[go: up one dir, main page]

ES2726052T3 - Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas - Google Patents

Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas Download PDF

Info

Publication number
ES2726052T3
ES2726052T3 ES11172876T ES11172876T ES2726052T3 ES 2726052 T3 ES2726052 T3 ES 2726052T3 ES 11172876 T ES11172876 T ES 11172876T ES 11172876 T ES11172876 T ES 11172876T ES 2726052 T3 ES2726052 T3 ES 2726052T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
composition
weight
present
respect
carboxylic acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
ES11172876T
Other languages
English (en)
Inventor
Massimo Baldacci
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Laboratori Baldacci SpA
Original Assignee
Laboratori Baldacci SpA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Laboratori Baldacci SpA filed Critical Laboratori Baldacci SpA
Application granted granted Critical
Publication of ES2726052T3 publication Critical patent/ES2726052T3/es
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/44—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/32—Manganese; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/34—Copper; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/27—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4913—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/005—Antimicrobial preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como un pulverizador desinfectante en el que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 2 y 5 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,001 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.

Description

DESCRIPCIÓN
Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas
El PCA, representado en la Fórmula 1 a continuación, es un compuesto orgánico cíclico, más habitualmente conocido como ácido pirrolidona carboxílico o ácido piroglutámico.
Figure imgf000002_0001
Fórmula 1
La acción de vehículo del mismo para promover y mejorar la absorción gastrointestinal de algunos principios activos es conocida en la literatura.
Además, debe considerarse, al igual que la urea y el ácido láctico, un factor de hidratación natural (NMF).
En realidad, debido a sus propiedades humectantes y emolientes, se utiliza como ingrediente en varias composiciones cosméticas, especialmente como hidratante para la piel y bálsamo para el cabello.
Este compuesto está libre de efectos adversos cuando se aplica a nivel de la piel.
Publicaciones recientes describen la actividad virucida del PCA con respecto a Rhinovirus después de la aplicación en las manos (Journal of Antimicrobial Chemotheraphy 2005, 56, 805-807) además de su acción antibacteriana. Además, tanto la actividad antibacteriana del cobre contra las bacterias de las cepas de Staphylococcus y Salmoin, como la actividad de refuerzo del sistema inmunitario y antibacteriano del cinc se conocen en la literatura (Martindale, The complete Drug Reference, 33a edición, 1999).
Los efectos adversos de tales metales que, cuando se aplican sobre la piel o sobre las mucosas, también puede causar irritación y sensibilidad que pueden llevar a alergias reales.
Ahora, se ha descubierto sorprendentemente que la asociación entre el PCA y al menos una sal, preferentemente una sal de cobre, de cinc o manganeso, potencia sinérgicamente la acción antiviral y antibacteriana del PCA.
Breve descripción de las figuras
Figura 1: CMI y CMB de PCA sobre Staphylococcus aureus (SA) y Staphylococcus epidermidis (SE) Figura 2: CMI y CMB de CuSO4 sobre Staphylococcus aureus (SA) y Staphylococcus epidermidis (SE) Figura 3: CMI y CMB de la asociación entre PCA y CuSO4 sobre Staphylococcus aureus (SA) y Staphylococcus epidermidis (SE)
Descripción
Por lo tanto, la divulgación proporciona una composición que contiene PCA y al menos una sal metálica, preferentemente una sal de cobre, de cinc o manganeso, más preferentemente una sal de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
La composición se formula preferentemente en forma de crema, gel, solución, suspensión, barra, toallita húmeda o pulverización.
Dicha sal de cobre, cinc o manganeso se selecciona, preferentemente, entre sulfato de cobre, sulfato de cinc, sulfato de manganeso, cloruro de cinc, cloruro de cobre, cloruro de manganeso o mezclas de las mismas.
El PCA está presente en la composición de acuerdo con la divulgación en forma no salificada con dicha al menos una sal metálica; es decir, el PCA y dicha al menos una sal metálica están presentes en la composición mencionada anteriormente como dos componentes separados. Esto permite usando, en la composición, una cantidad de dicha sal metálica que varía de 0,0001 a 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición y no las cantidades molares de dicha sal metálica con respecto al PCA (que se requeriría si se insertaran PCA y sal metálica en la composición mencionada anteriormente mutuamente satisfecha).
En realidad, se descubrió sorprendentemente que dichas cantidades que varían de 0,0001 a 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición, amplificar sinérgicamente la actividad antiviral y/o antibacteriana del PCA sin dar lugar a efectos tóxicos, por ejemplo fenómenos de irritación, debido al uso del metal en concentraciones molares con respecto al PCA.
La expresión "actividad antiviral" de acuerdo con la presente invención, se utiliza para indicar una actividad contra virus, en particular contra el virus de la gripe, tal como el virus de la gripe A, el virus de la gripe B y el virus de la gripe C, más específicamente, se utiliza para indicar una actividad contra el virus de la gripe A.
