HU215930B - Dimetikon alkalmazása szájfekély és szájgyulladás kezelésére - Google Patents

Abstract

A találmány tárgyát dimetikőn[pőli(dimetil-szilőxán)] alkalmazásaképezi helyileg alkalmazható gyógyászati készítmény előállítására,amelynek sőrán dimetikőnt gyógyászatilag megfelelő ism rt segéd- ésvivőanyagőkkal elegyítenek, és őlyan gyógyászati készítménnyéalakítanak, amely szájfekély és szájgyűlladás ellen adható. ŕ

Description

A találmány tárgyát dimetikon alkalmazása képezi olyan gyógyászati készítmények előállítására, amelyek új gyógyászati területen, mégpedig szájfekély és szájgyulladás kezelésére alkalmazhatók.

A találmány tárgyához tartoznak maguk a második indikációs gyógyászati készítmények is.

A szájfekély (aphtha) és szájgyulladás (stomatitis) a szájnyálkahártya gyulladásos elváltozásait jelentik, amelyek fájdalmas, duzzadt és ödémás infiltrációs gócokat képeznek, ezeket szilárdan tapadó fibrinszerű réteg és fekély von be. A duzzanatok kör alakúak, és lencse nagyságúakká is válhatnak. A szájfekély képződésének számos oka lehet, így fertőzés, allergiás reakció, belső betegségek vagy pszichoszomatikus eredetű okok. így savtartalmú, maró táplálék a száj nyálkahártya gyulladását okozhatja. Igen gyakran gyógyszerek, különösen kemoterápiás szerek a szájban hólyagképződést idézhetnek elő. Sugárzás hatására is felléphet szájfekély. Ezenkívül a dohányzás stomatitis nikotina kialakulását idézheti elő.

A nyálkahártya sérülését a páciens által okozott harapás is előidézheti.

A szájfekély keletkezése vírusos fertőzésre is visszavezethető. így a DNS-vírusok, mint például a herpes simplex fekélyes stomatitist idézhetnek elő, amelyek vísszatérőek is lehetnek, jelentkezhet gingivostomatitis herpetica is, ami a szájüreg fekélyes és hólyagos elváltozását idézheti elő.

A szájnyálkahártya kóros elváltozásának kezelése függ a betegség súlyosságától, az esetleges primer elváltozás kezelésétől, szükségessé válhat a fogápoló szerek mellőzése, a fájdalmat okozó táplálék felvétele, továbbá kívánatos lehet fájdalmcsillapító szert tartalmazó gyógyszerek segítségével a fájdalom enyhítése; erre a célra javallott az Anasthesin™-tartalmú gyógyszerek használata. Célszerű ezenkívül az enyhe gyulladásgátló öblítőszerek vagy corticoidtartalmú kenőcsök vagy cukorkák alkalmazása.

Előbbieken túlmenően azonban továbbra is szükség van olyan gyógyszerre, amely a fájdalmat képes azonnal enyhíteni, és képes arra, hogy a szájfekély és stomatitis gyors gyógyulását elősegítse anélkül, hogy nemkívánatos mellékhatásokat idézne elő.

Dimetikont [poli(dimetil-sziloxán)] jelenleg haspuffadás és bélfelfuvódás kezelésére használják. Ezenkívül ismeretes a poli(dimetil-sziloxán) alkalmazása a gyomor és a duodenum fekélyes megbetegedéseinek és a nyelőcső gyulladásos betegségeinek, valamint a gastritis kezelésére. így például a WO 90/07930 számú nemzetközi közzétételi iratban, amelyet leírásunkban referenciaként tekintünk, a poli(dimetil-sziloxán) azon képességét ismertetik, miszerint a nyelőcsőben, gyomorban és a duodenumban orális beadást követően egy védőréteget képez. Ez a fent említett betegségek gyógyulásához vezet.

Találmányunk azon meglepő észleleten alapul, hogy dimetikont, elsősorban dimetikontartalmú oldatokat helyileg vagy orálisan alkalmazva a szájfekély vagy stomatitis által előidézett gyulladásos száj nyálkahártya esetében a fájdalom azonnali csökkenése észlelhető; ez a kedvező hatás az alkalmazást követően 3-4 óra hosszat tart. Ezenkívül azt találtuk, hogy dimetikont folyadék formájában adva napi háromszori alkalommal, a szájfekély igen gyors gyógyulása mutatkozik. Már 2 nap eltelte után számottevő javulás volt észlelhető. Ezenkívül nem jelentkeztek nemkívánatos mellékhatások sem. Ezen túlmenően a dimetikon semleges ízű, és a táplálék felvétele során nem idéz elő kellemetlen ízérzetet.

