DE10164844B4 - Tocopherol concentrate - Google Patents
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Abstract
Beschrieben wird ein wasserlösliches Konzentrat, bestehend aus Polysorbat 20 und alpha-Tocopherol oder Derivaten davon, wobei das Gewichtsverhältnis von alpha-Tocopherol oder seinen Derivaten zu dem Polysorbat bis zu etwa 1 : 4 oder weniger beträgt, sowie ein Verfahren zur Herstellung des Konzentrats.Described is a water-soluble concentrate consisting of polysorbate 20 and alpha-tocopherol or derivatives thereof, wherein the weight ratio of alpha-tocopherol or its derivatives to the polysorbate is up to about 1: 4 or less, and a process for preparing the concentrate.
Description
Die Erfindung betrifft ein Konzentrat von α-Tocopherol oder seinen Derivaten sowie ein Verfahren zur Herstellung eines solchen Konzentrats.The The invention relates to a concentrate of α-tocopherol or its derivatives and a method for producing such a concentrate.
Fettlösliche Verbindungen wie z.B. Vitamin E, Vitamin A und andere Carotinoide oder auch Coenzym Q10 werden in Abhängigkeit vom Vorhandensein von Gallensalzen und Enzymen der Bauchspeicheldrüse absorbiert. Dem Absorptivnsprozess geht ein Vorgang der sogenannten Micellenbildung im Darm voraus, der erforderlich ist, damit die fettlöslichen Verbindungen "verpackt" werden und auf diese Weise verschiedene Barrieren der Darmmucosa überwinden können.Fat-soluble compounds such as vitamin E, vitamin A and other carotenoids or coenzyme Q 10 are absorbed depending on the presence of bile salts and pancreatic enzymes. The absorption process is preceded by a process of so-called micelle formation in the intestine, which is required to "pack" the fat-soluble compounds and thus overcome various barriers to the intestinal mucosa.
Ist die Sekretion von Gallenflüssigkeit oder Enzymen der Bauchspeicheldrüse gestört, so resultiert daraus eine sogenannte Maldigestion oder Malabsorption fettlöslicher Verbindungen. Das beste Beispiel hierfür ist der Krankheitszustand der Zystischen Fibrose, bei der aufgrund mangelnder Bereitstellung von Bauchspeicheldrüsenenzymen die Resorption fettlöslicher Verbindungen nur noch in sehr geringem Umfang möglich ist.is the secretion of bile or enzymes of the pancreas disturbed, this results in a so-called Maldigestion or malabsorption fat-soluble Links. The best example of this is the disease state Cystic fibrosis, due to lack of supply of pancreatic enzymes Absorption more soluble in fat Connections only possible to a very limited extent.
Die Besonderheiten der Absorption fettlöslicher Mikronährstoffe zeigt sich auch daran, dass die Aufnahme immer dann steigt, wenn gleichzeitig Fett angeboten wird. Fett begünstigt einerseits die Abgabe von Gallensäure und Enzymen der Bauspeicheldrüse und andererseits die Bildung von Micellen, die dann die besagten fettlöslichen Mikronährstoffe enthalten.The Special features of the absorption of fat-soluble micronutrients also shows that recording always increases when fat is offered at the same time. On the one hand, fat favors the delivery of bile acid and enzymes of the pancreas and on the other hand, the formation of micelles, which then said fat-soluble micronutrients contain.
Nachdem die fettlöslichen Verbindungen von den Darmzellen aufgenommen worden sind, liegen sie dort in freier Form vor, d.h. sie sind nicht mehr anmicellare Bestandteile gebunden. In dieser freien Form werden sie dann erneut „wasserlöslich" gemacht, indem sie in innerhalb der Darmzellen gebildete Transporter eingebaut (Lipoproteine – Chylomikronen) und dann über die großen Lymphwege ins Blut abgegeben werden.After this the fat-soluble Compounds have been taken up by the intestinal cells, they lie there in free form, i. they are no longer anmicellar ingredients bound. In this free form, they are then made "water-soluble" again by incorporated into transporters formed within the intestinal cells (lipoproteins - chylomicrons) and then over the big ones Lymph channels are released into the blood.
