FR2884418A1 - USE OF A PEPTIDE AS A SLIMMING ACTIVE INGREDIENT - Google Patents
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Abstract
La présente invention a pour objet l'utilisation d'au moins un peptide de séquence (AA)n-Pro-Gly-Pro-(AA)n, dans laquelle (AA) est un quelconque acide aminé ou un de ses dérivés, n étant un entier compris entre 0 et 3, en tant qu'agent actif, dans ou pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermatologique et/ou pharmaceutique. L'invention comprend l'utilisation de ce peptide afin de traiter la cellulite et/ou son utilisation afin de réduire, éliminer ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées.The present invention relates to the use of at least one sequence peptide (AA) n-Pro-Gly-Pro- (AA) n, wherein (AA) is any amino acid or a derivative thereof, n being an integer between 0 and 3, as an active agent, in or for the preparation of a cosmetic and / or dermatological and / or pharmaceutical composition. The invention includes the use of this peptide to treat cellulite and / or its use to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overload.
Description
La présente invention se situe dans le domaine de la pharmaceutique, etThe present invention is in the field of pharmaceuticals, and
plus particulièrement dans le domaine de la dermatologie et de la cosmétologie. La présente invention a pour objet l'utilisation d'au moins un peptide de séquence (AA)n-Pro-Gly-Pro-(AA)n, dans laquelle (AA) est un quelconque acide aminé ou un de ses dérivés, n more particularly in the field of dermatology and cosmetology. The present invention relates to the use of at least one sequence peptide (AA) n-Pro-Gly-Pro- (AA) n, wherein (AA) is any amino acid or a derivative thereof, n
étant compris entre 0 et 3, en tant qu'agent actif, dans ou pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermatologique et/ou pharmaceutique. Ledit peptide étant, notamment, destiné au traitement de la cellulite et/ou utilisé afin de diminuer, éliminer ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. being between 0 and 3, as an active agent, in or for the preparation of a cosmetic and / or dermatological and / or pharmaceutical composition. Said peptide being, in particular, for the treatment of cellulite and / or used to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overload.
La peau est un organe de revêtement recouvrant la totalité de la surface du corps. The skin is a covering organ covering the entire surface of the body.
C'est un organe vital assurant des fonctions multiples telles que des fonctions sensitives, protectrices vis-à-vis d'agressions externes multiples, immunitaires, métaboliques ou encore thermorégulatrices. Ces rôles sont rendus possibles grâce à une structure complexe qui associe des structures tissulaires variées. It is a vital organ providing multiple functions such as sensory functions, protective against multiple external attacks, immune, metabolic or thermoregulatory. These roles are made possible by a complex structure that combines various tissue structures.
La peau est constituée de trois compartiments distincts superposés: l'épiderme, le derme et l'hypoderme. L'épiderme est un épithélium de revêtement qui constitue la structure externe de la peau et assure sa fonction de protection. Le derme est un tissu conjonctif qui participe à la résistance, à l'élasticité et surtout à la tonicité de la peau et/ou des muqueuses. Au-dessous du derme se trouve une couche de tissus adipeux: l'hypoderme. L'hypoderme est constitué d'une couche de graisse de réserve, ou tissus adipeux blanc, rattaché à la partie inférieure du derme par des expansions de fibres de collagènes et de fibres élastiques. Il est constitué des grosses cellules vacuolisées, les adipocytes, presque entièrement remplies de triglycérides. Ces cellules peuvent changer rapidement de volume, lors d'un amaigrissement ou d'une prise de poids, et peuvent mesurer de 40 à 120 pm de diamètre, ce qui correspond à une variation de 27 fois en volume. Le tissu adipeux contient également du tissu conjonctif dans lequel se trouvent, entre autres, des fibroblastes particuliers et des préadipocytes. Ce tissu adipeux constitue le plus grand réservoir énergétique de l'organisme. Il est capable de stoker des lipides sous forme de triglycérides ou de les libérer sous forme d'acides gras et de glycérol. Les réserves lipidiques de l'organisme se renouvellent en permanence et il existe un équilibre, constamment adapté aux besoins énergétiques de l'organisme, entre le phénomène de lipolyse, qui libère des acides gras, et le phénomène de lipogénèse qui les stockent. Si un déséquilibre s'installe dans l'organisme entre ces deux phénomènes comme, par exemple, si les quantités de graisses stockées deviennent supérieures aux quantités de graisses éliminées par lipolyse, la graisse est stockée dans les adipocytes, dont le volume et le nombre augmente (on parle d'hypertrophie et d'hyperplasie des adipocytes). Le développement excessif de la masse adipeuse peut alors se traduire par des modifications de l'aspect de la peau, voire évoluer vers une surcharge pondérale de l'individu, ou encore progresser vers une réelle obésité. The skin consists of three distinct compartments superimposed: the epidermis, the dermis and the hypodermis. The epidermis is a coating epithelium that constitutes the outer structure of the skin and provides its protective function. The dermis is a connective tissue that participates in the resistance, elasticity and especially the tonicity of the skin and / or mucous membranes. Below the dermis is a layer of adipose tissue: the hypodermis. The hypodermis consists of a layer of reserve fat, or white adipose tissue, attached to the lower dermis by expansions of collagen fibers and elastic fibers. It consists of large vacuolated cells, the adipocytes, almost entirely filled with triglycerides. These cells can change rapidly in volume, slimming or weight gain, and can range from 40 to 120 μm in diameter, which is a 27-fold change in volume. Adipose tissue also contains connective tissue in which, inter alia, particular fibroblasts and preadipocytes are present. This adipose tissue is the largest energy reservoir in the body. It is capable of storing lipids as triglycerides or releasing them as fatty acids and glycerol. The lipid reserves of the body are constantly renewed and there is a balance, constantly adapted to the energy needs of the body, between the phenomenon of lipolysis, which releases fatty acids, and the phenomenon of lipogenesis that stores them. If an imbalance settles in the body between these two phenomena as, for example, if the quantities of stored fat become greater than the quantities of fats eliminated by lipolysis, the fat is stored in the adipocytes, whose volume and the number increases (We speak of hypertrophy and hyperplasia of adipocytes). The excessive development of fat mass can then result in changes in the appearance of the skin, or even progress to overweight the individual, or progress to a real obesity.
La cellulite est une configuration particulière du tissu adipeux, considérée, de nos jours, comme inesthétique. Elle désigne un aspect matelassé et capitonné de la peau qui correspond, de façon schématique, à l'accentuation de tissus adipeux dans certaines régions du corps, en particulier, chez la femme, au niveau des hanches, des cuisses, des fesses, des genoux et des avants-bras. A un stade avancé de la formation de cellulite, la peau prend spontanément l'aspect de peau d'orange ou capiton, qui se caractérise par une succession de petites bosses et dépressions dues à une traction de l'épiderme vers les tissus profonds. D'un point de vue pathologique, deux phénomènes principaux concourent à la formation du tissu cellulitique: une hypertrophie des cellules adipeuses par surcharge en triglycérides et une hyperviscosité de la substance fondamentale (par polymérisation des polysaccharides). Ces modifications gênent les échanges cellulaires et la mobilité des fibres conjonctives (collagène, élastine et réticuline), ce qui se traduit par une rétention d'eau et par un ralentissement de la circulation veineuse et lymphatique. Cellulite is a particular configuration of adipose tissue, considered, today, as unsightly. It refers to a quilted and padded appearance of the skin that corresponds, schematically, to the accentuation of adipose tissue in certain areas of the body, in particular, in the woman, at the hips, thighs, buttocks, knees and forearms. At an advanced stage of cellulite formation, the skin spontaneously has the appearance of orange peel or capiton, which is characterized by a succession of small bumps and depressions due to a traction of the epidermis towards the deep tissues. From a pathological point of view, two main phenomena contribute to the formation of cellulite tissue: hypertrophy of adipose cells by overloading triglycerides and hyperviscosity of the substance (by polymerization of polysaccharides). These modifications interfere with the cellular exchanges and the mobility of the connective fibers (collagen, elastin and reticulin), which results in a retention of water and a slowing down of the venous and lymphatic circulation.
