FI121528B

FI121528B - Farmaceutisk sammansättning för att minska risken för att insjunkna i cancer genom att binda acetaldehyd i saliv, magsäck och tjocktarm

Info

Publication number: FI121528B
Application number: FI20002392A
Authority: FI
Inventors: Martti Lauri Antero Marvola; Mikko Salaspuro
Original assignee: Biohit Oyj
Priority date: 2000-10-30
Filing date: 2000-10-30
Publication date: 2010-12-31
Also published as: EP1339394A1; FI20002392L; EA200300532A1; FI20002392A0; CN100467016C; ATE522203T1; US20050267042A1; EP1339394B1; AU2002212395A1; JP2004512353A; CN1486177A; ES2370811T3; WO2002036098A1; EA009335B1; JP4691312B2; US9474733B2

Claims

1. Användning av D- eller L-cystein för framställning av en farmaceutisk samman-sättning för att minska risken för att insjukna i mun-, svalg-, matstrupe-, magsäcks-och tjocktarmscancer, varvid acetaldehyd binds lokalt och för en läng tid i saliv, i 5 magsäcken eller i tjocktarmen pä sä sätt, att D- eller L-cystein binds vid en farmaceut-iskt acceptabel bärare, som reglerar föreningens frigörelsehastighet i munnen, magsäcken eller tjocktarmen för att bibehälla acetaldehydhalten under en gräns, som anses skadlig, eller väsentligen lägre än utan användningen av den farmaceutiska samman-sättningen under en tid av ätminstone 30 minuter.

2. Användningen i enlighet med patentkrav 1, kännetecknad av att den farmac eutiska sammansättningens bärare är vald pä sä sätt, att sammansättningen är kapabel att frigöra D- eller L-cystein pä sä sätt, att acetaldehydhalten bibehälls pä en ätminst-one 20 % lägre nivä än utan användningen av den farmaceutiska sammansättningen.

3. Farmaceutisk sammansättning avsedd att användas för att minska risken för att in sjukna i mun-, svalg-, matstrupe-, magsäcks- och tjocktarmscancer genom att lokalt och för en läng tid binda acetaldehyd i saliv, magsäcken eller tjocktarmen, kännetecknad av att den innehäller - D- eller L-cystein, och 20. en farmaceutiskt acceptabel bärare, som reglerar det verksamma ämnets ffigör- elsehastighet pä sä sätt, att D- eller L-cysteinet frigörs under en tid av ätminstone 30 minuter.

4. Farmaceutisk sammansättning för att minska risken för att insjukna i cancer lokalt, i 25 verkningsomrädena för acetaldehydinnehällande saliv, genom att binda acetaldehyden frän saliven, kännetecknad av att sammansättningen innehäller - D- eller L-cystein bundet tili en farmaceutiskt acceptabel bärare, och - den farmaceutiskt acceptabla bäraren, som reglerar det verksamma ämnets frigörelsehastighet pä sä sätt, att D- eller L-cysteinet frigörs i saliven under en tid av 30 ätminstone 30 minuter i munförhällanden.

5. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 4, kännetecknad avatt sammansättningen innehäller 50-500 mg, företrädesvis 50-300 mg och lämpligast 100 - 200 mg D- eller L-cystein.

6. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 4 eller 5, kännetecknad avatt sammansättningens bärare innehäller ett eller ett flertal ämnen, som allmänt används som farmaceutiskt tillsatsmedel och som bildar i fysiologiska munförhällanden ett gel och som väljs ur gruppen: cellulosaderivat, kitosaner, alginater, polyetenglykoler, karbomerer, polykarbofiler, företrädesvis metylcellulosa (MC), hydroxipropylcellulosa 10 (HPC) och hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), företrädesvis derivat av hydroxi-propylmetylcellulosa och karbomerderivat.

7. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 6, kännetecknad avatt total-mängden polymerer i sammansättningen uppgär tili 10 - 50 %, företrädesvis tili 15- 15 40 % och lämpligast tili 20 - 30 % av vikten.

8. Farmaceutisk sammansättning för att minska risken för att insjukna i cancer lokalt genom att binda acetaldehyd frän magsäcken, kännetecknad av att sammansättningen innehäller

20. D- eller L-cystein bundet tili en farmaceutiskt acceptabel bärare, och - den farmaceutiskt acceptabla bäraren, som reglerar det verksamma ämnets frigör-elsehastighet pä sä sätt, att D- eller L-cysteinet frigörs i magsäcken under en tid av ätminstone 30 minuter.

9. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 8, kännetecknad av att sammansättningen innehäller 50-500 mg, företrädesvis 50-300 mg och lämpligast 100 - 200 mg D- eller L-cystein.

10 L-cystein, vilka granulers filmbildande enteropolymer kan hydrolyseras i en lösning med ett pH-värde uppgäende tili 6,0 - 7,5, fÖreträdesvis tili 6,5 - 7,0, och mängden enteropolymerer av granulens hela massa uppgär tili 5 - 30 %, fÖreträdesvis tili 6,5 - 7,0, och vilka granuler valbart innehäller som fyllmedel ett svärlösligt ämne, säsom kalciumvätefosfat 20 - 40 %, fÖreträdesvis 25 - 35 %, och som bindemedel en entero-15 polymer, som kan hydroylseras i en lösning med ett pH-värde uppgäende tili 6,0 - 7,5, fÖreträdesvis tili 6,5 - 7,0, och vars mängd i granulen uppgär tili 2 - 5 %, fÖreträdesvis tili 3-4 %.

10. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 8 eller 9, kännetecknad av att 30 den utgörs av en granulinnehällande tablett eller kapsel eller granuler som sädana, eller den är till sin sammansättning ett gel, företrädesvis utgörs den av en i magen gelande tablett eller en kapsel innehällande en gelande pulver- eller granulblandning.

11. Sammansättningen i enlighet med nägot av patentkraven 8-10, k ä n n e - t e c k n a d av att den innehäller ätminstone en polymer, som fäster preparatet vid magens slemhinna eller bildar ett gel, som flyter i magens innehäll, och fördröjer fri-görelsen av det verksamma ämnet. 5

12. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 11, kännetecknad av att polymeren utgörs av en gelbildande polymer, företrädesvis kitosan, alginat, en natri-umkarboximetylcellulosagrad, karbomer eller aluminiumhydroxid.

13. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 11 eller 12, kännetecknad av att totalmängden polymerer däri uppgär tili 10-50 %, företrädesvis tili 15 - 40 % och lämpligast tili 20 - 30 % av vikten.

14. Farmaceutisk sammansättning avsedd att användas för att minska risken för att in-15 sjukna i cancer lokalt genom att binda acetaldehyd frän tjocktarmen, kännetecknad av att sammansättningen innehäller - D- eller L-cystein bundet tili en farmaceutiskt acceptabel bärare, och - den farmaceutiskt acceptabla bäraren, som reglerar det verksamma ämnets frigör-elsehastighet pä sä sätt, att det ffigörs först i tjocktarmsförhällanden under en tid 20 av 0,5 - 8 timmar.

15. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 14, kännetecknad av att sammansättningen innehäller 50-500 mg, företrädesvis 50-300 mg och lämpligast 100 - 200 mg D- eller L-cystein. 25

16. Sammansättningen i enlighet med patentkrav 14 eller 15, kännetecknad av att den utgörs av en tablett eller kapsel bestäende av granuler eller av granuler som sädana, företrädesvis filmdragerade.

17. Sammansättningen i enlighet med nägot av patentkraven 14-16, känne tecknad av att sammansättningen utgörs av en dragerad tablett, vars dragering omfattar en enteropolymer, som kan hydrolyseras i en lösning med ett pH-värde uppgäende tili 6,0 - 7,5, företrädesvis tili 6,5 - 7,0, och vars mängd av tablettens hela massa uppgär till 5-20 %, fÖreträdesvis till 10 - 15 %.

18. Sammansättningen i enlighet med nägot av patentkraven 14-17, känneteck n a d av att i den tillverkade tabletten används svällningsbeständiga farmaceutiska 5 tillsatsmedel, säsom kalciumvätefosfat och/eller mikrokristallin cellulosa, vars mängd i tabletten uppgär tili 30 - 70 %, fÖreträdesvis tili 40 - 60 %.

19. Sammansättningen i enlighet med nägot av patentkraven 14-18, känne-tecknad av att den innehäller enterofilmdragerade granuler innehällande D- eller

20. Sammansättningen i enlighet med nägot av patentkraven 14-19, k ä n n e - 20. e e k n a d av att sammansättningens bärare innehäller ett eller ett flertal ämnen ur gruppen; enteropolymerer, säsom hydroxipropylmetylcellulosa-acetatsuccinat (HPMC-AS), cellulosa-acetatflalat (CAP), metakrylsyra-metylmetakrylat-kopolymerer.