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CN1871240A - 吡咯并嘧啶酮衍生物 - Google Patents

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CN1871240A CNA2004800314501A CN200480031450A CN1871240A CN 1871240 A CN1871240 A CN 1871240A CN A2004800314501 A CNA2004800314501 A CN A2004800314501A CN 200480031450 A CN200480031450 A CN 200480031450A CN 1871240 A CN1871240 A CN 1871240A
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Abstract

本发明涉及对GSK－3具有抑制作用的下式化合物。式中A1、A3表示单键、脂族烃；A2、A4表示单键、CO、COO等；G1表示单键、脂环式烃、芳烃等；G2表示氢原子、脂族烃、脂环式烃、芳烃等；A5表示单键、NR；R2表示H、卤素、脂族烃等；A6表示单键、NR、CO等；R3表示H、卤素、硝基、饱和脂族烃等；其中R为氢原子或低级脂族烃基。

Description

吡咯并嘧啶酮衍生物
技术领域
本发明涉及具有抑制糖原合成酶激酶-3(GSK-3)的作用的新型吡咯并嘧啶酮衍生物。更详细地说，本发明涉及可作为药物使用的新型吡咯并[3，2-d]嘧啶酮衍生物，该药物用于治疗和/或预防以GSK-3活性为病因的相关疾病，特别是糖耐量异常、I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病并发症(视网膜病、肾病、神经障碍、大血管障碍等)、早老性痴呆、神经变性疾病(AIDS脑病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化症等)、双向性情感障碍(躁狂抑郁病)、外伤性脑·脊髓损伤、癫痫症、肥胖、动脉粥样硬化、高血压、多囊性卵巢综合征、X综合征、毛发脱落、炎症性疾病(变形性关节炎、风湿病、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、败血症、全身性炎症反应综合征等)、癌症和免疫功能不全等。
背景技术
GSK-3是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，鉴定出有由不同基因编码的α型和β型两种同种型(参照Trends Biochem.Sci.，1991年，16卷，第177页)。两种GSK-3同种型都是单体结构，在休止细胞中被恒定活化。最初，GSK-3被鉴定为通过对糖原合成酶直接磷酸化而抑制其活性的激酶(参照Eur.J.Biochem.，1980年，107卷，第519页)。被认为是在胰岛素刺激下，通过使GSK-3失活而激活糖原合成酶，并进一步引起糖转运等胰岛素作用。还已知GSK-3也可以通过IGF-1或FGF等其它生长因子，经由受体酪氨酸蛋白激酶发出的信号而失活(参照Biochem.J.，UK，1993年，294卷，第625页；Biochem.J.，UK，1994年，303卷，第21页；Biochem.J.，UK，1994年，303卷，第27页)。
GSK-3抑制剂可用于治疗因GSK-3活化而引起的各种疾病。而且，由于GSK-3的抑制模拟生长因子信号转导途径的活化，因而也可用于治疗因这些信号转导途径的失活而引起的疾病。下面例举有可能用GSK-3抑制剂进行治疗的各种疾病。
I型糖尿病因胰腺的胰岛素生成细胞—β细胞遭到自体免疫性破坏而引起，导致胰岛素的缺乏。所以，I型糖尿病患者为了维持生命，需要日常性地给予胰岛素。但是，现在的胰岛素治疗无法象正常β细胞的能力那样，再现严密的血糖值控制。因此，I型糖尿病容易引发视网膜病、肾病、神经障碍或大血管障碍等糖尿病并发症。
II型糖尿病是多因性疾病，因肝脏、骨骼肌和脂肪组织等的胰岛素抵抗和胰腺的胰岛素分泌不足而引发高血糖。结果引发视网膜病、肾病、神经障碍或大血管障碍等糖尿病并发症。骨骼肌是由胰岛素刺激而摄入葡萄糖的主要组织，摄入的葡萄糖经由糖酵解系统/TCA循环或者糖原蓄积的任意方式而代谢。骨骼肌中的糖原蓄积对于维持葡萄糖内环境稳定方面发挥着重要作用，而II型糖尿病患者的骨骼肌糖原蓄积量下降。GSK-3通过使糖原合成酶磷酸化而抑制糖原在末梢组织中的蓄积，使得胰岛素反应性下降，导致血中葡萄糖增加。
最近，有报道指出：GSK-3在II型糖尿病患者的骨骼肌中表达亢进，可确认骨骼肌GSK-3α活性与胰岛素作用之间成负相关(参照Diabetes，美国，2000年，49卷，第263页)。HEK-293细胞中GSK-3β和活性型GSK-3β变异体(S9A、S9E)的过量表达将抑制糖原合成酶的活性(参照Proc.Natl.Acad.Sci.，USA，1996年，93卷，第10228页)。在表达胰岛素受体和胰岛素受体底物1(IRS-1)的CHO细胞中，GSK-3β过量表达将会降低胰岛素作用(参照Proc.Natl.Acad.Sci.，USA，1997年，94卷，第9660页)。最近，使用具有肥胖性糖尿病倾向的C57BL/6J小鼠进行的研究表明，GSK-3活性亢进与胰岛素抵抗/II型糖尿病的发展具有相关性(参照Diabetes，USA，1999年，48卷，第1662页)。
一直以来，已知锂盐是抑制GSK-3活性的药物(参照Proc.Natl.Acad.Sc.，USA，1999年，93卷，第8455页)。使用锂盐进行的治疗对于I型糖尿病和II型糖尿病患者都可以降低其血糖值，改善病态(参照Biol.Trace Elements Res.，1997年，60卷，第131页)。只是，据报道，锂盐对于GSK-3以外的分子靶也会产生各种影响。
综上所述，可认为GSK-3抑制剂是对于改善糖耐量异常、I型糖尿病、II型糖尿病或其并发症有效的药物。
此外，GSK-3还显示了与早老性痴呆的症状发展的相关性。早老性痴呆的特征是：因脑内的淀粉样β肽(Aβ)沉积而形成老年斑，并随之形成神经原纤维变化。这些变化与神经细胞的大量死亡有关，最终呈现痴呆症状。在该病症的发展过程中，GSK-3可能参与了与神经原纤维变化相关的Tau蛋白的异常磷酸化(参照Acta Neuropathol.，2002年，103卷，第91页)。还有报道说GSK-3的抑制剂可以防止神经细胞死亡(参照J.Neurochem.，2001年，77卷，第94页)。由此可认为：GSK-3抑制剂应用于早老性痴呆，可以延迟其症状的发展。目前，作为早老性痴呆的治疗药物，虽然存在进行对症疗法的药物(参照Expert Opin.Pharmacother.，1999年，1卷，第121页)，但还没有防止神经细胞死亡、延迟症状发展的药物。因此，GSK-3抑制剂有可能是改善阿尔茨海默氏型痴呆的有效药物。
据报道，GSK-3抑制剂可以抑制细胞死亡，特别是抑制由谷氨酸介导的过度兴奋导致的细胞死亡(参照Proc.Natl.Acad.Sci.，USA，1998年，95卷，第2642页；J.Neurochem.，2001年，77卷，第94页)。这预示着GSK-3抑制剂有可能用于治疗双向性情感障碍(躁狂抑郁症)、癫痫、多种变性性脑病和神经疾病。神经变性疾病除上述的早老性痴呆外，还有例如AIDS脑病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化症、皮克氏病、进行性核上性麻痹等。由谷氨酸介导的过度兴奋可能成为脑卒中(脑梗塞、脑出血、蛛网膜下出血)、外伤性脑·脊髓损伤、细菌病毒感染病等中的脑损害的病因，GSK-3抑制剂也有望用于治疗这些疾病。这些全部都是伴有神经细胞死亡的疾病。现在还没有能有效抑制这种神经细胞死亡的药物。综上所述，GSK-3抑制剂有可能用作改善各种神经变性疾病、双向性情感障碍(躁狂抑郁病)、癫痫、脑中风、外伤性脑·脊髓损伤等的有效药物。
此外，据报道，通过体外研究，发现Wint10B能强效抑制前脂肪细胞向成熟脂肪细胞的分化(参照Science，2000年，289卷，第950页)。GSK-3特异性抑制剂通过模拟前脂肪细胞中的Wint10B信号，也就是使存在于细胞质内的游离β连环蛋白稳定，抑制c/EBPα和PPARγ诱导，从而抑制脂肪的生成(参照J.Biol.Chem，2002年，277卷，第30998页)。据此，GSK-3抑制剂有望用作治疗肥胖的有效药物。
已知β连环蛋白是GSK-3的机体内底物。β连环蛋白通过GSK-3被磷酸化，受到蛋白体依赖性分解(参照EMBO J.，1998年，17卷，第1371页)。另一方面，一过性的β连环蛋白稳定化可能在毛发发育方面发挥作用(参照Cell，1998年，95卷，第605页)。因此，GSK-3抑制剂有可能用作治疗毛发脱落的有效药物。
对取自GSK-3β剔除小鼠的成纤维细胞的研究显示，GSK-3β正调节转录因子NFκB的活性(参照Nature，2000年，406卷，第86页)。NFκB担负着对多种炎症刺激的细胞应答性。综上，GSK-3抑制剂通过负调节NFκB活性，有可能用作治疗变形性关节炎、风湿病、特应性皮炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、败血症、全身性炎症反应综合征等炎症性疾病的有效药物。
转录因子NF-AT通过钙调磷酸酶被脱磷酸化，使免疫反应增强(参照Science，1997年，275卷，第1930页)。反之，GSK-3通过使NF-AT磷酸化并输送至核外，可以抑制初期免疫应答基因的表达。综上所述，GSK-3抑制剂有可能用作为实施癌症免疫疗法等而进行免疫活化的有效药物。
一直以来，报道了下列已知具有GSK-3抑制活性的物质：hymenialdisine衍生物(参照Chemistry & Biology，2000年，7卷，第51页和国际公开第01/41767号)、马来酰亚胺衍生物(参照Chemistry&Biology，2000年，7卷，第793页)、paullone衍生物(参照Eur.J.Biochem.，2000年，267卷，第5983页和国际公开第01/60374号)、嘌呤衍生物(参照国际公开第98/16528号)、嘧啶和吡啶衍生物(参照国际公开第99/65897号)、羟基黄酮衍生物(参照国际公开第00/17184号)、嘧啶酮衍生物(参照国际公开第00/18758号、国际公开第01/70683号、国际公开第01/70729号、国际公开第01/70728号、国际公开第01/70727号、国际公开第01/70726号和国际公开第01/70725号)、吡咯-2，5-二酮衍生物(参照国际公开第00/21927号和国际公开第01/74771号)、二氨基-1，2，4-三唑羧酸衍生物(参照国际公开第01/09106号)、吡嗪衍生物(参照国际公开第01/44206号)、双环性抑制剂(参照国际公开第01/44246号)、靛玉红衍生物(参照国际公开第01/37819号)、甲酰胺衍生物(参照国际公开第01/42224号)、肽抑制剂(参照国际公开第01/49709号)、2，4-二氨基噻唑衍生物(参照国际公开第01/56567号)、噻二唑烷二酮衍生物(参照国际公开第01/85685号)、芳族酰胺衍生物(参照国际公开第01/81345号)等。
国际公开第02/085909号的权利要求书中，公开了含有吡咯并嘧啶衍生物的广泛的化合物。但是，实际合成的双环性吡咯并嘧啶衍生物，只限于吡咯并嘧啶环的7位取代基为氰基、其它可取代部位只是具有有限数量的取代基的化合物。虽然记载了GSK-3抑制活性等的活性评价方法，但并未具体公开哪些化合物具有该活性。
发明内容
本发明的目的在于提供对GSK-3具有选择性的强效抑制作用、可临床应用的新化合物，以及以该化合物作为有效成分的作为GSK-3抑制剂的药用组合物。
本发明的目的还在于提供GSK-3相关疾病的治疗药物或预防药物。
本发明的目的进而在于提供GSK-3相关疾病的治疗方法。
本发明人出于上述目的进行研究，结果完成了以下的发明。
即，本发明涉及下式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐。
Figure A20048003145000151
式(I)中，
A1表示单键，或者表示使A1所连的氮原子和A2连接于相同或不同碳原子上的碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，
A2表示单键，或者表示A1与G1以下面的形式连接的基团，
A1-C(＝O)-G1、
A1-C(＝O)-O-G1、
A1-C(＝O)-NR101-G1、
A1-C(＝S)-NR102-G1、
A1-C(＝NR103)-G1、
A1-O-G1、
A1-O-C(＝O)-G1、
A1-NR104-G1、
A1-NR105-C(＝O)-G1、
A1-NR106-S(＝O)2-G1、
A1-NR107-C(＝O)-O-G1、
A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1、
A1-NR110-C(＝S)-G1、
A1-NR111-C(＝S)-NR112-G1、
A1-S-G1、
A1-S(＝O)-G1、
A1-S(＝O)2-G1、
A1-S(＝O)2-NR113-G1、
A1-CR114＝CH-G1、
A1-CR115＝CF-G1、
A1-CH＝CR116-G1或
A1-CF＝CR117-G1
G1表示单键，或者表示从下述任一个中除去2个氢原子后得到的二价基团：可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃、可被取代的碳原子数6-14的芳烃、可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环化合物，
A3表示单键，或者表示使G1和A4连接于相同或不同碳原子上的、可被取代的碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基，
A4表示单键，或者表示A3与G2以下面的形式连接的基团，
A3-C(＝O)-G2、
A3-C(＝O)-O-G2、
A3-C(＝O)-NR121-G2、
A3-C(＝S)-NR122-G2、
A3-C(＝NR123)-G2、
A3-O-G2、
A3-O-C(＝O)-G2、
A3-NR124-G2、
A3-NR125-C(＝O)-G2、
A3-NR126-S(＝O)2-G2、
A3-NR127-C(＝O)-O-G2、
A3-NR128-C(＝O)-NR129-G2、
A3-NR130-C(＝S)-G2、
A3-NR131-C(＝S)-NR132-G2、
A3-S-G2、
A3-S(＝O)-G2、
A3-S(＝O)2-G2、
A3-S(＝O)2-NR133-G2或
A3-S(＝O)2-O-G2
G2表示氢原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A5表示单键或-NR201-，
R2表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A6表示单键，或者表示R3与A6所连的吡咯环上的碳原子以下面形式连接的基团：
R3-NR301-吡咯环、
R3-C(＝O)-吡咯环、
R3-NR302-C(＝O)-吡咯环、
R3-NR303-C(＝S)-吡咯环、
R3-NR304-C(＝O)-NR305-吡咯环、
R3-C(＝O)-NR306-吡咯环、
R3-NR307-CH＝N-吡咯环、
R3-C(＝O)-O-吡咯环、
R3-O-C(＝O)-吡咯环、
R3-O-吡咯环、
R3-S-吡咯环、
R3-S(＝O)-吡咯环、
R3-S(＝O)2-吡咯环、
R3-CR308＝CR309-吡咯环、
R3-C≡C-吡咯环或
R3-S(＝O)2-C≡C-吡咯环，
R3表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A6-R3所表示的部分还可以是下述组合：A6为以R3-CR308＝CR309-吡咯环或R3-C≡C-吡咯环的形式与R3和吡咯环的碳原子相连的基团，且R3为三甲基甲硅烷基、甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基或氰基。
其中，R101-R117、R121-R133、R201以及R301-R309分别独立表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基。
只是，A1和A3都表示非环式脂族烃基时，至少A2或G1的其中之一不为单键。
本发明还涉及药用组合物，该组合物含有上述式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐、制药学上可接受的载体。
本发明还涉及GSK-3抑制剂，该抑制剂含有上述式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐作为有效成分。
本发明也涉及GSK-3相关疾病的治疗药物或预防药物，所述药物含有上述式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐作为有效成分。
本发明进而涉及GSK-3相关疾病的治疗方法，该方法包括将治疗有效量的上述式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐给予患者的过程。
对于上述式(I)中的A1-G2部分而言，通过A1、A2、G1、A3、A4和G2的组合，以及当它们可具有取代基时包括这些取代基在内的组合，会存在不同的组合结果表示同一取代基的情况。但是，本发明的范围并不会因此而变得不明确。
从本发明的上述式(I)所示化合物，经由下式(II)所示吡咯并嘧啶衍生物，可导出对应的嘧啶硫酮衍生物。
Figure A20048003145000201
式(II)中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义与上述式(I)中的定义一样。X1表示氯原子、溴原子、碘原子、碳原子数2-10的酰硫基、碳原子数2-8的烷氧基甲硫基、碳原子数1-8的烷基或者碳原子数1-8的芳基磺酰氧基。
本发明进一步涉及可用作上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的制备中间体的下式(Ic)所示化合物。
Figure A20048003145000202
式(Ic)中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义与上述式(I)中的定义一样。Q表示可被取代的碳原子数2-10的酰基、可被取代的碳原子数2-10烷氧基甲基或者可被取代的苄基。
实施发明的最佳方案
本说明书中的“非环式脂族烃基”包含直链或支链状非环式脂族烃基，只要是非环式脂族烃基，则可以是饱和的，可以在化学上可能的范围内具有一个或多个双键或三键。
本说明中的“烷基”表示例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基、新戊基、叔戊基和异己基等直链或支链状饱和的非环式脂族烃基。
本说明书中的“吡啶基”还包括其N-氧化物。
本说明书中的“环烷基”表示例如环丙基、环丁基和环己基等饱和的脂环式烃基。
本说明书中的“杂环”只要是环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环到三环状环，则只要是能在化学上稳定存在的环，则对其没有特别限定，环内含有1-3个、优选含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环或双环状的碳原子数为9以下的环是优选的。
上述式(I)中，A1表示单键，或者表示使A1所连的氮原子和A2连接于相同或不同碳原子上的碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基。
该A1的碳原子数1-6的非环式脂族烃基的例子有分别从下述任一个中除去2个氢原子后得到的二价基团：甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、2-甲基丙烷、戊烷、2-甲基丁烷、2，2-二甲基丙烷、己烷、2-甲基戊烷、3-甲基戊烷、2，2-二甲基丁烷、2，3-二甲基丁烷和2，2，3-三甲基丙烷。
该A1的例子有：-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-C(CH3)2CH2-、-CH(CH3)(CH2)2-、-CH2CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH2CH(CH3)-、-CH2C(CH3)2CH2-、-CH(CH3)C(CH3)2CH2-、-CH(CH2CH3)(CH2)2-、-CH2CH(CH2CH3)CH2-、-CH(CH2CH3)CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH2CH3)CH2-、-CH(CH2CH3)CH2GH(CH3)-、-CH(CH3)(CH2)3-、-CH2CH(CH3)(CH2)2-、-CH(CH3)CH(CH3)(CH2)2-、-CH(CH3)CH2CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)CH(CH3)CH2-、-CH2C(CH3)2(CH2)2-、-CH(CH3)C(CH3)2CH2-、-CH(CH2CH3)(CH2)3-、-CH2CH(CH2CH3)(CH2)2-、-CH(CH3)(CH2)4-、-CH2CH(CH3)(CH2)3-、-(CH2)2CH(CH3)(CH2)2-。其中，优选的例子有-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH3)(CH2)2-、-CH2CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)CH2-。
该A1的更优选的例子为-CH2-、-(CH2)2-和-(CH2)3-。特别优选的例子为-(CH2)2-。
上述式(I)中，A2表示单键或者表示以下面的形式连接A1和G1的基团：A1-C(＝O)-G1、A1-C(＝O)-O-G1、A1-C(＝O)-NR101-G1、A1-C(＝S)-NR102-G1、A1-C(＝NR103)-G1、A1-O-G1、A1-O-C(＝O)-G1、A1-NR104-G1、A1-NR105-C(＝O)-G1、A1-NR106-S(＝O)2-G1、A1-NR107-C(＝O)-O-G1、A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1、A1-NR110-C(＝S)-G1、A1-NR111-C(＝S)-NR112-G1、A1-S-G1、A1-S(＝O)-G1、A1-S(＝O)2-G1、A1-S(＝O)2-NR113-G1、A1-CR114＝CH-G1、A1-CR115＝CF-G1、A1-CH＝CR116-G1、或A1-CF＝CR117-G1。
(R101至R117分别独立表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基)。
A1与G1以A1-C(＝O)-NR101-G1的形式连接时，R101的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基甲基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-丙炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。该碳原子数1-4的非环式脂族烃基还可以被1个以上选自氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、甲氧基、乙氧基、氧代基、氰基、羧基、氨基甲酰基、氨基、磺基和苯基的取代基取代。该R101的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-C(＝S)-NR102-G1的形式连接时，R102的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R102的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-C(＝NR103)-G1的形式连接时，R103的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R103的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR104-G1的形式连接时，R104的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R104的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR105-C(＝O)-G1的形式连接时，R105的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R105的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR106-S(＝O)2-G1的形式连接时，R106的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R106的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR107-C(＝O)-O-G1的形式连接时，R107的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R107的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR108-C(＝O)NR109-G1的形式连接时，R108和R109的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R108和R109的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR110-C(＝S)-G1的形式连接时，R110的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R110和R109的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-NR111-C(＝S)-NR112-G1的形式连接时，R111和R112的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R111和R112的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-S(＝O)2-NR113-G1的形式连接时，R113的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R113的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-CR114＝CR115-G1的形式连接时，R114和R115的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R114和R115的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-CF＝CR117-G1的形式连接时，R117的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R117的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A1与G1以A1-CF＝CR117-G1的形式连接时，R117的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述R101的例子中给出的基团一样。该R117的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
该A2的优选例子是以A1-C(＝O)-G1、A1-C(＝O)-NR101-G1、A1-O-G1、A1-NR104-G1、A1-NR105-C(＝O)-G1、A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1、A1-NR110-C(＝S)-G1和A1-NR111-C(＝S)NR112-G1的形式连接A1和G1的基团，特别优选A1-C(＝O)-G1、A1-C(＝O)-NR101-G1、A1-NR104-G1、A1-NR105-C(＝O)-G1、A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1和A1-NR110-C(＝S)-G1。其中，该A2的更优选的例子是以A1-C(＝O)-NR101-G1、A1-NR105-C(＝O)-G1、A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1的形式连接A1和G1的基团。优选将作为该A2的优选例子和更优选例子给出的连接形式进一步与上述式(I)中A1为-(CH2)2-或-(CH2)3-的结构组合。
上述式(I)中，A3表示单键，或者表示使G1和A4连接于相同或不同碳原子上的、可被取代的碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基。
该A3的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的例子除了与上述A1例举出的基团相同之外，还有-CH＝CH-、-C(CH3)＝CH-、-C(CH3)＝C(CH3)-、-C
(CH2CH3)＝CH-、-C(CH2CH3)＝C(CH3)-、-C(CH2CH3)＝C(CH2CH3)-、-C(CH2CH2H3)＝CH-、-C(CH2CH2CH3)＝C(CH3)-、-CH＝CHCH2-、-C(CH3)＝CHCH2-、-CH＝C(CH3)CH2-、-CH＝CHCH(CH3)-、-C(CH3)＝C(CH3)CH2-、-C(CH3)＝CHCH(CH3)-、-C(CH3)＝C(CH3)CH(CH3)-、-C(CH3)＝CHC(CH3)2-、-C(CH2CH3)＝CHCH2-、-CH＝C(CH2CH3)CH2-、-CH＝CHCH(CH2CH3)-、-C(CH2CH3)＝C(CH3)CH2-、-C(CH2CH3)＝CHCH(CH3)-、-C(CH3)＝C(CH2CH3)CH2-、-CH＝C(CH2CH3)CH(CH3)-、-CH＝CHCH(CH2CH3)-、-C(CH3)＝CHCH(CH2CH3)-、-CH＝C(CH3)CH(CH2CH3)-、-CH＝CH(CH2)2-、-C(CH3)＝CH(CH2)2-、-CH＝C(CH3)(CH2)2-、-CH＝CHC(CH3)CH2-、-CH＝CHCH2CH(CH3)-、-C(CH3)＝C(CH3)(CH2)2-、-C(CH3)＝CHCH(CH3)CH2-、-C(CH3)＝CHCH2CH(CH3)-、-CH2CH＝CHCH2-、-CH(CH3)CH＝CHCH2-、-CH2C(CH3)＝CHCH2-、-CH(CH3)C(CH3)＝CHCH2-、-CH(CH3)CH＝CHCH(CH3)-、-CH(CH3)CH＝C(CH3)CH2-、-CH2C(CH3)＝C(CH3)CH2-、-CH(CH2CH3)CH＝CHCH2-、-CH2C(CH2CH3)＝CHCH2-。
当该A3的碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基被取代时，取代基为碳原子数1-6的烃基、碳原子数3-6的脂环式烃基、卤素原子、碳原子数1-6的烷氧基、苯氧基、氨基或碳原子数1-6的烷基氨基。
该A3的优选例子有单键、-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、-CH(CH3)(CH2)2-、-CH＝CH-和-CH＝CHCH2-。进一步特别优选单键、-CH2-、-(CH2)2-和-(CH2)3-。该A3被取代的情况也一样，但单键除外。
上式(I)中，A4表示单键或者表示以下面的形式连接A3和G2的基团：A3-C(＝O)-G2、A3-C(＝O)-O-G2、A3-C(＝O)-NR121-G2、A3-C(＝S)-NR122-G2、A3-C(＝NR123)-G2、A3-O-G2、A3-O-C(＝O)-G2、A3-NR124-G2、A3-NR125-C(＝O)-G2、A3-NR126-S(＝O)2-G2、A3-NR127-C(＝O)-O-G2、A3-NR128-C(＝O)-NR129-G2、A3-NR130-C(＝S)-G2、A3-NR131C(＝S)-NR132-G2、A3-S-G2、A3-S(＝O)-G2、A3-S(＝O)2-G2、A3-S(＝O)2-NR133-G2、或A3-S(＝O)2-O-G2(R121-R133分别独立表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基)。
A3与G2以A3-C(＝O)-NR121-G2的形式连接时，R121的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R121的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-C(＝S)-NR122-G2的形式连接时，R122的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R122的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-C(＝NR123)-G2的形式连接时，R123的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R123的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR124-G2的形式连接时，R124的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R124的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR125-C(＝O)-G2的形式连接时，R125的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R125的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR126-S(＝O)2-G2的形式连接时，R126的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R126的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR127-C(＝O)-O-G2的形式连接时，R127的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R127的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G1以A3-NR128-C(＝O)-NR129-G2的形式连接时，R128和R129的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R128和R129的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR130-C(＝S)-G2的形式连接时，R130的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R130的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-NR131-C(＝S)-NR132-G2的形式连接时，R131和R132的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R131和R132的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
A3与G2以A3-S(＝O)2-NR133-G2的形式连接时，R133的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述对A2的R101例举出的基团一样。该R133的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子。
该A4的优选例子有单键、以A3-C(＝O)-G2、A3-C(＝O)-O-G2、A3-C(＝O)-NR121-G2、A3-O-G2、A3-NR124-G2、A3-NR125-C(＝O)-G2、A3-S(＝O)2-G2和A3-S(＝O)2-O-G2的形式连接A3和G2的基团。
上述式(I)中，G1表示单键，或者表示从下述任一个中除去2个氢原子后得到的二价基团：可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃、可被取代的碳原子数6-14的芳烃、可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环化合物。
