HU228518B1 - Foaming composition for hair care - Google Patents

Description

HABZÓ HAJÁPOLÓ KÉSZÍTMÉNY '*?ο4 ifi ö

Megadás 00! sala

A találmány új habzó, a haj és/vagy a hajas fejbőr mosására és kezelésére szolgáló készítményre vonatkozik, A találmány szerinti készítmény tartalmaz legalább egy hatóanyagot, amely valamely kortíkoszíeroid vagy retinoid, továbbá anlonos felületaktív anyagot, amfoter felületaktív anyagot és egy penetrációt elősegítő szert, A találmány magában foglalja az ilyen készítmények alkalmazásával végzett kezelési eljárást Is.

A bőr krónikus megbetegedése? közül a pszoriázls az egyik leggyakoribb bőrbetegség. Ez a betegség a népesség

1,4-2,9 %-ánáí megfigyelhető. A hajas fejbőr az egyik leggyakoribb helye a pszoríázísnak. Ez utóbbi lényegében az alább? tünetekkel jár: bőrpír, hámiás, túlzott elszarusodás, viszketés, de felelős lehet a hajsürűség csökkenéséért is, A jelenleg használt kezeléseknél elsősorban szaHcllsavat, helyi szteroidokat, antralint vagy kőszén- vagy fakátrányt alkalmaznak, Ezek a kezelések kellemetlenek, különösen a kátrány alkalmazásakor, és hosszú ideig tartanak, különösen amikor hajkenőcsöket használnak,

A betegek életminőségének javítása céljából - a kezelés gyógyászati hatásának csökkentése nélkül - körükészíeroidokat tartalmazó habzó készítményeket dolgoztak ki. Közelebbről, az ilyen habzó készítmények alkalmazásának

93280-326-BÉ/fa

-2 ♦ Λ 9 9

ideje a hagyományos kezelésekhez képest rövidebb,

A BE 84515 számú szabadalmi leírásból ismert egy olyan készítmény, amely hidrokortlzont tartalmaz 15-60 % alifás alkoholból, 15-60 % propiléngHkolből és 5-60 % harmadik oldódást elősegítő szerből, így S-hidroxi-efil-szalicllátbót, dipropilketonböí vagy dimetil-kokuszbenziíammőnlum-klorídből ál lő oldószer keverékben.

Az EP 0 325 949 számú európai szabadalmi leírásból olyan oldat Ismert, amely legalább 2,5 % korfikoszteroidot, 25-80 % nem-ionos felületaktív anyagot, valamint 0-70 % etanoit, 0-70 % propilénglikolt és valamely mikróbaellenes szert tartalmaz.

Az említett készítményekben jelenlévő oldószer azonban könnyen és gyorsan elpárolog. Ezen kívül az ilyen készítmények folyékony volta miatt az alkalmazás nehézkes, ezeket gyakran bedörzsöléssel kell felvinni ahhoz, hogy a hatóanyagok megfelelően behatoljanak a bőrbe, aminek a következménye egy még erőteljesebb bőrirritáció, vagy az ilyen készítményeket alkalmazás után több órán keresztül kell hatni hagyni, ami ugyancsak kellemetlen a beteg számára.

Az oldószer elpárolgásának megakadályozása céljából a WO 96/27376 számon közétett nemzetközi szabadalmi bejelentésben egy habot javasolnak, amely kortikoszteroídot, egy habtörő szert, egy hajtógázt és egy puffért tartalmaz, A habtőrő szer alifás alkoholból, vízből, zsíraíkohóiból és nem-ionos felületaktív anyagból áll. Amikor azonban ezeket a habokat keratintarfalmú rostokra alkal-3mázzák, s kapott esztétikai kútiem nem kielégítő, és a kerafíntartaímu rostok alatt lévő hajas fejbőr esetleg nem jut megfelelő kezeléshez.

Olyan készítményeket kutattunk, amelyek az említett hátrányokkal nem rendelkeznek, vagyis olyan készítményt, amely elősegíti a hatóanyag behatolását (penetrációját), ugyanakkor alkalmazása rendkívül könnyű, és megfelelő kozmetikai tulajdonságokkal is rendelkezik.

Sikerült kidolgoznunk egy olyan habzó készítményt, amely az említett tulajdonságokkal rendelkezik.

Λ találmány szerinti készítmény, miközben elősegíti a hatóanyagok jó penetrációját, javított kozmetikai tulajdonságokkal rendelkezik a bőr vagy haj rendellenességek kezelése céljából. A találmány szerinti készítmény alkalmazása után a haj lágy, kellemes tapintású marad, nem válik zsírossá. Ezen kívül a készítményeket könnyű leöblíteni is.

Meglepő módon azt is tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti habzó készítményekkel az ismert bőr vagy hajbőr kezelésére szolgáló habzó készítményekhez képest jobb, sűrűbb és tömörebb hab állítható elő.

Azt is meglepődve tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti készítmények időben stabilak, ezekből a hatóanyag nem csapódik ki, tehát átlátszóak maradnak.

A találmány egyik célja tehát a haj és/vagy a hajas fejbőr mosására és kezelésére szolgáié habzó készítmények kidolgozása.

4« Φ««» «Κ > ο 4, „ „ ~ 9» * « X 9 0 ♦ * » * * « ♦ 0 * Κ »»«« « *** * ·»♦ ♦ «.»«

A találmány másik célja eljárás a haj és/vagy a hajas fajbőr mosására és kezelésére az ilyen készítmény felhasználáséval,

A találmány további célja egy említett készítmény gyógyszerként történő alkalmazásra,

A találmány további célja a találmány szermti készítmények alkalmazása bor vagy haj megbetegedések kezelésére szolgáló gyógyszerként, és Ilyen gyógyszer előállítására.

A találmány egyéb céljai az alábbi leírásból és példákból tűnnek ki.

A haj és/vagy hajas fejbőr mosására és kezelésére szolgáló habzó készítményre jellemző, hogy vizes közegben az alábbiakat tartalmazza:

- legalább egy, a kortikoszteroidok és a retinoidok közül választott hatóanyag,

- legalább egy anionos felüietaktiv anyag, » legalább egy amfoter felüietaktiv anyag, és ~ legalább egy penetrációt elősegítő szer,

A találmány szerint a kortlkoidokat a következők közül választhatjuk: alkometazín-diproptonáf, amcinoníd, beklametazon-íOproplonát, betameíazon-benzoáf, betametazon-dipropíonát, befametazon-valeráf, budezonld, klobetazol-proplonát, előnyösen klobetazoi-l 7-propíonáf, klobetazol-butírát, dezoníd, dezoxímetazon, dexametázon, dlflorazon-díaoefát, díflukortolon-vaieráf, fíurandrenolon, fluprednidén-acefát, fiukorfoíon, fluokortin-butH, fluokínonid, fluokinoion-acetonid, fluklorolon-acetonid, flumetazonpjvalát, feudiiín-kíőrhidrát, fíumetofon, halkínaníd, hidrakortlzon, hidrokorfízon-acetát, hídrokartizon-bufírát, hídrakortizon-vaíerát, metílprednizoian-aceát, mometazon-furoát, metilprednizolon, prednizolon, tnamcínolon-acetonid vagy az említettek gyógyszerészetíleg alkalmazható keveréke.

A reíinoidokaf az alábbiak közül választhatjuk: a t~ -trsnsz-reíinoesav, amelyet trefinoinnak vagy A-vííaminsavnak is neveznek, az adapeién, az ízotrefínoin, a retinái, vagyis az A-vítamin és származékai, így a retinol-acetát, “palmitát vagy -propionát, a motretimd, az etretínát, a acitreím, a oink-t-transz-retinoáf, a harmadik generációs retinoídok, amelyeket az oldalsó palién láncra történő gyűrűs csoportok addíoíójával állítanak elő, más néven arotínaidok és a szintetikus retinaldok; vagy az említettek gyógyszerészetiíeg alkalmazható keverékei.

A retinaldok közül előnyösek a kővetkezők: adapalén, 4-(7-( t-adamantiij-S-meioxíeíoxímetoxí-S-naftitj-benzoesav, 2-όΙόΓθχί-4-[3-οχο-3-(3-Ι®Γθ-0οΙίΙ-4-ηιοΙοχΙί©ηίΙ)-1-propinilj-benzoesav és 4-(3,5,δ,8,8-ρβηΐ3?η©<ϋ-5_>δ,7,8-ΐ0ΐrahídro“2~naftíltío)-benzoesav.

