DK3040074T3

DK3040074T3 - Injektionspræparat og fremgangsmåde til fremstilling heraf

Info

Publication number: DK3040074T3
Application number: DK14850877.3T
Authority: DK
Inventors: Shinichi Hashimoto; Shigetomo Tsujihata; Yasuyuki Izumi
Original assignee: Fujifilm Corp
Priority date: 2013-10-03
Filing date: 2014-10-02
Publication date: 2018-10-08
Also published as: WO2015050230A1; JP6313317B2; CN105611932B; CN105611932A; EP3040074B1; EP3040074A1; US10039767B2; PL3040074T3; US9884061B2; US20170258798A1; CN110051625A; ES2686869T3; EP3040074A4; JPWO2015050230A1; US20160243123A1

Claims

INJEKTIONSPRÆPARAT OG FREMGANGSMÅDE TIL FREMSTILLING HERAF PATENTKRAV

1. Injektionspræparat, der omfatter: en vandig sammensætning, der indeholder følgende (i) til (iii); og en beholder, der indeholder den vandige sammensætning, hvor koncentrationen af oxygen i gas i beholderen, der indeholder den vandige sammensætning, er mindre end eller lig med 0,2 volumen-%, eller hvor forholdet mellem antallet af oxygenmolekyler i forhold til antallet af pemetrexedmolekyler i injektionspræparatet er mindre end eller lig med 0,0025: (i) pemetrexed eller et salt deraf; (ii) mindst ét antioxideringsmiddel, der er udvalgt fra gruppen bestående af ascorbinsyre, et ascorbinsyrederivat, og salte deraf, og hvoraf indholdet er 0,0001 masse-% til 0,5 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse som ascorbinsyre, hvor ascorbinsyrederivatet er ascorbylmonostearat, ascorbylmonopalmitat, ascorbylmonoisopalmitat, ascorbylmonooleat, ascorbyldistearat, ascorbyldipalmitat, ascorbinsyremonophospatester, ascorbinsyrediphosphatester, ascorbinsyretriphosphatester, ascorbinsyremonoglycosid, ascorbinsyrediglucosid, ascorbinsyreethylether eller ascorbinmethylether; og (iii) et vandigt opløsningsmiddel af større end eller lig med 50 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
2. Injektionspræparat ifølge krav 1, hvor indholdet af antioxideringsmidlet er 0,0001 masse-% til 0,1 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
3. Injektionspræparat ifølge krav 1 eller 2, hvor indholdet af antioxideringsmidlet er 0,001 masse-% til 0,1 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
4. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 3, hvor indholdet af antioxideringsmidlet er 0,001 masse-% til 0,05 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
5. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor den vandige sammensætnings pH er højere end 5,5.
6. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, hvor den vandige sammensætning endvidere indeholder mindst én pH-modifikator, der er udvalgt fra gruppen bestående af saltsyre, natriumhydroxid, phosphorsyre eller et salt deraf, citronsyre eller et salt deraf, triethanolamin, trometamol og dinatriumedetat.
7. Injektionspræparat ifølge krav 6, hvor pH-modifikatoren er mindst én, der er udvalgt fra gruppen bestående af citronsyre eller et salt deraf.
8. Fremgangsmåde til fremstilling af et injektionspræparat ifølge krav 1, hvilken fremgangsmåde omfatter: fremstilling af en vandig sammensætning, der indeholder: (i) pemetrexed eller et salt deraf, (ii) mindst ét antioxideringsmiddel, der er udvalgt fra gruppen bestående af ascorbinsyre, et ascorbinsyrederivat, og salte deraf, og hvoraf indholdet er 0,0001 masse-% til 0,5 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse som ascorbinsyre, hvor ascorbinsyrederivatet er ascorbylmonostearat, ascorbylmonopalmitat, ascorbylmonoisopalmitat, ascorbylmonooleat, ascorbyldistearat, ascorbyldipalmitat, ascorbinsyremonophospatester, ascorbinsyrediphosphatester, ascorbinsyretriphosphatester, ascorbinsyremonoglycosid, ascorbinsyrediglucosid, ascorbinsyreethylether eller ascorbinmethylether, og (iii) et vandigt opløsningsmiddel af større end eller lig med 50 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse; og fyldning af beholderen med den vandige sammensætning i inert gasatmosfære eller substitution af gas i en beholder med inert gas efter fyldning af beholderen med den vandige sammensætning.
9. Fremstillingsfremgangsmåde ifølge krav 8, hvor den inerte gas er nitrogen.
