EA041235B1

EA041235B1 - SKIN BENEFICIAL COMPOSITION CONTAINING STABILIZED RETINOYIC ACID PRECURSORS

Info

Publication number: EA041235B1
Application number: EA201892135
Authority: EA
Inventors: Аньцзин Лоу; Тинуш Моаддел; Анил Бабубхай Пател
Original assignee: Юнилевер Глобал Айпи Лимитед
Priority date: 2016-05-12
Filing date: 2017-05-08
Publication date: 2022-09-29

Description

Область техникиTechnical field

Изобретение относится к способу стабилизации предшественников ретиноевой кислоты и к благотворно влияющей на кожу композиции, содержащей такие стабилизированные предшественники. Более конкретно, настоящее изобретение относится к способу и благотворно влияющей на кожу композиции, в которой применяется благотворно влияющий на кожу агент, содержащий резорцин и/или его производное, для предотвращения окисления предшественников ретиноевой кислоты in situ. Композиции согласно настоящему изобретению неожиданно являются стабильными, не имеют неприятного запаха и не изменяют цвет, и не раздражают кожу при местном применении.The invention relates to a method for stabilizing retinoic acid precursors and to a skin benefit composition containing such stabilized precursors. More specifically, the present invention relates to a method and a skin benefit composition that uses a skin benefit agent containing resorcinol and/or a derivative thereof to prevent in situ oxidation of retinoic acid precursors. The compositions of the present invention are surprisingly stable, odor free and do not discolor, and do not irritate the skin when applied topically.

Уровень техникиState of the art

Многие потребители считают нужным ухаживать за кожей с помощью способов, основанных на нанесении композиций для местного применения, особенно в случае, когда потребители хотят выглядеть моложе за счет уменьшения глубоких и мелких морщин на лице, а также пигментных пятен на коже.Many consumers find it desirable to treat their skin using methods based on the application of topical compositions, especially when consumers want to look younger by reducing deep and fine wrinkles on the face, as well as age spots on the skin.

Свести к минимуму старение кожи, вызванное как внутренним состоянием организма, так и воздействием ультрафиолетовых лучей, часто пытаются с помощью композиций, содержащих предшественники ретиноевой кислоты. Хотя такие композиции могут оказывать благоприятное влияние на кожу, нестабильность таких предшественников, как правило, в результате окисления in situ, приводит к преждевременному образованию ретиноевой кислоты, а также других окисленных соединений в упакованных композициях и перед нанесением. Это приводит к тому, что продукт может раздражать кожу потребителя вскоре после нанесения, обладать неприятным запахом и/или оттенком. Это может даже привести к нестабильной композиции, содержащей окисленные соединения, влияние которых на кожу не всегда может быть положительным.Minimizing skin aging caused both by the internal state of the body and exposure to ultraviolet rays is often attempted with compositions containing retinoic acid precursors. While such compositions may have beneficial effects on the skin, the instability of such precursors, typically as a result of in situ oxidation, results in premature formation of retinoic acid as well as other oxidized compounds in packaged compositions and prior to application. This leads to the fact that the product may irritate the skin of the consumer shortly after application, have an unpleasant odor and/or tint. This may even lead to an unstable composition containing oxidized compounds, the effect of which on the skin may not always be positive.

Все больший интерес вызывает создание стабильной благотворно влияющей на кожу композиции, которая подходит для оказания благотворного влияния кожу и в которой снижено содержание продуктов преждевременного окисления предшественников ретиноевой кислоты.There is increasing interest in providing a stable skin benefit composition that is suitable for providing skin benefits and that has a reduced content of premature oxidation products of retinoic acid precursors.

Соответственно, настоящее изобретение относится к композиции, содержащей стабилизированные предшественники ретиноевой кислоты, которые стабилизированы агентом, благотворно влияющим на кожу, содержащим резорцин. Композицию согласно настоящему изобретению неожиданно можно наносить местно, не вызывая раздражения кожи, при отсутствии неприятного запаха и изменения цвета, с одновременным обеспечением превосходного благоприятного воздействия на кожу. Композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает лучшее проникновение предшественников ретиноевой кислоты в кожу, таким образом что они могут превращаться в ретиноевую кислоту после проникновения, и обладает улучшенной эффективностью.Accordingly, the present invention relates to a composition containing stabilized retinoic acid precursors that are stabilized with a skin benefit agent containing resorcinol. The composition according to the present invention surprisingly can be applied topically without causing skin irritation, without unpleasant odor and discoloration, while providing excellent skin benefits. The composition of the present invention provides better penetration of retinoic acid precursors into the skin, so that they can be converted to retinoic acid after penetration, and has improved efficacy.

Дополнительные сведенияadditional information

В данной области техники предпринимались попытки приготовления составов для ухода за кожей. В патенте США № 4826828 описаны композиции, содержащие ретинол и летучие силиконы.There have been attempts in the art to prepare skin care formulations. US Pat. No. 4,826,828 describes compositions containing retinol and volatile silicones.

Известны и другие попытки приготовления составов для ухода за кожей. В патенте США № 8299127 описаны способ и композиция для равномерного нанесения водорастворимых активных веществ на кожу.Other attempts have been made to prepare skin care formulations. US Pat. No. 8,299,127 describes a method and composition for uniformly applying water-soluble actives to the skin.

Известны также и следующие попытки приготовления составов для ухода за кожей: в EPOO9377OB1 описаны композиции, содержащие ретиноиды и миноксидил, для усиления роста волос на голове.The following attempts at preparing skin care formulations are also known: EPOO9377OB1 describes compositions containing retinoids and minoxidil for enhancing scalp hair growth.

В патентах США № 6863897, 6869598, и 6858217 описаны композиции для местного применения, содержащие резорцин.US Pat. Nos. 6,863,897, 6,869,598, and 6,858,217 describe topical compositions containing resorcinol.

Ни в одном из приведенных выше дополнительных источников не описана композиция, содержащая стабилизированные предшественники ретиноевой кислоты, которые стабилизированы благотворно влияющим на кожу агентом, содержащим резорцин.None of the above additional references describe a composition containing stabilized retinoic acid precursors that are stabilized by a skin benefit agent containing resorcinol.

Краткое описание изобретенияBrief description of the invention

В первом аспекте настоящее изобретение относится к благотворно влияющей на кожу композиции, содержащей:In a first aspect, the present invention relates to a skin benefit composition comprising:

(a) предшественник ретиноевой кислоты, то есть компонент, который при окислении может превращаться в ретиноевую кислоту, при этом указанный предшественник ретиноевой кислоты выбран из ретинилпропионата, гидроксианазатил ретиноата и их смесей;(a) a retinoic acid precursor, i.e. a component that can be oxidized to retinoic acid, said retinoic acid precursor being selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate and mixtures thereof;

(b) благотворно влияющий на кожу агент, выбранный из резорцина, 4-этилрезорцина, 4бутилрезорцина, 4-гексилрезорцина и 4-изопропилрезорцина; и (c) косметически приемлемый носитель который представляет собой каприловый/каприновый триглицерид;(b) a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-hexylresorcinol, and 4-isopropylresorcinol; and (c) a cosmetically acceptable carrier which is a caprylic/capric triglyceride;

при этом указанные предшественник ретиноевой кислоты и благотворно влияющий на кожу агент присутствуют в массовом соотношении от 0,25:1 до 1:0,25.wherein said retinoic acid precursor and skin benefit agent are present in a weight ratio of 0.25:1 to 1:0.25.

Во втором аспекте настоящее изобретение относится к способу препятствования in situ окислению предшественника ретиноевой кислоты, то есть компонента, который при окислении может превращаться в ретиноевую кислоту, включающий стадию объединения предшественника ретиноевой кислоты с благотворно влияющим на кожу агентом, выбранным из резорцина, 4-этилрезорцина, 4-бутилрезорцина, 4гексилрезорцина и 4-изопропилрезорцина, где предшественник ретиноевой кислоты выбран из ретинил- 1 041235 пропионата, гидроксианазатил ретиноата и их смесей, и косметически приемлемым носителем, который представляет собой каприловый/каприновый триглицерид.In a second aspect, the present invention relates to a method for preventing in situ oxidation of a retinoic acid precursor, i.e. a component that can be oxidized to retinoic acid, comprising the step of combining the retinoic acid precursor with a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4hexylresorcinol and 4-isopropylresorcinol, wherein the retinoic acid precursor is selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate and mixtures thereof, and a cosmetically acceptable carrier which is caprylic/capric triglyceride.

