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FR2471190A1 - Composition therapeutique utile dans le traitement de la toux comprenant un moyen antitussif, un moyen antispasmodique, un moyen antihistaminique et un moyen expectorant - Google Patents

Composition therapeutique utile dans le traitement de la toux comprenant un moyen antitussif, un moyen antispasmodique, un moyen antihistaminique et un moyen expectorant Download PDF

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FR2471190A1
FR2471190A1 FR7930380A FR7930380A FR2471190A1 FR 2471190 A1 FR2471190 A1 FR 2471190A1 FR 7930380 A FR7930380 A FR 7930380A FR 7930380 A FR7930380 A FR 7930380A FR 2471190 A1 FR2471190 A1 FR 2471190A1
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antitussive
cough
medium
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FR7930380A
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Jacques Bodin
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Human Pharm SA Laboratoires
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Human Pharm SA Laboratoires
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Abstract

LA PRESENTE INVENTION A TRAIT A UNE COMPOSITION THERAPEUTIQUE SANS SUCRE, UTILE DANS LE TRAITEMENT DE LA TOUX, ET RENFERMANT: A.4,5 A 8,5PARTIES EN POIDS D'UN COMPOSE CHOISI PARMI L'ETHYLMORPHINE ET SES SELS; B.10 A 70PARTIES EN POIDS DE TEINTURE D'ACONIT; C.1 A 3PARTIES EN POIDS D'UN COMPOSE CHOISI PARMI LA CHLORPHENIRAMINE ET SES SELS; ET D.10 A 30PARTIES EN POIDS DE GLYCEROGAIACOL. CETTE COMPOSITION FORMULEE AVEC UN AGENT EPAISSISSANT DU TYPE ETHER DE CELLULOSE ET DE L'EAU EST ADMINISTRABLE PAR VOIE ORALE.

