DE855896C

DE855896C - Process for the preparation of suppositories

Info

Publication number: DE855896C
Application number: DEW4359A
Authority: DE
Inventors: Richard Dr Fleischmann
Original assignee: JOHANN A WUELFING CHEM FAB
Current assignee: JOHANN A WUELFING CHEM FAB
Priority date: 1950-10-22
Filing date: 1950-10-22
Publication date: 1952-11-17

Description

Verfahren zur Herstellung von Suppositorien Es wurde Ixreits vorgeschlagen, aus den wasserlöslichen Calciumsalzen der niedermolekularen Fettsäuren gut gießbare und beständige Suppositorien herzustellen, die trotz ihres hohen Calc,iumgehalts, ohne Reizungen der Rectumschleimhaut zu verursachen, rektal angewendet werden können.Method of making suppositories It was suggested to Ixreits easily pourable from the water-soluble calcium salts of the low molecular weight fatty acids and to produce stable suppositories which, despite their high calcium content, can be used rectally without causing irritation of the rectal mucosa.

Es wurde nun gefunden, daß sich auch die in Wasser leicht löslichen Calciumsalze der a-Aminocarbomsäuren in SuppositoriengrundmasZsen in relativ hoher Konzentration homogen verteilen und sich ohne Schwierigkeiten zu beständigen Suppositorien gießen lassen, wenn man sie zuvor in der Schwingmühle mahlt. Die in Wasser leicht löslichen Calciumsalze der a-Aminocarbonfsäuren weisen den Vorteil auf, daß sie ohne umständliche Vorbehandlung in der Schwingmühle bis zum feinsten Zerteilungsgrad gemahlen werden können. Überraschen derweise reizen auch die mit den genannten Calciumsalzen angereicherten Suppositorien die Rectumschleimhaut nicht, obwohl sie zum Teil eine alkalische Reaktion zeigen und die in ihnen enthaltenen Calciumsalze weitgehend in Ionen dissoziiert sind. It has now been found that those also readily soluble in water Calcium salts of α-aminocarbomic acids in suppository bases are relatively high Distribute concentration homogeneously and become permanent suppositories without difficulty let it pour if you grind it beforehand in the vibrating mill. Those in water easily soluble calcium salts of a-aminocarboxylic acids have the advantage that they without cumbersome pretreatment in the vibrating mill to the finest degree of division can be ground. Surprisingly, those with the calcium salts mentioned are also irritating fortified suppositories do not affect the rectum mucosa, although they are partly a show alkaline reaction and the calcium salts contained in them largely are dissociated into ions.

Sie besitzen eine vorzügliche therapeutische Wirkung.They have an excellent therapeutic effect.

Den alkalisch reagierenden geschmolzenen Suppositorienmassen werden zweckmäßig noch Wirkstoffe zugefügt, die sauer reagieren oder sich mit den freien Aminogruppen verbinden bzw. mit diesen lösliche Salze bilden, wie Ascorbinsäure, Nicotinsäure, Gallensäuren, Aneurinhydrochlond, Rutin, Theophyllin u. a. The alkaline reacting molten suppository masses become expediently still active ingredients added that react acidic or with the free ones Connect amino groups or form soluble salts with them, such as ascorbic acid, Nicotinic acid, bile acids, aneurine hydrochloride, rutin, theophylline and others.

Beispiel I Gut getrocknetesl Calciumglutaminat wird in der Schwingmühle bis zum feinsten Zerteilungsgrad gemahlen. 40,5 Gewichtsteile des anfallenden Calcium- glutaminats werden portionsweise in 59,5 Gewichtsteile geschmolzene Kakaobutter eingerührt und bei einer Temperatur von 40 bis 509 homogen verteilt und die Schmelze in Suppositorienformen gegossen. Example I Well-dried calcium glutaminate is made in a vibrating mill ground to the finest degree of division. 40.5 parts by weight of the resulting calcium glutaminate are stirred in portions into 59.5 parts by weight of melted cocoa butter and homogeneously distributed at a temperature of 40 to 509 and the melt in suppository molds poured.

Die so erhaltenen Suppositorien enthalten 150 mg Calcium pro Zäpfchen von etwa 3 g Gewicht. Man kann der Schmelze auch noch Vitamin D2 z. B. in Mengen von 2000 I. E. pro Zäpfchen zusetzen.The suppositories obtained in this way contain 150 mg calcium per suppository of about 3 g in weight. You can also add vitamin D2 z. B. in quantities add 2000 I.U. per suppository.

Beispiel 2 2I,4 Gewichtsteile des- in der Schwingmühle gemahlenden Calciumsalzes des Glycocolls werden mit 65,88 Gewichtsteilen geschmolzener Kakaobutter bei möglichst niedriger Temperatur innig vermengt. In die Schmelze werden noch 6,36 Gewichtsteile Rutin und 6,36 Gewichtsteile Ascorbinsäure eingerührt und die geschmolzene Masse in Suppos-itorienformen gegossen. An Stelle von Kakaobutter können auch andere Suppositoriengrundmassen verwendet werden. Example 2 2I, 4 parts by weight of the one ground in the vibratory mill The calcium salt of Glycocoll is mixed with 65.88 parts by weight of melted cocoa butter intimately mixed at the lowest possible temperature. 6.36 are added to the melt Parts by weight of rutin and 6.36 parts by weight of ascorbic acid are stirred in and the melted Poured the mass into suppository molds. Instead of cocoa butter, others can also use it Suppository bases can be used.

PATEN TA N 5 P pF- CIII I. Verfahren zur Herstellung von therapeutisch wertvollen Calcium enthaltenden Suppositorien, dadurch gekennzeichnet, daß die in Wasser leicht löslichen Calciumsalze der a-Aminocarbon,säuren in der Schwingmühle bis zum feinsten Zerteilungsgrad gemahlen und dann in üblicher Weise mit Suppositoriengrundmassen homogen vermengt werden. PATEN TA N 5 P pF-CIII I. Process for the preparation of therapeutic valuable calcium-containing suppositories, characterized in that the in Water-soluble calcium salts of the a-aminocarboxylic acids in the vibrating mill Ground to the finest degree of division and then in the usual way with suppository bases be mixed homogeneously.

Claims

2. The method according to claim I, characterized in that one of the Melt active ingredients that are still acidic or those with free amino groups react or form salts, adds.