FR2579460A1 - NEW POWDER POWDERS CONTAINING A BIOACTIVE SUBSTANCE AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION - Google Patents
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Abstract
L'INVENTION CONCERNE DE NOUVELLES COMPOSITIONS DE POUDRES DE POUDRAGE CONTENANT DE LA CYCLODEXTRINE OU DES POLYMERES EN DERIVANT ET EVENTUELLEMENT UN OU PLUSIEURS COMPLEXE(S) D'INCLUSION DE LA CYCLODEXTRINE COMME VEHICULE, DILUANT OU EXCIPIENT EN QUANTITE DE 0,1 A 99,9 ET UNE OU DES SUBSTANCE(S) BIOLOGIQUEMENT ACTIVE(S) ETOU UN OU DES PARFUM(S) ETOU COLORANT(S) EN QUANTITE DE 99,9 A 0,1. LES COMPOSITIONS DE POUDRES DE POUDRAGE DE L'INVENTION PEUVENT ETRE UTILISEES THERAPEUTIQUEMENT POUR DESINFECTER, AINSI QUE POUR CALMER LES INFLAMMATIONS DE LA PEAU ET LES DOULEURS SUPERFICIELLES.THE INVENTION RELATES TO NEW COMPOSITIONS OF POWDERING POWDERS CONTAINING CYCLODEXTRIN OR POLYMERS BY DERIVATING AND POSSIBLY ONE OR MORE COMPLEX (S) INCLUDING CYCLODEXTRIN AS A VEHICLE, THINNER OR EXCIPIENT FROM 0.1 TO 99, 9 AND ONE OR MORE BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE (S) AND OR PERFUME (S) AND OR COLOR (S) IN QUANTITY OF 99.9 TO 0.1. THE POWDERING POWDER COMPOSITIONS OF THE INVENTION CAN BE USED THERAPEUALLY TO DISINFECT, AS WELL AS TO CALM SKIN INFLAMMATIONS AND SURFACE PAIN.
Description
L'invention concerne de nouvelles poudres de pou-The invention relates to novel powder powders
drage contenant une substance bioactive. Plus particultâ- treament containing a bioactive substance. More particultâ-
rement, les nouvelles compositions de poudres de poudrage de l'invention contiennent comme véhicule ou diluant de la cyclodextrine. In addition, the novel powder coating compositions of this invention contain cyclodextrin as the carrier or diluent.
L'invention a aussi pour objet un procédé de prépa- The subject of the invention is also a method for preparing
ration de ces poudres de poudrage.of these dusting powders.
Les poudres de poudrage sont des poudres ou des mé- Dusting powders are powders or molds
langes pulvérulents fins présentant une forte adhésivité que l'on applique sur la peau pour la protéger, la sécher ou la rafraîchir. En outre, dans le cas des compositions de thin, powdery cloths with a high degree of stickiness applied to the skin to protect, dry or cool. In addition, in the case of
poudres de poudrage contenant une teneur en médicament dé- dusting powders containing a de-
finie, l'objet est d'obtenir une action thérapeutique, par exemple un effet désinfectant ou anti-inflammatoire et, dans certains cas, de favoriser l'absorption percutanée du the object is to obtain a therapeutic action, for example a disinfecting or anti-inflammatory effect and, in certain cases, to promote the percutaneous absorption of
principe actif.active ingredient.
Les poudres de poudrage doivent avoir une bonne capacité de liaison de l'eau et des graisses afin de lier The dusting powders must have a good capacity of binding water and fats in order to bind
la sueur ou les acides gras excrétés par la peau. sweat or fatty acids excreted by the skin.
Il est important que les particules de poudre de It is important that the powder particles of
poudrage ne soient pas porteuses de charges électrostati- dust are not electrostatically
ques ni ne s'agglomèrent sous l'effet du frottement que they do not agglomerate under the effect of friction
cause le stockage ou par agitation lors de l'application. causes storage or agitation during application.
C'est pour cette raison que l'on doit prévoir pour la pou- It is for this reason that we must provide for the
dre de poudrage des propriétés rhéologiques convenables. powdering properties of suitable rheological properties.
Les matérieux de base couramment utilisés pour les poudres de poudrage sont le stéarate de zinc, l'oxyde de The basic materials commonly used for dusting powders are zinc stearate,
zinc, le talc, le carbonate de calcium, la bentonite, l'ar- zinc, talc, calcium carbonate, bentonite, ar-
gile, l'hydroxyde d'aluminium, le carbonate de magnésium, aluminum hydroxide, magnesium carbonate,
l'hydroxyde de silicium colloïdal et divers types d'ami- colloidal silicon hydroxide and various types of
dons. On a cité en référence un résumé concernant les pou- donations. Reference has been made to a summary of the
dres de poudrage: F. Gstirner: Grundstoffe und Verfahren der Arzneibereitung (Ferdinand Enke Verlag, Stuttgart, Dusting powder: F. Gstirner: Grundstoffe und Verfahren der Arzneibereitung (Ferdinand Enke Verlag, Stuttgart,
1960, pages 885-902).1960, pp. 885-902).
Les matériaux de base des poudres de poudrage uti- The basic materials of the dusting powders used
lises jusqu'à présent peuvent être divisés en deux groupes. so far can be divided into two groups.
Un de ces groupes fait intervenir divers types d'amidons tandis que l'autre est représenté par des matériaux de One of these groups involves various types of starches while the other is represented by
source minérale comme le talc, le kaolin et analogues. mineral source such as talc, kaolin and the like.
L'amidon, que l'on utilise fréquemment dans les poudres de poudrage, en particulier dans les cosmétiques, Starch, which is frequently used in dusting powders, in particular in cosmetics,
s'avère être un milieu de culture avantageux pour les cham- proves to be an advantageous culture medium for
pignons cutanés chez l'homme et l'on peut donc, si l'on ob- cutaneous glands in humans and one can therefore, if one obtains
serve la prolifération des infections fongiques, presque considérer l'utilisation d'amidon ou de fécule dans les serve the proliferation of fungal infections, almost consider the use of starch or starch in
poudres de poudrage comme étant une erreur de pratique. dusting powders as a practice mistake.
Les matériaux de base des poudres de poudrage d'o- The basic materials of the powder dusts of o-
rigine minérale sont fréquemment contaminés en proportion rigidity are frequently contaminated in proportion
élevée par des bactéries comme Clostridium tetani, Clos- raised by bacteria such as Clostridium tetani, Clos-
tridium perfringens, Bacillus anthracis (The Pharmaceutical tridium perfringens, Bacillus anthracis (The Pharmaceutical
Codex, XIème Edition, p. 315). Par conséquent, avant l'em- Codex, XIth Edition, p. 315). Therefore, before the
ploi, ces substances doivent être chauffées au moins à these substances should be heated to at least
C pendant plus d'une heure, ce qui rend leur emploi difficile. C for over an hour, which makes their job difficult.
L'infection fongique de la peau dans le monde hu- Fungal infection of the skin in the human world
main a été causée jadis principalement par Dermatophyta. hand was formerly caused mainly by Dermatophyta.