Description

24711 90
Composition thérapeutique, utile dans le traitement de la toux, comprenant un moyen antitussif, un moyen antispasmodique, un moyen
antihistaminique et un moyen expectorant.
La présenté invention a trait, en tant que produit industriel nouveau et utile en thérapeutique dans le traitement de
la toux, à une composition comprenant en association un moyen anti-
tussif, un moyen antispasmodique, un moyen antihistaminique et un moyen expectorant. On sait que dans le passé on a commercialisé des spécialités pour le traitement de la toux comprenant en association
une ou plusieurs substances antitussives, antispasmodiques, anti-
histaminiques, expectorantes et/ou antiseptiques. Parmi les substances antitussives qui ont été utilisées on peut mentionner la codéine, la Néthyl-3,4-dihydroxynoréphédrine (ou dioxyéthédrine) et la teinture
d'aconit, cette dernière ayant des propriétés antitussives et anti-
spasmodiques. Parmi les substances antihistaminiques, on peut citer
la prométhazine et parmi les substances expectorantes et/ou anti-
septiques, l'hydroxyquinoléine, le sulfogalacol. De telles spécialités présentent l'inconvénient de contenir du sucre, car conditionnées
sous forme de sirop.
Pour traiter la toux de patients (notamment les diabétiques) ne devant pas ou ne voulant pas prendre de sucre, des
solutions techniques différentes de la solution sirop rappelée ci-
dessus et n'impliquant pas l'utilisation de sucre ont été préconisées, en particulier celles qui consistent à administrer un principe actif
antitussif tel que l'orthoformiate d'éthyle, la N-(p-acétyloxime-
phénoxy-acétyl)-morpholine, la N-(p-acétyloxime-phénoxy-acétyl)-pipé-
ridine et les analogues de ces deux dernières du type p-oximephénoxy-
alkylamide décrits dans les brevets français n0 69.39954 et
72.36165, sous forme de comprimés, gélules ou suppositoires.
Selon l'invention, on préconise une autre solution technique qui consiste à administrer une association particulière
de moyens antitussif, antispasmodique, antihistaminique et expectorant.
Un des buts de l'invention est de proposer une associa-
tion synergétique pour le traitement de la toux.
Un autre des buts de l'invention est de proposer une association de moyens antitussif, antispasmodique, antihistaminique et expectorant, sous forme de solution buvable pour le traitement de la toux, ladite solution buvable étant sirupeuse,c'est-à-dire
ayant l'aspect d'un sirop, mais ne comportant pas de sucre.
Un autre des buts de l'invention est de préparer une associa-
tion exempte de sodium.
La composition selon l'invention est caractérisée en ce qu'el- le renverme, en association avec un excipient physiologiquement
acceptable,
a) 4,5 à 8,5 parties en poids d'un composé choisi parmi l'éthylmorphine et ses sels; b) 10 à 70 parties en poids de teinture d'aconit; c) I à 3 parties en poids d'un composé choisi parmi la chlorphéniramine et ses sels; et
d) 10 à 30 parties en poids de glycérogalacol.
La substance a) agit en tant que produit antitussif. Parmi les sels utilisables on peut mentionner le chlorhydrate,lecamphosulfonate,
ou le méthyliodure, les sels préférés étant le chlorhydrate (codé-
thyline) et le camphosulfonate.
La substance b) agit comme antitussif et antispasmodique.Elle
est préparée selon le procédé d'extraction décrit dans la pharmacopée.
La substance c), c'est-à-dire la chlorphéniramine ou 2-/-4-
chloro- v-(2-diméthylaminoéthyl)-benzyl/-pyridine et ses sels, in-
tervient en tant qu'agent antihistaminique.Le sel préféré selon l'in-
vention est le maleate.
La substance d) également connue sous les nomenclatures de 3-(ométhoxyphénoxy)-1,2-propanediol et de gaïacol glycéryl éther agit
en tant que substance expectorante.
De façon avantageuse on préparera une composition aqueuse buvable en associant les substances a)-d) à un agent épaississant e) choisi parmi l'ensemble des éthers de cellulose tels que,notamment,
les méthylcellulose,éthylcellulose, hydroxyéthyl-cellulose, hydroxy-
propyl-méthylcellulose,carboxyméthylcellulose, et de l'eau déminéra-
lisée ou distillée.La composition selon l'invention comprendra alors: a) 4,5 à 8,5 parties en poids d'un composé choisi parmi l'éthylmorphine et ses sels; b) 10 à 70 parties en poids de teinture d'aconit; c) 1 à 3 parties en poids d'un composé choisi parmi la chlorphéniramine et ses sels; d) 10 à 30 parties en poids de glycérogalacol; et
e) 30 à 70 parties en poids d'éther de cellulose.
Le moyen e) appartenant à la famille des éthers de cellulose permet d'obtenir un produit final sirupeux et transparent analogue aux sirops mais exempt de sucre. Les substances e) préférées sont l'hydroxyéthylcellulose, la méthylcellulose et leurs mélanges. Le meilleur mode de mise en oeuvre de l'inaeti.on consiste à administrer une composition aqueuse buvable (A):C; la formulation suivante:
COMPOSITION A
(i) codéthyline (chlorhydrate d!éthy1marphine)i 45 à 85 mg (ii) teinture d'aconit 100 à 700 mg (iii} maléate de chlorphéniramine 10 a 30 mg (iv) glycérogalacol 100 à 300 mg (v) éther de cellulose 300 a 700 mg (vi) eau déminéralisée qsp 100 ml Les essais cliniques ont mis en évidence les propriétéY synergétiques de la composition A et en particulier des compositions des exemples 1 à 4, ci-après. On a en effet constaté chez l'homme que la composition A était, vis-à-vis de la toux, 30 à 100 % plus
efficace que la codéthyline seule, l'aasociation codéthyline -
teinture d'aconit et l'association codéthyline - teinture d'aconit -
maléate de chlorphéniramine.
La posologie recommandée est de trois prises par jour,
de 10 à 15 ml chacune,de composition A pendant 3 jours.
Les exemples qui suivent, nullement limitatifs,ont été
donnés à titre d'illustration.
Exemple 1
Selon la formulation de la composition A on prépare une composition aqueuse buvable ayant la formulation suivante: 30. codéthyline 65 mg teinture d'aconit 500 mg maléate de chlorphéniramine 20 mg glycérogalacol 300 mg hydroxyéthylcellulose 500 mg 35. eau déminéralisée qsp 100 ml
Le cas échéant, on peut introduire dans cette formu-
lation un colorant et un arSme.
Exemple 2
On prépare comme à l'exemple 1, une composition aqueuse buvable, en remplaçant les 500 mg d'hydroxyéthyl-
cellulose de l'exemple 1, par un mélange de 200 mg d'hydroxy-
éthylcellulose et de 300 mg de méthylcellulose.
Exemple 3
On prépare comme à l'exemple 1, une composition aqueuse buvable ayant la formulation suivante: codéthyline 50 mg teinture d'aconit 520 mg maléate de chlorphéniramine 25 mg glycérogaiacol 300 mg 15. méthylcellulose 600 mg eau déminéralisée qsp 100 ml
Exemple 4
aqueuse buvable On prépare comme à l'exemple 1, ayant la formulation suivante:
camphosulfonate d'éthyl-
morphine teinture d'aconit maléate de chlorphéniramine glycérogalacol: hydroxyéthylcellulose eau déminéralisée une composition mg 500 mg mg mg 500 mg
qsp 100 ml.