Um lipophile Verbindungen aufnehmen zu können, muss sie der Organismus also in zwei Schritten wasserlöslich machen. Der erste Schritt erfolgt im Darm durch die Bildung der Micellen, aus denen dann die Substanz in der Darmzelle wieder freigesetzt wird, und der zweite Schritt ist die Bildung von Lipoproteinen zum Transport im Blut. Daher werden lipophile Substanzen, die wasserlößslich gemacht worden sind (klare Lösungen), nicht aber solche, die im wässrigen Medium lediglich dispergiert sind (trübe Lösungen), vom Organismus rascher und effizienter absorbiert als die ursprünglich lipophile Substanz.Around To be able to absorb lipophilic compounds, it must be the organism So in two steps water-soluble do. The first step takes place in the intestine by the formation of the Micelles from which then release the substance in the intestinal cell again and the second step is the formation of lipoproteins Transport in the blood. Therefore, lipophilic substances that have been made water-soluble are (clear solutions), but not those in the aqueous Medium are only dispersed (turbid solutions), from the organism faster and absorbed more efficiently than the original lipophilic substance.
Über die Bioverfügbarkeit wasserlößlich gemachter lipophiler Mikronährstoffe (klare Lösungen) liegen nur wenig Daten vor. Ein Verfahren zur Prüfung der Bioverfügbarkeit solcher Verbindungen sind sogenannte in-vitro-Dissolutionsverfahren. Hierbei wird festgestellt, inwieweit sich eine Verbindung im wässrigen Kompartiment löst bzw. inwieweit sie aus einer bestimmtengalenischen Zubereitungsform freigesetzt wird. Aus US-6,048,566 ist bekannt, dass wasserlöslich gemachtes Q10 im Gegensatz zu Q10 aus öligen Lösungen oder Dispersionen (trübe Lösungen) zu 100 Prozent freigesetzt wird. Dies bedeutet aber, dass das so applizierte Q10 bereits in höherer Konzentration in freier Form im Darmlumen vorliegt und auf diese Weise nicht erst durch Micellenbildung oder durch Abbau der das Q10 umgebenden Lipide freigesetzt werden muss.There is little data available on the bioavailability of lipophilic micronutrients (clear solutions). One method of testing the bioavailability of such compounds are so-called in vitro dissolution methods. It is determined to what extent a compound dissolves in the aqueous compartment or to what extent it is released from a particular galenic formulation. From US-6,048,566 that water-soluble made Q is known, it is released 10 as opposed to 10 Q from oily solutions or dispersions (turbid solutions) to 100 percent. However, this means that the Q 10 thus applied already exists in a higher concentration in free form in the intestinal lumen and in this way does not have to be released by micelle formation or by degradation of the lipids surrounding the Q 10 .
Der Erfindung liegt deshalb die Aufgabe zugrunde, die Bioverfügbarkeit von Tecopherolen (z.B. α-Tocopherol) zu verbessern und die industrielle Verarbeitung dieser Substanz technologisch zu erleichtern.Of the The invention is therefore based on the object, the bioavailability of tecopherols (e.g., α-tocopherol) to improve and industrial processing of this substance technologically easier.
Für den Einsatz von Polysorbaten gilt im Lebensmittelrecht sinnvollerweise die "Quantum-satis"-Regelung, nach der die zulässigen Mengen von Polysorbaten in Lebensmitteln höchstens so groß sein dürfen, wie technisch erforderlich ist. Deshalb liegt der Erfindung auch die Aufgabe zugrunde, bei der Herstellung der Konzentrate die kleinstmögliche Menge an Polysorbaten – unter Berücksichtigung eines Toleranzbereichs zur Sicherung der vollständigen, stabilen Wasserlöslichkeit – einzusetzen, so dass die ADI-Werte (ADI=Acceptable Daily Intake) für die Polysorbate gemäß JECFA (=Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives) und SCG-Substanzen (SCG = Scientific Committee on Food (EU)) wie Tocopherolen (z.B. α-Tocopherolen), ω-3-Fettsäuren, α-Liponsäure (Thioctsäure) und Ubichinonen (z.B. Coenzym Q10) deutlich unterschritten werden.For the use of polysorbates, the "quantum-satis" regulation, according to which the permitted amounts of polysorbates in foods may be at most as large as technically required, is usefully valid in food law. Therefore, the invention is also based on the object, in the production of concentrates, the smallest possible amount of polysorbates - taking into account a tolerance range to ensure complete, stable water solubility - use, so that the ADI values (ADI = Acceptable Daily Intake) for the polysorbates according to JECFA (= Joint FAO / WHO Expert Committee on Food Additives) and SCG substances (SCG = Scientific Committee on Food (EU)) such as tocopherols (eg α-tocopherols), ω-3 fatty acids, α-lipoic acid (thioctic acid) and ubiquinones (eg coenzyme Q 10 ) are significantly below.