Ces dix dernières années cependant, on a pu observer la prolifération de Blastomycetes, probablement par suite de l'utilisation répandue des antibiotiques. Blastomycetes est à présent reponsable de la plupart des dermatomycoses. En In the last decade, however, the proliferation of Blastomycetes has been observed, probably as a result of the widespread use of antibiotics. Blastomycetes is now responsible for most dermatomycoses. In
Hongrie, les infections fongiques sont causées principale- Hungary, fungal infections are mainly caused by
ment par Candida albicans, Trichophyton rubrum et Tricho- by Candida albicans, Trichophyton rubrum and Tricho-
phyton mentagrophytes.phyton mentagrophytes.
L'objet de ces études est de préparer une composi- The purpose of these studies is to prepare a
tion de poudre de poudrage contenant un nouveau véhicule et diluant qui soit dénué des propriétés désavantageuses des dusting powder containing a new vehicle and diluent which is devoid of the disadvantageous properties of the
bases de poudres de poudrage utilisées jusqu'à présent. basics of dusting powders used until now.
Etonnamment, on a trouvé que les cyclodextrines conviennent Surprisingly, it has been found that cyclodextrins are suitable
pour l'emploi comme matériaux de base des poudres de poudrage. for the use as basic materials of the powder coating powder.
C'est pourquoi la présente invention concerne un procédé de This is why the present invention relates to a method of
préparation d'une composition de poudre de poudrage compre- preparation of a dusting powder composition comprising
nant le mélange de cyclodextrine ou de polymères en dérivant et éventuellement d'un ou plusieurs complexe(s) d'inclusion de la cyclodextrine comme véhicule, diluant ou excipiant, en quantité de 0,1 à 99,9% et d'une ou plusieurs substance(s) biologiquement active(s) et/ou de parfum(s) et/ou the mixture of cyclodextrin or polymers thereof and optionally one or more cyclodextrin inclusion complex (s) as carrier, diluent or excipient, in an amount of 0.1 to 99.9% and one or several biologically active substance (s) and / or perfume (s) and / or
de colorant(s) en quantité de 99,9% à 0,1%. dye (s) in an amount of 99.9% to 0.1%.
La présente invention concerne aussi la composition The present invention also relates to the composition
obtenue par ce procédé.obtained by this method.
On sait que les cyclodextrines sont des macrocycles construits à partir de 6, 7 ou 8 motifs de glucopyranose qui sont désignées, selon le nombre croissant de motifs de It is known that cyclodextrins are macrocycles constructed from 6, 7 or 8 glucopyranose units which are designated according to the increasing number of
glucose, par alpha-, bêta- ou gamma-cyclodextrine. Les cy- glucose, by alpha-, beta- or gamma-cyclodextrin. The cy-
clodextrines sont préparées à partir de l'amidon de telle sorte que l'amidon en tant que substrat soit décomposé puis clodextrins are prepared from the starch so that the starch as a substrate is broken down and then
directement cyclisé par l'enzyme cyclodextrine-transglyco- directly cyclized by the enzyme cyclodextrin-transglycol
sylase (CTG).sylase (CTG).
Les polymères sont préparés à partir des cyclodex- The polymers are prepared from the cyclodex-
trines selon des procédés connus, par exemple sous forme de perle (brevet hongrois r c 177419), ou de bloc (brevet trines according to known methods, for example in the form of a pearl (Hungarian patent r 177419), or block (patent
américain n 4 547 572) ou de mousse (brevet hongroisn 185866). US 4 547 572) or foam (Hungarian Patent 185866).
Principalement, les cyclodextrines peuvent être Mainly, cyclodextrins can be
considérées comme étant des capsules de dimension molécu- considered to be molecular-size capsules
laire. La structure spatiale de la molécule est disposée de manière telle que tous les groupes hydroxyle se trouvent dans la partie externe de la molécule, tandis qu'existe le long de l'axe central de la molécule un trou faiblement apolaire de dimension importante par rapport à la molécule dans son ensemble. Ceci constitue la base de la capacité de formation d'un complexe d'inclusion, à savoir la capacité lar. The spatial structure of the molecule is arranged in such a way that all the hydroxyl groups are in the outer part of the molecule, whereas there exists along the central axis of the molecule a weak apolar hole of significant size compared to the molecule as a whole. This forms the basis of the formation capacity of an inclusion complex, namely the capacity
d'encapsulation moléculaire, des cyclodextrines. molecular encapsulation, cyclodextrins.
De nombreux articles, dans la littérature, concer- Many articles in the literature concern
nent la préparation, l'analyse et la toxicologie des cyclo- the preparation, analysis and toxicology of cyclo-
dextrines ainsi que le nombre extraordinairement élevé de possibilités d'applications industrielles basées sur leur capacité de formation de complexes d'inclusion [J. Szejtli: dextrins as well as the extraordinarily high number of industrial application possibilities based on their ability to form inclusion complexes [J. Szejtli:
Cyclodextrins and their Inclusion Complexes (Les cyclodex- Cyclodextrins and their Inclusion Complexes (Cyclodextrins and their
trines et leurs complexes d'inclusion), Akadémiai Kiad6, Budapest, 1982; et J. Sze3tli (éd.): Proceedings of the lst International Symposium on Cyclodextrins (Compte-rendu du ler Colloque international sur les cyclodextrines), trines and their inclusion complexes), Akadémiai Kiad6, Budapest, 1982; and J. Sze3tli (eds): Proceedings of the International Symposium on Cyclodextrins (Proceedings of the 1st International Symposium on Cyclodextrins),
Akadémia Kiad6, Budapest, 19821.Akademia Kiad6, Budapest, 19821.
L'emploi des cyclodextrines comme véhicule et di- The use of cyclodextrins as a vehicle and
luant dans les poudres de poudrage n'est en aucun cas évi- luent in dusting powders is by no means
dent à l'homme de métier, il semble même contre-indiqué sur la base des connaissances antérieures. A savoir, il est évident à l'homme de métier que des hydrates de carbone cristallisables, à savoir non polymères, ne doivent pas être utilisés dans les poudres de poudrage car ils représentent des milieux de culture pour les champignons cutanés chez l'homme; de plus, ils sont hygroscopiques, collants, de sorte que l'idée dent to the skilled person, it seems even contraindicated on the basis of previous knowledge. Namely, it is obvious to those skilled in the art that crystallizable, i.e., non-polymeric, carbohydrates should not be used in dusting powders as they represent culture media for cutaneous fungi in humans; in addition, they are hygroscopic, sticky, so the idea
même de leur emploi dans les poudres de poudrage doit êtrerejetée. even their use in dusting powders must be rejected.
En revanche, on a découvert que les cyclodextrines ne représentent pas un milieu de culture convenable pour les champignons infectant la peau et qu'elles conviennent donc On the other hand, it has been discovered that cyclodextrins do not represent a suitable culture medium for fungi infecting the skin and are therefore suitable
pour l'emploi comme véhicule et diluant dans les poudres de poudrage. for use as a vehicle and thinner in dusting powders.
Les séries d'expériences suivantes ont été réali- The following series of experiments were carried out
sées pour étudier l'utilisation des diverses sources de to study the use of the various sources of
carbone dans les différentes espèces de champignons. carbon in the different species of mushrooms.
