DE60311583T2

DE60311583T2 - Schweisshemmende aerosolpräparate

Info

Publication number: DE60311583T2
Application number: DE60311583T
Authority: DE
Inventors: Unilever R&D Port Sunlight Nathan Charles Wirral BROWN; Unilever R&D Port Sunlight Hugh Wirral RIELEY; Thomas E. Unilever R&D Port Sunlight Wirral SHEARMUR
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 2002-07-24
Filing date: 2003-07-01
Publication date: 2007-05-24
Anticipated expiration: 2023-07-02
Also published as: EP1531788B1; DE60311583D1; EP1531788A1; JP2006502130A; ATE353007T1; ZA200410050B; MXPA05000986A; US20060104918A1; BR0312193A; AU2003249933A1; AU2003249933B2; GB0217256D0; WO2004014330A1; ES2279978T3

Description

Diese Erfindung bezieht sich auf schweißhemmende Aerosolzusammensetzungen, die zur topischen Auftragung auf den menschlichen Körper geeignet sind, und auf Verfahren zu deren Herstellung.
Schweißhemmende Zusammensetzungen, die zur topischen Auftragung geeignet sind, umfassen typischerweise ein schweißhemmendes Material wie Aluminiumchlorhydrat, das das Perspirationsniveau auf der Fläche des Körpers, auf die es aufgetragen wurde, unterdrückt. Schweißhemmende Zusammensetzungen werden verbreitet in Form eines unter Druck gesetzten, Treibmittel getriebenen Aerosolsprays aufgetragen.
Schweißhemmende Aerosolzusammensetzungen weisen das schweißhemmende Material typischerweise suspendiert in einem wasserfreien Trägerfluid zusammen mit einem Treibmittel und einem Suspendiermittel auf. Es können auch andere geringfügige Inhaltsstoffe vorliegen, und die Zusammensetzung befindet sich in einem unter Druck gesetzten Behälter.
Ein Hauptproblem, das mit allen Schweißhemmern verbunden ist, einschließlich Aerosolschweißhemmern, ist, daß es dort wo der schweißhemmende Wirkstoff, der üblicherweise in Form eines Pulvers vorliegt, auf die Kleidung oder die Haut des Verbrauchers gelangt, zu Abscheidungen oder zum Weißwerden kommt, was zu sichtbarem Weißwerden/Fleckigwerden und gelegentlich der Schädigung der Kleidung führt.
Zur Verringerung des Weißwerdens oder sichtbarer Abscheidungen sind verschiedene Ansätze gemacht worden. Ein weit verbreitet genutzter Ansatz war die Einführung eines Maskierungsöls wie eines aliphatischen Kohlenwasserstoffes, eines Esteröls oder eines Silikonfluids in die Formulierung.
Das Maskierungsöl wirkt durch die Beschichtung der Oberfläche der Teilchen des schweißhemmenden Wirkstoffes und minimiert die Lichtstreuung, wodurch der Wirkstoff für das bloße Auge weniger sichtbar gemacht wird.
Es ist herausgefunden worden, daß das Maskierungsverfahren das Weißwerden in Stick- und Roll-on-Produkten verringert. Die Verringerung des Weißwerdens durch Aerosolzusammensetzungen, die aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (AACH) als den Wirkstoff enthalten, ist schwieriger. Das liegt zum Teil an den Schwierigkeiten beim Abgleich des Brechungsindex (RI) des Maskierungsöls mit dem von AACH, da kommerziell erhältliches AACH nicht in allen Teilchen einen konstanten RI-Wert aufweist. Genauer gesagt, enthalten AACH-Teilchen im allgemeinen hohle Kerne mit einem RI von 1,0, während der RI der äußeren Teilchen im Bereich von 1,5 liegt, was zu einem sichtbaren Weißwerden führt.
Ein Ansatz zur Verringerung des Problems mit dem Weißwerden bei AACH-Aerosolzusammensetzungen wird in US 5,840,289 (Hall) beschrieben, worin das AACH zur Verringerung der Anzahl an Teilchen mit hohlen Kernen gemahlen wird, und der resultierende Wirkstoff mit einem Maskierungsöl mit dem entsprechenden RI maskiert wird.
Die Erfinder haben nunmehr entdeckt, daß mit AACH-Aerosolzusammensetzungen, die gemahlenes AACH, das nicht-hohle Teilchen ausweist, in Kombination mit einem Maskierungsöl mit einer besonders hohen Viskosität umfassen, gute Schweißhemmung und bemerkenswert geringes Weißwerden erreicht werden können. Die gute Schweißhemmung im Zusammenhang mit den Zusammensetzungen der Erfindung ermöglicht es, daß eine geringere Menge an schweißhemmendem Wirkstoff verwendet werden kann, während die Scheißhemmungseffizienz einer herkömmlichen schweißhemmenden Aerosolzusammensetzung mit einem höheren Niveau an schweißhemmendem Wirkstoff aufrechterhalten bleibt.
