HUP0201177A2 - In nicotine inhaler usable composition - Google Patents
In nicotine inhaler usable composition Download PDFInfo
- Publication number
- HUP0201177A2 HUP0201177A2 HU0201177A HUP0201177A HUP0201177A2 HU P0201177 A2 HUP0201177 A2 HU P0201177A2 HU 0201177 A HU0201177 A HU 0201177A HU P0201177 A HUP0201177 A HU P0201177A HU P0201177 A2 HUP0201177 A2 HU P0201177A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- methyl
- general formula
- nicotine
- pungency
- group
- Prior art date
Links
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 title claims abstract description 49
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 title claims abstract description 48
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 48
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 7
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 12
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 5
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 claims description 18
- IKYCZSUNGFRBJS-UHFFFAOYSA-N Euphorbia factor RL9 = U(1) = Resiniferatoxin Natural products COC1=CC(O)=CC(CC(=O)OCC=2CC3(O)C(=O)C(C)=CC3C34C(C)CC5(OC(O4)(CC=4C=CC=CC=4)OC5C3C=2)C(C)=C)=C1 IKYCZSUNGFRBJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 235000019633 pungent taste Nutrition 0.000 claims description 13
- DSDNAKHZNJAGHN-UHFFFAOYSA-N resinferatoxin Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(CC(=O)OCC=2CC3(O)C(=O)C(C)=CC3C34C(C)CC5(OC(O4)(CC=4C=CC=CC=4)OC5C3C=2)C(C)=C)=C1 DSDNAKHZNJAGHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- DSDNAKHZNJAGHN-MXTYGGKSSA-N resiniferatoxin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(CC(=O)OCC=2C[C@]3(O)C(=O)C(C)=C[C@H]3[C@@]34[C@H](C)C[C@@]5(O[C@@](O4)(CC=4C=CC=CC=4)O[C@@H]5[C@@H]3C=2)C(C)=C)=C1 DSDNAKHZNJAGHN-MXTYGGKSSA-N 0.000 claims description 13
- 229940073454 resiniferatoxin Drugs 0.000 claims description 13
- -1 3-methoxy-4-hydroxyphenylacetyl Chemical group 0.000 claims description 8
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 4
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 4
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 4
- 125000001400 nonyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 4
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 4
- 239000008601 oleoresin Substances 0.000 claims description 4
- 241000208293 Capsicum Species 0.000 claims description 2
- 235000002566 Capsicum Nutrition 0.000 claims description 2
- 240000004160 Capsicum annuum Species 0.000 claims description 2
- 235000002567 Capsicum annuum Nutrition 0.000 claims description 2
- 241000221079 Euphorbia <genus> Species 0.000 claims description 2
- 239000001511 capsicum annuum Substances 0.000 claims description 2
- 239000001390 capsicum minimum Substances 0.000 claims description 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 4
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000640 cyclooctyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000002948 undecyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004817 pentamethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000006410 propenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 abstract 1
- 229930004069 diterpene Natural products 0.000 abstract 1
- 150000004141 diterpene derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 abstract 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 19
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 10
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 9
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 description 7
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 description 7
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 235000019504 cigarettes Nutrition 0.000 description 4
- XJQPQKLURWNAAH-UHFFFAOYSA-N dihydrocapsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCCCCC(C)C)=CC=C1O XJQPQKLURWNAAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 4
- RBCYRZPENADQGZ-UHFFFAOYSA-N dihydrocapsaicin Natural products COC1=CC(COC(=O)CCCCCCC(C)C)=CC=C1O RBCYRZPENADQGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 3
- 239000000779 smoke Substances 0.000 description 3