A kortikoidok közül különösen előnyős hatóanyag a kiobetazol~17-propíonát,

Például a hatóanyagot a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,001 - 5 %-ban, előnyösen 0,01 - 0,3 %bán, különösen előnyösen 0,05 - 0,1 %-ban alkalmazzuk.

A találmány szerinti készítményben az anionos felületaktív anyag minősége nem igazán kritikus.

így például az alkalmazható anionba felületaktív anyagok közöl, amelyeket alkalmazhatunk önmagukban vagy keverék formájában, példaként a kővetkező vegyü letek sóit említhetjük (különösen alkálifémsólf, így nátriumsóit vagy ammőniumsőii, amlnsóit, aminoalkoholsőit és magnéziumsóit): alkllszulfáfok, alklléterszulfátok, aikilamldoéterszulfátek, alkilarilpoli-éterszulfátok, monogHceríd- szuif átok, a I ki Iszulf onátok, a Iki lf oszfát ok, a I kif am idszulfonatok, alkilariiszutfonáfok, a-olefin-szulfönátok, paraffin-szulfonátök, aíkiiszulfoszukcinátok, alkiléíerszuífoszukcmáfok, aíkilamidszulfoszukcmátok, alkilszulfoszukcínamáfok, aikilszolfoacetáfok, alkiléierfoszfáiok, acil· szarkozinátok, acilizetionátok és N-scHfaurálok, az említett különböző vegyületekben az aikil· vagy acilesoportok előnyösen 12-20 szénatomosak, az árucsoport pedig előnyösen fenil· vagy benzilosoportot jelent.

A még alkalmazható anionos felületaktív anyagok közül megemlíthetjük a zsírsavsókat, Így a kővetkező savak sóit; olajsav, ricinoisav, palmitmsav, sztearinsav, kopraolajsavak vagy hidrogénezett kopraolajsavak, acil· laktiléfök, ezekben az acilcsoport 8-20 szénatomos. Alkalmazhatunk gyengén anionos felületaktív anyagokat is, ilyenek például a kővetkezők: alkií-D-galakiozid-uronsavak és sóik, valamint poilaíköxilezeft 6-24 szénatomos alkiléter-karbonsavak, polialkoxilezetf 8-24 szénatomos atkilanl-éter-karbonsavak, políaiköxííezett 8-24 szénatomos aikil· amino-éter-karbonsavak és sóik, különösen azok, amelyek 2-50 etilén-oxid csoportot tartalmaznak, és keverékeik.

Az an ionos felületaktív anyagok közöl a találmány szerint előnyösnek tartjuk az aíkUszulfái- vagy alkíléterszulfát-sókat és keverékeiket.

Különösen előnyösen alkalmazzuk a 2 mól etilénoxidot tartalmazó nátrium-lauríléferszuífátot, például amelyet “Texapon H70®^e néven lehet a kereskedelemből beszerezni, a nátrium-iauriléterszulfátot, például amely “Sípon AOS 225 UP® néven, és a náínum-íauríiszulfátot, amelyet “Texapon K 12®” néven lehet kereskedelmi forgalomban beszerezni.

Például az anionos felületaktív anyagokat a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,05 és 50 %, előnyösen 1 és 30 %, különösen előnyösen 2 és 25 % hatóanyag koncentrációban alkalmazzuk.

Az amfoter vagy ikerionos felületaktív anyagok, amelyek minősége a találmány szempontjából nem kritikus, lehetnek például alifás szekunder vagy tercier aminszármazékok, amelyekben az alifás csoport egyenes vagy elágazó szénláncú, 8-22 szénatomot tartalmazó csoport, és amely legalább egy vízoídhafóvá tévő anionos csoportot, például karboxílát-, szulfonát-, szulfát-, foszfát- vagy foszfonátcsoportot is tartalmaznak; megemlíthetjük még a 8-20 szénatomos atkii-befaínokat, a szuífobetaínokat, a 820 szénatomos alkíl~(1~8 szénatomos οηήόο)~οί2Π-ΡοΙοΚ nokat, valamint a 8-20 szénatomos alkiMl-6 szénatomos amido-alkílj-szuífobetainokat.

Az aminszármazékok közül megemlíthetjük a MIRANOL néven forgalmazott termékeket, ilyenek ismer* 49 * «

-8telnek például az US-2,528,378. vagy az US-2,781,354. számú szabadalmi leírásban. Szerkezetűk a (2) általános k é ρ I e 11 e I j e I le mez he tő,

R²~~CONHCH2CH2-H(R³)(R⁴HCHzCOO1 (2) ahol R² jelentése egy R^z-C00H savban az alkilcsoport a hldrollzáh kopraolajban, heptíl-, nemi- vagy undecílcsoporf, R³ jelentése 8~ΜάΓθχί~οΙΟ~ο$οροΠ, és R⁴ jelentése karboximetii-csoport, illetve az amfokarboxi-proplonátok a (3) általános képlettel jellemezhetők,

R^s~CONHCH₂CH2-N(S)(C} (3) a képletben B jelentése -CH2CH2GX' csoport, C jelentése -CCH₂h~Y‘ csoport, ahol z értéke 1 vagy 2, X’ jelentése -CHz-CHz-COOH csoport vagy hidrogénatom, Y* jelentése -COOH csoport vagy -CH2-CHOH-SO3H csoport, R^s jelentése a kopraoiajban vagy a hidrollzált len olaj bán lévő R⁸~CÖ0W sav aikilcsoportja, vagy alkil-, előnyösen 7, 9, 11 vagy 13 szénatomos alkilcsoport, vagy 17 szénatomos alkilcsopoft és izo-alakja, vagy 17 szénatomos telítetlen csoport.

Székét a vegyületeket a CTFA szótár 7. kiadásában 1998-ban az alábbi neveken lehet megtalálni; dinátríum-kokoamfödiaceíáf, dmáfrium-lauroamfodlacetát, dinátrium-kaprtlamfodiacetát, dinátrium-kapnloamfodiacetát, dlnátrtum-kokoamfodiproplonáf, dinátrium-lauroamfodipropionáf, dinátnum-kaprtiamfodipropíonát, lauroamfodípropionsav, k 0 k 0 a m f o d 1 p ro pi ο n sav.

-9* ♦ «

Az amfoter felületaktív anyagok közül különösen előnyösek a kokoiibetaínok, ezek közül kiemeljük a kokamidöpropilbetaint, például amelyet “Tegobefain F50®^!fnéven forgalmaznak, valamint kokamidopropllhidroxiszültaint, amelyet “Amonyf 675 58®” néven forgalmaznak, és a kokoilbetainokat, amelyeket a “Dehyfon AB 30®” és a “Chlmexane HC® néven forgalmaznak.

Például az amfoter felületaktív anyagokat a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,01 - 30 %, előnyösen 0,6 - 20 %, különösen előnyösen 1-15 % hatóanyagko nce n (rá cl ó bán a 1 k a i mazz u k.

Hatóanyagban kifejezve az aníonos felületaktív anyagok és az amfoter felületaktív anyagok koncentrációja közötti arány előnyösen 1 és 20 közötti, különösen előnyösen 2 és 10 közötti.

A penetrációt elősegítő szer, amely elősegíti a hatóanyagok behatolását, a találmány szerinti készítményben előnyösen olyan anyag, amely a hatóanyagot oldja. Közelebbről ezeket az anyagokat az illékony 1-4 szénatomos alkoholok, például etanol, izopropanol, a többértékü alkoholok, például propiléngííkol és a giíkol-éierek, például etoxigbkol közül választjuk.

A találmány szerint legelőnyösebb penetrációt elősegítő szer az etanol.

Például a penetrációt elősegítő szert a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,1 - 25 %, előnyösen 510 % közötti koncentrációban alkalmazzuk.

I j Előnyösen sz aníonos felületaktív anyagok és a pe| netráciőt elősegítő anyagok hatóanyagban kifejezett aránya ι 0,1 és 10 között?, még előnyösebben 0,5 és 5 közötti, különösen előnyösen 1 és 2 közötti.

A találmány szerinti készítményeket sűríthetjük, és kozmetikai tulajdonságaikat javíthatjuk, ha például kationos polimereket, akril polimereket vagy adott esetben kvaternerízált cellulózszármazékokat adunk a készítményhez.