В третьем аспекте настоящее изобретение относится к применению благотворно влияющего на кожу агента, выбранного из резорцина, 4-этилрезорцина, 4-бутилрезорцина, 4-гексилрезорцина и 4-изопропилрезорцина, и косметически приемлемого носителя, который представляет собой каприловый/каприновый триглицерид, для препятствования in situ окислению предшественника ретиноевой кислоты, то есть компонента, который при окислении может превращаться в ретиноевую кислоту, выбранного из ретинилпропионата, гидроксианазатил ретиноата и их смесей.In a third aspect, the present invention relates to the use of a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-hexylresorcinol and 4-isopropylresorcinol, and a cosmetically acceptable carrier, which is caprylic/capric triglyceride, to prevent in situ oxidation of a precursor of retinoic acid, ie a component which upon oxidation can be converted to retinoic acid, selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate and mixtures thereof.

Все другие аспекты настоящего изобретения станут очевидными после рассмотрения подробного описания и примеров, которые следуют ниже.All other aspects of the present invention will become apparent after considering the detailed description and examples that follow.

В настоящем документе под кожей подразумевают кожу на ступнях, лице, шее, груди, спине, плечах, руках, ногах, ягодицах и кожу головы (включая волосы). Композиция согласно настоящему изобретению включает кремы, лосьоны, бальзамы, сыворотки, дезодоранты и антиперспиранты, шампуни, кондиционеры, кусковые и жидкие моющие средства. В предпочтительном варианте реализации композиция согласно настоящему изобретению представляет собой несмываемую композицию, такую как несмываемые крем или лосьон.As used herein, skin refers to the skin on the feet, face, neck, chest, back, shoulders, arms, legs, buttocks, and scalp (including hair). The composition according to the present invention includes creams, lotions, balms, serums, deodorants and antiperspirants, shampoos, conditioners, lump and liquid detergents. In a preferred embodiment, the composition according to the present invention is a leave-on composition, such as a leave-in cream or lotion.

Благотворно влияющий на кожу агент, содержащий резорцин и/или его производное (SBA), обозначает агент, который по меньшей мере на 25 мас.% состоит из резорцина и/или его производного и предпочтительно от 40 до 95% резорцина и/или его производного, и наиболее предпочтительно полностью состоит из резорцина и/или его производных. Благотворно влияющий на кожу агент включает агент, который может входить в состав композиции согласно настоящему изобретению для улучшения характеристик кожи. Предшественник ретиноевой кислоты (RAP) обозначает компонент, который при окислении может превращаться в ретиноевую кислоту. Примеры такого компонента включают ретинол, ретиналь, ретинилпропионат, ретинилпальмитат, гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®), их смеси или подобные. Более предпочтительными предшественниками ретиноевой кислоты в контексте настоящего изобретения являются ретиналь, ретинилпропионат, ретинилпальмитат, гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®) и их смеси. Еще более предпочтительными являются ретинилпропионат, гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®) и их смеси. Наиболее предпочтительным является гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®). Если явным образом не указано иное, все диапазоны, описанные в настоящем документе, включают все диапазоны, включенные в них. Термин включает охватывает термины по существу состоит из и состоит из. Во избежание сомнений, композиция, содержащая предшественник ретиноевой кислоты, резорцин и косметический носитель, также должна включать композицию, по существу состоящую из, и композицию, состоящую из них. Все проценты, используемые в настоящем документе, обозначают массовые проценты, если не указано иное. Предполагается, что композиция согласно настоящему изобретению включает благотворно влияющую на кожу композицию, подходящую для реализации и применения (например, местного) потребителем. Композиция согласно настоящему изобретению, подходящая для оказания благотворного влияния на кожу, может представлять собой эмульсию или композицию, которая не содержит воды и эмульгатора. Отсутствие неприятного запаха и изменения цвета неожиданно означает отсутствие ухудшения по сравнению с контрольным разрушением SBA. В настоящем документе термин стабильный обозначает измеримое снижение окисления предшественника ретиноевой кислоты в композиции (т.е., in situ). Производное резорцина обозначает, что по меньшей мере один Н в кольцевой структуре и/или в гидроксильной группе резорцина заменен на алкильную группу. Предпочтительными RAP, применяемыми в настоящем изобретении, являются 4замещенные резорцины.Skin benefit agent containing resorcinol and/or its derivative (SBA) means an agent which consists of at least 25% by weight of resorcinol and/or its derivative and preferably from 40 to 95% of resorcinol and/or its derivative , and most preferably consists entirely of resorcinol and/or its derivatives. The skin benefit agent includes an agent that may be included in a composition of the present invention to improve skin characteristics. Retinoic acid precursor (RAP) refers to a component that, upon oxidation, can be converted to retinoic acid. Examples of such a component include retinol, retinal, retinyl propionate, retinyl palmitate, hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®), mixtures thereof, or the like. More preferred retinoic acid precursors in the context of the present invention are retinal, retinyl propionate, retinyl palmitate, hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®) and mixtures thereof. Even more preferred are retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®) and mixtures thereof. Most preferred is hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®). Unless expressly stated otherwise, all ranges described herein include all ranges included therein. The term includes covers terms essentially consists of and consists of. For the avoidance of doubt, a composition comprising a retinoic acid precursor, resorcinol, and a cosmetic carrier should also include a composition essentially consisting of and a composition consisting of them. All percentages used herein refer to weight percentages unless otherwise indicated. It is contemplated that the composition of the present invention comprises a skin benefit composition suitable for sale and use by the (eg, topical) consumer. The composition according to the present invention, suitable for providing a beneficial effect on the skin, may be an emulsion or a composition that does not contain water and emulsifier. No malodor and no discoloration unexpectedly means no deterioration compared to control SBA degradation. As used herein, the term stable refers to a measurable reduction in the oxidation of the retinoic acid precursor in the composition (ie, in situ). A resorcinol derivative means that at least one H in the ring structure and/or in the hydroxyl group of resorcinol has been replaced by an alkyl group. Preferred RAPs for use in the present invention are 4-substituted resorcinols.

За исключением рабочих и сравнительных примеров, или если явно не указано иное, все числа в настоящем описании, обозначающие количества или соотношения материалов или условия и/или физические свойства материалов и/или применение, следует понимать как приведенные со словом примерно.With the exception of working and comparative examples, or unless expressly stated otherwise, all numbers in the present description, indicating quantities or ratios of materials or conditions and/or physical properties of materials and/or application, should be understood as given with the word about.

Подробное описание изобретенияDetailed description of the invention

Единственное ограничение в отношении предшественников ретиноевой кислоты, которые можно применять в композициях согласно настоящему изобретению, заключается в том, что они подходят для приготовления композиции, которую можно наносить на кожу человека. Иллюстративные примеры предшественников ретиноевой кислоты, которые можно применять в настоящем изобретении, включают примеры, представленные формулойThe only limitation on the retinoic acid precursors that can be used in the compositions of the present invention is that they are suitable for preparing a composition that can be applied to human skin. Illustrative examples of retinoic acid precursors that can be used in the present invention include those represented by the formula

R RR R

где каждый R независимо представляет собой водород или О_1-6алкильную группу, и X представляет собойwhere each R is independently hydrogen or an O _1-6 alkyl group, and X is

- 2 041235 о о- 2 041235 o o

-ОН , -CH, ог—О—С----(C(R')₂)_nC(R')₃ и дополнительно, где каждый R' представляет собой водород или С1-С₃-алкил, и n представляет собой целое число от 0 до 16 (предпочтительно от 6 до 16, более предпочтительно от 1 до 5).-OH , -CH, og-O-C----(C(R') ₂ ) _n C(R') ₃ and additionally, where each R' represents hydrogen or C1-C ₃ -alkyl, and n is an integer from 0 to 16 (preferably 6 to 16, more preferably 1 to 5).

Предпочтительно предшественник ретиноевой кислоты включает, более предпочтительно, ретинол, ретиналь, ретинилпропионат, ретинилпальмитат или их смесь. Еще более предпочтительно предшественник ретиноевой кислоты включает, более предпочтительно, ретинилпропионат, ретинилпальмитат или их смесь.Preferably, the retinoic acid precursor includes, more preferably, retinol, retinal, retinyl propionate, retinyl palmitate, or a mixture thereof. Even more preferably, the retinoic acid precursor includes, more preferably, retinyl propionate, retinyl palmitate, or a mixture thereof.

