[go: up one dir, main page]

HUP0201177A2 - In nicotine inhaler usable composition - Google Patents

In nicotine inhaler usable composition Download PDF

Info

Publication number
HUP0201177A2
HUP0201177A2 HU0201177A HUP0201177A HUP0201177A2 HU P0201177 A2 HUP0201177 A2 HU P0201177A2 HU 0201177 A HU0201177 A HU 0201177A HU P0201177 A HUP0201177 A HU P0201177A HU P0201177 A2 HUP0201177 A2 HU P0201177A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
methyl
general formula
nicotine
pungency
group
Prior art date
Application number
HU0201177A
Other languages
Hungarian (hu)
Inventor
György Kiss
József Balla
Attila Zoltai
Original Assignee
György Kiss
József Balla
Attila Zoltai
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by György Kiss, József Balla, Attila Zoltai filed Critical György Kiss
Priority to HU0201177A priority Critical patent/HUP0201177A3/en
Publication of HU0201177D0 publication Critical patent/HU0201177D0/hu
Publication of HUP0201177A2 publication Critical patent/HUP0201177A2/en
Publication of HUP0201177A3 publication Critical patent/HUP0201177A3/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

A találmány nikotin inhalátorban alkalmazható készítmény. A készítményjellemzője, hogy nikotint és az (1) és (2) általános képletteljellemzett csípős anyagokat vagy azok keverékét tartalmazza. Előnyös,ha a készítmény tenzió beállító segédanyagként etil-alkoholttartalmaz. Az (1) általános képletben n jelentése 1. X jelentése NH,N, vagy O. R1 jelentése 6-11 szénatomos alkilcsoport, vagy 6-11szénatomos alkenil vagy alkadienilcsoport, 6-11 szénatomosaralkilcsoport. R2 jelentése metil. R3 jelentése H. A (2) általánosképletben X jelentése NH vagy O. Q jelentése (CH2)n, ahol n=1-4. R1jelentése 7-11 szénatomos alkilcsoport, vagy 7-11 szénatomosalkenilcsoport, vagy 7-11 szénatomos aralkilcsoport, valamint 20szénatomos diterpén (forbolil). R2, R3 jelentése H, metil- vagymetiléncsoport. ÓThe invention is a preparation for use in a nicotine inhaler. The product is characterized by containing nicotine and pungent substances characterized by general formulas (1) and (2) or their mixture. It is advantageous if the preparation contains ethyl alcohol as a blood pressure adjusting agent. In the general formula (1), n is 1. X is NH, N, or O. R1 is a C6-11 alkyl group, or a C6-11 alkenyl or alkadienyl group, a C6-11 aralkyl group. R 2 is methyl. R3 is H. In formula (2), X is NH or O. Q is (CH2)n, where n=1-4. R1 means an alkyl group with 7-11 carbon atoms, or an alkenyl group with 7-11 carbon atoms, or an aralkyl group with 7-11 carbon atoms, and a diterpene with 20 carbon atoms (phorbolyl). R2, R3 are H, methyl or methylene. HE

Description

K találmány tárgya nikotin inhalátorban alkalmazható készítmény, melynek alkalmazása esetén a nikotin inhalárotok elfogadhatóbbá válnak azok számára, akik a dohányzás másokat zavaró hatásainak elhagyásával illetve a dohányos saját egészségkárosításának mérséklése mellett kívánnak nikotint fogyasztani.The invention relates to a composition for use in a nicotine inhaler, the use of which makes nicotine inhalers more acceptable for those who wish to consume nicotine while avoiding the disturbing effects of smoking on others and reducing the harm to the smoker's own health.

A dohányzás káros hatásainak felismerése után, az 1980-as évek kezdete óta több nikotin tartalmú készítményt hoztak forgalomba, melyek célja a dohányosok számára segítséget nyújtani a dohányzás elhagyásában, helyettesítésében.After the harmful effects of smoking were recognized, several nicotine-containing products were introduced to the market in the early 1980s, with the aim of helping smokers quit smoking or replacing it.

Az ilyen készítményeknek több követelményt kell kielégíteniük.Such preparations must meet several requirements.

1. Pótolni kell a szervezetben a nikotint, ezzel csökkentve a nikotinéhséget.1. Nicotine needs to be replaced in the body, thereby reducing nicotine cravings.

