CZ415399A3

CZ415399A3 - Směsi pro péči o pokožku a způsob vylepšování jejího vzhledu

Info

Publication number: CZ415399A3
Application number: CZ19994153A
Authority: CZ
Inventors: Mark Richard Sine; James Pedrosa Sanogueira Jr.; Nancy Coultrip Dawes
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1997-05-23
Filing date: 1998-05-13
Publication date: 2000-04-12
Also published as: BR9809465A; DE69816439D1; CA2291085C; ES2200340T3; AU733416B2; JP3802075B2; CN1261782A; AU7570598A; EP0983053B1; JP2001518938A; CN1145475C; DE69816439T2; CA2291085A1; KR100371417B1; US5997890A; KR20010012902A; ATE245019T1; CZ295344B6; WO1998052533A1; EP0983053A1

Description

Směsi pro péči o pokožku a způsob vylepšování jejího vzhledu

Oblast techniky

Vynález se týká oblasti zevně působících (či topických) směsí pro vylepšování vzhledu či jiného stavu pokožky. Konkrétněji se vynález týká topických směsí, které poskytují dobré zakrytí nedokonalostí či vad pokožky, například, pórů a nestejného barevného odstínu pokožky, a to při současném udržování jejího přirozeného vzhledu.

Dosavadní stav techniky

V příslušné technice je popsána rozmanitost sloučenin, jež jsou užitečné pro upravování jemných rýh, vrásek a jiných forem nežádoucí povrchové struktury pokožky. V poslední době byly navíc sloučeniny vitaminu B₃, obzvláště niacinamid, shledány jako poskytující měřitelný prospěch při upravování stavu pokožky, včetně upravování jemných rýh, vrásek a jiných forem nestejné anebo hrubé povrchové struktury, spojené se starou či světlem poškozenou pokožkou. Avšak, mnoho materiálů vyžaduje trvalé používání po delší časový úsek aby zajistilo tyto účinky pro vzhled pokožky. Bylo by výhodné poskytnout zevně působící směs, jež zajišťuje bezprostřednější vylepšení vzhledu jemných rýh, vrásek, pórů a jiných forem nežádoucí struktury povrchu pokožky.

• ·

Ve směsích péče o pokožku byly obsaženy částicové materiály obsahující TiO₂. Například, emulze mohou obsahovat T1O2 jako zakalovací prostředek k poskytnutí bílého vzhledu dané emulzi. Komerční k dostání, před sluncem chránící směsi, mohou používat tyto částice k poskytování před sluncem clonícího účinku. Několik publikací rovněž popisuje použití TiO₂ ve směsích péče o pokožku. Viz., například, patent US č. 5 223 559 a patentové přihlášky č. DE 245 815, WO 94/09756 a JP 08188723. Navíc, R. Emmert vyjádřil přání používat optické prostředky k vývoji a výrobě produktů poskytujících spotřebiteli bezprostřední vizuální vylepšení jeho pokožky (Dr. Ralf Emmert, Quantification of the Soft-Focus Effect, Cosmetics & Toiletríes, Svazek III, červenec 1996, stránky 57-61). Emmert popisuje, že je možno mechanicky plnit rýhy pokožky odraznou látkou jako je TiO₂. Avšak Emmert tvrdí, že takový odrazný materiál vede k nežádoucímu, masce podobnému vzhledu a že by se tudíž měl použít materiál, jenž rozptyluje světlo a přesto ještě je dostatečně průhledným, aby došlo k vyhnutí se tomuto masce podobnému vzhledu.

Předchozí zevně působící směsi obsahující odrazné materiály jako je TiO₂, čehož si jsou tito vynálezci vědomi, buď neposkytují pokrytí dostatečné ke zmenšení vzhledu nedokonalostí a pokožky anebo po nanesení na pokožku mají tendenci vést k nepřijatelnému vybělování pokožky nebo jinému jejímu nepřirozenému vzhledu. Nyní bylo zjištěno, že materiály, které v prvé řadě rozptylují světlo spíše než ho odráží, neposkytují dobré pokrytí nedokonalostí pokožky, když jsou použity v množstvích, která jsou pro spotřebitele esteticky přijatelná. Konkrétněji, když jsou užity v poměrně vysokých koncentracích k zajištění pokrytí, tyto materiály trpí nedostatkem nepřijatelného vybělováním pokožky.

• ·

Tito vynálezci nyní zjistili, že odrazné materiály jako je T1O2 mohou být vyráběny v zevně působících směsích k zajištění dobrého pokrytí vad pokožky při současném udržování celkově přirozeného vzhledu, například, bez nepřijatelného vybělování pokožky. Tyto směsi jsou zejména vhodné k zajišťování bezprostředního vizuálního vylepšení vzhledu pokožky. Rovněž bylo zjištěno, že vylepšení ve vzhledu pokožky mohou být zvýšena dalším obsažením v dané směsi aktivní látky pro stálé regulování (upravování) stavu pokožky, např. pro upravování jemných rýh, vrásek, pórů a jiných forem nežádoucí povrchové struktury pokožky.

Cílem tohoto vynálezu je poskytnout zevně působící směsi vhodné k udělování v podstatě bezprostředního vylepšení ve vzhledu pokožky. Dalším cílem vynálezu je poskytnout zevně působící směsi obsahující odrazný částicový materiál jako je, například, TiO₂, který poskytuje žádoucí (za)pokrytí nedokonalostí pokožky jako jsou póry a nestejný barevný tón či odstín pokožky, zatímco je udržován její přirozený vzhled (například, bez nepřijatelného vybělování pokožky). Ještě jedním cílem vynálezu je poskytnout takové zevně působící směsi, které jsou navíc vhodné k úpravě vzhledu pokožky, zejména úpravou strukturálních a barevných nespojitostí v pokožce (např., póry, jemné rýhy, vrásky a nestejný barevný odstín pokožky). Zvláštním cílem vynálezu je poskytnout takové směsi, v níž navíc k odraznému částicovému materiálu daná směs obsahuje aktivní látku (prostředek) pro stálé upravování stavu pokožky.

Vynález se rovněž týká způsobů zlepšování vzhledu pokožky a/nebo stavu prostřednictvím zevně působícího použití těchto směsí.

Tyto a jiné cíle tohoto vynálezu se stanou zřejmými ve světle následujícího popisu.

• · • ·

Podstata vynálezu

Vynález se týká zevně působících (topických) směsí, obsahujících částicový materiál, který má index lomu alespoň asi 2 a čistou velikost základních částic od asi 100 nm do asi 300 nm; aktivní látku pro trvalou úpravu stavu pokožky; a zevně působící nosič.

Daná směs obsahuje přednostně od asi 0,3% do asi 2% částicového materiálu. Přednostní částice jsou voleny z TiO₂, ZnO a ZrO₂, s přednostnějším TiO₂. Přednostní aktivní látky pro trvalé upravování stavu pokožky jsou vybírány ze sloučenin vitaminu B₃, retinoidů, a jejich kombinací.

Tyto směsi jsou užitečné pro poskytování v podstatě okamžitého vizuálního vylepšeni ve vzhledu pokožky, spolu s dodatečnými vizuálními vylepšeními vzhledu pokožky po opakovaném zevně působícím používání těchto směsí, při současném udržování jejího přirozeného vzhledu.

Příklady provedení vynálezu

Všechny procentové poměry zde používané se týkají váhy celkové směsi a všechna měření jsou prováděna při teplotě 25°, pokud nebude řečeno jinak.

Směsi předloženého vynálezu mohou zahrnovat, skládat se v podstatě z, či obsahovat, podstatnou část stejně jako volitelné přísady a složky zde popsané. Jak se zde používá pojem skládající se v podstatě z, znamená to, že určitá směs nebo složka může obsahovat dodatečné přísady, ale pouze jestliže tyto dodatečné přísady materiálně nemění základní a nové charakteristiky nárokovaných směsí nebo způsobů.

.: .**. ·’*· ·· : :

« · ··· · · * x : .· ·: : :-::::

... .... ·· ··· ·· ··

Všechny publikace zde citované jsou obsaženy odkazem ve své celistvosti.

Pojem zevně působící použití, jak se zde užívá, se týká nanášení či rozptýlení směsí vynálezu na povrch pokožky.

Pojem dermatologicky přijatelný, jak se zde používá, znamená, že směsi či jejich složky takto popsané jsou vhodné k použití do kontaktu s lidskou pokožkou bez nepatřičné toxicity, neslučitelnosti, nestálosti, alergické reakce a podobně.

Pojem bezpečné a účinné množství, jak se zde používá, se týká množství sloučeniny, složky či směsi, dostatečného k vyvolání nějakého pozitivního užitku, přednostně jasného vzhledu pokožky či pocitu daného prospěchu, obsahujících nezávisle zde popsaný užitek, ale dost nízkých aby se předešlo vážným vedlejším účinkům, t.j., poskytnout rozumný prospěch k poměru rizika v rámci rozumného lékařského posouzení.

Aktivní a jiné přísady zde užitečné mohou být tříděny či popsány podle svého kosmetického a/či léčebného prospěchu nebo jejich postulovaným způsobem působení. Avšak, je třeba rozumět, že zde užitečné aktivní a jiné přísady mohou v některých případech poskytovat více než jeden kosmetický a/či léčebný užitek nebo působit jiným než jedním způsobem. Tudíž, zde provedené klasifikace jsou činěny kvůli vhodnosti a nezamýšlí se omezit nějakou přísadu na konkrétně uvedené použití anebo na výčet těchto použití.

Směsi tohoto vynálezu jsou užitečné pro zevně působící použití a zajišťování v podstatě bezprostředního (t.j. náhlého) vizuálního vylepšení ve vzhledu pokožky po použití směsi na pokožku. Bez vázání teorií se má za to, že tato rychlá zlepšení vzhledu pokožky jsou výsledkem, alespoň částečně, léčebného pokrytí či maskování nedokonalostí • · pokožky částicovým materiálem. Směsi vynálezu jsou rovněž užitečné k poskytování vizuálních vylepšení vzhledu pokožky či stavu po opakovaném zevním používání dané směsi na pokožku. Směsi poskytují vizuální užitek bez způsobení nepřijatelného vzhledu pokožky jako je její vybělování.

Konkrétněji jsou směsi vynálezu užitečné k upravování stavu pokožky, včetně regulování viditelných a/či hmatových nesouvislostí v pokožce, včetně, ale neomezených na, viditelné a/nebo hmatové nespojitosti ve struktuře pokožky, a/nebo barvy, konkrétněji spojené se stárnutím pokožky. Tyto nesouvislosti mohou být vyvolávány či způsobovány vnitřními a/nebo vnějšími faktory. Vnější faktory obsahují ultrafialové záření (například z vystavení slunci), znečištěni vnějšího prostředí, vítr, žár, nízkou vlhkost, povrchu pokožky škodící prostředky, odírající materiály a podobně. Vnitřní činitelé představují trvalé stárnutí a jiné biochemické změny uvnitř pokožky.

Upravování stavu pokožky obsahuje profylaktickou a/nebo terapeutickou úpravu pokožky. Jak se zde užívá, profylaktická (preventivní) úprava stavu pokožky obsahuje zpomalování, minimalizaci a/či předcházení viditelným a/či hmatovým nesouvislostem v pokožce. Jak se zde používá, terapeuticky (léčebně) upravený stav pokožky obsahuje zlepšování, například, zmenšování, minimalizaci a/nebo vyhlazení takových nesouvislostí. Úprava stavu pokožky obsahuje zlepšování jejího vzhledu a/nebo pocitu, např. poskytnutím hladšího, stejnoměrnějšího vzhledu a/nebo pocitu. Jak se zde používá, úprava stavu pokožky obsahuje úpravu znaků stárnutí. Úprava znaků stárnutí pokožky obsahuje preventivní úpravu a/nebo léčebnou úpravu jednoho nebo více těchto znaků (stejně tak úprava daného znaku stárnutí pokožky, například, rýhy, vrásky • · • · ♦ « • · « • ···· ·· či póry, obsahuje jeho preventivní úpravu a/či léčebnou úpravu).

Znaky stárnutí pokožky obsahují, ale nejsou omezeny na, všechny vně viditelné a hmatově vnimatelné projevy, stejně jako jakékoli jiné makro- či mikro- projevy důsledku stárnutí. Tyto znaky mohou být vyvolány či působeny vnitřními anebo vnějšími vlivy, například, chronologickým stárnutím a/nebo poškozením vnějšího životního prostředí. Tyto znaky mohou být výsledkem postupů obsahujících, příkladmo, vývojem strukturálních nesouvislostí jako jsou vrásky, jak jemných povrchových vrásek, tak hrubých hlubokých vrásek, štěrbin pokožky, hrbolů, velkých pórů (např. sdružených s připojenými strukturami jako kanálky potních žláz, tukových žláz, či vlasovými pouzdérky), šupinovatosti, vločkovitostí a/či jinými formami nerovnosti či hrubosti pokožky, ztrátou pružnosti (ztrátou anebo inaktivací funkčního elastinu pokožky), poklesáváním (včetně odulostí v oblasti očí a čelistí), ztrátou pevnosti pokožky, ztrátou napnutosti pokožky, ztrátou zotavování se pokožky z deformace, změnami barvy (včetně kruhů pod očima), skvrnitost, nažloutlost anebo sinavost, oblasti s přemírou pigmentu jako stařecké skvrny a pihy, keratózy, abnormální rozdíly, hyperkeratizace, elastóza, problémy s kolagenem a jiné histologické změny v kožní vrstvě, dermis, epidermis, vaskulární systém pokožky (např., telangiektazie či pavučinové cévy) a podkladových tkáních, zejména těch blízkých pokožce.

Je třeba rozumět, že předložený vynález není omezen na úpravu výše uvedených znaků stárnutí pokožky, vznikajících důsledkem mechanismu spojeného se stárnutím pokožky, ale zamýšlí obsáhnout úpravu těchto znaků bez ohledu na mechanismus jejich vzniku. Jak se zde používá, úprava stavu • · pokožky zamýšlí obsáhnout úpravu těchto znaků bez ohledu na mechanismus jejich vzniku.

Vynález je zejména užitečný pro léčebné upravování viditelných a/nebo hmatových nesouvislostí pokožky savců, obsahující nesouvislosti ve struktuře pokožky a její barvě. Například, zdánlivý průměr pórů se zmenšuje, výška tkáně bezprostředně vedle otvorů pórů se přibližuje té, kterou má vedlejší pokožka, odstín/barva pokožky se stává stejnoměrnější, a/nebo délka, hloubka a/nebo jiný rozměr rýh a/nebo vrásek jsou zmenšeny.

Částicový materiál

Směsi částicového materiálu vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství částicového materiálu majícího index lomu alespoň asi 2, přednostněji alespoň asi 2,5, např. od asi 2 do asi 3. Tento částicový materiál je rozptýlen v dermatologicky přijatelném nosiči.

Index lomu může být určen tradičními způsoby. Např., použitelný způsob určení indexu lomu pro předložený vynález je popsán v Příručce chemie, J.A. Dean, 14. vydání, McGraw Hill, New York, 1992, Část 9 - Měření lomu, zde zapracovaná odkazem ve svém celku.

Částicový materiál přednostně zahrnuje částice anorganického materiálu obsahujícího TiO₂, ZnO, ZrO₂, a jejich kombinace, přednostněji TiO₂, ZnO a jejich kombinace (kombinacemi se myslí, že obsahují částice obsahující jeden nebo více těchto materiálů, stejně jako směsi těchto částicových materiálů). Částicový materiál může být složeným materiálem (kompozitem), např. umístěným na nějakém jádru nebo smíchán s jinými materiály jako jsou, jen příkladmo, kysličník křemičitý, silikon, slída, nylon a polyakryláty, za předpokladu, že tyto materiály mají výše uvedený index lomu. Částicový materiál se přednostně skládá z v podstatě z TiO₂, ZnO, ZrO₂ anebo jejich kombinací, přednostněji TiO₂, ZnO nebo jejich kombinací, nejpřednostněji se částice skládají v podstatě z TiO₂.

Přednostním je částicový materiál s jakostí barviva (nerozpustného). Přednostní částicové materiály jsou ty, jež mají velikost základní částice od asi 100 nm do asi 300 nm, přednostněji větší než 100 nm do asi 300 nm, ještě přednostněji od asi 150 nm do asi 300 nm, nejpřednostněji od asi 200 nm do asi 250 nm (např., asi 220 až asi 240 nm) , v čisté podobě (t.j., v podstatě čisté práškové podobě před spojením s jakýmkoli nosičem). Přednostní částicové materiály mají velikost základní částice když jsou rozptýleny ve směsi, od asi 100 nm do asi 1 000 nm (přednostně větší než 100 nm), přednostněji od asi 100 nm do asi 400 nm, ještě přednostněji od asi 200 nm do asi 300 nm. Velikost základní částice může být určena užitím postupu ASTM označeným E20-85, Standardní postup analýzy velikosti částic částicových látek v rozmezí od 0,2 do 75 mikrometru optickou mikroskopií, Svazek ASTM 14. ledna 1993, zde zapracovaným odkazem.

Částice mohou mít rozmanitost tvarů, včetně sférických, sféroidních, eliptických, destičkových, nepravidelných, jehlicovitých a tyčovitých, za předpokladu, že je zajištěn žádoucí index lomu. Daná částice může být v rozmanitosti fyzikálních forem, obsahujících rutil (kysličník titaničitý), anatas anebo jejich kombinaci.

Směsi vynálezu přednostně zahrnují od asi 0,1% do asi 3% částicového materiálu. Zejména přednostní jsou zevně působící směsi obsahující od asi 0,3% do asi 2%, přednostněji od asi 0,5% do asi 1% částicového materiálu.

Částicový materiál může být dispergovatelný (rozptylovatelný) ve vodě, v oleji anebo mít kombinaci těchto vlastností. Rozptylovatelnost ve vodě či oleji může být těmto částicím vlastní či jim udělená obalením je materiálem udělujícím jim hydrofilní anebo hydrofobní povrchové vlastnosti. Například, hydrofilní obaly mohou obsahovat aminokyselinu, oxid hlinitý nebo aluminosilikát. Příkladné hydrofobní obaly mohou obsahovat organosiliciové sloučeniny či kovová mýdla jako je stearan hlinitý, lauran hlinitý a stearan zinečnatý.

Anorganické částicové materiály, např. obsahující TiO₂, ZnO, ZrO₂ jsou komerčně k mání z množství zdrojů. Neomezující příklady vhodných částicových materiálů jsou k mání od firmy Warner Jenkinson (C-9729, hydrofobní, dimetikonem zpracovaná, anatasová forma TiO₂) ; US Cosmetics (TRONOX, řada TiO₂, např. AT-T-CR837, hydrofilní, rutil, aminokyselinou zpracovaný TiO₂; AT-T-328, hydrofilní, anatas, aminokyselinou zpracovaný TiO₂; a SAT-T CR837, rutil TiO₂) ; a Kobo (řada TiO₂TRONOX, např. ST490, rutil, sílaném zpracovaný TiO₂) . Částicové materiály jsou k dispozici v podstatě v čisté, práškové formě anebo předem rozptýlené v různých typech dispersantů obsahujících, pouze příkladmo, izopropylizostearan, izopropylpalmitát, metylizostearan, Finsolv TN, cylkometikon a cyklometikonové a dimetikonové kopolyoly.

Směsi mohou obsahovat jiné anorganické či organické částicové materiály. Avšak, upřednostňuje se aby se směsi vynálezu skládaly v podstatě z částicového materiálu popsaného v této částí s názvem Částicový materiál.

Aktivní látka pro trvalé upravování stavu pokožky

9999

• · ♦ · ·

• 9 9 ·♦ 99 ··

Směsi vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství aktivní látky pro trvalou úpravu stavu pokožky. Jsou to ty materiály, které vykazují prospěch ve vzhledu pokožky po trvalém používání směsi obsahující tyto materiály. Materiály poskytující tyto užitky obsahují, pouze příkladmo, sloučeniny vitaminu B₃, retinoidy, a jejich kombinace.

Konkrétní příklady těchto aktivních látek obsahují následuj ící.

