypont szerinti készítmény, ahol a mikrokristályos cellulóz mennyisége 5-20 tömeg%.36 ::·· -
- 15. A 11. igénypont szerinti készítmény, amely hígítószerként dikálcium-foszfátot tartalmaz.
- 16. A 15. igénypont szerinti készítmény, amely 1-5 tömeg% mennyiségű dikálcium-foszfátot tartalmaz.
- 17. Gyógyászati készítmény a hatóanyag szabályozott leadására, ahol a készítmény tartalmaz:i. lamivudin, zidovudin, vagy lamivudin és zidovudin kombinációi vagy ezek származékai közül választott hatóanyagot;ii. szabályozott hatóanyag leadású mátrixot, ami hidrofil polimer elegyet tartalmaz, ami 2-15 tömeg% mennyiségben legalább egy hidroxi-propil-metil-cellulózból, 0,5-12 tömeg% mennyiségben legalább egy nátrium-alginátból, és 0,1-10 tömeg% mennyiségben legalább egy guár-gumiból áll;iii. gyógyászatilag megfelelő kalciumsót.
- 18. A 17. igénypont szerinti készítmény, amely hatóanyagként lamivudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 19. A 18. igénypont szerinti készítmény, amely 50-500 mg mennyiségben lamivudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 20. A 19. igénypont szerinti készítmény, amely 300 mg lamivudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 21. A 17. igénypont szerinti készítmény, amely gyógyászatilag megfelelő hatóanyagként zidovudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 22. A 21. igénypont szerinti készítmény, amely 100-1000 mg mennyiségű zidovudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 23. A 22. igénypont szerinti készítmény, amely 600 mg zidovudint vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő származékát tartalmazza.
- 24. A 17. igénypont szerinti készítmény, ahol a gyógyászatilag megfelelő kalciumsó kalcium-szulfát, kalcium-foszfát, kalcium-karbonát és kalcium-klorid közül választott.
- 25. A 24. igénypont szerinti készítmény, amely gyógyászatilag megfelelő kalciumsóként kalcium-szulfátot tartalmaz.
- 26. A 17. igénypont szerinti készítmény tabletta formájában elkészítve.
- 27. Gyógyászati készítmény a hatóanyag szabályozott leadására, amely tartalmaz lamivudin, zidovudin vagy e vegyületek gyógyászatilag megfelelő származékai közül választott hatóanyagot, valamint szabályozott hatóanyag leadású mátrixot, ami hidrofil polimerek elegyéből áll, ahol a hidrofil polimer elegy hidroxi-propil-metil-cellulózból, nátrium-alginátból és guár-gumiból áll, és egy gyógyászatilag megfelelő kalciumsót tartalmaz; ahol a készítmény 4-80 tömeg% fent említett hatóanyagot és 1-25 tömeg% fent említett hidrofil polimer elegyet tartalmaz, ahol az említett hidrofil polimer elegy 0,5-12 tömeg% nátrium-alginátból, 0,1-10 tömeg% guár-gumiból, 2-15 tömeg% hidroxi-propil-metil-cellulózból, és 0,1-1,8 tömeg% fent említett gyógyászatilag megfelelő kalciumsóból áll.
- 28. A 27. igénypont szerinti készítmény, amely 4-80 tömeg% hatóanyagot és 1-20 tömeg% hidrofil polimer elegyet tartalmaz, ahol a hidrofil polimer elegy 2-8 tömeg% mennyiségben nátrium-alginátból, 1-4tömeg% mennyiségben guár-gumiból, 5-10 tömeg% mennyiségben hidroxi-propil-metil-cellulózból, és 0,1-1,2 tömeg% mennyiségben kalcium-szulfátból áll.
- 29. A 17. igénypont szerinti készítmény, amely legalább egy vízzel diszpergálható vagy vízben oldható hígítószert is tartalmaz.
- 30. A 29. igénypont szerinti készítmény, amelyben a hígítószer 1-55 tömeg% mennyiségben van jelen.
- 31. A 29. igénypont szerinti készítmény, amely hígítószerként mikrokristályos cellulózt tartalmaz.
- 32. A 31. igénypont szerinti készítmény, amelyben a mikrokristályos cellulóz mennyisége 5 és 30 tömeg% közötti.
- 33. A 29. igénypont szerinti készítmény, amely hígítószerként dikalcium-foszfátot tartalmaz.
- 34. A 33. igénypont szerinti készítmény, amely 1-10 tömeg% mennyiségű dikalcium-foszfátot tartalmaz.