El PCA está presente en la composición de acuerdo con la divulgación en una cantidad que varía de 0,0001 a 5 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
Preferentemente, dicha sal metálica está presente en la composición de acuerdo con la invención en una cantidad que varía de 0,0001 a 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición cuando se formula en un aerosol nasal, detergente íntimo, detergente íntimo pediátrico o desinfectante de toallitas húmedas y en una cantidad que varía de 0,001 a 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición cuando está formulado en pulverizador desinfectante, crema hidratante o crema protectora.
Preferentemente, El PCA está presente en la composición en una cantidad que varía de 0,0001 a 0,001 % en peso, con respecto al peso total de la composición cuando se formula en aerosol nasal y en una cantidad que varía de 0,001 a 5 % en peso, con respecto al peso total de la composición cuando se formula en un pulverizador desinfectante, crema hidratante, crema protectora, lavado de limpieza íntima, lavado de limpieza íntima pediátrico y desinfectante de toallitas húmedas.
Además, se observó que la composición de la invención no da lugar al sistema de absorción de PCA y de dicha sal metálica: la acción de los mismos sigue siendo exclusivamente tópica.
Además, como se observa en los resultados descritos en los siguientes ejemplos, la composición de la invención es capaz de realizar una mayor actividad antibacteriana y/o antiviral con respecto a una composición que contiene PCA solo o la sal metálica sola, preferentemente sulfato de cobre.
La sinergia, dada por la composición de la invención, entre el PCA y la sal metálica queda así probada.
De acuerdo con una realización de la presente invención, la composición está formulada como pulverizador desinfectante, preferentemente como pulverizador desinfectante para manos.
La expresión "pulverizador desinfectante" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar una solución o suspensión a atomizar, es decir, un pulverizador indicado para la presente desinfección eficiente y duradera de la piel (por ejemplo, las manos) y de las mucosas, cuyas principales propiedades se resumen en: desinfección, protección y/o prevención. Dicho pulverizador permite obtener un alto nivel de higiene.
De acuerdo con la divulgación, el pulverizador desinfectante para manos contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicho pulverizador desinfectante para manos, el PCA está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 2 y 5 % en peso, con respecto al peso total de la composición, en peso y dicha sal metálica, preferentemente sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,001 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición. De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, la composición se formula en forma de crema protectora.
La expresión "crema protectora" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar una crema capaz de proteger y/o defender la piel contra el ataque de agentes externos potencialmente agresivos; dicha crema protectora contiene, preferentemente, una alta concentración de óxido de cinc que realiza una acción calmante y protectora sobre la piel.
De acuerdo con la divulgación, la crema protectora contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicha crema protectora, el PCA está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,5 y 4 % en peso, con respecto al peso total de la composición y dicho sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,0005 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición. De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, la composición está formulada como crema hidratante.
La expresión "crema hidratante" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar una crema capaz de proporcionar el agua requerida a la piel y ayudarla a retener el agua; dicha crema hidratante contiene, preferentemente, una alta concentración de sustancias hidratantes (por ejemplo, glicerina) y grasas (por ejemplo, aceite de soja). De acuerdo con la divulgación, la crema hidratante contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicha crema hidratante, el PCA está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,5 y 4 % en peso, con respecto al peso total de la composición y dicho sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,0005 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición. De acuerdo con la divulgación, en dicha crema hidratante, el pH se corrige con agentes reguladores del pH (por ejemplo, trietanolamina) a un valor entre 5 y 6.
De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, la composición está formulada como lavado de limpieza íntima.
La expresión "lavado de limpieza íntima" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar un detergente específico en forma de gel para la mucosa y/o la mucosa del área ano-genital, preferentemente caracterizado por un pH comprendido entre 3 y 5, más preferentemente de aproximadamente 4.
De acuerdo con la divulgación, el detergente íntimo contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicho lavado de limpieza íntima, el PCA está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 0,5 y 4 % en peso, con respecto al peso total de la composición y dicho sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,0001 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.
De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, la composición está formulada como lavado de limpieza íntima pediátrica.
