DE10100015A1 - Sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung - Google Patents
Sprühbare enzymhaltige ZusammensetzungInfo
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Abstract
Eine sprühbare Zusammensetzung enthält mindestens ein proteolytisches Enzym sowie Panthenylethylether und kann zur Wundbehandlung bei Menschen und Tieren verwendet werden.
Description
Die Erfindung betrifft eine sprühbare enzymhaltige Zusammen
setzung, die zur Behandlung von Wunden oder Regeneration der
Haut bei Menschen und Tieren eingesetzt werden kann.
Seit Jahrzehnten werden sprühbare wirkstoffhaltige Zusammen
setzungen hergestellt, die in der Regel zusammen mit druckver
flüssigten oder komprimierten Gasen als Treibmittel in Druck
behälter abgepackt werden, welche eine Ventilkonstruktion zur
Abgabe der Zusammensetzung aufweisen. Die Mischungen aus Zu
sammensetzungen und Treibmitteln werden auch als Dosieraeroso
le bezeichnet. Die Zusammensetzungen, die in Form von Suspen
sionen oder Lösungen vorliegen, können Wirkstoffe vielfältiger
Natur enthalten. Das verwendete Treibgas oder Gasgemisch soll
te im Idealfall in jedem Verhältnis mit der Wirkstoffsuspen
sion mischbar sein, so daß eine einzige flüssige Phase ent
steht, oder es sollte mit dem Wirkstoff eine gut aufschüttel
bare Suspension bilden, über der sich eine Gasphase bildet.
Die Treibmittel für solche sprühbaren Zusammensetzungen haben
besondere Anforderungen zu erfüllen. Sie dürfen auf keinen Fall
mit der Zusammensetzung eine Reaktion eingehen und sie dürfen
darüber hinaus nicht irritierend und nicht toxisch sein.
Weiter ist es bekannt, daß Enzyme wertvolle Therapiemittel sein
können. Eine Klasse von Enzymen ist die der proteolytischen
Enzyme, zu der z. B. Trypsin, Chymotrypsin, Pankreatin, Papain
und Bromelain gehören. Diese Enzyme spalten Eiweißverbindungen,
wie z. B. nekrotisches Gewebe, Fibrin und Eiter, aber auch
mikrobielles Eiweiß. Das macht sie für die Therapie verschiedener
entzündlicher Erkrankungen wertvoll.
Die chemische Struktur und damit auch die biologische Aktivität
von Enzymen ist jedoch überaus anfällig gegenüber störenden Ein
flüssen. Diese sind z. B. Wärmeeinwirkung sowie Kontakt mit
Säuren, Laugen, Alkoholen und sogar Kontakt mit Wasser. Demgemäß
ist ihre Verarbeitung zu problemlos anwendbaren und im Hinblick
auf die biologische Aktivität stabilen Zubereitungen schwierig.
Enzyme werden daher in der Human- und Veterinärmedizin in erster
Linie in Form von trockenen Zubereitungen, wie Tabletten oder
Lyophilisaten, oder in öligen, hydrophoben Salben oder Sus
pensionen verwendet.
Pantothensäure und insbesondere der entsprechende Alkohol Pan
thenol werden seit Jahrzehnten für die Wundheilung eingesetzt.
Das eingesetzte Panthenol ist jedoch wasserlöslich und daher
hydrophil.
Verletzungen der Haut, einem lebenswichtigen Organ, sind mit der
Durchtrennung der Epidermis sowie der Zerstörung von Unter
hautgewebe verbunden, was mit Entzündungssymptomen im engeren
medizinischen Sinne einhergeht. Zu Entzündungen der Haut führen
aber auch Verbrennungen, die nicht zwingend die Oberhaut zer
stören müssen. Die Heilungsmechanismen der einzelnen Hautstruktu
ren unterscheiden sich deutlich, nicht nur im Hinblick auf den
zeitlichen Ablauf. So wird z. B. eine verzögerte Wundheilung oft
durch sekundären Infektionen, aber auch durch Ablagerungen von
Fibrin und Wundsekreten ausgelöst, was sich in nässenden Wunden,
aber auch in Ausdehnung der Entzündung in die Tiefe äußern kann.
Vor diesem Hintergrund muß bei der Behandlung von Hautläsionen
in verschiedene pathophysiologische Regelkreise eingegriffen
werden. Eine der vielfältigen Möglichkeiten ist die Anwendung von
proteolytischen Enzymen. Sie bauen Wundsekrete, abgestorbenes
Gewebe, Fibrin, aber auch mikrobielles Protein ab, was zu einer
Wundreinigung führt und damit die Voraussetzungen für die
Wundheilung schafft. Darüber hinaus wird die unspezifische
Immunabwehr angeregt und unterstützt sowie eine verstärkte
Vaskularisierung und Durchblutung des Wundgebietes ausgelöst.