A. Sloučeniny vitaminu B₃

Sloučeniny vitaminu B₃ zlepšují účinky na vzhled pokožky tohoto vynálezu, zejména při upravování stavu pokožky obsahujícím regulování znaků stárnutí, konkrétněji vrásek, rýh a pórů. Směsi tohoto vynálezu přednostně zahrnují od asi 0,01% do asi 50%, přednostněji od asi 0,1% do asi 10%, ještě přednostněji od asi 0,5% do asi 10%, a ještě více přednostněji od asi 1% do asi 5%, nejpřednostněji pak od asi 2% do asi 5% sloučeniny vitaminu B₃.

Jak se zde používá sloučenina vitaminu B₃, znamená to sloučeninu mající následující vzorec:

v němž R je CONH₂ (t.j. niacinamid), - COOH (t.j. nikotinová kyselina) anebo - CH₂OH (t.j. nikotinylový alkohol); jejich deriváty; a soli jakékoli z předcházejících sloučenin.

Příkladné deriváty předchozích sloučenin vitaminu B₃obsahují estery kyseliny nikotinové, obsahující nevasodilatační (cévy nerozšiřující) estery kyseliny nikotinové, • · nikotinylové aminokyseliny, nikotinylové alkoholové estery karboxylových kyselin, N-oxid kyseliny nikotinové a N-oxid niacinamidu.

Vhodné estery kyseliny nikotinové obsahují estery kyseliny nikotinové alkoholů Ci-C₂₂, přednostně Ci~Ci₆, přednostněji Ci-C₆. Tyto alkoholy jsou vhodně s přímým anebo větveným řetězcem, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických), a substituované nebo nesubstituované. Estery jsou přednostně cévy nerozšiřujícími estery. Jak se zde používá, pojem cévy nerozšiřující znamená, že daný ester obyčejně nevede k viditelnému ruměnci po aplikaci na pokožku předmětných směsí (u většiny běžné populace k této viditelné reakci nedojde, ačkoli tyto sloučeniny mohou způsobovat tuto vasodilataci, jež nemusí být viditelná pouhým okem, t.j. daný ester nevede ke zčervenání). Cévy nerozšiřující estery kyseliny nikotinové obsahují tokoferolnikotinát a inositolhexanikotinát, přednostním je tokoferolnikotinát.

Jiné deriváty sloučeniny vitaminu B₃ jsou deriváty niacinamidu, odvozené ze substituce jednoho nebo více vodíků amidové skupiny. Neomezujícími příklady derivátů niacinamidu, zde užitečnými, obsahují nikotinylové aminokyseliny, odvozené například z reakce aktivované sloučeniny kyseliny nikotinové (např. azid nikotinové kyseliny či nikotinylchlorid) s aminokyselinou, a nikotinylové alkoholové estery organických karboxylových kyselin (např. C1-C18). Zvláštní příklady těchto derivátů obsahují kyselinu nikotinurickou (CgHgNzOs) a nikotinylhydroxamovou kyselinu (C₆H₆N₂O2), které mají následující vzorec:

99

9 <

• · 1 • · 1 • 9 « kyselina C8H₈N₂0₃:

O O

U il

C-NH-CH₂-COH kyselina C₆H₆N₂O2:

O n

C-NH-OH

Příkladné nikotinylové alkoholové estery obsahují nikotinylové alkoholové estery karboxylových kyselin, salicylové kyseliny, octové kyseliny, glykolové kyseliny, palmitové kyseliny a podobně. Jiné neomezující příklady sloučenin vitaminu B₃ zde užitečné jsou 2-chloronikotinamid, 6-aminonikotinamid, 6-metylnikotinamid, n-metylnikotinamid, n,n-dietylnikotinamid, n-(hydroxymetyl)-nikotinamid, imid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, n-benzylnikotinamid, netyl-nikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, kyselina izonikotinová, kyselina metylizonikotinová, thionikotinamid, nialamid, močovina [1-3(-pyridymetyl)urea], 2-merkaptonikotinová kyselina, nicomol a niaprazin.

Příklady výše uvedených sloučenin vitaminu B₃ jsou v dané technice dobře známými a jsou komerčně k dostání z množství zdrojů, např. od firmy Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) ; ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Může zde být použita jedna nebo více sloučenin vitaminu B₃. Přednostními sloučeninami vitaminu B₃ jsou niacinamid a tokoferolnikotinát. Niacinamid je přednostnějším.

Když jsou použity, soli, deriváty a deriváty solí niacinamidu jsou přednostně ty, které mají v podstatě stejnou účinnost jako niacinamid ve zde popsaných způsobech upravování stavu pokožky.

Soli sloučeniny vitaminu B₃ jsou zde rovněž užitečné. Neomezující příklady solí sloučeniny vitaminu B₃, jež jsou zde užitečné, obsahují organické nebo neorganické soli jako jsou anorganické soli s aniontovými anorganickými speciemi (například, chlorid, bromid, iodid, uhličitan, přednostně chlorid), a soli organické karboxylové kyseliny (obsahující soli mono-, di- a tri- karboxylových kyselin C1-C18, například, acetát, salicylát, glykolát, laktát, malát, citrát, přednostně soli monokarboxylové kyseliny jako je acetát). Tyto a jiné soli sloučeniny vitaminu B₃ mohou být snadno připravovány kvalifikovanou osobou, popisuje to, například, W. Wenner v materiálu: Reakce L-askorbové a Diosaskorbové kyseliny s kyselinou nikotinovou a jejím amidem, Journal of Organic Chemistry, Svazek 14, 22-26 (1949), zde obsažený odkazem. Wenner popisuje syntézu soli askorbové kyseliny niacinamidu.

V přednostním ztvárnění je kruhový dusík sloučeniny vitaminu B₃ v podstatě chemicky čistý (např., nevázaný a/nebo neblokovaný), či se po dodání k pokožce stává v podstatě chemicky čistým (na chemicky čistý se zde dále alternativně odkazuje jako na nekomplexní). Přednostněji je sloučenina vitaminu B₃ v podstatě nekomplexní. Tudíž, jestliže daná směs obsahuje sloučeninu vitaminu B₃ v nějaké soli nebo jinak komplexní podobě, tento komplex (či soubor sloučeniny) je po dodání k pokožce přednostně značně reverzibilní (vratný) ,

přednostněji v podstatě reverzibilní. Například, takový komplex by měl být podstatně reverzibilní při pH od asi 5,0 do asi 6,0 a tato vratnost může být snadno určena osobou s běžnou kvalifikací v dané technice.

Přednostněji je sloučenina vitaminu B₃ ve směsi před dodáním k pokožce podstatně nekomplexní. Příkladné přístupy k minimalizaci či předcházení formování nežádoucích komplexů (sloučeniny) obsahují vynechání materiálů, které vytvářejí podstatně nezvratné či jiné komplexy se sloučeninou vitaminu B₃, úpravu pH, úpravu iontové síly, užití povrchových aktivních činidel, a skládání, v němž sloučenina vitaminu B₃a materiály s ní tvořící soubor jsou v různých fázích. Tyto přístupy jsou zcela v rámci úrovně běžné kvalifikace v dané technice.

Tudíž, v přednostním ztvárnění obsahuje sloučenina vitaminu B₃ omezené množství formy soli a je přednostněji v podstatě bez solí sloučeniny vitaminu B₃. Sloučenina vitaminu B₃ přednostně obsahuje méně než 50% této soli a přednostněji je v podstatě bez této formy soli. Sloučenina vitaminu B₃ ve směsích zde majících pH od asi 4 do asi 7 typicky obsahuje méně než asi 50% dané formy soli .

Sloučenina vitaminu B₃ může být obsažena jako v podstatě čistý materiál, či jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (například rostlinných) zdrojů. Sloučenina vitaminu B₃ je přednostně značně čistá, přednostněji v podstatě čistá.

B. Retinoidy

Retinoidy zvyšují užitek pro vzhled pokožky předloženého vynálezu, zejména při upravování stavu pokožky, obsahující

regulování znaků stárnutí pokožky, konkrétněji vrásek, rýh a pórů.

Jak se zde používá, pojem retinoid obsahuje všechny přírodní a/nebo syntetické analogy vitaminu A či retinolu podobných sloučenin, které mají biologickou aktivitu vitaminu A v pokožce, stejně jako geometrické izomery a stereoizomery těchto sloučenin. Retinoidem je přednostně retinol, retinolové estery (např. C2-C22 alkylestery retinolu, obsahující retinylpalmitát, retinylacetát, retinylpropionát), retinal, a/nebo kyselina retinoová (obsahující celkově přechodovou (trans) kyselinu retinoovou a/nebo 13-cisretinoovou kyselinu), přednostněji retionidy jiné než je kyselina retinoová. Tyto sloučeniny jsou v dané technice dobře známy a jsou komerčně k dispozici z množství zdrojů, například od firmy Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) a Boerhinger Mannheim (Indianopolis, IN) . Jiné retinoidy, jež jsou zde užitečné, jsou popsány v patentech US čísel: 4 677 120, uděleném 30. června 1987, Parish et al.; 4 885 311, uděleném 5. prosince 1989, Parish et al.; 5 049 584, udělený

17. září 1991, Purcell et al·.; 5 124 356, udělený 23. června 1992, Purcell et al.; a znovuvydání 34 075, udělené 22. září 1992, Purcell et al. Jinými vhodnými retinoidy jsou tokoferylretinoát (tokoferolester kyseliny retinoové (transanebo cis-), adapalen (6-[3-(1-adamantyl)-4-metoxyfenyl]-2kyselina naftoová), a tazaroten (ethyl 6-[2-(4,4-dímetylthiochroman-6-yl)-etynyl]nikotinát). Může zde být použit jeden nebo více retinoidů. Přednostními retinoidy jsou retinol, retinylpalmitát, retinylacetát, retinylproprionát, retional a jejich kombinace. Přednostnějšími jsou retinol a retinylpalmitát.

Retinoid může být obsažen jako v podstatě čistý materiál, či jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo • · » chemickou izolací z přírodních (například rostlinných) zdrojů. Retinoid je přednostně značně čistý, přednostněji v podstatě čistý.

Směsi tohoto vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství retinoidu, takže výsledná směs je bezpečná a účinná k regulování stavu pokožky, přednostně pro upravování viditelných a/nebo hmatových nesouvislostí v pokožce, konkrétněji pro upravování znaků stárnutí pokožky, ještě přednostněji pro upravování viditelných a/nebo hmatových nesouvislostí ve struktuře pokožky spojené s jejím stárnutím. Tyto směsi přednostně obsahují od asi 0,005% do asi 2%, přednostněji od 0,01% do asi 2% retinoidu. Retinol se nejpřednostněji používá v množství od asi 0,01% do asi 0,15%; retinolestery se nejpřednostněji používají v množstvích od asi 0,01% do asi 2% (například asi 1%); retinoové kyseliny se nejpřednostněji používají v množství od asi 0,01% do asi 0,25%; tokoferylretinoát, adapalen a tazatoren se nejpřednostněji používají v množstvích od asi 0,01% do asi 2%.

V přednostním ztvárnění daná směs obsahuje jak retinoid, tak sloučeninu vitaminu B₃. Retinoid se přednostně používá ve výše uvedených množstvích a sloučenina vitaminu B₃ se přednostně používá v množstvích od asi 0,1% do asi 10%, přednostněji od asi 2% do asi 5%.

Nosič

Směsi předloženého vynálezu zahrnují bezpečné a účinné množství dermatologicky přijatelného nosiče, ve kterém jsou obsaženy (či zapracovány, pozn. překl.) příslušné podstatné materiály a volitelné jiné materiály, aby se umožnilo dodání těchto podstatných a volitelných materiálů k pokožce v pří-

• · · · · ······· · · · · · slušné koncentraci. Tento nosič může působit jako ředidlo, rozptylovací prostředek, rozpouštědlo apod. pro určitý částicový materiál, což zajišťuje, že může být nanášen na a stejnoměrně rozdělen přes zvolenou cílovou plochu pokožky ve vhodné koncentraci.

Nosič může obsahovat jeden nebo více dermatologicky přijatelných tuhých, polotuhých anebo tekutých plnivových materiálů, ředidel, rozpouštědel, nastavovačů a podobně. Nosič může být tuhým, polotuhým anebo tekutých. Přednostní nosiče jsou v podstatě kapalné. Nosič sám může být inertním anebo může mít sám své vlastní dermatologické výhody. Koncentrace nosiče se mohou měnit se zvoleným nosičem a zamýšlenými koncentracemi podstatných a volitelných složek.

Vhodné nosiče zahrnují tradiční či jinak známé nosiče, jež jsou dermatologicky přijatelné. Nosič by měl být rovněž fyzikálně a chemicky slučitelný s podstatnými složkami zde popsanými a neměl by nepatřičně ovlivňovat stálost, účinnost či jiné výhody použití spojené se směsemi předkládaného vynálezu. Přednostní složky směsí tohoto vynálezu by měly mít schopnost být spolu smíchány tak, že zde neexistuje žádné jejich vzájemné působení, které by podstatně snižovalo účinnost dané směsi za normálních uživatelských situací.

Typ nosiče užitého v tomto vynálezu závisí na typu formy výroby žádoucí pro určitou směs. Zevně působící směsi užitečné v předmětném vynálezu mohou být vyráběny do široké rozmanitosti výrobních podob, jak jsou ty známé v dané technice. Tyto obsahují, ale jen příkladmo, pleťové vody, krémy, gely, tyčinky, spreje, masti, pasty, mousse (pěny) a kosmetika (například tuhý, polotuhý anebo tekutý make-up, obsahující podkladové materiály, oční makeup, ošetření rtů barevné či nebarevné, např. rtěnky a podobně). Tyto výrobní podoby mohou zahrnovat několik typů nosičů obsahujících, ale jen příkladmo, roztoky, aerosoly, emulze, gely, tuhé látky a liposomy.

Přednostní nosiče obsahují dermatologicky přijatelné, hydrofilní ředidlo. Jak se zde používá, pojem ředidlo obsahuje materiály, v nichž může být daný částicový materiál rozptýlen, rozpuštěn či jinak obsažen. Neomezenými příklady hydrofilních ředidel jsou voda, organická hydrofilní ředidla jako jsou nižší monovalentní alkoholy (například C1-C4), a glykoly a polyoly s nízkou molekulární vahou, obsahující propylenglykol, polyetylenglykol (např. s molekulární vahou 200-600 g/mol), polypropylenglykol (např. s molekulární vahou 425-2 025 g/mol), glycerol, butylenglykol, 1.2.4-butanetriol, sorbitolestery, 1.2.6-hexanetriol, etanol, izopropanol, butanediol, etherpropanol, ethoxylované étery, propoxylované étery a jejich kombinace. Voda je přednostním ředidlem. Směs přednostně obsahuje od asi 60% do asi 99,99% hydrofilního ředidla.

Roztoky podle předmětného vynálezu typicky obsahují dermatologicky přijatelné hydrofilní ředidlo. Roztoky užitečné v tomto vynálezu přednostně obsahují od asi 60% do asi 99,99% hydrofilního ředidla.

Aerosoly podle tohoto vynálezu mohou být formovány přidáním hnací látky do roztoku jak je popsán výše. Tyto příkladné hnací látky obsahují chloro-fluorované uhlovodíky s nižší molekulární vahou. Dodatečné hnací látky, jež jsou zde užitečné, jsou popsány v Sagarinovi, Cosmetic Science and Technology, 2. vydání, Sv. 2, str. 443- 465 (1972), zde zapracované odkazem. Aerosoly se typicky nanášejí na pokožku jak nastřikovaný produkt (sprej).

Přednostní nosiče zahrnují emulzi obsahující hydrofilní fázi obsahující hydrofilní složku, například vodu nebo jiné hydrofilní ředidlo, a hydrofobní fázi obsahující hydrofobní složku, např. nějaký lipid, olej nebo olejový materiál. Jak je dobře známo kvalifikovaným v dané technice, hydrofilní fáze bude rozptýlena v hydrofobní fázi anebo obráceně, ke zformování příslušně hydrofobních rozptýlených a spojitých fází, v závislosti na přísadách dané směsi. V technologii emulzí je osobám kvalifikovaným v dané technice dobře známým pojem rozptýlená fáze, který znamená, že daná fáze existuje jako malé částice či kapičky, jež jsou suspendovány v a obklopeny spojitou fází. Rozptýlená fáze je rovněž známa jako vnitřní či nespojitá fáze. Emulze může být, či zahrnuje, (například, v emulzi s trojitou či vícenásobnou fází) emulzí oleje ve vodě nebo emulzí vody v oleji jako je emulze vody v silikonu. Emulze oleje ve vodě typicky zahrnují: od asi 1% do asi 50% (přednostně asi 1% do asi 30%) rozptýlené (dispergované) hydrofobní fáze a od asi 1% do asi 98% (přednostně od asi 40% do asi 90%) spojité hydrofilní fáze; emulze vody v oleji typicky zahrnují: od asi 1% do asi 98% (přednostně od asi 40% do asi 90%) rozptýlené hydrofilní fáze a od asi 1% do asi 50% (přednostně od asi 1% do asi 30%) spojité hydrofobní fáze. Daná emulze může zahrnovat gelovou síť jaká je popsána materiálu G.M. Ecclestona, Použití teorií stálosti emulze na pohyblivé a polotuhé emulze olej/voda, Cosmetics & Toiletries, Svazek 101, listopad 1996, str. 73-92, zde zapracovaný odkazem. Přednostní emulze jsou dále popsány níže.

Přednostní směsi mají zdánlivou viskozitu od asi 5 000 do asi 200 000 centipose (cps). Například, přednostní (pleťové) vody mají zdánlivou viskozitu od asi 10 000 do asi 40 000 cps; přednostní krémy mají zdánlivou viskozitu od asi 60 000 do asi 160 000 cps. Zdánlivá viskozita může být stanovena použitím viskometru Brookfield DVII RV, vřeteno TD, při 5 ot/min., či jeho ekvivalentem. Viskozita je stanovena • ·

na směsi potom co je daná směs nechána se stabilizovat (ustát) po své výrobě, obecně alespoň 24 hodin za podmínek teploty 25°C +/-1°C a okolního tlaku po přípravě směsi. Zdánlivá viskozita se měří u dané směsi za teploty 25°C +/1°C, po 30 vteřinách rotace vřetena.

Zevně působící směsi tohoto vynálezu obsahující, ale nejsou omezeny na (pleťové) vody a krémy, mohou obsahovat nějaké dermatologicky přijatelné změkčovadlo. Tyto směsi přednostně obsahují od asi 2% do asi 50% změkčovadla. Změkčovadla mají tendenci mazat pokožku a zvyšovat její hladkost a vláčnost, bránit či ulevovat suchosti pokožky a/nebo jí ochraňovat. Změkčovadly jsou typicky ve vodě mísitelné, olejové či voskové materiály. Je známa široká rozmanitost vhodných změkčovadel a mohou zde být použita. S a g a r i n, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, Svaz. 1, str. 32-43 (1972), zde zapracovaná odkazem, obsahuje četné příklady materiálů vhodných jako změkčovadlo.

Vody a krémy podle předkládaného vynálezu obecně zahrnují systém nosiče roztoku a jedno nebo více změkčovadel. Vody typicky obsahují od asi 1% do asi 20%, přednostně od asi 5% do asi 10% změkčovadla; od asi 50% do asi 90%, přednostně od asi 60% do asi 80% vody. Krém typicky obsahuje od asi 5% do asi 50%, přednostně od asi 10% do asi 20% změkčovadla; a od asi 45% do asi 85%, přednostně od asi 50% do asi 75% vody.

Masti tohoto vynálezu mohou zahrnovat jednoduchou podkladovou vrstvu nosiče živočišného nebo rostlinného oleje anebo polotuhých uhlovodíků (oleaginózních); absorpční podkladové vrstvy mazání, jež pohlcují vodu ke zformování emulzí; či ve vodě rozpustné nosiče, například ve vodě rozpustný nosič roztoku. Mazání mohou dále obsahovat nějaký zahušťovací prostředek, takové jak jsou popisovány v Sagarinovi, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, • ··

Svazek 1, str. 72-73 (1972), zde zapracované odkazem, a/nebo nějaké změkčovadlo. Například, nějaká mast může zahrnovat od asi 2% do asi 10% změkčovadla a od asi 0,1% do asi 2% zahušťovacího prostředku.