Microorganismes étudiés: I.) Blastomycetes a) Candida albicans CBS 562 b) Candida tropicalis CBS 433 c) Candida guilliermondii 191 d) Candida krusei K 47 e) Candida pseudotropicalis 372 f) Saccharomyces cerevisiae OKI 1282 II.) Hyphomycetes a) Trichophyton rubrum CBS 30338 b) Trichophyton mentagrophytes CBS 50148 c) Trichophyton (Keratomyces) ajelloi OKI d) Epidermophyton floccosum OKI IV e) Microsporum persicolor OKI f) Microsporum gypseum var. virosum CBS 10064 Sources de carbone étudiées: Amidon soluble (Amylum solubile) Amidon de mais (Amylum maydis) Glucose Maltose bêta-Cyclodextrine polymère de bêta-cyclodextrine sous forme de perle Microorganisms studied: I.) Blastomycetes a) Candida albicans CBS 562 b) Candida tropicalis CBS 433 c) Candida guilliermondii 191 d) Candida krusei K 47 e) Candida pseudotropicalis 372 f) Saccharomyces cerevisiae OKI 1282 II.) Hyphomycetes a) Trichophyton rubrum CBS 30338 b) Trichophyton mentagrophytes CBS 50148 c) Trichophyton (Keratomyces) ajelloi OKI d) Epidermophyton floccosum OKI IV e) Microsporum persicolor OKI f) Microsporum gypseum var. virosum CBS 10064 Carbon sources investigated: Soluble starch (Amylum solubile) Corn starch (Amylum maydis) Glucose Maltose beta-Cyclodextrin polymeric beta-cyclodextrin in pearl form
On a utilisé comme milieu de base un milieu de cul- The base medium used was a culture medium.
ture de sabouraud ayant la composition suivante: Peptone 10 g Glucose 10 g sabouraud tea having the following composition: Peptone 10 g Glucose 10 g
Z579460Z579460
Maltose 20 g Phosphate disodique 10. g Phosphate monopotassique 1 g Eau distillée q.s.p. 1000 ml Si l'on remplace, dans les milieux de culture ci- Maltose 20 g Disodium phosphate 10. g Potassium dihydrogen phosphate 1 g Distilled water q.s. 1000 ml In the following culture media, replace
dessus la quantité de 10 g de glucose et les 20 g de malto- the amount of 10 g of glucose and 20 g of malt
se utilisés comme sources de carbone par les sources de used as sources of carbon by sources of
carbone dont la liste figure ci-dessus, on obtient 18 sor- carbon listed above, we obtain 18 outputs
tes de variantes de milieux de culture comme suit 1. Sabouraud (Témoin) 2. Sabouraud sans source de carbone 3. Sabouraud avec 30 g de glucose comme source de carbone 4. Sabouraud avec 30 g de maltose comme source de carbone 5. Sabouraud avec 30 g d'amidon soluble comme source de carbone 6. Sabouraud avec 30 g d'amidon de mais comme source de carbone 7. SaDouraud avec 10 g de bêta-cyclodextrine ainsi que 20 g de maltose comme source de carbone 8. Sabouraud avec 20 g de bêta-cyclodextrine ainsi que 10 g de glucose comme source de carbone 9. Sabouraud avec 30 g de bêtacyclodextrine comme source de carbone 10. Eau distillée avec 30 g de glucose 11. Eau distillée avec 30 g de maltose 12. Eau distillée avec 30 g d'amidon soluble 13. Eau distillée avec 30 g d'amidon de mais Variants of culture media as follows: 1. Sabouraud (control) 2. Sabouraud without carbon source 3. Sabouraud with 30 g of glucose as carbon source 4. Sabouraud with 30 g of maltose as carbon source 5. Sabouraud with 30 g of soluble starch as carbon source 6. Sabouraud with 30 g of maize starch as carbon source 7. SaDouraud with 10 g of beta-cyclodextrin and 20 g of maltose as carbon source 8. Sabouraud with 20 g of beta-cyclodextrin and 10 g of glucose as carbon source 9. Sabouraud with 30 g of betacyclodextrin as a carbon source 10. Distilled water with 30 g of glucose 11. Distilled water with 30 g of maltose 12. Distilled water with 30 g of soluble starch 13. Distilled water with 30 g of corn starch
14. Eau distillée avec 30 g de bêta-cyclodextrine. 14. Distilled water with 30 g of beta-cyclodextrin.
15. Sabouraud avec 10 g de polymère de perle de bêta- 15. Sabouraud with 10 g of beta-pearl polymer
cyclodextrine ainsi que 20 g de maltose cyclodextrin and 20 g of maltose
16. Sabouraud avec 20 g de polymère de perle de bêta- 16. Sabouraud with 20 g of beta pearl polymer
cyclodextrine ainsi que 10 g de glucose cyclodextrin as well as 10 g of glucose
17. Sabouraud avec 30 g de polymère de perle de bêta- 17. Sabouraud with 30 g of beta pearl polymer
cyclodextrinecyclodextrin
18. Eau distillée avec 30 g de polymère de perle de bêta- 18. Distilled water with 30 g of beta-pearl polymer
cyclodextrine. ues expériences ont été réalisées de telle sorte que 5 ml des milieux de culture ont été inoculés avec x 105 cellules/ml de l'organisme étudié, puis incubés à 27 C. L'incubation a duré 24 et 48 heures, respectivement (1 ou 2 jours, respectivement) pour 3Blastomycetes et 72, 144 ou 288 heures, respectivement (à savoir 3, 6 ou 12 jours, respectivement) pour Hyphomycetes. Les résultats cyclodextrin. The experiments were carried out in such a way that 5 ml of the culture media were inoculated with x105 cells / ml of the organism studied and incubated at 27 ° C. The incubation lasted 24 and 48 hours, respectively (1 or 2 days, respectively) for 3Blastomycetes and 72, 144 or 288 hours, respectively (ie, 3, 6 or 12 days, respectively) for Hyphomycetes. The results
sont regroupés sur les tableaux I et II. are grouped in Tables I and II.