De nos jours, de nombreux efforts de recherche sont effectués de façon à trouver une manière efficace afin de lutter contre la cellulite et les surcharges graisseuses en général. De nombreuses méthodes ont été employées, comme par exemple certaines techniques médico-chirurgicales telle que la lipoplastie, le drainage lymphatique, la mésothérapie, les techniques d'ionophorèse... Cependant ces techniques, bien qu'efficaces, sont lourdes et contraignantes. Des voies biologiques ont été étudiées de façon à agir, d'une manière douce et non invasive, sur les mécanismes de formation des surcharges graisseuses sous-cutanées. Nowadays, many research efforts are made to find an effective way to fight against cellulite and fat overload in general. Many methods have been used, such as certain medical-surgical techniques such as lipoplasty, lymphatic drainage, mesotherapy, iontophoresis techniques ... However, these techniques, although effective, are cumbersome and restrictive. Biological pathways have been studied in order to act in a gentle and non-invasive way on the mechanisms of formation of subcutaneous fat overloads.
Des solutions ont été proposées pour intervenir, notamment, sur le métabolisme des acides gras. Les actifs cosmétiques et pharmaceutiques vont donc agir à différents niveaux de façon à prévenir l'apparition de cellulite. Ils vont, par exemple, favoriser la lipolyse ou bien inhiber la lipogénèse, c'est-à-dire diminuer la formation des triglycérides. Une voie particulièrement efficace afin d'agir sur le métabolisme des acides gras et favoriser leur élimination, est d'agir au niveau de la lipolyse. La lipolyse est régulée par le taux d'AMPc intracellulaire, qui stimule la Triglycéride-lipase, enzyme permettant l'hydrolyse des triglycérides. Cette enzyme scinde les triglycérides en acides gras libres et en glycérol, qui sont relargués dans le milieu extracellulaire et éliminés dans la circulation sanguine. L'AMPc est lui-même régulé par une activation de l'adénylcyclase ou par une inhibition de la phosphodiestérase. Ainsi, une des possibilités afin d'augmenter la lipolyse dans les cellules graisseuses consiste à développer des substances capables de stimuler la synthèse de l'AMPc, en activant l'adénylcyclase, ou des substances capables de diminuer la destruction de l'AMPc comme, par exemple, en inhibant la phosphodiestérase. Solutions have been proposed to intervene, especially on the metabolism of fatty acids. The cosmetic and pharmaceutical assets will therefore act at different levels so as to prevent the appearance of cellulite. They will, for example, promote lipolysis or inhibit lipogenesis, that is to say reduce the formation of triglycerides. A particularly effective way to act on the metabolism of fatty acids and promote their elimination, is to act on the level of lipolysis. Lipolysis is regulated by the level of intracellular cAMP, which stimulates Triglyceride-lipase, enzyme allowing the hydrolysis of triglycerides. This enzyme cleaves triglycerides into free fatty acids and glycerol, which are released into the extracellular medium and eliminated in the bloodstream. CAMP is itself regulated by activation of adenylcyclase or inhibition of phosphodiesterase. Thus, one of the possibilities for increasing lipolysis in fat cells is to develop substances capable of stimulating the synthesis of cAMP, by activating adenylcyclase, or substances capable of decreasing the destruction of cAMP, such as for example, by inhibiting phosphodiesterase.
Aujourd'hui, de nombreux progrès ont été effectués dans le domaine des actifs amincissants et un certain nombre de substances, introduites dans des produits cosmétiques ou pharmaceutiques, ont vu le jour. Cependant, il reste encore des progrès à faire afin de pouvoir disposer de produits cosmétiques ou pharmaceutiques capables de régler ces problèmes d'une manière véritablement satisfaisante. Il subsiste donc toujours un besoin d'actif ayant une action réellement efficace en tant qu'agent amincissant. Today, many advances have been made in the field of slimming actives and a number of substances, introduced in cosmetics or pharmaceuticals, have emerged. However, there is still room for improvement in order to have cosmetic or pharmaceutical products that can address these problems in a truly satisfactory way. There is therefore still a need for an asset with a truly effective action as a slimming agent.
La présente invention vise à combler cette lacune et a pour principal objectif de fournir un nouveau principe actif amincissant. En effet, les inventeurs ont réussi à sélectionner des substances particulières présentant des propriétés remarquables lorsque celles-ci sont appliquées sur la peau. The present invention aims to fill this gap and its main purpose is to provide a new slimming active ingredient. Indeed, the inventors have succeeded in selecting particular substances having remarkable properties when they are applied to the skin.
Ils ont ainsi découvert qu'un peptide correspondant à la formule générale (I) : 25 (AA)n- Pro-Gly-Pro -(AA)n (I) dans laquelle (AA) est un quelconque acide aminé ou un de ses dérivés, n est un entier compris entre 0 et 3; a un effet amincissement localisé lorsqu'il est appliqué sur la peau; et, plus particulièrement, qu'il est capable de réduire, d'éliminer ou de prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. Ce peptide peut être ainsi utilisé dans ou pour la fabrication d'une composition cosmétique et/ou pharmaceutique, à usage topique, destinée au traitement de la cellulite et/ou au traitement de la peau d'orange. Il est utilisé d'une manière plus générale afin de réduire, éliminer ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. They have thus discovered that a peptide corresponding to the general formula (I): (AA) n- Pro-Gly-Pro - (AA) n (I) in which (AA) is any amino acid or one of its derivatives, n is an integer between 0 and 3; has a localized thinning effect when applied to the skin; and, more particularly, that it is capable of reducing, eliminating or preventing subcutaneous fat overloads. This peptide can thus be used in or for the manufacture of a cosmetic and / or pharmaceutical composition, for topical use, for the treatment of cellulite and / or the treatment of orange peel. It is used in a more general way to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overload.
Il a été constaté que le peptide selon l'invention, ou la composition le contenant, possède une action efficace au niveau des adipocytes. En effet, il contribue à faire diminuer significativement la quantité de triglycéride contenue dans les adipocytes de l'hypoderme. Ce phénomène est, vraisemblablement, dû à une augmentation du phénomène de lipolyse, qui passe augmentation de la quantité d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de la quantité d'AMPc a pour conséquence une stimulation accrue de la Triglycéride-lipase, enzyme qui permet l'hydrolyse des triglycérides en acides gras. La lipolyse, étant la réaction d'élimination des triglycérides stockés dans les adipocytes, une augmentation de ce phénomène permettra une élimination plus importante des triglycérides ainsi qu'une augmentation du relargage des acides gras libres et du glycérol dans le milieu extracellulaire. Ainsi, lorsque la quantité de triglycérides présents dans les vacuoles adipocytaires diminue, leur volume décroît. La peau reprend ainsi petit à petit son aspect normal : le tissu cellulitique est diminué, l'effet peau d'orange est atténué. L'aspect disgracieux du corps s'estompe peu à peu. It has been found that the peptide according to the invention, or the composition containing it, has an effective action at the level of adipocytes. Indeed, it helps to significantly reduce the amount of triglyceride contained in the adipocytes of the hypoderm. This phenomenon is probably due to an increase in the phenomenon of lipolysis, which increases the amount of intracellular cAMP. This increase in the amount of cAMP results in increased stimulation of Triglyceride-lipase, an enzyme that allows the hydrolysis of triglycerides to fatty acids. Lipolysis, being the elimination reaction of triglycerides stored in adipocytes, an increase in this phenomenon will allow a greater elimination of triglycerides and an increase in the release of free fatty acids and glycerol in the extracellular medium. Thus, when the amount of triglycerides present in the adipocyte vacuoles decreases, their volume decreases. The skin gradually resumes its normal appearance: the cellulite tissue is reduced, the effect of orange peel is reduced. The unsightly appearance of the body fades away.
Ainsi, la présente invention a donc pour objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un peptide correspondant à la formule générale (I) : (AA) - Pro-Gly-Pro -(AA) (I) dans laquelle (AA) est un quelconque acide aminé ou un de ses dérivés, n étant compris entre 0 et 3, comme principe actif dans ou pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermatologique et/ou pharmaceutique. Thus, the present invention therefore relates to the use of an effective amount of at least one peptide corresponding to the general formula (I): (AA) - Pro-Gly-Pro - (AA) (I) in which (AA) is any amino acid or a derivative thereof, n being between 0 and 3, as an active ingredient in or for the preparation of a cosmetic and / or dermatological and / or pharmaceutical composition.
Selon une méthode de réalisation de l'invention actuellement préférée, le peptide de formule (I) selon l'invention sera avantageusement utilisé en tant qu'agent actif amincissant. Selon un autre aspect, le peptide selon l'invention peut être utilisé dans ou pour la fabrication d'une composition, à usage topique, destinée au traitement de la cellulite et/ou au traitement de la peau d'orange. Le peptide ou la composition le contenant est avantageusement utilisé afin de réduire, éliminer ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. According to a method of embodiment of the presently preferred invention, the peptide of formula (I) according to the invention will advantageously be used as a slimming active agent. According to another aspect, the peptide according to the invention can be used in or for the manufacture of a composition, for topical use, intended for the treatment of cellulite and / or the treatment of orange peel. The peptide or the composition containing it is advantageously used in order to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overloads.
