HRP20121053T1 - Kristalni oblik ii 7-(dimetoksimetil)kamptotecina, njegova upotreba kao međuprodukta, te upotreba produkata dobivenih iz istog - Google Patents
Kristalni oblik ii 7-(dimetoksimetil)kamptotecina, njegova upotreba kao međuprodukta, te upotreba produkata dobivenih iz istog Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20121053T1 HRP20121053T1 HRP20121053AT HRP20121053T HRP20121053T1 HR P20121053 T1 HRP20121053 T1 HR P20121053T1 HR P20121053A T HRP20121053A T HR P20121053AT HR P20121053 T HRP20121053 T HR P20121053T HR P20121053 T1 HRP20121053 T1 HR P20121053T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- polymorphic form
- methanol
- reaction mixture
- acid
- camptothecin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Polimorfni Oblik II 7-(dimetoksimetil)kamptotecina, naznačen time što se razgrađuje na temperaturi od 173,56 °C kada se mjeri uz temperaturni gradijent od 20 °C/min.
2. Polimorfni Oblik II u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što pokazuje uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu koji imaju sljedeći karakteristične signale, izražene u stupnjevima 2θ ± 0,2
[image]
3. Polimorfni Oblik II u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-2, naznačen time što pokazuje IR spektar (KBr), sa sljedećim osnovnim signalima:
[image]
4. Polimorfni Oblik II u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-3, naznačen time što uglavnom ne sadrži aldehid kao nečistoću.
5. Solvat, naznačen time što je solvat polimorfnog Oblika II u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-4.
6. Postupak dobivanja polimorfnog Oblika II u skladu s patentnim zahtjevima 1-4, naznačen time što se sastoji u sljedećim koracima:
a) oksidiranja položaja 7 u kamptotecinu ili njegovom derivatu kako bi se dobio odgovarajući 7-formilkamptotecin ili derivat 7-formilkamptotecina;
b) obrade 7-formilkamptotecina ili derivata 7-formilkamptotecina dobivenog u koraku a) metanolom, u prisutnosti kiseline kako bi se dobila prva, kisela metanolna reakcijska smjesa;
c) neutraliziranja navedene prve, kisele metanolne reakcijske smjese iz koraka b) kako bi se dobila druga, uglavnom neutralna metanolna reakcijska smjesa;
d) dodavanja vode u navedenu drugu, uglavnom neutralnu metanolnu reakcijsku smjesu, kako bi se dobio talog;
e) izdvajanja navedenog taloga iz koraka d) kako bi se dobio izdvojeni talog;
f) kristaliziranja navedenog izdvojenog taloga iz koraka e) iz metanola kako bi se dobio navedeni polimorf.
7. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 6, naznačen time što korak oksidiranja iz koraka a) se provodi uz pomoć prvog oksidacijskog sustava, a zatim drugog oksidacijskog sustava.
8. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 7, naznačen time što je navedeni prvi oksidacijski sustav 30% H2O2/Fe(II) sol, a navedeni drugi oksidacijski sustav se bira iz skupine koju čine octena kiselina, CrO3 i MnO2.
9. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 8, naznačen time što je navedeni prvi oksidacijski sustav 30% H2O2/željezni sulfat, a navedeni drugi oksidacijski sustav je manganov dioksid.
10. Postupak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 6-9, naznačen time što se navedenu prvu, kiselu metanolnu reakcijsku smjesu iz koraka b) bira iz skupine koju čine destilirani metanol i otopina 30% vode/70% metanola.
11. Postupak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 6-10, naznačen time što se navedenu kiselinu iz koraka b) bira iz skupine koju čine H2SO4, CH3COOH, H3PO4, HCl SOCl2, COCl2, CH3SO2OH, CH3PhSO2OH, CF3COOH, CF3SO3H.
12. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 11, naznačen time što je navedena kiselina iz koraka b) 98% H2SO4.
13. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 11 ili 12, naznačen time što je navedena kiselina u koncentraciji od 10% vol./vol.
14. Postupak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 6-13, naznačen time što se, nakon koraka f), navedeni kristalizirani polimorfni Oblik II preko noći suši u vakuumu na 40 °C.