Sur les tableaux, on utilise les abréviations sui- In the tables, the following abbreviations are used:
vantes: O: pas de croissance +: croissance très faible +: croissance faible ++: croissance moyenne +++: croissance intense vantes: O: no growth +: very weak growth +: weak growth ++: average growth +++: intense growth
Tableau ITable I
Exploitation des substances nutritives par Blastamycetes Milieux de culture étudiés Microorganismes étudiés et période d'observation (jours) * b c d * f Exploitation of nutrients by Blastamycetes Culture media studied Microorganisms studied and observation period (days) * b c d * f
1 2 1 2 1 2 1 2 1 2 1 21 2 1 2 1 2 1 2 1 2 1 2
1. Sabouraud (témoin) +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ 2. Sabouraud sans source de + + + + + ++ +++ ++ ++ 0 o o o carbone 3. Sobouroud avec 30 g de glucose caome source de carbone ++ +++ +++ ++ +++ + +++ + +++ ++ ++ + 4. Sabouraud avec 30 g de rmaltose ccirom+ source de carbone +++ +++ +++ +++ +++ ++++++ +4+ ++ + ++ + ++++ commie source de carbone 5. Sabouraud avec 30 g d'amidon soluble cacme source de carbone ++ ++ +++ ++ +++ +++ ++ +++ +++ +++ + 6. Sabouraud avec 30 g d'amidon de mais conme source de carbone ++ ++ +++.. + ++ +++ +++ +++ +.+ 7. Sabouraud avec 10 g de bâta-cyclodextrine + 20 g de maltose came source... .+++ +++ ++ +++ ++ ++ +++ +++ ++ ++ de carbone 8. Sabouraud avec 20 g de bêta-cyclodextrine +. 10 g de glucose comne source de carbone +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ 9. Sabouraud avec 30 g de bWtacyclodextrine comme source de carbone o o + + + + ++ + + o o o o 10. Eau distillée avec 30 g de glucose o o ++ ++ + ++ +++ o o o oo o 11. Eau distillée avec 30 g de maltose +++ +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + + + + 12. Eau distillée avec 30 g d'amidon soluble + +++ +++ ++ +++.+++ +++ +++. . +++, 13. Eau distillée avec 30 g d'amidon o de mois + ++ +++ +++ +++.+++ +++ ++ +++++++ +++ +++ 14. Eau distillée avec 30 g de c bata-cyclodextrine o 1. Sabouraud (control) +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ 2. Sabouraud without source of + + + + + ++ +++ +++ 0 ooo carbon 3. Sobouroud with 30 g glucose carbon source ++ +++ +++ ++ +++ + +++ + +++ ++ ++ + 4. Sabouraud with 30 g of rmaltose ccirom + carbon source +++ +++ +++ +++ +++ ++++++ +4+ ++ + ++ + ++++ commie carbon source 5. Sabouraud with 30 g soluble starch cacme carbon source ++ ++ +++ ++ +++ +++ ++ +++ +++ +++ + 6. Sabouraud with 30 g maize starch as carbon source ++ ++ +++ .. + ++ +++ +++ +++ +. + 7. Sabouraud with 10 g of bâta-cyclodextrin + 20 g of maltose cam source ......... +++ +++ ++ +++ ++ ++ +++ +++ +++ of carbon 8. Sabouraud with 20 g of beta-cyclodextrin +. 10 g glucose as carbon source +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ 9. Sabouraud with 30 g of bWtacyclodextrin as carbon source oo + + + + ++ + + oooo 10. Distilled water with 30 g of glucose oo ++ ++ + ++ +++ ooo oo o 11. Distilled water with 30 g of maltose ++ + +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + + + + 12. Distilled water with 30 g of soluble starch + +++ +++ ++ +++. +++ +++ +++. . +++, 13. Distilled water with 30 g starch o months + ++ +++ +++ +++. +++ +++ ++ +++++++ +++ ++ + 14. Distilled water with 30 g of bata-cyclodextrin o
SUITE DU TABLEAU 1CONTINUATION OF TABLE 1
Milieux de culture étudiés Microorganismes étudiés et période d'observation (jours) a b c d e f Culture media studied Microorganisms studied and observation period (days) a b c d e f
1 2 1 2 1 2 1 2 1 2 1 21 2 1 2 1 2 1 2 1 2 1 2
15. Sabouraud avec 10 g de15. Sabouraud with 10 g of
polymère de perle de bêta-cyclodex- pearl polymer of beta-cyclodex-
trine ainsi que 20 g de maltose. i +++f +++ ++ +++.+++ +++. ++ +++ +++ +++ 16. Sabouraud avec 20 g de polymère de perle de bêta cyclodextrine ainsi que g de glucose +++ + i +++ +++ ++ +++. ++ +++ +++.... +++ 17. Sabouraud avec 30 g de polymère de perle de bêta cyclodextrine+ + ++ +++ + ++ + ++++ + + + + ++ 18. Eau distillée avec 30 g de polymère de perle de bêtacyclodextrine 0 0 0 0 0 O 0 O 0 0 0 0 0-O trine and 20 g of maltose. i +++ f +++ ++ +++. +++ +++. ++ +++ +++ +++ 16. Sabouraud with 20 g beta pearl cyclodextrin polymer and g glucose +++ + i +++ +++ ++ +++. ++ +++ +++ .... +++ 17. Sabouraud with 30 g beta pearl cyclodextrin polymer + + ++ +++ + ++ + ++++ + + + + ++ 18. Distilled water with 30 g of betacyclodextrin pearl polymer 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0-O
Tableau IITable II
Exploitation des substances nutritives par Hyphcmnycetes Milieux de culture étudiés Microorganismes étudiés et période d'observotion (jours) a b c d e Nutrient Exploitation by Hyphomycetes Culture media studied Microorganisms studied and period of observation (days) a b c d e
3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12
1. Sobouraud (témoin) + ++ + + + ++ + ++ +++ ++ +++ ++ +.. 1. Sobouraud (control) + ++ + + + ++ + ++ +++ ++ +++ +++ ..
2. Sabouroud sons source de carbone + ++++ + + + + + +++ + ++ +++++ ++ +++ +++ + + + + +++ +++ 3. Sobouroud avec 30 g de glucose cane source de carbone + +++ ++++ + + +++ + _+ *+++ + +++ +++ + + ++ +++ ccmme source de carbone 4. Sobouraud avec 30 g de maltose caoe source de carbone + ++ + ++ +++ + +++ ++ o o o + +++ +++ 5. Sabouraud avec 30 g d'amidon soluble cance source de carbone + + + + ++ ++ +++ ++ ++ ++ + ++ + +++ +++ 6. Sabouraud avec 30 g d'crnidon de mais comme source de carbone + +++ +++ o+ + +++ o +++ + +++ +++ o - ++ +++ 7. Sabouraud avec 10 g de bêta- cyclodextrine 2. Sabouroud carbon source sounds + ++++ + + + + + +++ + ++ +++++ ++ +++ +++ + + + + +++ +++ 3. Sobouroud with 30 g glucose cane carbon source + +++ ++++ + + +++ + _ + * +++ + +++ +++ + + ++ +++ ccmme source of carbon 4. Sobouraud with 30 g of carbon source maltose + ++ + ++ +++ + +++ ++ ooo + +++ +++ 5. Sabouraud with 30 g of soluble starch carbon source + + + + + + ++ +++ ++ ++ ++ + ++ + +++ +++ 6. Sabouraud with 30 g corn starch as a carbon source + +++ +++ o + + +++ o +++ + +++ +++ o - ++ +++ 7. Sabouraud with 10 g beta-cyclodextrin
+ 20 9 de maltose coane source + ++ +++ 0 + + + + ++ + ++. 0 0 0 4. + 20 9 of maltose coane source + ++ +++ 0 + + + + ++ + ++. 0 0 0 4.