Dies sind alles Mechanismen, die in die Entzündungskaskade
eingreifen. Sehr wichtig bei der Wundheilung ist auch die
üblicherweise zeitversetzt verlaufende Neubildung der Oberhaut,
der die Bildung von Granulationsgewebe vorausgeht. Dies erfolgt
physiologisch allerdings erst im letzten Stadium der Wundheilung.
Panthenol besitzt bekannterweise gute granulationsfördernde
Eigenschaften.
Eine Kombination von proteolytischen Enzymen mit Panthenol sollte
daher die Wundheilung, insbesondere bei schlecht heilenden Wun
den, erheblich besser fördern als konventionelle hierfür bekannte
Zubereitungen. Mit dieser Kombination würde durch die Enzyme in
die Entzündungskaskade eingegriffen, die lokale Immunabwehr akti
viert sowie die Wunde gereinigt und durch das Panthenol würde die
Bildung von Granulationsgewebe und damit die Regeneration der
geschädigten Haut gefördert werden.
Die Kombination einer Suspension von Enzymen in einem lipophilen
und daher hydrophoben Suspensionsmittel mit Panthenol ist auf
grund der hydrophilen Eigenschaften von Panthenol jedoch nicht
möglich. Das versuchsweise durchgeführte Mischen einer öligen
Enzymsuspension mit Panthenol führte zur Bildung einer zweiphasi
gen Lösung, die weder mischbar noch sprühbar war. Auch die
Einbringung von Enzymen in wasserhaltige Salben, Suspensionen
oder Lösungen ist nicht möglich, da das Wasser die biologische
Aktivität der Enzyme zerstört.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, eine Zusammen
setzung zur Verfügung zu stellen, die proteolytische Enzyme
zusammen mit einem lipophilen, die Granulation wie Panthenol för
dernde Substanz enthält, wobei die Zusammensetzung eine hohe und
stabile Enzymaktivität aufweist und insbesondere mit üblichen
Treibmitteln versprüht werden kann und vorteilhaft zur Behandlung
von Wunden und anderen Hautaffektionen verwendbar ist.
Diese Aufgabe wird überraschenderweise durch die sprühbare
enzymhaltige Zusammensetzung gemäß den Ansprüchen 1 bis 12
gelöst.
Die erfindungsgemäße sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung
zeichnet sich dadurch aus, daß sie
- a) mindestens ein proteolytisches Enzym und
- b) Panthenylethylether
enthält.
Es hat sich überraschenderweise gezeigt, daß Panthenylethylether
nicht nur die Wundheilung fördernde Eigenschaften wie Panthenol
hat, sondern es auch in eine lipophile Suspension proteolytischer
Enzyme eingebracht werden kann, ohne daß eine Entmischung der
Suspension oder eine Inaktivierung der Enzyme auftritt.
Bei Panthenylethyether handelt es sich um ein Derivat der Pan
tothensäure und es wird ebenfalls als alpha-Ethylpanthenol
bezeichnet. Es ist in der Zusammensetzung in der Regel in Mengen
von 0,1 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 5 Gew.-% und besonders
bevorzugt 0,1 bis 0,5 Gew.-% vorhanden.
Als Wirkstoff wird neben Panthenylethylether mindestens ein
proteolytisches Enzym eingesetzt. Bevorzugte derartige Enzyme
sind Trypsin, Chymotrypsin, Pankreatin-Proteasen, z. B. Pankreatin,
Bromelain oder Papain oder Mischungen von diesen.
Beliebige weitere mikrobielle, pflanzliche und tierische
Proteasen sind jedoch ebenfalls einsetzbar. Das Enzym oder die
Mischung von Enzymen liegt üblicherweise in einer Menge von 0,1
bis 30 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 15 Gew.-% und besonders
bevorzugt 0,35 bis 8 Gew.-% in der Zusammensetzung vor.
Auch der Zusatz von weiteren Wirkstoffen wie fettlöslichen
Vitaminen, z. B. Vitamine A und E, sowie von Flavonoiden, z. B.
Rutosid, zu der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist möglich.