La expresión "lavado de limpieza íntima pediátrico" según la presente invención se usa para indicar un lavado de limpieza íntima, tal como se ha indicado anteriormente, destinado a la "población pediátrica", donde la expresión "población pediátrica" se usa para indicar la parte de la población entre el nacimiento y los dieciocho años de edad con un pH comprendido, preferentemente, entre 3 y 7, más preferentemente de aproximadamente 5,5.
De acuerdo con la divulgación, el lavado de limpieza íntima pediátrico contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicho lavado de limpieza íntima pediátrico, el PCA está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,5 y 4 % en peso, con respecto al peso total de la composición y dicho sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,0001 y 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición. Debe observarse que los lavados de limpieza íntima de acuerdo con la invención no modifican, de ninguna manera, la carga de lactobacilos generalmente presente en las mucosas genitales, donde realiza su acción fisiológica manteniendo el pH del tejido de la mucosa en valores no compatibles con el crecimiento de los gérmenes patógenos. De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, la composición está formulada como un desinfectante de toallitas húmedas, preferentemente un desinfectante de manos de toallita húmeda.
La expresión "desinfectante de toallitas húmedas" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar un tejido empapado con una sustancia que tiene actividad antiviral y/o antibacteriana. De acuerdo con la divulgación, la toallita contiene PCA, una sal metálica, preferentemente sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable.
En dicha toallita húmeda, el PCA está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 0,005 y 5 % en peso con respecto al peso total de la composición y dicho sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía, preferentemente, entre 0,0001 y 0,001 % en peso, con respecto al peso total de la composición. Según una descripción adicional, la composición está formulada en forma de pulverizador nasal.
La expresión "pulverizador nasal" de acuerdo con la presente invención se usa para indicar una solución y/o suspensión a atomizar en la mucosa nasal, que contiene opcionalmente una solución salina, agua termal o sus mezclas. Dicha solución y/o suspensión puede ser isotónica, hipotónica o hipertónica con respecto a los fluidos corporales.
En dicho pulverizador nasal, el PCA está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 0,0001 y 0,001 % en peso, con respecto al peso total de la composición, más preferentemente en una cantidad equivalente a aproximadamente 0,0005 % en peso y dicha sal metálica, preferentemente sulfato de cobre, está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 0,0001 y 0,001 % en peso con respecto al peso total de la composición, más preferentemente en una cantidad equivalente a aproximadamente 0,0005 % en peso.
En una realización adicional de la presente invención, la composición contiene PCA y sulfato de cobre en asociación con un componente adicional.
Dicho componente adicional es, preferentemente, ácido glutárico, solución salina, agua termal o sus mezclas.
La composición de acuerdo con la invención tiene la ventaja de no contener alcohol etílico ni conservantes de parabeno, al contrario que las composiciones disponibles actualmente en el mercado.
El alcohol etílico se usa generalmente en las composiciones con actividad antiviral y/o antibacteriana para la aplicación en la piel con el objetivo de reducir la flora microbiana. El uso del mismo, especialmente a largo plazo, sin embargo, causa efectos adversos en la piel como deshidratación y enrojecimiento.
Los parabenos, que son los conservantes más utilizados en la industria cosmética, a menudo causan alergias. El hecho de que no estén presentes en la composición de la invención permite optimizar la tolerancia a la piel de la composición.
En otra divulgación, la composición también revela una actividad antihistamínica, en particular en picaduras de insectos.
Además, el PCA en la composición de la invención, además de realizar una acción antiviral y/o antibacteriana sobre la piel, también garantiza una acción hidratante y emoliente. Una ventaja adicional de la presente invención radica en el hecho de que la composición de acuerdo con la invención realiza una acción antiviral y/o antibacteriana que dura hasta aproximadamente 4 horas, al contrario que las composiciones actualmente disponibles en el mercado que realizan una acción antiviral que dura solo aproximadamente 30 minutos.
Parte experimental
Ejemplos
Algunos ejemplos de formulación se indican en las siguientes tablas.
Ejemplo 1
Pulverizador desinfectante
Figure imgf000005_0002
Ejemplo 2
Crema protectora
Figure imgf000005_0001
Ejemplo 3
Crema hidratante
Figure imgf000006_0002
Ejemplo 4
Lavado de limpieza íntima pediátrico
Figure imgf000006_0001
Prueba in vitro
Se realizaron pruebas in vitro para evaluar la seguridad y la eficacia de las diversas realizaciones de la invención. a) "Prueba de parche humana" en pieles sensibles
El producto se aplicó sobre la piel por medio de un parche que contenía el producto para probar.
La evaluación de los efectos adversos después de la aplicación del producto se realizó en 25 voluntarios sanos. Las reacciones cutáneas se evaluaron clínicamente después de 15 minutos, 1 hora, 24 horas, 48 horas desde el momento de la aplicación.
No se observaron irritación, efecto edematoso ni eritema en diversos momentos, permitiendo así clasificar el producto como no irritante según el método de Draize.