2. A dohányosok számára az is fontos, hogy a nikotin pótlás hasonló módon történjen mint a cigarettára való rágyújtáskor : gyorsan jussanak hozzá a vér nikotin koncentráció szintjénekemelkedésével járó kellemes élményhez, azaz érezzenek jutalmat a készítmény használatakor.2. It is also important for smokers that nicotine replacement occurs in a similar way to when lighting a cigarette: they quickly get the pleasant experience of an increase in the blood nicotine concentration level, i.e. they feel a reward when using the product.

3. Ha a készítmény kielégíti a 2. pontban leirt követelményt lehetőség van arra, hogy a dohányos elfogadja a helyettesítő készítményt, áttegye kötődését a dohányzásról annak használatára. Ehhez még sok minden kell:3. If the product meets the requirements described in point 2, it is possible for the smoker to accept the replacement product and switch his attachment from smoking to its use. For this, many things are still needed:

a/ Minimális zavaró mellékhatásai legyenek b/ Használata adjon lehetőséget hasonló babrálásra mint a rágyújtás és a pöfékelés.a/ It should have minimal disturbing side effects b/ Its use should allow for similar fiddling as lighting up and puffing.

c/ ízhatásban minél jobban hasonlítson a dohányzásnál megszokotthoz.c/ the taste should be as similar as possible to that of smoking.

d/ Illeszkedjen a szociálisan elfogadott viselkedési formákhoz.d/ Conform to socially accepted forms of behavior.

Az ismert készítmények az alábbiak :The known preparations are the following:

I. Nikotinos tapasz : csak az első követelményt elégíti ki.I. Nicotine patch: only meets the first requirement.

II. Nikotinos rágógumi: csak az első követelményt elégíti ki.II. Nicotine chewing gum: only meets the first requirement.

III. Nikotinos orrspray : csak az első két követelményt képes kielégíteni.III. Nicotine nasal spray: can only satisfy the first two requirements.

Súlyos, orvosolhatatlan problémái:Serious, incurable problems:

Az orrspray használata orr nyálkahártya irritációval jár (minek következménye tüsszögés és orrfolyás fellépte), ami ugyan csökken a használat során és különböző adalékanyagokkal is mérsékelhető, de eddig nem sikerült kiküszöbölni.The use of nasal sprays causes irritation of the nasal mucosa (resulting in sneezing and a runny nose), which decreases with use and can be mitigated with various additives, but has not yet been eliminated.

Szociálisan nem elfogadott, sőt kifejezetten furcsálja és idegenkedik tőle a használók környezete.It is not socially accepted, and is even found strange and averse by those around it.

IV. Nikotin inhalátor: többé kevésbé mindhárom követelményt képes kielégíteni.IV. Nicotine inhaler: more or less able to satisfy all three requirements.

Nikotin inhalátorok felépítésével kapcsolatban több szabadalom is fellelhető. (US4793366, US4917120, US 5101838, US5167242, US535967, US5501236). Az US535967 szabadalom szerinti eszköz magyarországon is szabadalmaztatásra került 215018 B lajstromszámonSeveral patents can be found regarding the construction of nicotine inhalers. (US4793366, US4917120, US 5101838, US5167242, US535967, US5501236). The device according to the US535967 patent has also been patented in Hungary under registration number 215018 B.

Kereskedelmi forgalomban is található ilyen termék, a NICOTROL INHALER, melyet a Pharmacia & Upjohn forgalmaz.There is also a commercially available product called NICOTROL INHALER, distributed by Pharmacia & Upjohn.

Van azonban egy problémakör, amivel eddig nem a súlyának megfelelően foglalkoztak. Ez az inhalátorokból nyerhető gözkeverék íze.However, there is one problem that has not been adequately addressed so far: the taste of the vapor mixture obtained from inhalers.

Először: a tiszta vagy a szokásos (pl. mentol) ízesítőket tartalmazó nikotin ízhatása már az inhalátor használatba vételekor gyengébb, mint a meleg és 90-93%-ban erős ízű kátrányt tartalmazó cigarettafüsté.First: the taste of nicotine, either pure or containing standard (e.g. menthol) flavorings, is weaker when the inhaler is first used than cigarette smoke, which is warm and contains 90-93% strong-tasting tar.