Еще одним предшественником ретиноевой кислоты, подходящим для применения, является гидроксаназатил ретиноат, коммерчески доступный под названием Retextra®, поставляемый Molecular Design International. Его же можно применять в смеси с предшественниками, описанными в настоящем документе.Another retinoic acid precursor suitable for use is hydroxanasatyl retinoate, commercially available under the name Retextra® supplied by Molecular Design International. It can also be used in admixture with the precursors described herein.

Обычно количество предшественника ретиноевой кислоты, применяемого в композициях согласно настоящему изобретению, составляет от 0,001 до 10%, предпочтительно от 0,01 до 6% и наиболее предпочтительно от 0,05 до 3,5% в расчете на общую массу композиции и включая все входящие диапазоны.Typically, the amount of retinoic acid precursor used in the compositions of the present invention is from 0.001% to 10%, preferably from 0.01% to 6%, and most preferably from 0.05% to 3.5%, based on the total weight of the composition and including all ranges.

Что касается благотворно влияющего на кожу агента, содержащего резорцин и/или производное, которое можно применять, то оно ограничено только в той степени, в которой оно подходит для приготовления композиций, особенно композиций для местного применения.With regard to the beneficial effect on the skin agent containing resorcinol and/or derivative, which can be used, it is limited only to the extent that it is suitable for the preparation of compositions, especially compositions for topical application.

Иллюстративные примеры типов SBA, которые можно применять в настоящем изобретении, включают представленные формулойIllustrative examples of types of SBAs that can be used in the present invention include those represented by the formula

OROR

R”' где каждый R независимо представляет собой водород или C₁.₆алкил, и R' представляет собой водород или C_1-18 линейный или разветвленный алкил.R”' where each R is independently hydrogen or C ₁ . ₆ alkyl, and R' is hydrogen or C _1-18 linear or branched alkyl.

Часто R представляет собой водород, a SBA представляет собой производное резорцина, такое как 4-метилрезорцин, 4-этилрезорцин, 4-пропилрезорцин, 4-бутилрезорцин, 4-пентилрезорцин, 4гексилрезорцин, 4-гептилрезорцин, 4-октилрезорцин, 4-изопропилрезорцин, их смеси или тому подобное. Предпочтительно SBA в контексте настоящего изобретения представляет собой 4-метилрезорцин, 4этилрезорцин, 4-пропилрезорцин, 4-бутилрезорцин, 4-пентилрезорцин, 4-гексилрезорцин, 4гептилрезорцин, 4-октилрезорцин, 4-изопропилрезорцин, их смеси или тому подобное. Более предпочтительно SBA представляет собой 4-метилрезорцин, 4-этилрезорцин, 4-пропилрезорцин, 4-бутилрезорцин, 4-пентилрезорцин, 4-гептилрезорцин, 4-октилрезорцин, 4-изопропилрезорцин, их смеси или подобные. Еще более предпочтительно SBA представляет собой 4-этилрезорцин, 4-бутилрезорцин, 4гексилрезорцин, 4-изопропилрезорцин, их смеси или тому подобное. Предпочтительным SBA является 4этилрезорцин. Этот предпочтительный SBA или другие SBA предпочтительно комбинируют с предпочтительными в контексте настоящего изобретения предшественниками ретиноевой кислоты, которые представляют собой ретиналь, ретинилпропионат, ретинилпальмитат, гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®) и их смеси. Еще более предпочтительными являются ретинилпропионат, гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®) и их смеси. Более предпочтительными являются ретинилпропионат, ретинилпальмитат и их смеси. Также предпочтительный RAP может представлять собой гидроксианазатил ретиноат (т.е., Retextra®).Often R is hydrogen and SBA is a resorcinol derivative such as 4-methylresorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-propylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-pentylresorcinol, 4hexylresorcinol, 4-heptylresorcinol, 4-octylresorcinol, 4-isopropylresorcinol, their mixtures or the like. Preferably the SBA in the context of the present invention is 4-methylresorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-propylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-pentylresorcinol, 4-hexylresorcinol, 4heptylresorcinol, 4-octylresorcinol, 4-isopropylresorcinol, mixtures thereof or the like. More preferably, the SBA is 4-methylresorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-propylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-pentylresorcinol, 4-heptylresorcinol, 4-octylresorcinol, 4-isopropylresorcinol, mixtures thereof, or the like. Even more preferably the SBA is 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4hexylresorcinol, 4-isopropylresorcinol, mixtures thereof, or the like. A preferred SBA is 4-ethylresorcinol. This preferred SBA or other SBAs are preferably combined with the retinoic acid precursors preferred in the context of the present invention, which are retinal, retinyl propionate, retinyl palmitate, hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®) and mixtures thereof. Even more preferred are retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®) and mixtures thereof. More preferred are retinyl propionate, retinyl palmitate and mixtures thereof. Also, a preferred RAP may be hydroxyanasatyl retinoate (ie, Retextra®).

Как правило, количество применяемого SBA составляет от примерно 0,001 до 10%, и предпочтительно от 0,01 до 6%, и наиболее предпочтительно от 0,1 до 3,5% в расчете на общую массу композиции и включая все входящие диапазоны.Typically, the amount of SBA used is from about 0.001% to 10%, and preferably from 0.01% to 6%, and most preferably from 0.1% to 3.5%, based on the total weight of the composition and including all ranges included.

Массовое соотношение RAP к SBA составляет от 0,2:4 до 4:0,2, и предпочтительно от 0,2:3 до 3:0,2, и наиболее предпочтительно от 0,25:1 до 1:0,25, включая все входящие соотношения.The weight ratio of RAP to SBA is from 0.2:4 to 4:0.2, and preferably from 0.2:3 to 3:0.2, and most preferably from 0.25:1 to 1:0.25, including all input ratios.

Композиции согласно настоящему изобретению в качестве косметически приемлемых носителей могут содержать неполярные жидкости, такие как масла, содержащие RAP и SBA, присутствующие в соотношениях, как описано в настоящем документе. В качестве альтернативы такие неполярные жидкости, содержащие RAP и SBA, можно применять в качестве масляной фазы, когда композиция представляет собой эмульсию. Массовое соотношение RAP к SBA также может составлять от 0,5:4,0 до 4,0:0,5.Compositions according to the present invention may contain non-polar liquids as cosmetically acceptable carriers, such as oils containing RAP and SBA present in the ratios as described herein. Alternatively, such non-polar liquids containing RAP and SBA can be used as an oil phase when the composition is an emulsion. The weight ratio of RAP to SBA can also be from 0.5:4.0 to 4.0:0.5.

Когда композиции согласно настоящему изобретению представляют собой эмульсии, они обычно включают косметически приемлемые компоненты-носители в дополнение к неполярной жидкости, содержащей RAP и SBA, как описано в настоящем документе. В предпочтительном варианте реализации RAP и SBA добавляют в форме предварительной смеси с неполярной жидкостью для приготовления композиции согласно настоящему изобретению. Вода является наиболее предпочтительным дополнительным носителем. Количество воды может составлять от 1 до 99%, предпочтительно от 5 до 90% иWhen the compositions of the present invention are emulsions, they typically include cosmetically acceptable carrier components in addition to a non-polar liquid containing RAP and SBA as described herein. In a preferred embodiment, RAP and SBA are added in the form of a premix with a non-polar liquid to prepare a composition according to the present invention. Water is the most preferred additional carrier. The amount of water can be from 1 to 99%, preferably from 5 to 90% and

- 3 041235 наиболее предпочтительно от 35 до 80% и оптимально от 40 до 75% по массе в расчете на общую массу композиции, и включая все входящие диапазоны. Обычно композиции согласно настоящему изобретению представляют собой водные и масляные эмульсии, наиболее предпочтительно, типа масло-в-воде. Эмульсии вода-в-масле, и особенно эмульсии, которые в целом классифицируют как эмульсии вода-вмасле и эмульсии с высоким содержанием дисперсной фазы, однако, являются вариантом. Иллюстративные примеры эмульсий с высоким содержанием дисперсной фазы, подходящие для переноса SBA и RAP согласно настоящему изобретению, описаны в общедоступной публикации заявки на патент США № 2008/0311058 и в патенте США № 8425882, описания которых включены в настоящую заявку посредством ссылки.- 3 041235 most preferably from 35 to 80% and optimally from 40 to 75% by weight, based on the total weight of the composition, and including all included ranges. Typically, the compositions of the present invention are aqueous and oily emulsions, most preferably of the oil-in-water type. Water-in-oil emulsions, and especially emulsions which are generally classified as water-in-oil emulsions and high solids emulsions, however, are an option. Illustrative examples of high solids emulsions suitable for SBA and RAP transfer according to the present invention are described in US Publication Publication No. 2008/0311058 and US Pat. No. 8,425,882, the disclosures of which are incorporated herein by reference.