上述式(I)中的G1表示可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基时，该碳原子数3-10的脂环式烃的例子有环丙烷、环丁烷、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环庚烷、环庚烯、环辛烷、双环[2.2.1]庚烷、双环[2.2.1]庚烯、双环[3.1.1]庚烷、双环[2.2.2]辛烷、金刚烷等。该G1的碳原子数3-10的脂环式烃的优选例子有环丙烷、环戊烷、环己烷和环己烷等碳原子数3-6的单环状脂环式烃。
G1的碳原子数3-10的脂环式烃基被取代时，取代基的例子有氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异己氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基等由直链或支链状烷基或环烷基与氧基构成的碳原子数1-7的烷氧基；亚乙二氧基等碳原子数1-4的亚烷二氧基；苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基等碳原子数6-10的芳氧基；苄氧基、α-苯乙氧基、β-苯乙氧基和苯丙氧基等碳原子数7-9的芳烷氧基；乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基等碳原子数2-7的酰氧基；氧代基；甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基等由直链或支链烷基与磺酰氧基构成的碳原子数1-6的烷基磺酰氧基；乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等由直链或支链烷基与氧基羰基构成的碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基和N，N-二丙基氨基甲酰基等由直链或支链烷基或环烷基与氨基甲酰基构成的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链烷基或环烷基与氨基构成的碳原子数1-6的烷基氨基；乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基；甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基和叔丁氧基羰基氨基等碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基和叔丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；氰基；硝基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等碳原子数1-6烷硫基；甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、丁基亚硫酰基、异丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基、戊基亚硫酰基和环戊基亚硫酰基等由直链或支链烷基或环烷基与亚硫酰基构成的碳原子数1-6的烷基亚硫酰基；甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基、环戊基磺酰基和环己基磺酰基等由直链或支链烷基或环烷基与磺酰基构成的碳原子数1-6的烷基磺酰基；磺基；氨磺酰基、甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基等由直链或支链烷基或环烷基与氨基磺酰基构成的碳原子数1-6的氨基磺酰基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；以及甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等直链或支链状、可含有1个不饱和键的碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
作为该G1的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基以及碳原子数1-6的非环式脂族烃基可进一步被(1个以上选自下列基团的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；以及氰基)取代。
当上述式(I)中的G1表示可被取代的碳原子数6-14的二价芳烃基时，该碳原子数6-14的芳烃的例子有苯、茚、茚满、萘、1，2-二氢化萘、1，2，3，4-四氢化萘、薁、苊烯、苊、芴、菲和蒽等分子内具有至少一个芳环的化合物。
该G1的碳原子数6-14的芳烃的优选例子为苯、萘和茚满。该G1的碳原子数6-14的芳烃的更优选例子为苯。
作为G1的可被取代的碳原子数6-14的芳烃基，其取代基例如可以是：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基和可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
作为该G1的可被取代的碳原子数6-14的芳烃基，其取代基的具体例子有作为上述G1的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的取代基的具体例子而列出的基团。
作为该G1的可被取代的碳原子数6-14的芳烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基和碳原子数1-6的非环式脂族烃基可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；以及氰基)取代。
作为该G1的可被取代的碳原子数6-14的芳烃基，其取代基的优选例子有：氟原子、氯原子、溴原子；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基等由直链或支链状烷基与氧基构成的碳原子数1-6的烷氧基；氰基；硝基；羧基；羟基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链状烷基与氨基构成的碳原子数1-6的一烷基氨基或二烷基氨基；氨基甲酰基；氨基磺酰基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等碳原子数1-6的烷硫基；甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基等碳原子数1-6的烷基磺酰基；乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基；三氟甲基、三氟甲氧基以及甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等直链或支链状、可含有1个不饱和键的碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
其中，作为可被取代的碳原子数6-14的芳烃基，其取代基的更优选例子有：氟原子、氯原子、溴原子、碳原子数1-6的烷氧基、氰基、硝基、羧基、羟基、氨基、碳原子数1-6的一或二烷基氨基、氨基甲酰基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳原子数2-7的烷氧基羧基、三氟甲基、三氟甲氧基以及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等碳原子数1-6的烷基。特别优选的取代基的例子有：氟原子、氯原子、碳原子数1-6的烷氧基、氰基、硝基、羧基、羟基、氨基、碳原子数1-6的一或二烷基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数2-7的酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和碳原子数1-6的烷基。
当上述式(I)中的G1表示可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基时，环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环化合物的例子有：呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、呋咱、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、四氢呋喃、1，3-二氧戊环、1，4-二_烷、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、1，4-二氧杂环庚烷、苯并噻吩、吲哚、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、色满、异色满、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、酞嗪、噌啉、1，8-二氮杂萘、1，2，3，4-四氢异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶(HoMopiperidine)、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、二氢异吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩噻嗪、吡咯并嘧啶、吡唑并嘧啶和奎宁环等单环状、双环状或三环状的杂环化合物。
该G1的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环化合物的优选例子有：呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉、间二氮杂萘、酞嗪、噌啉和1，8-二氮杂萘等环内具有1-3个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状或双环状的碳原子数2-9的芳族杂环化合物；或者吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状的碳原子数2-9的杂环化合物。
该G1的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基在碳原子上或氮原子上与A2连接。
作为在碳原子上与A2连接的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其更优选的例子有衍生自下列化合物的二价基团：呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状或双环状的碳原子数3-9的芳族杂环化合物。
另一方面，作为在氮原子上与A2连接的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其优选的例子有衍生自下列化合物的二价基团：吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数2-9的杂环化合物。作为所述环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数2-9的杂环化合物，其更优选的例子有：哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪或哌嗪。
作为G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其上的取代基的例子有：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基和可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
作为所述G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，，其上的取代基的具体例子有与上述作为G1的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的取代基的具体例子而例举出的基团一样的基团。
作为该G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基上的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基和碳原子数1-6的非环式脂族烃基可进一步被(1个以上选自下列的基团的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；以及氰基)取代。
作为该G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其上的取代基的优选例子有：氟原子、氯原子、溴原子、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基等由直链或支链状烷基与氧基构成的碳原子数1-6的烷氧基；氰基；硝基；羧基；羟基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链状烷基与氨基构成的碳原子数1-6的一或二烷基氨基；氨基甲酰基；氨基磺酰基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己基硫基等碳原子数1-6的烷硫基；甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基等碳原子数1-6的烷基磺酰基；乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基；三氟甲基、三氟甲氧基以及甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等直链或支链状、可含有1个不饱和键的碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
其中，作为可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其上的取代基的更优选例子有：氟原子、氯原子、溴原子、碳原子数1-6的烷氧基、氰基、硝基、羧基、羟基、氨基、碳原子数1-6的一或二烷基氨基、氨基甲酰基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳原子数2-7的烷氧基羧基、三氟甲基、三氟甲氧基以及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等碳原子数1-6的烷基。特别优选的取代基的例子有：氟原子、氯原子、碳原子数1-6的烷氧基、氰基、硝基、羧基、羟基、氨基、碳原子数1-6的一或二烷基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数2-7的酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和碳原子数1-6的烷基。
本发明中，作为上述式(I)中的G1，优选单键；碳原子数3-6的单环状脂环式烃基；亚苯基；环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数3-9的芳族杂环基；环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数2-9的杂环基。
上述式(I)中，G2表示氢原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基。
当上述式(I)中的G2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基时，G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、2-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、己基、庚基、2-甲基己基、5-甲基己基、1，1-二甲基戊基、6-甲基庚基、辛基、壬基、癸基等烷基；乙烯基、1-甲基乙烯基、1-乙基乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、1，3-丁二烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1，5-己二烯基、2-庚烯基、2-辛烯基、2-壬烯基、2-癸烯基等烯基；乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-3-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基、2-壬炔基、2-癸炔基等炔基。
该G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、乙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、乙炔基和1-丙炔基等可含有1个不饱和键的直链或支链状的碳原子数1-6的烷基。特别优选的例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和己基等直链或支链状的碳原子数1-6的烷基。
作为G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，其取代基的例子有：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异己氧基、2-甲基戊氧基、1-乙基丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基等由直链或支链状烷基或环烷基与氧基构成的碳原子数1-7的烷氧基；亚乙二氧基等碳原子数1-4的亚烷二氧基；苯氧基、1-萘氧基和2-萘氧基等碳原子数6-10的芳氧基；苄氧基、α-苯乙氧基、β-苯乙氧基和苯丙氧基等碳原子数7-9的芳烷氧基；乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基和己酰氧基等碳原子数2-7的酰氧基；氧代基；甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基和叔丁基磺酰氧基等由直链或支链状烷基与磺酰氧基构成的碳原子数1-6的烷基磺酰氧基；乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等由直链或支链状烷基与氧基羰基构成的碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基、N-环丁基氨基甲酰基、N-环戊基氨基甲酰基、N-环己基氨基甲酰基、N-环庚基氨基甲酰基、N-环丙基甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基和N，N-二丙基氨基甲酰基等由直链或支链状烷基或环烷基与氨基甲酰基构成的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环丙基甲基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链状烷基或环烷基与氨基构成的碳原子数1-6的烷基氨基；乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基；甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基和叔丁氧基羰基氨基等碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基和叔丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；氰基；硝基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等碳原子数1-6的烷硫基；甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、丁基亚硫酰基、异丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基、戊基亚硫酰基和环戊基亚硫酰基等由直链或支链状烷基或环烷基与亚硫酰基构成的碳原子数1-6的烷基亚硫酰基；甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基、环戊基磺酰基和环己基磺酰基等由直链或支链状烷基或环烷基与磺酰基构成的碳原子数1-6的烷基磺酰基；磺基；氨磺酰基；甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、戊基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、N-乙基-N-甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基和环丙基甲基氨基磺酰基等由直链或支链状烷基或环烷基与氨基磺酰基构成的碳原子数1-6的氨基磺酰基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙基、异丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、己基、5-己烯基、4-甲基-3-戊烯基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等直链或支链状、可含有1个不饱和键的碳原子数1-6的非环式脂族烃基；碳原子数6-14的芳烃基，即由苯、萘、茚、茚满、1，2，3，4-四氢化萘和芴等单环状、双环状或三环状的芳烃转化成的一价基团；以及由呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、色满、异色满、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、二氢异吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩噻嗪和奎宁环等单环状、双环状或三环状的杂环化合物转化成的一价基团(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，其取代基的优选例子有：氟原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、氧代基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，其取代基的更优选例子有：氟原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、羧基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、氰基、苄基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)，在碳原子上或氮原子上与作为G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基连接。
在碳原子上与作为G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基连接的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)，其更优选例子有由下述化合物得到的一价基团：呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为3-9的芳族杂环化合物。
另一方面，在氮原子上与作为G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基连接的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)，其优选例子有由下述化合物得到的一价基团：吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环化合物。
作为该G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基和三氟甲氧基)取代。
当上述式(I)中的G2表示可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基时，G2的碳原子数3-10的脂环式烃基的例子有：环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、环己基、环己烯基、环庚基、环庚烯基和环辛基。该G2的碳原子数3-10的脂环式烃基的优选例子有：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、3-环戊烯基、4-环戊烯基、1-环己烯基、3-环己烯基、4-环己烯基和1-环庚烯基。
作为G2的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基，其取代基的例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数1-4的亚烷二氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基和可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基。
作为该G2的被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基，其取代基的具体例子有作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团范围内所包括的取代基。
作为该G2的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-14的芳族烃基可进一步被(1个以上选自下列的基团：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基、三氟甲基和三氟甲氧基)取代。
当上述式(I)中的G2表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基时，G2的碳原子数6-14的芳族烃基的例子有：苯、茚、茚满、萘、1，2-二氢化萘、1，2，3，4-四氢化萘、薁、苊烯、苊、芴、菲、和蒽等分子内具有至少1个芳环的一价基团。该G2的碳原子数6-14的芳族烃基的优选例子为苯基。
作为G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基的例子有1个以上选自下列的基团：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数1-4的亚烷二氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基和可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基。
作为该G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基的具体例子有作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团范围内所包括的取代基。
作为该G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-14的芳族烃基可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基和三氟甲氧基)取代。
当上述式(I)中的G2表示可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基时，其例子有由下述化合物形成的一价基团：呋喃、噻吩、吡咯、吡咯啉、吡咯烷、_唑、_唑烷、异_唑、异_唑烷、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑烷、咪唑、咪唑啉、咪唑烷、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、三唑、噻二唑、_二唑、四唑、吡喃、四氢吡喃、噻喃、四氢噻喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并_唑、色满、异色满、喹啉、十氢喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、嘌呤、蝶啶、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪、高哌嗪、二氢吲哚、二氢异吲哚、吩_嗪、吩嗪、吩噻嗪、和奎宁环等单环状、双环状或三环状的化合物。
该G2的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选例子有：2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、哌啶子基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、吗啉代、1-高哌啶基、1-吡咯烷基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-_唑基、4-_唑基、5-_唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、3-吡唑基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、4-异_唑基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、2-吡嗪基、4-三唑基、5-四唑基、1-哌嗪基、4-四氢吡喃基、2-1，3，4-_二唑基、4-1，2，3-噻二唑基、2-苯并呋喃基、2-苯并噻唑基、2-吲哚基、3-吲哚基、5-苯并咪唑基和2-1，2，3，4-四氢异喹啉基。
该G2的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基在碳原子上或氮原子上与A4连接。
作为在碳原子上与A4连接的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的G2杂环基，其更优选的例子有由下列化合物得到的一价基团：呋喃、吡咯、噻吩、吡唑、_唑、噻唑、异_唑、异噻唑、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、1，2-亚甲二氧基苯、苯并咪唑、吲哚、喹啉、异喹啉和喹唑啉等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状或双环状的碳原子数3-9的芳族杂环化合物。
另一方面，作为在氮原子上与A4连接的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的G2杂环基，其优选的例子有由下列化合物得到的一价基团：吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状的碳原子数2-9的杂环化合物。
该G2杂环基的更优选例子有由下列化合物得到的一价基团：哌啶、高哌啶、吗啉、高哌嗪或哌嗪等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状的碳原子数4-6的杂环化合物。
作为G2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数1-4的亚烷二氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基和可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基。
作为该G2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的具体例子有作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团范围内所包括的取代基。
作为该G2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-14的芳族烃基可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基、甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基、以及三氟甲氧基)取代。
本说明书中，当G1、G2、G2所具有的取代基为可被取代的芳族烃基、可被取代的脂环式烃基或可被取代的杂环基时，该芳族烃基、脂环式烃基或杂环基优选为选自下列的基团：环丙烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、降冰片烷、金刚烷、苯、萘、茚满、吲哚、1，3-苯并二氧杂环戊烯、苯并咪唑、苯并三唑、吡唑、咪唑、吡唑啉酮、噻唑、四唑、1，2，4-_二唑、异_唑、呋喃、噻吩、吡啶、吡嗪、吡咯、吗啉、苯并呋喃、苯并噻吩、哌嗪、吡咯烷、哌啶、高哌啶、四氢异喹啉、嘧啶和喹唑啉。
下面，对上述式(I)中的A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选组合进行说明。
当A1和A3都表示非环式脂族烃基时，至少A2或G1其中之一不为单键。
A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选组合，以及当它们具有取代基时，包括它们的取代基在内的优选组合，基本上优选将A1、A2、G1、A3、A4、和G2以及它们的取代基各自的优选基团进行组合。更优选各要素的更优选的基团相互之间的组合。
式(I)中，优选A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别优选表示-(CH2)2-或-(CH2)3-。
其中，更优选与此同时A2表示单键以外的基团的情况，特别优选A2表示-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-NMe-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-NMe-或-NH-C(＝S)-的情况。其中，优选A2表示-C(＝O)-NH-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-或-NH-C(＝O)-NH-的情况。
另一方面，当A1表示单键时，优选A2也表示单键。
作为G1-G2部分的G1、A3、A4、和G2的优选组合，例举出下表的1-10种组合。
    组合 G1 A3 A4 G2
    1 单键以外的基团 单键 单键 氢原子
    2 单键 单键以外的基团 单键 氢原子
    3 单键以外的基团 单键 单键 氢原子以外的基团
    4 单键 单键以外的基团 单键 氢原子以外的基团
    5 单键以外的基团 单键 单键以外的基团 氢原子以外的基团
    6 单键 单键以外的基团 单键以外的基团 氢原子以外的基团
    7 单键以外的基团 单键以外的基团 单键 氢原子以外的基团
    8 单键以外的基团 单键以外的基团 单键以外的基团 氢原子以外的基团
    9 单键以外的基团 单键以外的基团 单键以外的基团 氢原子
    10 单键 单键 单键 氢原子
其中，编号4和7的组合中，优选A3表示碳原子数为1-3的亚烷基的情况。
而在编号5的组合中，优选A4表示-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-、-O-或-NH-C(＝O)-的情况。
编号8的组合中，优选A4表示-O-的情况。
更优选下面的a)至f)的组合。
a)A1表示-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示-NH-(C＝O)-或-NH-(C＝O)-NH-，G1表示单键，A3表示碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基。
b)A1表示-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示-NH-(C＝O)-、-NH-(C＝O)-NH-、-NH-或-C(＝O)-NH-，G1表示单键以外的基团。
c)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键，G1表示可被取代的杂环基(其中，当G1的杂环基为5或6元单环时，G1的5或6元单环的杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团)。
d)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1表示可被取代的芳族烃基、可被取代的碳原子数7-10的脂环式烃基或可被取代的杂环基(其中，当G1的芳族烃基为苯基时，或者G1的杂环基为5或6元单环时，该G1的苯基或者5或6元单环的杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团)。
