CS227553B1

CS227553B1 - Method of manufacturing soft seamless beads from gelatine

Info

Publication number: CS227553B1
Application number: CS389782A
Authority: CS
Inventors: Bohumila Phmr Hajdenova
Original assignee: Bohumila Phmr Hajdenova
Priority date: 1982-05-27
Filing date: 1982-05-27
Publication date: 1984-04-16

Description

J (54) Spósob výroby mákkých bezešvých želatínových perál(54) Method for producing soft seamless gelatin pearls

Vynález rieši spósob výroby liečivého přípravku vo formě makkých bezešvých želatínových perál kvapkovou metodou, pričom liečivo je rozptýlené alebo rozpuštěné v želatinovej hmotě.SUMMARY OF THE INVENTION The present invention provides a process for the manufacture of a medicament composition in the form of poppy seamless gelatin beads by the drop method, wherein the medicament is dispersed or dissolved in a gelatinous mass.

Je známy spósob výroby makkých želatínových bezošvých perál (toboliek) na stroji firmy Globex (chráněný Švajč. patentom č. 354900), ktorý vyrába tobolky gulatého tvaru z roztavenej želatiny a tekutého liečiva. Princip tohto postupu spočí- i va v tom, že tobolky sa pripravujú z tekutej želatinovej trubice, ktorá je naplněná olejovým roztokom liečiva, alebo s vodou namiešatefným liečivom. Trubica zo želatiny a tekuté liečivo sú vstrekované zo systému dvoch trysiek a piestového dávkovacieho zariadenia do chladiaceho prostredia. Pulzátor spósobí v určitých časových odstupoch zaškrtenie a prestrihnutie želatinovej trubice s liečivom tak, že vzniknu rovnako velké želatinové ! tobolky. Pósobením povrchového napátia, ktoré pósobí jednak na vnútomej stene želatiny a plnenej látky ako aj na vonkajšej stene a chladiaceho tekutého parafínu, zaujmú tobolky gulatý tvar.There is known a method of making macaque gelatin seamless beads (capsules) on a Globex machine (protected by Svaj. Patent No. 354900), which produces round shaped capsules from molten gelatin and a liquid medicament. The principle of this procedure is that the capsules are prepared from a liquid gelatin tube filled with an oily drug solution or a water-miscible drug. The gelatin tube and the liquid medicament are injected from the two nozzle system and the piston dispensing device into the cooling environment. The pulsator causes the gelatin tube with the medicament to be ticked and cut at certain intervals to produce an equally large gelatin tube! capsules. By acting on the surface tension which acts both on the inner wall of the gelatin and the stuffing material and on the outer wall and the cooling liquid paraffin, the capsules assume a round shape.

: Nevýhodou tejto metody je, že sa podlá nej nedá | plnit’ liečivo vo formě prášku, čo značné obmedzuje možnosti využitia.: The disadvantage of this method is that it cannot be | to fill the medicament in the form of a powder, which greatly limits the possibilities of use.

Túto nevýhodu odstraňuje náš vynález, ktorého podstata spočívá v tom, že uvařená želatina sa zmieša s práškovitým liečivom nerozpustným v te227553 kutom parafíne a neinkopatibilným zo želatinou i a po prípadnom štuhnutí sa prenesie do plniaceho | i zariadenia, kde sa po roztavení vytvárajú pulzač- i ným dávkováním želatinové perly, ktoré padajú do i chladiaceho prostredia tvořeného chladeným teku- j ¹ tým parafínom. Pósobením povrchového napátia; zaujmú perly gufatý tvar. Piestový dávkovači' systém nie je potřebný. iThis disadvantage is overcome by our invention, which consists in mixing the cooked gelatin with a powdered drug insoluble in a paraffin-insoluble and non-incapable of gelatin and, if necessary, transferring it to the filler | the device, which is formed by melting pulzač- by unique delivery of a gelatin beads to fall into the cooling medium consisting of cold teku- j ¹ the paraffin. Applying surface tension; the pearls take a round shape. A piston dispensing system is not required. and

Spósob podlá vynálezu má menšiu spotřebuj energie, nakofko nie je potřebný celý piestový i systém, ďalej umožní úsporu na materiály. Jedná sa, í jednak o zníženie náhradných dielov priamo na i stroji, ako z vyššie uvedeného vyplývá, jednak' v nákupe pomocných surovin. Pomocná látka je ί v podstatě len želatina. U iných liekových foriem je ₍ich ovefa viac (drg. tabl.). Ďalej by sa odstránila j pracnost’ pri granulácii, konečnej úpravě, tabletovaní a event. dražovaní. Plniace zariadenie je znázorněné na priloženom výkrese. Obsahuje i nádržku 1 so želatinou a liečivom spojenú s nádržkou 3 so stálou hladinou želatiny s liečivom, cez ktoré vedie trubica 4 na přívod želatiny s liečivom do trysky 5, v ktorej je umiestnený usmerňujúci element 6 a tryska 5 vyúsťuje do nálevkovitej,časti 8 chladiaceho systému 9, pričom v nálevkovitgj časti 8 je umiestnený pulzátor 7. V nádržke 1 je umiestnené el. miešadlo 2.The method according to the invention has a lower energy consumption, as the entire piston system is not needed, further allowing savings on materials. It is, on the one hand, a reduction of spare parts directly on the machine, as it follows from the above, and secondly in the purchase of auxiliary raw materials. The excipient is essentially gelatin only. In other dosage forms there are ₍ many more (drg. Tabl.). Furthermore, the work of granulation, finishing, tableting and possibly auctioning would be eliminated. The filling device is shown in the attached drawing. a medicament-associated reservoir 3 with a constant level of gelatin with the medicament, through which the gelatin delivery tube 4 leads to the nozzle 5, in which the guide element 6 is located and the nozzle 5 opens into the funnel-shaped part 8 of the cooling system 9, In Fig. 8, a pulsator 7 is placed.