Другие косметически приемлемые носители, подходящие для применения (с водой или без воды, а также для применения для объединения RAP и SBA) в настоящем изобретении, могут включать минеральные масла, силиконовые масла, сложные эфиры и спирты. Количества этих материалов в совокупности могут находиться в диапазоне от 0,1 до 99%, и предпочтительно от 0,1 до 45%, и наиболее предпочтительно от 1 до 20% по массе композиции согласно настоящему изобретению, включая все входящие диапазоны.Other cosmetically acceptable carriers suitable for use (with or without water, and for use to combine RAP and SBA) in the present invention may include mineral oils, silicone oils, esters and alcohols. The amounts of these materials in the aggregate may range from 0.1 to 99%, and preferably from 0.1 to 45%, and most preferably from 1 to 20% by weight of the composition according to the present invention, including all included ranges.

Силиконовые масла можно разделить на разновидности летучих и нелетучих масел. Применяемый в настоящем документе термин летучий относится к тем материалам, которые имеют измеряемое давление паров при температуре окружающей среды. Летучие силиконовые масла предпочтительно выбраны из циклических или линейных полидиметилсилоксанов, содержащих от 3 до 9, и предпочтительно от 4 до 5 атомов кремния.Silicone oils can be divided into varieties of volatile and non-volatile oils. As used herein, the term volatile refers to those materials that have a measurable vapor pressure at ambient temperature. Volatile silicone oils are preferably selected from cyclic or linear polydimethylsiloxanes containing 3 to 9 and preferably 4 to 5 silicon atoms.

Линейные летучие силиконовые материалы обычно имеют вязкость менее 5 сСт при 25°C, в то время как циклические материалы обычно имеют вязкость менее примерно 10 сСт.Linear volatile silicone materials typically have a viscosity of less than 5 cSt at 25°C, while cyclic materials typically have a viscosity of less than about 10 cSt.

Нелетучие силиконовые масла, применяемые в качестве материала носителя, включают полиалкилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны и полиэфирсилоксановые сополимеры. По существу нелетучие полиалкилсилоксаны, подходящие для настоящего изобретения, включают, например, полидиметилсилоксаны (такие как диметикон) с вязкостью от 5 до 100000 сантистокс при 25°C.Non-volatile silicone oils used as carrier material include polyalkylsiloxanes, polyalkylarylsiloxanes, and polyethersiloxane copolymers. Substantially non-volatile polyalkylsiloxanes suitable for the present invention include, for example, polydimethylsiloxanes (such as dimethicone) with a viscosity of 5 to 100,000 centistokes at 25°C.

Часто предпочтительным источником силикона является раствор циклопентасилоксана и диметиконола.Often the preferred source of silicone is a solution of cyclopentasiloxane and dimethiconol.

Среди подходящих сложных эфиров находятся:Suitable esters include:

(1) алкенильные или алкильные сложные эфиры жирных кислот, имеющих от 10 до 20 атомов углерода, такие как изопропилпальмитат, изопропилизостеарат, изононилизонаноноат, олеилмиристат, изопропилмиристат, олеилстеарат и олеилолеат;(1) alkenyl or alkyl esters of fatty acids having 10 to 20 carbon atoms such as isopropyl palmitate, isopropyl isostearate, isononyl isonanoate, oleyl myristate, isopropyl myristate, oleyl stearate and oleyl oleate;

(2) эфиры алкоксикислот, такие как сложные эфиры жирных кислот и этоксилированных жирных спиртов;(2) esters of alkoxy acids, such as esters of fatty acids and ethoxylated fatty alcohols;

(3) сложные эфиры многоатомных спиртов, такие как сложные эфиры этиленгликоля и моно- и дижирных кислот, сложные эфиры диэтиленгликоля и моно- и дижирных кислот, сложные эфиры полиэтиленгликоля (200-6000) моно- и дижирных кислот, сложные эфиры пропиленгликоля и моно- и дижирных кислот, моноолеат полипропиленгликоля 2000, моностеарат полипропиленгликоля 2000, моностеарат этоксилированного пропиленгликоля, сложные эфиры глицерина и моно- и дижирных кислот, сложные полиэфиры полиглицерина и жирных кислот, этоксилированный глицерилмоностеарат, 1,3бутиленгликольмоностеарат, 1,3-бутиленгликольдистеарат, сложный эфир полиоксиэтиленполиола и жирных кислот, сложные эфиры сорбитана и жирных кислот и сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана и жирных кислот;(3) esters of polyhydric alcohols such as ethylene glycol esters of mono- and di-fatty acids, esters of diethylene glycol of mono- and di-fatty acids, esters of polyethylene glycol (200-6000) of mono- and di-fatty acids, esters of propylene glycol and mono- and difatty acids, polypropylene glycol monooleate 2000, polypropylene glycol monostearate 2000, ethoxylated propylene glycol monostearate, glycerol mono- and di-fatty acid esters, polyglycerol fatty acid polyesters, ethoxylated glyceryl monostearate, 1,3-butylene glycol monostearate, 1,3-butylene glycol ether and polyoxyl distearate, ethyl polyoxyl distearate, fatty acids, sorbitan fatty acid esters and polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters;

(4) восковые сложные эфиры, такие как пчелиный воск, спермацет, миристилмиристат, стеарилстеарат; и (5) сложные эфиры стеролов, примерами которых являются сложные эфиры соевого стерола и холестерина и жирных кислот.(4) wax esters such as beeswax, spermaceti, myristyl myristate, stearyl stearate; and (5) sterol esters, examples of which are soy sterol cholesterol fatty acid esters.

Часто масла, такие как каприловый/каприновый триглицерид, являются предпочтительными в качестве носителей.Often oils such as caprylic/capric triglyceride are preferred carriers.

Эмульгаторы могут присутствовать в композициях согласно настоящему изобретению. Общая концентрация эмульгатора может составлять от примерно 0,1 до 40%, и предпочтительно от 1 до 20%, и наиболее предпочтительно от 1 до 5% в расчете на массу композиции, включая все входящие диапазоны. Эмульгатор может быть выбран из группы, состоящей из анионных, неионных, катионных и амфотерных активных веществ. Особенно предпочтительными неионогенными активными веществами являются такие, в которых жирный спирт C₁₀-C₂₀ или кислое гидрофобное соединение сконденсировано с от примерно 2 до примерно 100 моль этиленоксида или пропиленоксида на моль гидрофобного соединения; C₂C₁₀-алкилфенолы, конденсированные с от 2 до 20 молей алкиленоксида; сложные эфиры моно- и дижирных кислот и этиленгликоля; моноглицерид жирной кислоты; сорбитан, моно- и ди-С₈-С₂₀ жирные кислоты; и полиоксиэтиленсорбитан, а также их комбинации. Алкилполигликозиды и амиды сахаридов с жирными кислотами (например, метилглюконамиды) также являются подходящими неионогенными эмульгаторами.Emulsifiers may be present in the compositions of the present invention. The total emulsifier concentration may be from about 0.1% to 40%, and preferably from 1% to 20%, and most preferably from 1% to 5% by weight of the composition, including all ranges included. The emulsifier may be selected from the group consisting of anionic, nonionic, cationic and amphoteric active substances. Particularly preferred nonionic actives are those in which a C ₁₀ -C ₂₀ fatty alcohol or acidic hydrophobic compound is condensed with from about 2 to about 100 moles of ethylene oxide or propylene oxide per mole of hydrophobic compound; C ₂ C ₁₀ alkylphenols fused with 2 to 20 moles of alkylene oxide; esters of mono- and di-fatty acids and ethylene glycol; fatty acid monoglyceride; sorbitan, mono- and di-C ₈ -C ₂₀ fatty acids; and polyoxyethylene sorbitan, as well as combinations thereof. Alkyl polyglycosides and fatty acid saccharide amides (eg methylgluconamides) are also suitable nonionic emulsifiers.