En effet, le peptide possède des effets intéressants en cosmétique et en dermatologie, principalement en raison de son activité particulière et prononcée sur la lipolyse, ce qui le rend particulièrement utile dans des préparations à visée amincissante. Il va permettre d'augmenter l'élimination des triglycérides contenus dans les vacuoles adipocytaires. Ce composé va permettre de diminuer, ralentir ou résorber les dépôts graisseux. Le peptide selon l'invention ou la composition le contenant aura une activité amincissante et permettra d'améliorer l'aspect de la peau et, en particulier, d'atténuer l'aspect peau d'orange . Indeed, the peptide has interesting effects in cosmetics and dermatology, mainly because of its particular and pronounced activity on lipolysis, which makes it particularly useful in slimming preparations. It will increase the elimination of triglycerides contained in the adipocyte vacuoles. This compound will help reduce, slow down or resorb fat deposits. The peptide according to the invention or the composition containing it will have a slimming activity and will improve the appearance of the skin and, in particular, reduce the appearance of orange peel.
Le peptide utilisé selon l'invention peut contenir de 3 à 9 résidus d'acides aminés, et, en particulier, 3, 4 ou 5 résidus d'acides aminés. L'invention concerne notamment l'utilisation de peptides contenant au moins la séquence peptidique Proline-Glycine-Proline ainsi que l'utilisation de dérivés de ces peptides. Selon un mode de réalisation actuellement préféré, le peptide précité est préférentiellement le tripeptide de séquence Pro-Gly-Pro. Lorsque l'on utilise un peptide contenant le tripeptide Proline-Glycine-Proline, il est bien entendu que celui-ci est choisi de telle sorte que les acides aminés entourant le motif Proline-Glycine-Proline, tant par leur nature que par la structure secondaire du peptide qu'ils vont induire, n'empêchent pas celui-ci d'exercer l'activité pour laquelle il est utilisé dans la présente invention. The peptide used according to the invention may contain from 3 to 9 amino acid residues, and in particular 3, 4 or 5 amino acid residues. The invention particularly relates to the use of peptides containing at least the Proline-Glycine-Proline peptide sequence as well as the use of derivatives of these peptides. According to a presently preferred embodiment, the aforementioned peptide is preferably the tripeptide of Pro-Gly-Pro sequence. When a peptide containing the Proline-Glycine-Proline tripeptide is used, it is understood that it is chosen such that the amino acids surrounding the Proline-Glycine-Proline motif, both by their nature and by their structure. secondary of the peptide that they will induce, do not prevent it from carrying out the activity for which it is used in the present invention.
L'invention concerne aussi des formes variantes de ces peptides. Le terme variant désigne ici un polypeptide ou un peptide qui diffère, par exemple, de la séquence d'un peptide de référence tout en conservant ses propriétés essentielles. Généralement, les différences sont limitées de manière à ce que les séquences du peptide de référence et celles du variant soient assez similaires et, dans certaines régions, identiques. Préférentiellement les formes variantes sont celles qui varient des séquences de référence, par la substitution d'acides aminés chimiquement équivalents (ou homologues), c'est-à--dire par la substitution d'un résidu par un autre possédant les mêmes caractéristiques. Généralement, les différences sont limitées de manière à ce que les séquences du peptide de référence et celles du variant soient assez similaires et, dans certaines régions, identiques. Un peptide variant et un peptide de référence peuvent ainsi différer de la séquence d'acides aminés par une ou plusieurs substitutions, additions, délétions dans toutes les combinaisons. The invention also relates to variant forms of these peptides. The term "variant" herein refers to a polypeptide or peptide that differs from, for example, the sequence of a reference peptide while retaining its essential properties. Generally, the differences are limited so that the sequences of the reference peptide and those of the variant are quite similar and, in some regions, identical. Preferentially, the variant forms are those which vary from the reference sequences, by the substitution of chemically equivalent amino acids (or homologues), that is to say by the substitution of one residue for another having the same characteristics. Generally, the differences are limited so that the sequences of the reference peptide and those of the variant are quite similar and, in some regions, identical. A variant peptide and a reference peptide may thus differ from the amino acid sequence by one or more substitutions, additions, deletions in all combinations.
Le terme "acide aminé" se réfère ici à tout acide organique naturel ou non naturel 30 ayant la formule (II) : NHR CHR C(0) O (II) où chaque -R est indépendamment sélectionné entre un hydrogène et un groupement alkyl ayant entre 1 et 12 atomes de carbone. Préférentiellement, au moins un groupement -R de chaque acide aminé est un hydrogène. Par le terme "alkyl", on entend ici une chaîne carbonée pouvant être linéaire ou ramifiée, substituée (mono- ou poly-) ou non-substituée; saturée, monosaturée (une double ou triple liaison dans la chaîne) ou poly-insaturée (deux ou plusieurs doubles liaisons, deux ou plusieurs triples liaisons, une ou plusieurs doubles liaisons et une ou plusieurs triples liaisons dans la chaîne). The term "amino acid" refers herein to any natural or unnatural organic acid having the formula (II): NHR CHR C (O) O (II) wherein each -R is independently selected from hydrogen and an alkyl group having between 1 and 12 carbon atoms. Preferably, at least one -R group of each amino acid is a hydrogen. By the term "alkyl" is meant herein a carbon chain which may be linear or branched, substituted (mono- or poly-) or unsubstituted; saturated, monosaturated (a double or triple bond in the chain) or polyunsaturated (two or more double bonds, two or more triple bonds, one or more double bonds and one or more triple bonds in the chain).
L'invention concerne, par ailleurs, les dérivés peptidiques du peptide tels que définis précédemment ainsi que et les peptides constitués de dérivés d'acides aminés. Les dérivés d'acides aminés et les dérivés de peptides sont, par exemple, ceux dont au moins un groupement fonctionnel (en particulier les groupements amines et carboxyliques) est protégé avec un groupement protecteur. En effet, il se peut que pour des questions de résistance à la dégradation, il soit nécessaire d'utiliser, selon l'invention, une forme protégée du peptide. La forme de protection doit évidemment être une forme biologiquement compatible et doit être compatible avec une utilisation dans le domaine des cosmétiques ou de la pharmacie. De nombreuses formes de protection biologiquement compatibles peuvent être envisagées, elles sont bien connues de l'homme du métier, comme par exemple l'acylation ou l'acétylation de l'extrémité aminoterminale, ou l'amidation ou l'estérification de l'extrémité carboxyterminale. Ainsi, l'invention concerne une utilisation telle que définie précédemment caractérisée par le fait que le peptide est sous forme protégée ou non. De préférence, on utilise une protection basée soit sur l'acylation ou l'acétylation de l'extrémité aminoterminale, soit sur l'amidation ou l'estérification de l'extrémité carboxy-terminale, soit encore des deux. The invention furthermore relates to the peptide derivatives of the peptide as defined above as well as peptides consisting of amino acid derivatives. The amino acid derivatives and peptide derivatives are, for example, those in which at least one functional group (in particular amine and carboxyl groups) is protected with a protective group. Indeed, it may be that for resistance to degradation, it is necessary to use, according to the invention, a protected form of the peptide. The form of protection must obviously be a biologically compatible form and must be compatible with use in the field of cosmetics or pharmacy. Many biologically compatible forms of protection can be envisaged, they are well known to those skilled in the art, for example acylation or acetylation of the aminoterminal end, or amidation or esterification of the end. carboxy. Thus, the invention relates to a use as defined above characterized in that the peptide is in protected form or not. Preferably, a protection based on either acylation or acetylation of the amino terminus, or amidation or esterification of the carboxy terminus, or both is used.
Les dérivés d'acides aminés et les dérivés de peptides concernent aussi les acides aminés et les peptides reliés entre eux par une liaison pseudopeptidique. On entend par "liaison pseudo-peptidique" tous les types de liaisons susceptibles de remplacer les liaisons peptidiques "classiques". The amino acid derivatives and peptide derivatives also relate to amino acids and peptides linked together by a pseudopeptide bond. The term "pseudo-peptide bond" means all types of bonds likely to replace the "conventional" peptide bonds.