Zur Erfüllung dieser Aufgabe ist erfindungsgemäß ein wasserlösliches Konzentrat vorgesehen, welches aus Polysorbat 20 und α-Tocopherol oder Derivaten davon besteht, wobei das Gewichtsverhältnis von α-Tocopherol oder seinen Derivaten zu dem Polysorbat 1 : 4 beträgt.to fulfillment This object is according to the invention a water-soluble Concentrate provided, which consists of polysorbate 20 and α-tocopherol or derivatives thereof, wherein the weight ratio of α-tocopherol or its derivatives to the polysorbate is 1: 4.
Als Derivate empfehlen sich α-Tocopherolacetat oder α-Tocopherolhydrogensuccinat. Das Massenverhältnis von α-Tocopherol zu Polysorbat 20 beträgt zweckmäßig etwa 1:4. Es empfiehlt sich, dass das Konzentrat zwischen ca 0,1 g und etwa 220 g, vorzugsweise 200 g α-Tocopherol oder eines oder mehrerer seiner Derivate pro 1000 g Konzentrat enthält. Ferner kann das Konzentrat mit Vorteil zwischen 780 g und 999,9 g, vorzugsweise 800 g, Polysorbat 20 pro kg enthalten.Derivatives recommended are α-tocopherol acetate or α-tocopherol hydrogen succinate. The mass ratio of α-tocopherol to polysorbate 20 is suitably about 1: 4. It is recommended that the concentrate between about 0.1 g and about 220 g, preferably 200 g of α-tocopherol or one or more of its derivatives per 1000 g of concentrate ent holds. Further, the concentrate may advantageously contain between 780 g and 999.9 g, preferably 800 g, polysorbate 20 per kg.
Ferner ist vorteilhaft, wenn das Konzentrat einen Gehalt an Ubichinon Q10 aufweist.It is also advantageous if the concentrate has a content of ubiquinone Q 10 .
Ein Verfahren zur Herstellung eines erfindungsgemäßen Konzenirats zeichnet sich dadurch aus, dass etwa vier Gewichtsteilen erwärmtem Polysorbat 20 etwa ein Gewichtsteil -Tocopherol und/oder eines seiner Derivate zugesetzt wird und in der Wärme solange gerührt wird, bis sich eine homogene Zusammensetzung ergibt.One Process for the preparation of a Konzenirats invention is characterized characterized in that about four parts by weight of heated polysorbate 20 about one Part of weight tocopherol and / or one of its derivatives added will and in the heat as long as stirred until a homogeneous composition results.
Vorteilhafte Ausgestaltungen des Konzentrats sowie des Verfahrens sind in den Unteransprüchen bezeichnet.advantageous Embodiments of the concentrate and the method are in the dependent claims designated.
Bevorzugte Ausführungsbeispiele der Erfindung sind nachstehend angegeben.preferred embodiments of the invention are given below.
a) α-Tocopherolen-Konzentrat:a) α-tocopherol concentrate:
Das α-Tocopherolen-Konzentrat enthält α-Tocopherol oder Derivate davon und ein Polysorbat. Als Derivate empfehlen sich α-Tocopherolazetat oder auch α-Tocopherolhydrogensuccinat. Das Konzentrat kann beliebig mit Wasser verdünnt werden, so dass sich aus dem Konzentrat leicht eine wässrige Lösung von Vitamin E erhalten läßt. Damit verbessert sich die Bioverfügbarkeit von Vitamin E wesentlich. The α-tocopherol concentrate contains α-tocopherol or derivatives thereof and a polysorbate. As derivatives α-tocopherol acetate or also α-tocopherol hydrogen succinate. The concentrate can be diluted arbitrarily with water, so that out the concentrate easily an aqueous solution of Vitamin E is preserved. In order to the bioavailability improves of vitamin E essential.