Másodszor: a nikotin inhalálással történő bevitelének tömegárama szobahőmérsékleten (20 °C) sokkal kisebb, mint a dohányzásnál, ráadásúl a nikotin inhaláláskor nem mélyen a tüdőben, hanem a felső légutakban szívódik fel, ami lassúbb folyamat. (Lunell E és tsai; Eur J Clin Pharmacol 2000 Jan 55(10) : 737-41) Ezért az inhalátorokat hosszabban kell használni, mint egy cigaretta elszívása tart, hogy a dohányos elérje azt a nikotint szintet a szervezetében, ami őt kielégíti. Ámde az íz érzékelés az inhalálás során egy idő után tovább csökken (Dessirier JM és tsai; Ann N Y Acad Sci 1998 Nov 855 : 828-30).Second, the mass flow rate of nicotine delivered by inhalation at room temperature (20 °C) is much lower than that of smoking, and nicotine is absorbed more slowly from the upper airways rather than deep in the lungs (Lunell E et al.; Eur J Clin Pharmacol 2000 Jan 55(10) : 737-41). Therefore, inhalers must be used for longer than it takes to smoke a cigarette to reach a satisfactory nicotine level. However, the taste perception during inhalation decreases over time (Dessirier JM et al.; Ann N Y Acad Sci 1998 Nov 855 : 828-30).

Összegezve: az inhalált nikotin íze eleve gyengébb mint a cigarettafüsté és az inhalátor használatának végére szinte teljesen íztelenné válik.In summary: the taste of inhaled nicotine is inherently weaker than that of cigarette smoke and becomes almost completely tasteless by the end of using the inhaler.

Mivel a dohányosoknak az ízhatás is nagyon fontos, minek oka, hogy erős feltételes reflex épül ki az ízhatás és nikotin bevitel között (Rusted JM. és tsai; Psychopharmacology 1998 Dec 140(4) : 411-7), ezért többségük elégedetlen az inhalátorral és elutasítja annak használatát.Since the taste effect is also very important for smokers, which is because a strong conditioned reflex is developed between the taste effect and nicotine intake (Rusted JM. et al.; Psychopharmacology 1998 Dec 140(4) : 411-7), most of them are dissatisfied with the inhaler and refuse to use it.

A találmány célja nikotin inhalátorban használható készítmény előállítása, melynek alkalmazása esetén a nikotin inhalátorok elfogása növekszik a dohányosok körében a javított ízhatás következtében.The aim of the invention is to produce a composition for use in a nicotine inhaler, the use of which increases the uptake of nicotine inhalers among smokers due to the improved taste effect.

A találmány azon a felismerésen alapul, hogy a nikotinhoz csípős ízhatásért felelős vanilloid receptorra ható anyagot vagy azok keverékét adva, az inhalátorokból nyerhető gőzök organoleptikus hatása intenzívebbé tehető. Ennek oka kettős. Egyrészt a melegérzékelés a vanilloid receptorok aktivitásával kapcsolatos (Cesare P és tsai; Proc Natl Acad Sci USA; 1999 Jul 96(14) : 7658-63), másrészt a fenti anyagok izgatják a keserű ízérzékelésben résztvevő idegsejteket is, sőt azt jóval hatékonyabban tehetikik, mint a nikotin (Liu L és tsai; Chern Senses 1998 Apr 23(2) : 125-30). Összességben a fenti anyagok által kiváltott idegsejti aktivitás több nagyságrenddel is meghaladhatja a nikotin által kiváltott idegsejti aktivitást.The invention is based on the recognition that by adding a substance or a mixture thereof acting on the vanilloid receptor responsible for the pungent taste to nicotine, the organoleptic effect of vapors obtained from inhalers can be intensified. The reason for this is twofold. On the one hand, the sensation of heat is related to the activity of vanilloid receptors (Cesare P et al.; Proc Natl Acad Sci USA; 1999 Jul 96(14) : 7658-63), on the other hand, the above substances also excite the nerve cells involved in the perception of bitter taste, and can do so much more effectively than nicotine (Liu L et al.; Chern Senses 1998 Apr 23(2) : 125-30). Overall, the nerve cell activity induced by the above substances can exceed the nerve cell activity induced by nicotine by several orders of magnitude.