de carbone 8. Sabouraud avec 20 g de bêta-cyclodextrine + 10 gde glucose Ca e source de carbone + ++ ++ + + + ++ ++ ++ +++ +++ o o 0 + +++ +++ 9. Sabouraud avec 30 g de bêta-cyclodextrine omne source de carbone + ++ ++ + ++ ++ + + + ++ o o o + +++ +++ 10. Eau distillée avec 30 g de glucose o o o o o + + + + o + + o o o o o o 11. Eau distillée avec 30 g de rmaltose + + ++ + + + + + + + + + o + + + + 12. Eau distillée avec 30 g d'amidon soluble o o o o + + o + + o + + o + o + + 13, Eau distillée avec 30 g d'amidon de ms 0 + + o + + o + + o + + o + + o 14. Eau distillée avec 30 g de bWto-cyçlodextrine o o o o o o o o o o o o o o o oo ba-cyclodxrna o a o o o o o o a o o a o o o o oo o o-' carbon 8. Sabouraud with 20 g of beta-cyclodextrin + 10 g of glucose Ca e carbon source + ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ +++ oo 0 + +++ +++ 9. Sabouraud with 30 g of beta-cyclodextrin omne carbon source + ++ ++ + ++ ++ + + + ++ ooo + +++ +++ 10. Distilled water with 30 g glucose ooooo + + + + o + + oooooo 11. Distilled water with 30 g of rmaltose + + ++ + + + + + + + + + o + + + + 12. Distilled water with 30 g soluble starch oooo + + o + + o + + o + o + + 13, Distilled water with 30 g of starch of ms 0 + + o + + o + + o + + o + + o 14. Distilled water with 30 g of bWto-cycelodextrin ooooooooooooooo ooo ba cyclodxrna oaooooooaooaoooo oo o o- '
TABLEAU II (SUITE)TABLE II (CONTINUED)
Milieux de culture étudiés Microorganismes étudiés et période d'observation (jours) a b c d e f Culture media studied Microorganisms studied and observation period (days) a b c d e f
3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12 3 6 12
15. Sabouraud avec 10 g de15. Sabouraud with 10 g of
polymère de perle de bêta-Pearl polymer of beta
cyclodextrine ainsi que g de maltose + ++ +++ + ++ +++ + + +++ o o + + +++ +++ + ++ +++ 16. Sabouraud avec 20 g de cyclodextrin as well as maltose + ++ +++ + ++ +++ + + +++ o o + + +++ +++ + ++ +++ 16. Sabouraud with 20 g of
polymère de perle de bêta-Pearl polymer of beta
o cyclodextrine ainsi que g de glucose + ++ ++. + ++ +++ + ++ +++ 0 O:4 + ++ +++ + ++ +++ 17. Sabouraud avec 30 g de o Cyclodextrin as well as glucose + ++ ++. + ++ +++ + ++ +++ 0 O: 4 + ++ +++ + ++ +++ 17. Sabouraud with 30 g of
polymère de perle de bêta-Pearl polymer of beta
cyclodextrine + ++ +++ 0 0 0 + + ++ 0 0 0 + +++ +++ + ++ +++ 18. Eau distillée avec 30 g de cyclodextrin + ++ +++ 0 0 0 + + ++ 0 0 0 + +++ +++ + ++ +++ 18. Distilled water with 30 g of
polymère de perle de bêta-Pearl polymer of beta
cyclodextrine 0 0 0 0 0 O O 0 0 O O 0 0 o 0 lj Il apparaît clairement d'après les résultats des tableaux que les divers champignons étudiés présentent une croissance différente suivant le milieu de culture. Parmi It is clear from the results of the tables that the various fungi studied show different growth depending on the culture medium. Among
les 18 variantes de milieux de culture à 5 sources de car- the 18 variants of culture media with 5 sources of car-
bone, on n'en a trouvé que deux dans lesquels aucun des chanmpi- Only two of them have been found in which none of the chan-
gnons étudiés utilisés ne s'est propagé: il s'agitdesmi- The studied studies used did not spread: it is
lieux de culture n 1! contenant de l'eau distillée ainsi places of culture n 1! containing distilled water as well
que de la bêta-cyclodextrineetdu polymèredebêta-cyclodextrine. than beta-cyclodextrin and beta-cyclodextrin polymer.
Les cyclodextrine et leurs polymères n'ont pas servi de consti- Cyclodextrin and their polymers have not been used as
tuant de milieu de culture utilisable pour l'un quelconque des killing culture medium usable for any of the
champignons étudiés et il semble donc que, parmi les subs- mushrooms studied and it therefore seems that among the subspecies
tances étudiées, elle soit la seule à être un véhicule ou studied, it is the only one to be a vehicle or
diluant utile dont la présence sur la peau ne présente au- useful diluent whose presence on the skin does not
cun milieu de culture pour divers champignons cutanés. a culture medium for various cutaneous fungi.
Les cyclodextrines et leurs complexes d'inclusion ne sont pas hygroscopiques et ne deviennent pas collants même en présence d'une teneur en humidité relative élevée et ne se liquéfient pas. Elles ne sont pas porteuses de Cyclodextrins and their inclusion complexes are not hygroscopic and do not become sticky even in the presence of a high relative humidity content and do not liquefy. They are not carriers of
charges électrostatiques et sont donc bien micronisables. electrostatic charges and are therefore micronizable.
Les complexes d'inclusion des cyclodextrines peuvent être préparés avec une structure microcristalline. Si l'on se fonde sur ces caractéristiques, les cyclodextrines et leurs complexes d'inclusion conviennent pour être employés comme Inclusion complexes of cyclodextrins can be prepared with a microcrystalline structure. Based on these characteristics, cyclodextrins and their inclusion complexes are suitable for use as
véhicules dans les poudres de poudrage. vehicles in the dusting powders.
Outre le rôle de véhicules et de diluants, les cy- In addition to the role of vehicles and diluents,
clodextrines peuvent avoir un autre rôle dans les poudres de poudrage, relié à leur capacité de former des complexes Clodextrins may have another role in dusting powders, related to their ability to form complexes
d'inclusion. A savoir, on sait que les complexes d'inclu- inclusion. Namely, it is known that the complexes of inclusion
sion des cyclodextrines peuvent protéger efficacement les molécules enfermées, appelées "molécules hôtes", contre les influences externes comme la décomposition, l'oxydation par cyclodextrins can effectively protect entrapped molecules, called "host molecules", from external influences such as decomposition, oxidation by
l'air, la polymérisation, la volatilisation et analogues. air, polymerization, volatilization and the like.
Les complexes sont toujours stables en l'absence d'eau mais sont toutefois décomposés par une quantité d'eau minimale, The complexes are always stable in the absence of water but are however decomposed by a minimal amount of water,
libérant ainsi les substances enfermées dans les complexes. thus releasing the substances locked in the complexes.
Pour que l'usage des cosmétiques soit plus agréa- For the use of cosmetics to be more agreeable
ble, on utilise un certain nombre de parfums naturels et synthétiques dans l'industrie des cosmétiques. Dans les poudres de poudrage et de toilette, ces parfums présentent une grande surface de contact avec l'air et leur résistance à l'oxydation est ainsi particulièrement importante. La préparation de poudres de poudrage et de toilette avec des A number of natural and synthetic fragrances are used in the cosmetics industry. In dusting and washing powders, these perfumes have a large surface of contact with the air and their resistance to oxidation is thus particularly important. The preparation of dusting and washing powders with
arômes de citron et d'orange nécessite donc des réalisa- aromas of lemon and orange therefore require
tions compliquées et coûteuses.complicated and costly.