Предпочтительные анионные эмульгаторы включают алкилэфирсульфат и сульфонаты, алкилсуль- 4 041235 фаты и сульфонаты, алкилбензолсульфонаты, алкил- и диалкилсульфосукцинаты, C₃-C₂₀-ацилизетионаты, C₃-C₂₀-алкилэфирфосфаты, алкилэфиркарбоксилаты и их комбинации.Preferred anionic emulsifiers include alkyl ether sulfate and sulfonates, alkyl sulfates and sulfonates, alkyl benzene sulfonates, alkyl and dialkyl sulfosuccinates, C ₃ -C ₂₀ acyl isethionates, C ₃ -C ₂₀ alkyl ether phosphates, alkyl ether carboxylates, and combinations thereof.

Катионные эмульгаторы, которые можно применять, включают, например, пальмитамидопропилтримония хлорид, дистеарилдимония хлорид и их смеси. Подходящие амфотерные эмульгаторы включают кокоамидопропилбетаин, C₁₂-C₂₀-триалкилбетаины, лауроамфоацетат натрия и лауродиамфоацетат натрия или их смеси.Cationic emulsifiers that can be used include, for example, palmitamidopropyltrimonium chloride, distearyldimonium chloride, and mixtures thereof. Suitable amphoteric emulsifiers include cocoamidopropyl betaine, C ₁₂ -C ₂₀ trialkyl betaines, sodium lauroamphoacetate and sodium laurodiamphoacetate, or mixtures thereof.

Другие в целом предпочтительные эмульгаторы включают глицерилстеарат, стеарат гликоля, стеарамид AMP, ПЭГ-100 стеарат, цетиловый спирт, а также эмульгирующие/загущающие добавки, такие как гидроксилэтилакрилат/акрилоилдиметилтаурат сополимер/сквалан и их смеси.Other generally preferred emulsifiers include glyceryl stearate, glycol stearate, AMP stearamide, PEG-100 stearate, cetyl alcohol, as well as emulsifying/thickening additives such as hydroxyethyl acrylate/acryloyldimethyl taurate copolymer/squalane and mixtures thereof.

Консерванты можно по желанию включать в косметическую композицию согласно настоящему изобретению для защиты от роста потенциально вредных микроорганизмов. Подходящими обычными консервантами для композиций согласно настоящему изобретению являются сложные алкильные эфиры парагидробензойной кислоты. Другие консерванты, которые используют с недавнего времени, включают производные гидантоина, соли пропионата и различные соединения четвертичного аммония. Химикамкосметологам знакомы подходящие консерванты, которые они обычно выбирают для удовлетворения нагрузочного теста с консервантом и для обеспечения стабильности продукта. Особенно предпочтительными консервантами являются йодопропинилбутилкарбамат, феноксиэтанол, 1,2-октандиол, этилгексилглицерин, гексиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинилмочевина, натрия дегидроацетат и бензиловый спирт. Консерванты необходимо выбирать, учитывая применение композиции и возможные несовместимости консервантов с другими ингредиентами эмульсии. Консерванты предпочтительно применяют в количествах в диапазоне от 0,01 до 2% в расчете на массу композиции, включая все входящие диапазоны. Предпочтительными являются комбинации 1,2-октандиола и феноксиэтанола, или йодопропинилбутилкарбамата и феноксиэтанола, с содержанием феноксиэтанола от 35 до 65% по массе в расчете на общую массу комбинации консервантов с феноксиэтанолом.Preservatives may optionally be included in the cosmetic composition of the present invention to protect against the growth of potentially harmful microorganisms. Suitable conventional preservatives for the compositions of the present invention are alkyl parahydrobenzoic acid esters. Other preservatives that have been used more recently include hydantoin derivatives, propionate salts, and various quaternary ammonium compounds. Cosmetic chemists are familiar with suitable preservatives, which they typically select to satisfy a preservative loading test and to ensure product stability. Particularly preferred preservatives are iodopropynylbutyl carbamate, phenoxyethanol, 1,2-octanediol, ethylhexylglycerol, hexylene glycol, methyl paraben, propyl paraben, imidazolidinyl urea, sodium dehydroacetate and benzyl alcohol. Preservatives must be selected taking into account the application of the composition and possible incompatibilities of preservatives with other ingredients of the emulsion. The preservatives are preferably used in amounts ranging from 0.01 to 2% by weight of the composition, including all ranges included. Combinations of 1,2-octanediol and phenoxyethanol, or iodopropynylbutylcarbamate and phenoxyethanol, are preferred, with a phenoxyethanol content of 35 to 65% by weight based on the total weight of the combination of preservatives with phenoxyethanol.

Загустители могут быть необязательно включены в композиции согласно настоящему изобретению. Особенно подходящими являются полисахариды. Примеры включают крахмалы, натуральные/синтетические камеди и полимеры целлюлозы. Примерами крахмалов являются химически модифицированные крахмалы, такие как натрия гидроксипропилфосфат крахмала и алюминия октенилсукцинат крахмала. Крахмал тапиоки часто является предпочтительным. Подходящие камеди включают ксантановую камедь, склероций, пектин, камедь карайи, аравийскую камедь, агар, гуаровую камедь, каррагинан, альгинат и их комбинации. Подходящие полимеры целлюлозы включают гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, этилцеллюлозу и карбоксиметилцеллюлозу натрия. Синтетические полимеры являются еще одним классом эффективных загустителей. Эта категория включает поперечносшитые полиакрилаты, такие как карбомеры, полиакриламиды, такие как как Sepigel 305, и сополимеры таурата, такие как Simulgel EG и Arlstoflex AVC, причем сополимеры идентифицированы по соответствующей Международной номенклатуре косметических ингредиентов (INCI) как акрилат натрия/акрилоилдиметил таурат натрия и акрилоил диметилтаурат/винилпирролидон сополимер. Другим предпочтительным синтетическим полимером, подходящим для загущения, является полимер на основе акрилата, выпускаемый на рынок компанией Seppic и продаваемый под названием Simulgel INS100.Thickeners may optionally be included in the compositions of the present invention. Polysaccharides are especially suitable. Examples include starches, natural/synthetic gums, and cellulose polymers. Examples of starches are chemically modified starches such as starch sodium hydroxypropyl phosphate and starch aluminum octenyl succinate. Tapioca starch is often preferred. Suitable gums include xanthan gum, sclerotium, pectin, karaya gum, gum arabic, agar, guar gum, carrageenan, alginate, and combinations thereof. Suitable cellulose polymers include hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, ethylcellulose and sodium carboxymethylcellulose. Synthetic polymers are another class of effective thickeners. This category includes cross-linked polyacrylates such as carbomers, polyacrylamides such as Sepigel 305 and taurate copolymers such as Simulgel EG and Arlstoflex AVC, the copolymers being identified by the relevant International Nomenclature for Cosmetic Ingredients (INCI) as sodium acrylate/sodium acryloyldimethyl taurate and acryloyl dimethyltaurate/vinylpyrrolidone copolymer. Another preferred synthetic polymer suitable for thickening is an acrylate based polymer marketed by Seppic and sold under the name Simulgel INS100.

Количество загустителя, когда его применяют, может составлять от 0,001 до 5%, и предпочтительно от 0,1 до 2%, и наиболее предпочтительно от 0,2 до 0,5% в расчете на массу композиции и включая все входящие диапазоны.The amount of thickener, when used, may be from 0.001 to 5%, and preferably from 0.1 to 2%, and most preferably from 0.2 to 0.5%, based on the weight of the composition and including all ranges included.

Ароматизаторы, фиксаторы и абразивы могут быть необязательно включены в композиции согласно настоящему изобретению. Каждое из этих веществ может составлять от примерно 0,05 до примерно 5%, предпочтительно от 0,1 до 3 мас.%.Flavors, fixatives and abrasives may optionally be included in the compositions of the present invention. Each of these substances may comprise from about 0.05% to about 5%, preferably from 0.1% to 3% by weight.