b) Actividad antibacteriana
La actividad antibacteriana se estudió mediante un procedimiento cuantitativo in vitro con respecto a dos cepas bacterianas diferentes (Staphylococcus aureus (SA) ATCC 19207 y Staphylococcus epidermidis (SE) ATCC 57787) utilizando diversas composiciones de la invención que contienen PCA solo, sulfato de cobre solo o PCA y sulfato de cobre combinados en diferentes concentraciones.
Las cepas bacterianas fueron adquiridas de la Universidad de Goteborg, Suecia (CCUG, Colección de cultivos, Universidad de Goteborg).
El material de consumo, las placas y los medios se adquirieron en Biomerieux, Florencia.
Las cepas bacterianas se sembraron en un medio de agar sangre sólido y se mantuvieron en incubación a 37 °C durante 24 horas; a continuación, una suspensión bacteriana en caldo de suero bovino de Brucella, equivalente a 0,5 del patrón turbidimétrico de McFarland (se preparó solución de 0,05 ml de BaCh al 1 % y 9,95 ml de H2SO4 al 1 % aproximadamente correspondiente a una suspensión bacteriana de 1 x 107 UFC/ml para cada cepa. Las suspensiones obtenidas de este modo se diluyeron 100 veces para obtener una concentración bacteriana de 1 x 105 UFC/ml. Para cada cepa bacteriana se unieron dos placas de múltiples pocillos de 96 pocillos (8 x 12) para tener 16 x 12 pocillos disponibles.
En el pocillo 1A y 1B, la primera en la parte superior izquierda de la primera placa y la correspondiente subyacente, se dispusieron 200 pl de las muestras solubilizadas en caldo con concentración de ácido pirrolidona carboxílico (PCA) a 100 mg/ml y sulfato de cobre pentahidrato (CuSO4) 25 mg/ml. En los pocillos de 2A a 12A y de 2B a 12B, se dispusieron 100 pl de caldo y de vez en cuando se transfirieron 100 pl desde el pocillo de la izquierda para obtener diluciones en serie y 12 concentraciones para cada muestra analizada por separado.
En el resto de la columna 1 de las dos placas, se dispusieron 200 pl de CuSO425 mg/ml que se diluyeron en serie horizontalmente desde el pocillo 1 a 12 de cada fila. En toda la fila C, en la que ya había CuSO4 a concentraciones diferentes, después se introdujeron 100 pl de PCA 100 mg/ml; las diluciones del PCA se realizaron verticalmente para obtener todas las combinaciones posibles de concentración de la mezcla de las muestras.
El pocillo 1C contiene PCA 50 mg/ml y CuSO4 12,5 mg/ml; el pocillo 2C PCA 50 mg/ml y CuSO46,25 mg/ml; el pocillo 3C PCA 50 mg/ml y CuSO43,125 mg/ml y así sucesivamente y a lo largo de la fila. El ID del pocillo, en cambio, contiene PCA 25 mg/ml y CuSO4 12,5 mg/ml; el pocillo 1E PCA 12,5 mg/ml y CuSO4 12,5 mg/ml y así sucesivamente y así sucesivamente a lo largo de la columna. El hecho de que las diluciones de PCA se realicen verticalmente y las de CuSO4 se realicen horizontalmente permite conocer la concentración de los constituyentes en cada pocillo de las placas.
La última fila contiene solo 100 pl de cultivo en caldo como referencia.
Se añadieron 10 pl de las suspensiones bacterianas en cada pocillo.
El esquema de inhibición en los múltiples pocillos se representa a continuación:
CuSO4100 mM = 25 mg/ml
CuSO450 mM = 12,5 mg/ml
CuSO425 mM = 6,25 mg/ml
CuSO412,5 mM = 3,125 mg/ml
CuSO46,25 mM = 1,563 mg/ml
CuSO43,125 mM = 0,781 mg/ml
Figure imgf000007_0001
Las diluciones continúan en una segunda placa (a partir de la concentración de PCA 0,391 mg/ml), pero la inhibición solo se observa en la columna 1 debido a la acción de CuSO4 (confirmada a 25 mM = 6,25 mg/ml).
Las placas se incubaron durante 24 horas a 37 °C y luego se transfirieron 3 j l de cada dilución en placas de agar sangre que se incubaron durante 1 día.
La menor concentración, cuyo subcultivo en placa reveló la ausencia de crecimiento, se consideró la concentración bactericida mínima (MBC), mientras que la concentración más baja en los pocillos que no reveló crecimiento bacteriano (fácilmente detectable debido a una colonización blanca visible en el fondo del pocillo) se consideró la concentración mínima inhibitoria (CMI).
Las pruebas se realizaron por triplicado con experimentos independientes.
El PCA reveló una CMI en Staphylococcus aureus (SA) equivalente a 6,25 mg/ml. El subcultivo en la placa de Petri confirmó que la CMB correspondía a la CMI.
En Staphylococcus epidermidis (SE), el PCA tiene una CMI y CMB equivalentes a 3,125 mg/ml.
Asimismo, CuSO4 reveló una CMI y CMB correspondiente y, al contrario que el PCA, no reveló diferentes acciones en diferentes cepas: en SA y SE, la CMI y la CMB son equivalentes a 6,25 mg/ml.
Los resultados más importantes se derivan de la sinergia de acción de las muestras: en SA, la CMI y la CMB de la mezcla de constituyentes es PCA 0,781 mg/ml/CuSO4 0,781 mg/ml, es decir, 8 veces mejor que el PCA solo y 8 veces mejor que el CuSO4 solo.
En SE, los resultados de la sinergia entre los constituyentes fueron los mismos del experimento realizado en SA: la CMI y la CMB equivalentes a PCA 0,781 mg/ml/CuSO40,781 mg/ml.
El triplicado de los experimentos no varió el resultado, validando así el experimento y los datos obtenidos.
c) Actividad antiviral
La actividad antiviral se realizó in vitro utilizando Rhinovirus tipo 37 producido en células HeLa (Colección Americana de Cultivos Tipo, Mass.).
En particular, de los resultados experimentales obtenidos, se puede observar una reducción del recuento viral (expresado en el log de la concentración) cuando se usa la composición de acuerdo con la invención que contiene PCA y sulfato de cobre con respecto a las otras composiciones en las que se usa PCA solo o sulfato de cobre solo.