Une partie des principes actifs utilisés dans les poudres de poudrage destinées à des buts thérapeutiques sont volatils, instables ou sensibles aux influences du milieu environnant et peuvent être dépossédés d'une grande partie de leur activité thérapeutique pendant le stockage ou l'emploi. Ainsi, un autre rôle des cyclodextrines dans Part of the active ingredients used in the powdered powder for therapeutic purposes are volatile, unstable or sensitive to environmental influences and can be dispossessed of much of their therapeutic activity during storage or use. Thus, another role of cyclodextrins in
les poudres de poudrage peut consister à protéger les prin- dusting powders may consist of protecting the prin-
cipes actifs des poudres de poudrage thérapeutiques et des parfums, colorants et autres agents des poudres de poudrage active ingredients of therapeutic dusting powders and perfumes, dyes and other agents of dusting powders
cosmétiques des influences dommageables du milieu environ- harmful environmental influences of the environ-
nant, sous forme de complexes d'inclusion. in the form of inclusion complexes.
Les complexes d'inclusion des cyclodextrines, qui sont stables à l'état sec, sont décomposés sous l'effet de l'humidité. L'humidité naturelle de la peau est suffisante Inclusion complexes of cyclodextrins, which are stable in the dry state, are decomposed by the effect of moisture. The natural moisture of the skin is sufficient
pour permettre la libération lente des parfums ou des prin- to allow the slow release of perfumes or
cipes actifs thérapeutiques désinfectants et anti-inflamma- active therapeutic disinfectant and anti-inflammatory
toires des complexes d'inclusion pour obtenir l'action vou- inclusion complexes to obtain the desired action.
lue.read.
On a réalisé un grand nombre d'études afin de com- A large number of studies have been conducted to
parer les poudres de poudrage de l'invention avec les pou- the powdering powders of the invention with the
dres de poudrage du commerce. La teneur en parfum et la du- dusts of the trade. The perfume content and the
rabilité des arômes du commerce des poudres pour bébé ont flavorability of the trade in baby powders have
été étudiées après extraction par chromatographie, ou di- studied after extraction by chromatography, or di-
rectement dans la poudre de poudrage par thermofractogra- in powder powder by thermofractogra-
phie. On -a observé que ces poudres de poudrage contenaient graphy. It has been observed that these dusting powders contained
différents parfums, pour la plupart, en quantités très fai- different perfumes, for the most part, in very small quantities
bles (suivant l'intervalle entre la production et la com- (depending on the interval between production and
mercialisation). Une poudre pour bébé à base de camomille et de lanoline de qualité supérieure a pratiquement perdu mercialisation). Top quality chamomile and lanolin baby powder has been lost
son odeur pendant un stockage de six semaines dans un fla- its odor during a six-week storage period in a fla-
con ouvert à la température ambiante. Des complexes d'inclusion de la bêta-cyclodextrine ont été préparés avec de l'huile de lavande, de sauge, de pin et de rose et mélangés avec des poudres de poudrage en proportion permettant d'obtenir une odeur agréable lors de con open at room temperature. Inclusion complexes of beta-cyclodextrin have been prepared with lavender, sage, pine and rose oil and mixed with dusting powders in a proportion that provides a pleasant odor when
leur application sur la peau. Les compositions ainsi obte- their application on the skin. The compositions thus obtained
nues ont été stockées à la température ambiante dans des boîtes de Pétri ouvertes pendant six semaines. Selon des Naked cells were stored at room temperature in open Petri dishes for six weeks. According to
examens analytiques instrumentaux, la diminution de la te- instrumental analytical examinations, the decrease in
neur en parfum dans les poudres était dans les limites neur in perfume in the powders was within the limits
d'incertitude des dosages; on n'a pu détecter qu'une fai- uncertainty of the assays; it was only possible to detect
ble diminution des constituants mineurs les plus volatils, decrease in the most volatile minor constituents,
dans certains cas, par chromatographie en phase gazeuse. in some cases, by gas chromatography.
Certaines étapes de la technologie de préparation Some stages of the preparation technology
des cyclodextrines (chauffage à hautes températures et em- cyclodextrins (heating at high temperatures and
ploi d'agents désinfectants pour précipiter les ions) con- use of disinfectants to precipitate ions)
duisent au résultat que les cyclodextrines ne sont prati- result that cyclodextrins are not practiced
quement pas contaminées par les microorganismes, le décomp- not contaminated by microorganisms, the decompo-
te des germes étant inférieur à 100 par gramme des cyclo- germs being less than 100 per gram of cyclo-
dextrines cristallines prêtes.crystalline dextrins ready.
L'emploi des cyclodextrines est principalement re- The use of cyclodextrins is mainly
lié à la formation de complexes d'inclusion: ou bien on utilise un complexe d'inclusion d'une cyclodextrine formé avec un principe actif ou on utilise ce que l'on appelle une cyclodextrine creuse dont la capacité de formation d'un related to the formation of inclusion complexes: either an inclusion complex of a cyclodextrin formed with an active ingredient is used or a so-called hollow cyclodextrin is used whose capacity to form a
complexe devient effective au cours de l'emploi. complex becomes effective during employment.
Dans les compositions de poudres de poudrage selon l'invention, on revendique les deux effets de formation de complexes des cyclodextrines mentionnés ci-dessus. D'une part on utilise les complexes de cyclodextrine de principes actifs thérapeutiquement et/ou de parfums; d'autre part, In the dusting powder compositions according to the invention, the two complexing effects of the cyclodextrins mentioned above are claimed. On the one hand, the cyclodextrin complexes of therapeutically active ingredients and / or perfumes are used; on the other hand,
la cyclodextrine creuse en tant que véhicule possède la ca- cyclodextrin digs as a vehicle has the
pacité de former des complexes d'inclusion avec les acides gras passant des pores à la surface de la peau, présentant ainsi des propriétés déodorantes, anti-inflammatoires et de prévention des infections. Une écrasante majorité d'enzymes décomposant les ability to form inclusion complexes with fatty acids passing from the pores to the surface of the skin, thus having deodorant, anti-inflammatory and infection prevention properties. An overwhelming majority of enzymes breaking down
amidons n'ont pas la capacité de décomposer les cyclodex- starches do not have the capacity to break down cyclodex-
trines ou décomposent les cyclodextrines dans une très fai- or break down the cyclodextrins in a very small
ble mesure. L'alpha-cyclodextrine qui possède la dimension moléculaire la plus faible est la moins vulnérable, tandis measure. Alpha-cyclodextrin, which has the smallest molecular size, is the least vulnerable, while
que la gamma-cyclodextrine qui possède la plus grosse di- gamma-cyclodextrin, which has the largest
mension moléculaire est relativement facile à décomposer. Molecular weight is relatively easy to break down.