Dans le domaine des acides aminés, la géométrie des molécules est telle qu'elles peuvent théoriquement se présenter sous la forme d'isomères optiques différents. Il existe en effet une conformation moléculaire de l'acide aminé (AA) telle qu'elle dévie à droite le plan de polarisation de la lumière (conformation dextrogyre ou D-aa), et une conformation moléculaire de l'acide aminé (aa) telle qu'elle dévie à gauche le plan de polarisation de la lumière (conformation lévogyre ou L-aa). La nature n'a retenu pour les acides aminés naturels que la conformation lévogyre. En conséquence, un peptide d'origine naturelle ne sera constitué que d'acides aminés de type L-aa. Cependant la synthèse chimique en laboratoire permet de préparer des acides aminés ayant les deux conformations possibles. A partir de ce matériel de base, il est ainsi possible d'incorporer lors de la synthèse de peptide aussi bien des acides aminés sous forme d'isomères optiques dextrogyre ou lévogyre. Ainsi, les acides aminés constituant le peptide selon l'invention, peuvent être sous configuration L- et D-. De manière préférentielle, les acides aminés sont sous forme L-. Le peptide selon l'invention peut donc être sous forme L-, D- ou DL-. In the field of amino acids, the geometry of the molecules is such that they can theoretically be in the form of different optical isomers. There is indeed a molecular conformation of the amino acid (AA) as it deviates to the right the plane of polarization of light (dextrorotatory conformation or D-aa), and a molecular conformation of the amino acid (aa) as it deviates on the left the plane of polarization of the light (conformation levogyre or L-aa). Nature has retained for natural amino acids only the levorotatory conformation. Consequently, a peptide of natural origin will consist only of amino acids of the L-aa type. However, chemical synthesis in the laboratory makes it possible to prepare amino acids having both possible conformations. From this basic material, it is thus possible to incorporate during the synthesis of peptide both amino acids in the form of optical isomers dextrorotatory or levorotatory. Thus, the amino acids constituting the peptide according to the invention can be in L- and D- configuration. Preferably, the amino acids are in L- form. The peptide according to the invention can therefore be in L-, D- or DL- form.
Par peptide, il faut entendre le peptide naturel ou synthétique de l'invention tel que décrit ci-dessus ou au moins l'un de ces fragments, qu'il soit obtenu par protéolyse ou de manière synthétique ou encore tout peptide naturel ou synthétique dont la séquence est totalement ou partiellement constituée par la séquence du peptide précédemment décrit. Les peptides, objets du présent brevet, peuvent être obtenus soit par synthèse chimique classique (en phase solide ou en phase homogène liquide) , soit par synthèse enzymatique (Kullman et al., J. Biol. Chem. 1980, 225, 8234) à partir d'acides aminés constitutifs ou de leurs dérivés. Les peptides selon l'invention peuvent être aussi obtenus par fermentation d'une souche de bactéries modifiées ou non, par génie génétique pour produire les peptides de séquence indiquée précédemment et leurs fragments, ou encore par extraction de protéines d'origine animale ou végétale, préférentiellement d'origine végétale, suivie d'une hydrolyse contrôlée qui libère les fragments peptidiques de tailles moyennes et de petites tailles dont il est question, avec la condition que les éléments libérés doivent contenir au moins la séquence Pro-Gly-Pro. De très nombreuses protéines trouvées dans les plantes sont susceptibles de contenir ces séquences au sein de leur structure. L'hydrolyse ménagée permet de dégager ces fragments peptidiques. Il est possible, mais non nécessaire pour réaliser l'invention, d'extraire soit les protéines concernées d'abord et de l'hydrolyser ensuite, soit d'effectuer l'hydrolyse d'abord sur un extrait brut et de purifier les fragments peptidiques ensuite. D'autres procédés plus simples ou plus complexes peuvent être envisagés par l'homme du métier connaissant le métier de synthèse, d'extraction et de purification des protéines et des peptides. Ainsi le peptide selon l'invention peut être un peptide d'origine naturelle ou synthétique. Préférentiellement selon l'invention, le peptide est obtenu par synthèse chimique. By peptide is meant the natural or synthetic peptide of the invention as described above or at least one of these fragments, whether obtained by proteolysis or synthetically or any natural or synthetic peptide which the sequence is totally or partially constituted by the sequence of the peptide previously described. The peptides, subject of the present patent, can be obtained either by conventional chemical synthesis (in solid phase or in homogeneous liquid phase) or by enzymatic synthesis (Kullman et al., J. Biol Chem 1980, 225, 8234) to from constituent amino acids or their derivatives. The peptides according to the invention can also be obtained by fermentation of a strain of bacteria modified or not, by genetic engineering to produce the peptides of sequence indicated above and their fragments, or by extraction of proteins of animal or vegetable origin, preferably of vegetable origin, followed by controlled hydrolysis which releases the peptide fragments of medium sizes and small sizes in question, with the proviso that the released elements must contain at least the Pro-Gly-Pro sequence. Many proteins found in plants are likely to contain these sequences within their structure. The controlled hydrolysis makes it possible to release these peptide fragments. It is possible, but not necessary to carry out the invention, to extract either the proteins concerned first and then to hydrolyze it, or to carry out the hydrolysis first on a crude extract and to purify the peptide fragments. then. Other simpler or more complex processes can be envisaged by those skilled in the art of synthesis, extraction and purification of proteins and peptides. Thus the peptide according to the invention may be a peptide of natural or synthetic origin. Preferably according to the invention, the peptide is obtained by chemical synthesis.
Selon un mode de réalisation avantageux de l'invention, le peptide précité est préalablement solubilisé dans un ou plusieurs solvants cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable, classiquement utilisé par l'homme du métier, comme l'eau, l'éthanol, le propylène glycol, le butylène glycol, le dipropylène glycol, les diglycols éthoxylés ou propoxylés, les polyols cycliques, la vaseline, une huile végétale ou tout mélange de ces solvants. Selon encore un autre mode de réalisation avantageux de l'invention, le peptide précité est préalablement solubilisé dans un vecteur cosmétique ou pharmaceutique comme les liposomes ou adsorbés sur des polymères organiques poudreux, des supports minéraux comme les talcs et bentonites, et plus généralement solubilisés dans, ou fixés sur, tout vecteur cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable. According to an advantageous embodiment of the invention, the aforementioned peptide is first solubilized in one or more cosmetically or pharmaceutically acceptable solvents, conventionally used by those skilled in the art, such as water, ethanol, propylene glycol, butylene glycol, dipropylene glycol, ethoxylated or propoxylated diglycols, cyclic polyols, petroleum jelly, a vegetable oil or any mixture of these solvents. According to yet another advantageous embodiment of the invention, the aforementioned peptide is first solubilized in a cosmetic or pharmaceutical vector such as liposomes or adsorbed on powdery organic polymers, mineral supports such as talcs and bentonites, and more generally solubilized in or attached to any cosmetically or pharmaceutically acceptable carrier.
Les peptides selon l'invention peuvent être utilisés dans ou pour la fabrication d'une composition cosmétique et/ou pharmaceutique, à usage topique, destinée au traitement de la cellulite et/ou au traitement de la peau d'orange. Ils sont utilisés d'une manière plus générale afin de réduire, éliminer ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. The peptides according to the invention can be used in or for the manufacture of a cosmetic and / or pharmaceutical composition, for topical use, intended for the treatment of cellulite and / or the treatment of orange peel. They are used in a more general way to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overload.
Ainsi, selon un autre aspect, l'invention concerne une composition cosmétique et/ou dermatologique et/ou pharmaceutique, contenant dans un milieu acceptable, comme principe actif, une quantité cosmétiquement efficace d'au moins un peptide correspond à la formule générale (I). Selon une méthode de réalisation particulièrement avantageuse de l'invention, la composition contient le peptide de séquence Pro-Gly-Pro. D'une façon plus générale, la composition selon l'invention contient le composé actif tel que défini précédemment. Dans la composition selon l'invention, le peptide peut être un mélange de dérivés peptidiques et/ou constitué de dérivés d'acides aminés. Il est bien entendu que le peptide selon l'invention peut être utilisé seul ou en association avec au moins un autre agent actif. Thus, according to another aspect, the invention relates to a cosmetic and / or dermatological and / or pharmaceutical composition containing, in an acceptable medium, as active ingredient, a cosmetically effective amount of at least one peptide corresponding to the general formula (I ). According to a particularly advantageous embodiment of the invention, the composition contains the Pro-Gly-Pro sequence peptide. In a more general manner, the composition according to the invention contains the active compound as defined above. In the composition according to the invention, the peptide may be a mixture of peptide derivatives and / or consisting of amino acid derivatives. It is understood that the peptide according to the invention may be used alone or in combination with at least one other active agent.