e)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1和A4表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，G2表示可被取代的碳原子数5-10的脂环式烃基、可被取代的芳族烃基或可被取代的杂环基。
f)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，A4表示-C(＝O)-、-C(＝O)-NR121、-C(＝S)-NR122、-C(＝NR123)-、-O-C(＝O)-、-NR125-C(＝O)-、-NR126-S(＝O)2-、-NR127-C(＝O)-O-、-NR128-C(＝O)-NR129-、-NR130-C(＝S)-、-NR131-C(＝S)-NR132、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2-NR133-或-S(＝O)2-O-。
上述d)至f)的情况中，优选A2特别是表示-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-NMe-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-NMe-或-NH-C(＝S)-的情况，其中优选表示-C(＝O)-NH-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-或-NH-C(＝O)-NH-的情况。
上述式(I)中，A5表示单键，或者表示R2与A5所连的吡咯环上碳原子以R2-NR201-吡咯环上碳原子(R201表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基。)的形式连接的基团。当A5与R2和A5所连的吡咯环上碳原子以R2-NR201-吡咯环上碳原子的形式连接时，R201的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团相同。该R102的优选例子有氢原子、甲基、乙基和丙基，特别优选氢原子和甲基。
该A5的优选例子有单键、-NH-和N(CH3)-，特别优选单键。
上述式(I)中的R2表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或者可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基。
优选上述式(I)中的R2为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子中的氯原子和溴原子。
上述式(I)中，当R2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基时，R2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基例子与上述G2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的例子相同。该R2的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选例子有甲基、乙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、叔戊基、乙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基和2-丙炔基。
作为R2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，其取代基例如可以是1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，其取代基的具体例子可以是作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团。
作为该R2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的基团的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R2表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基时，R2的碳原子数3-8的脂环式烃基的例子与上述作为G2的碳原子数3-8的脂环式烃基而例举的基团相同。该R2的碳原子数3-8的脂环式烃基的优选例子有：环丙基、环丁基、环戊基和环己基。其中优选环丙基。
R2的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基，其取代基例如有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R2的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基，其取代基的具体例子可以是作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团。
作为该R2的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R2表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基时，R2的碳原子数6-14的芳族烃基的例子与上述作为G2的碳原子数6-14的芳族烃基而例举的基团相同。所述R2的碳原子数6-14的芳族烃基的优选例子为苯基。
该R2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基例如有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、碳原子数1-6的烷基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。其中，优选碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、氟原子和氯原子。
作为该R2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基的具体例子可以是作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而例举出的基团。
作为该R2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R2表示可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基时，R2的杂环基的例子与上述作为G2的杂环基而例举出的基团一样。该R2的杂环基在碳原子上或氮原子上与A5连接。
在碳原子上与A5连接的杂环基的优选例子有：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、苯并咪唑基和苯并_唑基等环内具有1-3个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状或环状的碳原子数为3-9的芳族杂环基。更优选的基团为：2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、2-咪唑基、5-咪唑基、4-吡唑基、2-_唑基、5-_唑基、5-异_唑基、2-噻唑基、5-噻唑基、5-异噻唑基、3-异噻唑基、2-吡啶基、2-嘧啶基、2-苯并呋喃基和2-苯并噻吩基等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状或双环状的碳原子数为3-9的芳族杂环基。其中特别优选的基团例如有：环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的、单环状的碳原子数为3-5的芳族杂环基，其中优选2-呋喃基、2-噻吩基、2-吡咯基、2-吡啶基和4-吡唑基。
另一方面，在氮原子上与A5连接的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选例子有：1-吡唑基、1-咪唑基、1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、1-高哌啶基和1-哌嗪基。R2的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基在氮原子上与A5连接时，A5表示单键。
作为R2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
该R2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的具体例子与上述作为G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而具体例举出的基团相同。
作为该R2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
作为本发明中R2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基而例举出的基团中，优选的取代基有：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；氰基；硝基；氨基；可被取代的甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链状烷基与氨基构成的碳原子数1-6的一或二烷基氨基；羧基；可被取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等碳原子数1-6的饱和的烷基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；可被取代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基等由直链或支链状烷基与氧基构成的碳原子数1-6的烷氧基；可被取代的乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等碳原子数1-6的烷硫基；三氟甲基、三氟甲氧基；可被取代的乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基以及可被取代的N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基和N，N-二乙基氨基甲酰基等由直链或支链状烷基与氨基甲酰基构成的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基。
作为R2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基，其更优选的例子有一个或多个选自下列的基团：氟原子、氯原子、溴原子、碳原子数2-4的酰基、羟基、羧基、烷氧基羰基、可被取代的碳原子数1-6的烷基、羟基、可被取代的碳原子数1-6的烷氧基。
下面，对上述式(I)中的R2和A5的优选组合进行说明。
本发明中上述式(I)的R2与A5的组合中，当R2表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子时，A5表示单键。
作为本发明中上述式(I)的R2与A5的组合，优选A5表示单键，R2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基。特别优选A5表示单键，R2表示碳原子数1-10的非环式脂族烃基、碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的苯基或可被取代的、环内具有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的组合。其中，优选R2表示环丙基、环丁基、环丙基甲基、甲基、乙基、乙烯基、异丙基、异丁基或2-甲基-1-丙烯基的情况。
优选这样的组合：A5表示单键，R2表示可被碳原子数1-4的烷基、碳原子数1-4的烷氧基、碳原子数2-4的酰基、羟基、羧基、烷氧基羰基、氟原子或氯原子中的一个或多个基团取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基。
还优选这样的组合：A5为-NR201-，R2为氢原子或可被取代的碳原子数1-10非环式脂族烃基。
上述式(I)中，A6表示单键，或者表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NR301-吡咯环、R3-C(＝O)-吡咯环、R3-NR302-C(＝O)-吡咯环、R3-NR303-C(＝S)-吡咯环、R3-NR304-C(＝O)-NR305-吡咯环、R3-C(＝O)-NR306-吡咯环、R3-NR307-CH＝N-吡咯环、R3-C(＝O)-O-吡咯环、R3-O-C(＝O)-吡咯环、R3-O-吡咯环、R3-S-吡咯环、R3-S(＝O)-吡咯环、R3-S(＝O)2-吡咯环、R3-CR308＝CR309-吡咯环、R3-C≡C-吡咯环或R3-S(＝O)2-C≡C-吡咯环的形式连接的基团(R301至R309各自独立表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基)。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-NR301-吡咯环上碳原子的形式连接时，R301的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R301的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选氢原子。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-NR302-C(＝O)-吡咯环上碳原子的形式连接时，R302的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R302的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选氢原子。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-NR303-C(＝S)-吡咯环上碳原子的形式连接时，R303的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R303的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选氢原子。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-NR304-C(＝O)-NR305-吡咯环上碳原子的形式连接时，R304和R305的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R304和R305的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选氢原子。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-C(＝O)-NR306-吡咯环上碳原子的形式连接时，R306的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R306的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选氢原子。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-NR307-CH＝N-吡咯环上碳原子的形式连接时，R307的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。该R307的优选例子为氢原子、甲基和乙基，特别优选甲基。
当R3与吡咯环上碳原子以R3-CR308＝CR309-吡咯环上碳原子的形式连接时，R308和R309的碳原子数1-4的非环式脂族烃基的例子与上述作为A2的R101的例子给出的基团一样。
上述式(I)中，R3表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、可被取代的并且环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基。
优选上述式(I)中的R3为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子中的氯原子、溴原子和碘原子。
上述式(I)中，当R3表示可被取代的碳原子数1-10非环式饱和脂族烃基时，R3的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的例子有：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、2-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、己基、庚基、2-甲基己基、5-甲基己基、1，1-二甲基戊基、6-甲基庚基、辛基、壬基、癸基等烷基。该R3的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选例子有：甲基、乙基、异丙基、丁基、叔丁基、叔戊基。
作为R3的可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基，其取代基的例子有1个上述选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R3的可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基，其取代基的具体例子与作为上述G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而具体例举的取代基一样。
作为该R3的可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基时，R2的碳原子数3-8的脂环式烃基的例子与上述作为G2的碳原子数3-10的脂环式烃基而例举出的基团一样。该R2的碳原子数3-8的脂环式烃基的优选例子有环丙基、环丁基和环戊基、环己基。
作为R3的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基，其取代基的例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、氰基、硝基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R3的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基，其取代基的具体例子与上述作为G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而具体例举出的基团一样。
作为该R3的可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的取代基的具体例子，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基；甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基以及三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基时，R3的碳原子数6-14的芳族烃基的例子与上述作为G2的碳原子数6-14的芳族烃基而例举出的基团一样。所述R3的碳原子数6-14的芳族烃基的优选例子为苯基。
作为R3的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基的例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R3的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基，其取代基的具体例子与上述作为G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而具体例举出的基团一样。
作为该R3的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基、甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基和三氟甲氧基)取代。
上述式(I)中，当R3表示可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基时，作为R3的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其例子与上述作为G2的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基而例举出的取代基一样。
该R3的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基在碳原子或氮原子上与A6连接。
作为在碳原子上与A6连接的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其优选例子有：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡啶基、1-羟吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、苯并咪唑基和苯并_唑基等环内具有1-3个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数3-9的芳族杂环基。其中，优选2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、2-_唑基、2-噻唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-N-羟吡啶基、3-N-羟吡啶基、4-N-羟吡啶基、3-吡唑基、4-吡唑基、4-咪唑基、2-嘧啶基、5-嘧啶基。
另一方面，作为在氮原子上与A6连接的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其优选例子有：1-咪唑基、1-吡唑基、1-吡咯基、1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、1-高哌啶基和1-哌嗪基，其中优选1-咪唑基。
当R3的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基在氮原子上与A6连接时，A6表示单键，或者表示将A3和A6所连的吡咯环上碳原子以R3-C(＝O)-吡咯环上碳原子的形式连接的基团。
作为R3的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的具体例子有1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、可被取代的碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数6-10的芳氧基、碳原子数7-9的芳烷氧基、碳原子数2-7的酰氧基、氧代基、碳原子数1-6的烷基磺酰氧基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、氨基、可被取代的碳原子数1-6的烷基氨基、可被取代的碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数2-8的烷氧基羰基氨基、碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、碳原子数1-6的烷硫基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、氨磺酰基、碳原子数1-6的烷基氨基磺酰基、磺基、可被取代的碳原子数3-6的脂环式烃基、可被取代的碳原子数1-6的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基和可被取代的杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)。
作为该R3的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的具体例子与上述作为G2的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的取代基而具体例举出的取代基一样。
作为该R3的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基，碳原子数1-7的烷氧基、碳原子数2-7的酰基、碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基氨基、碳原子数2-7的酰基氨基、碳原子数3-6的脂环式烃基、碳原子数1-6的非环式脂族烃基、碳原子数6-14的芳族烃基和杂环基(环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子)可进一步被(1个以上选自下列的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和环丙氧基等碳原子数1-6的烷氧基；甲氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基；甲酰基、三氟乙酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和异戊酰基等碳原子数2-7的酰基；氧代基；羧基；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基等碳原子数2-7的烷氧基羰基；氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-环丙基氨基甲酰基和N-环丙基甲基氨基甲酰基等碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基；氨基；甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、环丙基氨基和环丙基甲基氨基等碳原子数1-6的烷基氨基；1-吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、哌啶子基和吗啉代等环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的碳原子数4-6的环状氨基；三氟乙酰基氨基、甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基和戊酰基氨基等碳原子数1-7的酰基氨基；甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基和丁基磺酰基氨基等碳原子数1-6的烷基磺酰基氨基；硝基；氰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基等碳原子数1-6的烷基；三氟甲基和三氟甲氧基)取代。
作为R3的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的取代基而举出的例子中，优选的取代基有：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子；羟基；氰基；硝基；氨基；可被取代的甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、二甲基氨基、N-乙基甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基丙基氨基、N-甲基异丙基氨基、N-甲基丁基氨基、N-甲基-叔丁基氨基、N-乙基异丙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基和乙基丁基氨基等由直链或支链状烷基与氨基构成的碳原子数1-6的一或二烷基氨基；羧基；可被取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、2-甲基戊基和1-乙基丁基等饱和的碳原子数1-6的烷基；环丙基、环丁基、环戊基和环己基等碳原子数3-6的脂环式烃基；可被取代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基和己氧基等由直链或支链状烷基与氧基构成的碳原子数1-6的烷氧基；可被取代的乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基和己酰基等碳原子数2-7的酰基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等碳原子数1-6的烷硫基；三氟甲基、三氟甲氧基；可被取代的乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基和己酰基氨基等碳原子数2-7的酰基氨基；以及可被取代的N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N-丙基氨基甲酰基、N-异丙基氨基甲酰基、N-丁基氨基甲酰基、N-异丁基氨基甲酰基、N-仲丁基氨基甲酰基、N-叔丁基氨基甲酰基、N-戊基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基和N，N-二乙基氨基甲酰基等由直链或支链状烷基与氨基甲酰基构成的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基。
作为该R3的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，其取代基的更优选例子有：氟原子、氯原子、溴原子、可被取代的碳原子数1-6的烷基、羟基、可被取代的碳原子数1-6的烷氧基。特别优选甲基、乙基。
上述式(I)中，当A6表示使R3与吡咯环上碳原子以R3-CR308＝CR309-吡咯环或R3-C≡C-吡咯环的形式连接的基团，R3表示三甲基甲硅烷基、甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基或氰基时，其优选例子有甲酰基、乙酰基、羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或氰基。
下面，对上述式(I)中的R3和A6的优选组合进行说明。
作为本发明的上述式(I)中的R3与A6的组合，当R3表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子时，A3表示单键。
此外，当R3表示三甲基甲硅烷基、甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基或氰基时，A6表示R3和A6所连的吡咯环上碳原子以R3-CR308＝CR309-吡咯环上碳原子或R3-C≡C-吡咯碳原子的形式连接的基团。
作为本发明中上述式(I)的R3与A6的优选组合，其例子有A6表示单键，R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基的情况。其中，优选R3表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基的情况。
还优选A6表示单键，R3表示可被碳原子数1-4的烷基或1个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基的情况。
除此以外，还有例如下列组合：A6表示单键，且R3表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子的组合；A6表示单键，且R3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的组合；A6表示单键，且R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的组合；A6表示单键，且R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的组合；A6表示单键，且R3表示可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-C(＝O)-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示氢原子的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C(＝O)-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C(＝O)-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C(＝O)-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C(＝O)-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示氢原子的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-NH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-HC＝CH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示氢原子的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-HC＝CH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-HC＝CH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-HC＝CH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-HC＝CH-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示氢原子的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环的上碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的组合；A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的组合；或者A6表示将R3和A6所连吡咯环上的碳原子以R3-C≡C-吡咯环上碳原子的形式连接的基团，且R3表示三甲基甲硅烷基或氰基的组合。
下面，对上述式(I)中R2-A5部分和R3-A6部分的优选组合进行说明。
作为R2-A5部分和R3-A6部分的组合，优选A5和A6都表示单键的情况。该情况下，更优选R2表示环丙基、环丁基、环丙基甲基、甲基、乙基、乙烯基、异丙基、异丁基或2-甲基-1-丙烯基，且R3表示可被1个碳原子数1-4的烷基或1个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基或者吡唑基或N-甲基吡唑基的组合。
还优选下述组合：A5和A6都表示单键，R2表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基、碳原子数1-4的烷氧基、碳原子数2-4的酰基、羟基、羧基、烷氧基羰基、氟原子或氯原子取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基，且R3表示可被1个碳原子数1-4的烷基或1个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
进一步对上述式(I)中A1-G2部分、R2-A5部分和R3-A6部分的优选组合进行说明。基本上是优选将A1-G2部分、R2-A5部分和R3-A6部分各自的优选的情况进行组合，更优选将各自的更优选情况相互组合。
更具体地说，在上述作为A1-G2部分的优选组合而例举出的下面的a)至f)的组合中，进一步优选A5和A6都表示单键的情况。
a)A1表示-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示-NH-(C＝O)-或-NH-(C＝O)-NH-，G1表示单键，A3表示碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基。
b)A1表示-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示-NH-(C＝O)-、-NH-(C＝O)-NH-、-NH-或-C(＝O)-NH-，G1表示单键以外的基团。