Szóba jöhető anyagok : a resiniferatoxin, természetes capsaicinoidok és piperinek továbbá ezek szintetikus analógjai.Possible substances: resiniferatoxin, natural capsaicinoids and piperines, as well as their synthetic analogues.

Ezek különböző erősségű ízhatással rendelkeznek. Az ízhatás organoleptikus jellemzésére a Scoville által bevezetett (W.L. Scoviil; J.Am. Pharm. Assoc. 1912 (1) : 453) méröszámot használhatjuk. Ahhoz, hogy azonos hatást érjünk el a hozzáadott csípős anyag nikotinhoz viszonyított molarányának és a relatív csípősségének szorzatának egy adott tartományban kell lennie.They have different strengths of taste. The Scoville scale (W.L. Scoville; J.Am. Pharm. Assoc. 1912 (1) : 453) can be used to characterize the organoleptic properties of the taste. In order to achieve the same effect, the product of the molar ratio of the added pungent substance to nicotine and its relative pungency must be within a given range.

A találmány előnyös megvalósítását a következő példák szemléltetik:The following examples illustrate the preferred embodiments of the invention:

Nikotinhoz 10 mólszázalékban etilalkoholt adunk. Ezen alapoldat felhasználásávalEthyl alcohol is added to nicotine at a concentration of 10 mol%. Using this stock solution

1.1.

RESINIFERATOXIN.RESINIFERATOXIN.

(4-Hidroxi-3-metoxi-[(2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR, 1 OR, 11 aR)-3a,3b,6,6a,9a, 10,11,11 a-octahidro-6ahidroxi-8,10-dimetil-11 a-( 1 -metilethenil)-7-oxo-2-(fenilmetil)-7H-2,9b-epoxiazuleno[5,4-e]-1,3benzodioxol-5yl]benzeneacetic acid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.001A solution of (4-Hydroxy-3-methoxy-[(2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR, 1 OR, 11 aR)-3a,3b,6,6a,9a, 10,11,11 a-octahydro-6ahydroxy-8,10-dimethyl-11 a-( 1 -methylethenyl)-7-oxo-2-(phenylmethyl)-7H-2,9b-epoxyazuleno[5,4-e]-1,3benzodioxol-5yl]benzeneacetic acid) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.001

2.2.

RESINIFERATOXIN oldatot készítünk, legalább 85%-ban RESINIFERATOXIN-t tartalmazó, az Euphorbia poisonii tejnedvéből tisztított kivonatból, melyben a RESINIFERATOXIN molaránya a nikotinhoz képest 0.001We prepare a RESINIFERATOXIN solution, containing at least 85% RESINIFERATOXIN, from a purified extract from the milky sap of Euphorbia poisonii, in which the molar ratio of RESINIFERATOXIN to nicotine is 0.001

3.3.

CAPSAICIN (N-[(4-hidroxi-3-metoxifenil)metil]-8-metil-6-nonénamid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.01We prepare a solution of CAPSAICIN (N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methyl-6-nonenamide) in which its molar ratio to nicotine is 0.01

4.4.

DIHIDRO-CAPSAICIN (N-[(4-hidroxi-3-metoxifenil)metil]-8-metil-nonánamid) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.01We prepare a solution of DIHYDRO-CAPSAICIN (N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methylnonanamide) in which its molar ratio to nicotine is 0.01

5.5.

CAPSAICIN és DIHIDRO-CAPSAICIN oldatot készítünk, legalább 85%-ban természetes capsaicinoidokat, főtömegében CAPSAICINT-t (40-70%) és DIHIDRO-CAPSAICINT-t (20-50%) tartalmazó, Capsicum annuum oleoresinből vagy Capsicum fructescens oleoresinből tisztított kivonatból, melyben a CAPSAICIN és DIHIDROCAPSAICIN együttes molaránya a nikotinhoz képest 0.01.A CAPSAICIN and DIHYDRO-CAPSAICIN solution is prepared from an extract purified from Capsicum annuum oleoresin or Capsicum fructescens oleoresin containing at least 85% natural capsaicinoids, mainly CAPSAICINT (40-70%) and DIHYDRO-CAPSAICINT (20-50%), in which the combined molar ratio of CAPSAICIN and DIHYDRO-CAPSAICIN to nicotine is 0.01.