Для улучшения увлажнения кожи в композициях согласно настоящему изобретению необязательно можно применять катионные аммониевые соединения для улучшения увлажнения. Такие соединения включают соли гидроксипропилтри-(C₁-C₃-алкил) аммония монозамещенного сахарида, соли гидроксипропилтри-(C₁-C₃-алкил) аммония монозамещенных полиолов, соли дигидроксипропилтри-(C₁-C₃-алкил) аммония, соли дигидроксипропилди-(C₁-C₃-алкил)-моно-(гидроксиэтил) аммония, гуаровые гидроксипропилтримониевые соли, соли 2,3-дигидроксипропилтри-(C₁-C₃-алкил или гидроксалкил) аммония или их смеси. В наиболее предпочтительном варианте реализации и при желании катионное аммониевое соединение, применяемое в настоящем изобретении, представляет собой четвертичное аммониевое соединение 1,2-дигидроксипропилтримония хлорид. При применении такие соединения обычно составляют от 0,01 до 30%, и предпочтительно от 0,1 до 15% в расчете на массу композиции.To improve skin hydration, cationic ammonium compounds may optionally be used in the compositions of the present invention to improve hydration. Such compounds include hydroxypropyltri-(C ₁ -C ₃ -alkyl) ammonium salts of monosubstituted saccharide, hydroxypropyltri-(C ₁ -C ₃ -alkyl) ammonium salts of monosubstituted polyols, dihydroxypropyltri-(C ₁ -C ₃ -alkyl) ammonium salts, salts of dihydroxypropyldi-(C ₁ -C ₃ -alkyl)-mono-(hydroxyethyl) ammonium, guar hydroxypropyltrimonium salts, 2,3-dihydroxypropyltri-(C ₁ -C ₃ -alkyl or hydroxyalkyl) ammonium salts or mixtures thereof. In the most preferred embodiment, and if desired, the cationic ammonium compound used in the present invention is the quaternary ammonium compound 1,2-dihydroxypropyltrimonium chloride. When used, such compounds typically comprise from 0.01 to 30%, and preferably from 0.1 to 15%, based on the weight of the composition.

При применении катионных соединений аммония дополнительные предпочтительные добавки для применения с данными соединениями представляют собой увлажняющие агенты, такие как замещенная мочевина, как гидроксиметилмочевина, гидроксиэтилмочевина, гидроксипропилмочевина; бис-(гидроксиметил)мочевина; бис(гидроксиэтил)мочевина; бис-(гидроксипропил)мочевина; Ν,Ν'-дигидроксиметилмочевина; Ν,Ν'-дигидроксиэтилмочевина; Ν,Ν'-дигидроксипропилмочевина; Ν,Ν,Ν'-тригидроксиэтилмочевина; тетра(гидроксиметил)мочевина; тетра(гидроксиэтил)мочевина; тетра(гидроксипропил) мочевина; N-метил-N'-гидроксиэтилмочевина; N-этил-N,N-N'-гидроксиэтилмочевина; N-гидрокси- 5 041235 пропил-К'-гидроксиэтилмочевина и К,К'-диметил-К-гидроксиэтилмочевина или их смеси. При появлении термина гидроксипропил его значение является общим как для 3-гидрокси-н-пропильных, 2гидрокси-н-пропильных, 3-гидрокси-и-пропильных, так и для 2-гидрокси-и-пропильных радикалов. Наиболее предпочтительной является гидроксиэтилмочевина. Последняя доступна в виде 50% водной жидкости от National Starch & Chemical Division ICI под товарным знаком Hydrovance.When using cationic ammonium compounds, further preferred additives for use with these compounds are wetting agents such as substituted ureas such as hydroxymethylurea, hydroxyethylurea, hydroxypropylurea; bis-(hydroxymethyl)urea; bis(hydroxyethyl)urea; bis-(hydroxypropyl)urea; N,N'-dihydroxymethylurea; N,N'-dihydroxyethylurea; N,N'-dihydroxypropylurea; N,N,N'-trihydroxyethylurea; tetra(hydroxymethyl)urea; tetra(hydroxyethyl)urea; tetra(hydroxypropyl)urea; N-methyl-N'-hydroxyethylurea; N-ethyl-N,N-N'-hydroxyethylurea; N-hydroxy-5 041235 propyl-K'-hydroxyethylurea and K,K'-dimethyl-K-hydroxyethylurea or mixtures thereof. When the term hydroxypropyl appears, its meaning is common to both 3-hydroxy-n-propyl, 2-hydroxy-n-propyl, 3-hydroxy-n-propyl, and 2-hydroxy-n-propyl radicals. Most preferred is hydroxyethylurea. The latter is available as a 50% aqueous liquid from National Starch & Chemical Division ICI under the trademark Hydrovance.

Количества замещенной мочевины при применении в композиции согласно настоящему изобретению составляют от 0,01 до 20%, и предпочтительно от 0,5 до 15%, и наиболее предпочтительно от 2 до 10% в расчете на общую массу композиции, включая все входящие диапазоны.The amounts of substituted urea when used in the composition of the present invention are from 0.01% to 20%, and preferably from 0.5% to 15%, and most preferably from 2% to 10%, based on the total weight of the composition, including all ranges included.

Традиционные увлажнители можно применять в настоящем изобретении в качестве благотворно влияющего на кожу агента и в дополнение к резорцину и/или его производному. Обычно они представляют собой материалы типа многоатомного спирта. Обычные многоатомные спирты включают глицерин, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, сорбит, гидроксипропилсорбит, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, изопренгликоль, 1,2,6-гексантриол, этоксилированный глицерин, пропоксилированный глицерин и их смеси. Наиболее предпочтительным является глицерин, пропиленгликоль или их смесь. Количество применяемого увлажнителя может составлять от 0,5 до 20%, предпочтительно от 1 до 15% в расчете на массу композиции.Conventional humectants may be used in the present invention as a skin benefit agent and in addition to resorcinol and/or a derivative thereof. Typically they are polyhydric alcohol type materials. Conventional polyhydric alcohols include glycerol, propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, polyethylene glycol, sorbitol, hydroxypropyl sorbitol, hexylene glycol, 1,3-butylene glycol, isoprene glycol, 1,2,6-hexanetriol, ethoxylated glycerol, propoxylated glycerol, and mixtures thereof. Most preferred is glycerin, propylene glycol or a mixture thereof. The amount of humectant used may be from 0.5 to 20%, preferably from 1 to 15%, based on the weight of the composition.

При применении катионного аммониевого соединения и замещенной мочевины в особенно наиболее предпочтительном варианте реализации применяют по меньшей мере от 1 до 15% глицерина в расчете на общую массу композиции и включая все входящие диапазоны.When using a cationic ammonium compound and a substituted urea, a particularly preferred embodiment uses at least 1 to 15% glycerol, based on the total weight of the composition, and including all ranges included.

Композиции согласно настоящему изобретению, наряду с резорцином и/или его производным, необязательно могут включать витамины, в дополнение к ретинолу (витамин A), присутствующему в качестве предшественника ретиноевой кислоты. Иллюстративные витамины представляют собой витамин B2, витамин B3 (ниацинамид), витамин B6, витамин C, витамин E, фолиевую кислоту и биотин. Также можно применять производные витаминов. Например, производные витамина C включают аскорбилтетраизопальмитат, магнийаскорбилфосфат и аскорбилгликозид. Производные витамина E включают токоферилацетат, токоферилпальмитат и токофериллинолеат. Также можно применять DL-пантенол и его производные, а также вариантами являются витамины D и K. Общее количество необязательных витаминов при наличии в композиции согласно настоящему изобретению может составлять от 0,0 до 10%, предпочтительно от 0,001 до 1%, оптимально от 0,01 до 0,5% в расчете на массу композиции.The compositions of the present invention may optionally include vitamins in addition to resorcinol and/or a derivative thereof, in addition to retinol (vitamin A) present as a precursor to retinoic acid. Illustrative vitamins are vitamin B2, vitamin B3 (niacinamide), vitamin B6, vitamin C, vitamin E, folic acid, and biotin. You can also use derivatives of vitamins. For example, vitamin C derivatives include ascorbyl tetraisopalmitate, magnesium ascorbyl phosphate, and ascorbyl glycoside. Vitamin E derivatives include tocopheryl acetate, tocopheryl palmitate, and tocopheryl linoleate. DL-panthenol and its derivatives can also be used, and vitamins D and K are also options. 01 to 0.5% based on the weight of the composition.

Другие необязательные добавки, подходящие для применения в настоящем изобретении, включают альфа- и/или бета-гидроксикислоты, 12-гидроксистеариновую кислоту, петроселиновую кислоту, конъюгированную линолевую кислоту, креатин, креатинин, ретиноидные бустеры (например, климбазол, бифоназол, фарнезол, глицирретиновую кислоту, урсоловую кислоту, геранилгераниол, олеилбетаин, гексаноилсфингозин) или их смеси или подобное. Такие добавки при совместном применении составляют от примерно 0,001 до примерно 12% в расчете на массу композиции.Other optional additives suitable for use in the present invention include alpha and/or beta hydroxy acids, 12-hydroxystearic acid, petroselinic acid, conjugated linoleic acid, creatine, creatinine, retinoid boosters (e.g. climbazole, bifonazole, farnesol, glycyrrhetinic acid , ursolic acid, geranylgeraniol, oleylbetaine, hexanoylsphingosine) or mixtures thereof or the like. Such additives, when used together, range from about 0.001% to about 12% by weight of the composition.