c)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键，G1表示可被取代的杂环基(只是，当G1的杂环基为5或6元单环时，G1的5或6元单环的杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团)。
d)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1表示可被取代的芳族烃基、可被取代的碳原子数7-10的脂环式烃基或可被取代的杂环基(只是，当G1的芳族烃基为苯基时，或者G1的杂环基为5或6元单环时，该G1的苯基或者5或6元单环的杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团)。
e)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1和A4表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，G2表示可被取代的碳原子数5-10的脂环式烃基、可被取代的芳族烃基或可被取代的杂环基。
f)A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，特别是-(CH2)2-或-(CH2)3-，A2表示单键以外的基团，G1表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，A4表示-C(＝O)-、-C(＝O)-NR121、-C(＝S)-NR122、-C(＝NR123)-、-O-C(＝O)-、-NR125-C(＝O)-、-NR126-S(＝O)2-、-NR127-C(＝O)-O-、-NR128-C(＝O)-NR129、-NR130-C(＝S)-、-NR131-C(＝S)-NR132、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2-NR133-或-S(＝O)2-O-。
在上述d)至f)的情况下，优选A2表示-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-NMe-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-NMe-或-NH-C(＝S)-的情况，更优选表示-C(＝O)-NH-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-或-NH-C(＝O)-NH-的情况。
对于这些组合各自的情况，进一步优选R2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基，R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基。
再更进一步说，这些情况中，特别优选下述组合：R2表示碳原子数1-10的非环式脂族烃基、碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的苯基或可被取代的、环内具有1或2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，R3表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基。特别优选R2表示环丙基、甲基、乙基、乙烯基、异丙基、异丁基或2-甲基-1-丙烯基，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、吡唑基或N-甲基吡唑基的情况；以及R2表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基、碳原子数1-4的烷氧基或氯原子取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、吡唑基或N-甲基吡唑基的情况。
在上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物中，G1-A3-A4-G2部分的优选组合的具体例子有下述化学式所示K1-K431表示的基团。各化学式的结构式中，记号“---”表示A2与-G1-A3-A4-G2的连接部位。
Figure A20048003145000801
Figure A20048003145000811
Figure A20048003145000841
Figure A20048003145000871
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物中，-A5-R2部分的优选组合的具体例子有下述化学式所示J01-J166表示的基团。各化学式的结构式中，记号“---”表示吡咯环上碳原子与-A5-R2部分的连接部位。
Figure A20048003145000901
Figure A20048003145000911
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物中，-A6-R3部分的优选组合的具体例子有下述化学式所示T001-T181表示的基团。各化学式的结构式中，记号“---”表示吡咯环上碳原子与-A6-R3部分的连接部位。
Figure A20048003145000951
作为上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物，其具体例子有下述化合物：其中A1为下表1所示基团的化合物，其中A2为下表1所示基团的化合物，其中-G1-A3-A4-G2为上面给出的K001-K431所示基团的化合物，其中-A5-R2为上面给出的J01-J166所示基团的化合物，其中-A6-R3为上面给出的T001-T181所示基团的化合物，以及由它们的任意组合形成的化合物。其中，优选的具体例子有表1中记载的化合物。
表1
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 1 -(CH2)2- -C(＝O)- K002  J001  T148
 2 -(CH2)2- -C(＝O)- K002  J001  T151
 3 -(CH2)2- -C(＝O)- K003  J001  T148
 4 -(CH2)2- -C(＝O)- K003  J001  T151
 5 -(CH2)2- -C(＝O)- K004  J001  T148
 6 -(CH2)2- -C(＝O)- K004  J001  T151
 7 -(CH2)2- -C(＝O)- K005  J001  T148
 8 -(CH2)2- -C(＝O)- K005  J001  T151
 9 -(CH2)2- -C(＝O)- K007  J001  T148
 10 -(CH2)2- -C(＝O)- K007  J001  T152
 11 -(CH2)2- -C(＝O)- K008  J001  T148
 12 -(CH2)2- -C(＝O)- K008  J001  T152
 13 -(CH2)2- -C(＝O)- K009  J001  T148
 14 -(CH2)2- -C(＝O)- K009  J001  T152
 15 -(CH2)2- -C(＝O)- K012  J001  T148
 16 -(CH2)2- -C(＝O)- K012  J001  T152
 17 -(CH2)2- -C(＝O)- K107  J001  T148
 18 -(CH2)2- -C(＝O)- K107  J001  T168
 19 -(CH2)2- -C(＝O)- K108  J001  T148
 20 -(CH2)2- -C(＝O)- K108  J001  T169
 21 -(CH2)2- -C(＝O)- K112  J001  T148
 22 -(CH2)2- -C(＝O)- K112  J001  T170
 23 -(CH2)2- -C(＝O)- K129  J001  T148
 24 -(CH2)2- -C(＝O)- K129  J001  T171
 25 -(CH2)2- -C(＝O)- K133  J001  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 26 -(CH2)2- -C(＝O)- K133  J001  T172
 27 -(CH2)2- -C(＝O)- K137  J001  T148
 28 -(CH2)2- -C(＝O)- K137  J001  T173
 29 -(CH2)2- -C(＝O)-NH- K007  J001  T148
 30 -(CH2)2- -C(＝O)-NH- K012  J001  T148
 31 -(CH2)2- -C(＝O)-O- K001  J001  T148
 32 -(CH2)2- -C(＝O)-O- K002  J001  T151
 33 -(CH2)2- -C(＝O)-O- K193  J001  T152
 34 -(CH2)2- -C(＝O)-O- K227  J001  T169
 35 -(CH2)2- -C(＝O)-O- K002  J001  T148
 36 -(CH2)2- -NH- K181  J012  T148
 37 -(CH2)2- -NH- K181  J012  T151
 38 -(CH2)2- -NH- K181  J012  T152
 39 -(CH2)2- -NH- K181  J012  T169
 40 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T148
 41 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T151
 42 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T152
 43 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T169
 44 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T170
 45 -(CH2)2- -NH- K181  J045  T172
 46 -(CH2)2- -NH- K182  J012  T148
 47 -(CH2)2- -NH- K182  J012  T151
 48 -(CH2)2- -NH- K182  J012  T152
 49 -(CH2)2- -NH- K182  J012  T169
 50 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 51 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T151
 52 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T152
 53 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T169
 54 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T170
 55 -(CH2)2- -NH- K182  J045  T172
 56 -(CH2)2- -NH- K183  J012  T148
 57 -(CH2)2- -NH- K183  J012  T151
 58 -(CH2)2- -NH- K183  J012  T152
 59 -(CH2)2- -NH- K183  J012  T169
 60 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T148
 61 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T151
 62 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T152
 63 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T169
 64 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T170
 65 -(CH2)2- -NH- K183  J045  T172
 66 -(CH2)2- -NH- K184  J012  T148
 67 -(CH2)2- -NH- K184  J012  T151
 68 -(CH2)2- -NH- K184  J012  T152
 69 -(CH2)2- -NH- K184  J012  T169
 70 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T148
 71 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T151
 72 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T152
 73 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T169
 74 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T170
 75 -(CH2)2- -NH- K184  J045  T172
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 76 -(CH2)2- -NH- K185  J012  T148
 77 -(CH2)2- -NH- K185  J012  T151
 78 -(CH2)2- -NH- K185  J012  T152
 79 -(CH2)2- -NH- K185  J012  T169
 80 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T004
 81 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T005
 82 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T090
 83 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T129
 84 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T148
 85 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T151
 86 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T152
 87 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T169
 88 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T170
 89 -(CH2)2- -NH- K185  J045  T172
 90 -(CH2)2- -NH- K186  J012  T148
 91 -(CH2)2- -NH- K186  J012  T151
 92 -(CH2)2- -NH- K186  J012  T152
 93 -(CH2)2- -NH- K186  J012  T169
 94 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T148
 95 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T151
 96 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T152
 97 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T169
 98 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T170
 99 -(CH2)2- -NH- K186  J045  T172
 100 -(CH2)2- -NH- K187  J012  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 101 -(CH2)2- -NH- K187  J012  T151
 102 -(CH2)2- -NH- K187  J012  T152
 103 -(CH2)2- -NH- K187  J012  T169
 104 -(CH2)2- -NH- K187  J045  T148
 105 -(CH2)2- -NH- K187  J045  T151
 106 -(CH2)2- -NH- K187  J045  T152
 107 -(CH2)2- -NH- K187  J045  T169
 108 -(CH2)2- -NH- K187  J045  T170
 109  -(CH2)2- -NH- K187  J045  T172
 110 -(CH2)2- -NH- K188  J012  T148
 111 -(CH2)2- -NH- K188  J012  T151
 112 -(CH2)2- -NH- K188  J012  T152
 113 -(CH2)2- -NH- K188  J012  T169
 114 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T148
 115 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T151
 116 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T152
 117 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T169
 118 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T170
 119 -(CH2)2- -NH- K188  J045  T172
 120 -(CH2)2- -NH- K189  J012  T148
 121 -(CH2)2- -NH- K189  J012  T151
 122 -(CH2)2- -NH- K189  J012  T152
 123 -(CH2)2- -NH- K189  J012  T169
 124 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T148
 125 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T151
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 126 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T152
 127 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T169
 128 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T170
 129 -(CH2)2- -NH- K189  J045  T172
 130 -(CH2)2- -NH- K190  J012  T148
 131 -(CH2)2- -NH- K190  J012  T151
 132 -(CH2)2- -NH- K190  J012  T152
 133 -(CH2)2- -NH- K190  J012  T169
 134 -(CH2)2- -NH- K190  J045  T148
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 301 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K009  J040  T169
 302 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K009  J043  T152
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 325 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K011  J075  T148
  化合物编号   -A1-   -A2   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   -A6-R3
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  333   -(CH2)2-   -NH-C(＝O)-   K012   J042   T148
  334   -(CH2)2-   -NH-C(＝O)-   K012   J042   T152
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 1399 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K203  J045  T170
 1400 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K204  J007  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 1451 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K209  J010  T148
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 1458 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K210  J014  T148
 1459 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K210  J044  T170
 1460 -(CH2)2- -NH-C(＝O)- K213  J007  T148
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
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 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2 -A6-R3
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 2300 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K244  J001  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2301 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K246  J001  T148
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 2324 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K335  J044  T170
 2325 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K336  J012  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2326 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K340  J045  T170
 2327 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K343  J012  T148
 2328 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K343  J079  T170
 2329 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K344  J012  T148
 2330 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J007  T170
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 2334 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J029  T170
 2335 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J037  T170
 2336 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J043  T148
 2337 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J043  T170
 2338 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J044  T170
 2339 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J045  T170
 2340 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J079  T170
 2341 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J080/J081  T148
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 2346 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J139  T170
 2347 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J144  T148
 2348 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K346  J144  T170
 2349 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K347  J138  T170
 2350 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K353  J012  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2351 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K370  J139  T170
 2352 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K427  J012  T148
 2353 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K428  J045  T170
 2354 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K429  J012  T148
 2355 -(CH2)3- -C(＝O)-NH- K430  J045  T170
 2356 -(CH2)3- -C(＝O)- K240  J012  T148
 2357 -(CH2)3- -C(＝O)- K240  J012  T170
 2358 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K001  J002  T148
 2359 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K001  J007  T170
 2360 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K001  J012  T148
 2361 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K002  J044  T170
 2362 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K197  J002  T148
 2363 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K197  J012  T148
 2364 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K197  J012  T170
 2365 -(CH2)3- -C(＝O)-O- K197  J045  T170
 2366 -(CH2)3- -NH- K185  J007  T148
 2367 -(CH2)3- -NH- K185  J044  T170
 2368 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K005  J007  T148
 2369 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K005  J044  T170
 2370 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K007  J012  T148
 2371 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K007  J045  T170
 2372 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K008  J012  T148
 2373 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K008  J045  T170
 2374 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K009  J007  T148
 2375 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K009  J044  T170
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2376 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K011  J007  T148
 2377 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K011  J044  T170
 2378 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K013  J007  T148
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 2380 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K051  J012  T148
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 2382 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K200  J012  T148
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 2384 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K204  J007  T148
 2385 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K204  J044  T170
 2386 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K208  J012  T148
 2387 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K208  J045  T170
 2388 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K212  J012  T148
 2389 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K212  J045  T170
 2390 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K262  J012  T148
 2391 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K262  J045  T170
 2392 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K263  J007  T148
 2393 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K263  J044  T170
 2394 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K266  J007  T148
 2395 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K266  J044  T170
 2396 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K272  J012  T148
 2397 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K272  J045  T170
 2398 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K293  J007  T148
 2399 -(CH2)3- -NH-C(＝O)- K293  J044  T170
 2400 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K033  J012  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2401 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K033  J045  T170
 2402 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K333  J007  T148
 2403 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K333  J044  T170
 2404 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K336  J012  T148
 2405 -(CH2)3- -NH-C(＝O)-NH- K336  J045  T170
 2406 单键 单键 K001  J002  T170
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 2409 单键 单键 K001  J012  T148
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 2424 单键 单键 K001  J144  T170
 2425 单键 单键 K002  J012  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2 -A5-R2  -A6-R3
 2426 单键 单键 K002  J012  T170
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 2449 单键 单键 K197  J026  T170