- 102000011040 TRPV Cation Channels Human genes 0.000 description 2
- 108010062740 TRPV Cation Channels Proteins 0.000 description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 2
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 description 2
- WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N phenylacetic acid Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1 WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- GZNWHPFWQMQXII-UHFFFAOYSA-N 1-(2-ethylphenyl)pyrrole-2,5-dione Chemical compound CCC1=CC=CC=C1N1C(=O)C=CC1=O GZNWHPFWQMQXII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010016334 Feeling hot Diseases 0.000 description 1
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 description 1
- 208000036071 Rhinorrhea Diseases 0.000 description 1
- 206010039101 Rhinorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000001143 conditioned effect Effects 0.000 description 1
- 238000010276 construction Methods 0.000 description 1
- 230000009931 harmful effect Effects 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 210000002850 nasal mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 229940097496 nasal spray Drugs 0.000 description 1
- 229940015769 nicotine chewing gum Drugs 0.000 description 1
- 239000012299 nitrogen atmosphere Substances 0.000 description 1
- 230000008447 perception Effects 0.000 description 1
- 229940049953 phenylacetate Drugs 0.000 description 1
- 229960003424 phenylacetic acid Drugs 0.000 description 1
- WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N piperine Natural products O=C(C=CC=Cc1ccc2OCOc2c1)C3CCCCN3 WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019100 piperine Nutrition 0.000 description 1
- 230000001007 puffing effect Effects 0.000 description 1
- 230000011514 reflex Effects 0.000 description 1
- 230000014860 sensory perception of taste Effects 0.000 description 1
- 206010041232 sneezing Diseases 0.000 description 1
- 239000011550 stock solution Substances 0.000 description 1
- 230000009967 tasteless effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
A találmány nikotin inhalátorban alkalmazható készítmény. A készítményjellemzője, hogy nikotint és az (1) és (2) általános képletteljellemzett csípős anyagokat vagy azok keverékét tartalmazza. Előnyös,ha a készítmény tenzió beállító segédanyagként etil-alkoholttartalmaz. Az (1) általános képletben n jelentése 1. X jelentése NH,N, vagy O. R1 jelentése 6-11 szénatomos alkilcsoport, vagy 6-11szénatomos alkenil vagy alkadienilcsoport, 6-11 szénatomosaralkilcsoport. R2 jelentése metil. R3 jelentése H. A (2) általánosképletben X jelentése NH vagy O. Q jelentése (CH2)n, ahol n=1-4. R1jelentése 7-11 szénatomos alkilcsoport, vagy 7-11 szénatomosalkenilcsoport, vagy 7-11 szénatomos aralkilcsoport, valamint 20szénatomos diterpén (forbolil). R2, R3 jelentése H, metil- vagymetiléncsoport. ÓThe invention is a preparation for use in a nicotine inhaler. The product is characterized by containing nicotine and pungent substances characterized by general formulas (1) and (2) or their mixture. It is advantageous if the preparation contains ethyl alcohol as a blood pressure adjusting agent. In the general formula (1), n is 1. X is NH, N, or O. R1 is a C6-11 alkyl group, or a C6-11 alkenyl or alkadienyl group, a C6-11 aralkyl group. R 2 is methyl. R3 is H. In formula (2), X is NH or O. Q is (CH2)n, where n=1-4. R1 means an alkyl group with 7-11 carbon atoms, or an alkenyl group with 7-11 carbon atoms, or an aralkyl group with 7-11 carbon atoms, and a diterpene with 20 carbon atoms (phorbolyl). R2, R3 are H, methyl or methylene. HE
Description
K találmány tárgya nikotin inhalátorban alkalmazható készítmény, melynek alkalmazása esetén a nikotin inhalárotok elfogadhatóbbá válnak azok számára, akik a dohányzás másokat zavaró hatásainak elhagyásával illetve a dohányos saját egészségkárosításának mérséklése mellett kívánnak nikotint fogyasztani.The invention relates to a composition for use in a nicotine inhaler, the use of which makes nicotine inhalers more acceptable for those who wish to consume nicotine while avoiding the disturbing effects of smoking on others and reducing the harm to the smoker's own health.