L'alpha-cyclodextrine convient pour former des complexes d'inclusion avec les plus petites molécules, tandis que la gamma-cyclodextrine a la capacité de former des complexes avec des molécules plus grosses comme des stéroides. Les solubilités dans l'eau des différentes cyclodextrines sont extraordinairement différentes: 100 mld'eaudissolvent 14 g d'alphacyclodextrine, 1,8 g de bêta-cyclodextrine et 22 Alpha-cyclodextrin is suitable for forming inclusion complexes with smaller molecules, whereas gamma-cyclodextrin has the ability to form complexes with larger molecules such as steroids. The solubilities in the water of the various cyclodextrins are extraordinarily different: 100 ml of murinewind 14 g of alphacyclodextrin, 1.8 g of beta-cyclodextrin and 22
g de gamma-cyclodextrine à la température ambiante. g of gamma-cyclodextrin at room temperature.
En se fondant sur ces faits, on a découvert, au cours de l'étude des compositions de poudres de poudrage de l'invention, que la gamma-cyclodextrine semblait le moins On the basis of these facts, it has been found during the course of studying the powder coating compositions of the invention that gamma-cyclodextrin appears to be the least
bien convenir pour être employée dans les poudres de pou- well suited for use in powder powders
drage du fait de sa solubilité dans l'eau élevée et de sa plus faible résistance aux enzymes décomposant les amidons, alors que l'alpha- et la bêta-cyclodextrine semblaient très bien convenir à cet usage. Ces cyclodextrines peuvent être des matériaux de base ou véhicules de poudres de poudrage because of its high solubility in water and its lower resistance to starch decomposing enzymes, whereas alpha- and beta-cyclodextrin seemed very suitable for this purpose. These cyclodextrins can be basic materials or vehicles of dusting powders
idéaux pour les principes actifs des poudres de poudrage. ideal for the active ingredients of the dusting powders.
L'invention a pour objet une nouvelle poudre de poudrage contenant une substance bioactive, qui comprend de The subject of the invention is a new dusting powder containing a bioactive substance, which comprises
la cyclodextrine en quantité de 0,1 à 99,9%. Comme consti- cyclodextrin in an amount of 0.1 to 99.9%. As constitution
tuant cyclodextrine, on utilise l'alpha- ou la bêta-cyclo- cyclodextrin, the alpha- or the beta-cyclo-
dextrine, ou des polymères préparés à partir de ceux-ci dextrin, or polymers prepared therefrom
L'invention a aussi pour objet un procédé de prépa- The subject of the invention is also a method for preparing
ration de nouvelles poudres de poudrage contenant une subs- new dusts containing a
tance bioactive, qui comprend l'utilisation de cyclodex- bioactive substance, which includes the use of cyclodex-
trine, de préférence d'alpha- ou de bêta-cyclodextrine, ou les polymères préparés à partir de ceux-ci, en quantité de 0,1 à 99,9%, comme véhicule ou diluant pour les poudres de poudrage/ trine, preferably alpha- or beta-cyclodextrin, or the polymers prepared therefrom, in an amount of 0.1 to 99.9%, as a carrier or diluent for the dusts /
Selon le mode de réalisation préféré de l'inven- According to the preferred embodiment of the invention,
tion, le principe actif et/ou les substances procurant the active ingredient and / or the substances
les propriétés avantageuses de la poudre de poudra- the advantageous properties of the powder of powders
ge, de préférence les parfums, sont mélangés, sous forme de ge, preferably perfumes, are mixed in the form of
complexes d'inclusion de la cyclodextrine, avec les maté- inclusion complexes of cyclodextrin, with the materials
riaux de la poudre de poudrage.dusting powder.
Selon les buts thérapeutiques recherchés, les pou- Depending on the therapeutic goals sought, the
dres de poudrage médicinales de l'invention peuvent conte- The medicinal dusts of the invention may contain
nir des désinfectants comme l'acide borique, des dérivés de sulfanilamide, des antibiotiques, l'acide salicylique et analogues; ou des astringents (agents styptiques), par exemple le gallate basique de bismuth, les substances de disinfectants such as boric acid, sulfanilamide derivatives, antibiotics, salicylic acid and the like; or astringents (styptic agents), for example the basic gallate of bismuth, the substances of
tannins, l'oxyde de zinc; ou des médicaments kératolyti- tannins, zinc oxide; or keratolytic drugs
ques.c.
Selon le but cosmétique recherché, les compositions According to the desired cosmetic purpose, the compositions
de poudres de poudrage de l'invention peuvent contenir di- powdering powders of the invention may contain di-
verses substances procurant des propriétés avantageuses à substances which provide advantageous properties
la poudre de poudrage, de préférence des essences de par- the dusting powder, preferably species of
fums, par exemple l'huile de lavande, l'huile de pin, le such as lavender oil, pine oil,
camphre, le menthol, l'huile de camomille et analogues. camphor, menthol, chamomile oil and the like.
L'invention est illustrée en détail par les exem- The invention is illustrated in detail by the examples
ples non limitatifs qui suivent.non-limiting ples that follow.
Exemple 1Example 1
Préparation d'une poudre de poudrage contenant du chlorbutol On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Chlorbutol 5 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec le camphre (teneur en principe actif 12%) 50 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec le menthol (teneur en principe actif 9,5%) 5 g bêta-Cyclodextrine finement pulvérisée 39,5 g Aérosil 0,5 g Preparation of a dusting powder containing chlorbutol A mixture is prepared from the following constituents: Chlorbutol 5 g Inclusive complex of beta-cyclodextrin with camphor (content of active ingredient 12%) 50 g Complex for inclusion of beta-cyclodextrin with menthol (9.5% active ingredient content) 5 g beta-Finely pulverized cyclodextrin 39.5 g Aerosil 0.5 g
Le chlorbutol est un agent anti-bactérien et anti- Chlorbutol is an anti-bacterial and anti-
fongique pouvant être utilisé dans le traitement du prurit fungal that can be used in the treatment of pruritus
*et autres irritations de la peau.* and other irritations of the skin.
Exemple 2Example 2
Préparation d'une poudre pour bébé On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Gallate basique de bismuth 1 g Carbonate de magnésium 9 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'huile de camomille bleue (teneur en principe actif 9%) 20 g bêta-Cyclodextrine 68 g Stéarate de magnésium 2 g La poudre de poudrage ainsi préparée convient pour Preparation of a baby powder A mixture is prepared from the following constituents: Basic bismuth gallate 1 g Magnesium carbonate 9 g Inclusion complex of beta-cyclodextrin with blue chamomile oil (content of active ingredient 9 %) 20 g beta-Cyclodextrin 68 g Magnesium stearate 2 g The powder coating thus prepared is suitable for
traiter la peau eczémateuse et inflammée des bébés. treat the eczematous and inflamed skin of babies.