La composition contenant le peptide selon l'invention peut être une composition cosmétique ou dermatologique ou pharmaceutique. Préférentiellement selon l'invention, la composition est une composition cosmétique, car elle est destinée à améliorer l'aspect et les performances cutanées générales de l'individu qui en fait usage. La composition selon l'invention est préférentiellement une composition cosmétique et/ou dermatologique adaptée à l'administration par voie topique cutanée comprenant un milieu cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable. Il est bien évident que l'invention s'adresse aux mammifères en général et plus particulièrement aux êtres humains. Cette composition est tout particulièrement destinée à obtenir une action amincissante, et/ou destiné à réduire, éliminer ou à prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. La composition selon l'invention est aussi avantageusement adaptée afin de lutter contre la cellulite et/ou afin à faire diminuer ou disparaître le phénomène de peau d'orange. The composition containing the peptide according to the invention may be a cosmetic or dermatological or pharmaceutical composition. Preferably, according to the invention, the composition is a cosmetic composition, because it is intended to improve the appearance and general cutaneous performance of the individual who makes use of it. The composition according to the invention is preferably a cosmetic and / or dermatological composition suitable for topical administration by the cutaneous route comprising a cosmetically or pharmaceutically acceptable medium. It is obvious that the invention is directed to mammals in general and more particularly to humans. This composition is particularly intended to obtain a slimming action, and / or intended to reduce, eliminate or prevent subcutaneous fat overload. The composition according to the invention is also advantageously adapted to fight against cellulite and / or to reduce or disappear the phenomenon of orange peel.
La quantité efficace de principe actif correspond à la quantité nécessaire pour obtenir le résultat désiré. Selon un mode de réalisation avantageux de l'invention, le peptide précité est présent, dans les compositions de l'invention, à une concentration comprise entre 0,005 et 500 ppm (parties par million) environ, et préférentiellement à une concentration comprise entre 0,1 et 50 ppm environ en poids par rapport au poids total de la composition finale. The effective amount of active ingredient is the amount needed to achieve the desired result. According to an advantageous embodiment of the invention, the abovementioned peptide is present in the compositions of the invention at a concentration of between about 0.005 and 500 ppm (parts per million), and preferably at a concentration of between 0, 1 and 50 ppm by weight relative to the total weight of the final composition.
A titre d'exemple, la composition selon l'invention peut être appliquée localement sur les zones du visage ou du corps à affiner, en particulier sur les hanches, les fesses, les cuisses, le ventre ou le visage. Un des nombreux avantages de la présente invention est de pouvoir disposer d'un traitement par voie topique efficace contre l'adiposité tout en employant des méthodes douces . By way of example, the composition according to the invention may be applied locally to the areas of the face or body to be refined, in particular on the hips, buttocks, thighs, belly or face. One of the many advantages of the present invention is to have an effective topical treatment against adiposity while employing gentle methods.
Quelle que soit la forme de l'invention, la composition selon l'invention peut être injectée ou appliquée sur la peau (sur toute zone cutanée du corps), les cheveux, les ongles ou les muqueuses. Selon le mode d'administration, la composition selon l'invention peut se présenter sous toutes les formes galéniques normalement utilisées. Préférentiellement, les compositions selon la présente invention se présenteront sous une forme galénique adaptée à l'administration par voie topique cutanée, et couvrent toutes les formes cosmétiques ou dermatologiques. Ces compositions doivent donc contenir un milieu cosmétiquement acceptable, c'est-à-dire compatible avec la peau, les muqueuses et les phanères. Whatever the form of the invention, the composition according to the invention can be injected or applied to the skin (on any cutaneous area of the body), hair, nails or mucous membranes. Depending on the mode of administration, the composition according to the invention may be in any of the galenical forms normally used. Preferably, the compositions according to the present invention will be in a dosage form suitable for topical administration to the skin, and cover all cosmetic or dermatological forms. These compositions must therefore contain a cosmetically acceptable medium, that is to say, compatible with the skin, mucous membranes and integuments.
Ces compositions pourront notamment se présenter sous forme d'une solution aqueuse, hydroalcoolique ou huileuse; d'une émulsion huile-dans- eau, eau-dans-huile ou émulsions multiples; elles aussi peuvent se présenter sous forme de crèmes, de suspensions, ou encore de poudres, adaptées à une application sur la peau, les muqueuses, les lèvres et/ou les phanères. Ces compositions peuvent être plus ou moins fluides et avoir l'aspect d'une crème, d'une lotion, d'un lait, d'un sérum, d'une pommade, d'un gel, d'une pâte ou d'une mousse. Elles peuvent aussi se présenter sous forme solide, comme un stick ou être appliquées sur la peau sous forme d'aérosol. Elles peuvent être utilisées comme produit de soin et/ou comme produit de maquillage de la peau. Ces compositions comprennent, en outre, tout additif usuellement utilisé dans le domaine d'application envisagé ainsi que les adjuvants nécessaires à leur formulation, tels que des solvants, des épaississants, des diluants, des anti-oxydants, des colorants, des filtres solaires, des agents auto- bronzants, des pigments, des charges, des conservateurs, des parfums, des absorbeurs d'odeur, des actifs cosmétiques ou pharmaceutiques, des huiles essentielles, des vitamines, des acides gras essentiels, des tensioactifs, des polymères filmogènes, etc... Dans tous les cas, l'homme du métier veillera à ce que ces adjuvants ainsi que leurs proportions soient choisis de telle manière à ne pas nuire aux propriétés avantageuses recherchées de la composition selon l'invention. Ces adjuvants peuvent, par exemple, correspondre de 0,01 à 20 % du poids total de la composition. Lorsque la composition de l'invention est une émulsion, la phase grasse peut représenter de 5 à 80 % en poids et de préférence de 5 à 50 % en poids par rapport au poids total de la composition. Les émulsionnants et coémulsionnants utilisés dans la composition seront choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine considéré. Par exemple, ils peuvent être utilisés en une proportion allant de 0,3 à 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition. Bien entendu, l'homme du métier veillera à choisir les éventuels composés complémentaires, actifs ou non-actifs, et/ou leurs quantités, de telle sorte que les propriétés avantageuses du mélange ne soient pas, ou sensiblement pas, altérées par l'adjonction envisagée. These compositions may especially be in the form of an aqueous solution, hydroalcoholic or oily; an oil-in-water, water-in-oil emulsion or multiple emulsions; they too can be in the form of creams, suspensions or powders, suitable for application to the skin, mucous membranes, lips and / or integuments. These compositions may be more or less fluid and have the appearance of a cream, lotion, milk, serum, ointment, gel, paste or paste. a foam. They can also be in solid form, as a stick or be applied to the skin in aerosol form. They can be used as a care product and / or as a make-up product for the skin. These compositions additionally comprise any additive usually used in the intended field of application and the adjuvants necessary for their formulation, such as solvents, thickeners, diluents, antioxidants, dyes, sunscreens, self-tanning agents, pigments, fillers, preservatives, perfumes, odor absorbers, cosmetic or pharmaceutical active ingredients, essential oils, vitamins, essential fatty acids, surfactants, film-forming polymers, etc. In all cases, those skilled in the art will ensure that these adjuvants and their proportions are chosen in such a way as not to adversely affect the desirable properties of the composition according to the invention. These adjuvants may, for example, correspond to 0.01 to 20% of the total weight of the composition. When the composition of the invention is an emulsion, the fatty phase may represent from 5 to 80% by weight and preferably from 5 to 50% by weight relative to the total weight of the composition. The emulsifiers and coemulsifiers used in the composition will be chosen from those conventionally used in the field under consideration. For example, they can be used in a proportion ranging from 0.3 to 30% by weight, relative to the total weight of the composition. Of course, those skilled in the art will take care to choose any additional compounds, active or non-active, and / or their amounts, so that the advantageous properties of the mixture are not, or not substantially, altered by the addition considered.
Selon l'invention, on peut ajouter à la composition de l'invention d'autres agents actifs destinés, entre autres, au traitement de la cellulite et au phénomène de peau d'orange . Préférentiellement, la composition à visée amincissante selon l'invention contiendra, par exemple, avantageusement, en plus de l'actif tel que défini précédemment, un actif favorisant la lipolyse ou inhibant la lipogénèse. According to the invention, it is possible to add to the composition of the invention other active agents intended, inter alia, for the treatment of cellulite and the phenomenon of orange peel. Preferentially, the slimming composition according to the invention will contain, for example, advantageously, in addition to the active as defined above, an active promoting lipolysis or inhibiting lipogenesis.