6.6.

N-vanillilheptilamid vagy N-vanilliloktillamid vagy N-vanillilnonilamid (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.01.A solution of N-vanillylheptylamide or N-vanillyloctylamide or N-vanillylnonylamide (artificial capsaicin analogues) is prepared in which their molar ratio to nicotine is 0.01.

8.8.

N-vanillilhexilamidot vagy N-vanillildecilamidot vagy N-vanillilciklohexilamid vagy N-vanillilcikoheptilamid vagy N-vanillilcilooktilamid (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03.A solution of N-vanillylhexylamide or N-vanillyldecylamide or N-vanillylcyclohexylamide or N-vanillylcycloheptylamide or N-vanillylcyclooctylamide (artificial capsaicin analogues) is prepared in which their molar ratio to nicotine is 0.03.

9.9.

Hexilsav-vannililészter vagy Heptilsav-vannililészter vagy Oktililsav-vannililészter vagy Nonililsav-vannililészter (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03We prepare a solution of Hexyl Vanillyl Ester or Heptyl Vanillyl Ester or Octyl Vanillyl Ester or Nonyl Vanillyl Ester (artificial capsaicin analogues) in which their molar ratio to nicotine is 0.03

10.10.

Vannililsav-hexilészter vagy Vannililsav-heptilészter vagy Vannililsav-oktilészter vagy Vannililsav-nonilészter (mesterséges capsaicin analógok) oldatot készítünk, melyben azok molaránya a nikotinhoz képest 0.03We prepare a solution of vanillyl acid hexyl ester or vanillyl acid heptyl ester or vanillyl acid octyl ester or vanillyl acid nonyl ester (artificial capsaicin analogues) in which their molar ratio to nicotine is 0.03

11.11.

9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-[4-(aminoetoxi)-3-metoxifenilacetate (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-[4-(aminoethoxy)-3-methoxyphenylacetate (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

12.12.

9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-fenilacetát (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-phenylacetate (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

13.13.

9,13,14-ortofenilacetilresiniferonil 20-(3,4-dimetoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetylresiniferonyl 20-(3,4-dimethoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

14.14.

9,13,14-ortobenzoilresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthobenzoylresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

15.15.

9,13,14-ortofenilacetil-3beta-hidroxiresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetyl-3beta-hydroxyresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

16.16.

9,13,14-ortofenilacetil-4beta-metoxiresiniferonil 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002A solution of 9,13,14-orthophenylacetyl-4beta-methoxyresiniferonyl 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.002

17.17.

12-dezoxiforbol 13-fenilacetát 20-(4-hidroxi-3-metoxifenilacetát) (mesterséges resiniferatoxin analóg) oldatot készítünk, oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.002We prepare a solution of 12-deoxyphorbol 13-phenylacetate 20-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetate) (artificial resiniferatoxin analogue), we prepare a solution in which its molar ratio to nicotine is 0.002

18.18.

PIPERJN oldatot készítünk.We prepare a PIPERJN solution.

(1 -(3,4- meti léndioxifenil)-1,3 -butadienilkarbonilpiperidin) oldatot készítünk, melyben annak molaránya a nikotinhoz képest 0.1A solution of (1-(3,4- methylenedioxyphenyl)-1,3-butadienylcarbonylpiperidine) is prepared, in which its molar ratio to nicotine is 0.1

A készítmény nitrogén atmoszférában, előnyösen 5-10 Celsius fokon tárolható.The preparation can be stored in a nitrogen atmosphere, preferably at 5-10 degrees Celsius.