10. Injektionspræparat, der omfatter: en vandig sammensætning, der indeholder følgende (i) til (iv); og en beholder, der indeholder den vandige sammensætning, hvor koncentrationen af oxygen i gas i beholderen, der indeholder den vandige sammensætning er mindre end eller lig med 1,5 volumen-%, eller hvor forholdet mellem antallet af oxygenmolekyler i forhold til antallet af pemetrexedmolekyler i injektionspræparatet er mindre end eller lig med 0,0120: (i) pemetrexed eller et salt deraf; (ii) mindst ét antioxideringsmiddel A, der er udvalgt fra gruppen bestående af ascorbinsyre, et ascorbinsyrederivat, og salte deraf, og hvoraf indholdet er 0,001 masse-% til 1,0 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse som ascorbinsyre, hvor ascorbinsyrederivatet er ascorbylmonostearat, ascorbylmonopalmitat, ascorbylmonoisopalmitat, ascorbylmonooleat, ascorbyldistearat, ascorbyldipalmitat, ascorbinsyremonophospatester, ascorbinsyrediphosphatester, ascorbinsyretriphosphatester, ascorbinsyremonoglycosid, ascorbinsyrediglucosid, ascorbinsyreethylether eller ascorbinmethylether; (iii) mindst ét antioxideringsmiddel B, der er udvalgt fra gruppen bestående af en forbindelse med en thiol-gruppe eller et salt deraf, og en forbindelse med en sulfidbinding eller et salt deraf, og hvoraf indholdet er 0,00050 masse-% til 0,15 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse; og (iv) et vandigt opløsningsmiddel af større end eller lig med 50 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
11. Injektionspræparat ifølge krav 10, hvor antioxideringsmidlet B er en forbindelse med en thiol-gruppe eller et salt deraf.
12. Injektionspræparat ifølge krav 10 eller 11, hvor forbindelsen med en thiol-gruppe eller et salt deraf er mindst én, der er udvalgt fra gruppen bestående af cystein eller et salt deraf, thioglycerol, og thioglycolsyre eller et salt deraf.
13. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 12, hvor forbindelsen med en thiol-gruppe eller et salt deraf indbefatter cystein eller et salt deraf.
14. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 13, hvor forbindelse med en thiol-gruppe eller et salt deraf indbefatter cystein eller et salt deraf og thioglycerol.
15. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 14, hvor indholdet af antioxideringsmidlet A er 0,005 masse-% til 0,5 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
16. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 15, hvor indholdet af antioxideringsmidlet B er 0,0050 masse-% til 0,15 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse.
17. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 16, hvor forholdet mellem indholdet af antioxideringsmidlet A og indholdet af antioxideringsmidlet B er 1:0,05 til 1:10 på en massebasis.
18. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 17, hvor den vandige sammensætnings pH er højere end 5,5 og mindre end eller lig med 9,5.
19. Injektionspræparat ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 18, hvor den vandige sammensætning indeholder mindst én pH-modifikator, der er udvalgt fra gruppen bestående af saltsyre, natriumhydroxid, phosphorsyre eller et salt deraf, citronsyre eller et salt deraf, triethanolamin, trometamol og dinatriumedetat.
20. Injektionspræparat ifølge krav 19, hvor pH-modifikatoren er mindst én, der er udvalgt fra citronsyre eller et salt deraf.
21. Fremgangsmåde til fremstilling af et injektionspræparat ifølge krav 10, der omfatter: fremstilling af en vandig sammensætning, der indeholder: (i) pemetrexed eller et salt deraf, (ii) mindst ét antioxideringsmiddel A, der er udvalgt fra gruppen bestående af ascorbinsyre, et ascorbinsyrederivat, og salte deraf, og hvoraf indholdet er 0,001 masse-% til 1,0 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse som ascorbinsyre, hvor ascorbinsyrederivatet er ascorbylmonostearat, ascorbylmonopalmitat, ascorbylmonoisopalmitat, ascorbylmonooleat, ascorbyldistearat, ascorbyldipalmitat, ascorbinsyremonophospatester, ascorbinsyrediphosphatester, ascorbinsyretriphosphatester, ascorbinsyremonoglycosid, ascorbinsyrediglucosid, ascorbinsyreethylether eller ascorbinmethylether; (iii) mindst ét antioxideringsmiddel B, der er udvalgt fra gruppen bestående af en forbindelse med en thiol-gruppe eller et salt deraf, og en forbindelse med en sulfidbinding eller et salt deraf, og hvoraf indholdet er 0,00050 masse-% til 0,15 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse, og (iv) et vandigt opløsningsmiddel af større end eller lig med 50 masse-% i forhold til den vandige sammensætnings totale masse; og fyldning af beholderen med den vandige sammensætning i en inert gasatmosfære eller substitution af gas i en beholder med inert gas efter fyldning af beholderen med den vandige sammensætning.
22. Fremstillingsfremgangsmåde ifølge krav 21, hvor den inerte gas er nitrogen.