Les compositions selon l'invention trouvent une application notamment comme compositions cosmétiques ou pharmaceutiques pour la peau, les muqueuses et/ou les semi-muqueuses. Elles trouvent une application en tant que produit de protection et/ou de soin de la peau, mais surtout elles trouvent une application toute particulière en tant que composition amincissante et/ou raffermissante. La composition amincissante et/ou raffermissante pourra être appliquée localement sur les zones du visage ou du corps à affiner, en particulier sur les hanches, les fesses, les cuisses, le ventre ou le visage. On peut également envisager d'autres applications dans le domaine des compositions en association, par exemple, avec d'autres agents actifs. The compositions according to the invention find an application in particular as cosmetic or pharmaceutical compositions for the skin, mucous membranes and / or semi-mucous membranes. They find application as a protective and / or skin care product, but above all they find a particular application as a slimming composition and / or firming. The slimming and / or firming composition may be applied locally to the areas of the face or body to be refined, in particular on the hips, buttocks, thighs, stomach or face. It is also possible to envisage other applications in the field of compositions in combination, for example with other active agents.
La présente invention concerne aussi un procédé de soin cosmétique afin d'obtenir une action amincissante. ainsi qu'un procédé de soin cosmétique destiné à réduire, éliminer et/ou prévenir les surcharges graisseuses sous-cutanées. Ce procédé peut être aussi destiné à lutter contre la cellulite et/ou à lutter contre le phénomène de peau d'orange. Ce procédé consiste à appliquer, topiquement, sur les zones concernées de la peau du visage et/ou du corps, une quantité efficace des peptides, selon l'invention, tels que définis précédemment ou d'une composition, telle que définie précédemment, les contenant. The present invention also relates to a cosmetic care method for obtaining a slimming action. and a cosmetic care method for reducing, eliminating and / or preventing subcutaneous fat overloads. This process may also be intended to fight against cellulite and / or to fight against the phenomenon of orange peel. This method consists in applying, topically, to the relevant areas of the skin of the face and / or the body, an effective amount of the peptides, according to the invention, as defined previously or of a composition, as defined above, the container.
Le procédé de traitement cosmétique de l'invention peut être mis en oeuvre notamment en appliquant les compositions cosmétiques telles que définies ci-dessus, selon la technique d'utilisation habituelle de ces compositions, par exemple: application de crèmes, de gels, de sérums, de lotions, de laits, ou de shampooings sur la peau. Des modes de réalisation particuliers de ce procédé de traitement cosmétique The cosmetic treatment process of the invention may be carried out in particular by applying the cosmetic compositions as defined above, according to the technique of usual use of these compositions, for example: application of creams, gels, serums , lotions, milks, or shampoos on the skin. Particular embodiments of this cosmetic treatment method
résultent également de la description précédente. also result from the foregoing description.
D'autres avantages et caractéristiques de l'invention apparaîtront mieux à la lecture des exemples donnés à titre illustratif et non limitatif. Other advantages and characteristics of the invention will appear better on reading the examples given by way of illustration and not limitation.
Exemple 1: Mise en évidence de l'activité des peptides selon l'invention sur les adipocytes. EXAMPLE 1 Demonstration of the Activity of the Peptides According to the Invention on Adipocytes
1) Protocole expérimental.1) Experimental protocol.
Des cellules de la lignée cellulaire préadipocytaire 3T3-L1, nondifférenciées, sont ensemencées dans des LabTek 8 puits (pour la coloration Oil Red), dans des plaques 24 puits (pour le dosage de l'AMPc) et dans des plaques 6 puits (pour le dosage du glycérol) ainsi qu'avec du milieu de culture DMEM (4,5 g/1) additionné d'antibiotiques. Ces préadipocytes 3T3-L1 étant capables de rentrer, dans certaines conditions, en phase de différenciation terminale. The undifferentiated 3T3-L1 preadipocyte cell line cells are seeded in LabTek 8-wells (for Oil Red staining), in 24-well plates (for cAMP assay) and in 6-well plates (for assay of glycerol) as well as with DMEM culture medium (4.5 g / l) supplemented with antibiotics. These 3T3-L1 preadipocytes are able to return, under certain conditions, in terminal differentiation phase.
Une fois que les cellules 3T3-L1 ont atteint une confluence de 100 %, ces cellules sont différenciées par culture dans différents milieux, sur une période allant de 6 à 8 jours. Durant les 2 premiers jours, les cellules sont cultivées en présence d'IBMX, de dexaméthazone et d'insuline, dilués dans du milieu de culture DMEM 4,5 g/l. Puis elles sont cultivées durant deux jours en présence, uniquement, d'insuline diluée dans du milieu de culture DMEM 4,5 g/1 et, enfin, les cellules sont cultivées durant 2 à 3 jours en milieu de culture contenant exclusivement du DMEM 4,5 g/1. La différenciation des cellules en adipocytes matures est visualisée par l'apparition de gouttelettes lipidiques dans le cytoplasme. Once 3T3-L1 cells have reached 100% confluence, these cells are differentiated by culture in different media over a period of 6 to 8 days. During the first 2 days, the cells are cultured in the presence of IBMX, dexamethazone and insulin, diluted in 4.5 g / l DMEM culture medium. Then they are cultured for two days in the presence, only insulin diluted in DMEM 4.5 g / l culture medium and finally, the cells are cultured for 2 to 3 days in culture medium containing exclusively DMEM 4 , 5 g / 1. The differentiation of cells into mature adipocytes is visualized by the appearance of lipid droplets in the cytoplasm.
L'effet du peptide selon l'invention ainsi que son impact sur les cellules 3T3-L1 différenciées ou en cours de différenciation a été évalué au travers de différentes techniques: - la coloration Oil Red , le dosage de la quantité de l'AMP cyclique intracellulaire, - le dosage du glycérol relargué par les cellules. The effect of the peptide according to the invention as well as its impact on the differentiated or differentiating 3T3-L1 cells has been evaluated through various techniques: the oil red staining, the quantity of the cyclic AMP dosage intracellular, - the determination of glycerol released by the cells.
2) La Coloration "Oil Red": Le principe de ce test repose sur une observation microscopique du nombre et de la taille des vacuoles lipidiques des adipocytes après coloration. Les adipocytes étant 25 incubés ou non, en présence de la substance à tester. 2) The "Oil Red" Coloring: The principle of this test is based on a microscopic observation of the number and size of the lipid vacuoles of the adipocytes after staining. The adipocytes being incubated or not, in the presence of the substance to be tested.
Les cellules 3T3-L1, ensemencées dans des LabTek 8 puits, sont traitées avec un peptide de séquence Pro-Gly-Pro, représentatif de la famille de peptides selon l'invention, mis en solution à 1 % d'une solution à 50 ppm. L'actif a été ajouté à différents stades de culture: 3 jours durant la différenciation adipocytaire ainsi qu'une fois les cellules différenciées en adipocytes, les cellules étant traitées avec l'actif durant 16 ou 24 heures. The 3T3-L1 cells, seeded in 8-well LabTeks, are treated with a Pro-Gly-Pro sequence peptide, representative of the family of peptides according to the invention, dissolved in 1% of a 50 ppm solution. . The active ingredient was added at different stages of culture: 3 days during adipocyte differentiation and once the cells differentiated into adipocytes, the cells being treated with the active agent for 16 or 24 hours.
Après ces différentes périodes d'incubation, en présence ou non de l'actif à tester, les 3T3-L 1 sont colorées par la technique Oil Red . La solution Oil Red (Sigma, 0-0625) est préparée par ajout de 0,5 g de produit dans 100 mL d'isopropanol et par dilution au 4/10 dans de l'eau distillée, puis filtration. Les cellules sont fixées durant 10 minutes dans une solution de formol 4 % et NaCl, la solution Red Oil est appliquée durant 15 minutes. Une contre-coloration à l'Hématoxyline durant 30 secondes est possible. Les cellules sont ensuite rincées avec de l'eau tiède et montées sur lames, en milieu hydrophile (Aquatex). L'observation est effectuée au microscope optique de façon à distinguer les vacuoles graisseuses colorées en rouge. After these different incubation periods, in the presence or absence of the active agent to be tested, the 3T3-L 1 are stained by the Oil Red technique. The Oil Red solution (Sigma, 0-0625) is prepared by adding 0.5 g of product in 100 ml of isopropanol and by dilution to 4/10 in distilled water, followed by filtration. The cells are fixed for 10 minutes in a 4% formalin solution and NaCl, the Red Oil solution is applied for 15 minutes. Counterstaining with Hematoxylin for 30 seconds is possible. The cells are then rinsed with warm water and mounted on slides in a hydrophilic medium (Aquatex). The observation is carried out under an optical microscope so as to distinguish the fatty vacuoles colored in red.