Могут присутствовать усилители слущивания. Иллюстративными являются альфа-гидроксикарбоновые кислоты, бета-гидроксикарбоновые кислоты. Подразумевается, что термин кислота включает не только свободные кислоты, но также и соли и их C1-C₃₀ сложные алкильные или арильные эфиры и лактоны, получаемые путем удаления воды с формированием циклической или линейной лактонных структур. Примерами кислот являются гликолевая и ее производные, молочная и яблочная кислоты. Примером бета-гидроксикарбоновых кислот является салициловая кислота. Количества этих веществ при наличии могут составлять от 0,01 до 15% в расчете на массу композиции согласно настоящему изобретению.Shedding enhancers may be present. Illustrative are alpha-hydroxycarboxylic acids, beta-hydroxycarboxylic acids. The term acid is intended to include not only free acids, but also salts and their C1- _C30 alkyl or aryl esters and lactones obtained by removal of water to form cyclic or linear lactone structures. Examples of acids are glycolic and its derivatives, lactic and malic acids. An example of beta-hydroxycarboxylic acids is salicylic acid. The amounts of these substances, if present, can range from 0.01 to 15% based on the weight of the composition according to the present invention.

Различные травяные экстракты можно дополнительно включать в композиции согласно настоящему изобретению. Экстракты могут быть как водорастворимыми, так и не растворимыми в воде, находящимися в сольвенте, который соответственно является гидрофильным или гидрофобным. Вода и этанол являются предпочтительными сольвентами экстракта. Иллюстративные экстракты включают экстракты зеленого чая, тысячелистника, ромашки, лакрицы, алоэ вера, виноградных косточек, цитруса уншиу, коры ивы, шалфея, тимьяна и розмарина.Various herbal extracts can additionally be included in the compositions of the present invention. The extracts can be either water soluble or water insoluble in a solvent which is respectively hydrophilic or hydrophobic. Water and ethanol are the preferred extract solvents. Illustrative extracts include extracts of green tea, yarrow, chamomile, licorice, aloe vera, grape seed, unshiu citrus, willow bark, sage, thyme, and rosemary.

Также, необязательно, подходящие для применения вещества включают такие материалы, как хелаторы (например, ЭДТА), замутняющие вещества (такие как TIO2, размер частиц от 50 до 1200 нм и предпочтительно от 50 до 350 нм), сахариды, замещенные C8-22 жирной кислотой, липоевую кислоту, ретинокситриметилсилан (доступный от Clariant Corp. под торговой маркой SilCare IM-75), дегидроэпиандростерон (DHEA) и их комбинации. Церамиды (включая церамид I, церамид 3, церамид 36 и церамид 6), а также псевдоцерамиды, также могут быть подходящими. Количество этих материалов может составлять от 0,000001 до 10%, предпочтительно от 0,0001 до 1% в расчете на массу композиции согласно настоящему изобретению.Also, optionally, materials suitable for use include materials such as chelators (e.g. EDTA), opacifying agents (such as TIO2, particle size 50 to 1200 nm and preferably 50 to 350 nm), saccharides substituted with C8-22 fatty acid, lipoic acid, retinoxytrimethylsilane (available from Clariant Corp. under the trademark SilCare IM-75), dehydroepiandrosterone (DHEA), and combinations thereof. Ceramides (including ceramide I, ceramide 3, ceramide 36 and ceramide 6) as well as pseudoceramides may also be suitable. The amount of these materials may be from 0.000001 to 10%, preferably from 0.0001 to 1%, based on the weight of the composition according to the present invention.

Солнцезащитные активные вещества также можно включать в композиции согласно настоящему изобретению. В частности, предпочтительными являются такие вещества, как этилгексил-п-метоксициннамат, имеющийся в продаже как Parsol MCX, авобензон, имеющийся в продаже как Parsol 1789, и бензофенон-3, также известный как оксибензон. Можно применять неорганические солнцезащитные активные вещества, такие как сверхмелкодисперсный диоксид титана, октокрилен, оксид цинка, полиэтилен и другие различные полимеры.Sunscreen actives can also be included in the compositions of the present invention. Particularly preferred are ethylhexyl p-methoxycinnamate, commercially available as Parsol MCX, avobenzone, commercially available as Parsol 1789, and benzophenone-3, also known as oxybenzone. Inorganic sunscreen actives such as ultrafine titanium dioxide, octocrylene, zinc oxide, polyethylene, and various other polymers can be used.

- 6 041235- 6 041235

Количества солнцезащитных агентов при наличии могут в целом составлять от 0,1 до 30%, предпочтительно от 0,5 до 20%, оптимально от 0,75 до 10 мас.%.The amounts of sunscreens, if present, may generally range from 0.1 to 30%, preferably from 0.5 to 20%, optimally from 0.75 to 10% by weight.

Можно применять обычные буферы/модификаторы pH. Они включают обычно применяемые добавки, такие как гидроксид натрия, гидроксид калия, соляная кислота, лимонная кислота и буферы цитрат/лимонная кислота. В особенно предпочтительном варианте реализации pH композиции согласно настоящему изобретению составляет от 4 до 8, и предпочтительно от 4,25 до 7,75, и наиболее предпочтительно от 6 до 7,5, включая все входящие диапазоны.Conventional buffers/pH modifiers can be used. These include commonly used additives such as sodium hydroxide, potassium hydroxide, hydrochloric acid, citric acid, and citrate/citric acid buffers. In a particularly preferred embodiment, the pH of the composition according to the present invention is from 4 to 8, and preferably from 4.25 to 7.75, and most preferably from 6 to 7.5, including all included ranges.

Как отмечалось ранее, SBA согласно настоящему изобретению в дополнение к резорцину и/или его производному может содержать дополнительные благотворно влияющие на кожу агенты. Предпочтительно, чтобы резорцин и/или его производные составляли по меньшей мере 25 мас.%, и предпочтительно по меньшей мере от 40 до 95 мас.%, и наиболее предпочтительно 100 мас.% от SBA.As previously noted, the SBA of the present invention may contain additional skin benefit agents in addition to resorcinol and/or a derivative thereof. Preferably, resorcinol and/or its derivatives make up at least 25 wt.%, and preferably at least 40 to 95 wt.%, and most preferably 100 wt.% of SBA.

Любые растворимые в масле необязательные благотворно влияющие на кожу агенты или добавки можно при желании добавлять совместно с SBA для обеспечения части благотворно влияющего на кожу агента, которая не является резорцином и/или его производным. Не ограничиваясь какой-либо теорией, полагают, что SBA стабилизирует предшественник ретиноевой кислоты, препятствуя его окислению in situ (т.е. в композиции).Any oil-soluble optional skin benefit agents or additives may optionally be added with the SBA to provide a portion of the skin benefit agent that is not resorcinol and/or a derivative thereof. Without wishing to be bound by theory, it is believed that SBA stabilizes the retinoic acid precursor, preventing it from being oxidized in situ (ie, in the composition).

Композиция согласно настоящему изобретению предпочтительно представляет собой несмываемый лосьон для кожи, крем, шампунь, кондиционер, гель для душа, антиперспирант, дезодорант, депилятор, крем для бритья или туалетное кусковое мыло.The composition according to the present invention is preferably a leave-in skin lotion, cream, shampoo, conditioner, shower gel, antiperspirant, deodorant, depilator, shaving cream or toilet bar.

Изобретение согласно настоящему изобретению дополнительно относится к способу борьбы с окислением RAP, включающему стадии объединения RAP и SBA в носителе, в котором они растворимы, в произвольном порядке, и получение композиции со сниженным окислением RAP.The invention according to the present invention further relates to a method for combating RAP oxidation, comprising the steps of combining RAP and SBA in a carrier in which they are soluble, in random order, and obtaining a composition with reduced RAP oxidation.