A találmány szerint alkalmazható kationos polimer bármely olyan önmagában Ismert szer lehet, amely a hajmosó készítményekkel kezelt haj kozmetikai tulajdonságait javítja, ilyeneket ismertetnek például az EP~Á~0,3S7,354, számú szabadalmi bejelentésben,., vagy a FR-A-2,270,848,

2,383,680., 2,598,811, 2,470,596. ás 2,519,883. számú francia szabadalmi bejelentésekben,

A találmány érteimében a kationos polimer kifejezés még általánosabban minden polimert jelöl, amely kationos csoportot és/vagy kationos csoporttá ionizálható csoportot tartalmaz.

A kationos polimerek közül előnyösek azok, amelyek primer, szekunder, tercier és/vagy kvaterner aminocsoportokat tartalmaz, amelyek akár a fő pohmerlánchox, akár egy ehhez közvetlenül kapcsolódé oldal-szubsztHuens részek

A felhasznált kationos polimerek szám szerinti molekulatömege általában kb. 500 és 5x10® közötti, előnyösen kb. 10³ és 3xíO^s közötti.

* *

A katlonos polimerek közül megemlíthetjük a kvaternenzált fehérjéket vagy fehérje-hidrolizátumokat, valamint a pollamin, poliammo-amid és kvaterner poüammőnlum típusú polimereket Ezek ismert termékek,

A kvaterner fehérjék vagy fehérje-hidroHzátumok elsősorban kémiailag módosított pofípeptidek, amelyek a lánc végén vagy arra ojiva kvaterner amméniumcsoportokat tartalmaznak. Ezek molekulatömege például 1500 és 10000 közötti, leggyakrabban kb. 2000 és 5000 közötti. Ezek közül a vegyületek közül a kővetkezőket említhetjük;

- koHagén-hidrolizátumok, amelyek ΙποΙΙΡοηιηιοηίοίηcsoportokat tartalmaznak, ilyenek például a MAYBROOK cég által ”Guat-Pro E” néven forgalmazott, és a CTFA rendszerben tríetónium-hídroHzált kollagén etoszuífálnak nevezett termékek;

- kollagén-hldrolizátumok, amelyek fneiil-ammóníum és trimetll·sztearll·ammóníum-klorid-csoρortokat tartalmaznak, ezeket a MAYBROOK cég ”Quat-Pro S” néven forgalmazza és a CTFA rendszerben sztear-trtmőnlumhidrolízált kollagénnek hívják ezeket;

- állati fehérje-hidroíizátumok, amelyek tdmetil· benzii-ammónínm-osöportokat tartalmaznak, Ilyeneket például a CROOA cég “Crotein BTA” néven fogalmaz, és ezeket a CTFA rendszerben benzíMrimónium-hlöroözáli állati fehérjének nevezik;

- febérje-hidroiizátumok, amelyek a poHpepiíd láncon kvaterner ammőníomosoportokat tartalmaznak, amelyek legalább egy 1-18 szénatomos alkilcsoporttai rendelkeznek.

-12«««-» «» <f Φ Φ X Φ # #*»

X * * » «*<φ« # ««« * »« * «Μ»

Az ilyen fehérie-hidrohzétumok közöl példaként a következőket említhetjük:

- a Croquat L“, amelynek kvaterner ammóníumcsoportjsl egy 12 szénatomos alkilcsoporttal rendelkeznek;

- a “Croquat M”, amelynek kvaterner ammónlumcsoportjai egy 10-18 szénatomos aíkilcsoportokkal rendelkeznek;

- a ^s’Croquat S\ amelynek kvaterner ammóniomcsoportjai egy 18 szénatomos alkilcsoporttal rendelkeznek;

- a Crolein Q’\ amelynek kvaterner ammőniumcsoportjai egy legalább egy 1-18 szénatomos alkilcsoporttal rendelkeznek.

Az említett különböző termékeket a CRODA cég forgalmazza.

Az egyéb kvaterner fehérjék vagy hidroüzátumok közöl példaként megemlítjük még az (I) általános képletö vegy öl eteket, a képletben X® jelentése szerves vagy szervetlen savból képzett anion, A jelentése kollagén fehérje-bidrolizátumbói származó fehérjecsopsrl, R^s jelentése legfeljebb 30 szénatomot tartalmaié llpofil csoport, R^s jelentése 1-8 szénatomos alkilénesoport, A vegyületek közül példaként az Inolex cég által Lexeln QX 3000” néven forgalmazott és a CTFA rendszerben kokotrímónium-koliagent hldroítzátnak nevezett termékeket említhetjük.

Megemlíthetjük továbbá a kvafarnerizáít növényi fehérjéket, például búza-, kukorica- vagy szójafehérjéket; a kvatemerlzált büzafebérjék közöl a CRODA cég által

-13« φ« “Hydrotritícum WQ vagy GM” néven forgalmazott, a CTFA rendszerben “cocodimunium hydrolysed whet pröteinⁱ⁵~nete nevezett, továbbá a ”Hydrotntlcum GL” néven forgalmazott, a CTFA rendszerben Laurdfmomum hydrolysed wheat proteinénak nevezett, továbbá a “Wydrotriiícum GS” néven forgalmazott, a CTFA rendszerben “Steardlmoníum hydrolysed wheat protein”-nek nevezett terméket,

A poliamln, poliamido-amíd, kvaterner poliammónium típusú találmány szerint felhasználható polimerek közül még megemlíthetjük azokat, amelyek a 2,505,348. és a 2,542,997, számú francia szabadalmi leírásból Ismertek. Ezek közöl név szerint a következőket soroljuk fel:

(1) adott esetben kvaterneozált víníLpirrondon όΙδίΗΙΙ-βΓΠΐηο-ΒίΚΙΙ-δΚίΗόΙ vagy -metakritát kopollmerek, ilyeneket forgalmaz például az ISF cég Gafquat” néven, ezek közül megemlítjük a Gafquai 734, 755 jelű, vagy HS100 jelű terméket, és ide tartoznak a kopolimer 937 nevű termékek Is. Ezek a polimerek részletesen megismerhetők a 2,077,143, és a 2,393,573. számú francia szabadalmi leírásból.

(2) Kvaterner ammónlumcsoportokat tartalmazó ceí~ lulóz-éter-származékok, amelyek az 1,492,597, számú francia szabadalmi leírásból Ismertek, különösen a ”dFT néven (JR 400, JR 125, JR 30M) vagy ”LR” néven (LR 400, LR30M) kereskedelmi néven forgalmazott Union Carbide Corporation termékek. Ezeket a polimereket a CTFA rendszerben olyan hidroxi-etil-cellulöz kvaterner ammoníum» származékoknak írják le, amelyek trimetíí-ammóníum# * ♦ * * * » »«»» » ·'·♦ ·' ** « csoporttal szubsztituált epoxiddai reagáltak, (3) Kationos cellulózszármazékok, például cellulóz vagy kvaterner ammónium vízoldható monomerrel ojtott cellulóz-származékok kopolimerjei, ezek ismertek például az U5-4,131,578. számú szabadalmi leírásból, ilyenek a hidroxí-alkíf-ceHulózok, például a hldroxi-metil-, hidroxi*» etil» vagy hídroxí-propil-celblőzok, amelyekre trimetil~ammőníum»rnatakriloíl»ei1l~, trímetíl-ammónium-metakrliI m I do - p ro ρ ί I - vág y d I met 11- d is I Hl - a m m ón i u ms ó t o j t o 11 a k.

A fenti definíciónak megfelelő kereskedelmi forgalomban kapható termékek közül megemlítjük a National Stareh cég által „Celquat SC 240, Celquat L 200 és Cefquat H 100 néven forgalmazott termékek.