A dohányzás káros hatásainak felismerése után, az 1980-as évek kezdete óta több nikotin tartalmú készítményt hoztak forgalomba, melyek célja a dohányosok számára segítséget nyújtani a dohányzás elhagyásában, helyettesítésében.After the harmful effects of smoking were recognized, several nicotine-containing products were introduced to the market in the early 1980s, with the aim of helping smokers quit smoking or replacing it.
Az ilyen készítményeknek több követelményt kell kielégíteniük.Such preparations must meet several requirements.
1. Pótolni kell a szervezetben a nikotint, ezzel csökkentve a nikotinéhséget.1. Nicotine needs to be replaced in the body, thereby reducing nicotine cravings.
2. A dohányosok számára az is fontos, hogy a nikotin pótlás hasonló módon történjen mint a cigarettára való rágyújtáskor : gyorsan jussanak hozzá a vér nikotin koncentráció szintjénekemelkedésével járó kellemes élményhez, azaz érezzenek jutalmat a készítmény használatakor.2. It is also important for smokers that nicotine replacement occurs in a similar way to when lighting a cigarette: they quickly get the pleasant experience of an increase in the blood nicotine concentration level, i.e. they feel a reward when using the product.
3. Ha a készítmény kielégíti a 2. pontban leirt követelményt lehetőség van arra, hogy a dohányos elfogadja a helyettesítő készítményt, áttegye kötődését a dohányzásról annak használatára. Ehhez még sok minden kell:3. If the product meets the requirements described in point 2, it is possible for the smoker to accept the replacement product and switch his attachment from smoking to its use. For this, many things are still needed:
a/ Minimális zavaró mellékhatásai legyenek b/ Használata adjon lehetőséget hasonló babrálásra mint a rágyújtás és a pöfékelés.a/ It should have minimal disturbing side effects b/ Its use should allow for similar fiddling as lighting up and puffing.
c/ ízhatásban minél jobban hasonlítson a dohányzásnál megszokotthoz.c/ the taste should be as similar as possible to that of smoking.
d/ Illeszkedjen a szociálisan elfogadott viselkedési formákhoz.d/ Conform to socially accepted forms of behavior.
Az ismert készítmények az alábbiak :The known preparations are the following:
I. Nikotinos tapasz : csak az első követelményt elégíti ki.I. Nicotine patch: only meets the first requirement.
II. Nikotinos rágógumi: csak az első követelményt elégíti ki.II. Nicotine chewing gum: only meets the first requirement.
III. Nikotinos orrspray : csak az első két követelményt képes kielégíteni.III. Nicotine nasal spray: can only satisfy the first two requirements.
Súlyos, orvosolhatatlan problémái:Serious, incurable problems:
Az orrspray használata orr nyálkahártya irritációval jár (minek következménye tüsszögés és orrfolyás fellépte), ami ugyan csökken a használat során és különböző adalékanyagokkal is mérsékelhető, de eddig nem sikerült kiküszöbölni.The use of nasal sprays causes irritation of the nasal mucosa (resulting in sneezing and a runny nose), which decreases with use and can be mitigated with various additives, but has not yet been eliminated.
Szociálisan nem elfogadott, sőt kifejezetten furcsálja és idegenkedik tőle a használók környezete.It is not socially accepted, and is even found strange and averse by those around it.
IV. Nikotin inhalátor: többé kevésbé mindhárom követelményt képes kielégíteni.IV. Nicotine inhaler: more or less able to satisfy all three requirements.
Nikotin inhalátorok felépítésével kapcsolatban több szabadalom is fellelhető. (US4793366, US4917120, US 5101838, US5167242, US535967, US5501236). Az US535967 szabadalom szerinti eszköz magyarországon is szabadalmaztatásra került 215018 B lajstromszámonSeveral patents can be found regarding the construction of nicotine inhalers. (US4793366, US4917120, US 5101838, US5167242, US535967, US5501236). The device according to the US535967 patent has also been patented in Hungary under registration number 215018 B.