 2450 单键 单键 K197  J027  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2451 单键 单键 K197  J027  T170
 2452 单键 单键 K197  J028  T148
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 2475 单键 单键 K197  J045  T148
 化合物编号 -A1- -A2- -G1-A3-A4-G2  -A5-R2  -A6-R3
 2476 单键 单键 K197  J045  T170
 2477 单键 单键 K197  J090  T148
 2478 单键 单键 K197  J090  T170
 2479 单键 单键 K197  J092  T148
 2480 单键 单键 K197  J092  T170
 2481 单键 单键 K197  J144  T148
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 2484 单键 单键 K197  J137  T148
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 2487 单键 单键 K197  J138  T170
 2488 单键 单键 K197  J139  T148
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 2490 单键 单键 K197  J141  T148
 2491 单键 单键 K197  J141  T170
 2492 单键 单键 K197  J142  T148
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 2494 单键 单键 K197  J142  T170
 2495 单键 单键 K197  J143  T148
 2496 单键 单键 K197  J143  T170
 2497 单键 单键 K197  J107  T148
 2498 单键 单键 K197  J144  T170
 2499 单键 单键 K223  J001  T164
 2500 单键 单键 K223  J138  T148
  化合物编号   -A1-   -A2-   -G1-A3-A4-G2   -A5-R2   -A6-R3
  2501   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J001   T001
  2502   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J001   T005
  2503   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K197   J001   T148
  2504   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J002   T148
  2505   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K197   J002   T170
  2506   -(CH2)3-   -C(＝O)-NH-   K346   J002   T170
  2507   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J012   T001
  2508   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J012   T005
  2509   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J012   T148
  2510   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J012   T170
  2511   -(CH2)2-   -NH-C(＝O)-   K005   J012   T004
  2512   -(CH2)3-   -C(＝O)-O-   K002   J001   T148
  2513   -(CH2)2-   -NH-C(＝O)-O-   K005   J045   T181
  2514   -(CH2)2-   -NH-C(＝O)-   K338   J012   T148
而表1记载的化合物中，更优选下述编号的化合物。化合物编号19、20、22、27、29、30、34、36、37、38、39、40、41、42、43、44、46、47、48、49、50、51、52、53、54、56、57、58、59、60、61、62、63、64、66、67、68、69、70、71、72、73、74、76、77、78、79、81、84、85、86、87、88、90、91、92、93、94、95、96、97、98、100、101、102、103、104、105、106、107、108、110、111、112、113、114、115、116、117、118、120、121、122、123、124、125、126、127、128、130、131、132、133、134、135、136、137、138、140、141、142、143、144、145、146、147、148、150、151、152、153、154、155、156、157、158、160、161、162、163、164、165、166、167、168、170、171、172、173、174、175、176、177、178、180、181、182、183、184、185、186、187、188、190、191、192、193、194、195、196、197、198、200、201、202、203、206、210、211、213、214、217、219、221、223、225、226、227、228、229、230、231、232、237、240、241、242、243、244、245、250、253、254、255、257、258、260、261、262、263、265、266、267、268、269、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、320、321、327、328、330、331、332、333、334、335、340、342、343、348、349、350、351、352、353、359、361、362、363、364、365、366、368、369、371、373、379、381、382、383、384、385、386、387、392、393、395、397、398、399、400、401、407、409、410、411、412、413、415、416、417、418、419、420、421、422、423、426、427、429、430、431、432、433、434、437、438、439、445、447、448、449、451、453、454、455、456、457、463、465、466、467、468、469、471、472、473、474、475、476、477、478、479、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、497、498、499、501、502、503、504、509、511、512、513、515、517、518、519、520、521、527、529、530、531、532、533、534、535、536、537、539、540、541、543、544、545、546、547、548、549、550、551、552、555、556、557、563、565、566、567、569、571、572、573、574、575、581、583、584、585、586、587、589、590、591、593、594、595、596、597、599、600、601、602、605、606、607、608、610、611、612、613、615、616、617、618、620、621、623、624、625、626、627、628、629、630、631、634、635、638、639、641、642、643、644、645、646、647、648、651、652、653、655、656、657、658、659、660、661、662、663、664、665、666、667、668、669、670、671、672、673、675、676、677、678、679、681、682、683、684、685、686、687、688、689、690、691、692、693、694、695、696、697、700、701、702、704、705、706、707、709、710、711、712、713、715、716、717、718、719、721、722、723、724、725、726、727、728、729、730、731、732、733、734、735、736、737、738、739、740、741、743、744、745、747、748、749、750、751、752、753、754、755、756、757、758、759、760、761、762、763、764、765、766、767、768、769、770、771、773、776、777、778、779、780、781、782、783、784、785、786、787、788、789、790、791、792、793、794、795、796、801、802、803、804、805、806、807、808、809、810、811、812、852、853、874、892、893、915、917、918、919、921、939、946、998、1000、1001、1002、1007、1008、1014、1015、1054、1055、1056、1059、1061、1063、1065、1067、1069、1071、1073、1075、1076、1077、1078、1079、1080、1081、1083、1085、1089、1090、1091、1092、1093、1095、1096、1097、1098、1099、1103、1104、1106、1110、1112、1113、1115、1117、1118、1120、1121、1127、1129、1130、1131、1132、1134、1137、1140、1143、1146、1151、1152、1153、1155、1156、1158、1159、1161、1165、1166、1167、1168、1170、1178、1181、1182、1183、1184、1185、1186、1187、1188、1189、1190、1191、1192、1193、1194、1195、1196、1197、1198、1199、1200、1201、1202、1203、1204、1205、1206、1207、1208、1209、1210、1211、1212、1213、1214、1215、1216、1217、1218、1219、1220、1221、1222、1223、1224、1225、1226、1227、1228、1229、1230、1231、1232、1233、1234、1235、1236、1237、1238、1239、1240、1241、1242、1243、1244、1245、1246、1247、1248、1249、1250、1251、1252、1253、1254、1255、1256、1257、1258、1259、1260、1261、1262、1263、1264、1265、1266、1268、1269、1270、1271、1272、1273、1274、1275、1276、1277、1278、1279、1280、1281、1282、1283、1284、1285、1286、1287、1288、1289、1291、1292、1293、1294、1295、1296、1297、1298、1299、1300、1301、1302、1303、1304、1305、1306、1307、1308、1309、1310、1311、1312、1313、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1337、1338、1339、1340、1341、1342、1343、1344、1345、1346、1347、1348、1349、1350、1351、1352、1353、1354、1355、1356、1357、1358、1359、1360、1361、1362、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1369、1370、1371、1372、1373、1374、1375、1376、1377、1378、1379、1380、1381、1382、1383、1384、1385、1386、1387、1388、1389、1390、1391、1392、1393、1394、1395、1396、1397、1398、1399、1400、1401、1402、1403、1404、1405、1406、1407、1408、1409、1410、1411、1412、1413、1414、1415、1416、1417、1418、1419、1420、1421、1422、1423、1424、1425、1426、1427、1428、1429、1430、1431、1432、1433、1434、1435、1436、1437、1438、1439、1440、1441、1442、1443、1444、1445、1446、1447、1448、1449、1450、1451、1452、1453、1454、1455、1456、1457、1458、1459、1460、1461、1462、1463、1464、1465、1466、1467、1468、1469、1470、1471、1472、1473、1474、1475、1476、1477、1478、1479、1480、1481、1482、1483、1484、1485、1486、1487、1488、1489、1490、1491、1492、1493、1494、1495、1496、1497、1498、1499、1500、1501、1502、1503、1504、1505、1506、1507、1508、1509、1510、1511、1512、1513、1514、1515、1516、1517、1518、1519、1520、1521、1522、1523、1524、1525、1526、1527、1528、1529、1530、1531、1532、1533、1534、1535、1536、1537、1538、1539、1540、1541、1542、1543、1544、1545、1546、1547、1548、1549、1550、1551、1552、1553、1554、1555、1556、1557、1558、1559、1560、1561、1562、1563、1564、1565、1566、1567、1568、1569、1570、1571、1572、1573、1574、1575、1576、1577、1578、1579、1580、1581、1582、1583、1584、1585、1586、1587、1588、1589、1590、1591、1592、1593、1594、1595、1596、1597、1598、1599、1600、1601、1602、1603、1604、1605、1606、1607、1608、1609、1610、1611、1612、1613、1614、1615、1616、1617、1618、1619、1620、1621、1622、1623、1624、1625、1626、1627、1628、1629、1630、1631、1632、1633、1634、1635、1636、1637、1638、1639、1640、1641、1642、1643、1644、1645、1646、1647、1648、1649、1650、1651、1652、1653、1654、1655、1656、1657、1658、1659、1660、1661、1662、1663、1664、1665、1666、1667、1668、1669、1670、1671、1672、1673、1674、1675、1676、1677、1678、1679、1680、1681、1682、1683、1684、1685、1686、1687、1688、1689、1690、1691、1692、1693、1694、1695、1696、1697、1698、1700、1701、1702、1703、1704、1705、1706、1707、1708、1709、1710、1711、1712、1713、1714、1715、1716、1717、1718、1719、1720、1721、1722、1723、1724、1725、1726、1727、1728、1729、1730、1731、1732、1733、1734、1735、1736、1737、1738、1739、1740、1741、1742、1743、1744、1745、1746、1747、1748、1749、1750、1751、1752、1753、1754、1755、1756、1757、1758、1759、1760、1761、1762、1763、1764、1765、1766、1767、1768、1769、1770、1771、1772、1773、1774、1775、1776、1777、1778、1779、1780、1781、1782、1783、1784、1785、1786、1787、1788、1789、1790、1791、1792、1793、1794、1795、1796、1797、1798、1799、1800、1801、1802、1803、1804、1805、1806、1807、1808、1809、1810、1811、1812、1813、1814、1815、1816、1817、1818、1819、1820、1821、1822、1823、1824、1825、1826、1827、1829、1830、1831、1832、1833、1834、1835、1836、1837、1838、1839、1840、1841、1842、1843、1844、1845、1846、1847、1848、1849、1850、1851、1852、1853、1854、1855、1856、1857、1858、1859、1860、1861、1862、1863、1864、1865、1866、1867、1868、1869、1870、1871、1872、1873、1874、1875、1876、1877、1878、1879、1880、1881、1882、1883、1884、1885、1886、1887、1888、1889、1890、1891、1892、1893、1894、1895、1896、1897、1898、1899、1900、1901、1902、1903、1904、1905、1906、1907、1908、1909、1910、1911、1912、1913、1914、1915、1916、1917、1918、1919、1920、1921、1922、1923、1924、1925、1926、1927、1928、1929、1930、1931、1932、1933、1934、1935、1936、1937、1938、1939、1940、1941、1942、1943、1944、1945、1946、1947、1948、1949、1950、1951、1952、1953、1954、1955、1956、1957、1958、1959、1960、1961、1962、1963、1964、1965、1966、1967、1968、1969、1970、1971、1972、1973、1974、1975、1976、1977、1978、1979、1980、1981、1982、1983、1984、1985、1986、1987、1988、1989、1990、1991、1992、1993、1994、1995、1996、1997、1998、1999、2000、2001、2002、2003、2004、2005、2006、2007、2008、2010、2011、2012、2013、2014、2015、2016、2017、2018、2019、2020、2021、2022、2023、2024、2025、2026、2027、2028、2029、2030、2031、2032、2033、2034、2035、2036、2037、2038、2039、2040、2041、2042、2043、2044、2045、2046、2047、2048、2049、2050、2051、2052、2053、2054、2055、2056、2057、2058、2059、2060、2061、2062、2063、2064、2065、2066、2067、2068、2069、2070、2071、2072、2073、2074、2075、2076、2077、2078、2079、2080、2081、2082、2083、2084、2085、2086、2087、2088、2089、2090、2091、2092、2093、2094、2095、2096、2097、2098、2099、2100、2101、2102、2103、2104、2105、2106、2107、2108、2109、2111、2112、2113、2114、2115、2116、2117、2118、2119、2121、2122、2123、2124、2125、2128、2129、2130、2131、2132、2133、2134、2135、2136、2137、2138、2139、2140、2143、2144、2145、2146、2147、2148、2149、2150、2151、2152、2153、2154、2155、2156、2157、2158、2159、2160、2161、2162、2163、2164、2166、2167、2168、2169、2170、2171、2172、2173、2174、2175、2176、2177、2178、2179、2180、2181、2182、2183、2184、2185、2186、2187、2188、2189、2190、2191、2192、2193、2194、2195、2196、2197、2198、2199、2200、2201、2202、2203、2204、2205、2206、2207、2208、2209、2210、2211、2212、2213、2214、2215、2216、2217、2218、2219、2220、2221、2222、2223、2224、2225、2226、2227、2228、2229、2230、2231、2232、2233、2234、2235、2236、2237、2238、2239、2240、2241、2242、2243、2244、2245、2246、2247、2248、2249、2250、2251、2252、2253、2254、2255、2256、2257、2258、2259、2260、2261、2262、2263、2264、2265、2266、2267、2268、2269、2270、2271、2272、2273、2274、2275、2276、2277、2278、2279、2280、2281、2282、2283、2284、2285、2286、2288、2289、2290、2291、2292、2293、2294、2295、2296、2297、2298、2299、2300、2302、2303、2304、2305、2306、2307、2308、2309、2310、2311、2312、2313、2314、2315、2316、2317、2318、2319、2320、2321、2322、2323、2324、2325、2326、2327、2328、2329、2330、2331、2332、2333、2334、2335、2336、2337、2338、2339、2340、2341、2342、2343、2344、2345、2346、2347、2348、2349、2350、2351、2352、2353、2354、2355、2356、2357、2358、2359、2360、2361、2363、2364、2365、2366、2367、2368、2369、2370、2371、2372、2373、2374、2375、2376、2377、2378、2379、2380、2381、2382、2383、2384、2385、2386、2387、2388、2389、2390、2391、2392、2393、2394、2395、2396、2397、2398、2399、2400、2401、2402、2403、2404、2405、2406、2407、2408、2409、2410、2411、2412、2413、2414、2415、2416、2417、2418、2419、2420、2421、2422、2423、2424、2425、2426、2427、2428、2429、2430、2431、2433、2434、2435、2436、2437、2438、2439、2440、2441、2442、2443、2444、2445、2446、2447、2448、2449、2450、2451、2452、2453、2454、2455、2456、2457、2458、2459、2460、2461、2462、2463、2464、2465、2466、2467、2468、2469、2470、2471、2472、2473、2474、2475、2476、2477、2478、2479、2480、2481、2482、2483、2484、2485、2486、2487、2488、2489、2490、2491、2492、2493、2494、2495、2496、2497、2498、2505、2506、2509、2510、2514
前面叙述了上述式(1)中A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选组合，作为另外的整理法，可以归纳成下面的1)至41)。这些组合不仅表示A1、A2、G1、A3、A4和G2相互之间的优选关系，而且由这些组合作为一个整体构成的部分结构本身也是本发明的嘧啶酮衍生物中的优选取代基。
1)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1为亚苯基时，优选作为该G1的亚苯基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团。
2)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1为亚苯基，且作为该G1的亚苯基未被取代时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
3)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为3-9的芳族杂环二价基。
4)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，更优选作为该G1的芳族杂环二价基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团。
5)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，但当作为该G1的芳族杂环二价基未被取代时，更优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
6)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示碳原子数1-6的非环式脂族烃基，或者表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基。
7)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示碳原子数1-6的非环式脂族烃基，或者表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基，更优选作为该A3-A4-G2的碳原子数1-6的非环式脂族烃基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团。更优选作为该A3-A4-G2的由碳原子数1-6的非环式脂族烃基与碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数3-8的脂环式烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
8)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基。
9)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基，更优选作为该A3-A4-G2的芳烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数6-10的芳族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
10)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基。
11)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-G1的形式连接，G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基，更优选作为该A3-A4-G2的杂环取代烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其杂环基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
12)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基时，优选作为该G1的亚苯基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团。
13)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基，且作为该G1的亚苯基未被取代时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
14)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为3-9的芳族杂环二价基。
15)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，更优选作为该G1的芳族杂环二价基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团。
16)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个，优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，当作为该G1的芳族杂环二价基未被取代时，更优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
17)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基。
18)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基，更优选作为该A3-A4-G2的环烷基烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数3-8的脂环式烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
19)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基。
20)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基，更优选作为该A3-A4-G2的芳烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数6-10的芳族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
21)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基。
22)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内具含1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基，更优选作为该A3-A4-G2的杂环取代烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其杂环基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的、环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
23)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基时，优选作为该G1的亚苯基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团。
24)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基，且作为该G1的亚苯基未被取代时，优选-A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
25)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-G1的形式连接，且G1为环内含有1-3个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基时，优选该芳族杂环基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的、环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团。
26)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-NH-G1的形式连接，且G1为环内含有1-3个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，且该芳族杂环未被取代时，优选-A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
27)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环二价基，且G1与A1-C(＝O)-在氮原子上连接。
28)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环二价基，且G1与A1-C(＝O)-在氮原子上连接，更优选作为该G1的环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环二价基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的、环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团。
29)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-G1的形式连接时，优选G1为吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、高哌啶、高哌嗪、1，2，3，6-四氢吡啶和哌嗪等环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环二价基，且G1与A1-C(＝O)-在氮原子上连接，当作为该G1的环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状、碳原子数为2-9的杂环二价基未被取代时，更优选-A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
30)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基时，优选作为该G1的亚苯基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团。
31)上述式(I)中，当A1为-(CH2)2-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1为亚苯基，且作为该G1的亚苯基未被取代时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
32)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为3-9的芳族杂环二价基。
33)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，更优选作为该G1的芳族杂环二价基被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G1的可被取代的、环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团。