Bevorzugt enthält die Zusammensetzung auch ein lipophiles Sus
pensions- oder Emulsionsmittel (c). Dieses dient vor allem als
Träger für das Enzym. Es kommen hierfür übliche, z. B. für
pharmazeutische und kosmetische Formulierungen verwendete
Suspensions- und Emulsionsgrundlagen in Betracht. Bevorzugt
werden jedoch Triglyceride, Paraffinum liquidum, Polyethylen
glykole oder andere Neutralöle oder Mischungen von diesen
eingesetzt. Das Suspensions- oder Emulsionsmittel (c) ist ins
besondere in einer Menge von 20 bis 40 Gew.-% und bevorzugt 25
bis 38 Gew.-% in der Zusammensetzung enthalten. Bevorzugt verhält
es sich gegenüber den Wirkstoffen inert, d. h. ist nicht reaktiv,
da sonst die Aktivität insbesondere der Enzyme verringert werden
könnte.
Weiter enthält die Zusammensetzung vorteilhafterweise ein Treib
mittel (d), um das Versprühen zu erleichtern. Für diesen Zweck
kommen bei Dosieraerosolen übliche Treibmittel, wie verflüssigte
oder komprimierte Gase in Frage. Insbesondere werden Propan,
Butan oder Isobutan oder Mischungen von diesen verwendet. Das
Treibmittel ist in einer Menge von insbesondere 50 bis 65 Gew.-%
und bevorzugt 55 bis 60 Gew.-% in der Zusammensetzung enthalten.
Außerdem kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung übliche
Trägerstoffe, Hilfsmittel und/oder Zusatzstoffe enthalten.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch als Pumpspray
abgegeben werden. Üblicherweise wird sie jedoch zusammen mit
Treibmittel in konventioneller Weise in geeignete Spraydosen ab
gefüllt.
Die erfindungsgemäße versprühbare Zusammensetzung kann sowohl bei
Mensch als auch Tier insbesondere zur Behandlung schlecht heil
ender und evtl. sekundär infizierter Wunden sowie anderer
Hautaffektionen verwendet werden. Die Aerosolform erleichtert die
Behandlung der Haut an schwer zugänglichen Stellen und verringert
das Infektionsrisiko beim Auftragen des Sprays sowie die Ver
unreinigung der Wirkstoffsuspension.
Demgemäß betrifft die Erfindung auch die Verwendung der Zusam
mensetzung zur Wundbehandlung oder Regeneration der Haut bei
Menschen und Tieren.
Weiter betrifft die Erfindung insbesondere die Verwendung der
Zusammensetzung zur Behandlung von sekundär infizierten, ver
unreinigten und älteren Wunden und/oder zur Verhinderung der Bil
dung überschüssigen Narbengewebes.
Die Erfindung wird im folgenden anhand von Beispielen näher
erläutert.
In den folgenden Beispielen wurden unterschiedliche erfin
dungsgemäße Zusammensetzungen jeweils in übliche Spraydosen
abgefüllt. Dazu wurden die in Form von Suspensionen in lipophiler
Suspensionsgrundlage vorliegenden Wirkstoffe mit ggf. vorhandenen
weiteren Bestandteilen gemischt. Als Suspensionsgrundlage wurde
jeweils eine Mischung aus Triglyceriden, Paraffinum liquidum und
Polyethylenglykol eingesetzt.
Die erhaltenen Suspensionen wurden über das Ventil unter Druck
in die verdichteten Dosen gefüllt. Anschließend wurde Treibmittel
durch das Ventil nachgefüllt und dadurch das Ventil gleichzeitig
gereinigt.
Die erhaltenen Dosieraerosole konnten insbesondere an schwer
zugänglichen Stellen in einfacher Weise aufgesprüht und damit vor
allem zur Wundheilung verwendet werden.