Wasserlösliches Vitamin E ist auch in der Kosmetik bei der Zubereitung z.B. von Zweikomponenten-Salben mit Vorteil einsetzbar. Der Konzentratgehalt der einen Komponente löst die fettige Schutzschicht auf der Haut, so dass das Vitamin E der zweiten Komponente von den Hautzellen leicht aufgenommen wird.water-soluble Vitamin E is also useful in cosmetics in the preparation of e.g. from Two-component ointments can be used with advantage. The concentrate content which solves a component the greasy protective layer on the skin, so that the vitamin E of the second component of the skin cells is easily absorbed.
Das erfindungsgemäße Konzentrat eignet sich auch als Zusatz in Getränken, Nahrungsergänzungsmitteln und Arzneimittel auf Wasser- oder Sirupbasis. Das Massenverhältnis von α-Tocopherol zu Polysorbat 20 beträgt zweckmäßigerweise eins zu vier (1:4).The inventive concentrate Also suitable as an additive in drinks, dietary supplements and water or syrup based medicines. The mass ratio of α-tocopherol to polysorbate 20 expediently one to four (1: 4).
Als Lösungsvermittler kommt Polyoxyethylen- Sorbitanmonolaurat (Polysorbat 20) zum Einsatz. In einer bevorzugten Ausführungsform enthält das erfindungsgemäße Konzentrat zwischen ca. 0,1 Gramm und etwa 220 Gramm – vorzugsweise 200 Gramm – α-Tocopherol oder eines oder mehrere seiner Derivate pro 1.000 Gramm Konzentrat. Ferner kann das Konzentrat zwischen etwa 780 Gramm und 999.9 Gramm – vorzugsweise 800 Gramm – Polysorbat pro Kilogramm Konzentrat enthalten.When solubilizers Polyoxyethylene sorbitan monolaurate (polysorbate 20) is used. In a preferred embodiment contains that inventive concentrate between about 0.1 grams and about 220 grams - preferably 200 grams - α-tocopherol or one or more of its derivatives per 1,000 grams of concentrate. Further, the concentrate may be between about 780 grams and 999.9 grams - preferably 800 grams - polysorbate contain per kilogram of concentrate.
Das erfindungsgemäße Konzentrat kann grundsätzlich dadurch gewonnen werden, dass man α-Tocopherol in erwärmtes Polysorbat einträgt und solange rührt, bis sich ein homogenes Gemisch ergeben hat. Das Konzentrat ist nach Abkühlung in Wasser leicht löslich.The inventive concentrate can basically be obtained by adding α-tocopherol in heated polysorbate enters and stir as long as until a homogeneous mixture has resulted. The concentrate is after Cooling readily soluble in water.
a1) Herstellungsbeispiel für ein transparentes α-Tocopherol-Konzentrat:a 1 ) Preparation of a transparent α-tocopherol concentrate:
Als Beispiel zur Herstellung des erfindungsgemäßen Konzentrats werden etwa 800 Gramm Polysorbat 20 auf etwa 80 Grad Celsius erwärmt. In die erwärmte Masse werden etwa 200 Gramm α-Tocopherol eingetragen und die dabei entstandene Mischung in der Wärme etwa 5 Minuten lang gleichmäßig gerührt, bis sich ein homogenes Gemisch ergeben hat. Die Transparenz bleibt nach Abkühlung auf Zimmertemperatur unbegrenzt erhalten. Das entstandene Konzentrat ist in etwa 20 Grad Celsius warmem Wasser nach kurzem Rühren leicht löslich, ohne dass eine Trübung oder Sedimentierung erfolgt. When Example for the preparation of the concentrate according to the invention are about 800 grams of polysorbate 20 heated to about 80 degrees Celsius. In the heated ones Mass will be about 200 grams of α-tocopherol registered and the resulting mixture in the heat about Evenly stirred for 5 minutes until a homogeneous mixture has resulted. The transparency remains Cooling to unlimited room temperature. The resulting concentrate is easy in about 20 degrees Celsius warm water after a short stir soluble, without that a cloudiness or sedimentation takes place.