Ein weiterer Vorteil, der durch die Verwendung der vorliegenden Erfindung erreicht werden kann, ist der bessere Halt des schweißhemmenden Wirkstoffes auf der Haut. So wird weniger von dem schweißhemmenden Wirkstoff auf Kleidung übertragen, die in unmittelbarer Nähe der Haut getragen wird, wodurch das Weißwerden der Kleidung verringert und die vom Verbraucher angestrebte Schweißhemmung beibehalten wird.
Somit wird gemäß dem ersten Aspekt der Erfindung eine suspendierte schweißhemmende Aerosolzusammensetzung, umfassend gemahlenes aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, und ein Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr, bereitgestellt.
Gemäß einem zweiten Aspekt der Erfindung wird ein Verfahren zur Herstellung einer suspendierten schweißhemmenden Aerosolzusammensetzung bereitgestellt, wobei das Verfahren die Suspension von gemahlenem aktiviertem Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, in einem Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr, umfaßt.
Gemäß einem dritten Aspekt der Erfindung wird ein Verfahren zur Verringerung des Schwitzens und zur Abgabe weniger sichtbarer Abscheidungen bereitgestellt, umfassend das Auftragen einer suspendierten schweißhemmenden Aerosolzusammensetzung, umfassend gemahlenes aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, und ein Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr, auf den menschlichen Körper.
Ohne sich an eine bestimmte Theorie binden zu wollen, geht der Anmelder davon aus, daß die verringerten weißen Abscheidungen, die mit den schweißhemmenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung erhalten werden, der besonderen Morphologie der ausgewählten schweißhemmenden Wirkstoffe und deren hoch effektiver Beschichtung durch die Maskierungsöle mit besonders hoher Viskosität, wie angezeigt, zuzuschreiben sind.
Das chemische Wesen und die Herstellung von schweißhemmenden AACH-Wirkstoffen, die zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, werden in GB 1,568,831, GB 1,597,497 , GB 1,597,498 , EP 6,738 , EP 6,739 , EP 7,191 , EP 191,628 , EP 256,832 und EP 491,395 , beschrieben, deren Inhalte hierin durch Verweis aufgenommen sind. Die Menge an AACH in den Zusammensetzungen der Erfindung kann 1 bis 30 % und insbesondere 2 bis 20 % betragen, wobei die Obergrenze für AACH bevorzugt 10 % oder weniger und insbesondere 5 % oder weniger beträgt, wobei sich alle Prozentsätze auf das Gewicht der Zusammensetzung beziehen.
Das in der vorliegenden Erfindung verwendete AACH wird gemahlen und weist nicht-hohle Teilchen auf. Bevorzugt ist ein hoher Gehalt an nicht-hohlem partikulärem AACH-Material vorhanden, wobei die Hohlräume in den Teilchen weniger als 40 % des Gesamtvolumens des AACH ausmachen. Besonders bevorzugt machen die Hohlräume weniger als 20 % und insbesondere weniger 10 % des Gesamtvolumens von AACH aus. AACH, bei dem die Hohlräume weniger als 5 % des Gesamtvolumens des Wirkstoffes ausmachen, ist am stärksten bevorzugt. Die Messung der Menge an nicht-hohlem partikulärem AACH-Material kann mit Hilfe einer geeigneten Mikroskopietechnik (z. B. SEM) in Kombination mit geeigneter Bildanalyse durchgeführt werden.
Geeigneterweise hat das in der vorliegenden Erfindung verwendete AACH einen konstanten RI. Der RI von AACH liegt bevorzugt zwischen 1,52 und 1,57. Die mittlere Teilchengröße von AACH beträgt bevorzugt 20 bis 30 Mikrometer (gemessen als der D[4,3] unter Verwendung einer Lichtstreuungstechnik). Typischerweise wird das AACH durch das Mahlen einer Probe, die eine mittlere Teilchengröße (gemessen wie oben) von 50 bis 150 Mikrometern aufweist und hohle Teilchen umfaßt, hergestellt.
Das in der vorliegenden Erfindung verwendete Maskierungsöl weist eine besonders hohe Viskosität auf, die 10³ mm²/s oder größer ist. Die Viskositätswerte, die in dieser Beschreibung aufgezählt werden, sind kinematische Viskositäten, gemessen bei 25 °C. Ein geeignetes Verfahren zur Messung der kinematischen Viskositäten nutzt ein Glaskapillarviskosimeter, wie beispielsweise in Testverfahren CTM 0004, vom 29. Juli 1970 von Dow Corning Corporate beschrieben.