Nádržka 1 (2 ks) so želatinou a liečivom je zásobná nádržka. K tejto nádržke sa připevní elektrické miešadlo 2, ktoré sa používá na miešahie, suspenzie (práškovité liečivo vo vodě nerozpustné zmiešané so želatinovou masou).Reservoir 1 (2 pcs) with gelatin and drug is a reservoir. An electric stirrer 2, which is used to stir the suspensions (a powdered drug insoluble in water mixed with a gelatinous mass), is attached to this container.

Ú liečiv, ktoré vytvoria so želatinovou masou, roztoky nie je potřebné miešanie el. miešadlom. ί V střede pod zásobnými nádržkami je umiestnená i nádržka 3 so stálou hladinou želatiny s liečivom, <For drugs that form with gelatinous mass, solutions are not required to mix the el. stirrer. ί In the center below the reservoirs is also a reservoir 3 with a constant level of gelatin with drug, <

v ktorej je elektronicky ovládané zariadenie udržu-, júce roztok želatiny s liečivom v konštantnej výške nad tryskami. Cez nádržku 3 so stálou hladinou' želatiny s liečivom vedie trubica 4 na přívod i želatiny s liečivom, do trysky 5 v ktorej je I umiestnený usmerňujúci element 6, ktorý móže byť tvořený používanou kovovou tryskou. Tryska 5 vyúsťuje do nálevkovitej časti 8 chladiaceho systému 9, pričom v nálevkovitej časti 8 je umiestnený pulzátor 7, ktorý v spolupráci s tryskou vytvára i želatinové perly. Vznikajúce perly padajú do! nálevkovitej časti 8 a odtial prechádzajú a tuhnú v chladiacom systéme 9. Odtiar odchádzajú von zo, stroja.wherein the electronically controlled device is maintained to maintain the gelatin solution with the medicament at a constant height above the nozzles. Through the reservoir 3 with a constant level of drug gelatin, a tube 4 for supplying the drug gelatin leads to a nozzle 5 in which a guide element 6 is placed, which can be formed by the metal nozzle used. The nozzle 5 opens into the funnel-shaped part 8 of the cooling system 9, with the funnel-shaped part 8 having a pulsator 7 which, in cooperation with the nozzle, also forms gelatinous beads. Emerging pearls fall into! The funnel portion 8 and therefrom pass through and solidify in the cooling system 9. The screen is discharged from the machine.

Vynález vysvětluje ale neobmedzuje nasledovný příklad prevedenia:The invention is illustrated but not limited by the following exemplary embodiment:

V duplikátorovom kotli sa pri 60 °C vytvoří želatinová masa v zložení 34 % želatiny, 55 % dest. vody, 11 % glycerínu a konzervačná látka. Množstvo konzervačnej látky sa pohybuje 0,1 až i &,2 %. Za stálého miešania sa přidává práškovité í liečivo, ktoré nie je inkompatibilné so želatinovým roztokom a nie je rozpustné v tekutom parafíne, i Želatina s liečivom sa prenesie do zásobnej nádrži ky so želatinou a liečivom na plniacom stroji.; Želatinu s práškovitým liečivom, ktoré vytvára suspenziiú hmotu so želatinou je potřebné v zásobnej nádržke pre želatinu s liečivom'miešať el. miešadlom. Roztok ev. suspenzia želatiny s liečivom prechádza do nádržky so stálou hladinou želatiny a liečiva a odtial k sústave trysiek do chladiaceho priestoru. Pulzátor spósobuje v určitých časových odstupoch zaškrtenie a prestrihnutie prúdu želatiny s liečivom tak, že vznikajú rovnako veíké želatinové perly. |A gelatinous mass of 34% gelatin, 55% dest. water, 11% glycerin and preservative. The amount of preservative is 0.1 to 1.2%. While stirring, a powdered drug that is incompatible with the gelatin solution and is not soluble in liquid paraffin is added. The gelatin with the powdered medicament, which forms a suspension mass with gelatin, is to be mixed in the gelatin-containing reservoir with the medicament. stirrer. Roztok ev. the drug gelatin suspension passes into a reservoir with a constant level of gelatin and drug and from there to the nozzle assembly into the cooling space. The pulsator causes, at certain intervals, a ticking and cutting of the gelatin stream with the drug so that equally large gelatin beads are formed. |