50 Milligramm des auf diese Weise hergestellten Konzentrats enthalten 10 Milligramm Vitamin E, was der durchschnittlichen Tagesdosis entspricht, und 40 Milligramm Polysorbat 20, was acht Prozent des ADI-Wertes für Polysorbate entspricht. Verwendet man als Lösungsvermittler für α-Tocopherol das Polysorbat 80, ist im Konzentrat ein Masseverhältnis von α-Tocopherol zu Polysorbat 80 von wenigstens 1:19 erforderlich, um ein homogenes und klares Konzentrat zu erhalten. Eine geringere Zugabe von α-Tocopherol zu Polysorbat 80 empfiehlt sich wegen der erwähnten quantum satis-Vorschrift dann nicht, wenn das Konzentrat einem Nahrungsergänzungsmittel oder einem Getränk zugegeben werden soll. Beim wasserlöslichen Vitamin E-Polysorbat 80-Konzentrat mit einem Vitamin E-Polysorbat-Mengenverhältnis von eins zu neunzehn (1:19) werden mit 10 Milligramm Vitamin E dagegen 190 Miligramm Polysorbat 80 aufgenommen. Diese Menge entspricht 38 Prozent des ADI-Wertes und liegt somit 4,75-fach höher als beim oben beschreiben Vitamin E-Polysorbat 20-Konzentrat.50 Milligrams of concentrate produced in this way 10 milligrams of vitamin E, which corresponds to the average daily dose, and 40 milligrams of polysorbate 20, which is eight percent of the ADI value for polysorbates equivalent. Used as a solubilizer for α-tocopherol the polysorbate 80, is in the concentrate a mass ratio of α-tocopherol to polysorbate 80 of at least 1:19 required to be a homogeneous and to obtain a clear concentrate. A smaller addition of α-tocopherol to polysorbate 80 is recommended because of the aforementioned quantum satis rule then not if the concentrate is a dietary supplement or a drink should be added. For water-soluble vitamin E polysorbate 80 concentrate with a vitamin E polysorbate ratio of one in nineteen (1:19) are opposed with 10 milligrams of vitamin E. 190 milligrams of polysorbate 80 were added. This amount corresponds 38 percent of the ADI value, which is 4.75 times higher than in the above described vitamin E polysorbate 20 concentrate.
Ein Gehalt des erfindungsgemäßen α-Tocopherol-Konzentrats an Coenzym Q10 ist empfehlenswert, denn durch diese Kombination wird die Haltbarkeit des Konzentrats verbessert, weil das Vitamin E eine Schutzfunktion auf das Coenzym Q10 ausübt.A content of the α-tocopherol concentrate of coenzyme Q 10 according to the invention is recommended, because by this combination the shelf life of the concentrate is improved because the vitamin E exerts a protective function on the coenzyme Q 10 .
a2) Herstellungsbeispiel für ein intransparentes α-Tocopherol-Konzentrat:a 2 ) Preparation of an intransparent α-tocopherol concentrate:
Als Beispiel zur Herstellung des erfindungsgemäßen Konzentrats werden etwa 330 Gramm Polysorbat 20 auf etwa 50 Grad Celsius erwärmt. In die erwärmte Masse werden etwa 230 Gramm D-α-Tocopherolacetat eingetragen und die dabei entstandene Mischung in der Wärme etwa 5 Minuten lang gleichmäßig gerührt, bis sich ein homogenes Gemisch ergeben hat. Anschließend werden diesem Gemisch etwa 440 Gramm Wasser hinzugegeben und die dabei entstandene Mischung (1 Kilogramm) wieder etwa 5 Minuten lang gleichmäßig gerührt, bis sich ein homogenes Gemisch ergeben hat. Das auf diese Weise entstandene Konzentrat ist zähflüssig, hell, intransparent und in Wasser, z.B. im Verhältnis eins zu zweitausend (1:2.000), leicht zu verdünnen.As an example of preparing the concentrate of the invention, about 330 grams of polysorbate 20 are heated to about 50 degrees Celsius. In the heated mass about 230 grams of D-α-tocopherol acetate are added and the resulting Stirred mixture in the heat for about 5 minutes evenly until a homogeneous mixture has resulted. Subsequently, about 440 grams of water are added to this mixture and the resulting mixture (1 kilogram) is again stirred uniformly for about 5 minutes until a homogeneous mixture has been obtained. The concentrate produced in this way is viscous, light, non-transparent and easily dilutable in water, eg in the ratio of one to two thousand (1: 2,000).