Kereskedelmi forgalomban is található ilyen termék, a NICOTROL INHALER, melyet a Pharmacia & Upjohn forgalmaz.There is also a commercially available product called NICOTROL INHALER, distributed by Pharmacia & Upjohn.
Van azonban egy problémakör, amivel eddig nem a súlyának megfelelően foglalkoztak. Ez az inhalátorokból nyerhető gözkeverék íze.However, there is one problem that has not been adequately addressed so far: the taste of the vapor mixture obtained from inhalers.
Először: a tiszta vagy a szokásos (pl. mentol) ízesítőket tartalmazó nikotin ízhatása már az inhalátor használatba vételekor gyengébb, mint a meleg és 90-93%-ban erős ízű kátrányt tartalmazó cigarettafüsté.First: the taste of nicotine, either pure or containing standard (e.g. menthol) flavorings, is weaker when the inhaler is first used than cigarette smoke, which is warm and contains 90-93% strong-tasting tar.
Másodszor: a nikotin inhalálással történő bevitelének tömegárama szobahőmérsékleten (20 °C) sokkal kisebb, mint a dohányzásnál, ráadásúl a nikotin inhaláláskor nem mélyen a tüdőben, hanem a felső légutakban szívódik fel, ami lassúbb folyamat. (Lunell E és tsai; Eur J Clin Pharmacol 2000 Jan 55(10) : 737-41) Ezért az inhalátorokat hosszabban kell használni, mint egy cigaretta elszívása tart, hogy a dohányos elérje azt a nikotint szintet a szervezetében, ami őt kielégíti. Ámde az íz érzékelés az inhalálás során egy idő után tovább csökken (Dessirier JM és tsai; Ann N Y Acad Sci 1998 Nov 855 : 828-30).Second, the mass flow rate of nicotine delivered by inhalation at room temperature (20 °C) is much lower than that of smoking, and nicotine is absorbed more slowly from the upper airways rather than deep in the lungs (Lunell E et al.; Eur J Clin Pharmacol 2000 Jan 55(10) : 737-41). Therefore, inhalers must be used for longer than it takes to smoke a cigarette to reach a satisfactory nicotine level. However, the taste perception during inhalation decreases over time (Dessirier JM et al.; Ann N Y Acad Sci 1998 Nov 855 : 828-30).
Összegezve: az inhalált nikotin íze eleve gyengébb mint a cigarettafüsté és az inhalátor használatának végére szinte teljesen íztelenné válik.In summary: the taste of inhaled nicotine is inherently weaker than that of cigarette smoke and becomes almost completely tasteless by the end of using the inhaler.
Mivel a dohányosoknak az ízhatás is nagyon fontos, minek oka, hogy erős feltételes reflex épül ki az ízhatás és nikotin bevitel között (Rusted JM. és tsai; Psychopharmacology 1998 Dec 140(4) : 411-7), ezért többségük elégedetlen az inhalátorral és elutasítja annak használatát.Since the taste effect is also very important for smokers, which is because a strong conditioned reflex is developed between the taste effect and nicotine intake (Rusted JM. et al.; Psychopharmacology 1998 Dec 140(4) : 411-7), most of them are dissatisfied with the inhaler and refuse to use it.
A találmány célja nikotin inhalátorban használható készítmény előállítása, melynek alkalmazása esetén a nikotin inhalátorok elfogása növekszik a dohányosok körében a javított ízhatás következtében.The aim of the invention is to produce a composition for use in a nicotine inhaler, the use of which increases the uptake of nicotine inhalers among smokers due to the improved taste effect.