(4) Kationos poiiszacharidok, amelyek az US 3,589,578. és a 4,031,307, számú szabadalmi leírásból ismertek, ilyenek például a kationos frialkií-ammóniumcsoporfokat tartalmazó guargumlk. Felhasználhatjuk például a 2,3-epoxí»ρropil·trimetí1~ammóniumsóval (például kló» riddal) módosított guargumlkat

Ilyen termékeket forgalmaz például a MEYHALL cég JAGUAR G13 S, JAGUAR C 15, JAGUAR C 17 és JAGUAR C 182 néven, (5) Olyan polimerek, amelyek plperaziniicsoportokből és egyenes vagy elágazó szénláncú, kétértékű alkilénvagy hidroxi-aikílén-csoportokbói állnak, amelyeket adott esetben oxigén-, kén-, nitrogénatom vagy aromás vagy heterociklusos csoportok szakítanak meg, valamint ezeknek a polimereknek az oxidált és/vagy kvaternerízált tér-15 ♦ * ♦ * *«* * * » » * * ·9 99*9 # *» * ·*χ mékei. Ilyen polimereket ismertetnek például a 2,182,025. és a 2,280,381. számú francia szabadalmi leírásban.

(8) Vízoldható poliamíno-amidok, amelyeket például úgy állítanak ele, hogy egy savat egy poliaminnal polikondenzációs reakcióba visznek; ezeket a poliammoamidokat eplhaiohidrinnel, díepoxiddal, dianhldriddel, telítetlen dianhldriddel, bisz-telítetien származékkal, hiszhalohidrlnnel, bísz-azetidíniummal, bísz-halo-acil-diamínnal, alkii-bísz-halogenlddel, vagy egy olyan oligomerreí, amely egy két reakcióképes csoportot tartalmazó vegyület és egy bísz-halohidrin vagy hisz-azetidiníum,, blsz-haloacil-diamin, bisz-alkh-haíogenid, epO-halohídrm, dlepoxld vagy bisz-telítetien származék reakciójából származik, térhálősítani lehet; a térhálósítőszert 0,025-0,35 mól/amln vagy poliamino-amid-csoport koncentrációban használják; a poliamíno-amídok lehetnek aíkOezettek ha egy vagy több tercier-kvaterner aminocsoporíot tartalmaznak. Ilyen polimereket ismertetnek például a 2,252,840. vagy a 2,388,508. számú francia szabadalmi leírásban.

(7) Poiiamino-amid-származékok, amelyeket úgy állítanak elő, hogy polialkilén-poliaminokaf pohkarbonsavakkal kondenzáhatnak, majd ezeket kétértékű reagensekkel alkílezik. Példaként az adípínsav- díalkH-amino-hidroxiaikil-dialkilén-tríamin polimereket említhetjük, ahol az alkiicsoport 1-4 szénatomos, előnyösen metil-, etil-, propiicsoport. Ilyen polimereket ismertetnek például az 1,583,383. számú francia szabadalmi leírásban.

-16* ♦ *** 4t * « *♦ * * ♦ « « * .♦ * * * * *♦« * * » « *««« ¢. * * * * * * * «te 9

Ezek közül a származékok közül megemlíthetjük aa adipinsav / 0ίηι©Ιί1δ?η1ηο-Ηί0Γθχ1ρΓορΙ10ΙβΐΙΙδη-Ιπ3ΓηΙη polimereket, amelyeket a SARDO2 cég Cartaretín F_s F4 vagy F8” néven forgalmaz.

(8) Azok a polimerek, amelyeket két primer aminocseporfoi és legalább egy szekunder aminocsoportot tartalmazó polialkilén-poliamln származékok és valamely ölkarbonsav, például dlgllkolsav vagy 3-8 szénatomos telített alifás dlkarbonsav reakciójával állítanak elő. A polialkilén-poiiamln és a dikarbonsav mólaránya 0,8:1 és 1,4:1 közötti A kapott poiiamino-amidot epikíórhidrínnel reagáltátják úgy, hogy a epiklőrhídrin mólaránya a pohaminoamid szekunder amlnocsoportjához viszonyítva 0,5:1 és 1,8:1 közötti Ilyen polimerek ismertek például a 3,227,815. és a 2,981,347. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból

Ilyen polimereket például a Hercules Inc. cég “Hercosett 57” néven vagy a Hercules cég PD-170” vagy Delsette 10Γ' néven forgalmaz, ez utóbbiak adipinsav/epoxi-propíl/dietilén-triamln kcpolimerek.

(9) Meiil-dialHí-amfn vagy dimetií-díalhl-ammöníumciklohomopollmerjel, például az olyan homopolímerek, amelyek a lánc fő alkotórészeként (VI) vagy (Vl) általános képletű csoportokat tartalmaznak, a képletekben k és t értéke 0 vagy 1, k-H összege 1; R¹² jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R¹⁰ és R⁵⁵ jelentése egymástól függetlenül 1-22 szénatomos alkil csoport, vagy hidroxlaíkhcsoport, amelyben az afkílrész

- π« * « »♦♦♦ *..« * » V :« » * * 9 * * * ««« * * 9 « 99 9 9 «

9 » »♦ 9 «Μ* előnyösen 1-5 szénatomos., vagy rövldszénláncű amino-aikil-csoport, vagy R^w és Rⁿ a közbezárt nífrogénafomma I együtt heterociklusos csoportot, például piperidiníl- vagy morfolinllcsoportot alkot; Y' jelentése anion, például bromid, kiorid, acetát; borát, citrát, tartarát, blszulfát, bíszuiflt, szulfát, foszfát. Ilyen polimerek ismertek például a 2,080,759, számú francia szabadalmi leírásból és a 2,190,406, számú kiegészítő bizonylatából,

A fent definiált polimerek közül külön megemlíthetjük a MERCK cég által *Merquaf 100“ néven forgalmazott d I meti I - d l a I í H- a m m ón l u m- k I o r id b o m ο ρ ο H m e rt (10) Kvaterner-díammőnium-polímer, amely (VII) általános képletű Ismétlődő csoportokat tartalmaz:

a képletben R^í3, R¹⁴, R¹⁵ és R*⁸ jelentése egymástól függetlenül 1-20 szénatomos alifás, aiiciklusos vagy aril· alifás csoport, vagy rövídszénláncú Μ0Γθχ1-ηΙ|ζ||-οΙίίά$ csoport, vagy R¹³; R¹⁴, R^í5 és R'^s együtt vagy külön a kapcsolódé mtrogénatommal együtt heterociklusos csoportot alkot, amely adott esetben a mírogénaiomon kívül egy második heteroatomot Is tartalmaz, vagy R*³, R^r4, R¹⁵ és fV⁸ 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénlánoú szubsztituált alkllcsoportot jelent, ahol a szubsztituens jelentése nltril, észter, acll» amid vagy -CO-O-R^-D vagy -CO-HH-R^-D általános képletö csoport, amelyben R^1Z jelentése alkiléncsoport és D jelentése kvaterner ammóniámcsoport,

As és B* jelentése 2-2Ö szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú; telített vagy telítetlen pollmetilén-189*9 ♦ « 9 9 X * * 9

9 9 9 9 Λ csoport, amely tartalmazhat a fö lánchoz kapcsolódva vág)/ azt megszakítva egy vagy több aromás gyűrűt vagy egy vagy több oxigén-, kénatomot, vagy szulfoxld-, szulfon-, dl~ szülöd-, amino-, alkíl-amino-, hidroxil-, kvaterner ammóniám-, ureido-, amid- vagy észtercsoportot, és

X~ jelentése szerves vagy szervetlen savból származó anion,

A¹, és a két nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, píperazingyüröt is alkothat; ezen kívül amikor A¹ jelentése egyenes vagy elágazó szénláncü, telített vagy telítetlen alkilén- vagy hidroxí-alklléncsoport, akkor B? (CH2)„-CO-D-OC-(CH2>8- általános képletü csoportot jelenthet, amelyben D jelentése

a) egy -Q-Z-Ö- általános képletö glikolhöf származó csoport, amelyben Z jelentése egyenes vagy elágazó szénláncü szénhidrogéncsoport, vagy valamely következő általános képletö csoport:

-(CHa-CHs-Ojx-CHa-CHs-,

-íCH2-CH{CH₃)-O1_rCH2-CH(CH₃}-, ahol x és y jelentése 1 és 4 közötti egész szám, amikor meghatározott és egyedi polimerizációs fokot jelent, vagy valamely 1 és 4 közötti szám, amely átlagos polimer!zációs fokot jelent;

b) bisz-szekunder diamln-csoport, például píperazinszármazék,

c) bisz-prímer diamincsöporf, amelynek képlete ~NH~ Y-NH-, amelyben Y jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú szénhídrogénesoport vagy a kővetkező képletö kétX « « értékű csoport;

-CH2«CH₂-S-S-CH2‘CH₂<

d) ureíléncsoport, amelynek képlete: ~NH~C0~MH-.