Для хранения и доставки композиции, содержащей стабильные предшественники ретиноевой кислоты согласно настоящему изобретению, можно применять разнообразные упаковки. Упаковка часто зависит от целевого применения средств личной гигиены. Например, для несмываемых лосьонов и кремов для кожи, шампуней, кондиционеров и гелей для душа обычно применяют пластиковые емкости с отверстием на дозирующем конце, закрытом крышкой. Обычные крышки представляют собой завинчивающиеся крышки, неаэрозольные дозаторы и откидные крышки типа flip-top. Упаковка для антиперспирантов, дезодорантов и депиляторов может включать контейнер с роликом на дозирующем конце. В качестве альтернативы эти типы продуктов личной гигиены могут быть доставлены в форме композиции в виде карандаша в емкости с выдвижным механизмом, где карандаш перемещается на платформе к дозирующему отверстию. Металлические банки под давлением пропеллента и имеющие распылительную насадку служат упаковкой для антиперспирантов, кремов для бритья и других средств личной гигиены. Кусковое туалетное мыло может иметь упаковку, состоящую из целлюлозной или пластиковой обертки или картонной коробки, или даже может быть упаковано в термоусадочную пластиковую пленку.For storage and delivery of the composition containing the stable precursors of retinoic acid according to the present invention, you can use a variety of packages. Packaging often depends on the intended use of personal care products. For example, for leave-in skin lotions and creams, shampoos, conditioners and shower gels, plastic containers are commonly used with a hole at the dispensing end closed with a lid. Common closures are screw caps, non-aerosol dispensers, and flip-top closures. Packaging for antiperspirants, deodorants and depilators may include a container with a roller at the dispensing end. Alternatively, these types of personal care products may be delivered in the form of a stick composition in a retractable container where the stick travels on a platform to the dispensing port. Propellant-pressurized metal cans with a spray nozzle serve as packaging for antiperspirants, shaving creams, and other personal care products. The toilet soap bar may be packaged in a cellulose or plastic wrap or carton box, or may even be wrapped in shrink plastic film.

Следующие примеры приведены для облегчения понимания настоящего изобретения. Примеры не предназначены для ограничения объема формулы изобретения.The following examples are provided to facilitate understanding of the present invention. The examples are not intended to limit the scope of the claims.

ПримерыExamples

Пример 1.Example 1

Композиции готовили с применением каприлового/капринового триглицерида в качестве носителя до 100%. Хранение поддерживали при 45°C. Оценку количества RAP в составах проводили с помощью ВЭЖХ с применением стандартов ASTM._________________________________________Compositions were prepared using caprylic/capric triglyceride as a carrier up to 100%. Storage was maintained at 45°C. The amount of RAP in the formulations was assessed by HPLC using ASTM standards.

RAP RAP Начальная концентрация RAP (%) и процент остаточного RAP (недели) Initial RAP concentration (%) and percentage of residual RAP (weeks) Неделя 0 Week 0 Неделя 1 Week 1 Неделя 4 Week 4 Неделя 4 Остаточн ый % Week 4 Remaining % Неделя 20 Week 20 Неделя 20 Остаточн ый % Week 20 Remaining % Retextra®¹ Retextra® ¹ 0,36 0.36 0,14 0.14 0 0 0 0 0 0 0 0 Ретинилпропионат Retinyl propionate 0,38 0.38 Нет измене НИЙ No change NIY 0,32 0.32 84 84 0 0 0 0 Ретинол Retinol 0,1 0.1 0,042 0.042 0,001 0.001 1 1 0 0 0 0 Retextra & ER² Retextra& ^ER2 0,33 0.33 Нет измене НИЙ No change NIY 0,24 0.24 73 73 0,05 0.05 15 15 Ретинилпропионат & ER Retinyl propionate & ER 0,4 0.4 0,39 0.39 0,35 0.35 88 88 0,222 0.222 56 56 Ретинол & ER Retinol & ER 0,1 0.1 0,087 0.087 0,01 0.01 10 10 0 0 0 0

= предоставлено компанией Molecular Design International, гидроксианазатил ретиноат.= provided by Molecular Design International, hydroxyanasatyl retinoate.

² = ER обозначает 4-этилрезорцин, 0,35% в композиции, которая пожелтела значительно медленнее (примерно 20% от контроля на основе визуального осмотра) при оценке после хранения в течение 4 недель при 45°C. ² = ER is 4-ethylresorcinol, 0.35% in a formulation that turned yellow significantly more slowly (about 20% of visual control) when assessed after 4 weeks storage at 45°C.

Результаты показывают, что 4-этилрезорцин улучшает стабильность RAP, противодействуя окислению.The results show that 4-ethylresorcinol improves the stability of RAP by counteracting oxidation.

--

Claims

Example 2

The experiments in example 2 were carried out in a manner similar to that described in example 1, except that 4-hexylresorcinol (HR) was also used. Resorcinol was added in an amount of 0.35%. Caprylic/capric triglyceride was the carrier added to 100%.____________

Remaining interest

RAP Week 0 Concentration Week 1 Concentration Week 4 Concentration Weeks 0 Weeks I 1 Week 4

Retextra® &ER 0.36 0.14 0 100 100 73

Retextra® &HR 0.34 0.34 0.29 100 100 85

Retinylpropion T&ER 0.38 0.38 0.32 100 100 88

Retinylpropion T&HR 0.37 0.37 0.37 100 100 100

Retinol & ER 0.1 0.087 0.01 100 87 10

Retinol & HR 0.1 0.093 0.04 100 93 40

The data presented demonstrate that the presence of resorcinol unexpectedly prevents degradation, i. RAP oxidation.

Example 3

The data presented in the experiments below show that when SBA is present in a weight ratio of about 50% of RAP, maximum stability is achieved.

RAP/SBA Ratio (wt.%) Week 0 Concentration Week 1 Concentration Week 4 Concentration

Retinyl propionate /ER 1:2 0.21 0.21 0.21

Retinyl propionate /ER 1:1 0.4 0.39 0.35

Retinyl propionate /ER 2:1 0.44 0.42 0.42

Retinyl propionate — 0.38 0.38 0.32

Retinol/ER 1:3 0.1 0.09 0.01

Retinol/ER 1:1 0.2 0.16 0.07

Retinol/ER 2:1 0.2 0.16 0.07

Retinol — 0.1 0.042 0.001

CLAIM

1. A skin-beneficial composition comprising:

(a) a retinoic acid precursor, i.e. a component that can be oxidized to retinoic acid, said retinoic acid precursor being selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate and mixtures thereof;

(b) a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-hexylresorcinol, and 4-isopropylresorcinol; and (c) a cosmetically acceptable carrier which is a caprylic/capric triglyceride;

wherein said retinoic acid precursor and skin benefit agent are present in a weight ratio of 0.25:1 to 1:0.25.

2. The composition of claim 1, wherein said retinoic acid precursor is present in an amount of 0.001 to 10% by weight of the composition and said skin benefit agent is present in an amount of 0.001 to 10% by weight of the composition .

3. Composition according to any one of claims 1 to 2, characterized in that said retinoic acid precursor is hydroxyanasatyl retinoate.

4. The composition according to any one of claims 1-3, characterized in that said composition additionally contains a retinoid booster, which is climbazole, bifonazole, farnesol, glycyrrhetinic acid, ursolic acid, geranylgeraniol, oleylbetaine, hexanoylsphingosine and mixtures thereof.

5. Composition according to any one of claims 1 to 4, characterized in that said composition is not an emulsion.

6. Composition according to any one of claims 1 to 4, characterized in that said composition is an emulsion, preferably oil-in-water.

7. Composition according to any one of claims 1 to 6, characterized in that said composition further comprises creatine, 1,2-octanediol, sunscreen, conjugated linoleic acid, hydroxy acid, niacinamide, 12-hydroxystearic acid, phenoxyethanol, or a mixture thereof.

- 8 041235

8. A method for preventing in situ oxidation of a retinoic acid precursor, that is, a component that can be oxidized to retinoic acid, comprising the step of combining the retinoic acid precursor with a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4 -hexylresorcinol and 4-isopropylresorcinol, wherein the retinoic acid precursor is selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate and mixtures thereof, and a cosmetically acceptable carrier which is caprylic/capric triglyceride.

9. Use of a skin benefit agent selected from resorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-hexylresorcinol and 4-isopropylresorcinol, and a cosmetically acceptable carrier, which is caprylic/capric triglyceride, to inhibit in situ oxidation of retinoic acid precursor , that is, a component that, upon oxidation, can be converted into retinoic acid, selected from retinyl propionate, hydroxyanasatyl retinoate, and mixtures thereof.

Eurasian Patent Organization, EAPO

Russia, 109012, Moscow, Maly Cherkassky per., 2