Směsi tohoto vynálezu užitečné pro čistící prostředky (čističe) se připravují (formulují) s vhodným nosičem, například jak je popsán výše, a přednostně obsahují jeden nebo více dermato-logicky přijatelných aktivních povrchových prostředků (činidel) a to v množství, které je bezpečné a účinné pro čištění. Přednostní směsi obsahují od asi 1% do asi 90%, přednostněji od asi 5% do asi 10% dermatologicky přijatelného povrchového činidla. Toto povrchové činidlo je vhodně vybráno z aniontových, kationtových, neiontových, s obojetným iontem, amfoterních a amfolických povrchových činidel, stejně jako směsí těchto prostředků. Tyto aktivní povrchové prostředky jsou dobře známy osobám kvalifikovaným v technice pracích prostředků.

obsahuj i natrium-metyloleoyltaurát, laurylsulfát, a betainy jak jsou popsány v tomto materiálu. Pokud jde o příkladné aktivní povrchové prostředky, viz. patent US č. 4 800 197, Kowcz et al., udělený 24. ledna 1989, jenž je zde zapracován ve svém celku odkazem. Příklady široké rozmanitosti dodatečných povrchových činidel zde užitečných jsou popisovány v McCutcheonových Pracích prostředcích a změkčovadlech, Severoamerické vydání (1986), vydaných Allured Publishing Corporation, jež jsou zde ve svém celku zapracovány odkazem. Čistící směsi mohou volitelně obsahovat, ve svých technologicky stanovených úrovních, jiné materiály tradičně používané v čistících směsích.

Fyzikální podoba čistících směsí není rozhodující. Tyto směsi mohou být vyráběny, například, jako toaletní tyčinky,

Příkladmé příklady těchto izoceteth-20, natriumnatriummožných činidel metylcocoyltaurát, tekutiny, šampóny, koupelové gely, vlasové kondicionéry, vlasová tonika, pasty nebo mousse (pěny). Toaletní tyčinky jsou nejpřednostnější, prostředku nejběžněji a na skalp. Přednostní nerozpustných komplexů protože je to podoba čistícího používaného k čištění pokožky. Přednostní vyplachovací čistící směsi jako jsou šampóny, obsahují systém dodávání přiměřený k ukládání dostatečných úrovní aktivních látek na pokožku dodávací systém obsahuje použití (sloučenin). Pro úplnější popis těchto dodávacích systémů viz. patent US 4 835 148, Barford et al., udělený 30. května 1989, zde zapracovaný ve své úplnosti odkazem.

Jak se zde používá, pojem základ či podklad se týká tekuté, polotekuté, polotuhé nebo tuhé kosmetiky pro pokožku, jež obsahuje, ale není omezena na, vody, krémy, gely, pasty, koláče a podobně. Tento podklad se typicky používá přes velkou plochu pokožky, například přes tvář, k poskytnutí konkrétního vzhledu. Podklady se typicky používají k poskytnutí přilnavého základu pro barevnou kosmetiku jako je růž, ruměnec, pudr a podobně, a mají tendenci skrývat nedokonalosti a vady pokožky a udělovat jí hladký a stejnoměrný vzhled. Podkladové materiály tohoto vynálezu obsahují dermatologicky přijatelný nosič pro hlavní částicový materiál a mohou obsahovat tradiční přísady jako jsou oleje, koloranty, pigmenty (nerozpustná barviva), změkčovadla, fragnance (vůně), vosky, stabilizátory a podobně. Příkladné nosiče a takové jiné přísady, jež jsou vhodné pro použití zde, jsou popsány, například, ve spoluprojednáné patentové přihlášce pořadového č. 08/430 961, podané 28. dubna 1995, Marcia L. Canter, Braín D. Barford a Brian D. Hofrichter, zde obsažené odkazem.

Sloučeniny předkládaného vynálezu jsou přednostně formulovány (vyráběny) tak, že mají pH činící 10,5 anebo ♦ · * • « ·

9 9

9 9 9

99 nižší. Hodnoty pH těchto směsí se přednostně pohybují v rámci od asi 2 do asi 10,5 a přednostněji od asi 3 do asi 8, ještě přednostněji od asi 5 do asi 8.

Přednostní směsi tohoto vynálezu:

Přednostní zevně působící směsi tohoto vynálezu zahrnují emulzi. Emulze předloženého vynálezu mohou obsahovat jednu nebo více z následujících komponent:

a) Hydrofobní složka

Emulze podle předloženého vynálezu obsahují hydrofobní fázi obsahující nějaký lipid, olej, olejovou nebo jinou hydrofobní složku. Směsi tohoto vynálezu přednostně obsahují od asi 1% do asi 50%, přednostně od asi 1% do asi 30%, a přednostněji od asi 1% do asi 10% váhy směsi hydrofobní složku. Hydrofobní složka může být odvozena od živočišných nebo rostlinných materiálů nebo ropy a může být přirozená nebo umělá (t.j., člověkem vyrobená). Přednostní hydrofobní složky jsou ve vodě podstatně nerozpustné, přednostněji v podstatě ve vodě nerozpustné.). Přednostní hydrofobní složky jsou ty, které mají tavný bod asi 25°C nebo nižší při tlaku asi jedné atmosféry, a jsou vhodné pro kondicionování pokožky nebo vlasů.

Neomezující příklady vhodných hydrofobních složek obsahují ty, jež jsou zvoleny ze skupiny obsahující:

(1) Minerální olej, jenž je rovněž znám jako tekuté petrolatum, je směsí tekutých uhlovodíků získaných z ropy. Viz. Merck Index, 10. vydání, položka 7048, str. 1033 (1983) a International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. vydání, • · φ· ♦·· ···· *·· 9··· ·· *·· ·· ·* svazek 1, str. 415-417(1993), které jsou zde ve svém celku obsaženy odkazem.

(2) Petrolatum, které je známo rovněž jako přírodní či žlutá vazelína, je koloidní systém tuhých uhlovodíků s nepřímým řetězcem a vysokovroucích tekutých uhlovodíků, v němž je většina kapalných uhlovodíků udržována uvnitř micel. Viz. Merck Index, 10. vydání, položka 7047, str. 1033 (1983); Schindler, Drug Cosmet. Ind. 89, 36-37, 76, 78-80, 82(1961); a International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. vydání, svazek 1, str. 537(1993), které jsou zde ve svém celku obsaženy odkazem.

(3) Uhlovodíky s přímým a rozvětveným řetězcem, mající od asi 7 do asi 40 uhlíkových atomů. Neomezující příklady těchto uhlovodíkových materiálů obsahují dodekan, izodekan, squalan, cholesterol, hydrogenovaný polyizobutylen, dokosan (t.j. uhlovodík C22), hexadekan, izohexadekan (komerčně k dostání uhlovodík prodávaný jako Perme t hyl^<R) 101A firmou Presperse, South Plainfield, NJ). Rovněž užitečnými jsou izoparafiny C7C40, jež jsou rozvětvenými uhlovodíky C7-C40.

(4)_Estery alkoholů C1-C30 karboxylových kyselin C1-C3Q a dikarboxylových kyselin C2-C30, obsahující materiály s přímým a rozvětveným řetězcem, stejně jako aromatické deriváty (jak se zde užívají v odkazu na hydrofobní složku, mono- a polykarboxylové řetězec a obsahuj i izopropylmyristát, myristilpropionát, kyseliny obsahují přímý arylkarboxylové kyseliny). diizopropylsebakát, izopropylpalmitát, 2-etylhexylpalmitát, řetězec, rozvětvený

Neomezené příklady diizopropyladipát, metylpalmitát, izodecylneopentanoát, di-2-etylhexylmaleát, cetylpalmitát, myristilmyristát, • ·· ♦♦ ·« « « · · • · » · • · · · · • · · ·

999 9999 99

99 stearylstearan, izopropylstearan, metylstearan, cetylstearan, behenylbehenrát, dioktylmaleát, dioktylsebakát, diizopropyladipát, cetyloktanoát, diizopropyldilinoleát.

(5) mono-, di- a tri- glyceridy karboxylových kyselin ClC30, například kaprylový/kaprinový triglycerid. Kaprylový/ kaprinový triglycerid PEG-6, kaprylový/kaprinový triglycerid PEG-8.

(6) Alkylenglykolestery karboxylových kyselin C1-C30, např. etylenglykol mono- a di- estery a propylenglykol mono- a diestery karboxylových kyselin C1-C30, např. etylenglykoldistearan.

(7) etoxylované a propoxylované deriváty předchozích materiálů .

(8) C1-C30 mono- a póly- estery cukrů a příbuzných materiálů . Tyto estery jsou odvozeny od části (podílu) cukru nebo polyolu a jedné nebo více částí kyseliny karboxylové. V závislosti na utvářecí kyselině a cukru, tyto estery mohou být mít tekutou nebo tuhou podobu při pokojové (okolní) teplotě. Příklady tekutých esterů obsahují: glukózový tetraoleát, glukózové tetraestery sojových olejových mastných kyselin (nenasycené), manéžové tetraestery smíšených sojových olejových mastných kyselin, galaktózové tetraestery kyseliny olejové, arabinózové tetraestery kyseliny linolové, xylózový tetralinoleát, galaktózový pentaoleát, sorbitolový tetraoleát, sorbitolové hexaestery nenasycených sojových olejových mastných kyselin, xylitolový pentaoleát, sacharózový tetraoleát, sacharózový pentaoleát, sacharózový hexaoleát, sacharózový hepatoleát, sacharózový oktaoleát, a • 9 • 9999

9*

9 · ¹ ♦

· ♦ ·

• 9 · ·* 99

9 ·

9· *

9 ·

9 9

99 jejich směsi. Příklady tuhých esterů obsahují: sorbitolhexaester, v němž jsou částmi esteru kyseliny karboxylové palmitoleát a arachidát v molárním poměru 1:2; oktaester rafinózy, v němž jsou částmi esteru karboxylové kyseliny linoleát a behenát v molárním poměru 1:3; heptaester maltózy, němž jsou esterifikujícími částmi karboxylové slunečnicové olejové mastné kyseliny a lignocerát v molárním poměru 3:4; oktaester sacharóry, v němž jsou esterifikujícími částmi karboxylové kyseliny oleát a behenát v molárním poměru 2:6; a oktaester sacharóry, v němž jsou esterifikujícími částmi karboxylové kyseliny laurát, linoleát a behenát v molárním poměru 1:3:4. Přednostním tuhým materiálem je sacharózový polyester, v němž je stupeň esterifikace 7-8, a v němž části nasycených kyselin jsou C18 mono- a/nebo dinenasycené a behenové, v molárním poměru nenasycených k behenovým 1:7 až 3:5. Obzvláště přednostním cukrovým polyesterem je oktaester sacharózy, v němž je v molekule asi 7 částí behenové mastné kyseliny a asi 1 část kyseliny olejové. Jiné materiály obsahují estery sacharózy bavlníkové olejové nebo sojové olejové mastné kyseliny. Esterové materiály podrobněji popisuje patent US č. 2 831 854 a patent US č. 4 005 196, Jandacek, udělené 25. ledna 1977; patent 4 005 195, udělený 25. ledna 1977; patent US č. 5 306 516, Letton et al., udělený 26. dubna 1994; patent US č. 5 306 515, Letton et al., udělený 26. dubna 1994; patent US č. 5 305 514, Letton et al., udělený 26. dubna 1994; patent US č.

797 300, Jandacek et al., udělený 10. ledna 1989; patent US č. 3 963 699, Rizzi et al., udělený 15. června 176; patent US č. 4 518 772, Volpenhein, udělený 21. května 1985; a patent US č. 4 517 360, Volpenhein, udělený 21. května 1985; které jsou zde všechny ve svém celku zapracovány odkazem.

(9) Organopolysiloxanové oleje. Organopolysiloxanový olej může být těkavý, netěkavý, či směsí těkavých a netěkavých silikonů. Pojem netěkavý jak se používá v tomto kontextu se týká těch silikonů, jež jsou tekuté za vnějších podmínek a mají teplotu vzplanutí (za tlaku jedné atmosféry) větší než asi 100°C. Pojem těkavý, jak je v tomto kontextu požit, se týká všech ostatních silikonových olejů. Vhodné organopolysiloxany mohou být vybrány ze široké rozmanitosti silikonů překlenující široké rozpětí těkavostí a viskozit. Netěkavé polysiloxany jsou přednostní. Neomezující příklady vhodných silikonů jsou popsány v patentu US č. 5 069 897, Orr, uděleném 3. prosince 1991, jenž je zde ve svém celku zapracován odkazem. Příklady vhodných organopolysiloxanových olejů obsahují polyalkylsiloxany, cylické polyalkylsiloxany a polyalkylarylsiloxany.

Polyalkylsiloxany užitečné ve směsi zde obsahují polyalkylsiloxany s viskozitami od asi 0,5 do asi 1 000 000 centistoků (100 000 emj/seď¹) při teplotě 25°C. Takové polyalkylsiloxany mohou být představeny obecným chemickým vzorcem R₃SiO (R₂SiO) _xSiR3, v němž R je alkylová skupina mající od jednoho do asi 30 uhlíkových atomů (R je přednostně metyl nebo etyl, přednostněji metyl; v téže molekule mohou být též použity smíšené alkylové skupiny), a x je celé číslo od O do asi 10 000, zvolené tak, aby bylo dosaženo žádoucí molekulární váhy, která se může pohybovat v rozpětí přes asi 10 000 000. Komerčně k dostání polyalkylsiloxany obsahují polydimetylsiloxany, které jsou rovněž známy jako dimetikony, jejichž příklady obsahují řadu Vicasil^R, prodávanou firmou General Electric Company a řada Dow Corning*, prodávaná firmou Dow Corning Corporation. Specifické příklady vhodných polydimetylsiloxanů obsahují tekutinu Dow Corning* 200 mající viskozitu 0,65 centistoků (0,0065 cm²/sec“¹) a bod varu 100°C;

• 4 4 ·· · 4 4 ··

4 4 4 4 444 · 44 4 4 4 444 4 4 4 ·

444 « 444 44 4

444 4444

444 4444 44 444 4* 44 tekutinu Dow Corning^R 225 mající viskozitu 10 centistoků (0,1 cm²/sec^-1) a bod varu větší než 200°C a tekutiny Dow Corning^R200 mající viskozity 50, 350 a 12 500 centistoků (0,5 cm²/sec^_1, 3,5 cm²/sec^_1, 125 craýsec'¹) a bod varu větší než 200°C. Vhodné dimetikony obsahují ty představované následujícím chemickým vzorcem:

(CH₃)₃SiO[ (CH₃)₂SiO) ] x [CH3RS1O] _ySi (CH₃) 3, v němž R je alkyl mající přímý nebo rozvětvený řetězec mající od dvou do asi 30 uhlíkových atomů, a x a y jsou každé celé číslo 1 nebo větší, vybraná tak aby se dosáhlo žádoucí molekulové váhy, jež se může pohybovat v rozpětí přes asi 10 000 000. Příklady těchto alkylem substituovaných dimetikonů obsahují cetyldimetikon a lauryldimetikon.

Cyklické polyalkylsiloxany vhodné k použití v dané směsi obsahují ty představované chemickým vzorcem [SiR₂-O]_n, v němž R je alkylová skupina (R je přednostně methyl nebo ethyl, přednostněji methyl) a n je celé číslo od asi 3 do asi 8, přednostněji je n celé číslo od asi 3 do asi 7, a nejpřednostněji je n celé číslo od asi 4 do asi 6. Když je R metyl, na tyto materiály se typicky odkazuje jako na cyklometikony. Cyklometikony komerčně k dispozici obsahují tekutinu Dow Corning* 244 mající vikozitu 2,5 centistoků (0,075 cm²/sec^_1) a bod varu 172°C, která primárně obsahuje cyklometikontetramer (t.j. n=4); tekutinu Dow Corning* 344 mající vikozitu 2,5 centistoků (0,075 cm²/sec’¹) a bod varu 178°C, která primárně obsahuje cyklometikonpentamer (t.j. n=5); tekutinu Dow Corning* 245 mající vikozitu 4,2 centistoků (0,042 cm²/sec‘¹) a bod varu 205°C, která primárně obsahuje směs cyklometikontetrameru a pentameru (t.j. n=4 a

5); a tekutinu Dow Corning* 345 mající vikozitu 4,5 centistoků (0,045 cm²/sec^-1) a bod varu 217°C, která primárně « · obsahuje směs cyklometikontetrameru, pentameru a hexameru (t. j . n=4) , 5 a 6) .

Rovněž užitečné jsou materiály jako je trimetylsiloxysilikát, což je polymerní materiál odpovídající celkovému chemickému vzorci [ (CH₂) 3S1O1/2]_x [SiO₂] _y, v němž x je celé číslo od asi 1 do asi 500 a y je celé číslo od asi 1 do asi 500. Komerčně k mání trimetylsiloxysilikát se prodává ve směsi s dimetikonem jako tekutina Dow Corning^(R>593.

Dimetikonoly jsou rovněž vhodné pro použití v příslušné směsi. Tyto sloučeniny mohou být představovány chemickými vzorci R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH a HOR₃SiO [R₂SiO] _xSiR₂OH, v nichž R je alkylová skupina (R je přednostně metyl nebo etyl, přednostněji metyl) a x je celé číslo od 0 do asi 500, vybrané k dosažení žádoucí molekulové váhy. Komerčně dostupné dimetikonoly se typicky prodávají jako směsi s dimetikonem nebo cyklometikonem (např. tekutiny Dow Corning'^R) 1401, 1402 a 1403).

Polyalkylarylsiloxany jsou rovněž vhodné pro použití ve směsi. Obzvláště jsou vhodné polymetylfenylsiloxany mající při teplotě 25°C viskozity od asi 15 do asi 65 centistoků (od 0,15 cm²/sec^_1 do 0,65 cm²/sec^_1).

Přednostní pro použití zde jsou organopolysiloxany zvolené ze skupiny obsahující polyalkylsiloxany, alkylem substituované dimetikony, cyklometikony, trimetylsiloxysilikáty, dimetikonoly, polyalkylarylsiloxany, a jejich směsi. Pro použití zde jsou přednostnější polyalkylsiloxany a cyklometikony. Mezi polyalkylsiloxany jsou přednostními dimetikony.

(10) Rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje. Příklady rostlinných olejů a hydrogenovaných rostlinných olejů obsahují saflorový olej, ricinový olej, kokosový olej, · · « · ··· · · · ♦ • · · · · · · · · • 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9

9999999 99 ·99 99 99 bavlníkový olej, menhadenový olej, palmový jádrový olej, palmový olej, podzemnicový olej, sojový olej, řepkový olej, lněný olej, olej z rýžových otrub, borovicová silice, sezamový olej, slunečnicový olej, hydrogenovaný saflorový olej, hydrogenovaný ricinový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný bavlníkový olej, hydrogenovaný menhadenový olej, hydrogenovaný palmový jádrový olej, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sojový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z rýžových otrub, hydrogenovaný sezamový olej, hydrogenovaný slunečnicový olej, a jejich směsi.

(11) Živočišné tuky a oleje, např. lanolin a jeho deriváty, olej z tresčích jater.

(12) Rovněž užitečné jsou alkylétery C4-C20 polypropylenglykolů, estery kyseliny karboxylové C1-C20 polypropylenglykolů a di-C8-C30 alkylétery. Neomezující příklady těchto materiálů obsahují butyléter PPG-14, stearyléter PPG-15, dioktyléter, dodecyloktyléter, a jejich směsi.

(b) Hydrofilní složka

Emulze předkládaného vynálezu rovněž obsahují hydrofilní složku, např. vodu nebo jiné hydrofilní ředidlo. Hydrofilní fáze může tudíž obsahovat vodu, či kombinaci vody a jedné nebo více ve vodě rozpustných nebo rozptylovatelných přísad. Přednostními jsou hydrofilní složky obsahující vodu.

(c) Jiné složky

Emulze a jiné zevně působící směsi předkládaného vynálezu mohou zahrnovat rozmanitost jiných přísad jak jsou

zde uvedeny. Jak chápe zkušený odborník, daná složka se bude prvořadě rozdělovat do buď hydrofilní fáze nebo hydrofobní fáze, v závislosti na hydrofilitě dané složky ve směsi.