X^ö jelentése előnyösen anion, például klorld- vagy bromidíon.

Ezeknek a polimereknek a szám szerinti molekulatömege általában 1000 és 100000 közötti.

Ilyen típusú polimerek Ismertek például a következő szabadalmi lefráskból; 2,320,330, 2,270,848, 2,316,271, 2,336,271, 2,336,434 és 2,413,907. számú francia szabadalmi leírás, továbbá 2,273,780, 2,375,853, 2,388,614, 2,454,547, 3,206,462, 2,261,002, 2,271,378, 3,874,870, 4,001,432, 3,929,990, 3,966,904, 4,005,193, 4,025,617, 4,025,627, 4,025,653, 4,028,945 és 4,027,020. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások.

(11) Kvaterner poliammőnium-poHmerek, amelyek (Vili) általános képietü csoportokból állnak, a képletben

R^ía, R^1S, R²⁸ és R^2? jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil·, etil·, propil·, G-hidroxi-etíl·, 6ΗίόΓθχ1-ρΓορϋ~θ5οροΓΐ, vagy -CHxCHgCOCHzCHxjpOH általános képlete csoport, amelyben p értéke 0 vagy 1 és 6 közötti egész szám, azzal a megkötéssel, hogy R¹⁸, R¹⁵\ R²⁰ és R²¹ egyidejűleg nem jelent hidrogénatomot, r és s értéke egymástól függetlenül 1 és 6 közötti egész szám, q értéke 0 vagy 1 és 34 közötti egész szám,

- 20 X jelentése halogénatom,

A jelentése dihalogenltíből származó csoport, vagy előnyösen ~CH2~CH2-0~CH2~CHsrCSOporf

Ilyen vegyületeket ismertetnek például az EP-A122,324. számú szabadalmi bejelentésben.

Ezek közül megemlíthetjük a MIRANOL cég által Mirapol Ά15, Mirapol Ά0Γ, Mirapol Ά2Τ és “Mlrapol 175 néven forgalmazott termékeket.

(12) Akril- vagy mefakrilsavból származó homopolimerek vagy kopoiímerek, amelyek (A), (B) és/vagy (C) általános képletű csoportokat tartalmaznak, ahol az R²² csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, az A¹ csoportok egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkiicsoportot vagy 1-4 szén atom ös h i d r ο χ 1 - a i ki I -cső p őrlőt j e I ént e n e k, az R²³, R²⁴, R²⁵ csoportok egymástól függetlenül 118 szénatomos alkiicsoportot vagy benzílesoportot jelentenek, az R^zs és R²⁷ csoportok hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos a 1 k11csapórtot jeIénte nek,

X₂ ^e jelentése anion, például mefoszuifát vagy halogenid, például kiorid vagy bromid.

A megfelelő kopoiímerek előállításánál felhasználható egy vagy több komonomer az akrii-amidok, metaknlamidok, diaceton-akrH-amidok, a nitrogénatomon rövidszénláncú alkiicsoportfal szubsztituált akril-amldok és melakrii-amldok, az aikli-észterek, az aknísavak vagy met91 ν. * *»·-*♦ ** * ?*** f *♦ » j ; ₄ * _ΑΛ « ♦ V ♦**♦ * ♦ΦΧ > «♦ * **· akriisavak, a vmU-pirrolidon és vimi-észterek családjába tartóinak.

(13) Vínil-pirroíídon és vmil-ímldazol kvaterner polimarék, például amelyeket a BASF cég Luvlquat FC 905, FC 550 és FC 370 néven forgalmaz.

(14) Poliamlnok, például mint amilyeneket a HEHKEL cég Folyquart H néven forgalmaz, amelyeket a CTFA rendszerben Pofyethyleneglycol (15) talíow polyamme^tí-nek néven említenek, (15) MetakΓHoil·oxi-etíl·tnmetil-ammőnium-kíoríd térhálósított polimerek, például amelyeket a metil-kloríddai kvaternerizáít dímetil·amíno-etíl·mefakrliát homopolimerizációjával állítanak elő, vagy amelyeket az akril-amid és a rnefil-kioriddaí kvaternerizáít dimetii-amino-etH-mstsknláf kopoiimerízálásával állítanak elő, ahol a homo- vagy kopolimerizáció után egy oiefínes teOfetlenséggel rendelkező vegyüiettei, például a mefílén-bísz-akril·amíddal a kapott polimert iérhálóshják. Például alkalmazhatunk egy akríl“amíd/m8takriloil·öxi-etíldrimeflLammónium»klorid térhálósított kopohmert (ahol a komponensek tömegaránya 20:80) olyan diszperzió formájában, amely ásványi olajban 50 tomeg% kopoíimert tartalmaz diszpergálva. Ilyen diszperziót forgalmaz például az ALLIED COLLOÍDS cég ‘Salcare SC 92 néven. Alkalmazhatunk olyan metakrlloil· oxl-efiLtrimetil-ammőnium-kloríd térhálósított homopolímert is, amely kb. 50 tömeg% homopoíimerf tartalmaz az ásványi olajban, ilyen diszperziót az ALLIED COLLOÍDS cég Saioare SC 9S^!Í néven hoz kereskedelmi forgalomba,

-22« ♦ X» Φ

A találmány szerint felhasználható egyéb kationos polimerek közé tartoznak a poliaikHén-imfnek, például a poliefilén-iminek, a vinil-pindin- vagy vinif-pindíníumcsoportot tartalmazó polimerek, poliaminok és eplklórhídrid kondenzátumok, kvatemer poiiureiíének és a kltfnszármazékok.

A találmány szerint előnyösen alkalmazhatjuk a yirapolok közé tartozó polimereket, így a (VII) általános képletű vegyületeket, ahol R¹³, R¹⁴, R¹⁵ és R^w jelentése metilcsoport, A_t jelentése -(CH₂)₃- csoport és 84 jelentése -{CH₂)e-csoport, X' jelentése klorid anion (ezt a kővetkezőkben Mezőmet PO-nak nevezzük), valamint az olyan (VII) általános képletű vegyületet ahol R¹³ és R^u jelentése etilcsoport, R^1S és R^í8 jelentése metilcsoport, At és Bt jelentése -(CHsjs-csoporf, és X^s jelentése öromid anion (ezt a következőkben Mexomer PAK-nak nevezzük).

Az említett felhasználható kationos poioimerek közül előnyösnek tartjuk a (3) és (4) pontban említett vegyületek alkalmazását.

A találmány szerint az egy vagy több kationos polimer a végső készítmény összes tömegének 0,001-10 tömeg%~áf_t előnyösen 0,005-5 tömeg%-át, különösen előnyösen 0,01-3 iömeg%~át teszi ki.

A vizes közeg a vízen kívül tartalmazhat a penetrációt elősegítő szertől eltérő egyéb kozmetíkaílag alkalmazható oldószereket is, ilyenek például a monoalkoholok, a poiíalkohoiok, a glikol-óterek, amelyeket önmagukban vagy keverék formában használhatunk fel.

