DE10026571A1

DE10026571A1 - Adstringierende Substanzen als Sonnenschutzmittel insbesondere gegen UV-Strahlung und Infrarotstrahlung des Sonnenlichtes

Info

Publication number: DE10026571A1
Application number: DE10026571A
Authority: DE
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2000-05-30
Filing date: 2000-05-30
Publication date: 2001-12-13

Abstract

Vorgeschlagen wird die Verwendung von adstringierenden Substanzen zur Prävention von durch Sonnenlicht oder Wellenlängen des Sonnenlichts hervorgerufenen schädlichen Wirkungen, insbesondere die Verwendung von adstringierenden Substanzen als Sonnenschutzmittel für die menschliche Haut.

Description

Die Erfindung betrifft die Verwendung adstringierender Substanzen als Sonnenschutzmittel. Sonnenschutzmittel ganz allgemein dienen dem Schutz der menschlichen Haut gegen die pathologische Einwirkung von Sonnenstrahlen. Als pathologische Sonnenreraktion der menschlichen Haut werden verstanden, die Hautrötung (Erythema solare), der Sonnenbrand (die zweitgradige Verbrennung = mikroskopische bzw. makroskopische Blasenbildung), die vorzeitige Hautalterung (präsenile Hautatrophie), Verhornungen (Lichtkeratosen) und Hautkrebs (Basaliom, Spinaliom, Melanom). Seit den Untersuchungen von Fitzpatrick (Fitzpatrick, T. B., et al. "Sunlight and Man", Univ. of Tokyo Press, Japan 1974) wird allgemein die Ansicht vertreten, dass derartige pathologische Hautveränderungen unterschiedlich nach Art durch die kurz- oder langfristige Einwirkung der UV- Strahlung der Sonne verursacht werden, wobei der Hauttyp des Menschen maßgeblich für die Reaktionsfähigkeit, d. h. Reaktionszeit und Reaktionsart, verantwortlich zu machen ist.

Als Argument für die angebliche Prädisposition der weissen Rasse (Kaukasier) wird deren helle, pigmentarme Haut angeführt, die auf Grund ihres Melaninmangels schutzlos gegen Sonnenlicht im Gegensatz zur dunkel pigmentierten Haut und deren Sonnentoleranz ist. Es werden sechs Hauttypen unterschieden. Zur Prävention derartiger Hautschäden durch Sonnenlicht wurden weltweit sogenannte Lichtschutz- bzw. Sonnenschutzmittel entwickelt und in den Verkehr gebracht. Unterschieden werden physikalisch wirksame von chemischen Sonnenschutzmitteln. Physikalische bestehen vorwiegend aus Mineralien, sie reflektieren die Sonnenstrahlen und sollen die Strahlenpenetration in die menschliche Haut verhindern. Sie leiten sich ab von der Bemalung der australischen Aborigines, haben aber praktisch keine Marktbedeutung, da die Erzielung einer wirksamen Schutzschicht kosmetisch nicht vertretbar ist. Chemische Sonnenschutzmittel leiten sich ab von der p- Aminobenzoesäure, ihren Derivaten, aber auch Zimtsäuredrivate und Benzophenon finden Verwendung. Das Marktvolumen der chemischen Sunblocker beträgt seit Jahren in Deutschland dreistellige Millionenbeträge, was auf ihre Verbreitung in der Bevölkerung hinweist.

Dessen ungeachtet werden in medizinischen Statistiken, in dermatologischen Fachpublikationen und in der Allgemeinpresse mit Nachdruck und in stetiger Wiederholung nicht nur die Gefahren der Sonnenbestrahlung genannt, sondern vor allem darauf hingewiesen, daß die Zahl der durch das Sonnen verursachten Hautkrebse sich wiederholt verdoppelt habe.

Den "Sonnenschutzmitteln" gemeinsam ist, die Absorption von UVA und/oder UVB in unterschiedlicher Intensität. Ihre Schutzwirkung wird mit dem Standardbegriff "Schutzfaktor" bzw. SPF ermittelt und angegeben (Colipa, "SPF Test Method", The Europe Cosm. Toilt. a. Perfume Ass., Brüssel, Belgien 1989; Rohr, M., Schrader, K., "Die Bestimmung des Sonnenschutzfaktors nach COLIPA, Parfum und Kosmetik, 1998, 5: 5-12). Nach anfänglich benutzten Schutzfaktoren "2" oder "3" in den fünfziger und sechziger Jahren des vergangenen Jahrhunderts sind heute "Sonnenschutzmittel" mit dem Faktor "30" bis "50" marktgängig, was beweist, dass die sogenannten Sonnenschutzwirkung dieser Produkte für einen wirklichen Sonnenschutz der menschlichen Haut nicht ausreicht. Aus diesen Tatsachen ergeben sich weitere widersprechende Befunde: je "heller" oder farbloser die Oberfläche eines Mediums mit flüssiger oder fester Konsistenz ist, desto weniger absorbiert sie eine Strahlung länger als 300 nm, je dunkler, farbiger sie ist (beispielsweise schwarz), umso mehr absorbiert ihre Oberfläche die Strahlung. Daraus folgert im Gegensatz zur These von Fitzpatrick (Fitzpatrick, ibid.),dass die helle, weil pigmentarme Haut weniger Strahlung der Sonne absorbiert, als die des Schwarzen.