A találmány azon a felismerésen alapul, hogy a nikotinhoz csípős ízhatásért felelős vanilloid receptorra ható anyagot vagy azok keverékét adva, az inhalátorokból nyerhető gőzök organoleptikus hatása intenzívebbé tehető. Ennek oka kettős. Egyrészt a melegérzékelés a vanilloid receptorok aktivitásával kapcsolatos (Cesare P és tsai; Proc Natl Acad Sci USA; 1999 Jul 96(14) : 7658-63), másrészt a fenti anyagok izgatják a keserű ízérzékelésben résztvevő idegsejteket is, sőt azt jóval hatékonyabban tehetikik, mint a nikotin (Liu L és tsai; Chern Senses 1998 Apr 23(2) : 125-30). Összességben a fenti anyagok által kiváltott idegsejti aktivitás több nagyságrenddel is meghaladhatja a nikotin által kiváltott idegsejti aktivitást.The invention is based on the recognition that by adding a substance or a mixture thereof acting on the vanilloid receptor responsible for the pungent taste to nicotine, the organoleptic effect of vapors obtained from inhalers can be intensified. The reason for this is twofold. On the one hand, the sensation of heat is related to the activity of vanilloid receptors (Cesare P et al.; Proc Natl Acad Sci USA; 1999 Jul 96(14) : 7658-63), on the other hand, the above substances also excite the nerve cells involved in the perception of bitter taste, and can do so much more effectively than nicotine (Liu L et al.; Chern Senses 1998 Apr 23(2) : 125-30). Overall, the nerve cell activity induced by the above substances can exceed the nerve cell activity induced by nicotine by several orders of magnitude.
Szóba jöhető anyagok : a resiniferatoxin, természetes capsaicinoidok és piperinek továbbá ezek szintetikus analógjai.Possible substances: resiniferatoxin, natural capsaicinoids and piperines, as well as their synthetic analogues.
Ezek különböző erősségű ízhatással rendelkeznek. Az ízhatás organoleptikus jellemzésére a Scoville által bevezetett (W.L. Scoviil; J.Am. Pharm. Assoc. 1912 (1) : 453) méröszámot használhatjuk. Ahhoz, hogy azonos hatást érjünk el a hozzáadott csípős anyag nikotinhoz viszonyított molarányának és a relatív csípősségének szorzatának egy adott tartományban kell lennie.They have different strengths of taste. The Scoville scale (W.L. Scoville; J.Am. Pharm. Assoc. 1912 (1) : 453) can be used to characterize the organoleptic properties of the taste. In order to achieve the same effect, the product of the molar ratio of the added pungent substance to nicotine and its relative pungency must be within a given range.
A találmány előnyös megvalósítását a következő példák szemléltetik:The following examples illustrate the preferred embodiments of the invention:
Nikotinhoz 10 mólszázalékban etilalkoholt adunk. Ezen alapoldat felhasználásávalEthyl alcohol is added to nicotine at a concentration of 10 mol%. Using this stock solution
1.1.
RESINIFERATOXIN.RESINIFERATOXIN.
(4-Hidroxi-3-metoxi-[(2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR, 1 OR, 11 aR)-3a,3b,6,6a,9a, 10,11,11 a-octahidro-6ahidroxi-8,10-dimetil-11 a-( 1 -metilethenil)-7-oxo-2-(fenilmetil)-7H-2,9b-epoxiazuleno[5,4-e]-1,3benzodioxol-5yl]benzeneacetic acid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.001A solution of (4-Hydroxy-3-methoxy-[(2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR, 1 OR, 11 aR)-3a,3b,6,6a,9a, 10,11,11 a-octahydro-6ahydroxy-8,10-dimethyl-11 a-( 1 -methylethenyl)-7-oxo-2-(phenylmethyl)-7H-2,9b-epoxyazuleno[5,4-e]-1,3benzodioxol-5yl]benzeneacetic acid) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.001
2.2.