- 35. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy lamivudin, zidovudin vagy e vegyületek elegyei közül választott hatóanyagokat szabályozott hatóanyag leadású, hidrofil polimerekből álló mátrixszal - ahol a hidrofil polimer elegy 2-15 tömeg% mennyiségben legalább egy hidroxi-propil-metil-cellulózt, 0,5-12 tömeg% mennyiségben legalább egy nátrium-alginátot, 0,1-10 tömeg% mennyiségben legalább egy guár-gumit vagy ezek elegyét, és egy gyógyászatilag megfelelő kalciumsót tartalmaz - és adott esetben egy hígítószerrel és csúsztatószerrel elkeverjük, ily módon elegyet képezünk, amit préseléssel tablettákká alakítunk.
- 36. A 35. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elegyet préselés előtt szárazon granuláljuk.
- 37. A 35. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elegyet préselés előtt nedvesen granuláljuk.
- 38. A lamivudint, zidovudint vagy ezek kombinációját tartalmazó 17. igénypont szerinti készítmény, amely készítmény esetében a hatóanyagok külön-külön vagy kombináció formájában mért csúcs plazmakoncentrációjának (T-max) eléréséhez szükséges idő 3-7 óra.
- 39. A 17. igénypont szerinti tartós hatóanyag leadású gyógyászati készítmény, amely lamivudint tartalmaz zidovudinnal együtt vagy e nélkül, ahol a lamivudin hatóanyag leadási sebessége 37°C hőmérsékleten USP 1 készülékben 100 fordulat/perc sebességnél 2 óra hosszat 0,1 normál HCI oldatban majd 6,8 pH--jú foszfát pufferoldatban mérve az alábbi:Idő (óra) Hatóanyag leadás %-ban2 25-554 35-758 45-9510 NLT 70%12 NLT 80%
- 40. A 17. igénypont szerinti tartós hatóanyag leadású gyógyászati készítmény, amely zidovudint tartalmaz lamivudinnal együtt vagy e nélkül, ahol a készítmény dózis alakjából a zidovudin leadási sebessége 37°C hőmérsékleten I USP készülékben, 100 fordulat/perc sebességnél 2 óra hosszat 0,1 normál HCI oldatban, majd 6,8 pH-jú foszfát pufferoldatban mérve az alábbi:Idő (óra)Hatóanyag leadás %-ban15-4525-6045-8060-95NLT75A meghatalmazott iQ. Szentpéteri Adám szabadalmi ügyvivő az S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda tagja H-1062 Budapest, Andrássy út 113. Tblefon: 461-1000 Fax: 461-1099
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/IN2002/000110 WO2003090762A1 (en) | 2002-04-23 | 2002-04-23 | Long acting compositions comprising zidovudine and lamivudine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0500217A2 true HUP0500217A2 (hu) | 2005-06-28 |
Family
ID=29266770
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0500217A HUP0500217A2 (hu) | 2002-04-23 | 2002-04-23 | Tartós hatású, módosított hatóanyag-leadású mátrix készítmények |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20050175694A1 (hu) |
| EP (1) | EP1501521B1 (hu) |
| AT (1) | ATE361080T1 (hu) |
| AU (1) | AU2002311622A1 (hu) |
| BR (1) | BR0215707A (hu) |
| CZ (1) | CZ20041117A3 (hu) |
| DE (1) | DE60219965T2 (hu) |
| ES (1) | ES2286258T3 (hu) |
| HU (1) | HUP0500217A2 (hu) |
| MX (1) | MXPA04010436A (hu) |
| SK (1) | SK285383B6 (hu) |
| WO (1) | WO2003090762A1 (hu) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE474560T1 (de) * | 2005-12-14 | 2010-08-15 | Cipla Ltd | Pharmazeutische kombination aus nucleotid und nucleosid-reverse-transkriptase-hemmern (wie tenofovir und lamivudin) in verschiedenen teilen der dosiereinheit |
| US20090258843A1 (en) * | 2008-04-15 | 2009-10-15 | Mallinckrodt Inc. | Compositions Containing Antiviral Compounds and Methods of Using the Same |
| CN102488671A (zh) * | 2011-12-15 | 2012-06-13 | 合肥华方医药科技有限公司 | 一种拉米夫定控释片制剂及其制备方法 |
| PL3976000T3 (pl) * | 2019-04-05 | 2023-12-04 | Gedea Biotech Ab | Preparat tabletek dopochwowych |
| CN115813970B (zh) * | 2022-11-25 | 2024-05-07 | 深圳福山生物科技有限公司 | 一种稳定释放的营养靶向组合物及其用途 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4036228A (en) * | 1975-09-11 | 1977-07-19 | Alza Corporation | Osmotic dispenser with gas generating means |
| EP0654038B1 (en) * | 1992-08-04 | 1999-11-10 | James M. Dunn | Controlled release pharmaceutical formulations of 3'-azido-3'-deoxythymidine and methods of use |
| GB9622681D0 (en) * | 1996-10-31 | 1997-01-08 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions |
| US6113920A (en) * | 1996-10-31 | 2000-09-05 | Glaxo Wellcome Inc. | Pharmaceutical compositions |
| GB9809213D0 (en) * | 1998-04-29 | 1998-07-01 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions |
| PT1107741E (pt) * | 1998-09-14 | 2003-12-31 | Ranbaxy Lab Ltd | Sistema de entrega controlada de farmacos oralmente administrado que proporciona o controlo temporal e espacial |
-
2002
- 2002-04-23 WO PCT/IN2002/000110 patent/WO2003090762A1/en active IP Right Grant
- 2002-04-23 DE DE60219965T patent/DE60219965T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-23 ES ES02738611T patent/ES2286258T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-23 BR BR0215707-1A patent/BR0215707A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-04-23 SK SK5022-2004A patent/SK285383B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2002-04-23 US US10/512,464 patent/US20050175694A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-23 AT AT02738611T patent/ATE361080T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-04-23 CZ CZ20041117A patent/CZ20041117A3/cs unknown
- 2002-04-23 AU AU2002311622A patent/AU2002311622A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-23 HU HU0500217A patent/HUP0500217A2/hu unknown
- 2002-04-23 EP EP02738611A patent/EP1501521B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-23 MX MXPA04010436A patent/MXPA04010436A/es active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR0215707A (pt) | 2005-05-03 |
| ATE361080T1 (de) | 2007-05-15 |
| WO2003090762A1 (en) | 2003-11-06 |
| SK285383B6 (sk) | 2006-12-07 |
| AU2002311622A1 (en) | 2003-11-10 |
| DE60219965T2 (de) | 2008-01-17 |
| MXPA04010436A (es) | 2005-05-27 |
| US20050175694A1 (en) | 2005-08-11 |
| DE60219965D1 (de) | 2007-06-14 |
| CZ20041117A3 (cs) | 2005-04-13 |
| SK50222004A3 (sk) | 2005-05-05 |
| ES2286258T3 (es) | 2007-12-01 |
| EP1501521A1 (en) | 2005-02-02 |
| EP1501521B1 (en) | 2007-05-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI583384B (zh) | 包含４－胺基－５－氟－３－［６－（４－甲基哌嗪－１－基）－１ｈ－苯并咪唑－２－基］－１ｈ－喹啉－２－酮乳酸鹽單水合物之醫藥組合物 | |
| US20060228413A1 (en) | Controlled release venlafaxine formulations | |
| US20090208579A1 (en) | Matrix Type Sustained-Release Preparation Containing Basic Drug or Salt Thereof, and Method for Manufacturing the Same | |
| US20160101105A1 (en) | High drug load tablet | |
| KR100699958B1 (ko) | 테르비나핀을 포함하는 제약학적 조성물 및 그의 용도 | |
| JP2010532746A (ja) | 放出調節医薬組成物およびその製造方法 | |
| JP2009137996A (ja) | ミコフェノール酸またはミコフェノール酸塩を含む医薬組成物 | |
| US20110020446A1 (en) | Methods and formulations for making pharmaceutical compositions containing bupropion | |
| US20070160671A1 (en) | Biguanide formulations | |
| US20150104511A1 (en) | Pharmaceutical Antiretroviral Combinations Comprising Lamivudine, Festinavir and Nevirapine | |
| KR101923403B1 (ko) | 리마프로스트 또는 리마프로스트 알파엑스를 함유한 경구용 서방성 제제 조성물 | |
| US20080138411A1 (en) | Modified Release Formulations Of Selective Serotonin Re-Uptake Inhibitors | |
| JP2010536798A (ja) | 難溶性薬物の生体利用率を制御するための方法及び組成物 | |
| US11576917B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising Ibrutinib | |
| WO2004078111A2 (en) | Extended release minocycline compositions and processes for their preparation | |
| HUP0500217A2 (hu) | Tartós hatású, módosított hatóanyag-leadású mátrix készítmények | |
| EP2010158B1 (en) | Controlled release formulations comprising uncoated discrete unit(s) and an extended release matrix | |
| EP1673072A2 (en) | A controlled release pharmaceutical composition and a process for preparing the same | |
| US20080260785A1 (en) | Paroxetine compositions | |
| WO2022153330A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising acalabrutinib | |
| JP2009538905A (ja) | 感湿性薬物を含んで成る安定性製剤及びその製造方法 | |
| US20080182908A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising memantine | |
| EP4491175A1 (en) | A solid oral composition of ruxolitinib | |
| ZA200408203B (en) | Long acting compositions comprising zidovudine and lamivudine | |
| TWI589292B (zh) | 用於控管噁心及嘔吐之組合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FD9A | Lapse of provisional protection due to non-payment of fees |