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Trypsin | 4,98% (329,00 mg) |
| Panthenylethylether | 2,37% (156,80 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 32,65% (2.157,20 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 60,00°s (3.964,00 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Pankreatin | 5,00% (330,35 mg) |
| Trypsin | 2,50% (165,18 mg) |
| Chymotrypsin | 1,25% (82,59 mg) |
| Panthenylethylether | 5,50% (363,39 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 25,75% (1.701,49 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 60,00% (3.964,00 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Papain | 0,090% (5,95 mg) |
| Trypsin | 0,040% (2,64 mg) |
| Chymotrypsin | 0,009% (0,60 mg) |
| Pankreatin | 0,020% (1,32 mg) |
| Vitamin A | 0,120% (7,93 mg) |
| Vitamin E | 0,125% (8,26 mg) |
| Panthenylethylether | 1,000% (66,07 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 35,000% (2.312,45 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 63,596% (4.201,79 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Trypsin | 0,185% (12,22 mg) |
| Bromelain | 0,086% (5,68 mg) |
| Papain | 0,017% (1,12 mg) |
| Pankreatin | 0,045% (2,97 mg) |
| Panthenylethylether | 0,500% (33,04 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 34,957% (2.309,61 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 64,210% (4.242,36 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Trypsin | 7,30% (482,31 mg) |
| Bromelain | 2,75% (181,69 mg) |
| Rutosid | 1,00% (66,07 mg) |
| Panthenylethylether | 5,10% (336,96 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 28,30% (1.869,78 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 55,55% (3.670,19 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Bromelain | 0,40% (26,43 mg) |
| Trypsin | 0,09% (5,95 mg) |
| Papain | 0,10% (6,61 mg) |
| Pankreatin | 0,03% (1,98 mg) |
| Chymotrypsin | 0,06% (3,96 mg) |
| Panthenylethylether | 3,18% (210,10 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 34,14% (2.255,63 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 62,00% (4.096,34 mg) |
| AL=L<Aerosoldose mit: | |
| Trypsin | 3,15% (208,12 mg) |
| Chymotrypsin | 1,30% (85,89 mg) |
| Papain | 0,90% (59,46 mg) |
| Panthenylethylether | 0,50% (33,03 mg) |
| Vitamin A | 0,30% (19,82 mg) |
| Vitamin E | 0,25% (16,52 mg) |
| Rutosid | 0,50% (33,03 mg) |
| Suspensionsgrundlage | 37,60% (2.484,23 mg) |
| Gemisch Isobutan/Propan/Butan | 55,50% (3.666,87 mg) |
Claims (17)
1. Sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung, dadurch ge
kennzeichnet, daß sie
- a) mindestens ein proteolytisches Enzym und
- b) Panthenylethylether
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß
sie
- a) ein lipophiles Suspensions- oder Emulsionsmittel
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeich
net, daß sie
- a) ein Treibmittel
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch
gekennzeichnet, daß das Enzym (a) Bromelain, Papain,
Trypsin, Chymotrypsin, Pankreatin oder eine Pankreatin-
Protease oder ein Gemisch davon ist.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche Anspruch 2 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß das Suspensions- oder Emulsions
mittel (c) gegenüber dem Enzym (a) inert ist.
6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 5, dadurch
gekennzeichnet, daß das Suspensions- oder Emulsionsmittel
(c) aus Triglyceriden, Paraffinum liquidum, Polyethylen
glykolen, Neutralölen oder Mischungen von diesen ausgewählt
ist.
7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 3 bis 6, dadurch
gekennzeichnet, daß das Treibmittel (d) aus Propan, Butan,
Isobutan und Mischungen von diesen ausgewählt ist.
8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch
gekennzeichnet, daß sie zusätzlich fettlösliches Vitamin,
Flavenoid oder Mischungen von diesen enthält.
9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch
gekennzeichnet, daß sie 0,1 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis
15 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,35 bis 8 Gew.-% Enzym
(a) enthält.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch
gekennzeichnet, daß sie 0,1 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis
5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 0,5 Gew.-% Pan
thenylethylether (b) enthält.
11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 10, dadurch
gekennzeichnet, daß sie 20 bis 40 Gew.-% und bevorzugt 25
bis 38 Gew.-% Suspensions- oder Emulsionsmittel (c) enthält.
12. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 3 bis 11, dadurch
gekennzeichnet, daß sie 50 bis 65 Gew.-% und bevorzugt 55
bis 60 Gew.-% Treibmittel (d) enthält.
13. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1
bis 12 zur Wundbehandlung oder Regeneration der Haut bei
Menschen und Tieren.
14. Verwendung nach Anspruch 13, wobei die Zusammensetzung zur
Behandlung von sekundär infizierten, verunreinigten und
älteren Wunden und/oder zur Verhinderung der Bildung über
schüssigen Narbengewebes eingesetzt wird.
15. Arzneimittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Pan
thenylethylether ((R)-N-(3-Ethoxypropyl)-2,4-dihydroxy-3,3-
dimethylbutyramid).
16. Verwendung von Panthenylethylether zur Wundbehandlung oder
Regeneration der Haut bei Menschen und Tieren.
17. Verwendung nach Anspruch 16 zur Behandlung von sekundär
infizierten, verunreinigten und älteren Wunden und/oder zur
Verhinderung der Bildung überschüssigen Narbengewebes.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10100015A DE10100015A1 (de) | 2001-01-02 | 2001-01-02 | Sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10100015A DE10100015A1 (de) | 2001-01-02 | 2001-01-02 | Sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE10100015A1 true DE10100015A1 (de) | 2002-08-14 |
Family
ID=7669671
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE10100015A Withdrawn DE10100015A1 (de) | 2001-01-02 | 2001-01-02 | Sprühbare enzymhaltige Zusammensetzung |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE10100015A1 (de) |
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