34)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接时，优选G1为环内含有1-3个、优选1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状或双环状、碳原子数为2-9的芳族杂环二价基，当作为该G1的芳族杂环二价基未被取代时，更优选A3-A4-G2作为一个整体表示氢原子以外的基团。
35)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基。
36)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数3-8的脂环式烃基构成的环烷基烷基，更优选作为该A3-A4-G2的环烷基烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数3-8的脂环式烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
37)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基。
38)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和碳原子数6-10的芳族烃基构成的芳烷基，更优选作为该A3-A4-G2的芳烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其碳原子数6-10的芳族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
39)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，且A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基。
40)上述式(I)中，当A1为-(CH2)3-，A1-A2-G1以A1-C(＝O)-NH-G1的形式连接，且G1表示单键时，优选A3-A4-G2作为一个整体表示由碳原子数1-6的非环式脂族烃基和环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基构成的杂环取代烷基，更优选作为该A3-A4-G2的杂环取代烷基，其碳原子数1-6的非环式脂族烃基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述A3的可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基的优选取代基而例举出的基团；或者其杂环基部分被1个以上选自下述基团的取代基取代：即作为上述G2的可被取代的环内含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的优选取代基而例举出的基团；(包括两部分都被取代的情况)。
41)上述式(I)中，当A1、A2、G1、A3、A4都表示单键时，优选G2为氢原子或碳原子数1-6的非环式脂族烃基。
优选上述1)至41)中例举出的上述式(I)中X、A1、A2、G1、A3、A4和G2的优选组合是将作为R2和A5的优选组合而例举出的以R2-A5-表示的优选基团，即A5表示单键，且R2为可被取代的、环内具有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基的R2-A5-基，或者R2为可被取代的脂族烃基的R2-A5-基；以及作为R3和A6的优选组合而例举出的以R3-A6-表示的优选基团进一步组合。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物存在下式(III)所示互变异构体，这些互变异构体也全都包括在本发明的范围内。
[式中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3分别与上述式(I)中的定义相同。]
当构成上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物分子的原子上存在不对称结构时，其旋光体和它们的任意比例的混合物也包括在本发明的范围内。
当上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的分子存在立体异构性结构时，其立体异构体和它们的任意比例的混合物也包括在本发明的范围内。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的分子中可以存在碱性基团，这种情况下，可以根据需要将其变换成医学上可接受的酸加成盐。该酸的例子有：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、碳酸等无机酸；或者乙酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、酒石酸、乳酸、马来酸、富马酸、甲磺酸等有机酸等。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的分子中可以存在酸性基团，这种情况下，可以根据需要将其变换成医学上可接受的盐。该盐的例子有非毒性阳离子盐，具体地说，例如有与Na+、K+等碱金属离子，mg2+、Ca2+等碱土金属离子，Al3+、Zn2+等金属离子，或者氨、三乙胺、乙二胺、丙二胺、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、赖氨酸、胆碱、乙醇胺、N，N-二甲基乙醇胺、4-羟基哌啶、葡糖胺、N-甲基葡糖胺等有机碱形成的盐。
上述式(II)中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义分别与上述式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义相同，其例子也分别与各自例举出的例子一样。不论是在将上述式(I)所示本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物转换成上述式(II)所示吡咯并嘧啶衍生物的反应中，还是在将上述式(II)所示吡咯并嘧啶衍生物转换成上述式(I)所示本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物的反应中，除去在化学反应方面有阻碍的情况外，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的优选例以及它们的优选组合都与对上述式(I)所示本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物进行叙述时的情况一样。
上述式(II)中，X1表示氯原子、溴原子、碘原子、碳原子数2-10的酰硫基、碳原子数2-8的烷氧基甲硫基、碳原子数1-8的烷基或碳原子数1-8的芳基磺酰氧基，下面，对X1表示氯原子、溴原子、碘原子或碳原子数1-8的烷基或芳基磺酰氧基的情况进行说明。当X1表示碳原子数1-8的烷基或芳基磺酰氧基时，该碳原子数1-8的烷基或芳基磺酰氧基的例子有：甲基磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、丁基磺酰氧基、叔丁基磺酰氧基、九氟丁基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对溴代苯基磺酰氧基、对甲苯酰基磺酰氧基、苄基磺酰氧基、α-苯乙基磺酰氧基和β-苯乙基磺酰氧基等由可被取代的碳原子数1-8的烷基或芳基与磺酰基构成的磺酰氧基。该X1的优选例子有：氯原子、溴原子、碘原子和三氟甲基磺酰氧基，特别优选氯原子和三氟甲基磺酰氧基。
根据本领域技术人员的技术常识，可以由上述式(Ic)所示化合物容易地制备本发明的上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物。
上述式(Ic)中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义分别与上述式(I)中A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义相同，其例子也分别与各自例举出的例子一样。
上述式(Ic)中，Q表示碳原子数2-10的酰基、碳原子数2-10的烷氧基甲基或取代或未取代的苄基。当Q表示原子数2-10的酰基时，该碳原子数2-10的酰基的例子有：乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、苯甲酰基、苯乙酰基、苯丙酰基和肉桂酰基。当Q表示碳原子数2-10的烷氧基甲基时，该碳原子数2-10的烷氧基甲基的例子有：甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄氧基甲基、对硝基苄氧基甲基、邻硝基苄氧基甲基和4-甲氧基苯氧基甲基。当Q表示取代或未取代的苄基时，该取代或未取代的苄基的例子有：苄基、对甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基和对氰基苄基。该Q的优选例子为2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物可以按照下述合成法(A)，由上述式(II)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
在下面的合成法中，上述式(I)所示本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物可记为式(Ia)，表示为吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。
[合成法(A)]
Figure A20048003145002211
[式中，R1A表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2A表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3A表示上述式(I)中对R3-A6-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。X10表示氯原子、溴原子、碘原子或者碳原子数1-8的烷基或芳基磺酰氧基。]
即，通过将吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(II-A)水解，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-A)。该水解反应可以使用例如氢氧化钠、氢氧化锂等碱，用二_烷、乙醇、2-丙醇、二甲基亚砜等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(II)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(II-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B)，由上述式(Ia)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B)]
Figure A20048003145002221
[式中，R1B表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B表示上述式(I)中对R3-A6-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。X10表示与上述定义相同的含意。]
即，例如当X10为氯原子时，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B)与磷酰氯反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(II-B)。采用磷酰氯进行的氯化反应，可以在通常的氯化反应条件下，例如在存在或不存在三乙胺、4-二甲基氨基吡啶、二甲基苯胺，存在或不存在乙腈等溶剂的情况下，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
而当例如X10为三氟甲磺酰氧基时，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B)与三氟甲磺酸酐反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(II-B)。采用三氟甲磺酸酐进行的三氟甲磺酰氧化反应，可以与吡啶、三乙胺等胺类一起，在存在或不存在例如二氯甲烷等溶剂的情况下，在0℃-100℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B1)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B1)，由下述式(Ia-CN)所示7-氰基吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B1)]
Figure A20048003145002231
[式中，R1B1表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B1表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过将吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ia-CN)水解，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B1)。该水解反应可以使用例如氢氧化钠、氢氧化锂等碱，在存在或不存在过氧化氢的情况下，用乙醇、2-丙醇、二甲基亚砜等溶剂，在0℃-100℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B2)，由上述式(Ia-B1)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B2)]
Figure A20048003145002232
[式中，R1B2表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B2表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B1)进行霍夫曼重排，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B2)。该霍夫曼重排反应可以使用例如次氯酸钠、溴、三溴化苄基三甲基铵等试剂，在存在或不存在氢氧化钠等碱的情况下，用乙醇、2-丙醇、乙腈、水等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B3)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B3)，由上述式(Ia-B2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B3)]
Figure A20048003145002241
[式中，R1B3表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B3表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B3表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B2)与亚硝酸或亚硝酸酯反应，进行桑德米耶反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B3)。用亚硝酸或亚硝酸酯进行的桑德米耶反应，可以使用例如亚硝酸、亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯、亚硝酸叔丁酯等试剂，当导入氟原子时，在例如氟化氢、氢氟酸等卤化剂存在下，当导入氯原子时，在例如氯化铜、四氯化碳等卤化剂存在下，当导入溴原子时，在例如四溴化碳、溴仿等卤化剂存在下，当导入碘原子时，在例如二碘甲烷、碘等卤化剂存在下，在存在或不存在硫酸、盐酸等酸的情况下，使用或不使用乙醇、乙腈、水等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B4)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B4)，由式(Ia-B2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B4)]
Figure A20048003145002251
[式中，R1B4表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B4表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B2)与亚硝酸或亚硝酸酯反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B4)。用亚硝酸或亚硝酸酯进行的反应，可以使用例如亚硝酸、亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯、亚硝酸叔丁酯等试剂，在存在或不存在硫酸、盐酸等酸的情况下，使用二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙醇、水等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B5)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B5)，由式(Ia-B4)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B5)]
Figure A20048003145002261
[式中，R1B5表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B5表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B4)与硝酸或二氧化氮反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B5)。用硝酸或二氧化氮进行的反应，可以使用例如硝酸、二氧化氮、硝酸铈铵、亚硝酸钠等试剂，在存在或不存在硫酸、盐酸、乙酸、臭氧的情况下，使用二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、水等溶剂，在0℃-100℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B6)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B6)，由式(Ia-B6a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B6)]
[式中，R1B6表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B6表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B6a表示溴原子或碘原子。R3B6表示上述式(I)中对R3定义的基团中的取代或未取代的碳原子数1-10的饱和脂族烃基、取代或未取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、取代或未取代的碳原子数6-14的芳族烃基、取代或未取代的环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的单环状的碳原子数3-5的芳族杂环基或三甲基甲硅烷基。]
即，在催化量的钯存在下，使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B6a)与式R3B6-C≡C-H所示末端炔烃衍生物反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B6)。即，在使用催化量的钯进行的与末端炔烃衍生物的反应中，可以与末端炔烃衍生物一起，使用例如四(三苯膦)合钯、二氯化双(三苯膦)合钯、乙酸钯等钯催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，在存在或不存在催化量的碘化铜、溴化铜等铜盐的情况下，在三乙胺、二乙胺、哌啶、吡咯烷等碱存在下，使用四氢呋喃、二甲基甲酰胺、甲苯等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B7)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B7)，由式(Ia-B7a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B7)]
Figure A20048003145002271
[式中，R1B7表示上述式(I)中对A1-A3-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B7表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B7a表示溴原子或碘原子。R3B7表示上述式(I)中对R3定义的基团中的取代或未取代的碳原子数6-14的芳族烃基、取代或未取代的环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的芳族杂环基。]
即，在催化量的钯存在下，使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B7a)与硼酸衍生物[R3B7-B(OR)2；其中R3B7的定义与上述合成法(B7)中的定义相同，R表示氢原子或烷基。]反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B7)。即，在使用催化量的钯进行的与硼酸衍生物的反应中，可以与硼酸衍生物一起使用例如二氯化双(三苯膦)合钯、乙酸钯、三(二亚苄基丙酮)合二钯-氯仿加成物等钯催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，在磷酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、乙醇钠等碱存在下，使用四氢呋喃、二甲基甲酰胺、2-丙醇、水等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B8)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B8)，由式(Ia-B8a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B8)]
Figure A20048003145002281
[式中，R1B8表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B8表示上述式(I)中对R2-A5-所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B8a表示溴原子或碘原子。R3B8表示上述式(I)中对R3定义的基团。]
即，在催化量的钯存在下，使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B8a)与末端烯烃衍生物反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B8)。即，在使用催化量的钯进行的与末端烯烃衍生物的反应中，可以与末端烯烃衍生物一起使用例如氯化钯、乙酸钯、三(二亚苄基丙酮)合二钯-氯仿加成物等钯催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，在磷酸钾、碳酸钾、三乙胺等碱存在下，使用四氢呋喃、二甲基甲酰胺、水等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
此外，本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B8)，可以通过对合成法(B6)中得到的具有炔基的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ia-B6)进行催化半还原或硼氢化-质子化反应而合成。即，催化半还原反应可以在钯-硫酸钡-喹啉、披钯活性炭-喹啉等钯催化剂存在下，于氢气气氛下，使用甲醇、乙醇、四氢呋喃等溶剂，在0℃-100℃的温度范围内进行。而硼氢化-质子化反应则是用9-硼双环[3.3.1]壬烷或二环己基硼烷等硼氢化试剂进行硼氢化，然后用乙酸进行质子化。该反应使用四氢呋喃、二乙醚、二氯甲烷、甲苯等溶剂，在0℃-100℃的温度范围内进行。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B9)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B9)，由下式(Ia-B9a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B9)]
[式中，R1B9表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中可发生变换反应的基团。R2B9表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B9a表示溴原子或碘原子。R3B9表示取代或未取代的碳原子数1-10的饱和脂族烃基、取代或未取代的碳原子数1-10的脂环式烃基或乙烯基。]
即，在催化量的钯或镍存在下，使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B9a)与有机金属试剂反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B9)。即，在使用催化量的钯或镍进行的与有机金属试剂的反应中，可以使用例如下述有机金属试剂，例如使用苯基氯化锌、由格利雅试剂和氯化锌制成的有机锌试剂等有机锌试剂，使用苯基三甲基锡、四甲基锡等有机锡试剂，使用苯基溴化镁、正丁基溴化镁等格利雅试剂，使用例如四(三苯膦)合钯、三(二亚苄基丙酮)合二钯-氯仿加成物、氯化{1，1’-双(二苯膦基)二茂铁}合钯等钯催化剂，或者使用例如氯化{1，3-双(二苯膦基)丙烷}合镍、溴化镍等镍催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，使用二乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
此外，本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B9)，可以通过对合成法(B6)中得到的具有炔基的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ia-B6)或者合成法(B8)中得到的具有烯基的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ia-B8)进行氢还原而合成。即，该氢还原反应可以在催化量的披钯活性炭存在下，于氢气气氛下，使用甲醇、乙醇、四氢呋喃等溶剂，在0℃-100℃的温度范围内进行。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B10)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B10)，由式(Ia-B10a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B10)]
[式中，R1B10表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中可发生变换反应的基团。R2B10表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B10a表示溴原子或碘原子。R3B0表示碳原子数2-10的羟基、烷氧基、N-取代氨基或N，N-二取代氨基。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B10a)与一氧化碳在催化量的钯存在下反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B10)。即，在使用催化量的钯进行的羰基插入反应，可以在一氧化碳气氛下，使用例如四(三苯膦)合钯、乙酸钯、三(二亚苄基丙酮)合二钯-氯仿加成物等钯催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，在存在或不存在碳酸钾、三乙胺等碱的情况下，使用乙腈、四氢呋喃、二甲基甲酰胺等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。此时，作为反应试剂，添加水则合成导入了羧基的化合物，添加醇则合成导入了烷氧基羰基的化合物，添加伯胺或仲胺则合成导入了N-取代或N，N-二取代氨基羰基的化合物。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B11)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B11)，由式(Ia-B11a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B11)]
[式中，R1B11表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B11表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B11a表示溴原子或碘原子。]
即，在一氧化碳气氛下，使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B11a)与还原剂在催化量的钯存在下反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B11)。即，在使用催化量的钯进行的甲酰化反应中，可以在一氧化碳气氛下，使用例如四(三苯膦)合钯、乙酸钯、三(二亚苄基丙酮)合二钯-氯仿加成物等钯催化剂，在存在或不存在三苯膦、三(邻甲苯基)膦、1，1’-双(二苯膦基)二茂铁等配体的情况下，在存在或不存在碳酸钾、三乙胺等碱的情况下，使用乙腈、四氢呋喃、二甲基甲酰胺等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。此时，添加氢化三丁基锡、三乙基硅烷等还原剂则可导入甲酰基，添加烷基锌试剂、烷基硼试剂、有机锡试剂等有机金属试剂则可导入烷基羰基。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B12)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B12)，由式(Ia-B12a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B12)]
Figure A20048003145002331
[式中，R1B12表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B12表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B12a表示溴原子或碘原子。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B12a)与能够供给三氟甲基的试剂反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B12)。即，三氟甲基化反应可以采用与三氟乙酸钠、三氟乙酸甲酯等三氟甲基供体一起使用碘化亚铜、氟化铯的方法；由三氟甲基锌化合物或三氟甲基镉化合物等和碘化亚铜制备三氟甲基铜化合物的方法；或者由三氟甲基碘和铜粉制备三氟甲基铜化合物的方法等，使用二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、六甲基磷酰胺、乙腈、吡啶等溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B13)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B13)，由式(Ia-B13a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B13)]
Figure A20048003145002332
[式中，R1B13表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B13表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B13a)在亚硝酸存在下与水反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B13)。即，在亚硝酸存在下的羟基化反应中，可以使用亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯，在三氟乙酸或硫酸等酸存在下，在存在或不存在乙腈、二甲基甲酰胺等共溶剂的情况下，用水作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia-B)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-B14)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(B14)，由式(Ia-B14a)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(B14)]
Figure A20048003145002341
[式中，R1B14表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2B14表示上述式(I)中对R2-A5所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R3B14表示碳原子数1-6的脂族烃基。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B14a)在亚硝酸存在下与水反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-B14)。即，在亚硝酸存在下的烷硫基化反应中，可以使用亚硝酸钠或亚硝酸异戊酯，在存在或不存在盐酸或硫酸等酸的情况下，用二烷基二硫醚、链烷硫醇作为试剂，用乙腈、二甲基甲酰胺等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述合成法(B)的(Ia-B)或合成法(B1)的(Ia-CN)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-C2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(C)，由下述式(Ia-C1)合成。
[合成法(C)]
Figure A20048003145002351
[式中，R1C表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2C1表示氯原子或溴原子。R3C表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中可发生变换反应的基团。当A5为-NR201-(R201的定义与上述式(I)中R201的定义一样)时，R2C2表示从上述式(I)的R2的定义中除去氟原子、氯原子、溴原子和碘原子后的基团，当A5为表示单键的连接键时，R2C2表示与R2C2所连的A5在氮原子上连接的取代或非取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-C1)与伯胺或仲胺反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-C2)。用伯胺或仲胺进行的氨基化反应，可以在无溶剂条件下或者使用二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二_烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂，在存在或不存在吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、4-二甲基氨基吡啶、碳酸钠等碱的情况下，在存在或不存在由乙酸钯等钯盐与三苯膦等磷配体混合形成的过渡金属络合物催化剂的情况下，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia)或合成法(B1)的(Ia-CN)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-D2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(D)，由下式(Ia-D1)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(D)]