Emulze předkládaného vynálezu přednostně obsahují jednu nebo více sloučenin zvolených z emulgátorů, povrchových aktivních činidel, strukturujících prostředků a zahušťovacích prostředků. Směsi obsahující tyto přísady mají tendenci mít přednostní, zde popsané, zdánlivé viskozity.

(1) Emulgátory/povrchová činidla

Příslušná emulze může obsahovat nějaký emulgátor a/nebo povrchové činidlo, obecně k napomáhání rozptylování a suspendování nespojité fáze uvnitř spojité fáze. Může být použita široká rozmanitost těchto prostředků. Ve směsi mohou být použita známé či tradiční emulgátory/povrchová činidla za předpokladu, že zvolený prostředek je chemicky a fyzikálně slučitelný s podstatnými složkami dané směsi, a poskytuje žádoucí disperzní charakteristiku. Vhodná činidla obsahují silikon neobsahující emulgátory/povrchová činidla, silikonové emulgátory/povrchová činidla, a jejich směsi.

V přednostním ztvárnění směs obsahuje hydrofilní emulgátor/povrchové činidlo. Směsi předkládaného vynálezu přednostně zahrnují od asi 0,05% do asi 5%, přednostněji od asi 0,05% do asi 1% alespoň jednoho hydrofilního povrchového činidla. Bez zamýšlení být vázáni teorií se má za to, že hydrofilní povrchové činidlo pomáhá při rozptylování hydrofobních materiálů, např. hydrofobních strukturujících prostředků, v hydrofilní fázi. Povrchové činidlo, minimálně, musí být dost hydrofilní aby se rozptýlilo v hydrofilní fázi. Přednostní povrchová činidla jsou ta, jež mají HLB alespoň asi 8. Přesné zvolené povrchové činidlo závisí na pH dané směsi a jiných přítomných složkách.

Přednostní hydrofilní povrchové činidla jsou vybírána z neiontových povrchových činidel. Mezi neiontovými povrchovými činidly, jež jsou zde užitečná jsou ta, jež mohou být široce definována jako produkty kondenzace alkoholů s dlouhým řetězcem, např. alkoholů C8-30, s cukrovými nebo škrobovými polymery, t.j. glykosidy. Tyto sloučeniny mohou být představeny vzorcem (S)_n-O-R, v němž S je cukrový podíl jako je glukóza, fruktóza, manóza a galaktóza; n je celé číslo od asi 1 do asi 1000, a R je alkylová skupina C8-30. Příklady alkoholů s dlouhými řetězci, od nichž může být odvozena alkylová skupina, obsahují decylakohol, cetylakohol, stearylalkohol, laurylalkohol, myristilakohol, oleylalkohol a podobně. Přednostní příklady těchto povrchových činidel obsahují ty, v nichž S je glukózový podíl, R je alkylová skupina C8-20, a n je celé číslo od asi 1 do asi 9. Komerčně dostupné příklady těchto povrchových prostředků obsahují decylpolyglukosid (k mání jako APG 325 CS od firmy Henkel) a laurylpolyglukosid (k mání jako APG600 CS a 625 CS od firmy Henkel).

Jiná užitečná neiontová povrchová činidla obsahují produkt kondenzace alkylenoxidů s mastnými kyselinami (t.j. estery alkylenoxidů mastných kyselin). Tyto materiály mají celkový vzorec RCO(X)_nOH, ve kterém R je alkylová skupina C10-30, X je -OCH₂CH₂- (t.j. odovozená od ethylenglykolu či oxidu) anebo -OCH₂CHCH₃- (t.j. odovozené od propylenglykolu či oxidu), a n je celé číslo od asi 6 do asi 200. Jiné neiontové povrchové prostředky jsou produkty kondenzace alkylenoxidů s 2 moly mastných kyselin (t.j. alkylenoxidové diestery mastných kyselin). Tyto materiály mají obecný vzorec RCO(X)_nOOCR, ve kterém R je alkylovou skupinou CIO - 30, X je -OCH₂CH₂- (to jest odvozené od etylenglykolu či oxidu) anebo -OCH₂CHCH₃- (t.j. odvozené od propylenglykolu či oxidu), a n • · · ·» *· • · φ · · · · • · · · ♦ φ * • · · · · φ · ·· ··· »· ·* je celé číslo od asi 6 do asi 100. Jiná neiontová povrchová činidla jsou produkty kondenzace alkylenoxidů s mastnými kyselinami (t.j. alkylenoxidové ethery mastných kyselin). Tyto materiály mají celkový vzorec RfXJnOR¹, ve kterém R je alkylová skupina C10-30, X je -OCH2CH2- (t.j. odovozená od etylenglykolu či oxidu) anebo -OCH2CHCH3- (t.j. odovozená od propylenglykolu či oxidu), a n je celé číslo od asi 6 do asi 100, a R¹ je H anebo alkylová skupina C10-30. Ještě jiná neiontová povrchová činidla obsahují produkty kondenzace alkylenoxidů jak s mastnými kyselinami, tak s mastnými alkoholy (t.j. v nichž je podíl polyalkylenoxidu esterifikován na jednom konci mastnou kyselinou a éterifikován (t.j. spojen přes éterové spojení) na druhé straně s mastným alkoholem). Tyto materiály mají celkový vzorec RCOÍXJnOR¹, ve kterém R a R¹ jsou alkylové skupiny C10-30. X je -OCH2CH₂(t.j. odvozené od etylenglykolu či oxidu) anebo -OCH₂CHCH₃(t.j. odovozené od propylenglykolu či oxidu), a n je celé číslo od asi 6 do asi 100. Neomezujícími příklady těchto od alkylenoxidů odvozených neiontových povrchových činidel obsahují: ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-β, steareth-10, steareth-12, stearan PEG-6, stearan PEG-10, stearan PEG-100, stearan PEG-12, glycerylstearan PEG-20, glycerytalowát PEG-80, glycerylstearan PEG-10, glycerylkokoat (kokosan) PEG-30, glycerylkokoat PEG-80, glycerytallowát PEG-200, dilauran PEG8, distearan PEG-10, a jejích směsi.

Ještě jiná uřitečná neiontová povrchová činidla obsahují amidová povrchová činidla mastné polyhydroxykyseliny, která odpovídají následujícímu vzorci:

35
		0	R¹
		( (	i
	R²	- C	- N -	Z
v němž:
R¹	je H, alkyl	Cr	-c₄,	2-hydroxyetyl,	2-hydroxy-
propyl,	přednostně alkyl	C1-C4,	přednostněj i	metyl nebo

metyl, nejpřednostněji metyl,

R² je alkyl C5-C31 nebo alkenyl, přednostně alkyl C7-C19 nebo alkenyl, přednostněji alkyl C9-C17 nebo alkenyl, nejpřednostněji alkyl C11-C15 nebo alkenyl; a

Z je polyhydroxyhydrokarbylový podíl mající lineární hydrokarbylový řetězec s nejméně 3 hydroxyly k němu přímo připojenými, či jeho alkoxyiátový derivát (přednostně etoxylovaný nebo propoxylovaný).

Z je přednostně cukrový podíl vybraný ze skupiny obsahující glukózu, fruktózu, maltózu, laktózu, galaktózu, mannózu, xylózu, a jejich směsi. Obzvláště přednostním povrchovým činidlem odpovídajícím výše uvedené struktuře je kokosový alkyl N-metylglukosidamid (t.j., v němž je podíl R²CO- odvozen od kokosových olejových mastných kyselin). Postupy pro výrábění směsí obsahujících amidy polyhydroxy mastné kyseliny jsou popsány, například, v patentovém popisu GB 809 060, zveřejněném 18. února 1959, Thomas Hedley & Co., Ltd.; patent US č. 2 965 576, E.R. Wílson, udělený 20. prosince 1960; patent US č. 2 703 798, A.M. Schwartz, udělený

8. března 1955; a patent US č. 1 985 424, Piggott, udělený 25. prosince 1934; jež jsou zde všechny zapracovány odkazem ve svém celku.

Přednostní mezi neiontovými povrchovými činidly jsou ta vybraná za skupiny, jež obsahuje steareth-21, ceteareth-20, • 4

ceteareth-12, sacharózový kokoát, steareth-100, stearan PEG100, a jejich směsi.

Jiná neiontová povrchová činidla vhodná pro použití zde obsahují cukrové estery a polyestery, alkoxylátované cukrové estery a polyestery, estery mastných kyselin C1-C30 mastných alkoholů C1-C30, alkoxylátované deriváty esterů mastných kyselin C1-C30 mastných alkoholů C1-C30, alkoxylátované étery mastných alkoholů C1-C30, polyglycerylestery mastných kyselin C1-C30, estery C1-C30 polyolů, étery C1-C30 polyolů, alkylfosfáty, polyoxyalkylenové mastné éterové fosfáty, amidy mastné kyseliny, acyllaktyláty, a jejich směsi. Neomezující příklady těchto křemík neobsahujících emulgátorů obsahují: polyetylenglykol 20 sorbitanmonolauran (Polysorbát 20), polyetylenglykol 5 soyasterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2 metylglukozový éterdistearan, Ceteth-10, Polysorbát 80, cetylfosfát, cetylfosfát draselný, dietanolaminecetyl-fosfát, Polysorbát 60, glycerylstearan, polyoxyetylen 20 sorbitantrioleát (Polysorbát 85), sorbitanmonolauran, polyoxyetylen 4 laurylether-natriumstearan, polyglyceryl-4 izostearan, hexyllauran, stearan PEG-100, a jejich směsi.

Dalším zde užitečným emulgátorem jsou směsi esteru mastné kyseliny, založené na směsi sorbitanového či sorbitového esteru mastné kyseliny a esteru sacharozové mastné kyseliny, touto mastnou kyselinou je v každém případě přednostně C₈-C₂₄, přednostněji C₁₀-C₂₀, Přednostní emulgátor esteru mastné kyseliny je směsí sorbitanového či sorbitového esteru mastné kyseliny Ci₆-C₂₀ se sacharozovým esterem mastné kyseliny C₁₀-Ci₆, obzvláště sorbitanstearan a sacharózacocoát. Tento je komerčně k dostání od firmy ICI pod obchodním jménem Arlatone 2121.

Hydrofilní povrchová činidla zde užitečná mohou alternativně nebo dodatečně obsahovat jakékoli ze široké • 44 ·« · ·· 44 • · · · · 4 44 4

4 »44 4444 rozmanitosti kationtových, aninontových, s obojetným ionem, a amfoterních povrchových činidel jaká jsou známa v dané technice. Viz., např. McCutcheonovy, Prací prostředky a emulgátory, North American Edition (1986), publikované firmou Allured Publishing Corporation; patent US č. 5 011 681, Ciotti et al., udělený 30. dubna 1991; patent US č. 4 421 769, Dixon et al., udělený 20. prosince 1983; a patent US č. 3 755 560, Dickert et al., udělený 28. srpna 1973; tyto čtyři odkazy jsou zde ve svém celku zapracovány odkazem.

Příkladná kationtová povrchová činidla zde obsahují ty obsažené v patentu US č. 5 151 209, McCall et al., uděleném

29. září 1992; v patentu US č. 5 151 210, Steuri et al., uděleném 29. září 1992; v patentu US č. 5 120 532, Wells et al., uděleném 9. června 1992; v patentu US č. 4 387 090, Bolich, uděleném 7. června 1983; v patentu US č. 3 155 591, Hilfer, uděleném 3. listopadu 1964; v patentu US č. 3 929 678, Laughlin et al., uděleném 30. prosince 1975; v patentu US č. 3 959 461, Bailey et al., uděleném 25. května 1976; McCutcheonovy, Prací prostředky a emulgátory, North American Edition (1986), M.C. Publishing Co.; a Schwartz et al., Povrchová aktivní činidla, jejich chemické složení a technologie, New York; Interscience Publishers, 1949; všechny tyto dokumenty jsou zde ve svém celku zapracovány odkazem. Kationtová povrchová činidla zde užitečná obsahují kationtové soli amonia jako jsou kvarterní amoniové soli a aminoamidy.

Je zde rovněž užitečná široká rozmanitost aniontových povrchových činidel Viz., například, patent US č. 3 929 678, Laughlin et al., udělený 30. prosince 1975, jenž je zde ve svém celku zapracován odkazem. Neomezující příklady aniontových povrchových činidel obsahují alkoylizethionáty (například, Ci₂-C₃₀) , alkyl a alkylétersulfáty a jejich soli, alkyl a alkyléterfosfáty a jejich soli, alkylmetyltauráty (například, Ci₂-C₃₀) a mýdla (například, alkalické kovové soli, např. soli sodíku a draslíku) mastných kyselin.

Jsou zde rovněž užitečná povrchová činidla amfoterní a s obojetným ionem (zwitterion). Příklady těchto povrchových činidel, jež mohou být použity ve směsích předkládaného vynálezu jsou ty, jež se široce popisují jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, v nichž alifatickým radikálem může být přímý nebo rozvětvený řetěz a v nichž jeden z alifatických substituentů obsahuje od asi 8 do asi 22 uhlíkových atomů (přednostně Cg-Cis) a jeden obsahuje aniontovou vodní solubilizující skupinu, např. skupinu karboxy, sulfonát, sulfát, fosfát nebo fosforitan. Příklady jsou alkyliminoacetáty a íminodialkanoáty a aminoalkanoáty, imidazolinium a deriváty amonia. Jiná vhodná povrchová činidla amfoterní a s obojetným ionem (zwitterionem) jsou ta zvolená ze skupiny obsahující betainy, sultainy, hydroxysultainy, alkylsarkosináty (např. Ci₂-C₃₀) a alkanoylsarkosináty.

Přednostní emulze předkládaného vynálezu obsahují silikon obsahující emulgátor nebo povrchové činidlo. Je zde užitečná široká rozmanitost silikonových emulgátorů. Tyto silikonové emulgátory jsou organicky modifikované organopolysiloxany, také známé osobám kvalifikovaným v dané technice jako silikonová povrchová činidla. Užitečné silikonové emulgátory obsahují dimetikonkopolyoly. Těmito materiály jsou polydimetylsiloxany, jež byly modifikovány tak, že obsahují polyéterové postranní řetězce, jako jsou polyetylenoxidové řetězce, polylpropylenoxidové řetězce, směsi těchto řetězců, a polyéterové řetězce obsahující podíly odvozené jak od etylenoxidu tak propylenoxidu. Jiné příklady obsahují alkylem upravené dimetikonkololyoly, t.j. sloučeniny obsahující přívěsné postranní řetězce C2-C30. Ještě další • · · · ► * · <

» · · <

» · · 1 » · · 4 užitečné dimetikonkopolyoly obsahují materiály mající rozmanité podíly kationtové, aniontové, amfoterní a s obojetným ionem (zwitterionem).

Dimetikonkopolyolové emulgátory zde užitečné mohou být popsány následující obecnou strukturou:

CH₃ (

CH₃—Si—0— 1 ch₃

1 ~~T ch₃	ch₃
I *		1
-Si---Ο-	—	Lsi---Ο-
Ι		Ι
ch₃		R
¹ -Ji-		— ' _

ch₃ h

-Si.—

X y —o ch₃ i

-Si—ch₃ i

ch₃ v níž R je přímý, větvený nebo cyklický alkyl C1-C30, a R² je zvolen ze skupiny skládající se z:

- (CH₂) _n—O— < CH₂CH³O) _m-H, a

- (CH₂) _n-0- (CH₂CH³O) ffi- (CH2CH⁴O) O-H, v níž n je celé číslo od 3 do asi 10;

R³ a R⁴ jsou voleny ze skupiny obsahující H a alkyl s přímým nebo větveným řetězcem C1-C6, takže R³ a R⁴ nejsou současně stejné; a m, o, x a y jsou voleny tak, že molekula má celkovou molekulovou váhu od asi 200 do asi 10 000 000, s m, o, x a y zvolenými nezávisle z celých čísel nula nebo větších tak, že m a o nejsou obě současně nula a z je nezávisle zvoleno z celých čísel 1 nebo větších. Rozumí se, že je možno dosáhnout pozičních izomerů těchto kopolyolů. Chemickými reprezentacemi uvedenými výše pro podíly R², obsahující skupiny R³ a R⁴ se nezamýšlí jejich omezení na tyto, ale jsou znázorněny jako takové pro vhodnost.

Rovněž zde užitečné, ačkoli ne striktně tříděné jako dimetikonkopolyoly, jsou silikonová povrchová činidla, jak jsou uvedena ve strukturách předchozího odstavce, v nichž R²je:

* polyéterové postranními

- (CH₂) _n-O-R⁵, v nichž R⁵ je podíl kationtový, aniontový, amfoterní nebo s obojetným ionem (zwitterionem).

Neomezující příklady dimetikonkopolyolů a jiných silikonových povrchových činidel, užitečných zde jako emulgátory, obsahují polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými polyetylenoxidovými postranními řetězci, polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými polypropylenoxidovými postranními řetězci, polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými smíšenými polyetylenoxidovými a polypropylenoxidovými postranními řetězci, polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými smíšenými póly(etylen)(propylen)oxidovými postranními řetězci, polydimetylsiloxanové kopolymery se zavěšenými organobetainovými řetězci, polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými karboxylátovými postranními řetězci, polydimetylsiloxanové polyéterové kopolymery se zavěšenými postranními řetězci kvarterního amonia; a rovněž další modifikace předcházejících kopolymerů obsahujících zavěšené C2-C30 přímé, větvené nebo cyklické alkylové podíly. Příklady zde užitečných dimetikonkopolyolů komerčně k dispozici a prodávaných firmou Dow Corning Corporation jsou vosk Dow Corning^R190, 193, Q2-5220, 2501, tekutina 2-5324 a 3225C (tento posledně uvedený materiál je prodáván jako směs s cyklometikonem). Cetyldimetikonkopolyol je komerčně k mání jako směs s polyglyceryl-4 izostearanem (a) hexyllauranem a prodává se pod ochrannou známkou ABIL^RWE-09 (k mání od firmy Goidschmidt). Cetyldimetikonkopolyol je rovněž komerčně k mání jako směs s hexyllauranem (a) polyglyceryl-3 oleátem (a) cetyldimetikonem a prodává se pod ochrannou známkou

ABIL^rWS-08 (rovněž k mání od firmy Goidschmidt). Jiné,

4444 • 4 4 ·· 44

44 4 4 4 ·

4 4 4 4 4

4 4 4 4 4 4

4 4 4 4 4

444 44 44 neomezující příklady dimetikonkopolyolů rovněž obsahují lauryldimetikonkopolyol, dimetikonkopolyolacetát, dimetikonkopolyoladipát, dimetikonkopolyolamine, dimetikonkopolyolbehenát, dimetikonkopolyolbutylether, dimetikonkopolyolhydroxystearan, dimetikonkopolyolízostearan, dimetikonkopolyollauran, dimetikonkopolyolmehyléter, dimetikonkopolyolfosfát a dimetikonkopolyolstearan. Viz. International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. vydání, 1993, jenž je zde celkově zapracován odkazem.

Dimetikonkopolyolové emulgátory, zde užitečné, jsou popsány, například, v patentu US č. 4 960 764, Figueroa et ak., uděleném 2. října 1990; v Evropském patentu č. EP 330 369, SaNogueira, publikován 30. srpna 1989; dále je popisuje

G.H. Dams et al., Nové výrobní možnosti nabízené silikonovými kopolyoly, Cosmetics & Toiletries, svazek 110, str. 91-100, březen 1995; M.E. Carlotti et al., Optimalizace emulzí W/O-S (asi řady olej/voda, pozn. překl.) a studie kvantitativních vztahů mezi strukturou esteru a vlastnostmi emulze, J. Dispersion Science and Technology, 13(3), 315336(1992); P. Hameyer, Srovnávací technická zkoumání organických a organosilikonových emulgátorů v přípravách kosmetických emulzí vody v oleji, HAPPI 28(4), str. 88-128 (1991); J. Smid-Korbar et al., Účinnost a použitelnost silikonových povrchových činidel v emulzích”. Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12,

135-139 (1990); a D.G. Krzysik et al., Nový silikonový emulgátor pro systémy vody v oleji, Drug and Cosmetic Industry, svazek 146(4), str. 28-81 (duben 1990); zapracované zde ve svém celku odkazem.