-23V * « ♦. * « : · * » # « Κ 9ΧΛ9 ·» «ν» * :*-* ♦ ♦*«

Áz oldószerek közül kiemelhetjük a polletilén-glikolt, a glicerint és a szorbitot. Az oldószereket a készítmény összes tömegére vonatkoztatva előnyösen 0,5 - 10 % koncentrációban alkalmazzuk,

A készítmények pH-ja előnyösen 2 és 9 közötti, különösen előnyösen 3 és 8 közötti. A kiobetazol-propíonát esetében a pH előnyösen 5,5 és 6,5 közötti, A pH-t kozmetikailag alkalmazható lügoshő- vagy savanyítószerekkel állítjuk be,

A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak habzó készítményekben, például samponokban, szokásosan alkalmazott egyéb segédanyagokat ís, például ceramidokat, például amelyek az FR 2 673 179 számú francia szabadalmi leírásból ismertek, valamint gllkoceramidokai, ismert nem-ionos felületaktív anyagokat, amelyek lehetnek alkoholok, alfadiolok, alkilfenolok, polietoxíiezett, polipropoxílezeft vagy poiigiloerlnezett zsírsavak, ahol a zsírlánc például 8-18 szénatomos, és az etilénoxid- vagy propilén-oxid-csoportok száma például 2 és 50 közötti, a glicenncsoportök száma például 2 és 30 közötti. Megemlíthetjük még az etílén-oxíd és propilén-oxíd kopollmerjeíí, az etilén-oxid és propilén-oxid zsíralkoholokkal alkotott kondenzátumaít, políetoxííezeit zsírsavam!dókat, amelyekben előnyösen 2-30 etilén-oxid-csoport van, poiiglieennezetí zsíramídokaf, amelyek 1-5, előnyösen

1,5-4 gtíoermcsoportot tartalmaznak, polietoxllezett zsíramínokaí, amelyek előnyösen 2-3 etílén-oxíd-csoportof tartalmaznak, etoxiiezett szerbifán zsírsav-észtereket, eme- 24 « φ *« íyek 2-30 mól etííén-oxidof tartalmaznak, zsírsavak és szacharóz-észtereik, políetilénghkoí zslrsavésztereít, az aíkilpoííglíkozídokat, az N-aSk<l-gíikamin származékait, amín-oxidokat, például a 10-14 szénatomos aíkií»amm~ -oxídokat és az K-acHaminopropllmorfolin oxídjalt Különösen előnyösek az alkílpolígíikozidok és az alkoholok, az alfadíolok, az alkiííenolok és a poliglicerínezett zsírsavak,

A készítmények tartalmazhatnak sűrítőszereket Is, ezek közül előnyösek a következők; nátrlum-algínát, gumiarábíkum, cellulóz-származékok, például meílícellulőz, hí d ro x 1 m etil cet 1 u 1 óz» h I d r οχ I éti í c e Ii ulóz, hí ö ro χ i p r ο ρ I í oe 11 u főz, hídroxipropilmefílcellulóz, a guargumí és származékai, a xantángumí, a szkíeroglükánok, a térhálósított poííakríísavak, a poliuretánok, a maíeinsav vagy maíeinsavanhidrid tartatmű kopoíimerek és az asszociatív sűrítőszerek, amelyek tartalmazhatnak természetes zsírláncokat, mint például a NATRASOt PÍUS nevű termék, vagy szintetikus zsírláncokat, mint amilyenek például a PEMULEN héven forgalmazott termékek,

A süritőszert úgy Is előállíthatjuk, hogy polietilénglikoft összekeverünk polietiiénglikol-szfearétokkal vagy -dísztearátokkal, vagy foszforsav-észterekei összekeverünk ami dokkal.

A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak ezen kívül színezékeket, viszkozitást módosító szereket, gyöngyházfényt biztosító szereket, hldratáíőszereket, korpaellenes szereket, faggyú túltermelés elleni szereket, napvédő szűrőket, fehérjéket, vitaminokat, a-hidroxisa-25Φ * »

X * ♦» vakat, sókat, IHatanyagokat, konzerválószereket, komplexképzőszart, lágyítókat, hab módosítókat, méregtelenítőket vagy ezek keverékeit.

Alkalmazhatunk kondíoíonálőszereket is, Ilyenek például a kővetkezők: adott esetben hidrogénezett szintetikus vagy nem-szintetikus természetes olajok, gyűrűs vagy alifás, egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy nem telített szénhidrogének, illékony vagy nem Illékony, szerves csoportokkal módosított vagy nem módosított, oldható vagy nem oldható szilikonok, perfiuorozotf vagy fluorozott olajok, políbutének és poliizobutének, folyékony, pasztaszerü vagy szilárd alakú zsírsav-észterek, föbbértékü alkoholok észterei, glicendek, természetes vagy szintetikus viaszok, szilikon gumik és -gyanták, kvaterner ammóniumsók, például az a vegyület, amely a CTFA szótár 1998-as ?, kiadása szerint Quaternlum-22 elnevezésű, és „Cerapbyi 60 néven kerül kereskedelmi forgalomba, és az említett anyagok keverékei.

A találmány szerint a készítmények előnyösen folyékonyak, adott esetben sűrítettek. A készítményeket alkalmazhatjuk tisztán vagy hígíthatjuk alkalmazás előtt.

A találmány szerinti készítményeket különösen jól alkalmazhatjuk haj vagy hajas fejbőr kezelésére samponként.

Ebben az esetben a készítményt felvíhetjük a nedves hajra vagy száraz hajra, majd azt enyhén masszírozzuk, eközben hab keletkezik, amelyet leöblítünk, és adott esetben a sampont ismét alkalmazzuk és ismét leöblítjük.

« ♦ *·

A találmány további tárgya a font megbatározott habzó készítmény gyógyszerként történő alkalmazása.

A találmány további tárgya a fant definiált készítmény alkalmazása hajas fejbőr megbetegedései kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására.

A találmány szerinti készítmények különösen jól alkalmazhatók ekcéma, ekcémás vagy pszorlázisos bőrpirok, viszkető sérülések, krónikus erhémás íupus, pszoriázls és plakkos parapszorlázis kezelésére.

Az ilyen kezeléshez általában hetente 2-3-szor kell elvégezni a fenti alkalmazást,

A találmányt a következőkben példákkal illusztráljuk, de nem korlátozzuk azokra.

1, példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel;

- Texapon N7Ö^ (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-lauriiéter-szulfát 70 % hatóanyagtartalommal) 17 g

- Dehyton AB 30® (kokoilbetam 32 % hatóanyagtartalommal) 8 g

- Transcutol® (etoxldiglíkol) 10 g

- Klobelazoí-propionáí 0,05 g

- Jaguar C162® (trimetilammönium-hidroximetilguar)

0,5 g

- tejsav

- ionmentes víz amennyi szükséges pH δ eléréséhez amennyi szükséges 100 g-hoz

-27♦ Μ

2. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel; ~ Dehyton AB 30® (kokodbetain 32 % hatóanyagtartalommal) 8 g ~ Jaguar C182® (trlmetílammőnium-hidroxl· metifguar) 0,5 g

- Sípon AOS 225 UP® (28 % hatóanyagtartalmú nátoum-lauriiéíer-szulfát) 43 g

- etanol (95/98 %) 10 g ~ klobetazol-propionát 0,05 g

- benzaíkómum-kloríd 0,005 g

- tejsav amennyi szükséges pH 8 eléréséhez

- ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

3, példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel:

~ Texapon N7G® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-lauriléter-szulfát 70 % hatóanyagtartalommal) 17 g

- Dehyton AB 30® (kokoilbetaín 32 % hatóanyagtartalommal) 6 g

- Transcutoí® (etoxídígiikol) 10 g

- adapalén 0,05 g

- Jaguar Cl 82® (trimetílammóníöm-hldroxl· metUguar) 0,5 g

- tejsav amennyi szükséges pH 8 eléréséhez ionmentes viz amennyi szükséges ÍÖG g-hoz >84. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel;

- Sípon AOS 225 UP® (28 % batóanyagtartaimű nátnum-lauriléter-szulfát) 43 g

- Dehyton AS 30’® (kokollbetain 32 % hatóanyagtartalommal) 6 g

- etanoi (95/98 %) 10 g

- benzalkónium-klond 0,01 g

- Jaguar Cl62® (trimeíílammómum-hldroxl· metilguar) 0,5 g

- klobetazol-proplonét 0,05 g

- tejsav amennyi szükséges pH 6 eléréséhez

- ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel:

- Celquat SC 240® (Polyguatemíum ÍÖ) 2 g

- Texapon N70® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-laurüéter-szufíát 70 % hatóanyagtartalommal) 17 g

- Oehyton AB 30® (kokollbetaln 32 % hatóanyagtartalommal) 8 g

- Rewoquat B50® (benzalkőmum-kiend 50 %-os) 0,01 g

- oitromsav, 1H₂0 0,24 g

- nátrium-chrát 2H₂O 2,8 g

- etanoi (95/96 %) 10 g

- klobetazoi-propionát 0_s05 g

- ionmentes viz amennyi szükséges 100 g-boz

-29«

Sampont álhtunk elő az alábbi összetétellel:

- Celquat SC 240® (Polyquaterníum 10) 2 g

- Texapon N70® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium» -íaurHéler-szulíáí 70 % hatóanyagtartalommai) 17 g « öehyton AB 30® (kokoilbétáin 32 % hatóanyagtartalommal) 6 g » Rewoquat 850® (benzaíkóníum-klorid 50 %-os) 0,01 g « etanoi (95796 %) 10 g