Figure A20048003145002361
[式中，R1D表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2D1表示氯原子或溴原子。R2D2表示表示取代或未取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者取代或未取代的环内含有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的芳族杂环基。R3D表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-D1)与例如硼酸衍生物[R2D2-B(OR)2；其中R2D2的定义与上述合成法(D)中R2D2的定义相同，R表示氢原子或烷基。]反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-D2)。在与硼酸衍生物的反应中，可以按照通常的SuZuki反应条件下，使用例如2-丙醇和/或水等溶剂，在碳酸钠等无机碱存在下，用乙酸钯等作为催化剂，加入三苯膦等作为配体，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
上述式(Ia)或合成法(B1)的(Ia-CN)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-E2)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(E)，由下式(Ia-E1)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(E)]
[式中，R1E表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2E表示氯原子、溴原子或碘原子。R3E表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-E1)进行卤化反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ia-E2)。卤化反应可以使用例如N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺等卤化试剂，在二甲基甲酰胺、二_烷、四氢呋喃等溶剂存在下，在-20℃至150℃的温度范围内进行。
上述式(Ia)或合成法(B1)的(Ia-CN)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物中，下述式(Ia-F)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(F)，由下式(IV-F)所示吡咯衍生物合成。
[合成法(F)]
Figure A20048003145002372
[式中，R1F表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2F表示从上述式(I)的R2的定义中除去了氟原子、氯原子、溴原子、碘原子以及与R2F所连的吡咯环的碳原子在氮原子上连接的取代或未取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的基团。R3F表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过用甲脒或甲酰胺对上述式(IV-F)所示吡咯衍生物进行环化反应，可以合成本发明的上述式(Ia-F)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物。用甲脒进行的环化反应，例如可以使用甲脒乙酸盐，用2-丙醇等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内进行。而用甲酰胺进行的环化反应，例如可以使用甲酰胺和甲醇钠等碱，在存在或不存在二甲亚砜、二甲氧基乙烷等溶剂的情况下，在0℃-150℃的温度范围内顺利地进行反应。
上述式(Ia)或合成法(B1)的(Ia-CN)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可以按照下述合成法(G)，由下式(I-G)所示吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物合成。
[合成法(G)]
Figure A20048003145002381
[式中，R1G表示上述式(I)中对A1-A2-G1-A3-A4-G2所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。R2G表示对上述式(I)的R2-A5所示基团的定义中能经受变换反应的基团。R3G表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。Q表示可被取代的碳原子数2-10的酰基、可被取代的碳原子数2-10的烷氧基甲基、或者取代或未取代的苄基。]
即，例如当Q为酰基时，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(I-G)与酰基卤化物反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ib-G)。在用酰基卤化物进行的反应中，可以在通常的酰基化反应条件下，在例如三乙胺或吡啶存在下，在0℃-100℃的温度范围内进行反应。
而当Q为烷氧基甲基和苄基时，通过使本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(I-G)与烷氧基甲基卤化物或苄基卤化物反应，可以合成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(I-G)。在用烷氧基甲基卤化物或苄基卤化物进行的反应中，例如可以在氢化钠存在下，在0℃-100℃的温度范围内进行反应。
对由此制得的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(Ib-G)，可以对A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和/或R3进行本领域技术人员公知的转换反应。Q为酰基时，通过在中性或碱性条件下进行水解反应，Q为烷氧基甲基时，通过在三氟乙酸等的酸性条件下进行水解反应，R3为苄基时，通过进行氢化反应，可以将上述吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物(Ib-G)转换成本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物(I-G)。
通过上述合成法(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)和(G)合成的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物，当具有烷氧基羰基、酰氧基、芳族硝基等可容易地转换的基团时，通过实施本领域人员众所周知的反应，可以将其分别转换成具有羧基、羟基、氨基等基团的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
当通过上述合成法(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)和(G)合成的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物具有羧基时，通过实施本领域人员众所周知的缩合反应，可以将其转换成具有烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基等基团的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
当通过上述合成法(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)和(G)合成的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物具有氨基时，通过实施本领域人员众所周知的缩合反应，可以将其转换成具有酰基氨基、烷基磺酰基氨基等基团的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
并且，当具有氨基时，通过本领域人员众所周知的还原性烷基化反应，可以转换成具有一烷基氨基或二烷基氨基的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
当通过上述合成法(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)和(G)合成的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物具有羟基时，通过实施本领域人员众所周知的缩合反应，可以将其转换成具有酰氧基等基团的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
当通过上述合成法(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)和(G)合成的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物具有甲酰基时，通过实施本领域人员众所周知的还原性烷基化反应，可以将其转换成具有烷基氨基甲基等基团的本发明的吡咯并嘧啶酮衍生物。
在上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的合成法中，用作起始原料的上述式(IV-F)所示吡咯衍生物，可以按照合成法(H)，由例如下式(VI-H)所示3-烷氧基丙烯腈衍生物合成。
[合成法(H)]
Figure A20048003145002401
[式中，R1H表示可转换成上述式(I)中的A1-A2-G1-A3-A4-G2的基团，是能经受变换反应的基团。R2H表示从上述式(I)的R2-A5的定义中除去了氟原子、氯原子、溴原子、碘原子以及与R2H所连吡咯环的碳原子在氮原子上连接的取代或未取代的、环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基的基团。R3H表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使烷氧基丙烯腈(VI-H)与伯胺(R1-NH2：R1与上述合成法(H)中的R1的定义一样)反应，可以合成氨基丙烯腈衍生物(V-H)。通过使该氨基丙烯腈衍生物(V-H)在碱存在下与溴代乙酸甲酯反应，使其进一步环化，可以合成吡咯衍生物(IV-H)。
烷氧基丙烯腈衍生物(VI-H)与伯胺的反应中，可以使用例如甲醇、乙醇或异丙醇作为溶剂，在0℃-100℃的温度范围内进行反应。
氨基丙烯腈衍生物(V-H)与溴代乙酸甲酯的反应中，可以使用例如碳酸钠等作为碱，使用乙腈等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
在上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的合成法中，用作起始原料的上述式(IV-F)所示吡咯衍生物中，R2F为氢原子的吡咯衍生物可以按照合成法(J)，由例如下式(VII-J)所示3-氧代丙腈衍生物合成。
[合成法(J)]
Figure A20048003145002411
[式中，R1J表示可转换成上述式(I)中的A1-A2-G1-A3-A4-G2的基团，是能经受变换反应的基团。R3J表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使3-氧代丙腈衍生物(VII-J)与伯胺(R1-NH2：R1与上述合成法(J)中的R1的定义一样)反应，可以合成氨基丙烯腈衍生物(V-J)。通过使该氨基丙烯腈衍生物(V-J)在碱存在下与溴代乙酸甲酯反应，使其进一步环化，可以合成吡咯衍生物(IV-J)。
3-氧代丙腈衍生物(VII-J)与伯胺的反应中，可以使用例如甲醇、乙醇或异丙醇等作为溶剂，在0℃-100℃的温度范围内进行反应。
氨基丙烯腈衍生物(V-J)与溴代乙酸甲酯的反应中，可以使用例如碳酸钠作为碱，使用乙腈等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
在上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物的合成法中，用作起始原料的上述式(IV-F)所示吡咯衍生物中，R2F为氢原子的吡咯衍生物可以按照另一种方法即合成法(K)合成。
[合成法(K)]
[式中，R1表示可转换成上述式(I)中的A1-A2-G1-A3-A4-G2的基团，是能经受变换反应的基团。R3K表示氰基或上述式(I)中对A6-R3所示基团定义的基团中能经受变换反应的基团。]
即，通过使3-氧代丙腈衍生物(VII-K)与氮原子上具有R1的甘氨酸甲酯(R1-NH-CH2-COOCH3：R1与上述合成法(K)中的R1的定义一样)反应，可以合成氨基丙烯腈衍生物(V-K)。通过使该氨基丙烯腈衍生物(V-K)在碱存在下环化，可以合成吡咯衍生物(IV-K)。
3-氧代丙腈衍生物(VII-K)与甘氨酸甲酯衍生物的反应中，可以使用例如乙酸等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内进行反应。
氨基丙烯腈衍生物(V-K)的环化反应，可以使用例如1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯或碳酸铯等作为碱，使用乙腈、乙二醇二甲醚等等作为溶剂，在0℃-150℃的温度范围内实施反应。
由此得到的上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物具有抑制GSK-3活性的作用，可作为GSK-3活性抑制剂，用作能临床使用的预防剂和/或治疗剂。可用GSK-3活性抑制剂治疗的疾病的例子有：糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、高血压、肥胖、X综合征、早老性痴呆、神经变性疾病(AIDS脑病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、脑缺血)、躁狂抑郁症、外伤性脑损伤、毛发脱落、炎症性疾病、癌症和免疫功能不全等。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物及其医学上可接受的盐可以与制药学上可接受的载体和/或稀释剂一起制成药用组合物。该药用组合物可以制成各种剂型，进行口服或胃肠外给药。胃肠外给药例如可以进行静脉、皮下、肌肉、经皮、直肠内给予等。
口服给药的剂型例如有片剂、丸剂、颗粒剂、散剂、液体剂、混悬剂、糖浆剂、胶囊剂等。
其中，作为片剂的成型方法，可以使用赋形剂、粘结剂、崩解剂等制药学上可接受的载体，通过通常的方法成型。丸剂、颗粒剂、散剂与片剂的情况一样，可以使用赋形剂等，通过通常的方法成型。液体剂、混悬剂、胶囊剂的成型方法可以是使用甘油酯类、醇类、水、植物油等，通过通常的方法成型。胶囊剂的成型方法可以将颗粒剂、散剂或液体剂等装入明胶等胶囊中而成型。
胃肠外给药制剂中，当为静脉、皮下、肌肉内给药时，可以给予注射剂。作为注射剂，有溶解于例如生理盐水等水溶性液体剂中的情况，也有溶解于例如含有丙二醇、聚乙二醇、植物油等有机酯的非水溶性液体剂中的情况等。
经皮给药时，可以制成软膏剂、霜膏剂等剂型使用。软膏剂可以与油脂类、凡士林等混合使用，霜膏剂可以与乳化剂混合成型。
所述各种制剂中可以根据需要，添加等渗剂、保存剂、防腐剂、润湿剂、缓冲剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等制药学上可接受的载体。
所述各种制剂可根据需要，适当进行用滤菌器的过滤、混合灭菌剂的处置对其实施灭菌。
上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物及其医学上可接受的盐给予量随疾病的种类、给药途径、患者的症状、年龄、性别、体重等不同而不同，口服给药时，通常为大约1-500mg/天/人。静脉、皮下、肌肉、经皮等胃肠外给药时，大约为0.1-100mg/天/人。
实施例
下面，具体通过实施例对本发明进行说明。但本发明并不受限于这些实施例。下面实施例中各化合物的化合物编号对应于上述表中作为优选具体例而给出的化合物的化合物编号。
关于下面实施例中合成的化合物的数据，“HPLC保留时间”表示在下述分析条件下，HPLC分析中化合物的保留时间(单位：分钟)。
HPLC(高效液相色谱)分析条件
系统：Hewlet-Packard 1100 HPLC
柱：CadenZa CD-C18(imtakt公司制造)10mm×4.6mm_
溶剂：A：H2O/乙腈＝95/5
(0.05％三氟乙酸)
B：H2O/乙腈＝5/95
(0.05％三氟乙酸)
流速：1.0mL/分钟
梯度：
0-1分钟 溶剂B 10％ 溶剂A 90％
1-14分钟 溶剂B 10％→100％ 溶剂A 90％→0％
14-16分钟 溶剂B 100％ 溶剂A 0％
纯度的计算：UV吸收(254nm)的面积％
参考例1.(环丙基羟基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
Figure A20048003145002441
将氢化钠(11.49g)的四氢呋喃(150mL)悬浮液冷却至0℃。用1小时，向其中滴加丙二腈(15.8g)的四氢呋喃(50mL)溶液。将反应混合物在室温下搅拌1小时后，再次冷却至0℃，用80分钟，向该反应混合物中滴加环丙基碳酰氯(25.0g)的四氢呋喃(50mL)溶液。将反应混合物在室温下搅拌49小时，然后向反应液中加入水(50mL)。减压馏去溶剂，向残余物中加入乙酸乙酯(200mL)和1mol/L盐酸(270mL)，用乙酸乙酯进行萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂，得到粗制标题化合物(40.9g)。下面给出该化合物的NMR数据。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.10-1.22(m，4H)，2.10-2.22(m，1H)，4.27(s，3H).
同样，用丙二腈和3-氯噻吩-2-碳酰氯，制得[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：6.92(d，J＝5.1，1H)，7.51(d，J＝5.4，1H)ESI/MS m/e：(M++H，C8H3ClN2OS)
参考例2.(环丙基甲氧基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈的合成
Figure A20048003145002451
将氢化钠(2.6g)的四氢呋喃(100mL)悬浮液冷却至0℃。用30分钟，向其中滴加粗制(1-羟基-2-苯基亚甲基(methylidene))甲烷-1，1-二甲腈(14.5g)的四氢呋喃(60mL)溶液。将反应混合物在室温下搅拌20分钟后，冷却至0℃，用1小时滴加硫酸二甲酯(13.7g)的四氢呋喃(40mL)溶液。加热回流21小时后，冷却至室温，减压馏去溶剂。向残余物中加入乙酸乙酯(100mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)，用乙酸乙酯进行萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，然后减压馏去溶剂。将所得粗产物通过硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯＝3/1)纯化，得到标题化合物(6.8g，收率54％)。下面给出该化合物的NMR数据。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.10-1.22(m，4H)，2.10-2.22(m，1H)，4.27(s，3H).
参考例3. 3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-环丙基吡咯-2-甲酸甲酯的合成
Figure A20048003145002461
向(甲氧基环丙基亚甲基)甲烷-1，1-二甲腈(8.7g)的乙腈(150mL)溶液中加入N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(16.3g)，在室温下搅拌10分钟。加入无水碳酸铯(38.5g)和溴代乙酸甲酯(11.2mL)，加热回流6小时。冷却至室温后将其静置，滗析分离上清液，减压馏去溶剂。合并浓缩残余物和滗析留下的固体部分，加入乙酸乙酯和水，用乙酸乙酯萃取3次。用水和饱和食盐水洗涤有机相，然后用无水硫酸镁干燥。滤出硫酸镁后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯＝2/1)纯化，得到标题化合物(17.5g、收率85％)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：349.1(M++H，C17H24N4O4)
与参考例2和参考例3一样操作，用[(3-氯(2-噻吩基))羟基亚甲基]甲烷-1，1-二甲腈作为起始原料，合成了3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-甲酸甲酯。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：425.2(M++H，C18H21ClN4O4S)
参考例4.(叔丁氧基)-N-[2-(7-氰基-4-氧代-6-环丙基(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基]甲酰胺的合成
Figure A20048003145002471
将3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-4-氰基-5-环丙基吡咯-2-甲酸甲酯(17.4g)和甲脒乙酸盐(104.1)g加入2-丙醇(360mL)中，加热回流45分钟。冷却至室温后，减压馏去溶剂。向该残余物中加入水，滤取产生的固体，用水充分洗涤。将该固体重结晶(乙醇/乙酸乙酯/己烷＝1/2/1)，得到标题化合物(9.8g，收率57％)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：362.1(M++H，C17H21N5O3)
同样地，用3-氨基-1-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-5-(3-氯(2-噻吩基))-4-氰基吡咯-2-甲酸甲酯，制得了(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：420.2(M++H，C18H18ClN5O3S)
参考例5. 3-氧代-2-(3-吡啶基)丙腈盐酸盐的合成
向3-吡啶基乙腈(40.86g)的甲苯(100mL)溶液中加入二甲基甲酰胺缩二甲醇(123.6g)，加热回流4小时。将反应溶液冷却至室温后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(乙酸乙酯)纯化，将所得褐色固体进一步用乙酸乙酯洗涤，得到46.93g无色固体。向该反应产物(20.37g)的四氢呋喃(300mL)悬浮液中加入水(40mL)和浓盐酸(24.50mL)，在50℃搅拌4小时。将反应溶液冷却至室温，然后减压馏去溶剂。将残余物在真空下干燥，得到粗制标题化合物(30.12g)。将该产物不经纯化直接用于随后的反应。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：147.1(M++H，C8H6N2OHCl)
参考例6. 3-{((1Z)-2-氰基-2-(3-吡啶基)乙烯基)[(甲氧基羰基)甲基]氨基}丙酸乙酯的合成
Figure A20048003145002482
向3-{[(甲氧基羰基)甲基]氨基}丙酸乙酯(6.720g)的乙酸(30mL)溶液中加入粗制3-氧代-2-(3-吡啶基)丙腈(7.826g)，在80℃搅拌2天。将反应溶液冷却至室温，然后减压馏去溶剂。将残余物用水稀释，加入碳酸钠进行中和，将该溶液用乙酸乙酯进行萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，然后用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯＝1/3)纯化，得到标题化合物(7.521g，收率83％)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：318.2(M++H，C16H19N3O4)
参考例7. 3-[3-氨基-2-(甲氧基羰基)-4-(3-吡啶基)吡咯基]丙酸乙酯的合成
向3-{((1Z)-2-氰基-2-(3-吡啶基)乙烯基)[(甲氧基羰基)甲基]氨基}丙酸乙酯(6.236g)的乙二醇二甲醚(50mL)溶液中加入1，8-二氮杂双环[5，4，0]-7-十一碳烯(3.590g)，在60℃搅拌一夜。将反应溶液冷却至室温后，加入乙酸进行中和，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯＝1/5)纯化，得到标题化合物(4.380g，收率70％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.10-1.18(m，3H)，2.74(t，J＝6.82，2H)，3.77(s，3H)，3.99-4.07(m，2H)，4.38(t，J＝6.84，2H)，7.46(s，1H)，7.85(dd、J＝5.74，J＝7.94，1H)，8.36(d，J＝8.08，1H)，8.60(d，J＝5.40、1H)，8.84(s，1H).
ESI/MS m/e：318.2(M++H，C16H19N3O4)
参考例8.(环丙基羟基亚甲基)甲烷-1-(3-吡啶基)-1-甲腈的合成
在500mL茄形烧瓶中装入13.0g(110mmol)3-吡啶乙腈，加入150mL四氢呋喃，在0℃边搅拌，边用注射器滴加44mL(114mmol)nBuLi(2.6M溶液)，在0℃搅拌30分钟，再在40℃搅拌30分钟。再次冷却至0℃，边搅拌边滴加10.45g(100mmol)环丙烷碳酰氯的四氢呋喃溶液(30mL)，在室温下搅拌1小时后，向反应液中加入300mL饱和氯化铵水溶液，分液。用100ml乙酸乙酯萃取水层，用300mL饱和食盐水将洗涤有机层2次。将有机层用硫酸镁脱水，干燥后，过滤，浓缩，得到18.25g的浓缩残余物。将30mL乙腈加入浓缩残余物中，过滤不溶部分，再用20mL乙腈进行洗涤，得到粗制标题化合物(5.17g，收率28％)。下面给出该化合物的NMR数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.64(m，4H)，2.24(m，1H)，2.50(brds，1H)，7.70(dd，J＝5.4Hz，J＝8.6Hz，1H)，8.11(d，J＝5.4Hz，1H)，8.21(d，J＝8.6H z，1H)，9.12(brds，1H).
ESI/MS m/e：187.1(M++H，C11H10N2O).
参考例9.(环丙基对甲苯磺酰氧基亚甲基)甲烷-1-(3-吡啶基)-1-甲腈的合成
Figure A20048003145002511
在200mL茄形烧瓶中装入4.51g(24.3mmol)(环丙基羟基亚甲基)甲烷-1-(3-吡啶基)-1-甲腈和9.14g(28mmol)对甲苯磺酸酐，加入100mL二氯甲烷，在室温下边搅拌，边滴加4.8mL(34.5mmol)三乙胺，在室温下搅拌2小时。反应结束后，向反应液中加入50mL水，分液。用20mL二氯甲烷萃取水层，将有机层用50mL饱和碳酸氢钠水溶液洗涤1次，用50mL水洗涤2次。将有机层用硫酸镁脱水，干燥后，过滤，浓缩，得到粗制标题化合物(8.47g，收率100％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.10-1.32(m，4H)，2.40(s，3H)，2.15-2.42(m，1H)，7.05(m，3H)，7.40(m，2H)，7.60(m，1H)，8.40(m，2H).
ESI/MS m/e：341.0(M++H，C18H16N2O3S).
参考例10. 3-氨基-4-(3-吡啶基)-5-环丙基吡咯-2-甲酸乙酯的合成
Figure A20048003145002521
在200mL茄形烧瓶中装入7.764g(22.8mmol)(环丙基对甲苯磺酰氧基亚甲基)甲烷-1-(3-吡啶基)-1-甲腈，加入70mL乙醇和35mL四氢呋喃，在0℃，边搅拌边加入5.08g(24mmol)氨基丙二酸二乙酯盐酸盐。随后，滴加乙醇钠(5.43g，80mmol)的乙醇溶液(35mL)，在0℃搅拌1小时。反应结束后，减压浓缩溶剂，向浓缩残余物中加入150mL水和100mL乙酸乙酯进行分液。用50mL乙酸乙酯萃取水层，将有机层用100mL水洗涤1次，用50mL饱和食盐水溶液洗涤3次。用硫酸镁将有机层脱水，干燥后，过滤浓缩，得到3.90g粗产物。之后进行硅胶柱层析(硅胶，100g；洗脱溶剂，己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→0∶1)，得到标题化合物(1.074g，收率17％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：0.60-0.95(m，4H)，1.30(m，1H)，1.36(t，J＝7.0Hz，3H)，4.15(q，J＝7.0Hz，2H)，4.35(brds，2H)，7.15(m，1H)，7.75(m，1H)，8.50(m，1H)，8.75(s，1H).
ESI/MS m/e：272.1(M++H，C15H17N3O2)
参考例11.N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
将N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(333mg)的磷酰氯(3.0mL)溶液在110℃搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，减压馏去过量的磷酰氯。将残余物在真空下干燥，得到标题化合物的粗品。将该产物不经纯化直接用于随后的反应中。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：535.2(M++H，C14H8Cl2F3IN4OS)
参考例12.N-{2-[7-溴-4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
与参考例11一样操作，使用N-{2-[7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，制得标题化合物的粗产物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：489.0(M++H，C14H8BrCl2F3N4OS)
参考例13.N-{2-[4，7-二氯-6-(3-氯(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
Figure A20048003145002541
与参考例11一样操作，使用N-{2-[7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，制得标题化合物的粗产物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：443.4(M++H，C14H8Cl3F3N4OS)
参考例14. N-(2-{7-[(1E)-1-氮杂-2-(二甲基氨基)乙烯基]-4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}乙基)(4-氟苯基)甲酰胺的合成
Figure A20048003145002542
与参考例11一样操作，使用N-(6-(3-氯(2-噻吩基))-5-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基))-2，2，2-三氟乙酰胺(1.09g)，制得标题化合物的粗品(0.87g)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.81(brs，1H)，2.97(brs，1H)，3.28(s，2H)，3.37-3.45(m，2H)，7.17-7.27(m，3H)，7.55-7.68(m，2H)，7.86(d，J＝5.4，1H)，8.31-8.38(m，1H)，8.61(s，1H)，8.75(s，1H).
ESI/MS m/e：505.4(M++H，C22H19Cl2FN6OS)
实施例1. 5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-(3-氯噻吩基))4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(化合物编号：950)的合成
Figure A20048003145002551
将3.0g叔丁氧基-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺溶解于100mL乙醇中，加入20mL 5M的氢氧化钠水溶液。一边搅拌，一边用20分钟加入30mL 30％过氧化氢水溶液。在45-50℃搅拌24小时，然后加入20mL 30％过氧化氢水溶液，在45-50℃搅拌24小时。浓缩后，用1M盐酸中和，过滤析出的白色沉淀，水洗。减压干燥，得到标题化合物(2.68g，收率86％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据
HPLC保留时间＝7.2(分钟)
1H-NMR(270MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.26(s，9H)，3.2-3.5(m，2H)，3.8-4.0(m，1H)，4.4-4.6(m，2H)，6.5-6.6(m，1H)，7.17(d，1H，J＝4.6Hz)，7.2-7.3(m，1H)，7.91(d，1H，J＝5.4Hz)，8.0-8.1(m，1H)，12.4-12.5(m，1H).
ESI/MS m/e：438.3(M++H，C18H20ClN5O4S)
实施例2. 5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-环丙基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(化合物编号：898)的合成
Figure A20048003145002561
与实施例1一样操作，使用叔丁氧基-N-{2-[6-环丙基-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺，制得标题化合物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS：m/e 362.1(M++H，C17H23N5O4)
实施例3.N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺(化合物编号：959)的合成
将110mg 5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-(3-氯噻吩基))4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺悬浮于7.5mL 1M氢氧化钠水溶液中，加入135mg三溴化苄基三甲基铵，搅拌1.5小时。加入1M盐酸使其呈酸性后，用乙酸乙酯洗涤。将水层用碳酸氢钠调节成碱性，并用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，然后进行硅胶柱层析(硅胶，15g；洗脱溶剂，己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→0∶1)，得到标题化合物(72mg，收率70％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保持时间＝6.4(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.32(s，9H)，3.3-3.5(m，2H)，4.3-4.5(m，2H)，4.9-5.0(m，1H)，7.11(d，1H，J＝5.4Hz)，7.54(d，1H，J＝5.4Hz)，7.79(brs，1H)，10.0-10.1(m，1H).