• 9999 • 9 9 99 9·

9 99 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9

9 999 99 9

9 9 9 9 9 9

9· 999 99 9* (2) Strukturu vytvářející prostředek

Směsi zde uvedené a zejména emulze zde, mohou obsahovat nějaký strukturu vytvářející prostředek. Strukturu tvořící prostředky jsou přednostní v emulzích oleje ve vodě předloženého vynálezu. Bez vázaností teorií se má za to, že strukturu tvořící prostředek napomáhá při poskytování (zajišťování) reologických vlastností dané směsi, které přispívají k její stabilitě. Například, strukturu tvořící prostředek má tendenci napomáhat formování tekutých, krystalických, gelových síťových struktur. Strukturu tvořící prostředek může rovněž fungovat jako emulgátor nebo povrchové činidlo. Přednostní směsi tohoto vynálezu obsahují od asi 1% do asi 20%, přednostněji od asi 1% do asi 10%, a nejpřednostněji od asi 2% do asi 9%, jednoho anebo více strukturu tvořících prostředků.

Přednostní strukturu vytvářející prostředky jsou ty, které mají HLB od asi 1 do asi 8 a mají tavný bod alespoň asi 45°C. Vhodné strukturu tvořící prostředky jsou ty vybrané ze skupiny obsahující nasycené mastné alkoholy C_i4 až C₃₀, nasycené mastné alkoholy Ci₆ až C₃₀ obsahující od asi 1 do asi 5 molů etylenoxidu, nasycené dioly Ci₆ až C₃₀, nasycené monoglycerolétery Ci₆ až C₃₀, nasycené hydroxy mastné kyseliny Ci6 až C₃₀, hydroxylované a nehydroxylované nasycené mastné kyseliny C₁₄ až C₃₀, nasycené etoxylované mastné kyseliny C₃₄až C₃o, aminy a alkoholy obsahující od asi 1 do asi 5 molů etylenoxiddiolů, nasycené glycerylmonoestery C₁₄ až C₃₀

40%, s obsahem monoglyceridu alespoň polyglycerolestery C₃₄ až C₃o mající od asi 1 do asi 3 alkylových skupin a od glycerolových jednotek, nasycené asi 2 do asi glycerylmonoétery

Cl₄ nasycených až C₃o, • ·* 9« · ·♦ ··

9 9 · 9 99 9 9 9 9 > · · · · 9 9 9 9 • 9 99 9 999«

999 9999 99 999 99 99 sorbitanové mono/diestery C₁₄ až C₃₀, nasycené etoxylované sorbitanové mono/diestery Ci₄ až C₃₀ s asi 1 do asi 5 moly etylenoxidu, nasycené metylglukosidestery C_i4 až C₃₀, nasycené

sacharozové mono/diestery	Ci₄	až	C₃₀, nasycené	sacharozové
mono/diestery C_i4	až		C₃oz	nasycené	etoxylované
metylglukosidestery s	asi	1	do	asi 5 moly	etylenoxidu,
nasycené polyglukosidy	Ci₄	až	C₃o	mající průměr	mezi 1 až 2
glukózovými jednotkami	a	jej ich	směsi mající	tavný bod

alespoň asi 45°C.

Přednostní strukturu vytvářející prostředky předloženého vynálezu jsou voleny ze skupiny, jíž tvoři stearová kyselina, palmitová kyselina, stearylaikohol, cetylalkohol, behenylakohol, polyetylenglykoléter stearylakoholu mající průměr asi od 1 do asi 5 etylenoxidových jednotek, polyetylenglykoléter cetylalkoholu mající průměr od asi 1 do asi 5 etylenoxidovýxh jednotek, a jejich směsi. Přednostnější strukturu tvořící prostředky předloženého vynálezu jsou voleny ze skupiny obsahující stearylaikohol, cetylalkohol, behenylakohol, polyetylenglykoléter stearyl-alkoholu mající průměr asi 2 etylenoxidových jednotek (steareth-2), polyetylenglykoléter cetylalkoholu mající průměr asi 2 etylenoxidové jednotky, a jejich směsi. Ještě přednostnější prostředky vytváření struktury jsou voleny ze skupiny obsahující kyselinu stearovou, kyselinu palmitovou, stearylaikohol, cetylalkohol, behenylakohol, steareth-2, a jejich směsi.

(3) Zahušťovací prostředek (obsahující zahušťovací a gelovací prostředky)

Směsi předloženého vynálezu mohou rovněž obsahovat nějaký zahušťovací prostředek, přednostně od asi 0,1% do asi • ·· ·· · ·· ·· 44 4 4 44 44 4 · 4 4

4 4 · · 444· · · 4 · ······

444 4 4 4 4 ···4440 44 4·4 ·· ··

5%, přednostněji od asi 0,1% do asi 3%, a nejpřednostněji od asi 0,25% do asi 2% zahušťovacího prostředku.

Neomezené třídy zahušťovacích prostředků obsahují ty vybrané ze skupiny, která obsahuje:

(i) Polymery karboxylové kyseliny: těmito polymery jsou zesítěné sloučeniny obsahující jeden nebo více monomerů odvozených od kyseliny akrylové, substituovaných akrylových kyselin a solí a esterů těchto akrylových kyselin a substituovaných akrylových kyselin, v nichž příslušný zesíťovací prostředek obsahuje dvě nebo více dvojitých vazeb uhlík-uhlík a je odvozen od nějakého vícemocného alkoholu. Přednostní polymery karboxylové kyseliny jsou dvou obecných typů. Prvním typem polymeru je zesítěný homopolymer monomeru akrylové kyseliny nebo jeho derivát (například, v němž kyselina akrylová má substituenty na dvou nebo třech uhlíkových pozicích, nezávisle vybraných ze skupiny obsahující alkyl Ci_₄, -CN, -COOH, a jejich směsi) . Druhý typ polymeru je zesítěný kopolymer mající první monomer zvolený ze skupiny obsahující monomer akrylové kyseliny nebo její derivát (jak právě popsáno v předchozí větě), akrylátový esterový monomer alkoholu s krátkým řetězcem (t.j. nějaký Ci~ C₄) nebo jeho derivát (např., v němž podíl kyseliny akrylové daného esteru má substituenty na dvou a třech uhlíkových pozicích nezávisle zvolených ze skupiny obsahující alkyl Ci~ C₄, -CN, -COOH a jejich směsi), a jejich směsi; a druhý monomer jenž je akrylátový esterový monomer alkoholu s dlouhým řetězcem (t.j. C₈-C₄₀) nebo jeho derivát (např., v němž podíl kyseliny akrylové daného esteru má substituenty na dvou a třech uhlíkových pozicích nezávisle zvolených ze skupiny obsahující alkyl Ci~C₄, -CN, -COOH a jejich směsi). Jsou zde rovněž užitečné kombinace těchto dvou typů polymerů.

Φ ΦΦ φφ φ φφ φφ φφ φ φ φφφφ φφφφ φ φφφφ φφφφ φφ φφφ φφφφ φφφ φφφφ φφ ··· ·· ·* alkoholu C1-C4, etakrylátové estery nejpřednostnější jsou metakrylátové estery

V prvním typu zesítěných homopolymerů jsou monomery přednostně voleny ze skupiny obsahující kyselinu akrylovou, kyselinu metakrylovou, kyselinu etakrylovou a jejich směsi, nejpřednostnější s kyselinou akrylovou. V druhém typu zesítěných homopolymerů je monomer kyseliny akrylové nebo jeho derivát přednostně volen ze skupiny obsahující kyselinu akrylovou, kyselinu metakrylovou, kyselinu etakrylovou, a jejich směsi, nejpřednostnější s kyselinou akrylovou, kyselinou metakrylovou a jejich směsemi. Akrylátový esterový monomer alkoholu s krátkým řetězcem nebo jeho derivát je přednostně volen ze skupiny obsahující akrylátové estery metakrylátové estery alkoholu C1-C4, alkoholu C1-C4, a jejich směsi, akrylátové estery alkoholu C1-C4, alkoholu C1-C4, a jejich směsi.

Akrylátový esterový monomer alkoholu s dlouhým řetězcem je vybírán z Cg-4o alkylakrylátesterů, s přednostními C10-30 alkylakrylátestery.

Zesíťovacím prostředkem v obou těchto typech polymerů je polyalkenylether vícemocného alkoholu, obsahujícího více než jednu alkenyletherovou skupina na molekulu, v němž výchozí vicemocný alkohol obsahuje alespoň 3 uhlíkové atomy a alespoň 3 hydroxylové skupiny. Přednostní zesíťovací prostředky jsou ty volené ze skupiny obsahující allylétery sacharózy a allylétery pentaerytritu, a jejich směsi. Tyto polymery užitečné v předloženém vynálezu jsou podrobněji popsány v patentu US č. 5 087 445, Haffey et al., uděleném 11. února 1992; v patentu US č. 4 509 949, Huang et al., uděleném 5. dubna 1985; v patentu US č. 2 7 98 053, Brown, uděleném 2. července 1957; které jsou zde zapracovány ve svém celku odkazem. Viz., rovněž, CTFA International Cosmetic Ingredient • · · ·

Dictionary, čtvrté vydání, 1991, str. 12 a 80, které jsou zde rovněž zapracovány ve svém celku odkazem.

Příklady komerčně dostupných homopolymerů prvního typu, užitečných zde, obsahují karbomery, které jsou homopolymery kyseliny akrylové zesítěné allylétery sacharózy nebo pentaerytritu. Karbonery jsou k mání jako řada Carbopol^R900 od firmy B.F. Goodrich (mapř. Carbopol^R954). Příklady komerčně dostupných kopolymerů druhého typu, zde užitečných, obsahují kopolymery C10-C30 alkylakrylátů s jedním nebo více monomery kyseliny akrylové, kyseliny metakrylové, či jeden z jejich esterů s krátkým řetězcem (t.j. alkohol C1-C4), v nichž je zesíťovacím prostředkem allyléter sacharózy nebo pentaerytritu. Tyto kopolymery jsou známé jako akryláty/ClO30 alkylakrylátové křížové polymery a jsou komerčně k mání jako Carbopol^R1342, Carbopol^R1382, Permulen TR-1 a Permulen TR-2, od firmy B.F. Goodrich. Jinými slovy, příklady zahušťovacích prostředků polymeru kyseliny karboxylové zde užitečné jsou ty, které jsou voleny ze skupiny obsahující karbomery, akryláty/C10-C30 alkylakrylátové křížové polymery, a jejich směsi.

(ii) Zesítěné polyakrylátové polymery. Zesítěné polyakrylátové polymery, užitečné jako zahušťovací prostředky nebo gelovací prostředky, obsahují jak kationtové, tak neiontové polymery, s obecně upřednostňovanými kationtovými. Příklady užitečných, zesítěných neiontových polyakrylátových polymerů a zesítěných kationtových polyakrylátových polymerů jsou ty, jež popisuje patent US č. 5 100 660, Hawe et al., udělený 31. března 1992; patent US č. 8 849 484, Heard, udělený 18. července 1989; patent US č. 4 835 206, Farrar et al., udělený

30. května 1989; patent US č. 4 628 078, Glover et al., udělený 9. prosince 1986; patent US č. 4 599 379, Flescher et

al., udělený 8. července 1986; a EP 228 868, Farrar et al., publikovaný 15. července 1987; jež jsou zde všechny ve svém celku obsaženy odkazem.

Zesítěné polyakrylátové polymery jsou materiály s vysokou molekulovou vahou, jež mohou být charakterizovány celkovým vzorcem: (A) i(B)_m(C)_n a zahrnují monomerové jednotky (A) i. (B)_m. a (C)_n, v nichž (A) je dialkylaminoalkylakrylátový monomer nebo jeho kvartérní amonium či kyselá adiční sůl, (B) je dialkylaminoalkylmetakrylátový monomer nebo jeho kvartérní amonium nebo kyselá adiční sůl, (C) je monomer, který je polymerovatelný s (A) nebo (B), například monomer mající dvojitou vazbu uhlík-uhlík, či jinou takovou polymerovatelnou funkční skupinu, I je celé číslo O nebo větší, m je celé číslo 0 nebo větší, n je celé číslo 0 nebo větší, ale kde buď I nebo m, či oboje, musí být 1 nebo větší.

Monomer (C) může být zvolen z jakýchkoli běžně používaných monomerů. Neomezující příklady těchto monomerů obsahují etylen, propylen, butylen, izobutylen, eikosen, maleinový anhydrid, akrylamid, metakrylamid, kyselinu maleinovou, akrolein, cyklohexen, etylvinyléter, a metylvinyléter. V kationtových polymerech tohoto vynálezu je (C) přednostně akrylamidem. Alkylové podíly monomerů (A) a (B) jsou alkyly s krátkou délkou řetězce jako Ci~C₈, přednostně Ci-C₅, přednostněji Ci-C₃, a nejpřednostněji C_xC₂. Když jsou kvarterizovány, jsou tyto polymery přednostně kvarterizovány alkyly s krátkým řetězcem, t.j. Ci-C₈, přednostně Ci~C₅, přednostněji Ci~C₃, a nejpřednostněji CiC₂. Kyselé adiční soli se týkají polymerů majících protonátové aminoskupiny. Kyselé adiční kyseliny mohou být vytvářeny použitím kyselin halogenové (např. chlorid), ·· ·· • 9 9 9

9 · *

9 9 9

99 octové, ortofosforečné, dusičné, citrónové nebo jiných kyselin.

Tyto polymery (A)χ(B)_m(C)_n též obsahují nějaký zesíťovací prostředek, jímž je nejtypičtěji materiál obsahující dvě nebo více nenasycených funkčních skupin. Zesíťovací prostředek je reagován s monomerovými jednotkami polymeru a je do daného polymeru zapracován, čímž formuje spoje či kovalentní vazby mezi dvěmi nebo více řetězci jednotlivých polymerů nebo mezi dvěmi nebo více částmi téhož polymerového řetězce. Neomezující příklady vhodných zesíťovacích prostředků obsahují ty, jež jsou volené ze skupiny, která obsahuje metylenbisakrylamidy, diallyldialkylamoniumhalidy, polyalkenylpolyétery vícemocných alkoholů, allylakryláty, vinyloxylalkylakryláty a polyfunkční vinylideny. Specifické příklady zesíťovacích prostředků zde užitečných obsahují ty, jež jsou vybírány ze skupiny, která obsahuje metylenbisakrylamid, etylenglykol di-(met)akrylát, di(met)akrylamid, kyanometylakrylát, vinyloxyethylakrylát, vinyloxymetakrylát, allylpentaerytrit, trimetylolpropandiallyléter, allylsacharózu, butadien, izopren, divinylbenzen, čivinylnaftalen, etylvinylether, metylvinylether a allylakrylát. Jiné zesíťovací prostředky obsahují formaldehyd a glyoxal. Přednostním pro použití zde jako zesíťovací prostředek je metylenbisakrilamid.

Mohou být použita široce se měnící množství zesíťovacího prostředku, v závislosti na vlastnostech žádoucích v konečném polymeru, např. viskozifikujícího účinku. Bez omezení teorií se má za to, že zapracování zesíťovacího prostředku do těchto katiointových polymerů poskytuje materiál, jenž je účinnějším viskozifikujícím prostředkem bez negativních vlastností jako je porušení vláknitosti a viskozity v přítomnosti elektrolytů.

		··	··
·· 9 ·	* ·	··	•	•	• «
• ·	• ·	•	•	•	• ♦
• ·	• ♦	•	•	•	• ·
··· »·*·	··	»··

Zesíťovací prostředek, je-li přítomen, může obsahovat od asi 1 ppm do asi 1 000 ppm (parts per million), přednostně od asi 5 ppm do asi 750 ppm, přednostněji od asi 25 ppm do asi 500 ppm, ještě přednostněji od asi 100 ppm do asi 500 ppm, a nejpřednostněji od asi 250 ppm do asi 500 ppm celkové váhy polymeru na základě váha/váha.

Vnitřní viskozita zesítěného polymeru, měřená v jednom grammolekulovém roztoku chloridu sodného při teplotě 25°C je celkově nad 6, přednostně od asi 8 do asi 14. Molekulová váha (průměr váhy) zesítěných polymerů zde je vysoká a má se za to, že je typicky mezi asi 1 milionem a asi 30 miliony. Konkrétní molekulární váha není kritická a mohou být použity nižší či vyšší průměrné molekulové váhy, pokud si daný polymer podržuje svůj zamýšlený viskozifikující účinek. Přednostně bude mít 1,0% roztok polymeru (na aktivním základě) v deionizované vodě viskozitu při teplotě 25°C alespoň asi 20 000 cp, přednostně alespoň asi 30 000 cp, při měření za 20 ot/min. na zařízení Brookfield RVT (Brookfield Engineering Laboratories, lne., Stoughton, MA, USA).

Tyto kationtové polymery mohou být vyráběny polymerací vodného roztoku obsahujícího od asi 20% do asi 60%, obecně od asi 25% do asi 40% váhy monomeru, v přítomnosti nějakého iniciátoru (obvykle redox nebo thermal), dokud polymerace neskončí. Do roztoku monomerů k polymerací může být rovněž přidán zesíťovací prostředek k zapracování do polymeru.

V reakcích polymerace teplota obecně začíná mezi 0° a 95°C. Polymerace může být řízena prostřednictvím zformování disperze obrácené fáze vodné fáze monomerů (a také jakýchkoli zesíťovacích prostředků) do nevodné kapaliny, například, minerálního oleje, lanolinu, izododekanu, oleylalkoholu a jiných těkavých nebo netěkavých esterů, éterů, alkoholů a podobně.

Všechny procentové poměry popisující polymer v této části popisu zde jsou molární, pokud nebude specifikováno jinak. Když daný polymer obsahuje monomer (C), molární podíl monomeru (C), založený na celkovém molárním množství (A), (B) a (C) , může být od 0% do asi 99%. Molární podíly (A) a (B) mohou být každý od 0% do 100%. Když je jako monomer (C) použit akrylamid, bude přednostně použit v úrovni od asi 20% do asi 99%, přednostněji od asi 50% do asi 90%.

Kde jsou přítomny oba monomery (A) a (B), poměr monomeru (A) k monomeru (B) v konečném polymeru, na molárním základě, je přednostně od asi 99:5 do asi 15:85, přednostněji od asi 80:20 do asi 20:80. Alternativně, v další třídě polymerů, je tento poměr od asi 5:95 do asi 50:50, přednostně od asi 5:95 do asi 25:75.

V ještě jedné alternativní třídě polymerů je poměr (A): (B) od asi 50:50 do asi 85:15. Přednostně je poměr (A) : (B) od asi 60:40 do asi 85:15, nejpřednostněji od asi 75:25 do asi 85:15.

Nejpřednostnější je, když monomer (A) není přítomen a poměr monomeru (B) k monomeru (C) je od asi 30:70 do asi 70:30, přednostně od asi 40:60 do asi 60:40 a nejpřednostněji od asi 45:55 do asi 55:45.

Kationtové polymery, které jsou zde užitečné, a jsou zejména přednostní jsou ty odpovídající obecné struktuře: (A) i (B) _m(C) _n, v níž i je nula, (B) je methylem kvarterizovaný dimethylaminoethylmetakrylát, poměr (B) : (C) je od asi 45:55 do asi 55:45, a zesíťovacím prostředekem je methylenbisakrylamid. Příkladem takovéhoto kationtového polymeru je ten, jenž je komerčně dostupný jako disperze minerálního oleje (jenž může rovněž obsahovat rozmanité dispersní pomocné prostředky jako je PPG-1 trideceth-6) pod ochrannou známkou Salcare^(R)SC92 od firmy Allied Coloids Ltd. (Norfolk, ·· 4 4 4 4 4 44

4444 4 4 4 4 • 4 4 4 4 4 4 4

444 4444

44444 44 444 ·· 44

Virginia). Tento polymer má navržené označení CTFA jako Polyquaternium 32 (a) minerální olej.

Jiné kationtové polymery zde užitečné jsou ty, které neobsahují akrylamid nebo jiné monomery (C) , to jest, _n je nula. V těchto polymerech jsou monomerové složky (A) a (B) jak je popsáno výše. Obzvláště přednostní skupinou těchto akrylamid neobsahujících polymerů je jeden, v němž _x je rovněž nula. V tomto případě je polymer v podstatě homopolymerem dialkylaminoalkylmetakrylátového monomeru či jeho kvarterní amonium nebo kyselá adiční sůl. Tyto dialkylaminoalkylmetakrylátové polymery přednostně obsahují zesilovací prostředek jak je popsáno výše.