- kiobetazol-propíonát 0,05 g ~ Ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

7. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetételiéi:

- oitromsav, 1H?O 0,24 g

- nátnum-cltrát, 2H₂Ö 2,6 g ~ metíi-parahidroxlbenzoát 0,1 g

- Celquat SC 240® (Polyquatermum 10) 2 g

- Texapon N70® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-Isuriléter-szulfáí 70 % hatoanyagtartslommaí) 17 g

- Dehyion AB 30® (kokolibetain 32 % hatóanyagtartalommal) β g

- etanoi (95/96 %) 10 §

- klobetazol-propionát 0,05 g

- tisztított víz amennyi szükséges 100 g-hoz

8. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel;

φφφ <* » »*»♦ ♦ φ β * * » Φ X **» φ *·♦» '*·

- citromsav, IHsO 0,24 g ~ nátrium-eitrát, 2HsO 2,6 g

- Ceíquat SC 240® (Polyquaterníum 10) 2 g ~ Texapon N70® (2 mól O€~t tartalmazó nátrium-lauriiéfer-szulfát 70 % hatóanyagtartalommal) 17 g

- Debyton A8 30® (kokoíibetain 32 % hatóanyagtartalommal) 6 g

- klobetazoí-propionát 0,05 g

- etanoi (95/96 %) 10 g

- tisztított víz amennyi szükséges 100 g-boz

B, példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel:

- Jaguar 0162® (trímetHammónmm-hidroximetllguar) 0,5 g

- Cbimexane HC (kokoiíbetam 32 % hatóanyagtártál ómmal) 6,0 g

- Sípon AOS 225 UP® (28 % hatoanyagtartalmü nátrium-iauriléter-szulfát) 43 g

- etanoi (95/96 %) 10 g

- kiobetszol-propionát 0,05 g

- Rewaguat B50® (benzaíkőnium-kloríd 50 %-os) 0,01 g

- tisztított víz amennyi szükséges 100 g-hoz

10, példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel: - Jaguar 0162® (trimetlíammónlum-hldroxl·

0,5 g

- 31 * * * *· * * * φ « Φ «, Φ * »·♦».♦· ♦' φχ« * ** * *»*

- Texapon Η70® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-lauriléter-szulfát 70 % hatóanyagtartatommai) 17 g

- Dehyton AB 30® (kokohbetain 32 % hatóanyagtartatommal) 6 g

- Rewoquat B50® (benzaikónium-klorid 50 %-os) 0₍01 g

- etanol (95/96 %) 10 g

- adapalén 0,05 g

- Ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

11« példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel:

- Jaguar Cl 82® (írimeiHsmrnőntom-hídroxl· metHguar) 0,5 g

- Texapon N70® (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-íauriíéler-szuffái 70 % hatőanyagtartatommal) 17 g

- Dehyton AB 30® (kokoHbetain 32 % hatóanyagtartatommal) 6 g

- Rewoquat B50® (benzalkóníum-kioríd 50 %-os) 0,01 g

- etanol (95/96 %) 10 g

- 4-(6-( 1-adamantil)-6-metoxi-etoxi-metoxi~2“

-naftilj-benzoesav 0,05 g

- ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

12. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetétellel: - Jaguar C182® (trimetitommóníum-hidroxl· metiíguar) ~ Texapon N7ÍF (2 mái OE-t tartalmazó nátriumom g

-32<«· <♦ * X X * * « · * » » * « « *«-launféter-szulíát 70 % hafóanyagtartaíommal) 17 g - Dehyton AB 30® (kokoilbetain 32 % hatóanyagtartalommal) 6 g

- Rewoquat B50® (benzaikónium-klorid 50 %-os) 0/01 g

- etanoi (95/98 %) 10 g

- 2~ΗΙ$ΓθχΙ-4~[3-οχο-3~<3-ί©Γθ-όυΙΗ-4~?ηβ1οχΗ feníí)-1-propinil}-benzoesav 0,05 g

- ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

13. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetételiéi:

- Jaguar C182® (trímefilsmmőnium-hídroxl· mefílguar) 0,5 g

- Texapon N70® (2 mól OE-f tartalmazó nátrium-iauriléter-szulfát 70 % haíóanyagfartafommai) 17 g

- Dehyton AB 30® (kokoilbetain 32 % hatőanyagtartalommaf) 8 g ~ Rewoquat 850® (benzaikónium-kloríd 50 %-os) 0,01 g

- etanoi (95/96 81)) 10 g

- 4-(3,5,5,3 ^-penfametli-S, 8,7,3-tefrahidro-2naíWiioj-benzoesav 0,05 g

- ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-boz

14. példa

Sampont állítunk elő az alábbi összetételiéi:

- Texapon N70®' (2 mól OE-t tartalmazó nátrium-iauriléter-szulfát 70 % hafóanyagtartaíommal) 17 g

- Dehyton A8 30® (kokoilbetain 32 % hatóanyag» .«·* »' ·♦' ♦ ♦* tartalommal) 6 g

- Methocel E4M (hidroxí-propihmetil-cellulőz) 1 g

- citromsav, 1HsO 0,24 g

- Ceraphyl 60 (Quaternium 22) 0,5 g

- klebetazoi-proplonáí 0,06 g

- etanol (95/96 %) 10 g

- Ionmentes víz amennyi szükséges 100 g-hoz

Az 1-14. példa szerint előállított készítmények tárolás során stabilak és megfelelő habzőképességgel rendelkeznek,

A 9. példa szerinti készítményt klinikai vizsgálatnak vetettük alá, a készítményt két hétig napi egy alkalommal samponként alkalmaztuk, a sampont nedves hajra vittük föl, 10 percig a hajon hagytuk, majd azután leöblítettük. Azt tapasztaltuk, hogy pszoriázisbao szenvedő betegeknél a hajas fejbőrön az eritéma 37 %~kai csökkent, a bámíás 47 %-kal csökkent, a túlzott mértékű eíszarusodás 50 %-kal csökkent és a viszketés 57 %-kal csökkent,

Claims (28)

1. S z a b a d a írni igénypontok

   1. Habzó készítmény baj és/vagy hajas fejbőr mosására és kezelésére, azzal jeli e m e z v e, hogy vizes közegben az alábbiakat tartalmazza:

   - legalább egy, a kortíkoidok és a retinoídok közül választott hatóanyag,

   - legalább egy anlonos felületaktív anyag,

   - legalább egy amfoter felületaktív anyag, és

   - legalább egy penetrációt elősegítő szer.
2. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal j e II em e z v e, hogy a kortikoldokat az alábbiak közöl választjuk: alkömetazin-dipropíonát, amcinoníd, beklametazon-di propionát, betametazon-benzoát, betametazondípropionát, betametazon-vaieráí, budezonid, klobetazolpropionát, előnyösen klobetazol-17-propionát, kíobetazoíbotirát, dezonid, dezoximetazon, dexamelazon, díflorazond i a c e t át, d i f I u k o r t ο I ο n - v a I e r á t, fi u r a n d r e η ο I ο n, f I u p re d ni dén-acetát, flukortolon, fíuckorfin-bulií, flookinoníd, fluokinolon-acetonid, fluklorolon-acetonid, flumetazon-pívalát, feudíiin-klórhidrát flumetolon, baikínonid, hidrokorlizon, hídrokortízon-acetát, hidrokortizon-butirát, hidrokortízonvelerát, metilprednizolon-acetát, mometazon-furoát, metílprednizolon, prednlzolon, tnameinolon-acetcnld vagy az említettek gyógyszerészetileg alkalmazható keveréke.
3. 3. Az 1. vagy 2, Igénypont szerinti készítmény, azzal