Claims (2)

Nikotin inhalátorban alkalmazható készítményNicotine inhaler preparation Feltalálók és bejelentők:Inventors and applicants: Dr. Kiss GyörgyDr. György Kiss Dr Balla József Dr Zoltai AttilaDr. József Balla Dr. Attila Zoltai 80%80% 10%10% 10%10% Bp. Váci u. 63,1056Bp. Váci u. 63,1056 Érd Terasz u. 60, 2030Érd Terasz u. 60, 2030 Szeged Dugonics u. 37, 6721Szeged Dugonics Street 37, 6721 IGÉNYPONTOKREQUIREMENTS 1.1. Nikotin inhalátorban alkalmazható készítmény, azzal jellemezve, hogy nikotint és az (1) és (2) általános képlettel jellemzett csípős anyagokat vagy azok keverékét tartalmazza, ahol az (1) általános képletben n=l, X=NH, Ri=7-metil-5-transz-oktenil csoport, R2=metil, R3=H, melynek relatív csípőssége 1, vagy az (1) általános képletben n=l, X=NH, Rj= 7-metil-oktil csoport, R2=metil, R3=H, melynek relatív csípőssége 1, vagy az (1) általános képletben n=l, X=NH, Ri=hexil, heptil, oktil, nonil, R2=metil, R3=H, melyek relatív csípőssége 1, vagy az (1) általános képletben n=l, X=NH, Ri=decil, undecil, ciklohexil, cikloheptil, ciklooktil, R2=metil, R3=H, melyek relatív csípőssége 0.3, vagy az (1) általános képletben n=l, X=0 Rl= hexil, heptil, oktil, nonil R2=metil, R3=H, melyek relatív csípőssége 0.3, vagy az (2) általános képletben Q=metilén, X=0 Rl=hexil, heptil, oktil, nonil R2=metil, R3=H, melyek relatív csípőssége 0.3, vagy a (2) általános képletben Q=propadienilén, propenilén csoportok, X=NH, Ri=pentilén R2=R3=metilén, melynek relatív csípőssége 0.1 vagy a (2) általános képletben Q=metilén, X=O, R]=reziniferanol csoport, R2=metil, R3=H, melynek relatív csípőssége 10, vagy a (2) általános képletben Q=metilén, X=O, Rj a (3) képlet szerinti szubsztituált forbolil csoport, R2=metil, R3=H, ahol R4=H, metil, fenil vagy benzil csoport, Rs=4-8 szénatomot tartalmazó alkilkarbonil, benzoil, 3-metoxi-4-hidroxifenilacetil, 3,4-dimetoxi-fenilacetil 3,5-dimetoxi-fenilacetil csoport, melyek relatív csípőssége 5, és a készítményben található anyagok relatív csípősségének és a csípős anyagok nikotinhoz viszonyított, molarányban kifejezett mennyiségének szorzataiból képzett összeg 0.02 és 0.004 közé esik, függetlenül attól, hogy a keveréket a tiszta komponensekből állítjuk össze vagy legalább 85 súlyszázalékban RESINIFERATOXIN-t tartalmazó, az Euphorbia poisonii tej nedvéből tisztított kivonatból, vagy legalább 85 súlyszázalékban természetes capsaicinoidokat, főtömegében CAPSAICINT-t, 40-70% és DIHIDRO-CAPSAICINT-t, 20-50% tartalmazó, Capsicum annuum oleoresinből vagy Capsicum fructescens oleoresinből tisztított kivonatból.A composition for use in a nicotine inhaler, characterized in that it contains nicotine and pungent substances characterized by the general formulae (1) and (2) or a mixture thereof, where in the general formula (1) n=1, X=NH, Ri=7-methyl-5-trans-octenyl group, R 2 =methyl, R 3 =H, whose relative pungency is 1, or in the general formula (1) n=1, X=NH, Ri=7-methyl-5-trans-octenyl group, R 2 =methyl, R 3 =H, whose relative pungency is 1, or in the general formula (1) n=1, X=NH, Ri=hexyl, heptyl, octyl, nonyl, R 2 =methyl, R 3 =H, whose relative pungency is 1, or in the general formula (1) n=1, X=NH, Ri=decyl, undecyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, R 2 =methyl, R 3 =H, whose relative pungency is 1, or in the general formula (1) n=1, X=NH, Ri=decyl, undecyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, R 2 =methyl, R 3 =H, whose relative pungency of 0.3, or in general formula (1) n=1, X=0 Rl= hexyl, heptyl, octyl, nonyl R 2 =methyl, R 3 =H, which have a relative pungency of 0.3, or in general formula (2) Q=methylene, X=0 Rl=hexyl, heptyl, octyl, nonyl R 2 =methyl, R 3 =H, which have a relative pungency of 0.3, or in general formula (2) Q=propadienylene, propenylene groups, X=NH, Ri=pentylene R 2 =R 3 =methylene, whose relative pungency is 0.1 or in general formula (2) Q=methylene, X=O, R]=resiniferanol group, R 2 =methyl, R 3 =H, which have a relative pungency of 10, or in general formula (2) Q=methylene, X=O, Rj is substituted according to formula (3) phorbolyl group, R 2 =methyl, R 3 =H, where R4=H, methyl, phenyl or benzyl group, Rs=alkylcarbonyl containing 4-8 carbon atoms, benzoyl, 3-methoxy-4-hydroxyphenylacetyl, 3,4-dimethoxyphenylacetyl 3,5-dimethoxyphenylacetyl group, which have a relative pungency of 5, and the sum of the products of the relative pungency of the substances contained in the preparation and the molar amount of the pungent substances relative to nicotine is between 0.02 and 0.004, regardless of whether the mixture is composed of the pure components or of an extract containing at least 85% by weight of RESINIFERATOXIN, purified from the milky sap of Euphorbia poisonii, or of at least 85% by weight of natural capsaicinoids, mainly CAPSAICINT, 40-70% and DIHYDRO-CAPSAICINT, 20-50% containing purified extract from Capsicum annuum oleoresin or Capsicum fructescens oleoresin. 2.2. Az első igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy tenzió beállító segédanyagként etilalkoholt tartalmaz 2-8 súlyszázalékban.The composition according to the first claim, characterized in that it contains ethyl alcohol as a tension-adjusting auxiliary in an amount of 2-8% by weight.
HU0201177A 2002-04-09 2002-04-09 In nicotine inhaler usable composition HUP0201177A3 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU0201177A HUP0201177A3 (en) 2002-04-09 2002-04-09 In nicotine inhaler usable composition