RESINIFERATOXIN oldatot készítünk, legalább 85%-ban RESINIFERATOXIN-t tartalmazó, az Euphorbia poisonii tejnedvéből tisztított kivonatból, melyben a RESINIFERATOXIN molaránya a nikotinhoz képest 0.001We prepare a RESINIFERATOXIN solution, containing at least 85% RESINIFERATOXIN, from a purified extract from the milky sap of Euphorbia poisonii, in which the molar ratio of RESINIFERATOXIN to nicotine is 0.001
3.3.
CAPSAICIN (N-[(4-hidroxi-3-metoxifenil)metil]-8-metil-6-nonénamid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.01We prepare a solution of CAPSAICIN (N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methyl-6-nonenamide) in which its molar ratio to nicotine is 0.01
4.4.
DIHIDRO-CAPSAICIN (N-[(4-hidroxi-3-metoxifenil)metil]-8-metil-nonánamid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.01We prepare a solution of DIHYDRO-CAPSAICIN (N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methylnonanamide) in which its molar ratio to nicotine is 0.01
5.5.
CAPSAICIN és DIHIDRO-CAPSAICIN oldatot készítünk, legalább 85%-ban természetes capsaicinoidokat, főtömegében CAPSAICINT-t (40-70%) és DIHIDRO-CAPSAICINT-t (20-50%) tartalmazó, Capsicum annuum oleoresinből vagy Capsicum fructescens oleoresinből tisztított kivonatból, melyben a CAPSAICIN és DIHIDROCAPSAICIN együttes molaránya a nikotinhoz képest 0.01.A CAPSAICIN and DIHYDRO-CAPSAICIN solution is prepared from an extract purified from Capsicum annuum oleoresin or Capsicum fructescens oleoresin containing at least 85% natural capsaicinoids, mainly CAPSAICINT (40-70%) and DIHYDRO-CAPSAICINT (20-50%), in which the combined molar ratio of CAPSAICIN and DIHYDRO-CAPSAICIN to nicotine is 0.01.
6.6.
N-vanillilheptilamid vagy N-vanilliloktillamid vagy N-vanillilnonilamid (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.01.A solution of N-vanillylheptylamide or N-vanillyloctylamide or N-vanillylnonylamide (artificial capsaicin analogues) is prepared in which their molar ratio to nicotine is 0.01.
8.8.
N-vanillilhexilamidot vagy N-vanillildecilamidot vagy N-vanillilciklohexilamid vagy N-vanillilcikoheptilamid vagy N-vanillilcilooktilamid (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03.A solution of N-vanillylhexylamide or N-vanillyldecylamide or N-vanillylcyclohexylamide or N-vanillylcycloheptylamide or N-vanillylcyclooctylamide (artificial capsaicin analogues) is prepared in which their molar ratio to nicotine is 0.03.
9.9.
Hexilsav-vannililészter vagy Heptilsav-vannililészter vagy Oktililsav-vannililészter vagy Nonililsav-vannililészter (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03We prepare a solution of Hexyl Vanillyl Ester or Heptyl Vanillyl Ester or Octyl Vanillyl Ester or Nonyl Vanillyl Ester (artificial capsaicin analogues) in which their molar ratio to nicotine is 0.03
10.10.
Vannililsav-hexilészter vagy Vannililsav-heptilészter vagy Vannililsav-oktilészter vagy Vannililsav-nonilészter (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03We prepare a solution of vanillyl acid hexyl ester or vanillyl acid heptyl ester or vanillyl acid octyl ester or vanillyl acid nonyl ester (artificial capsaicin analogues) in which their molar ratio to nicotine is 0.03
11.11.
9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-[4-(aminoetoxi)-3-metoxifenilacetate (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-[4-(aminoethoxy)-3-methoxyphenylacetate (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
12.12.
9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-fenilacetát (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-phenylacetate (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
13.13.
9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-(3,4-dimetoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-(3,4-dimethoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
14.14.
9,13,14-ortobenzoilresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthobenzoylresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
15.15.