Claims (4)

REVENDICATIONS -
1. Composition thérapeutique utile dans le traitement de la toux, comprenant un moyen antitussif, un moyen antispasmodique, un moyen antihistaminique et un moyen expectorant, caractérisée en ce qu'elle renferme, en association avec un excipient physiologique- ment acceptable: a) 4,5 à 8,5 parties en poids d'un composé choisi parmi l'éthylmorphine et ses sels; b) 10 à 70 parties en poids de teinture d'aconit; c) 1 à 3 parties en poids d'un composé choisi parmi la chlorphéniramine et ses sels; et
d) 10 à 30 parties en poids de glycérogalacol.
2. Composition thérapeutique selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle renferme en outre e) 30 à 70 parties en poids d'agent épaississant
choisi parmi l'ensemble constitué par les éthers de cellulose.
3. Composition thérapeutique utile dans le traitement de la toux, destinée à être administrée sous forme de composition
aqueuse buvable, comprenant un moyen antitussif, un hoyen antispas-
modique, un moyen antihistaminique et un moyen expectorant, caracté-
risée en ce qu'elle renferme, en association avec un excipient physiologiquement acceptable:
(i) 45 à 85 mg d'un composé choisi parmi l'éthyl-
morphine et ses sels, (ii) 100 à 700 mg de teinture d'aconit, (iii) 10 à 30 mg de maléate de chlorphéniramine, (iv) 100 à 300 mg deglycérogalacol, (v) 300 à 700 mg d'éther de cellulose, et
(vi) de l'eau en quantité suffisante pour 100 ml.
4- Composition selon la revendication 3, caractérisée en ce qu'elle renferme: (i) 60 mg de chlorhydrate d'éthylmorphine, (ii) 500 mg de teinture d'aconit, (iii) 20 mg de maléate de chlorphéniramine, (iv) 300 mg de glycérogaïacol, (v) 500 mg d'éther de celluloses et
(vi) de l'eau en quantité suffisante pour 100 ml.
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GB1465347A (en) * 1973-06-20 1977-02-23 Fisons Corp Composition

Patent Citations (1)

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GB1465347A (en) * 1973-06-20 1977-02-23 Fisons Corp Composition

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EXBK/66 *
EXBK/77 *

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