Das Maskierungsöl kann irgendein geeignetes Öl mit der entsprechenden Viskosität sein, wobei Beispiele hierfür Kohlenwasserstofföle, Esteröle und Silikonöle umfassen. Geeignete Kohlenwasserstofföle umfassen hydrierte Polyolefine, insbesondere hydrierte Polydecene, wobei Beispiele hierfür PureSyn-Öle mit einer Viskosität von 10³ mm²/s oder größer umfassen, wie PureSyn 1000 oder 3000, erhältlich von Exxon-Mobil. Geeignete Silikonöle umfassen lineare und vernetzte Polydimethylsiloxanfluide (PDMS-Fluide), wobei Beispiele hierfür die DC200 PDMS-Fluide mit einer Viskosität von 10³ mm²/s oder größer umfassen, die von Dow Corning erhältlich sind.
Der RI des Maskierungsöls beträgt bevorzugt 1,40 bis 1,57. Silikonöle sind besonders bevorzugt. Die Viskosität des Maskierungsmittels beträgt 10³ mm²/s oder mehr, bevorzugt 10⁴ mm²/s oder mehr und stärker bevorzugt 30.000 mm²/s oder mehr.
Das Maskierungsöl kann in einer Menge von 0,5 % oder 1% bis zu 30 %, insbesondere bis zu 10 % und speziell bis zu 5 % verwendet werden, wobei sich alle Prozentsätze auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung beziehen.
Das Maskierungsöl kann als ein Erweichungsöl und/oder Schmiermittel fungieren. Es kann auch zur Erleichterung einer einheitlichen Verteilung des schweißhemmenden Materials auf der Haut dienen.
Das Trägerfluid ist irgendein Öl, das zur Suspension von AACH geeignet und mit dem Maskierungsöl, das dieses umfaßt, kompatibel ist. Typischerweise liegt das Trägerfluid bei einem Gehalt von 1 bis 30 Gew.-%, insbesondere 2 bis 20 Gew.-% und insbesondere 5 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung vor.
Das Trägerfluid kann ein Erweichungsöl zusätzlich zu dem Maskierungsöl umfassen, das auch diese Funktion hat (vide supra). Geeignete Erweichungsöle werden in den US-Patenten Nr. 4,822,596 und 4,904,463 offenbart, deren Offenbarungen hierin durch Verweis aufgenommen sind. Bevorzugte Erweichungsöle sind Alkylester wie PurSyn Ester 2E7 (Neopentylglykoldihexanoat), von Exxon-Mobil; Benzoatester wie Finsolv TN (Markenname) von Finetex Inc.; hydrierte Polyalkene wie Panalane, von Amoco und PureSyn PAO 2 (hydriertes Polydecen), von Exxon-Mobil; PPG-Ether wie Fluid AP (PPG-14 Butylether), von Union Carbide; Isopropylpalmitat; Phenylsilikon und Isopropylmyristat.
Das Trägerfluid umfaßt besonders bevorzugt ein flüchtiges Silikonfluid. Bevorzugte flüchtige Fluide umfassen Dimethylcyclosiloxane wie die Fluide DC244, DC245, DC344 und DC345 von Dow Corning. Die Kombination dieser Materialien mit dem Maskierungsöl kann mit einem Gehalt von 1 bis 30 Gew.-%, insbesondere 2 bis 20 Gew.-% und speziell 5 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung verwendet werden.
Um das Zusammenbacken oder Ausfallen des schweißhemmenden Salzes aus dem Trägerfluid zu verhindern, wird bevorzugt ein Füllstoff oder Suspendiermittel in die Zusammensetzung der Erfindung eingeführt. Das Suspendiermittel ist bevorzugt hydrophob behandelter Montmorillonitton wie Bentonit oder Hektorit. Ein solcher kommerziell erhältlicher Ton ist Bentone 38V, der ein von NL Industries, Inc. erhältlicher Hektoritton ist. Die Menge an Ton in der Zusammensetzung der Erfindung kann 0,2 bis 5,0 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung betragen.
Im allgemeinen ist ein Treibgas als ein Teil der Zusammensetzungen der Erfindung vorhanden. Jedes Flüssiggas, das in der Technik zur Verwendung in Treibmittel-getriebenen Aerosolprodukten bekannt ist, kann verwendet werden. Beispiele für geeignete Treibmittel umfassen Trichlorfluormethan, Trichlortrifluormethan, Difluorethan, Propan, Butan oder Isobutan oder Kombinationen davon. Sofern verwendet, beträgt die Menge an Flüssiggas in der Zusammensetzung der Erfindung typischerweise 5 bis 95 Gew.-% und bevorzugt 30 bis 90 Gew.-% der Zusammensetzung. Alternativ kann als Treibmittel Druckgas wie Luft, Stickstoff oder Kohlendioxid verwendet werden.
Andere geringfügige Bestandteile, die in den Zusammensetzungen der Erfindung vorhanden sein können, umfassen:

– kosmetisch akzeptable Trägerfluidkomponenten wie gerad- und verzweigtkettige Alkohole, zum Beispiel Ethanol, Isobutanol oder Isopropanol;
– geruchsbeseitigend wirkende Duftstoffe und Deodorantverbindungen, die als antimikrobielle Mittel agieren können;
– hydrophobe Öle wie flüssige Paraffinöle;
– anorganische Elektrolyte wie Natriumchlorid oder Natriumsulfat;
– andere Verdickungsmittel wie Tone, Siliciumdioxide, zum Beispiel Aerosil 200 und Hydroxyprapylcellulosen wie Klucel;
– polare Additive wie Propylencarbonat oder Alkohol;
– Hautgefühlverbesserer wie Talk und fein zerteiltes Polyethylen wie Accumist B18;
– Feuchthaltemittel wie Polyole, zum Beispiel Glycerol;
– Duftstoffe;
– Konservierungsstoffe und Antioxidationsmittel;
– nutzbringende Mittel für die Haut wie Allantoin;
– Farbstoffe;
– andere kosmetische Hilfsstoffe, die üblicherweise in Treibmittel-getriebenen Aerosolprodukten eingesetzt werden.

Die Zusammensetzungen der Erfindung können durch ein Verfahren hergestellt werden, das die Suspension von gemahlenem aktiviertem Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, in einem Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer Viskosität von 10³ mm²/s oder größer, umfaßt. Techniken, die bei der Herstellung einer herkömmlichen Suspension aus AP-Aerosolprodukten angewendet werden, können eingesetzt werden. In einem besonderen Herstellungsverfahren wird das AACH in einem zuvor gebildeten Gemisch, umfassend flüchtiges Silikon, das Maskierungsöl und einen Duftstoff, suspendiert, und die Suspension wird dann in einer Aerosoldose, bevorzugt aus Aluminium oder Weißblech, plaziert und es wird ein Treibgas in verflüssigter Form zugegeben.
Beispiele
Die Zusammensetzungen, die in den nachstehenden Tabellen angezeigt sind, wurden wie folgt hergestellt: Das flüchtige Silikon, ein anderes Öl (Silikonöl oder Kohlenwasserstofföl) und Bentone 38V wurden zusammen bei 9.000 U/min für 5 Minuten unter Verwendung eines Silverson L4RT-Mixers geschert. Dann wurde unter Scheren der Duftstoff zugegeben und das Scheren wurde für weitere 2 Minuten fortgesetzt. Dann wurde das Scheren gestoppt und das AACH wurde in dem Gemisch unter Verwendung eines Spatels dispergiert. Das Gemisch wurde dann für weitere 5 Minuten unter Verwendung eines Silverson L4RT-Mixers einer Scherung unterzogen.
Die Maßzahlen für den Weißgehalt wurden unter Verwendung des folgenden Verfahrens erhalten. Jede der vollständig formulierten Zusammensetzungen wurde aus einer Distanz von 25 cm unter Verwendung einer Sprühdüse mit einer Dauer von 5 Sekunden pro Kleidungsstück direkt auf schwarze Testkleidung gesprüht. Nach ungefähr einer Stunde wurden die Maßzahlen für den Weißgehalt der Kleidung unter Verwendung einer Bildanalysetechnik gemessen. Die Ergebnisse wurden unter Verwendung von Standard-Statistiktechniken analysiert, um die durchschnittliche Maßzahl für den Weißgehalt aus jeder Zusammensetzung und die 95-%-Vertrauensgrenzen zu erhalten.
Vergleichsbeispiele sind durch die Buchstabencodes gekennzeichnet.
Die Zusammensetzungsmengen sind als Gewichtsprozent angegeben. Tabelle 1: Zusammensetzungen, die 3 % Maskierungsöl umfassen

1. herkömmliches ungemahlenes AACH, von BK Giulini.
2. gemahlenes AACH, von BK Giulini.
3. Suspendiermittel, Hektoritton, von NL Industries.
4. DC245, von Dow Corning.
5. PDMS mit einer Viskosität von 50 mm²/s, von Dow Corning.
6. PDMS mit einer Viskosität von 30.000 mm²/s, von Dow Corning.
7. Treibmittel, geschützte Mischung aus Butan, Isobutan und Propan, von Calor.