15. Postupak dobivanja derivata kamptotecina, naznačen time što se u postupku upotrebljava polimorfni Oblik II u skladu s patentnim zahtjevima 1-4.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07113597 | 2007-08-01 | ||
| PCT/EP2008/059597 WO2009016068A1 (en) | 2007-08-01 | 2008-07-22 | Crystalline form ii of 7-(dimethoxy-methyl) camptothecin, its use as intermediate and products obtained therefrom |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20121053T1 true HRP20121053T1 (hr) | 2013-01-31 |
Family
ID=38865681
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20121053AT HRP20121053T1 (hr) | 2007-08-01 | 2012-12-19 | Kristalni oblik ii 7-(dimetoksimetil)kamptotecina, njegova upotreba kao međuprodukta, te upotreba produkata dobivenih iz istog |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8269007B2 (hr) |
| EP (1) | EP2170900B1 (hr) |
| CY (1) | CY1113808T1 (hr) |
| DK (1) | DK2170900T3 (hr) |
| ES (1) | ES2400607T3 (hr) |
| HR (1) | HRP20121053T1 (hr) |
| PL (1) | PL2170900T3 (hr) |
| PT (1) | PT2170900E (hr) |
| RS (1) | RS52630B (hr) |
| SI (1) | SI2170900T1 (hr) |
| WO (1) | WO2009016068A1 (hr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2899706C (en) | 2013-02-28 | 2021-10-19 | Janssen Sciences Ireland Uc | Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4399276A (en) | 1981-01-09 | 1983-08-16 | Kabushiki Kaisha Yakult Honsha | 7-Substituted camptothecin derivatives |
| ITRM20020305A1 (it) | 2002-05-31 | 2003-12-01 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Camptotecine con anello lattonico modificato. |
-
2008
- 2008-07-22 EP EP08786333A patent/EP2170900B1/en active Active
- 2008-07-22 DK DK08786333.8T patent/DK2170900T3/da active
- 2008-07-22 SI SI200830871T patent/SI2170900T1/sl unknown
- 2008-07-22 ES ES08786333T patent/ES2400607T3/es active Active
- 2008-07-22 RS RS20130022A patent/RS52630B/en unknown
- 2008-07-22 PT PT87863338T patent/PT2170900E/pt unknown
- 2008-07-22 PL PL08786333T patent/PL2170900T3/pl unknown
- 2008-07-22 US US12/670,905 patent/US8269007B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-07-22 WO PCT/EP2008/059597 patent/WO2009016068A1/en active Application Filing
-
2012
- 2012-12-19 HR HRP20121053AT patent/HRP20121053T1/hr unknown
-
2013
- 2013-01-11 CY CY20131100036T patent/CY1113808T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2170900A1 (en) | 2010-04-07 |
| EP2170900B1 (en) | 2012-12-12 |
| US8269007B2 (en) | 2012-09-18 |
| US20100249414A1 (en) | 2010-09-30 |
| SI2170900T1 (sl) | 2013-02-28 |
| RS52630B (en) | 2013-06-28 |
| PT2170900E (pt) | 2013-01-24 |
| WO2009016068A1 (en) | 2009-02-05 |
| DK2170900T3 (da) | 2013-03-11 |
| ES2400607T3 (es) | 2013-04-11 |
| PL2170900T3 (pl) | 2013-04-30 |
| CY1113808T1 (el) | 2016-07-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2536923T3 (es) | Proceso e intermedios para preparar inhibidores de la integrasa del VIH | |
| PT2190804E (pt) | Processo e intermediários para preparar inibidores de integrase | |
| AU2008318137A1 (en) | Purification method of pemetrexed salts,sodium salts and disodium salts | |
| CA2602491A1 (en) | Synthesis of pyrroloquinoline quinone (pqq) | |
| HRP20121053T1 (hr) | Kristalni oblik ii 7-(dimetoksimetil)kamptotecina, njegova upotreba kao međuprodukta, te upotreba produkata dobivenih iz istog | |
| ES2680933T3 (es) | Métodos para la preparación de Alcaftadina | |
| KR20160045068A (ko) | 리팍시민 κ 제조공정 | |
| SU626704A3 (ru) | Способ получени 7-феноксиацетамидо-3метилцеф-3-ем-4-карбоновой ксилоты | |
| CH628610A5 (it) | Procedimento per la preparazione di acido cis-2-idrossi-2-fenil-r-l-cicloesancarbossilico. | |
| HU230991B1 (hu) | Eljárás és köztitermék apixaban előállítására | |
| KR20180105450A (ko) | 피마살탄 콜린염 및 이의 수화물의 제조방법 | |
| CN103880884A (zh) | 一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法 | |
| CN103360433B (zh) | 一种一锅法合成三氯蔗糖-6-乙酸酯的方法 | |
| CN101096372B (zh) | 硫内酯的合成工艺 | |
| CA3153788C (en) | Polymorphic forms of minocycline base and processes for their preparation | |
| CN103772409B (zh) | 一种脱苄基合成d-生物素的方法 | |
| HU231122B1 (hu) | Eljárás apixaban előállítására | |
| AU2020372712A1 (en) | Synthesis of 3-nitro-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-pyridinamine | |
| CH632498A5 (it) | Procedimento di ossidazione altamente selettivo per preparare acidi piridincarbossilici. | |
| CA2523854A1 (en) | Crystals of quinolinecarboxylic acid derivative solvate | |
| SU345787A1 (ru) | Способ получени хлоргидрата ( диэтиламиноэтил)-4-метил-7-оксикумарина | |
| SU470114A3 (ru) | Способ получени монофосфата нуклеозида | |
| WO2012140276A2 (en) | Process for the preparation of 3-hydroxy-3-methylbutyric acid or its calcium salts | |
| US7091206B2 (en) | Process for producing pyrimidine derivative and intermediate thereof | |
| JPH0355477B2 (hr) |