FI93120B - Förfarande för framställning av tieno-triazolo-diazepinderivat - Google Patents

Claims (2)

1. Förfarande för framställning av tieno-triazolo-diazepin-derivater med formeln A O-c, Orr > Y CHr^N /N A. där Y är en syre- eller svavelatom och R är en rak eller förgrenad 1-20 kolatoms alkylgrupp; en fenylgrupp osubsti-tuerad eller substituerad med en rak eller förgrenad 1-5 kolatoms alkylgrupp, en 1 - 5 kolatoms alkoxigrupp, en halogenatom, trifluormetylgrupp eller valbart substituerad fenoxigrupp; eller en furan eller tiofenring, kännetecknat därav, att tieno-tiazolo-dizaepin-förening med formeln B a, Crx > I o H B. bringas att reagera med en stokiometrisk mängd av RSCH2COOH der ivat C, där R avser samma som ovan, i ett protiskt lös- 38 931 20 ningsmedel i närvaro av ett litet överskott av dicyklohexylkar-bodimin vid en temperatur mellan 0°C - 60°C, sedan bringas den erhällna föreningen med formeln D, I I I 'A-T'^^eAn.-c-CH,-Br O II 2 0 där R avser samma som ovan, att reagera med 3-5 stokiometriska ekvivalenter av hydrazinhydrat i ett protiskt lösningsmedel vid en temperatur mellan rumstemperatur och 50°C, och till slut cykliseras i protiskt lösningsmedel den sälunda erhällna föreningen med formeln E JO OrO R-S-CH,-C-N / 2 || o nh nh2 E. med 1-3 stokiometriska ekvivalenter av triortoacetat vid en temperatur mellan rumstemperatur och äterloppstemperaturen för reaktionsblandningen för att erhällna tieno-triazolo-aze-pinderivatet med den allmänna formeln A, där Y är en syreatom, : och valbart utföres ett sulfureringssteg [D - D'], där tieno- 39 93120 azepinderivatet med formeln D bringas att reagera over 3-5 stokiometriska ekvivalenter av fosforpentasulfid i ett protiskt lösningsmedel vid en temperatur mellan 10°C och reaktionsbland-ningens äterloppstemperatur för att erhällna det motsvarande tieno-triazolo-diazepinet, där Y är en svavelatom.

2. Förfarande enligt patentkravet 1, kännetecknat därav, att reaktionsstegen utföres företrädesvis i ett torrt och vattenfritt medium. ψ »