CZ299709B6 - Farmaceutický a kosmetický prostredek - Google Patents

Abstract

Farmaceutický a kosmetický prostredek, který obsahuje následující složky rostlinného puvodu: a) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera 0,1 až 2,5 %, b) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica 0,1až 2,5 %, v kombinaci s bežnými pomocnými látkamia nosici. Mimoto mohou prostredky obsahovat dalšíúcinné látky ze skupiny vitamin E, zinek, hydroxykyseliny a kyselina glycyrrhetinová nebo její komplex s fosfolipidy.

Description

Oblast techniky

Vynález se týká farmaceutického a kosmetického prostředku proti stárnutí pokožky, obsahujícího složky rostlinného původu.

Vynález se zvláště týká prostředků, které obsahují fosfolipidové komplexy z extraktů Vitís vinifera a fosfolipidové komplexy triterpenů, extrahovaných z Centella asiatica.

Dosavadní stav techniky

Stárnutí pokožky je složitý biologický pochod, který ovlivňuje různé vrstvy pokožky, avšak jehož hlavní výsledky jsou viditelné v dermis. Dochází ke dvěma biologicky nezávislým postu15 pům stárnutí, které probíhají současně. Prvním z nich je vnitřní stárnutí, které ovlivní pokožku stejně jako vnitřní orgány. Druhým je stárnutí z vnějších popudů, převážně vlivem světla a je výsledkem působení převážně ultrafialového záření. Důsledky stárnutí je možno pozorovat po celé pokožce včetně oblastí, které jsou před sluncem chráněny. V oblastech, vystavených slunečnímu záření, zvláště na obličeji a na hřbetech rukou, dochází ke kombinovaným účinkům vnitřního stárnutí a stárnutí v důsledku vnějších vlivů. To znamená, že největší podíl pozorovatelných změn na obličeji a krku, to znamená v oblastech, na které se soustřeďuje zájem nemocných, jsou výsledkem kombinace vnitřních a vnějších pochodů stárnutí. Je pravděpodobné, že až 80 % stárnutí pokožky na obličeji je možno připsat působení slunce, přestože k předčasné tvorbě vrásek mohou přispívat i jiné faktory, například kouření cigaret.

Z biochemického hlediska je stárnutí v důsledku působení světla vyvoláno především některými proteázami, převážně metaloproteázami, které jsou produkovány v příliš vysokém množství a také v příliš vysokém množství uvolňovány keratinocyty a fibroblasty v důsledku jejich interakce s ultrafialovými světly. Tyto proteázy jsou degradativní enzymy, které nevratně poškozují kola30 gen, elastin a kyselinu hyaluronovou, čímž vznikají jizvičky v dermis a viditelné vrásky. Další příčinou je oxidativní stres, který může vyřadit normální antioxidaění obranu pokožky ve velmi krátké době.

Na bázi těchto úvah je zřejmé, že by bylo zapotřebí chránit pokožku před předčasným stárnutím prostředkem, který by mohl zabránit působení proteáz v dermis tak, že by zejména zvýšil schopnost fíbroblastů produkovat a uvolňovat nová kolagenová vlákna a zároveň bý mohl zabránit vymizení antioxidaění obrany pokožky.

Podstata vynálezu

Podstatu vynálezu tvoří farmaceutický a kosmetický prostředek, který obsahuje následující složky rostlinného původu:

a) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera 0,1 až 2,5 %

b) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica 0,1 až 2,5 %.

Ve výhodném provedení obsahují farmaceutické a kosmetické prostředky podle vynálezu následující složky rostlinného původu v uvedeném množství:

a) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera 1 %

b) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica 1 %.

-1CZ 299709 B6

Fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera, dále uváděné také jako složka a) jsou popsány v dokumentu EP 275 224. Tyto extrakty obsahují polyfenolovou frakci ze semen Vitis vinifera a dále kyselinu galovou, monomery, dimeiy, trimeiy, tetramery, pentamery, hexamery a heptamery katechinu a epikatechinu ve volné formě a ve formě, esterifíkované kyselinou galovou.

Při studiích in vitro a in vivo byla prokázána vysoká antioxidační účinnost těchto extraktů, která je v závislosti na pokusném modelu lOkrát až 200krát vyšší než účinnost vitaminu E. Jde o odstranění nej reaktivnějších typů radikálů a inhibici fenoménů, které jsou spojeny s účinností ío volných radikálů. Uvedené extrakty mají dále schopnost vyvolat inhibici xanthinoxidázy a chelatovat mědnaté a železité ionty, čímž brání enzymatickému uvolňování volných radikálů ve tkáních. Konečně vyvolávají extrakty Vitis vinifera inhibici kolagenázy a dalších proteáz, čímž chrání pojivovou tkáň a pokožku před škodlivým působením proteolytických enzymů, k jejichž uvolnění dochází po ozáření ultrafialovým světlem a v průběhu následné zánětlivé odpovědi pokožky, extrakty mají selektivní aktivitu k pokožce a příslušným oběhovým strukturám, jako jsou malé cévy a kapiláry, takže chrání pokožku i tímto způsobem,

Fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica budou dále uváděny také jako složka b) a jsou popsány v dokumentu EP 283 713.