Kationtový polymer, který je v podstatě homopolymerem, zde užitečný, je ten odpovídající obecné struktuře: (A) i (B)_m(C) η, v níž je nula, (B) je metylem kvarterizovaný dimetylaminoetylmetakrylát, _n je nula a zesilovacím prostředkem je metylenbisakrylamid. Příklad tohoto homopolymeru je komerčně dostupný jako směs obsahující přibližně 50% polymeru, přibližně 44% minerálního oleje, a jako dispersní pomocný prostředek přibližně 6% PPG-1 trideceth-6, od firmy Allied Coloids Ltd. (Norfolk, VA) pod ochrannou známkou Salcare^(R)SC95. Tomuto polymeru bylo nedávno dáno označení CTFA jako Polyquaternium 37 (a) minerální olej (a) PPG-1 Trideceth-6.

(iii) Polyakrilamidové polymery. Rovněž jsou zde užitečné polyakrilamidové polymery, obzvláště neiontové polyakrilamidové polymery obsahující substituované větvené nebo nevětvené polymery. Tyto polymery mohou být formovány z rozmanitosti monomerů obsahujících akrylamid a metakrylamid, jež jsou nesubstituované nebo substituované pomocí jedné nebo dvou alkylových skupin (přednostně C_x až C5) . Přednostními jsou •4 «4 4 44 44

4444 4444

44 4 4 · 4 4

444 4 444 4·» • »4» 44«· • 44»· »· »44 44 4» akrylátamidové a metakrylátamidové monomery, ve kterých je nitrogen amidu nesubstituován, či substituován jednou nebo dvěmi aklylovými skupinami Ci až C₅ (přednostně metyl, etyl nebo propyl), například, akrylamid, metakrylamid, Nmetakrylamid, N-metylmetakrylamid, N,N-dimetylmetakrylamid, N-izopropylakrylamid, N-izopropylmetakrylamid a N,N-dimetylakrylamid. Tyto polymery mají molekulovou váhu větší než asi 1 000 000, přednostně větší než asi 1 500 000 a pohybují se v rozmezí až do asi 30 000 000. Nejpřednostnějším mezi těmito polyakrylamidovými polymery je neiontový polymer s označením CTFA polyakrylamid a izoparafím a laureth-7, k dostání pod ochrannou známkou Sepiegel 305 od firmy Seppic Corporation (Fairfield, NJ).

Jiné polyakrylamidové polymery užitečné zde obsahují víceblokové kopolymery akrylamidů a substituovaných akrylamidů s kyselinami akrylovými a substituované kyseliny akrylové. Komerčně k dostání příklady těchto víceblokových kopolymerů obsahuji Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, od firmy Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ).

(iv) Polysacharidy. Je zde použitelná široká rozmanitost polysacharidů. Polysacharidy se rozumí gelovací prostředky obsahující páteř opakujících se cukrových (t.j. uhlohydrátových) jednotek. Neomezující příklady polysacharidových gelovacích prostředků obsahují ty zvolené ze skupiny obsahující celulózu, karboxymetylhydroxyetylcelulózu, celulózový acetátový propionátový karboxylát, hydroxyetylcelulózu, hydroxyetyletylcelulózu, hydroxypropylcelulózu, hydroxypropylmetylcelulózu, metylhydroxyetylcelulózu, mikrokrystalickou celulózu, sodný síran celulóza, a jejich směsi. Rovněž jsou zde užitečné alkylem substituované celulózy. V těchto polymerech jsou hydroxyskupiny celulózo-

«· <· * · · · * · · · * · · · ·

I» · · · • · · » vého polymeru hydroxyalkylované (přednostně hydroxyetylované nebo hydroxypropylované) a formují hydroxyalkylovanou celulózu, která je pak dále modifikována alkylovou skupinou C10-C30 s přímým řetězem nebo s větveným řetězcem skrze éterovou vazbu. Těmito polymery jsou typicky étery alkoholů C10-C30 s přímým anebo větveným řetezcem s hydroxyalkylcelulózami. Příklady alkylových skupin zde užitečných jsou voleny ze skupiny obsahující: stearyl, izostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, izocetyl, kokoyl (t.j. alkylová skupina odvozená od alkoholů kokosového oleje), palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl, a jejich směsi. Přednostním mezi alkylhydroxyalkylcelulozovými étery je materiál s uděleným označením CTFA cetylhydroxyethylcelulóza, což je ether cetylalkoholu a hydroxyetylcelulózy. Tento materiál se prodává pod ochrannou známkou Natrosol ^<R,CS Plus od firmy Aqualon Corporation.

Jiné užitečné polysacharidy obsahují skleroglukany obsahující lineární řetězec (1—>3) spojených glukózových jednotek se (1—>6) spojenou glukózou každé tři jednotky, jejichž příkladem je komerčně k dostání Clearogel™CSll od firmy Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ).

(v) Klovatiny (resp. pryskyřice). Jiné zde užitečné zahušťovací a gelovací prostředky obsahují materiály, jež jsou prvořadě odvozeny z přírodních zdrojů. Neomezující příklady těchto gelovacích prostředků obsahují materiály zvolené ze skupiny obsahující: akacii, agar, algin, kyselinu alginovou, amoniumalginát, amylopektin, alginát vápenatý, karagén vápenatý, karnitin, karagén, dextrin, želatinu, želatinovou klovatinu, guarovou pryskyřici, guarový hydroxypropyltrimoniumchlorid, hektorit, kyselinu hyaluronovou, hydratovaný oxid křemičitý, hydroxypropylchitosan, hydroxy54 propylguar, karaya klovatinu, chaluhu čepelatku, klovatinu karabových bobů, natto klovatinu, alginát draselný, karegén draselný, propylenglykolalginát, sklerociová klovatina, karboxymetyldextran sodný, karagén sodný, klovatina tragacantová, xantátová, a jejich směsi.

(v i) Zesítěné kopolymery vinyléterového/maleínového anhydridu. Jiné dodatečné, zde užitečné zahušťovací a gelovací prostředky obsahují zesítěné kopolymery alkylvinyléterů a maleinového anhydridu. V těchto kopolymerech jsou vinylétery představovány vzorcem R-O-CH=CH₂, v němž R je alkylová skupina C1-C6, a R je přednostně metylem. Přednostními zesíťovacími prostředky jsou dieny C4-C20, přednostně dřeny C6 až C16, a nejpřednostněji dieny C8 až C12. Obzvláště přednostní kopolymer je formován z metylvinyléterového a maleinového anhydridu, v němž byl tento kopolymer zesítěn pomocí dekadiénu a v němž polymer, když byl zředěn jako 0,5% vodný roztok při pH7 za teploty 25°C, má viskozitu 50 000-70 000 cps při měření pomocí viskometru Brookfield RVT, s vřetenem č. 7 při 10 ot/min. Tento kopolymer má označení CTFA jako dekadiénový křížový polymér PVM/MA, a je komerčně k dostání jako Stabileze™ od firmy International Specialty Products (Wayne, NJ).

(vii) Zesítěné póly(N-vinylpyrrolidony). Zesítěné polyvinyl(N-pyrrolidony) zde užitečné jako zahušťovací a gelovací prostředky obsahují ty popsané v patentu US č. 5 139 770, Shih et al., uděleném 18. srpna 1992; a v patentu US č. 5 073 614, Shih et al., uděleném 17. prosince 1991; jež jsou zde oba ve svém celku zapracovány odkazem. Tyto gelovací prostředky typicky obsahují od asi 0,25% do asi 1% váhy zesíťovacího prostředku zvoleného ze skupiny obsahující • · divinylétery a diallyllestery koncových diolů, obsahující od asi 2 do asi 12 uhlíkových atomů, divinylétery a diallylétery polyetylenglykolů, obsahující od asi 2 do asi 600 jednotek, dieny mající od asi 6 do asi 20 uhlíkových atomů, divinylbenzen, vinyl a allylestery pentaerythritu a podobně. Tyto gelovací prostředky mají typicky viskozitu od asi 25 000 cps do asi 40 000 cps, když jsou měřeny jako 5% vodný roztok za teploty 24°C, použitím viskometru Brookfield RVT, s vřetenem č. 6 při 10 ot/min. Příklady komerčně k dostání těchto polymerů obsahují ACP-1120, ACP-1179 a ACP-1180, k dostání od firmy International Specialty Products (Wayne, NJ) .

Zahušťovací prostředky vhodné pro použití zde rovněž obsahují ty popsané v patentu US č. 4 387 107, Klein et al., uděleném 7. června 1983, a v Encyklopedii polymeru a zahušťovacích prostředků pro kosmetiku, editoři R.Y.Lochheač a W.R.Fron, Cosmetics & Toiletries, svazek 108, str. 93-135 (květen 1993), které jsou zde ve svém celku zapracovány odkazem.

Přednostní směsi tohoto vynálezu obsahují zahušťovací prostředek volený ze skupiny obsahující polymery karboxylové kyseliny, zesítěné polyakrylátové polymery, polyakrylamidové polymery, a jejich směsi, přednostněji volené ze skupiny obsahující zesítěné polyakrylátové polymery, polyakrylamidové polymery, a jejich směsi.

Volitelné komponenty

Zevně působící směsi předloženého vynálezu mohou obsahovat širokou rozmanitost volitelných složek za předpokladu, že tyto volitelné složky jsou fyzikálně a chemicky slučitelné s podstatnými složkami zde popsanými a • · f nemají nepatřičný dopad na stabilitu, účinnost či jiný uživatelský prospěch spojený se směsemi předkládaného vynálezu. Volitelné komponenty mohou být rozptýleny, rozpuštěny či podobně v nosiči těchto směsí.

Volitelné složky obsahují estetické prostředky a aktivní prostředky. Například, dané směsi mohou obsahovat, navíc k podstatným složkám absorbenty (obsahující vynálezu, absorbenty oleje jako jsou jíly a polymerové absorbenty), abraziva, prostředky proti spékání, prostředky proti pěnění, antimikrobiální prostředky (např. sloučenina schopná ničení mikrobů, bránící rozvoji mikrobů anebo bránící patogenní činnosti mikrobů a užitečná, například, při řízení akné a/nebo konzervování či přechovávání směsí pro zevní použití), pojivové prostředky, biologické přísady, tlumívé prostředky, objemové prostředky, chemické přísady, kosmetické biocidy, denaturanty, kosmetické stahující prostředky, léčivé stahující prostředky, vnější analgetika, prostředky vytváření folie (filmu), zvlhčovadla, zakalovací prostředky, fragnance (vůně), parfémy, pigmenty (nerozpustné barvivo), barviva, éterické oleje, prostředky ovlivňující počitky pokožky, změkčovadla, pokožku tišící hojící prostředky, látky upravující konverzační prostředky, stabilizaci zvyšující prostředky, pudící prostředky, omezující prostředky, pokožku kondicionující prostředky, prostředky zvyšující průnik pokožkou, prostředky chránící pokožku, prostředky, emulgátory, solubilizující prostředky, polymery pro napomáhání film (folii) formujících vlastností a substantivity dané směsi (jako je kopolymer ekoseinu a vinylpyrrolidinu, jejichž příklad je k mání od firmy GAF Chemical Corporation jako Ganex^(R)V-220) , vosky, sluneční clony, sluneční blokátory, prostředky, pokožku pH, plastifíkátory, rozpouštědla, zahušťovací suspenzacni prostředky,

9 9 9 9 9 ·

9 9 9 9 9 9 9

9 9 · · · ·

9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9

999 9· 99 pohlcovače ultrafialového světla či rozptylující prostředky, prostředky ke zhnědnutí pokožky bez slunce, antioxidanty a/nebo lapače radikálů, chelatvorná činidla, maskovací prostředky, prostředky proti akné, protizánětiivé prostředky, antiandrogeny, depilační prostředky, prostředky pro případy odlupování v šupinách/odlupování pokožky, organické hydroxykyseliny, vitaminy a jejich deriváty (včetně ve vodě rozptylovatelných nebo rozpustných vitaminů jako je vitamin C a askorbylové fosfáty), sloučeniny stimulující produkci kolagenu, a přírodní výtažky. Tyto jiné materiály jsou v příslušné technice známy. Neomezující příklady takovýchto materiálů jsou popsány v Harryho vědecké kosmetologii, (Harry's Cosmeticology, 7. vydání, Harry & Wilkinson, Hill Publishers, London 1982); v materiálu Farmaceutické formy dávkování-dispersní systémy (Pharmaceutical Dosage FormsDisperse Systems), Lieberman, Rieger & Bankéř, Svazky 1 (1988) a 2 (1989); Marcel Decker, lne; v Chemii a výrobě kosmetických protředků, 2. vydání, de Navarre, (Van Nostrand 1962-1965); a v Přírůčce kosmetické vědy a technologie, 1. vydání, Knowlton & Pearce (Elsevier 1993), a tyto mohou být rovněž použity v předkládaném vynálezu.

A. Protizánětiivé prostředky

Do směsí tohoto vynálezu může být přidání bezpečné a účinné množství protizánětlivého prostředku, přednostně od asi 0,1% do asi 10%, přednostněji od asi 0,5% do asi 5% dané směsi. Protizánětiivé prostředky zvyšují prospěch ve vzhledu pokožky předloženého vynálezu, například, tyto prostředky přispívají ke stejnoměrnějšímu a přijatelnějšímu tónu či odstínu pokožky. Přesné množství tohoto protizánětlivého • * dichlorison, fluadrenolon, klokortelon, flukloronid, fluprednisolon, prostředku bude záviset na konkrétním užitém protizánětlivém prostředku, protože tyto prostředky mají různý účinek.

Steroidní protizánětlivé prostředky obsahují, ale nejsou omezeny na, kortikostereoidy jako je hydrokortison, hydroxyltriamcinolon, alfa-metyldexametason, dexametasonfostát, beklometasondipropionáty, klobetasolvalerát, desonid, desoxymetason, desoxykortikosteronacetát, dexa-metason, diflorasondiacetát, diflukortolon-valerát, flukloronacetonid, fludrokortison, flumetasonepivalát, fluosinolonacetonid, fluocinonid, flukortinbutylestery, fluokortolone, flupredniden(fluprednyliden)acetát, flurandrenolon, halcinonid, hydrokortisonacetát, hydrokortisonbutyrát, metylprednisolon, triamcinolonacetonid, kortison, kortodoxon, flucetonid, fludrokortison, difluorosondiacetát, fluradrenolon, fludrokortison, diflurosondiacetát, fluradrenolonacetonid, medryson, amcinafel, amcinafid, betametason a vyrovnání jeho esterů, chloroprednison, chlorprednisonacetát, kleskinolon, dichlorison, diflurprednát, flunisolid, fluorometalon, fluperolon, hydrokortisonvalerát, hydrokortisoncyklopentylpropionát, hydrokortamát, meprednison, parametason, prednisolon, prednison, beclometasondipropionát, triamcinolon, a jejich směsi. Přednostním steroidním protizánětiivým prostředkem pro použití je hydrokortison.

Druhá třída protizánětlivých prostředků, které jsou použitelné ve směsích, obsahuje nesteroidní protizánětlivé prostředky. Osobě kvalifikované v příslušné technice je známa rozmanitost sloučenin v této skupině. Pokud jde o podrobný popis chemické struktury, syntézy, vedlejších účinků, atd. nesteroidních protizánětlivých prostředků, je možno odkázat na standardní texty, obsahující Protizánětlivé a anti• ·

revmatické léky, K.D. Rainsdorf, Svazek I-III, CRC Press, Boča Raton (1985), a Protizánětlivé prostředky, chemie a farmakologie, 1, R.A. Scherrer et al., Academie Press, New York (1974), každý zde zapracovaný odkazem.

Specifické nesteroidní protizánětlivé prostředky užitečné ve směsích vynálezu obsahují, ovšem jen příkladmo:

1) oxikamy jako je piroxikam, izoxikam, tenoxikam, sudoxikam a CP-14 304;

2) salicyláty jako je aspirin, disalcid, benorylát, trilisát, safapryn, solprin, diflunisal a fendosal;

3) deriváty kyseliny octové jako je diklofenak, fenklofenak, indometacin, sulindak, tolmetin, izoxepak, furofenak, tiopinak, zidometacin, acematacin, fentiazak, zomepirak, klindanak, oxepinak, felminak a ketorolak;

4) fenamáty jako je mefenamik, meklofenamik, flufenamik, niflumik, a kyseliny tolfenamové;

5) deriváty kyseliny propionové jako je ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketopfoen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen, tiaprofenik; atd

6) pyrazoly jako je fenylbutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon a trimetazon.

Mohou být rovněž použity směsi těchto nesteroidních protizánětlivých prostředků, stejně tak jako dermatologicky přijatelné soli a estery těchto prostředků. Například, etofenamát, derivát kyseliny flufenamové, je obzvláště užitečný pro zevně působící použití. Z nesteroidních protizánětlivých prostředků jsou přednostní ibuprofen, naproxen, kyselina flufenamová, etofenamát, aspirin, kyselina mefenamová, kyselina meklofenamová, piroxikam a felbinak;

zdrojů mikroNejpřednostnějšími jsou pak ibuprofen, naproxen, etofenamát, aspirin a kyselina flufenamová.

Konečně, ve způsobech předmětného vynálezu jsou užitečné tak zvané přírodní protizánětlivé prostředky. Tyto prostředky mohou být vhodně získány jako extrakt vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (například, z rostlin, hub, vedlejších produktů organismů). Například, kandelilový vosk, alfa bisabolol, aloe vera, manjistha (extrahována z rostlin v rodu Rubia, zejména Rubia Cordifolia) a gugal (extrahován z Commiphora, obzvláště Commiphora Mukul), heřmánek, a extrakt mořských řas. (sea whip).

Dodatečné protizánětlivé prostředky zde užitečné mohou obsahovat sloučeniny z rodiny lékořice (rod/druh rostliny Glycyrrhiza glabra), obsahující kyselinu glycyrrhetovou, kyselinu glycyrrhizinovou a jejich deriváty (například soli a estery). Vhodné soli předchozích sloučenin obsahují kovové a aminové soli. Vhodné estery obsahují nasycené nebo nenasycené estery C₂-C₂4, přednostně C₁₀-C₂4, přednostněji Ci₆-C₂4. Specifické příklady předchozích obsahují v oleji rozpustný lékořicový extrakt, kyseliny glycyrrhizinovou a glycyrrhetovou samotné, monoamonný glycyrrhizinát, monodraselný glycyrrhizinát, didraselný glycyrrhizinát, 1beta-glycyrrhetová kyselina, stearyl-glycyrrhetinát, a 3stearyloxy-glycrrhetinová kyselina, a dinatrium 3succinyloxy-beta-glycyrrhetinát. Přednostním je stearylglycyrrhetinát .

B. Prostředky clonící a blokujíc! sluneční paprsky

Rubia,	zejména
rostlin	v rodu
extrakt	koly,
užitečné mohou

Vystavení altrafialovému světlu může mít za následek nadměrné loupání a změny ve struktuře pokožky (stratům

99999 99 9 9 9

9 « · : i · 9 · · · »

9 9 9 corneum). Tudíž, směsi předloženého vynálezu přednostně obsahují nějakou sluneční clonu či blokátor, jež mohou být organické nebo anorganické.