Les résultats de l'observation des cellules démontrent que, contrairement aux adipocytes témoins (c'est-à-dire sur lesquels l'actif n'a pas été appliqué), qui ont une forme volumineuse sphérique et une accumulation importante de vésicules lipidiques intra-cytoplasmique; les adipocytes, traités par une solution contenant l'actif selon l'invention, ont une morphologie moins arrondie et un contenu en vésicules lipidiques intraadipocytaires nettement diminué. La solution contenant le peptide selon l'invention s'avère donc particulièrement efficace dans le processus de limitation de l'hypertrophie adipocytaire en augmentant, vraisemblablement, le phénomène de lipolyse, permettant ainsi une élimination des triglycérides contenus dans les vésicules intraadipocytaires. The results of the observation of the cells demonstrate that, unlike the control adipocytes (that is to say on which the active has not been applied), which have a large spherical shape and a large accumulation of intra lipid vesicles -cytoplasmique; the adipocytes, treated with a solution containing the active agent according to the invention, have a less rounded morphology and a content in intraadipocyte lipid vesicles significantly decreased. The solution containing the peptide according to the invention therefore proves to be particularly effective in the process of limiting adipocyte hypertrophy by, presumably, increasing the phenomenon of lipolysis, thus allowing elimination of the triglycerides contained in the intraadipocyte vesicles.
3) Dosage de VAMP cyclique intracellulaire: L'objectif de ce test est de mesurer la variation de la concentration d'AMPc intracellulaire dans les adipocytes. 3) Intracellular Cyclic VAMP Assay: The objective of this test is to measure the variation of intracellular cAMP concentration in adipocytes.
Le test a été effectué sur les cellules 3T3-L1 différenciées. Ces adipocytes sont traités avec le tripeptide de séquence Pro-Gly-Pro, représentatif de la famille de peptide selon l'invention, mis en solution à 0,5 % d'une solution à 50 ppm, pendant des périodes de 3 ou 5 heures. The test was performed on differentiated 3T3-L1 cells. These adipocytes are treated with the tripeptide of Pro-Gly-Pro sequence, representative of the peptide family according to the invention, dissolved in 0.5% of a 50 ppm solution for periods of 3 or 5 hours. .
Après les différentes périodes d'incubation, en présence de l'actif à tester ou en son absence, la quantité d'AMPc contenue dans les adipocytes est mesurée par le biais du Kit cAMP Biotrak0 FIA System de Amersham Biosciences ainsi que sur un principe colorimétrique de type ELISA. Le kit permet la lyse des cellules par une solution permettant ainsi l'hydrolyse des membranes cellulaires et le relargage de VAMPc intracellulaire dans le milieu. Puis la fixation sur l'anticorps de capture de l'AMPc intracellulaire, extrait des échantillons, est mise en compétition avec de l'AMPc couplé à une enzyme, la peroxydase. Ainsi, après une révélation avec le substrat TMB, plus il y aura d'AMPc dans les échantillons à doser, plus le signal sera faible. After the different incubation periods, in the presence of the test substance or in its absence, the quantity of cAMP contained in the adipocytes is measured by means of the Amersham Biosciences Biotrak® FIA System cAMP Kit and on a colorimetric principle. ELISA type. The kit allows lysis of the cells with a solution thus allowing the hydrolysis of cell membranes and the release of intracellular VAMPc into the medium. Then binding to the capture antibody of the intracellular cAMP, extracted from the samples, is put into competition with cAMP coupled to an enzyme, peroxidase. Thus, after a revelation with the TMB substrate, the more cAMP will be in the samples to be assayed, the weaker the signal will be.
Les résultats, présentés dans le tableau ci-dessous, expriment la concentration d'AMPc présent dans les adipocytes en fonction des différentes conditions d'étude. The results, presented in the table below, express the concentration of cAMP present in the adipocytes according to the different study conditions.
Ces résultats démontrent qu'en présence de l'actif, il y a une augmentation de la quantité d'AMPc intracellulaire dans les adipocytes, par rapport à la condition contrôle, c'est-à-dire par rapport aux cellules traitées non traitées. 10 Concentration d'AMPc Cellules non traitées Cellules traitées avec le fmoles/mL peptide 3 h après traitement 183.85 250.37 h après traitement 183.85 248.2 4) Dosage du glycérol: Le but de cette étude est de déterminer l'influence du peptide selon l'invention sur le relargage du glycérol par les adipocytes. These results demonstrate that in the presence of the active, there is an increase in the amount of intracellular cAMP in the adipocytes, compared to the control condition, that is to say compared to the untreated treated cells. CAMP Concentration Untreated cells Cells treated with fmoles / mL peptide 3 h after treatment 183.85 250.37 h after treatment 183.85 248.2 4) Determination of glycerol: The purpose of this study is to determine the influence of the peptide according to the invention on the release of glycerol by the adipocytes.
Les cellules 3T3-L1, différenciées ou non différenciées, sont traitées à la dose de 1 % d'une solution à 50 ppm contenant le tripeptide de séquence Pro-Gly-Pro, représentatif de la famille de peptide selon l'invention, durant des périodes de 4 heures et de 5 heures. The 3T3-L1 cells, differentiated or undifferentiated, are treated at a dose of 1% of a 50 ppm solution containing the tripeptide of Pro-Gly-Pro sequence, representative of the peptide family according to the invention, during periods of 4 hours and 5 hours.
Le dosage du glycérol est réalisé à l'aide d'une réaction enzymatique en cascade aboutissant à la formation de NADH dont la quantité produite est évaluée par lecture spectrophométrique à 340 nm, la formation de NADH étant proportionnelle à la quantité de glycérol relargué dans le milieu de culture. Un contrôle interne de glycérol à 1mM a aussi été utilisé. Les valeurs sont standardisées par rapport à la quantité de protéines pour chaque échantillon. The determination of glycerol is carried out by means of a cascade enzymatic reaction leading to the formation of NADH whose quantity produced is evaluated by spectrophometric reading at 340 nm, the formation of NADH being proportional to the quantity of glycerol released into the culture centre. An internal control of 1mM glycerol was also used. The values are standardized with respect to the amount of protein for each sample.
Les résultats obtenus sont présentés dans le tableau ci-dessous. Ils nous permettent de constater qu'aux différents temps de traitement étudiés, le relargage du glycérol augmente de manière significative lorsque les adipocytes matures sont traités avec le peptide selon l'invention. The results obtained are shown in the table below. They allow us to observe that at the different treatment times studied, the release of glycerol increases significantly when the mature adipocytes are treated with the peptide according to the invention.
Concentration en Cellules Contrôles, Cellules Cellules Glycérol dans milieu non différenciées différenciées non différenciées traitées de culture (en M) traitées avec le peptide Traitement avec l'actif 13.08 11. 50 35.01 durant 4 heures Traitement avec l'actif 2.63 19.33 53.30 durant 5 heures 5) Conclusions: Ces résultats tendent ainsi à démontrer que les peptides selon l'invention possèdent une action réellement efficace au niveau des adipocytes et qu'ils s'avèrent tout particulièrement efficaces dans le processus d'augmentation de la lipolyse. Concentration in Cell Controls, Cells Glycerol Cells in undifferentiated differentiated undifferentiated culture-treated medium (in M) treated with the peptide Treatment with the active 13.08 11. 50 35.01 for 4 hours Treatment with the active 2.63 19.33 53.30 for 5 hours 5) Conclusions: These results thus tend to demonstrate that the peptides according to the invention have a truly effective action on adipocytes and that they are particularly effective in the process of increasing lipolysis.