Diese Ergebnisse zeigen, daß die Verwendung eines gemahlenen Wirkstoffes (Alloxicol LR), der nicht-hohle Teilchen aufweist, und einem Maskierungsöl mit einer besonders hohen Viskosität (DC 200 (30.000 mm²/s)) zu besonders niedrigen Maßzahlen für den Weißgehalt führen (Beispiel 1). Schlechtere (d. h. höhere) Maßzahlen für den Weißgehalt wurden erhalten, wenn die Zusammensetzung nur eines der erforderlichen Merkmale aufwies (Beispiele B und C), und eine noch schlechtere Maßzahl für den Weißgehalt wurde erhalten, wenn die Zusammensetzung keines der erforderlichen Merkmale aufwies (Beispiel A). Tabelle 2: Zusammensetzungen, die 1 % Maskierungsöl umfassen

1. Wie in Tabelle 1 definiert.
2. Einschließlich einer kleinen Menge Silikongummi (Q2-1501, von Dow Corning).
3. PDMS mit einer Viskosität von 1.000 mm²/s, von Dow Corning.
4. Hydriertes Polydecen mit einer Viskosität von 42.300 mm²/s, von Exxon-Mobil.

Diese Ergebnisse zeigen den Nutzen der Verwendung eines Maskierungsöls mit einer Viskosität von 10³ mm²/s oder mehr, ob das Maskierungsöl nun ein Silikonöl oder ein Kohlenwasserstofföl ist.
Die Ergebnisse aus den Beispielen mit Silikonöl D, 2 und 3 werden erneut in 1 gezeigt, die darauf schließen läßt, daß eine logarithmisch-lineare Beziehung zwischen der Viskosität und der Maßzahl für den Weißgehalt vorliegen kann.
Figur 1: Beziehung zwischen der PDMS-Viskosität und der Maßzahl für den Weißgehalt
Weitere Beispiele für Zusammensetzungen gemäß der Erfindung werden in Tabelle 3 gezeigt. Tabelle 3

1. Wie in Tabelle 1 definiert.
2. C_12-15-Alkylbenzoat, von Finetex Inc.
3. Neopentylglykoldihexanoat, von Exxon-Mobil.
4. Hydriertes Polydecen mit einer Viskosität von 60.000 mm²/s, von Exxon-Mobil.

Claims

Suspendierte schweißhemmende Aerosolzusammensetzung, umfassend gemahlenes aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, und ein Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr.
Aerosolzusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das AACH bei einem Gehalt von 1 bis 30 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegt.
Aerosolzusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das AACH bei einem Gehalt von 2 bis 5 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegt.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Maskierungsöl eine kinematische Viskosität bei 25 °C von 30.000 mm²/s oder mehr hat.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das AACH einen konstanten RI hat.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Maskierungsöl einen RI von 1,40 bis 1,57 hat.
Aerosolzusammensetzung nach Anspruch 6, wobei das Maskierungsöl Silikonöl ist.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend ein zusätzliches Erweichungsöl.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend ein Füll- oder Suspendiermittel.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend ein flüchtiges Silikon.
Aerosolzusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend ein Treibgas.
Aerosolzusammensetzung nach Anspruch 11, wobei das Treibgas ein Flüssiggas mit einem Gehalt von 5 bis 95 Gew.-% der Zusammensetzung ist.
Verfahren zur Herstellung einer suspendierten schweißhemmenden Aerosolzusammensetzung, wobei das Verfahren die Suspension von gemahlenem aktiviertem Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, in einem Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr, umfaßt.
Nicht therapeutisches Verfahren zur Verringerung des Schwitzens und zur Abgabe von weniger sichtbaren Abscheidungen, umfassend das Auftragen einer suspendierten schweißhemmenden Aerosolzusammensetzung, umfassend gemahlenes aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (AACH), das nicht-hohle Teilchen aufweist, und ein Trägerfluid, umfassend ein Maskierungsöl mit einer kinematischen Viskosität bei 25 °C von 10³ mm²/s oder mehr, auf den menschlichen Körper.