Bei dem auf die oben beschriebene Weise entstandenen Konzentrat handelt es sich im Unterschied zum in der oben aufgeführten Pos. a1) beschriebenen transparenten Konzentrat nicht um eine Lösung, sondern um eine Emulsion, die nach der Verdünnung mit Wasser z.B. im Verhältnis eins zu zweitausend (1:2.000) zwar bei oberflächlicher Betrachtung klar erscheint, aber nach Erwärmung (z.B. bei der Pasteurisierung) oder Zugabe von Magensäure eine Trübung aufweist, die zeigt, dass es sich bei dieser Flüssigkeit im Unterschied zum in der oben aufgeführten Pos. a1) beschriebenen transparenten Konzentrat nicht um eine stabile Lösung handelt.In the resultant to the above-described manner concentrate it is not, in contrast to in the above heading. A transparent concentrate described 1) to prepare a solution, but rather an emulsion to two thousand after dilution with water, for example in a ratio of one ( 1: 2,000), although it appears clear on superficial observation, but after heating (eg during pasteurization) or the addition of gastric acid has a turbidity which shows that this liquid differs from that described in item a 1 ) above transparent concentrate is not a stable solution.
Verwendet man für die Herstellung des in der o.g. Pos. a1) beschriebenen transparenten α-Tocopherol-Konzentrats alternativ Polysorbat 80 anstelle von Polysorbat 20, so wird das auf diese Weise erhaltene Konzentrat bei Zimmertemperatur wachsartig fest, lässt sich ohne thermische Zwischenbehandlung schwer verarbeiten und führt nach Verdünnung mit Wasser z.B. im Verhältnis eins zu zweitausend (1:2.000) zu einem leicht trüben Endprodukt.If, instead of polysorbate 20, polysorbate 80 is used instead of polysorbate 20 for the preparation of the transparent α-tocopherol concentrate described in the above-mentioned Item a 1 ), the concentrate obtained in this way becomes waxy at room temperature, can be difficult to process without thermal intermediate treatment and leads after dilution with water, for example in the ratio one to two thousand (1: 2000) to a slightly cloudy end product.
b) α-Tocopherol-Coenzym Q10-Konzentrat:b) α-tocopherol-coenzyme Q 10 concentrate:
Das α-Tocopherol-Konzentrat enthält α-Tocopherol oder Derivate davon, Coenzym Q10 und ein Polysorbat. Ein Gehalt des erfindungsgemäßen α-Tocopherol-Konzentrats an Coenzym Q10 ist empfehlenswert, denn durch diese Kombination wird die Haltbarkeit des Konzentrats verbessert, weil das Vitamin E eine Schutzfunktion auf das Coenzym Q10 ausübt.The α-tocopherol concentrate contains α-tocopherol or derivatives thereof, coenzyme Q 10 and a polysorbate. A content of the α-tocopherol concentrate of coenzyme Q 10 according to the invention is recommended, because by this combination the shelf life of the concentrate is improved because the vitamin E exerts a protective function on the coenzyme Q 10 .
Will
man dem erfindungsgemäßen, wie
in Position a) beschrieben hergestellten α-Tocopherol-Konzentrat Coenzym Q10 beigeben; wird zweckmäßig zunächst ein Coenzym Q10-Konzentrat
wie folgt gewonnen:
778 Gramm auf etwa 85 Grad Celsius erwärmtem Polysorbat
80 werden etwa 222 Gramm Coenzym Q10 hinzugeben
und die dabei entstandene Mischung etwa 5 Minuten in der Wärme gerührt, bis
sich ein homogenes, transparentes, zähflüssiges Konzentrat ergeben hat.