Claims (8)

REIVINDICACIONES
1. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como un pulverizador desinfectante en el que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 2 y 5 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,001 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.
2. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como una crema protectora en la que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 0,5 y 4 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,0005 y 0,05 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
3. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como una crema hidratante en la que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 0,5 y 4 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,0005 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.
4. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como un lavado de limpieza íntima en el que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 0,5 y 4 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,0001 y un 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.
5. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como un lavado de limpieza íntima pediátrico en el que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 0,5 y 4 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía entre 0,0001 y 0,05 % en peso con respecto al peso total de la composición.
6. Composición que contiene ácido pirrolidona carboxílico, sulfato de cobre y al menos un excipiente fisiológicamente aceptable, caracterizada porque está formulada como un desinfectante de toallitas húmedas en el que el ácido pirrolidona carboxílico está presente en una cantidad que varía entre 0,005 y 5 % en peso con respecto al peso total de la composición, y dicho sulfato de cobre está presente en una cantidad que varía preferentemente entre 0,0001 y 0,001 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
7. Composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque contiene un componente adicional.
8. Composición de acuerdo con la reivindicación 7, caracterizada porque dicho componente adicional es ácido glutárico, solución salina, agua termal o sus mezclas.
ES11172876T 2010-07-07 2011-07-06 Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas Active ES2726052T3 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI2010A001252A IT1400721B1 (it) 2010-07-07 2010-07-07 Composizioni a base di acido pirrolidoncarbossilico (pca) e sali metallici.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ES2726052T3 true ES2726052T3 (es) 2019-10-01