En effet, les résultats du test de la coloration "Oil Red" nous permettent de conclure que l'actif selon l'invention a un effet particulièrement efficace au niveau de la diminution de la quantité de gouttelettes lipidiques intra-adipocytaires. En outre, le peptide selon l'invention induit une augmentation de la quantité d'AMPc intracellulaire. Or, l'augmentation de la quantité d'AMPc intracellulaire est un indicateur de l'activation de la voie de la lipolyse: le taux d'AMPc intracellulaire régulant l'activité de la Triglycéride-lipase, l'enzyme permettant l'hydrolyse des triglycérides. Ainsi, une augmentation des quantités d'AMPc intracellulaire suggère que l'actif selon l'invention agit en augmentant le phénomène de lipolyse. Ces résultats sont, par ailleurs, confirmés par l'augmentation du relargage du glycérol dans le milieu extracellulaire, le glycérol étant un produit de la lipolyse. In fact, the results of the "Oil Red" staining test allow us to conclude that the active agent according to the invention has a particularly effective effect in reducing the amount of intra-adipocyte lipid droplets. In addition, the peptide according to the invention induces an increase in the amount of intracellular cAMP. However, the increase in the amount of intracellular cAMP is an indicator of the activation of the lipolysis pathway: the level of intracellular cAMP regulating the activity of Triglyceride-lipase, the enzyme allowing the hydrolysis of triglycerides. Thus, an increase in the amounts of intracellular cAMP suggests that the active agent according to the invention acts by increasing the phenomenon of lipolysis. These results are, moreover, confirmed by the increase of glycerol release in the extracellular medium, glycerol being a product of lipolysis.
En conclusion, l'actif selon l'invention présente une activité stimulatrice du mécanisme de lipolyse dans les adipocytes. Cette augmentation du phénomène de lipolyse a comme conséquence une diminution de la quantité de triglycérides contenus dans les vésicules intraadipocytaires des adipocytes. Cette diminution du contenu des vacuoles lipidiques permet ainsi, à plus grande échelle, une diminution de la masse adipeuse. In conclusion, the active agent according to the invention has a stimulating activity of the lipolysis mechanism in adipocytes. This increase in the lipolysis phenomenon results in a decrease in the amount of triglycerides contained in the intraadipocyte vesicles of the adipocytes. This reduction in the content of lipid vacuoles thus makes it possible, on a larger scale, to reduce the fat mass.
Exemple 2 Préparation de compositions 1- Crème amincissante I Noms commerciaux I Noms INCI massique Noms commerciaux I Noms INCI % massique Example 2 Preparation of Compositions 1- Slimming Cream I Trade Names I INCI Names Mass Trade Names I INCI Names% Massique
PHASE APHASE A
Montanov 68 Cetearyl Alcohol (and) Cetearyl 5.00 Glucoside Squalane Squalane 2.50 DUB IPP Isopropyl Palmitate 3.50 Eutanol G Octyldodecanol 1. 50 Phenonip Phenoxyethanol (and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben Montanov 68 Cetearyl Alcohol (and) Cetearyl 5.00 Glucoside Squalane Squalane 2.50 DUB IPP Isopropyl Palmitate 3.50 Eutanol G Octyldodecanol 1. 50 Phenonip Phenoxyethanol (and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben
PHASE BPHASE B
Eau déminéralisée Aqua (Water) Qsp Glycerine Glycerin 3.00 Butylene Glycol Butylene glycol 3.00 Demineralized Water Aqua (Water) Qsp Glycerin Glycerin 3.00 Butylene Glycol Butylene Glycol 3.00
PHASE CPHASE C
Simulgel EG Sodium Acrylate/Acryloyldimethyl 0.60 Taurate Copolymer(and) Isohexadecane(and) Polysorbate 80 Simulgel EG Sodium Acrylate / Acryloyldimethyl 0.60 Taurate Copolymer (and) Isohexadecane (and) Polysorbate 80
PHASE DPHASE D
Peptide Pro-Gly- Pro 1.25 ppm Parfum Parfum (Fragrance) Qsp Colorant Qsp Les constituants de la phase A sont fondus à 75 C et les constituants de la phase B chauffés à 75 C. La phase A est émulsionnée à B, puis le mélange est refroidi en dessous de 40 C. Les phases C et D sont ensuite additionnées sous agitation constante. Peptide Pro-Gly-Pro 1.25 ppm Perfume Fragrance Qsp Qsp Colorant The constituents of phase A are melted at 75 C and the constituents of phase B heated at 75 C. Phase A is emulsified at B, then the mixture is cooled below 40 C. The phases C and D are then added with constant stirring.
2 Spray Raffermissant -- Amincissant Noms commerciaux I Noms INCI % massique 2 Firming Spray - Slimming Trade Names I INCI% Weight Names
PHASE APHASE A
Emulgade SEV Glyceryl Stearate (and) Ceteareth-20 4.60 (and) Ceteareth-12 (and) Cetearyl Alcohol Eumulgin B2 Ceteareth-20 1.40 Noms commerciaux Noms INCI % massique Cetiol OE Dicaprylyl Ether 3.00 DUB B1215 C12-C15 Alkyl Benzoate 5.00 Phenonip Phenoxyethanol (and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben DUB ININ Isononyl Isononanoate 5.00 Phenonip Phenoxyethanol (and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben Emulgade SEV Glyceryl Stearate (and) Ceteareth-20 4.60 (and) Ceteareth-12 (and) Cetearyl Alcohol Eumulgin B2 Ceteareth-20 1.40 Trade Names INCI Names% by mass Cetiol OE Dicaprylyl Ether 3.00 DUB B1215 C12-C15 Alkyl Benzoate 5.00 Phenonip Phenoxyethanol ( and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben DUB ININ Isononyl Isononanoate 5.00 Phenonip Phenoxyethanol (and) Methylparaben 0.50 (and) Ethylparaben (and) Butylparaben (and) Propylparaben (and) Isobutylparaben
PHASE BPHASE B
Eau déminéralisée Aqua (Water) 15.00 Glycerine Glycerin 3.00 Demineralized water Aqua (Water) 15.00 Glycerin Glycerin 3.00
PHASE CPHASE C
Eau déminéralisée I Aqua (Water) I Qsp Demineralized water I Aqua (Water) I Qsp
PHASE DPHASE D
Peptide Pro-Gly- Pro 1.50 ppm Parfum Parfum (Fragrance) qsp Colorant qsp Les constituants de la phase A et de la phase B sont chauffés séparément à 65 C; la phase B est incorporée à la phase A sous agitation. La température du mélange est montée à 83 C puis il est refroidi jusqu'à une température d'inversion de phase. La phase C est ensuite additionnée. L'actif est incorporé lorsque la température atteint moins de 40 C. Il est alors possible d'ajouter des parfums et/ou des colorants. Peptide Pro-Gly-Pro 1.50 ppm Perfume Fragrance qsp Colorant qsp The constituents of phase A and phase B are heated separately at 65 C; phase B is incorporated in phase A with stirring. The temperature of the mixture is raised to 83 ° C. and then cooled to a phase inversion temperature. Phase C is then added. The active ingredient is incorporated when the temperature reaches less than 40 C. It is then possible to add perfumes and / or dyes.
3 Gel Raffermissant Amincissant anti-cellulite Noms commerciaux Noms INCI % massique 1. Carbopol Ultrez 10 ( 2% Carbomer 25. 00 ) 2. Eau déminéralisée Aqua (Water) Qsp 3. DUB DIOL Methyl Propanediol 3.00 4. EDTA Tetrasodium EDTA 0.10 Noms commerciaux Noms INCI % massique 5. Glydant Plus Liquid DMDM Hydantoïn (and) 0.20 Iodopropynyl butylcarbamate 6. Peptide Pro-Gly- Pro 1.25 ppm 7. TEA Triethanolamine 0. 50 8. Parfum Parfum (Fragrance) Qsp 9. Colorant hydrosoluble Qsp Le gel de Carbopol est préparé à 2 %. Les ingrédients sont ajoutés dans l'ordre énuméré cidessus, sous agitation. Le mélange est ensuite neutralisé avec la TEA. Le parfum et les colorants sont ajoutés si nécessaire. 3 Firming Gel Slimming Anti-cellulite Trade Names INCI Names% by mass 1. Carbopol Ultrez 10 (2% Carbomer 25. 00) 2. Demineralized Water Aqua (Water) Qsp 3. DUB DIOL Methyl Propanediol 3.00 4. EDTA Tetrasodium EDTA 0.10 Trade Names INCI% mass names 5. Glydant Plus Liquid DMDM Hydantoin (and) 0.20 Iodopropynyl butylcarbamate 6. Peptide Pro-Gly-Pro 1.25 ppm 7. TEA Triethanolamine 0. 50 8. Fragrance Fragrance Qsp 9. Water-soluble dye Qsp Carbopol is prepared at 2%. The ingredients are added in the order listed above, with stirring. The mixture is then neutralized with the TEA. The perfume and the dyes are added if necessary.
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