   -35» Jt j e I I e m e z v e₅ hogy a retinoídokat a következők közül választjuk: t-transz-reílnoesav, adapelén, izotretínoín, retínol és származékai, így retinol-acetát, -palmifát vagy -propionát, motretíníd, etretlnát, acitretin, oink-t-transz-retínoát, arotinoidok, szintetikus retínoídok; vagy az említettek gyógyszerészetileg alkalmazható keverékei.
4. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a következők közül választjuk; klöbetazol~17~propionát, adapalin, 4-(7-(1-adamantil)-6~metoxietoximetoxi~2-naftil]~benzoesav, 2-hidroxi4-[3-öxo-3-(3-terc-butn-4-mefoxifenií)-l-propÍnii]-benzoe~ sav és 4-(3,5,5,8.S-pentametíl-S,8,7,8-tetrahidrO“2-naftíl· tioj-benzoesav.
5. 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemez v e_s hogy az aníonos felületaktív anyagokat a következő vegyületek sói közül választjuk: alkilszulfátök, aíkiléterszulfátok, alkiíamidoéterszulfátok, a I kilo rí Ipoií-éterszulfát ok, monoghcerid-szuifátok, alkílszulfonátok, alkUfoszfátok, alkilamídszuifonátok, aikilariíszulfonátok, a-olefin-szulfonátok, paraffín-szulfonátok, alküszuífoszukcínátok, alkUéterszuffoszukcinétok, aikilamidszuífoszukeinátok, aíkilszuifoszukcinamátok, a Ikílszulfoacetátok, alkiíéterfoszfátok, acilszarkozinátok, acílizetionátök és M-aciltaurátok, olajsav, ncínoísav, paimltinsav, sztearínsav, kopraolajsavak vagy hidrogénezett kopraolaj savak, acil-íakíi látok, aíRH-O-galaktozId-uronsavak és sóik, valamint potiaíkoxilezett 6-24 szénatomos alkHéter-karbonsavak, pollalkoxiíezett 6-24 szénatomos alkUaril-éter-karbonsavak, políalkoxilezett 6-24 szénatomos alkilamlno-éterkarbonsavak és sóik.
6. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e N s me zve, hogy az anionos felületaktív anyagokat az aíkííszutfát és aikiléíerszulfát sók közül választjuk.
7. 7. A 6. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az anionos felületaktív anyagot a nátnum-lauriléterszulfát és a nátrium-launlszulfát közül választjuk.
8. 8, Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I I e m e z v e, hogy az amfoter felületaktív anyagokat a kővetkezők közül választjuk: alifás szekunder vagy tercier aminszármazékok, 8-20 szénatomos alkll-betaínok, a szulfobetaínok, a 8-20 szénatomos alkil· (1-6 szénatomos amidö~aíkil>~öeialnok, valamint a 8-20 szénatomos aíkii-( 1-8 szénatomos amido-alkll)~szulfobefal· nok.
9. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I I e m e z v e, hogy az amfoter felületaktív anyagot a kokobetainok közül választjuk.

   -37X »*«» « X * V » » «* * ♦ ♦ * * φ « « ♦ » ♦ φ Φ * X »*·♦* *' ««« * '♦.·· *' *'*♦
10. 10. Α 9. igénypont szerinti készítmény, azzal j e Ilem ¢2 ve, hogy az amfoter felületaktív anyagot a kokamidopropilbetaiRok, a kokamídopropUhidroxiszultainok és a kokoiibeiainok közül választjuk.
11. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a penetrációt elősegítő szert az 1-4 szénatomos illékony alkoholok és a föbbértékü alkoholok közül választjuk.
12. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e 1 I em ez v e, hogy a penetrációt elősegítő szert az etanol, izopropanol, proplíénglíkoi és az etoxidigííkoi közül választjuk.
13. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I J e m e ζ v e, hogy a hatóanyagot a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,001 - 5 %-ban, előnyösen 0,01 - 0,3 %-ban, különösen előnyösen 0,05 0,1 %-ban alkalmazzuk.
14. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I I éra ezv e_? hogy az anionos felületaktív anyagokat a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,05 és 50 %, előnyösen 1 és 30 %, különösen előnyösen 2 és 25 % közötti hatóanyag koncentrációban alkalmazzuk.

    «Α AA » »♦«*· ♦* * ·♦*»»

    WW « * Μ « · * * ♦ * * *·«·* « * 9 X *.♦♦* *

    XX« « »A «
15. 15. Az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti készít mény, azzal j e H e m e z v e, hogy az amfoter felőle faktív anyagokat a készítmény összes tömegére vonalköz· tatva 0,0-1 - 30 %, előnyösen 0,5 - 20 %, különösen előnyösen 1-15 % hatóanyagkoncentrációban alkalmazzuk.

    18. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy a penetrációt elősegítő szert a készítmény összes tömegére vonatkoztatva 0,1 - 25 %, előnyösen 5-10 % közötti koncentrációban alkalmazzuk.
16. 17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I I e m e z v e, hogy az anionos és amfoter felületaktív anyagok hatóanyagban kifejezett koncentrációjának aránya 1 és 20 közötti, előnyösen 2 és 10 közötti.
17. 18. Az 1-17, igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e ί I e m e z v a, hogy az anionos felületaktív anyagok és a penetrációt elősegítő anyagok hatóanyagban kifejezett koncentrációjának aránya 0,1 és 10 közötti, előnyösen 0,5 és 5 közötti.
18. 19. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e I I e m e z v e, hogy a készítmény tartalmaz kationos polimereket is, amelyek kvafernerízált fehérjék, poiiamín, poliaminoamid, kvaterner poíiammónium, φφ * * φφ * ♦ φ φ * *

    XX φ <φ políalkilénimín típusú polimerek vagy poliaminok és epíkíórhidrín kondenzátornál, kvatemer poNureiíének vagy kítlnszármazékok.
19. 20. A 19. Igénypont szerinti készítmény, azzal j e II e m e ζ v e, hogy a kationos polimer kvatemer celíulőz-éter-származék, cíkíopolimer vagy kationos políszaeharid.
20. 21. A 19. vagy 20. igénypont szerinti készítmény, azzal j e I I e m e ζ v e, hogy a kationos polimer a készítmény összes tömegére vonatkoztatva Ö,ÖÖ1 - 10 %-oí, előnyösen 0,005 - 5 %-ot, különösen előnyösen 0,01 - 3 %-ot tesz ki.
21. 22. Az 1-21. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a készítmény pHja 2 és 9 közötti, előnyösen 3 és 8 közötti, különösen 5,5 és 5,5 közötti.
22. 23. Az 1~22. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy tartalmaz nemionos felületaktív anyagot és/vagy ceramidot és/vagy öííkoceramidot is.
23. 24. Az 1-23. igéi meny, azzal j e I I em e ζ v bármelyike szerinti készíte, hogy sürítőszert tartalmaz.

    -40φ <«·»* κ* .» 4994

    44 * X * « ♦ » « « X » « »β···

    9» * φ *

    ΦΦ» » «* Φ ***
24. 25, Αζ 1-24. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy tartalmaz színezéket, víszkozitásmódosító szert, gyöngyházfényt biztosító szert, bldratálószert, korpaellenes szert, túlzott faggyútermelés ellenes szert, napvédő szűrőt, fehérjét, vitamint, ahidroxísavat, sót, Ihafanyagot, konzerválószert, komplex» képzőt, lágyítót, hab módosítót, detoxíkálő szert vagy ezek keverékét is.

    28. Az 1-25. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e 1 1 e m e z v e, hogy kondíclonálőszert is tartalmaz, ami lehet adott esetben hidrogénezett szintetikus vagy nem-szintetikus természetes olaj, gyűrűs vagy alifás, egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy nem telített szénhidrogén, Illékony vagy nem illékony, szerves csoportokkal módosított vagy nem módosított, oldható vagy nem oldható szilikon, períluorozott vagy fluorozott olaj, polifoutén vagy pollizobutén, folyékony, pasztaszerű vagy szilárd alakú zsírsav-észter, többértékö alkohol észtere, glloeríd, természetes vagy szintetikus viasz, szilikon gumi vagy “gyanta, kvaterner só vagy az említetlek keveréke.
25. 27. A 28. Igénypont szerinti készítmény, azzal j e I»

    1 e m e z v e_s hogy a készítmény tartalmaz kvaternl· um-22-t is.
26. 28. Az 1-27. Igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal j e N e m e z v e, hogy folyadék alakú, β φ** y <· * β * » s * β « φ φ ««« » χφφφ « Φ ΦΦ* adott esetben sürítve.
27. 29. Az 1-28. Igénypontok bármelyike szerinti készítmény gyógyszerként történő alkalmazásra.
28. 30. Az 1-28. Igénypontok bármelyike szerinti készítmény alkalmazása hajas fejbőr megbetegedései kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására,

    A bejelentő helyett a meghatalmazott