In einer Untersuchung des Sonnenverhaltens ländlicher afrikanischer Schwarzer wurde nachgewisen (Weber, G., "Die Hautfarbe spielt keine Rolle mehr", TW Dermatologie, 1994, 24, 78-83), dass diese ebenso sonnenintolerant am Ende des Winters sind wie Kaukasier, dass nur das Erythema solare bei Erstgenannten wegen der Grundfarbe ihrer Haut nicht gleichermaßen als Hautrötung erkennbar ist aber die systemische Reaktion des "Sonnenstichs" (Hirndrucksymptomatik) sich beim Schwarzen stärker manifestiert als beim Kaukasier. Der Verbrauch von "Sonnenschutzmitteln" durch Farbige entspricht (in Südafrika) quantitativ dem der Kaukasier.

Die Lehrmeinung der karzinogenen Wirkung von UVA oder/und -B wird entkräftet durch: 1. es existiert keine experimentelle Studie, dass an menschlicher Haut ein Karzinom durch Bestrahlung allein mit UVA- oder -B oder UVAB entsteht; 2. die weltweite therapeutische Anwendung von UVA, selbst unter Verwendung von Lichtsensibilisatoren wie 8-Methoxypsoralen, seit etwa 40 Jahren, hat 3. ebensowenig zur Karzinomentstehung geführt wie die Verwendung der ebenso lange existierenden Sonnenbänke; 4. ihr Strahlungsanteil UVB beträgt 4%, im Sonnenlicht 2%; 5. obwohl die wesentlich höhere UV-Strahlungsintensität bei apparativer Verwendung keine bewiesene Karzinogenität besitzt, wird dem 2% UVB-Strahlungsanteil des Sonnenlichts nicht nur Karzinogenität sondern auch die Provokation des malignen Melanoms angelastet; 6. in einer Zehnjahresstudie der U. S. Navy (Garland, F. et al., "Occupational Sunlight Exposure on Melanoma in the US Navy", Arch. Environ. Health, 1990, 45, 5, 261-266) erlitten (auf jeweils 100 000) 10,6% des Unterdeck-Personals ein Melanom, jedoch vom Auf- und Unterdeck beschäftigten Personal 7%.

Insgesamt zeigen diese Argumente, dass weder die UV-Sonnenstrahlung noch die UV-blockierenden Lichtschutzmittel eine pathogene bzw präventive Wirkung für die menschliche Haut besitzen. Dennoch ist die Verursachung von Lichtschäden der Haut bis hin zum Karzinom durch die Sonnenstrahlung unbestritten.

Den größten Anteil an der Globalstrahlung hat mit ca 70% das Infrarot (IR) gemeinsam mit den wärmetransportierenden Farben. Im Gegensatz zur UV- Strahlung liegen für die karzinogene Wirkung des IR Beweise und Argumente seit langem vor (Weber, ibid; Weber, G., Lichtschutzfaktor erhöht das Risiko des Hautkrebs, hautnah derm, 1995, 11, 139-144; Weber, G. "Tanning - Not Burning", hautnah derm, 1997, 2, 2-5, Wiskemann, a. et al., "Connective Tissue and Carcinogenesis by radiant heat", 2^nd Congress Europ. Soc. Photobiol., Sep. 1987, Padova, Italien). Dass keiner der marktgängigen UV- blocker eine protektive Wirkung gegen die Wärmestrahlung besitzt, erklärt ihr Versagen als Prävention der langfristig entstehenden Sonnenschäden. Daher hat die rasche Zunahme der Karzinome und Melanome - trotz intensiver Verwendung von Lichtschutzmitteln und Aufklärung der Bevölkerung - ihre Ursache auch in der irrigen Annahme, dass der Lichtschutzfaktor X eine X-mal längere Verweildauer in der Sonne risikolos ermöglicht. De facto ergibt sich, dass dadurch die Belastung mit der fakultativ karzinogenen Wärmestrahlung um diesen Faktor X erhöht wird (Weber, ibid.).