Family

ID=43739891

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES11172876T Active ES2726052T3 (es) 2010-07-07 2011-07-06 Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP2404502B1 (es)
ES (1) ES2726052T3 (es)
HR (1) HRP20190926T1 (es)
HU (1) HUE044873T2 (es)
IT (1) IT1400721B1 (es)
LT (1) LT2404502T (es)
PL (1) PL2404502T3 (es)
PT (1) PT2404502T (es)
RS (1) RS58681B1 (es)
SI (1) SI2404502T1 (es)
TR (1) TR201906422T4 (es)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2014211458B2 (en) * 2013-02-01 2016-08-11 Unilever Global Ip Limited Antimicrobial composition comprising a lactam and a hydrotrope
US10391047B2 (en) 2014-12-18 2019-08-27 Colgate-Palmolive Company Mouthrinse formulations comprising fluoride and a metal salt of pyrrolidone carboxylic acid
ITUB20153542A1 (it) * 2015-09-10 2017-03-10 Coswell Spa Composizione cosmetica ad attivita' idratante
WO2017055135A1 (de) * 2015-09-29 2017-04-06 Tecuro Ag Stabilisierte antiseptische zubereitungen
JP6465820B2 (ja) * 2016-01-15 2019-02-06 安井 敦司 抗菌・抗ウイルス性組成物およびこれを含む潤滑剤
JP6689613B2 (ja) * 2016-01-29 2020-04-28 株式会社Ｃｓｌ 繊維用抗菌・抗ウイルス性組成物および繊維製品
CN108651468B (zh) * 2018-06-15 2020-12-29 西北农林科技大学 一种含l-焦谷氨酸的农药组合物、可溶性粉剂、可溶性液剂和应用
IT201900014073A1 (it) 2019-08-05 2021-02-05 Laboratori Baldacci Spa Composizione farmaceutica a base di acido pirrolidoncarbossilico (PCA) e sali metallici per uso nel trattamento della cefalea nei bambini affetti da sinusite cronica
CN112137995A (zh) 2019-06-28 2020-12-29 默克专利股份有限公司 增加皮肤细胞中钙的细胞利用率的方法和混合物
WO2021127675A1 (en) 2019-12-16 2021-06-24 Colgate-Palmolive Company Personal care compositions and methods for the same