Tento extrakt je tvořen směsí tří odlišných molekul v poměru 4:3:3, které mají silnou účinnost na metabolismus kolagenu. Jde o asiaticosid, kyselinu asiatovou a kyselinu madecassicovou. Tyto molekuly zlepšují schopnost fibroblastů přijímat aminokyseliny, například L-prolin a L-hydroxyprolín, které z kvalitativního hlediska jsou nejdůležitějšími aminokyselinami ve složení kolagenu. Zlepšená syntéza kolagenu pak znamená rychlejší náhradu degradovaných vláken kolagenu novými vlákny.

Složky a) a b) při toxikologických testech nemají ani toxický ani dráždivý účinek na tkáně.

Prostředky podle vynálezu popřípadě obsahují kromě svrchu uvedených složek a) a b) také jíné účinné složky, například vitamin E v množství 0,2 až 1 %, zinek 0,1 až 0,3 %, hydroxykyseliny 0,1 až 1 % a kyselinu glycyrrhetinovou, nebo její komplex s fosfolipidy v množství 0,1 až 2,5 % pro zlepšení antioxidačního a protizánětlivého účinku a účinku proti stárnutí.

Prostředky podle vynálezu jsou určeny pro místní podání ve formě gelu, emulze, mléka, pěny, lotionu a podobně nebo v tuhé nebo polotuhé formě jako krémy, mazání, rtěnky a podobně. Prostředky se připravují běžnými postupy, které jsou souhrnně popsány například v publikaci Remington' s Pharmaceutical Handbook. Mack Publishing Co., NY, USA, používají se. různé pomocné látky, jako změkčovadla, zvlhčující látky, žahůšťovadla, emulgátory, barvíva, parfémy a podobně.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno náslédujícímí příklady, které však nemají sloužit k omezení rozsahu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Emulze typu olej ve vodě

100 g emulze obsahuje následující složky:

Fosfolipidové komplexy extraktu z Vitis vinifera 0,20 g

Fosfolipidové komplexy triterpenů, extrahovaných z Centella asiatica 1,00 g

-2CZ 299709 B6

Isostearylisostearát (Gattefossé) 2,50 g

Polyisopren (Syntesqual-Vevy) 2,50 g . Decyloleát (Cetiol V-Henkel) 2,00 g

Cetylpalmitát (Cutina CP-Henkel) 2,00 g

Cetearylisononanoát (Cetiol SN-Henkel) 2,00 g

Polysorbát 80 (Tween 8040) 1,00 g

Imidazolidinylmočovina 0,30 g

Tokoferol 0,20 g

Askorbylpalmitát 0,10 g ío Methylchlorisothiazolinon (e)

Methyl isothiazoíinon (Kathon CG-Rohm & Haas) 0,05 g

Disodná sůl EDTA 0,10 g

Butylovaný hydroxytoluen 0,05 g

Polyakrylamid (e) Cl3-C14isoparafin (e)

Laureth-7 (Spiegel 305-Seppic) 2,50 g

Parfém 0,10 g

Čištěná voda do 100,0 g

Příklad 2

Emulze typu olej ve vodě

100 g emulze obsahuje následující složky:

Fosfolipídové komplexy extraktu z Vitis vinifera 0,50 g

Fosfolipídové komplexy triterpenů, extrahovaných z Centella asiatica 0,50 g Lipidové komplexy kyseliny glycyrrhetinové 1,50 g

C12-C15alkylbenzoát (Finsolv TN-Finetex) 4,00 g

Cetylpalmitát (Cutina CP-Henkel) 3,00 g

Polyisopren (Syntesqual-Vevy) ' 2,50 g

Isostearylisostearát (Gattefossé) , 2,50 g

Polysorbát 80 (Tween 80-ICI) 1,00 g

Imidazolidinylmočovina 0,30 g

Methy 1 ch I ori soth i azo 1 inon (e)

Methyl isothiazoíinon (Kathon CG-Rohm & Haas) 0,05 g

Tokoferol 0,20 g

Askorbylpalmitát 0,10 g ' Disodná sůl EDTA ” 0,10 g

Kyselina citrónová 0,05 g

Polyakrylamid (e) C13-C14isoparafin (e)

Laureth-7 (Spiegel 305-Seppic) 2,00 g

Butylovaný hydroxytoluen 0,05 g

Parfém 0,10 g

Čištěná voda do 100,0 g

-3CZ 299709 B6

Claims (5)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   5 1. Farmaceutický a kosmetický prostředek, vyznačující se tím, že obsahuje následující složky rostlinného původu:

   a) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera 0, l až 2,5 %

   b) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica 0,1 až 2,5 %, v kombinaci s běžnými pomocnými látkami a nosiči.
2. 2. Farmaceutický a kosmetický prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje následující složky rostlinného původu:

   a) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Vitis vinifera 1 %

   b) fosfolipidové komplexy standardizovaného extraktu Centella asiatica 1 %,

   15 v kombinaci s běžnými pomocnými látkami a nosiči.
3. 3. Farmaceutické a kosmetické prostředky podle nároku la2, vyznačující se tím, že dále obsahují účinné složky ze skupiny vitamin E, zinek, hydroxykyseliny a kyselina glycyrrhetinová nebo její komplex s fosfolipidy.
4. 4. Farmaceutické a kosmetické prostředky podle nároku 3, vyznačující se tím, že obsahuje další účinné složky v následujícím množství:

   vitamin E zinek hydroxykyseliny

   0,2 až 1 %, 0,1 až 0,3 %, 0,1 až 1 %, kyselina glycyrrhetinová nebo její komplex s fosfolipidy 0,1 až 2,5 %.
5. 5. Farmaceutický a kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4 pro použití k léčení stárnutí pokožky.