9,13,14-ortofenilacetil-3beta-hidroxiresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetyl-3beta-hydroxyresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
16.16.
9,13,14-ortofenilacetil-4beta-metoxiresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetyl-4beta-methoxyresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002
17.17.
12-dezoxiforbol 13-fenilacetát 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002We prepare a solution of 12-deoxyphorbol 13-phenylacetate 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue), we prepare a solution in which its molar ratio to nicotine is 0.002
18.18.
PIPERJN oldatot készítünk.We prepare a PIPERJN solution.
(1 -(3,4- meti léndioxifenil)-1,3 -butadienilkarbonilpiperidin) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.1A solution of (1-(3,4- methylenedioxyphenyl)-1,3-butadienylcarbonylpiperidine) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.1
A készítmény nitrogén atmoszférában, előnyösen 5-10 Celsius fokon tárolható.The preparation can be stored in a nitrogen atmosphere, preferably at 5-10 degrees Celsius.
Claims (2)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
HU0201177A HUP0201177A3 (en) | 2002-04-09 | 2002-04-09 | In nicotine inhaler usable composition |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
HU0201177A HUP0201177A3 (en) | 2002-04-09 | 2002-04-09 | In nicotine inhaler usable composition |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HU0201177D0 HU0201177D0 (en) | 2002-06-29 |
HUP0201177A2 true HUP0201177A2 (en) | 2003-08-28 |
HUP0201177A3 HUP0201177A3 (en) | 2005-01-28 |
Family
ID=89980340
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HU0201177A HUP0201177A3 (en) | 2002-04-09 | 2002-04-09 | In nicotine inhaler usable composition |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
HU (1) | HUP0201177A3 (en) |
-
2002
- 2002-04-09 HU HU0201177A patent/HUP0201177A3/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HUP0201177A3 (en) | 2005-01-28 |
HU0201177D0 (en) | 2002-06-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ES2831124T3 (en) | Solution comprising nicotine in non-protonated form and in protonated form | |
US5810018A (en) | Method, composition and apparatus for reducing the incidence of cigarette smoking | |
JP3830158B2 (en) | Smoking cessation aid composition | |
ES2902996T3 (en) | Nicotine composition | |
CN112956729A (en) | Nicotine salt and preparation method thereof | |
US20160366927A1 (en) | A solvent for electronic cigarette liquid and an electronic cigarette liquid | |
US20170079319A1 (en) | Liquid formulation comprising nicotine for aerosol administration | |
US20160366928A1 (en) | Solvent for electronic cigarette liquid and an electronic cigarette liquid | |
JP2005533770A (en) | Buffered liquid nicotine composition for pulmonary administration | |
KR20100028182A (en) | Nicotine composition | |
NZ593695A (en) | Alkaloid aminoester derivatives and medicinal composition thereof | |
US20080159961A1 (en) | Pharmaceutical Composition | |
US20210368853A1 (en) | Nicotine Aerosol Formulation | |
JP2023101020A (en) | Aerosolizable formulation | |
JP2021534812A (en) | Composition | |
US20220142227A1 (en) | Vaping compositions | |
KR101257828B1 (en) | Composition of antismoking aid containing damascone | |
CA1120861A (en) | Cationic germicide with masking flavourant in oral product | |
CN104970445A (en) | Controlled-release aerosol cigarette | |
HUP0201177A2 (en) | In nicotine inhaler usable composition | |
US20090087425A1 (en) | Combination of nitroderivatized steroid and bronchodilator for treating respiratory disease | |
US20050036954A1 (en) | Combination of toothpaste, a chemical agent and natural herbs for improving sexual performance | |
KR101117971B1 (en) | Essence for electronic cigarette | |
CN115844049B (en) | Nicotine-free mint tobacco electronic atomization liquid and preparation method thereof | |
CN1391848A (en) | Poisonless cigarette |