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6475501B1 (en) * 1997-06-04 2002-11-05 The Procter & Gamble Company Antiviral compositions for tissue paper
EP1242073B1 (en) * 1999-10-19 2004-09-22 The Procter & Gamble Company Compositions for prevention and treatment of cold and influenza-like symptoms and their methods of use
CN1735434A (zh) * 2003-01-13 2006-02-15 宝洁公司 用于预防和治疗伤风与类流感症状的包含精选粘附聚合物的组合物
FR2938193B1 (fr) * 2008-11-07 2011-08-12 Expanscience Lab Medicament ou composition dermatologique comprenant un extrait peptidique d'avocat destine au traitement et a la prevention du prupit

Also Published As

Publication number Publication date
TR201906422T4 (tr) 2019-05-21
RS58681B1 (sr) 2019-06-28
EP2404502A2 (en) 2012-01-11
ITMI20101252A1 (it) 2012-01-08
HUE044873T2 (hu) 2019-11-28
SI2404502T1 (sl) 2019-06-28
HRP20190926T1 (hr) 2019-07-12
PL2404502T3 (pl) 2019-08-30
IT1400721B1 (it) 2013-06-28
EP2404502B1 (en) 2019-04-10
EP2404502A3 (en) 2013-09-04
LT2404502T (lt) 2019-06-10
PT2404502T (pt) 2019-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2726052T3 (es) Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas
Ozan et al. Effect of mouthrinse containing propolis on oral microorganisms and human gingival fibroblasts.
US20240008486A1 (en) Preservation of personal care compositions
KR20150097560A (ko) 식물성 항균 조성물
US20080057136A1 (en) Disinfecting Composition and Methods of Making and Using Same
CN102387793A (zh) 包括银离子源和薄荷醇的抗菌组合物及其用途
BRPI1007676A2 (pt) métodos para hidratação, kits para tratamento bucal e método para hidratação dos tecidos bucais
CN105031609B (zh) 含抗菌肽Cbf-14的消毒剂及其制备和用途
US20200352164A1 (en) Antimicrobial preservative compositions
CN105530926B (zh) 阳离子防腐剂组合物
CA2424003A1 (en) Anti-microbial topical composition comprising alcohol and chlorhexidine salt
WO2016084078A1 (en) Antimicrobial preservative compositions
ES2635382T3 (es) Utilización de un extracto de mirto como agente anti-biopelícula contra P. acnes
ES2558252T3 (es) Composición antimicrobiana
JP2012500195A (ja) 穏やかな、非刺激性、非アルコール性皮膚消毒剤
AU2006235798B2 (en) Topical composition
US20230301884A1 (en) Antiseptic compositions
WO2022000038A1 (en) Sanitizing, antimicrobial hand, face and body moisturiser
RU2355392C2 (ru) Способ ингибирования роста антибиотикорезистентных бактерий с использованием пентан-1,5-диола
BRPI1006879B1 (pt) Composição compreendendo ácido fúlvico derivado de uma fonte de carboidrato (CHD-FA) e um composto antifúngico, e, uso de uma combinação
Karami et al. In vitro activity of chlorhexidine and pentane-1, 5-diol and their combination on Candida albicans, Staphylococcus aureus and Propionibacterium acnes
RU2477149C1 (ru) Биоцидный состав для пропитки салфеток
Akash et al. Role of hand sanitizers in infection control practices
US20230000905A1 (en) Iodine and polyol composition, method, and use
AU2023318871A1 (en) Biocidal composition