Exemple 3Example 3
Préparation d'une poudre de poudrage contenant du zinc On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Undécanoate de zinc 10 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'acide undécanoique (teneur en principe actif 8,5%) 20 g Complexe d'inclusion de la bêtacyclodextrine avec l'huile de pin (teneur en principe actif %) 5 g Kaolin 15 g bêta-Cyclodextrine 50 g Preparation of a Zinc-Containing Powder A mixture is prepared from the following constituents: Zinc Undecanoate 10 g Inclusion complex of beta-cyclodextrin with undecanoic acid (active substance content 8.5%) Inclusion complex of betacyclodextrin with pine oil (% active ingredient content) 5 g Kaolin 15 g beta-Cyclodextrin 50 g
Exemple 4Example 4
Préparation d'une poudre de poudrage conienant du para- Preparation of a dusting powder containing the para-
formaldéhyde-formaldehyde-
On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Paraformaldéhyde 5 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'huile de lavande (teneur en principe actif 10%) 2 g Talc 43 g bêta- Cyclodextrine finement pulvérisée 50 g A mixture is prepared from the following constituents: Paraformaldehyde 5 g Inclusion complex of beta-cyclodextrin with lavender oil (10% active ingredient content) 2 g Talc 43 g beta-Finely pulverized cyclodextrin 50 g
Exemple 5Example 5
Préparation d'une poudre de poudrage déodorante On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Hydroxyquinoléine 0,1 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'huile de lavande (teneur en principe actif 10%) 2 g alpha-Cyclodextrine q.s.p. 100 g Preparation of a Deodorant Dusting Powder A mixture is prepared from the following constituents: Hydroxyquinoline 0.1 g Beta-cyclodextrin inclusion complex with lavender oil (10% active ingredient content) 2 g alpha- Cyclodextrin qsp 100 g
Exemple 6Example 6
Préparation d'une poudre de poudrage contenant des anti- Preparation of a dusting powder containing anti-
biotiques On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Bacitracine 500 mg Sulfate de néomycine 250 mg Hydrogénocarbonate de sodium 750 mg Aérosil 500 mg bêta-Cyclodextrine 98 g biotic A mixture is prepared from the following constituents: Bacitracin 500 mg Neomycin sulphate 250 mg Sodium hydrogencarbonate 750 mg Aerosil 500 mg beta-Cyclodextrin 98 g
Exemple 7Example 7
Préparation d'une poudre de poudrage On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec de la lidocaine base (teneur en principe actif 10%) 25 g Aérosil 0,5 g Hydrogénocarbonate de sodium 0,5 g bêta-Cyclodextrine 74 g La poudre de poudrage ainsi préparée présente un Preparation of a dusting powder A mixture is prepared from the following constituents: Inclusion complex of beta-cyclodextrin with lidocaine base (10% active ingredient content) 25 g Aerosil 0.5 g Sodium hydrogencarbonate 0 , 5 g beta-Cyclodextrin 74 g The powdering powder thus prepared has a
effet analgésique externe (superficiel). external analgesic effect (superficial).
Exemple 8Example 8
Préparation d'une poudre de poudrage contenant de l'acide salicylique Onprépare un mélange à partir des constituants suivants: Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'acide salicylique (teneur en principe actif 7%) 40 g Aérosil 0,5 g Oxyde de zinc 5 g bêtaCyclodextrine q.s.p. 100 g Preparation of a dusting powder containing salicylic acid A mixture is prepared from the following constituents: Inclusion complex of beta-cyclodextrin with salicylic acid (content of active ingredient 7%) 40 g Aerosil 0.5 g Zinc oxide 5 g betaCyclodextrin qsp 100 g
Exemple 9Example 9
Préparation d'une poudre de poudrage pour les pieds On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Complexe d'inclusion de la bêtacyclodextrine avec le pentachlorophénol (teneur en principe actif 9,5%) 5 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'acide salicylique (teneur en principe actif 7%) 5 g Alun 5 g Oxyde de zinc 5 g Carbonate de vanilline 5 g bêta-Cyclodextrine q.s.p. 100 g Preparation of a dusting powder for the feet A mixture is prepared from the following constituents: Inclusion complex of betacyclodextrin with pentachlorophenol (9.5% active substance content) 5 g Inclusion complex of the beta-chlorophenol cyclodextrin with salicylic acid (active substance content 7%) 5 g Alum 5 g Zinc oxide 5 g Vanillin carbonate 5 g beta-Cyclodextrin qs 100 g
Exemple 10Example 10
Préparation d'une poudre pour bébé - On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'huile de lavande (teneur en principe actif 10%) 3 g Acide borique 5 g bêta-Cyclodextrine 42 g Talc 48 g Aérosil 2 g Preparation of a baby powder - A mixture is prepared from the following constituents: Inclusion complex of beta-cyclodextrin with lavender oil (10% active ingredient content) 3 g Boric acid 5 g beta-Cyclodextrin 42 g Talc 48 g Aerosil 2 g
Exemple 11Example 11
Préparation d'une poudre de poudrage On prépare un mélange à partir des constituants suivants: Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec la vitamine A (teneur en principe actif 9%) 1 g Complexe d'inclusion de la bêta-cyclodextrine avec l'huile de lavande (teneur en principe actif 10%) 2 g Aérosil 1 g bêta-Cyclodextrine 60 g Talc q.s.p. 100 g Preparation of a dusting powder A mixture is prepared from the following constituents: Beta-cyclodextrin inclusion complex with vitamin A (content of active ingredient 9%) 1 g Inclusion complex of beta-cyclodextrin with lavender oil (content of active ingredient 10%) 2 g Aerosil 1 g beta-Cyclodextrin 60 g Talc qsp 100 g
Exemple 12Example 12
Préparation d'une poudre de poudrage pour les pieds On prépare un mélange a partir des constituants suivants: Polymère de perle de bêtacyclodextrine 89,5 g Aérosil 0,5 g Talc 10,0 g Preparation of Foot Dusting Powder A mixture was prepared from the following constituents: Pearlacyclodextrin Pearl Polymer 89.5 g Aerosil 0.5 g Talc 10.0 g
On utilise au titre de polymère de perle de bêta- Bead pearl polymer is used as a
cyclodextrine, une fraction de produit secondaire, avec des particules de taille de 5 à 50 rm, formé dans la production de polymère de cyclodextrine. La poudre obtenue peut être utilisée comme poudre de poudrage pour les pieds et pour le cyclodextrin, a secondary product fraction, with particles of size from 5 to 50 μm, formed in the production of cyclodextrin polymer. The powder obtained can be used as a dusting powder for the feet and for the
traitement de gants de caoutchouc.treatment of rubber gloves.
Exemple 13Example 13
Préparation d'une poudre pour bébé Les composants du mélange sont les mêmes que dans l'exemple 2, sauf que l'on utilise un bloc de base de polymère de bêta-cyclodextrine, au lieu de bêta-cyclodextrine. Preparation of baby powder The components of the mixture are the same as in Example 2 except that a beta-cyclodextrin polymer base block is used instead of beta-cyclodextrin.
Exemple 14Example 14
Préparation d'une poudre de poudrage déodorante Les composants du mélange sont les mêmes que dans l'exemple 5, sauf que l'on utilise une mousse de base de Preparation of a deodorant dusting powder The components of the mixture are the same as in Example 5, except that a base foam of
polymère-d'alpha-cyclodextrine au lieu d'alpha-cyclodextrine. polymer-alpha-cyclodextrin instead of alpha-cyclodextrin.
Toutes les poudres de poudrage figurant ci-dessus doivent entièrement traverser un tamis munis d'ouvertures All the dusting powders listed above must pass through a sieve with openings
de 250 micromètres de diamètre.250 micrometers in diameter.
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