I Příklad: j ¹1. liečivo vo vodě nerozpustnéExample I: j ¹ 1 Water-insoluble drug

Želatinová masa Diazepam subst. j Dest. voda I Event. barvivo mg mg mgGelatine meat Diazepam subst. j Dest. Water I Event. dye mg mg mg

0,3 až 0,5 % a laková látka0.3 to 0.5% and lacquer

Vytvoria sa perly, ktoré za mokrého stavu majú hmotnost 150 mg po vysušení majú hmotnost! 50 mg. , iPearls are formed which, when wet, have a weight of 150 mg after drying have a weight of! 50 mg. , i

2. liečivo vo vodě rozpustné >2. water-soluble drug>

Želatinová masa 23 mg (z hmoty sa i; vypaří 15 % vody) 'Gelatinous meat 23 mg (15% water evaporates from the mass) '

Kodein fosfát subst. ' 30 mgCodeine phosphate subst. 30 mg

Dest. voda 100 mgDest. water 100 mg

I Připadne farbivo, lak | Hmotnost ako u příkladu 1. | i Výhoda tohto vynálezu spočívá v tom, že sa podra něho dajú formovat do želatinových perál aj ί pevné, liečivá, čím sa rozšiřuje možnost využitía i tejto liekovej formy. Vhodné použit zvlášť tam (tabl. draže), kde je malé množstvo ůčinnej látky a vysoké množstvo pomocných látok. Použitím i tejto formy sa zníži tiež množstvo účinnej látky pri | zachovaní rovnakého účinku. (Dané vyšším vstreI báváním.)I Dye, paint | Weight as in Example 1. | An advantage of the present invention is that solid medicaments can also be formed into gelatin beads, thereby extending the possibility of using this dosage form. Especially suitable for use (tablets), where there is a small amount of active ingredient and a high amount of excipients. The use of this form also reduces the amount of active ingredient in the maintaining the same effect. (Due to higher injection rate.)

Claims

2 227553 storage tank. An electric stirrer 2, which is used for mixing, suspensions (powdered water-insoluble drug mixed with gelatinous meat) is attached to the reservoir. In the case of drugs that form with gelatinous mass, solutions do not require el. with a stirrer. ! In the center below the reservoirs there is a reservoir 3 with a constant level of gelatin with the medicament in which the device is electronically maintained maintaining the gelatin solution with the medicament in constant elevation by the nozzles. Through the reservoir 3 with a constant level of gelatin with medicament, the gelatin tube 4 leads to the medicament, to the nozzle 5 in which the guiding element 6 is placed, which can be formed by the metal nozzle used. The nozzle 5 extrudes into the funnel-shaped part 8 of the cooling system 9, wherein a pulsator 7 is provided in the funnel-shaped part 8 which, in cooperation with the nozzle, also forms gelatin beads. The resulting beads fall into the funnel part 8 and pass therethrough and solidify the cooling system 9. The shield exits the machine, the machine a. However, the following example illustrates the invention: Gelatinous meat in the composition of 34% gelatin is formed at 60 ° C in a duplicator boiler, 55% rain. water, 11% glycerin and preservative. The amount of preservative ranges from 0.1 to &, 2%. While stirring, a powdery particle is added which is not incompatible with the gelatin solution and is not soluble in liquid paraffin. The gelatin with the drug is transferred to a reservoir with gelatin and a drug on the filling machine. The gelatin mass is to be mixed with the drug in the reservoir for gelatin with the drug. Roztok ev. the healing slurry of gelatin passes into a reservoir with constant level of gelatin and drug and flows out of the cooling chamber nozzle system. The pulsator causes, at certain intervals, a ticking and cutting of the gelatin stream with the drug to produce equilibrium gelatin beads. | Example: 11. Water-insoluble drug Gelatinous meatDiazepam subst. vodaI Event. dye 47 mg 10 mg 93 mg 0.3 to 0.5% and lacquer Beads are formed which have a wet weight of 150 mg after drying to a weight of 50 mg. , i. water-soluble drug, gelatinous meat 23 mg (i; 15% water evaporates from the mass) 'Codeine phosphate subst. 30 mg Dest. water 100 mg I Colorant, lacquer | Weight as in Example 1. | An advantage of the present invention is that it is possible to form solid medicaments into gelatin beads, thereby extending the use of this dosage form. Especially suitable for use there (table dragees) where a small amount of the active substance and a high amount of excipients are present. The use of this form also reduces the amount of active ingredient at the same effect. (Given higher injection). SUBJECT MATERIAL Production of soft, soft gelatin | characterized in that the cooked gelatin is mixed with powdered paraffin-insoluble and non-gelatin compatible powder and transferred, if necessary, to a filling apparatus where the semi-melting is formed by pulsed dosing of gelatin-new beads which they fall into a cooling environment consisting of chilled liquid paraffin. 1 drawing