Pro použití zde je vhodná široká rozmanitost tradičních slunce clonících prostředků. Sagarin et al., v kapitole VIII, strana 189 a násl. v Cosmetic Science and Technology (1972), popisuje četné vhodné prostředky, a tato je zde zapracována odkazem. Zvláštní vhodné clonové prostředky obsahují, například: p-aminobenzoovou kyselinu, její soli a deriváty (etyl, izobutyl, glycerylestery; p-dimetylaminobenzoovou kyselinu); antraniláty (t.j. o-aminobenzoáty; metyl, mentyl, fenyl, benzyl, fenylethyl, linalyl, terpinyl a cyklohexenylové estery); salicyláty (amyl, fenyl, oktyl, benzyl, menthyl, glyceryl a di-pro-pyleneglykolestery); deriváty kyseliny skořicové (mentylové a benzylové estery, afenylcinnamonitril; butylcinnamoylpyruvát); deriváty kyseliny dihydroxyskořicové (umbelliferon, methylumbeli-feron, methylacetoumbelliferon); deriváty trihydroxy-skořicové kyseliny (eskuletin, metyleskuletin, dafnetin, a glukosidy, eskulin a dafnin); uhlovodíky (difenylbutadien, stilben); dibenzalaceton a benzalacetofenon; naftolsulfonáty (soli sodíku kyselin 2-naftol-3.6-disulfonové a 2-naftol-6.8disulfonové); kyseliny di-hydroxynaftoové a jejich soli; o- a p-hydroxybifenyldisulfonáty; deriváty kumaronu (7~hydroxy,7 methyl,3-fenyl); diazoly (2-acetyl-3-bromoindazol, fenylbenzoxazol, methylnaftoxazol, různé arylbenzothiazoly); chininové soli (hydrogensíran, síran, chlorid, oleát a tanát); deriváty chinolinu (soli 8-hydroxychinolinu, 2fenylchinolin); hydroxy- a metoxy- substituované benzofenony; kyseliny močová a violmočová [2,4,5,6(1H,3H)-pyridintetron-5oxim, pozn. překl.)]; kyselina tříslová a její deriváty (např. hexaethyléter); (butylkarbotol)(6• «φ »» i ΦΦ·· ··· · · ··> * ·· η φ Φ φφφ φφφ· • φ φ · · φφΙφφφ φφ φ·· «φφφ φφ· φφφφ φφ ·φ· φ· φ· propylpiperonyl)éter; hydrochinon; benzofenony (oxybenzen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzoresorcinol, 2,2',4,4'tetrahydroxybenzofenon, 2,2'-dihydroxy-4,4'-dimetoxybenzofenon, oktabenzon, 4-izopropyldibenzoylmetane; butylmethoxydibenzoylmetan; etokrylén, oktokrylén, [3-(4'-metylbenzylidenbornan-2-jedna) a 4-izopropyl-di-benzoylmetan.

Z těchto jsou přednostními 2-etylhexyl-p-metoxycin-namát (komerčně k dostání jako PARSOL MCX), 4,4'-t-butylmetoxydibenzoyl-metan (komerčně k dostání jako PARSOL 1789),

2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimethyl-p-aminobenzoová, digalloyltrioleát, 2,2-dihydroxy-4-metoxybenzofenon, etyl-4-(bis(hydroxypropyl))aminobenzoát, 2-etyl-hexyl2-kyano-3,3-difenylakrylát, 2-etylhexylsalicylát, glyceryl-paminobenzoát, 3,3,5-tri-metylcyklohexyl-salicylát, metylantranilát, p-dimetyl-aminobenzoová kyselina nebo amninobenzoát, 2-etylhexyl-p-dimetyl-amino-benzoát, kyselina

2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina 2-(pdimetylaminofenyl)-5-sulfonobenzoxazoová, oktokrylén, a směsi těchto sloučenin.

Přednostnějšími organickými clonami proti slunci, užitečnými ve směsích předmětného vynálezu, jsou 2-etylhexylp-metoxycinnamát, butylmetoxydibenzoylmetane, 2-hydroxy-4metoxybenzo-fenon, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina oktyldimetyl-p-aminobenzoová, oktokrylén a jejich směsi.

Ve směsích jsou obzvláště užitečné slunce clonící prostředky jako jsou ty popisované v patentu US č. 4 937 370, Sabatelli, uděleném dne 26. července 1990, a v patentu US č.

999 186, Sabatelli & Spirnak, udělený dne 12. března 1991, jež jsou zde oba zapracovány odkazem. Stínící prostředky zde popsané mají v jediné molekule dva zřetelné chromofořové podíly, které vykazují odlišná spektra pohlcování ultrafialového záření. Jedna z těchto chromoforových částí absorbuje přednostně v rozsahu záření UVB a druhá absorbuje silně v rozmezí záření UVA.

Přednostními členy této třídy slunce clonících prostředků jsou ester 4-N,N-(2-etylhexyl)metyl-amino-benzoové kyseliny z 2, 4-dihydroxybenzofenonu; ester N,N-di-(2etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny z 4-hydroxydibenzoylmetanem, ester 4-N,N-(2-etylhexyl)metyl-aminobenzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmetanem; ester 4-N,N-(2etylhexyl)metyl-aminobenzoové kyseliny z 2-hydroxy-4-(2hydroxyetoxy)benzofenonu; ester 4-N,N-(2-etyl-hexyl)-metylaminobenzoové kyseliny z 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmetanu; ester N,N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny z

2-hydroxy-4-(2-hydroxyetoxy)benzofenonu; a ester N,N-di-(2etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny z 4-(2-hydroxyetoxy) dibenzoylmetanu a jejich směsi.

Obzvláště přednostní sluneční clony či blokátory obsahují butylmetoxydibenzoylmetan, 2-etylhexyl-p-metoxycinnamát, kyselinu fenylbenzimidazolsulfonovou, a oktokrylen.

Používá se bezpečné a účinné množství těchto clon, či blokátorů, typicky od asi 1% do asi 20%, typičtěji od asi 2% do asi 10%. Přesná množství se budou měnit v závislosti na zvolené cloně a žádoucím faktoru ochrany před sluncem (SPF).

Prostředek může být rovněž přidán k jakékoli ze směsí užitečných v předmětném vynálezu, aby se zvýšila schopnost vytahování na pokožku těchto sloučenin, obzvláště aby se zvýšil jejich odpor vůči smytí vodou anebo setření. Přednostním prostředkem, který poskytne tento prospěch je kopolymer etylénu a kyseliny akrylové. Směsi obsahující tento kopolymer jsou popsány v patentu US č. 4 663 157, Brock, uděleném 5. května 1987, jenž je zde zapracován odkazem.

* 9 • 99 99 ·

9 9 9 99«' • 9 9 9 9

9 9 9 9 4 9

9 9 · *

9999999 99 999

9 9

9 « ♦ 9 · » 9

C. Antioxidanty/lapače radikálů

Přednostní směsi tohoto vynálezu obsahují nějaký antioxodant/lapač radikálů. Tento antioxodant/lapač radikálů je obzvláště užitečný k poskytování ochrany proti ultrafialovému záření, jež může způsobovat zvýšené loupání pokožky anebo změny (strateum corneum) a struktury jejího povrchu v pokožce proti jiným prostředkům z vnějšího prostředí, jež mohou působit poškozování pokožky.

Bezpečné a účinné množství antioxodantu/lapače radikálů může být přidáváno do směsí předmětného vynálezu, přednostně od asi 0,1% do asi 10%, přednostněji od asi 1% do asi 5% dané směsi.

Mohou být použity antioxodanty/lapače radikálů jako jsou kyselina askorbová (vitamin C) a její soli, askorbylové estery mastných kyselin, deriváty askorbové kyseliny (např. askorbyl fosforečnan draselný), tokoferol (vitamin E) , tokoferolsorbát, tokoferolacetát, jiné estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy2,5,7,8-tetrametylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčně k dostání pod obchodním jménem Trolox^R) , kyselina galová a její alkylestery, obzvláště propylgallát, kyselina močová a její soli a alkylestery, kyselina sorbová a její soli, aminy (např. Ν,Ν-dietylhydroxylamin, aminoguanidin), sulfhydrylové sloučeniny (např. glutation), dihydroxyfumarová kyselina a její soli, lycinpidolát, argininpilolát, nordihydroguajaretová (guaiaretic) kyselina, bioflavonoidy, lysin, metionin, prolin, dismutáze hyperoxidu, silymarín, čajové extrakty, extrakty grepové kůry/semen, melanin a rozmarýnové výtažky. Přednostní antioxodanty/lapače radikálů jsou voleny ze sorbátu tokoferolu a jiných esterů tokoferolu, »4 44 ♦ 4 » í · »99 9 přednostněji pak tokoferolsorbát. Například, použití tokoferolsorbátu v zevně působících směsích a použitelné na předkládaný vynález je popsáno v patentu US č. 4 847 071, uděleném 11. července 1989, Donald L. Bissett, Rodney D. Bush a Ranjit Chatterjee, zde zapracovaném odkazem.

D. Chelátory

Jak se zde používá, pojem chelatvorné činidlo znamená aktivní prostředek schopný odstranění kovového ionu ze systému prostřednictvím zformování nějakého komplexu (kmplexní součeniny, souboru) tak, aby se kovový ion nemohl snadno účastnit v nebo katalizovat chemické reakce. Zahrnutí chelatvorného prostředku je zejména důležité k poskytování ochrany proti ultrafialovému záření, jež může přispívat k nadměrnému tvoření šupin či změnám struktury pokožky a proti jiným prostředků vnějšího prostředí, jež mohou působit poškozování pokožky.

Účinné a bezpečné množství chelatvorného činidla může být přidáno do směsí předmětného vynálezu, přednostně od asi 0,1% do asi 10%, přednostně od asi 1% do asi 5% dané směsi. Zde užitečné, příkladné chelátory jsou popsány v patentu US č. 5 487 884, uděleném 30. ledna 1996, Bissett et al.; mezinárodní publikaci č. 91/16035, Bush et al., publikována

31. října 1995; a mezinárodní publikaci č. 91/16034, Bush et al., publikována 31. října 1995; všechny zde zapracované odkazem. Přednostními chelátory užitečnými v tomto vynálezu jsou furildioxim a jeho deriváty.

E. Prostředky pro odlupování odumřelé vrstvy pokožky /odlupování • · 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 »**ίί ϊ . ! i Σ í • · · 9 9 9 9 9 • 9999 99 9 9 9 99 9 9

Do směsí tohoto vynálezu může být přidání účinné a bezpečné množství prostředku k odlupování udumřelé pokožky, přednostně od asi 0,1% do asi 10%, přednostně od asi 0,2% do asi 5% dané směsi, také přednostně od asi 0,5% do asi 4% dané směsi. Tyto prostředky zlepšují účinky vzhledu pokožky předloženého vynálezu. Například, prostředky odlupování vrstvy odumřelé pokožky mají tendenci zlepšovat strukturu pokožky (například její hladkost).

V dané technice je známo množství těchto prostředků, jež jsou zde použitelné, včetně, ale neomezené na, organické výše popsané hydroxyprostředky. Jeden takový systém, který je vhodný pro použití zde, zahrnuje sulfhydrylové sloučeniny a povrchová aktivní činidla s obojetným anionem (zwitterionem) a je popsán ve spoluprojednávané přihlášce pořadového č. 08/480 632, podané 7. června 1995, jménem Donalda L. Bissetta, odpovídající přihlášce PCT č. US 95/08136, podané 29. června 1995, zde zapracované odkazem. Ještě jeden tento systém, vhodný k použití zde, zahrnuje kyselinu salicylovou a povrchová činidla s obojetným ionem a je popsán ve spoluprojednávané patentové přihlášce pořadového č. 08/554 944, podané 13. listopadu 1995 jako pokračování pořadového č. 08/209 401, podaného 9. března 1994, jménem Bissetta, odpovídající přihlášce PCT č. 94/12745, podané 11. dubna 1994, publikované 18. května 1995; každá zde zapracovaná odkazem. Povrchová činidla s obojetným ionem, jak jsou popsána v těchto přihláškách, jsou rovněž užitečné jako prostředky k odlupování vrstvy odumřelé pokožky zde, s obzvláště přednostním cetylbetainem.

• ·

F. Prostředky prosvětlující pokožku

Směsi předloženého vynálezu mohou zahrnovat pokožku prosvětlující prostředek. Při jejich použití by dané směsi přednostně obsahovaly od asi 0,1% do asi 10%, přednostněji od asi 0,2% do asi 5%, rovněž přednostně od asi 0,5% do asi 2% tohoto pokožku prosvětlujícího činidla. Vhodné pokožku prosvětlující prostředky obsahují ty, které jsou známé v příslušné technice, obsahující kyselinu kojovou, arbutin, kyselinu askorbovou a její deriváty, např. askorbylfosfát hořečnatý. Pokožku prosvětlujícího činidla vhodná pro použití zde rovněž obsahují ty, jež jsou popsané ve spoluprojednávané patentové přihlášce, pořadového č. 08/479 935, podané

7. června 1995, ve jménu Hillebranda, odpovídající přihlášce PCT č. US 95/07432, podané 12. června 1995; a spoluprojednávaná patentová přihláška, poř. č. 08/390 152, podané 24. února 1995, Kalia L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Bartoň J. Bradbury, Curtis B. Votley, a John D. Carter, odpovídající přihlášce PCT, č. US 95/02809, podané 1. března 1995, publikované 8. září 1995, které jsou zde všechny zapracované odkazem.

G. Pokožku kondicionující prostředky

Přednostní směsi tohoto vynálezu zahrnují nějakou volitelnou pokožku kondicionující složku, obsahující jeden nebo více pokožku kondicionujících sloučenin. Pokožku kondicionující komponenta je užitečná pro mazání pokožky, zvyšování hladkosti a měkkosti pokožky, bránění nebo ulevování suchosti pokožky, hydratování pokožky a/nebo

4· ·· 4 44 ·#

4 4 · 9 4 4 4 4 4

4 4 4 4 4 4 ♦ • 44 4 4 44 * · 4

444 «4··

4444 4· 4·4 »· 44 chránění pokožky. Pokožku kondicionující složka zvyšuje vylepšení vzhledu pokožky předloženého vynálezu, obsahující, ale neomezené na v podstatě bezprostřední vizuální vylepšení ve vzhledu pokožky. Pokožku kondicionující prostředek je přednostně volen ze skupiny obsahující změkčovadla, zvlhčovadla, vlhčící prostředky a jejich směsi. Pokožku kondicionující prostředek je přednostně přítomný v úrovni alespoň asi 0,1%, přednostněji od asi 1% do asi 99%, ještě přednostněji od asi 1% do asi 50%, ještě přednostněji od asi 2% do asi 30% a nejpřednostněji od asi 5% do asi 25% (například, od asi 5% do asi 10% či 15%).

Může být použita rozmanitost změkčovadel. Tato změkčovadla mohou být vybrána ze skupiny obsahující jednu nebo více z následujících tříd: triglyceridové estery obsahující, ale neomezené na, rostlinné a živočišné tuky jako je ricinový olej, kakaové máslo, saflorový olej, bavlníkový olej, kukuřičný olej, olivový olej, olej tresčích jater, mandlový olej, avokádový olej, palmový olej, sezamový olej, skvalen, kikui olej a sojový olej; acetoglycerídové estery jako jsou acetylované monoglyceridy; ethoxylované glyceridy jako ethoxylovaný glycerylmonostearan; alkylestery mastných kyselin mající 10 až 20 uhlíkových atomů obsahující, ale neomezené na, metyl, izopropyl a butylestery mastných kyselin jako je hexyllauran, izohexyllauran, izohexylpalmitát, izopropylpalmitát, metylpalmitát, decyloleát, izodecyloleát, hexadecylstearandecylstearan, izopropylizostearan, metylizostearan, diizopropyladipát, diizohexyladipát, dihexyldecyladipát, diízopropylsebakát, lauryllaktát,

myristillaktát	a	cetyllaktát;	alkenylové	estery	mastných
kyselin majících	10 až 20	uhlíkových	atomů	jako je
oleylmyristát,	oleylstearan a	oleyloleát;	mastné	kyseliny
mající 10 až	20	uhlíkových	atomů jako	je pelargonová,

• · «· » · · ·· • · · · ·· · ♦ · » • ··· · · ' · ·?·· · » · · · · • · · · · · · · • ···· ·· ··· 9· ·9 laurová, myristová, palmitová, stearolová, izostearolová, hydroxystearová, olejová, linolová, ricinolejová, arachová, behenová a eruková kyselina; mastné alkoholy mající 10 až 20 uhlíkových atomů jako je lauryl, myristyl, cetyl, hexadecyl, stearyl, izostearyl, hydroxystearyl, oleyl, ricinoleyl, behenyl, erucyl, a 2-oktykdodekanylalkoholy; lanolin a lanolinové deriváty jako lanolinový olej, lanolinový vosk, lanolinové alkoholy, lanolinové mastné kyseliny, izopropyllanolát, etoxylovaný cholesterol, propoxylované lanolinové alkoholy, acetylované lanolinové alkoholy, linoleát lanolinových alkoholů, ricinoleát lanolinových alkoholů, acetát ricinoleátu lanolinových alkoholů, acetát esterů etoxylovaných alkoholesterů, hydrogenolýza lanolinu, etoxylovaný hydrogenovaný lanolin, a kapalné a polotuhé lanolinové absorpční báze; estery vícemocných alkoholů jako estery jednomocné a dvojmocné mastné kyseliny etylenglykolu, estery jednomocné a dvojmocné mastné kyseliny dietylenglykolu, estery jednomocné a dvojmocné mastné kyseliny polyetylenglykolu (200-6 000), estery jednomocné a dvojmocné mastné kyseliny propylenglykolu, polypropylenglykol 2000 monoleát, polypropylenglykol 2000 monostearan, etoxylovaný propylenglykolmonostearan, estery glycerylové jedno a dvojsytné mastné kyseliny, estery polyglycerolové vícesytné mastné kyseliny, etoxylovaný glycerylmonostearan,

1,2-butylenglykolmonostearan, 1,2-butylenglykoldistearan, estery sorbitanové mastné kyseliny a estery polyoxyetylen sorbitanové mastné kyseliny; estery vosků jako je včelí vosk, spermaceti, myristylmyristát, stearylstearan; deriváty včelího vosku jako je polyoxyetylensorbitový včelí vosk, jež jsou produkty reakce včelího vosku s ethoxylovaným sorbitem s měnícím se obsahem etylenoxidu, formující směs jiných esterů; rostlinné vosky obsahující, ale neomezené na ·» ·· · ·· ·· ·· · · · · · · · · • · · · · · · * • 9 · · ····

9999 99 999 99 99 sloučenin jsou Zevně působící karnaubský a kandelilový vosk; fosfolipidy jako je lecitin a deriváty; steroly obsahující, ale neomezené na cholesterol a estery cholesterolové mastné kyseliny; a amidy jako jsou amidy mastných kyselin, amidy etoxylované mastné kyseliny a alkanomidy tuhé mastné kyseliny.

Dodatečné druhy kondicionujících zvlhčovadla typu vícemocného alkoholu, vícemocné alkoholy obsahují polyalkylenglykoly a přednostněji alkylenpolyoly a jejich deriváty obsahující propylenglykol, dipropylenglykol, polypropylenglykol, polyetylenglykol a jeho deriváty, sorbit, hydroxypropylsorbit, erytrit, treit, pentaerytrit, xylit, glucit, mannit, hexylenglykol, butylenglykol (například, 1,3-butylenglykol), hexantriol (např. 1,2,6-hexantriol), glycerol, etoxylovaný glycerol, propoxylátovaný glycerol, 2-pyrrolidon-5-karboxylát sodný, rozpustný kolagen, dibutylftalan, želatina a její směsi.

Rovněž jsou zde užitečnými guanidin, kyselina glykolová a glykolátové soli (např. amonium a kvartérní alkylamonium), kyselina mléčná a mléčnanové soli (např. amonium a kvartérní alkylamonium, (?) pozn. překl.) aloe vera v jakékoli rozmanitosti svých forem (např. gel aloe vera); cukrové a škrobové deriváty (např. alkoxylovaná glukóza); kyselina hyaluronová a její deriváty (např. solné deriváty jako je hyaluraonát sodný), laktamidmonoetanolamin, acetamidmonoetanolamin, močovina, panthenol, cukry, škroby, silikonové tekutiny, silikonové klovatiny; a jejich směsi. Rovněž užitečné jsou propoxylované glyceroly popsané v patentu US č. 4 976 953, jejichž popis je zde zapracován odkazem. Jiné užitečné kondicionující sloučeniny obsahují rozmanité Ci-C₃₀ monoestery a polyestery cukrů a příbuzných materiálů jaké jsou zde popsány v odkazu na hydrofobní složku.

·» 99 9 99 ·· • · · · · · ···· * 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 • 9 9 9 9 9 9 9

9999 99 999 99 99

Výše vyjmenované sloučeniny mohou být zapracovány jednotlivě nebo ve svém spojení (kombinaci).