Dieses Konzentrat wird nach Abkühlung auf
etwa 40 Grad Celsius zunächst
cremig fest und intransparent. Sobald es auf etwa 60 Grad Celsius erwärmt ist,
ist es wieder zähflüssig und
transparent undläßt sich
mit etwa 40 Grad Celsius warmem Wasser nach kurzem Rühren beliebig verdünnen. Auf
diese Weise erhält
man ein Coenzym Q10-Konzentrat, von dem
ein Kilogramm etwa 222 Gramm Coenzym Q10 enthält.If it is desired to add coenzyme Q 10 to the α-tocopherol concentrate prepared according to the invention as described in position a); It is expedient to first obtain a coenzyme Q 10 concentrate as follows:
778 grams of Polysorbate 80 heated to about 85 degrees Celsius is added to about 222 grams of Coenzyme Q 10 and the resulting mixture is stirred for about 5 minutes while warming to yield a homogeneous, transparent, viscous concentrate. After cooling to about 40 degrees Celsius, this concentrate first becomes creamy and non-transparent. Once it is heated to about 60 degrees Celsius, it is again viscous and transparent and can be diluted with water at about 40 degrees Celsius after stirring for a short time. In this way, one obtains a coenzyme Q 10 concentrate, of which one kilogram contains about 222 grams of coenzyme Q 10 .
Coenzym
Q10 wirkt auch vorteilhaft auf die Wasserläslichkeit
von α-Tocopherol
in Polysorbat 80. Während
sich α-Tocopherol
in Polysorbat 80 lediglich in einem Mengenverhältnis von 1:19 stabil und optimal
lösen läßt, kann
dieses Verhältnis
bei gleichzeitiger Lösung
von Coenzym Q10 auf 2:16,8 erhöht werden,
was in Verbindung mit der "Quantum-satis"-Regelung entscheidend
sein kann. Das folgende Beispiel zeigt diesen Sachverhalt:
Es
werden etwa 740 Gramm Polysorbat 80 auf etwa 100 Grad Celsius erhitzt
und anschließend
etwa 212 Gramm Coenzym Q10 und etwa 44 Gramm α-Tocopherol
hinzugegeben und die dabei entstandene Mischung (etwa 996 Gramm)
unter Beibehaltung der Temperatur gerührt, bis sich ein homogenes.
transparentes Gemisch ergeben hat. Ein auf diese Weise hergestelltes α-Tocopherol-Coenzym
Q10-Konzentrat läßt sich mit etwa 30 Grad Celsius
warmem Wasser beliebig zu einem klaren, stabilen Gemisch verdünnen.Coenzyme Q 10 also has an advantageous effect on the water solubility of α-tocopherol in polysorbate 80. While α-tocopherol can be stably and optimally dissolved in polysorbate 80 only in a ratio of 1:19, this ratio can be achieved with simultaneous dissolution of coenzyme Q 10 2: 16.8, which may be crucial in connection with the "quantum satis" rule. The following example shows this situation:
About 740 grams of Polysorbate 80 are heated to about 100 degrees Celsius, and then about 212 grams of Coenzyme Q 10 and about 44 grams of α-tocopherol are added and the resulting mixture (about 996 grams) is stirred while maintaining the temperature until homogeneous. has resulted transparent mixture. An α-tocopherol-coenzyme Q 10 concentrate prepared in this way can be diluted as desired to a clear, stable mixture with water at about 30 degrees Celsius.
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Citations (2)
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|---|---|---|---|---|
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Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6180130B1 (en) * | 1996-10-07 | 2001-01-30 | Roche Vitamins Inc. | Vitamin E preparations for beverage applications |
| DE10104847A1 (en) * | 2000-06-09 | 2001-12-20 | Aquanova Getraenketechnologie | Water-soluble concentrates of alpha-tocopherol or its derivatives and polysorbate used in skin cosmetics, medicines, drinks or food supplements |
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