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zu Grunde, einen Lichtschutz zu schaffen, der eine wirksame lokale Prophylaxe gegen Lichteinwirkung und krankmachende Wirkung des Lichtes auf die menschliche Haut entfaltet und am Ort seiner Auftragung einen präventiven Schutz gegen die pathologische Sonnenstrahlung liefert.

Diese Aufgabe wird durch eine Verwendung von adstringierenden Substanzen gemäß dem beigefügten Anspruch 1 gelöst. Weitere, bevorzugte Ausgestaltungen sind Gegenstand der Unteransprüche.

Seit den zwanziger Jahren des vergangenen Jahrhunderts ist bekannt, dass die menschliche Haut sich unter der Einwirkung einer Besonnung verdickt (Guillaume, A., "Lichtschwiele", Bull. Soc. Med. Hop. Paris, 1926, 42, 1133), dadurch dass die Zellen der Hornschicht, der obersten Hautschicht, zunehmen, was als "Lichtschwiele" bezeichnet wird. Die normale, also nicht verdickte Hornschicht der Haut (ca. 25 µm) absorbiert 20% UVA, 55% UVB und 70% IR (Raab, W. Lichtfiebel,". Aufl. 1990, Gustav Fischer, Stuttgart, New York), woraus ersichtlich ist, dass ihre Verdickung, die Lichtschwiele, weitgehend die Sonnenstrahlung daran hindert in tiefere, germinative Hautzellen vorzudringen. Das erklärt auch, warum die Sonnentoleranz der Haut mit der Sonnengewöhnung (i. e. Lichtschwiele) zunimmt.

Auch im Tierreich dient die Lichtschwiele dem Schutz vor Wärmestrahlung. Um artifiziell eine Lichtschwiele als Schutz vor der Einwirkung der Wärmestrahlen der Sonne an der menschlichen Haut zu erzeugen, schlägt die Erfindung die Verwendung adstringierender Substanzen vor. "Adstringentien sind Substanzen, die bei Einwirkung auf Schleimhäute (und Wunden) durch eine Eiweißfällung ganz oberflächlicher Schichten eine Abdichtung und leichte Schrumpfung des Gewebes hervorrufen. Sie sind indiziert zur lokalen Behandlung entzündlicher Schleimhäute" (Kuschinsky, G. et al., Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, Stuttgatr, New York, 1981). Zu unterscheiden sind zwei Gruppen: 1. gerbstoffhaltige, pflanzliche Extrakte und 2. verdünnte Lösungen von Metallsalzen (z. B. AgNO₃).

Die erfindungsgemäße Anwendung von adstringierenden Substanzen betrifft weder die Schleimhaut noch Wunden und ist kein Therapeutikum. Die erfindungsgemäße Anwendung adstringierender Ausfertigungen hat die Aufgabe, das Eindringen z. B. der Wärmestrahlung der Sonne in der Hornschicht der menschlichen Haut so zu reduzieren, dass sich daraus ein Sonnenschutzmittel gegen das Eindringen der Sonnenstrahlung in die germinative Epidermis ergibt. Der Nachweis der Wärmestrahlen hemmenden Wirkung adstringierender Ausfertigungen als erfindungsgemäße Aufgabe wird im folgenden beschrieben.

Kurzbeschreibung der Figuren

Fig. 1 zeigt eine schematische Darstellung von Prozessen an der Hautoberfläche, die bei Bestrahlung mit elektromagnetischen Wellen ablaufen;

Fig. 2 Remissionsspektren der Haut;

Fig. 3 Remissionsspektren ähnlich Fig. 2;

Fig. 4 Remissionsspektren ähnlich Fig. 2 und 3;

Fig. 5 vergleichende Remissionsspektren; und

Fig. 6 schematische Darstellung über die Rückbildung eines Bestrahlungserythems.