A találmány szerinti megoldáshoz alkalmazható poli(dimetil-sziloxán) (dimetikon) polimerizációs foka N = 20-400. Kinematikus viszkozitása 20 és 1000mm²s^l (20-1000 cSt), előnyösen 100 és 10 000 mm²·s *, legelőnyösebben 300 és 3000 mm² s ¹ között van. (Előállítója például: Wacker Chemie.)

A találmány szerinti megoldásnál a dimetikont adhatjuk szopogatásra szánt tabletta, kapszula vagy tapasz, emulzió, gél, rágógumi szuszpenzió, valamint porok formájában orális és helyi kezelés céljára. Előnyösen folyadék alakjában adjuk valamely biológiailag megfelelő segéd- és vivőanyaggal elegyítve, ezek közül említjük meg a nagy diszperzitású szilícium-dioxidot, és/vagy a gyógyászati készítményt adhatjuk emulzió formájában, mint víz és valamely zsírsavsó (így például magnézium-sztearát) emulziójaként. A találmány szerinti készítményeket a kívánt hatás elérésére a humán- és állatgyógyászatban hatásos mennyiségben biztonsággal adhatjuk. A gyógyszerhez adott esetben a szokásos ízanyagokat, mint például borsosmentát vagy fodormenta-illatanyagokat, édesítőszereket, mint Aspartame™, vagy ciklamátot adhatunk.

A szükséges dózisszintet és a kezelés feltételeit a szakember szokásos módszerek alapján választja meg. A kiválasztott dózis nagysága és a kezelés gyakorisága több tényezőtől függ, ezek közül említjük meg a száj fekély súlyosságát és előrehaladottságát, valamint az erre való hajlamot.

A találmány szerinti megoldást az alábbi példákkal világítjuk meg. A példák kizárólag a szemléltetést szolgálják a korlátozás szándéka nélkül.

1. példa

Készítmény előállítása

100 g dimetikont, 12 g nagy diszperzitású, 15 nmnél nagyobb részecskeméretű szilícium-dioxidot és 100 g magnézium-sztearátot vízfürdőn elegyítünk, keverés közben az elegyet emulzióvá alakítjuk. A felhasznált dimetikon polimerizációs foka 20-400; a kinematikus viszkozitás 20 és 1000 mm²-s ¹ (20-1000 cSt) értéket mutat. (Előállító: Wacker Chemie; a termék cikkszáma: SÍ84). Az így kapott emulziót ezután vízzel 1023 mPa viszkozitásértékre hígítva folyékony halmazállapotú gyógyászati készítményt állítunk elő, amit cseppek formájában adagolhatunk.

2. példa

Alkalmazás a kezelt beteg: férfi kora: 46 év diagnózis: a száj nyálkahártya kimaródása (szájfekély) fehér fibrinszerű bevonattal,

HU 215 930 Β

előidéző:	ismeretlen, feltételezett ok: nagy mennyiségű citrom fogyasztása,
terápia:	5-10 tömeg%-os dimetikontartalmú folyadék helyi alkalmazása a száj fekélyre napi háromszori alkalommal cseppek formájában,	5
hatás:	a dimetikontartalmú folyadék alkalmazása a fájdalom azonnali enyhítéséhez vezetett, a kedvező hatás 3-4 óra hosszat tartott,	10
gyógyulás:	a dimetikontartalmú folyadék napi háromszori alkalmazása a szájfekély gyors gyógyulásához vezetett, ahol is a javulás már 2 nap eltelte után észlelhető volt; 1 további nap eltelte után a nyálkahártya eróziója megszűnt,	15
mellékhatások:	nincs,

íz: a dimetikontartalmú folyadék semleges ízű és nem mutat semmilyen kedvezőtlen hatást a táplálék felvétele során annak ízére.

Claims (3)

1. Dimetikon alkalmazása hatóanyagként szájfekély és szájgyulladás kezelésére helyileg alkalmazható gyógyászati készítmény előállítására.

2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás aftás szájnyálkahártya-gyulladás kezelésére alkalmas készítmény előállítására.

3. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás emulzió formájú gyógyászati készítmény előállítására.