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU0201177A HUP0201177A3 (en) 2002-04-09 2002-04-09 In nicotine inhaler usable composition

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HU0201177D0 HU0201177D0 (en) 2002-06-29
HUP0201177A2 true HUP0201177A2 (en) 2003-08-28
HUP0201177A3 HUP0201177A3 (en) 2005-01-28

Family

ID=89980340

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0201177A HUP0201177A3 (en) 2002-04-09 2002-04-09 In nicotine inhaler usable composition

Country Status (1)

Country Link
HU (1) HUP0201177A3 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0201177A3 (en) 2005-01-28
HU0201177D0 (en) 2002-06-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2831124T3 (en) Solution comprising nicotine in non-protonated form and in protonated form
US5810018A (en) Method, composition and apparatus for reducing the incidence of cigarette smoking
JP3830158B2 (en) Smoking cessation aid composition
ES2902996T3 (en) Nicotine composition
CN112956729A (en) Nicotine salt and preparation method thereof
US20160366927A1 (en) A solvent for electronic cigarette liquid and an electronic cigarette liquid
US20170079319A1 (en) Liquid formulation comprising nicotine for aerosol administration
US20160366928A1 (en) Solvent for electronic cigarette liquid and an electronic cigarette liquid
JP2005533770A (en) Buffered liquid nicotine composition for pulmonary administration
KR20100028182A (en) Nicotine composition
NZ593695A (en) Alkaloid aminoester derivatives and medicinal composition thereof
US20080159961A1 (en) Pharmaceutical Composition
US20210368853A1 (en) Nicotine Aerosol Formulation
JP2023101020A (en) Aerosolizable formulation
JP2021534812A (en) Composition
US20220142227A1 (en) Vaping compositions
KR101257828B1 (en) Composition of antismoking aid containing damascone
CA1120861A (en) Cationic germicide with masking flavourant in oral product
CN104970445A (en) Controlled-release aerosol cigarette
HUP0201177A2 (en) In nicotine inhaler usable composition
US20090087425A1 (en) Combination of nitroderivatized steroid and bronchodilator for treating respiratory disease
US20050036954A1 (en) Combination of toothpaste, a chemical agent and natural herbs for improving sexual performance
KR101117971B1 (en) Essence for electronic cigarette
CN115844049B (en) Nicotine-free mint tobacco electronic atomization liquid and preparation method thereof
CN1391848A (en) Poisonless cigarette