Untersuchungsmethode

Trifft elektromagnetische Strahlung auf die Hautoberfläche so werden wie die Fig. 1. zeigt, verschiedene physikalische Prozesse ablaufen. Die in die Epidermis eingedrungene Strahlung wird als Remission meßbar, sofern sie vom menschlichen (unterkühlten) Organismus nicht benötigt wird. Je weniger Wärmeaufnahme der Mensch benötigt, desto mehr strahlt er die aufgenommene Wärme wieder ab. Jede Sonnenstrahlung, also auch UVA und -B, wird im Organismus als Wärme verarbeitet. Mit der Messung ihrer Remission wird gleichzeitig auch die Reflexion bestimmt. Die Messungen werden mit einem Remissionsspektralphotometer durchgeführt. Diese gliedern sich in zwei Bereiche, den der Anregung der Probe zur Remission und den der Registrierung der remittierten Strahlung. Zwei Xenon-Kurzbogenlampen (Modell LPS 220) zur Anregung und Bestrahlung mit UV-, sichtbarer und IR-Strahlung (800-2500 nm) mit maximaler Leistung von 75 Watt erzeugen ein kontinuierliches Spektrum von UV über sichtbares Licht und IR. Die Strahlung der einen Xenonlampe wird im Doppelgitter-Monochromator (Modell 102) spektral zerlegt. Die Strahlung der zweiten Xenonlampe wird mittels eines Indo- 1-dichroic (Spiegel 455 nm, Bandpaßfilter 485/10 nm und 405/10) in zwei Strahlen aufgeteilt. Als Maß für 100% Hautremission wird ein BaSO₄ Spektrum registriert, womit alle Remissionsspektren korrigiert werden. Der Remissionseffekt besteht aus Absorption und Remission der auftreffenden Strahlung. Die Bestimmung des SFP erfolgt nach Colipa (ibid.). Die Probanden wurden nach Fitzpatrick (ibid.) ausgesucht. Neben der im Colipa-Test üblichen UV-Bewertung wurde als Aufgabe der erfindungsgemäßen Bestimmung des IR unter Benutzung der zweiten Xenon-Bogenlampe der Bestrahlungseffekt von UV, sichtbarem Licht und IR verglichen.

Prüfung, Anwendung und Ergebnisse der erfindungsgemäßen Untersuchung adstringierender Substanzen

Die erfindungsgemäße Untersuchung von adstringierenden Substanzen hatte die Aufgabe zu zeigen welche lichtschützenden Eigenschaften diese am Beispiel von Tannin, Tamol (Synthetic tannins), zum Vergleich mit Aluminiumlactat, Aluminium-Chlorhydrat und Colipa-Standard haben.

Die Remissionsmessungen wurden am Rücken von 10 Probanden durchgeführt und pro Messung zweimal gemittelt. Fig. 2. zeigt die Remissionsspektren der Haut vor und nach Applikation des Standards und 5%iger Tanninlösung. Die Fig. 3. und 4. zeigen, dass allein der Gerbstoff Tannin bei etwa 320 nm und im IR eine Zunahme der Absorption bewirkt. Die Anwendung einer Tanninlösung über 14 Tage zeigt im Gegensatz zu Placebo und Tamol eine gleichbleibende Absorptionszunahme, jedoch keine Verstärkung (Fig. 5.).

Die Untersuchung der Rückbildung des Bestrahlungserythems an 20 Probanden durch Tannin im Vergleich mit dem Placebo ergab ein signifikant schnelleres Abklingen des Erythems durch Tannin, was die Präventivschutzwirkung von Tannin zeigt (Fig. 6.).

Beispiele weiterer adstringierender Substanzen und Modellrezeptur

Als Grundrezeptur einer Emulsion, wie sie dem Fachmann grundsätzlich bekannt ist, wurde folgende Zusammensetzung bei den vorstehend beschriebenen Untersuchungen verwendet:

Paraffinum perliquidum	15,0 Gew.-%
Pentylenglycol	5,0 Gew.-%
Cetearylalkohol	3,3 Gew.-%
DEA-Cetylphosphat	2,0 Gew.-%
Dinatrium-EDTA	0,1 Gew.-%
Wasser	Rest

Diese Grundrezeptur wurde als Placebo verwendet, während Vergleiche mit Modellrezepturen durchgeführt wurden, die zusätzlich 3 bzw. 5 Gew.-% Tannin als adstringierende Substanz enthielten.

Als Beispiele weiterer adstringierender Substanzen, die im Rahmen der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, können Aluminiumlactat, Aluminiumchlorhydrat und Tamol genannt werden, wobei jedoch keinerlei Einschränkung auf diese Verbindungen vorgesehen ist.

Claims

1. Verwendung adstringierender Substanzen zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Prävention von durch Sonnenlicht oder Wellenlängen des Sonnenlichts hervorgerufenen schädlichen Wirkungen.

2. Verwendung gemäß Anspruch 1 als Sonnenschutzmittel für die menschliche Haut.

3. Verwendung gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung in Form von Lösungen, Cremes, Salben, Lotionen, Sprays, Pudern oder Emulsionen vorliegt.

4. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung als adstringierende Substanz Tannin, Tamol, Aluminiumlactat oder Aluminiumchlorhydrat enthält.

5. Verwendung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an adstringierender Substanz mehr als 1 Gew.-% beträgt, bevorzugt 2 bis 5 Gew.-%.

6. Verwendung von adstringierenden Substanzen zur Herstellung einer Zusammensetzung zur artifiziellen Erzeugung oder Verdickung einer Lichtschwiele.

7. Verwendung von adstringierenden Substanzen gemäß Anspruch 1, wobei die Wellenlängen des Sonnenlichts Wärme transportierende Strahlen, UVA-, UVB- oder IR-Strahlen sind.