Sloučeniny obsahující pokožku kondicionující složku mají tendenci mít přednostní faktor hydratyce. Přednostní směsi předloženého vynálezu mají faktor hydratace alespoň nula, jak je měřen testem hydratace zvlhčovače pokožky. Tento test hydratace zvlhčovače pokožky hodnotí a porovnává, in-vivo, účinnost hydratace zevně působících směsí. Způsob testu používá k měření elektrické kapacitance povrchu pokožky korneometr značky 820 PC Courage and Khazaka. Bez omezení teorií se má za to, že elektrická kapacitance je nepřímé měření přítomnosti vody a tudíž hydratace povrchu pokožky.

Test hydratace zvlhčovače pokožky je stanoven za použití alespoň 16-ti osob v celkovém dobrém zdraví (bez lékařských stavů, nepříznivých reakcí nebo citlivostí, které by mohly ovlivnit výsledky testu pokožky). Obecně jsou dané produkty k testování použity na předloktích každé osoby, v ploše nemající nadměrné množství ochlupení, dermatitis (záněty kůže) anebo jizev. Konkrétněji, jsou označeny alespoň dvě testovací oblasti, 3x4 cm², na dlaňové ploše téhož předloktí. Směs předloženého vynálezu je nanesena na jednu testovací oblast (3 μΐ/cm²’ a referenční (resp. kontrolní) směs je nanesena na druhou testovací oblast (3 μΐ/cm²) .

Jako referenční směs je použita emulze oleje ve vodě poskytující specifickou úroveň hydratace a mající následující složení:

Složka (název CTFA jak je příslušný) Váha (%)

FÁZE A: voda U.S.P. (lékopis USA) 78,96 dvoj sodný EDTA 0,15 glycerin 5 ·· ·· ♦ ·· ·* • v ···· · · · 9

9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9

9· 9 9 9 9 9

9999 99 999 99 99

FÁZE	B:	cetylhydroxyetylcelulóza metylparaben	0,15 0,25
FÁZE	C:	cetylakohol		0,5
		stearylalkohol		0,5
		behenylalkohol		0,5
		cetylricinoleát		3
		Steareth-2 (Brij 72)		1,05
		distearyldimoniumchlorid (Varisoft	TA-100)	0,25
		propylparaben		0,10
		myristylmyristát		1,5
		kaprylové/kapritryglyceridy		1,5
		minerální olej		2
		ester mastné kyseliny cukru 1⁽¹⁾		1
		polypropylenglykol-15-stearyléter	(Arlamor	E)1,05
FÁZE	D:	dimetikon 10 cst (Dow Corning)		2
FÁZE	E:	benzylakohol		0, 5
FÁZE	F:	50% NaOH		0, 04

C1-C30 monoester nebo polyester cukrů a jeden nebo více podílů karboxylové kyseliny jak je zde popsáno, přednostně polyester sacharózy, ve kterém je stupeň esterifikace 7-8, a v němž podíly mastné kyseliny jsou C18 mono- a/nebo dinenasycené a behenové, v molárním poměru nenasycených k behenovým 1:7 až 3:5, přednostněji oktaester sacharózy, ve kterém je v molekule asi 7 podílů behenové mastné kyseliny a asi 1 podíl kyseliny olejové, například ester sacharózy

• ·· • «· · • ·	44	4 • · •	44 • •	• 4 4 9	4 4
4 •	4 9
4	4
							•
• ·	•	4	4	4	4	4	4
• 4 444»	44		4 4 4	4«		4 4

bavlněných olejových mastných kyselin, například (SEFA) kotonát.

Smíchejte složky Fáze A pomocí vhodného mixeru (např. model Tekmar RW20DZM), ohřívajíce je při míchání na teplotu asi 70-80°C. Přidávejte cetylhydroxyetylcelulózu a metylparaben pomocí míchání při asi 70-80°C k tavení daných složek. Samostatně smíchejte složky Fáze C a melte k získání přijatelně hladké směsi (např. použitím mlýnku Tekmar T50) . Přidejte směs Fáze C k výše uvedené směsi a smíchejte je. Odstraňte kombinaci z lázně, s pokračujícím mícháním, jakmile teplota dosáhne asi 45°C. Přidejte dimetikon a míchejte. Přidejte a vmíchejte benzylalkohol, potom NaOH. Upravte pH jak je potřeba na 7.

Způsob testu: Naneste směs na pokožku nositele jak je popsáno výše. Rozprostřete směs na oblasti testu třením kruhovým pohybem, použitím obaleného prstu dokud není produkt zcela vmíchán do pokožky. Změřte hodnoty elektrické kapacitance korneometrem na základně (před nanesením výrobku) a pak 3 hodiny a 6 hodin po nanesení výrobku. Sonda korneometru by měla být vytřena dočista před každým snímáním hodnoty z místa testu použitím vlákna nepouštějícího materiálu jako je (ubrousek ?) Kimwipe a vynulována proti suchému čistému povrchu k testování integrity systému.

Pro každý subjekt bude od měření hydratace na ošetřených místech odečtena hodnota základny (na výslednou hodnotu se pak odkazuje jako na jednotku měření). K porovnání údajů mezi produkty by měla být použita Fisherova analýza nejméně významného rozdílu.

Porovnatelně vyšší hodnoty korneometru značí vyšší kapacitanci povrchu pokožky a tudíž vyšší obsah vody povrchu pokožky či hydrataci. Rozdíl mezi hodnotami referenční směsi ·· • * • 4444 • 4 • ·» • 4 • · • · »4 • ·« ·· 44 4 4 4 * • 4 4 4· • 4 4 4 4 · • 4 4 4 4

444 44 44 a složením testu (jež byly upraveny základnou) je faktor hydratace a je znázorněn následujícím vzorcem:

Faktor hydratace = (Jednotka měření_{složení tes}tu) ~(Jednotka měření _{referenčni 3}i_ožení)

Směs předloženého vynálezu má faktor hydratace větší než asi 0, přednostně asi 1,5 nebo větší, přednostněji asi 2 nebo větší.

H. Organické hydroxykyseliny

Daná směs může obsahovat bezpečné a účinné množství nějaké hydroxykyseliny. hydroxykyseliny Ci-Ci₈,

Vhodné hydroxykyseliny obsahují přednostně C₈ anebo nižší. Hydroxykyseliny mohou být substituované nebo nesubstituované, s přímým řetězcem, větveným řetězcem nebo cyklické (přednostně s přímým řetězcem), a nasycené nebo nenasycené (mono- či póly- nenasycené)(přednostně nasycené). Neomezené příklady vhodných hydroxykyselin obsahují kyselinu salicylovou, kyselinu glykolovou, kyselinu mléčnou, 5 oktanoylsalicylovou kyselinu, hydroxyoktanovou kyselinu, hydroxykaprylovou kyselinu a lanolinové mastné kyseliny. Přednostní koncentrace organické hydroxykyseliny se pohybují v rozpětí od asi 0,1% do asi 10%, přednostněji od asi 0,2% do asi 5%, rovněž přednostně od asi 0,5% do asi 2%. Přednostní je kyselina salicylová. Organická hydroxykyselina má tendenci zvyšovat užitek ze vzhledu při užití předloženého vynálezu.

Příprava směsí

Směsi předloženého vynálezu se obecně připravují tradičními způsoby jaké jsou známé v technice výroby zevně

působících směsí. Tyto způsoby typicky zahrnují míchání přísad v jednom nebo více krocích do poměrně stejnoměrného stavu s nebo bez ohřívání, chlazení, použití vakua a podobně.

Způsoby pro upravování stavu pokožky

Směsi předloženého vynálezu jsou užitečné pro upravování (regulování) stavu pokožky u savců (zejména lidské pokožky, konkrétněji lidské obličejové pokožky), včetně upravování viditelných a/nebo hmatových nesouvislostí v pokožce, např. viditelné a/nebo hmatové nesouvislosti ve struktuře pokožky, konkrétněji nesouvislosti spojené se stárnutím pokožky.

Regulování stavu pokožky obsahuje zevni nanesení na pokožku bezpečného a účinného množství směsi předloženého vynálezu. Množství směsi, jež je aplikováno, častost nanášení a doba použití se široce liší v závislosti na aktivních úrovních dané směsi a úrovni žádoucí úpravy, například, z hlediska úrovně stárnoucí pokožky přítomné u dané osoby a míry dalšího stárnutí jeho pokožky.

K poskytnutí užitku vzhledu pokožky a/nebo pocitu může být použito širokého rozpětí množství směsí předloženého vynálezu. Množství těchto směsí, jež se typicky používají na jednu aplikaci jsou, v mg směsi/cm² pokožky, od asi 0,1 mg/cm² do asi 10 mg/cm². Obzvláště užitečné množství použití je asi 2 mg/cm². Použití by měla být typicky v řádu asi jednou za den, avšak množství aplikací se může měnit od asi jednoho použití za týden až do třikrát či vícekrát za den.

Směsi předloženého vynálezu poskytují viditelné zlepšení ve stavu pokožky v podstatě bezprostředně po použití dané směsi na pokožku. Takovéto bezprostřední zlepšení obsahuje pokrytí či maskování vad pokožky jako jsou strukturální nespojitosti (včetně těch spojených se stárnutím

pokožky jako jsou rozšířené póry), a/nebo poskytnutím stejnoměrnějšího odstínu či barvy pokožky.

Směsi tohoto vynálezu rovněž poskytují viditelná zlepšení ve stavu pokožky po stálém zevním používání dané směsi. Stálé zevní používání a podobně obsahuje zevní používání určité směsi po delší časové období během života osoby, přednostně po období alespoň asi jednoho týdne, přednostněji po dobu alespoň asi jednoho měsíce, ještě přednostněji po alespoň asi tři měsíce, ještě přednostněji po dobu alespoň asi šesti měsíců, a ještě přednostněji po alespoň asi jeden rok. Stálé upravování stavu pokožky obsahuje zlepšování stavu pokožky po vícenásobném zevním použití dané směsi na pokožku. Ačkoli užitky jsou dosažitelné po různých maximálních časových obdobích používání (např., pěti, deseti nebo dvaceti letech), dává se přednost tomu aby stálá péče pokračovala během celého života dané osoby. Typická použití budou v řádu asi jedenkráte za den po dobu takového prodlouženého období, avšak množství aplikací se může měnit od asi jednoho použití za týden až do asi třikrát či vícekrát za den.

Upravování stavu pokožky se přednostně provádí nanášením směsi v podobě nějaké (pleťové) vody pro péči o pokožku, krému, kosmetiky či podobně, s nimiž se počítá, že budou ponechány na pokožce po delší časové období pro určitý estetický, profylaktický, léčebný anebo jiný užitek (t.j. na pokožce dále ponechaná směs). Jak se zde používají, na pokožce dále ponechané směsi vylučují pokožku čistící vyplachovací produkty. Po nanesení směsi na pokožku je tato směs přednostně ponechána na pokožce po dobu alespoň asi 15 minut, přednostněji alespoň asi 30 minut, ještě přednostněji alespoň asi 1 hodinu, nejpřednostněji po alespoň několik hodin, např. až do asi 12 hodin.

• ·

Příklady

Následující příklady dále popisují a předvádějí ztvárnění v rámci předloženého vynálezu. Příklady jsou poskytnuty výhradně pro účel ilustrace a nemají být vykládány jako omezení předloženého vynálezu, protože je možné mnoho jeho variací bez toho, aby se šlo za ducha a rámec tohoto vynálezu. Tam kde se to hodí, jsou přísady poskytnuty v názvu CTFA.

Příklady 1-3

Emulze oleje ve vodě jsou připraveny z následujících přísad používajících tradiční recepisové techniky.

Fáze A	destilovaná voda	Př. 1 *qs 100	Př. 2 qs 100	Př. 3 qs 100
Fáze	B	glycerin	5	5	5
		TiO₂	0,75	0,75	0,75
Fáze	C	glycerin	1	1	1
		EDTA	0,1	0,1	0,1
		Carbopol 954	0, 68	0,5	0, 5
		Carbopol 1382	0,1	0,1	0,1
Fáze	D	cetylakohol	0,72	0,72	0,72
		stearylakohol	0,48	0,48	0, 48
		kyselina stearová	0,1	0,1	0,1
		PEG-100 stearan	0,1	0,1	0,1
		Arlatone 2121	1	1	1

• ·

silikon Q21403	2 0,67 0 2	2 0, 67 0 2	2 0, 67 0,5 2
	ester mast. kys. cukru¹’ tokoferolacetát niacinamid
Fáze E	destilovaná voda	2	2	2
	NaOH	pro	pro	pro
		neutra-	neutra-	neutra-
		lizaci	lizaci	lizaci
		Carbo-	Carbo-	Carbo-
		pólů	pólů	pólů
Fáze F	močovina	2	0	0
	D-pantenol	0	0	0,5
	destilovaná voda	5	5	5
Fáze G	Glydant Plus	O ρ-Δ 1	0,1	0,1
	glycerin	1	1	1
	destilovaná voda	1	1	1
Fáze H	metylizostearan	1,33	0	0
	izopropylizostearan	0	1,33	1,33
	retinol	0	0	0, 04
	BHT	0	0	0, 05
	Tween 20	0	0	0, 04
*quotas	= poměrné díly, ale i quality standard =	normální
kvality,	pozn. překl.)
¹⁾Cl-C30	monomer či polyester cukrů	a jeden	nebo více podílů

karboxylové kyseliny jak je zde popsáno, přednostně polyester sacharózy, v němž je stupeň esterifikace 7-8, a v němž podíly mastné kyseliny jsou C18 mono- a/nebo di-nenasycené a behenové, v molárním poměru nesaturovaných:behenovým 1:7 až 3:5, přednostněji oktaester sacharózy, ve kterém je asi 7 • ·

podílů behenové mastné kyseliny a asi 1 podíl olejové kyseliny v molekule, např. sacharózový ester bavlněných olejových mastných kyselin, např. (SEFA) kotonát.

Za prvé, kropte složky Fáze A použitím nitrogenu po dobu přibližně 15 minut. Složky Fáze B jsou mlety, dokud není TiO₂stejnoměrně rozptýlen, a potom přidány do Fáze A. Složky Fáze C jsou pak dispergovány do Fáze A/B, dokud nejsou stejnoměrně rozptýleny použitím vrtulového míchání a tato směs zahřáta na asi 75°C. V oddělené nádobě jsou spojeny složky Fáze D a zahřátý na asi 75°C. Směs fází A/B/C je pak pokryta pomalým, stálým proudem nitrogenu. Dále jsou složky Fáze D homogenizovány do směsi fází A/B/C použitím jakéhokoli rotorového/statorového typu homogenizátoru po dobu přibližně 15 minut. Po těchto 15 minutách je míchání přeměno na vidlicové (shrnovací) míchání s nízkými otáčkami za minutu. Dále, složky Fáze E jsou spojeny a přidány do směsi fází A-D. Jakmile je Fáze E smíchána a směs dávky je homogenní (stejnoměrná, jednotná), celá dávka směsi je ochlazena. Když je tato dávka ochlazena na asi teplotu 50°C, jsou přidány a homogenizovány složky Fáze F. Když je dávka ochlazena na asi 40°C, složky Fáze G jsou přidány do směsi dávky. Nakonec, když je směs dávky ochlazena na asi 30°C, složky Fáze H jsou připojeny ke směsi dávky. Míchání pokračuje, dokud není směs dávky homogenní.

Naneste danou směs na pokožku obličeje osoby v množství 2 mg směsi/cm², k zajištění v podstatě bezprostředního vizuálního vylepšení ve vzhledu pokožky, například snížené viditelosti pórů a stejnoměrnějšího barevného odstínu pokožky. Nanášejte tuto směs na obličej osoby ve stejné míře jednou nebo dvakrát denně po dobu 3-6 měsíců, ke zlepšení struktury povrchu pokožky, včetně zmenšení jemných rýh a • ·

vrásek - navíc k v podstatě okamžitým zlepšením ve vzhledu pokožky.

Příklady 4-5

	Př. 4	Př. 5
Fáze A	destilovaná voda	*qs 100	qs 100
Fáze B	glycerin	6	6
	TiO₂	0, 75	0, 75
Fáze C	glycerin	3	3
	Carbopol 954	0,4	0,4
	EDTA	0,1	0,1
Fáze D	cetylpalmitát	1,5	1,5
	cetylakohol	2,25	2,25
	stearylakohol	1,5	1,5
	kyselina stearová	0, 31	0, 31
	PEG-100 stearan	0, 31	0,31
	silikonový vosk DC2501	2	2
	DC3225C	1,88	1,88
	dimetikon 200/350cst	0, 63	0, 63
	tokoferolacetát	0	0,5
	niacinamid	2	2
Fáze E	destilovaná voda	2	2
	NaOH	pro	pro

neutra- neutralizaci lizaci • ·

	Carbo- polu	Carbo- polu
Fáze	F	D-pantenol	0	0, 5
		destilovaná voda	0	5
Fáze	G	Glydant Plus	0,1	0,1
		destilovaná voda	1	1
		glycerin	1	1
Fáze	H	izopropylpalmitát	1,25	1,25
		retinol	0	0,04
		Tween 80	0	0, 04
		BHT	0	0, 05

* quotas = poměrné díly, ale i quality standard = normální kvality, pozn. překl.)

Připravíte způsobem popsaným pro Příklady 1-3.

K zajištění v podstatě bezprostředního vizuálního vylepšení ve vzhledu pokožky, například snížené viditelnosti jejích pórů a stejnoměrnějšího barevného odstínu pokožky, naneste danou směs na pokožku obličeje osoby v množství 2 mg směsi/cm². Ke zlepšení struktury povrchu pokožky, včetně zmenšení jemných rýh a vrásek, navíc k v podstatě bezprostředním vylepšením ve vzhledu pokožky, nanášejte tuto směs na obličej osoby ve stejné míře jednou anebo dvakrát denně po dobu 3-6 měsíců,

Ačkoli byla popsána konkrétní ztvárnění předmětného vynálezu, tomu kdo je kvalifikovaný v příslušné technice bude zřejmé, že je možno provádět různé změny a úpravy a to aniž by se šlo za ducha a rámec vynálezu. V připojených nárocích se zamýšlí pokrýt všechny ty modifikace, jež spadají do rámce předmětného vynálezu.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Zevně působící směs, vyznačující se tím, že je formována kombinováním (spojením) složek zahrnujících:

(a) od 0,3% do 2% částicového materiálu pigmentové (barvivové) kvality, majícího index lomu alespoň 2, přednostně od 2 do 3, a čistou velikost základní částice od více než 100 nm do 300 nm, přednostně od 150 nm do 300 nm, přednostněji od 200 nm do 250 nm, (b) bezpečné a účinné množství aktivní látky, účinné pro trvalé upravování stavu pokožky, zvolené ze skupiny obsahující sloučeniny vitaminu B₃, retinoidy, a jejich směsi, a (c) zevně působící nosič.
2. Směs podle nároku 1, vyznačující se tím, že částicový materiál obsahuje materiál zvolený ze skupiny obsahující TiO₂, ZnO, ZrO₂, a jejich kombinace.
3. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků,, vyznačující se tím, že aktivní látka je zvolena ze skupiny obsahující niacinamid, retinol, estery retinolu, a jejich směsi.

Směs podle nároku 3, vyzná aktivní látkou je niacinamid. č u j i c i s e t í Směs podle nároku 3, vyzná č u j i c i s e t í aktivní látka je zvolena z retinolu, esterů retinolu,

jejich směsí.

• · .*.· ...· · · · · • ···· .·«· • ···· ······ ·· * · · · · · · ******* · · ··* ** **
6. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že částicový materiál má velikost základní částice ve směsi od více než 100 nm do 1 000 nm.
7. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že má zdánlivou viskositu od 5 000 do 200 000 cps.
8. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že touto směsí je emulze oleje ve vodě, volitelně zahrnující jednu nebo více sloučenin zvolených ze skupiny obsahující emulgátory, povrchová aktivní činidla, strukturu vytvářející prostředky, zahušťovací prostředky, a jejich směsi.
9. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že zahrnuje pokožku kondicionující složku.
10. Směs podle jakéhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že tato směs je směsí delší dobu ponechanou na pokožce.