ESI/MS m/e：410.3(M++H，C17H20ClN5O3S)
实施例4.N-{2-[7-氨基-6-环丙基]-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基}(叔丁氧基)甲酰胺(化合物编号：903)的合成
Figure A20048003145002581
与实施例3一样操作，使用5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-环丙基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.34(s，9H)，0.8-1.2(m，5H)，3.4(brs，2H)，3.5-3.6(m，3H)，4.5-4.6(m，2H)，5.6(brs，1H)，7.8(brs，1H)，
ESI/MS m/e：334.1(M++H，C16H23N5O3)
实施例5.(叔丁氧基-N-{2-[7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：945)的合成
Figure A20048003145002582
取30mg N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，加入1mL溴仿，然后加入50μL亚硝酸异戊酯。在70℃搅拌4小时后，加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩。进行硅胶薄层色谱法(展开溶剂，乙酸乙酯)，得到标题化合物(15mg，收率43％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.5(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.31(s，9H)，3.3-3.5(m，2H)，4.2-4.3(m，1H)，4.5-4.7(m，1H)，4.7-4.9(m，1H)，7.13(d，1H，J＝5.7Hz)，7.60(d，1H，J＝5.4Hz)，7.94(d，1H，J＝3.0Hz).
ESI/MS m/e 475.2(M++H，C17H18BrClN4O3S)
实施例6.(叔丁氧基-N-{2-[7-溴-6-环丙基]-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基)甲酰胺(化合物编号：2511)的合成
Figure A20048003145002591
与实施例5一样操作，使用N-{2-[7-氨基-6-环丙基]-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，制得标题化合物。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.5(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.31(s，9H)，1.1-1.3(m，5H)，3.5-3.9(m，3H)，4.5-4.9(m，2H)，5.1-5.3(brs，1H)，7.9(s，1H)
ESI/MS m/e：397.1(M++H，C16H21BrN4O2S)
实施例7.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：946)的合成
Figure A20048003145002601
取1g N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，加入7mL二碘甲烷，然后加入822μL亚硝酸异戊酯。在70℃搅拌4小时后，加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤浓缩。进行硅胶柱层析(洗脱溶剂，己烷∶乙酸乙酯＝5∶1→0∶1)，得到标题化合物(694mg，收率55％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.6(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.32(s，9H)，3.3-3.5(m，2H)，4.2-4.35(m，1H)，4.6-4.75(m，1H)，4.8-5.0(m，1H)，7.14(d，1H，J＝5.4Hz)，7.59(d，1H，J＝5.7Hz)，7.95-8.05(m，1H).
ESI/MS m/e 521.3(M++H，C17H18ClIN4O3S)
实施例8.(叔丁氧基-N-{2-[7-碘-6-环丙基]-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基)甲酰胺(化合物编号：896)的合成
Figure A20048003145002611
与实施例7一样操作，使用N-{2-[7-氨基-6-环丙基]-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，制得标题化合物。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.7(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.31(s，9H)，1.0-1.3(m，5H)，3.5-3.8(m，3H)，4.7-4.9(m，2H)，5.2-5.3(brs，1H)，7.9(s，1H)
ESI/MS m/e：445.4(M++H，C16H21IN4O3)
实施例9.(叔丁氧基)-N-{2-[7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：944)的合成
取20mg N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，加入2mL四氯化碳，然后加入34μL亚硝酸异戊酯。回流40小时后，加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤浓缩。进行硅胶薄层色谱(展开溶剂，乙酸乙酯)，得到标题化合物(5mg，收率24％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.4(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.32(s，9H)，3.3-3.5(m，2H)，4.15-4.4(m，1H)，4.6-4.75(m，1H)，4.8-4.95(m，1H)，7.13(d，1H，J＝5.4Hz)，7.60(d，1H，J＝5.4Hz)，7.98(brs，1H).
ESI/MS m/e 429.4(M++H，C17H18Cl2N4O3S)
实施例10.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：943)的合成
Figure A20048003145002631
取15mg N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺，加入2mL四氢呋喃，然后加入50μL亚硝酸异戊酯。在50℃搅拌3小时后，加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤浓缩。进行硅胶薄层色谱(展开溶剂，乙酸乙酯)，得到标题化合物(8mg，收率55％)。
下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.4(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.31(s，9H)，3.3-3.5(m，2H)，4.4-4.6(m，2H)，5.01(brs，1H)，6.66(s，1H)，7.07(d，1H，J＝5.4H z)，7.49(d，1H，J＝5.1Hz)，7.93(brs，1H)，11.2-11.3(m，1H).
ESI/MS m/e 395.2(M++H，C17H19ClN4O3S)
实施例11.5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(化合物编号：206)的合成
Figure A20048003145002641
将(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(331mg)溶解于甲醇(0.5mL)和1，4-二_烷(5.0mL)的混合溶液中，加入4mol/L盐酸/1，4-二_烷溶液(0.64mL)，在60℃搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，然后减压馏去溶剂。将残余物减压干燥，得到标题化合物(334mg，定量的收率)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：421.2(M++H，C12H10ClN4OSHCl)
实施例12.5-(2-氨基乙基)-7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(化合物编号：205)的合成
与实施例11一样操作，使用(叔丁氧基)-N-{2-[7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺，制得标题化合物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：375.0(M++H，C12H10BrClN4OSHCl)
实施例13.5-(2-氨基乙基)-7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(化合物编号：204)的合成
Figure A20048003145002651
与实施例11一样操作，使用(叔丁氧基)-N-{2-[7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺，合成了标题化合物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：329.4(M++H，C12H10Cl2N4OSHCl)
实施例14.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物编号：320)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(259mg)的四氢呋喃(5.0mL)溶液中加入三氟乙酸酐(595mg)，然后缓慢滴加三乙胺(1.2mL)。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后加入甲醇中止反应。减压馏去溶剂，向残余物中加入水和乙酸乙酯，用乙酸乙酯萃取3次。将有机层用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。滤出无水硫酸镁，然后减压馏去溶剂。将残余物减压干燥，得到标题化合物的粗产物(365mg)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、MR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.1(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.45(m，2H)，4.16(m，1H)，4.61(m，1H)，7.30(m，1H)，7.93(m，1H)，8.02(m，1H)，9.37(m，1H)，12.29(brs，1H).
ESI/MS m/e：517.2(M++H，C14H9ClF3IN4O2S)
实施例15.N-{2-[7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物编号：319)的合成
与实施例14一样操作，使用5-(2-氨基乙基)-7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐，合成了标题化合物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：471.1(M++H，C14H9BrClF3N4O2S)
实施例16.N-{2-[7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物编号：318)的合成
与实施例14一样操作，使用5-(2-氨基乙基)-7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐，合成了标题化合物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：425.4(M++H，C14H9Cl2F3N4O2S)
实施例17.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物编号：344)的合成
Figure A20048003145002671
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(33mg)的N，N-二甲基乙酰胺(2.0mL)溶液中加入4-氟苯甲酰氯(23mg)，在室温下搅拌一会儿，然后加入三乙胺(0.2mL)，在室温下搅拌2小时。向反应溶液中加入水(0.2mL)，再在室温下搅拌一夜。减压馏去溶剂，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(22mg，收率55％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.1(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.52(m，2H)，4.24(m，1H)，4.63(m，1H)，7.19-7.26(m，3H)，7.70-7.74(m，2H)，7.88-7.92(m，2H)，8.45(m，1H)，12.24(brs，1H).
ESI/MS m/e：543.4(M++H，C19H13ClFIN4O2S)
实施例18.6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-5-[2-(喹唑啉-4-基氨基)乙基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号：81)的合成
Figure A20048003145002681
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(36mg)和4-氯喹唑啉(10mg)的N，N-二甲基乙酰胺(2.0mL)溶液中加入三乙胺(16mg)，在70℃搅拌2小时。再加入三乙胺(32mg)，在70℃搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(21mg，收率49％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝6.9(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.95(m，2H)，4.48(m，1H)，4.87(m，1H)，7.12(m，1H)，7.71-7.82(m，3H)，7.87(brs，1H)，8.00(t，J＝7.7，1H)，8.18(d，J＝8.3，1H)，8.60(s，1H)，9.91(brs，1H)，12.24(brs，1H).
ESI/MS m/e：549.4(M++H，C20H14ClIN6OS)
实施例19.N-(5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基))-22，2-三氟乙酰胺(化合物编号：962)的合成
向N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺(1.60g)的四氢呋喃溶液(39mL)中加入三乙胺(2.7mL)，然后冷却至0℃，缓慢滴加三氟乙酸酐(1.35mL)。将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后滴加饱和食盐水中止反应。向该溶液中加入乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥、过滤。减压馏去溶剂，得到标题化合物(1.97g，定量的收率)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.7(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.26(s，9H)，3.13-3.26(m，2H)，4.11(brs，1H)，4.49(brs，1H)，6.60-6.73(m，1H)，7.23(d，J＝5.4，1H)，7.88(s，1H)，7.95(d，J＝5.4，1H)，10.86(s，1H)，12.21(brs，1H).
ESI/MS m/e：506.4(M++H，C19H19ClF3N5O4S)
实施例20.N-[5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)]-2，2，2-三氟乙酰胺盐酸盐(化合物编号：207)的合成
Figure A20048003145002701
将N-(5-{2-[(叔丁氧基)羰基氨基]乙基}-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基))-2，2，2-三氟乙酰胺(1.97g)的甲醇溶液(13mL)冷却至0℃，加入4mol/L盐酸/1，4-二_烷溶液(26mL)，在室温下搅拌4小时。减压馏去溶剂，得到标题化合物的粗品(1.73g)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e ：406.3(M++H，C14H11F3N5O2S·HCl)
实施例21.N-(6-(3-氯(2-噻吩基))-5-{2-[(4-氟苯基)羰基氨基]乙基}-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基))-2，2，2-三氟乙酰胺(化合物编号：345)的合成
Figure A20048003145002711
将N-[5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)]-2，2，2-三氟乙酰胺的粗品(1.73g)的吡啶(39mL)冷却至0℃，加入4-氟苯甲酰氯(0.92mL)，在室温下搅拌1小时。向反应液中加入水(40mL)，在室温下搅拌1小时，中止反应。向该溶液中加入食盐直至其达到饱和，然后用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水与1mol/L盐酸(9∶1)的混合溶液进行洗涤，用无水硫酸钠干燥后过滤。减压馏去溶剂后，通过硅胶柱层析(己烷/乙酸乙酯＝1/2→只有乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(1.60g，两步收率78％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.3(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.49-3.58(m，2H)，4.34(brs，1H)，4.66(brs，1H)，7.16(d，J＝5.4，1H)，7.19(t，J＝7.1，2H)，7.65-7.75(m，2H)，7.83(d，J＝5.4，1H)，7.88(s，1H)，8.40-8.50(m，1H)，10.85(s，1H)，12.25(brs，1H).
ESI/MS m/e：528.4(M++H，C21H14ClF4N5O3S)
实施例22.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(苯基羰基氨基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：965)的合成
Figure A20048003145002721
向N-{2-[7-氨基-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(叔丁氧基)甲酰胺(0.41g)的四氢呋喃溶液(10mL)中加入三乙胺(0.69mL)后，冷却至0℃，缓慢滴加苯甲酰氯(0.29mL)。将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后滴加2mol/L氢氧化钠水溶液(2.0mL)，搅拌18小时，中止反应。加入1mol/L盐酸(4.0mL)进行中和，向该溶液中加入食盐直至其达到饱和，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤。减压馏去溶剂后，通过硅胶柱层析(只用乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(0.51g，定量的收率)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：514.4(M++H，C24H24ClN5O4S)
实施例23.N-[5-(氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)]苯甲酰胺盐酸盐(化合物编号：208)的合成
向(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(苯基羰基氨基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(0.51g)的甲醇溶液(3.3mL)中加入4mol/L盐酸/1，4-二_烷溶液(6.6mL)，在室温下搅拌5小时。减压馏去溶剂，得到标题化合物的粗品(0.47g)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：414.3(M++H，C19H16ClN5O2·HCl)
实施例24.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(苯基羰基氨基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}(4-氟苯基)甲酰胺(化合物编号：346)的合成
Figure A20048003145002732
向N-[5-(氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)]苯甲酰胺(45mg)的二甲基乙酰胺溶液(1.0mL)中加入4-氟苯甲酰氯(23.6μL)和三乙胺(55μL)，在室温下搅拌1小时。滴加2mol/L氢氧化钠水溶液(1.0mL)，搅拌1小时，中止反应。加入1mol/L盐酸(2.0mL)进行中和，向该溶液中加入食盐直至其达到饱和，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤。减压馏去溶剂后，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(25.5mg，收率48％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.2(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.50-3.70(m，2H)，4.35(brs，1H)，4.68(brs，1H)，7.12(d，J＝5.4，1H)，7.22(t，J＝8.8，2H)，7.44(t，J＝7.3，2H)，7.47-7.56(m，1H)，7.69-7.78(m，3H)，7.84(d，J＝7.6，2H)，7.89(s，1H)，8.47(t，J＝5.4，1H)，9.72(s，1H)，12.22(brs，1H).
ESI/MS m/e：536.4(M++H，C26H19ClFN5O3S)
实施例25.N-{6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-5-[2-(喹唑啉-4-基氨基)乙基](3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)}苯甲酰胺(化合物编号：82)的合成
Figure A20048003145002751
将N-[5-(氨基乙基)-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)]苯甲酰胺(45mg)和4-氯喹唑啉(16.5mg)溶解于二甲基乙酰胺(2.9mL)中，加入三乙胺(27.7μL)，在70℃搅拌3小时。进一步加入三乙胺(13.9μL)，在70℃搅拌5小时。将反应溶液冷却至室温，然后直接原样用制备HPLC纯化，得到标题化合物(44.3mg，收率82％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝6.4(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：3.95-4.05(m，2H)，4.52(brs，1H)，5.00(brs，1H)，7.05(d，J＝5.4，1H)，7.43(t，J＝7.6，2H)，7.52(t，J＝7.3，1H)，7.65(d，J＝5.4，1H)，7.70-7.85(m，5H)，8.02(t，J＝7.8，1H)，8.23(d，J＝8.5，1H)，8.61(s，1H)，9.66(s，1H)，10.17(m，1H)，12.10(brs，1H).
ESI/MS m/e：542.4(M++H，C27H20ClN7O2S)
实施例26.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-乙烯基(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：966)的合成
Figure A20048003145002761
在经过氮气置换的烧瓶中装入0.5M氯化锌四氢呋喃溶液，边搅拌边加入1.0mL溴化乙烯基镁四氢呋喃溶液，搅拌30分钟，将所得悬浮液用于下面的反应。
在圆底烧瓶中装入26mg(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-碘(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺和12mg四(三苯膦)合钯(O)，氮气置换后，加入2mL无水四氢呋喃。加入600μL上述悬浮液，在50℃搅拌8小时。加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩。将所得粗品通过硅胶层析(洗脱溶剂，己烷∶乙酸乙酯＝5∶1→0∶1)，得到标题化合物(5.5mg，收率26％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.6(分钟)
EMS/MS m/e 421.2(M++H，C19H21ClN4O3S)
实施例27.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-(3-羟基-1-丙炔-1-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：971)的合成
Figure A20048003145002771
在圆底烧瓶中装入26mg(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-碘(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺、12mg四(三苯膦)合钯、3.8mg碘化亚铜和15μL炔丙醇，氮气置换后，加入1mL无水四氢呋喃和209μL三乙胺。在50℃搅拌5小时，然后加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。浓缩有机层后，过硅胶柱(展开溶剂，10mL甲苯，随后是8mL乙酸乙酯∶甲醇＝2∶1)，浓缩乙酸乙酯/甲醇洗脱部分。进行HPLC制备，得到标题化合物。下面给出该化合物的HPLC保留时间、ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝9.0(分钟)
EMS/MS m/e 448.9(M+H+，C20H21ClN4O4S)
实施例28.N-{2-[7-苯并[d]呋喃-2-基-6-(3-氯(2-噻吩基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))乙基](叔丁氧基)甲酰胺(化合物编号：1000)的合成
Figure A20048003145002781
在圆底烧瓶中装入26mg(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-碘(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺、2.2mg乙酸钯、三苯膦、26mg碳酸钠和16.2mg 2-苯并呋喃基硼酸，氮气置换后，加入1mL二甲基甲酰胺∶水＝2∶1溶液，在80℃搅拌24小时。加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。浓缩有机层后，进行硅胶柱层析(展开溶剂，10mL甲苯，随后是8mL乙酸乙酯∶甲醇＝2∶1)，浓缩乙酸乙酯/甲醇洗脱部分。进行HPLC制备，得到标题化合物。下面给出该化合物的HPLC保留时间、ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝11.6(分钟)
EMS/MS m/e 511.3(M+H+，C25H23ClN4O4S)
实施例29.N-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-叔丁基-乙酰胺(化合物编号：625)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮盐酸盐(173mg)的N，N-二甲基乙酰胺(5.0mL)溶液中加入叔丁基乙酰氯(95mg)，在室温下搅拌一会儿，然后加入三乙胺(1.0mL)，在室温下搅拌2小时。向反应溶液中加入水(1.0mL)，再在室温下搅拌一夜。将所得溶液用乙酸乙酯萃取(10mL×2)。将有机层用饱和食盐水洗涤，然后减压馏去溶剂，将所得粗产物通过硅胶柱层析(只用乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(160mg，收率88％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.84(s，9H)，1.81(d，J＝3.67，2H)，3.25-3.34(m，2H)，4.05-4.12(m，1H)，4.44-4.50(m，1H)，7.28(d，J＝5.36，1H)，7.69(t，J＝5.86，1H)，7.92(d，J＝3.67，1H)，8.00(d，J＝5.36，1H)，12.25(brs，1H).
ESI/MS m/e：519.1(M++H，C18H20ClIN4O2S)
实施例30.N-{2-[7-(1H-吡唑-4-基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-叔丁基-乙酰胺(化合物编号：629)的合成
Figure A20048003145002801
在带拧口盖的小瓶中装入N-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-7-碘-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-叔丁基-乙酰胺(26mg)、乙酸钯(2.2mg)、三苯膦(5.2mg)、碳酸钠(26mg)和4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑(19.4mg)，氮气置换后，加入二甲基甲酰胺∶水＝2∶1溶液(1mL)，在80℃搅拌12小时。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取。浓缩有机层后，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(5.2mg，收率23％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝10.9(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.85(s，9H)，1.84(d，J＝1.68，2H)，3.30-3.38(m，2H)，4.04-4.11(m，1H)，4.35-4.40(m，1H)，7.34(d，J＝5.38，1H)，7.44(brs，2H)，7.76(t，J＝5.60，1H)，7.93(s，1H)，8.05(d，J＝5.38，1H)，12.17(brs，1H).
EMS/MS m/e 459.3(M+H+，C21H23ClN6O2S)
实施例31.5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号：209)二盐酸盐的合成
Figure A20048003145002811
将(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}甲酰胺(1.68g)溶解于甲醇(10.0mL)中，加入4mol/L盐酸/1，4-二_烷溶液(2.0mL)，在60℃搅拌12小时。将反应混合物冷却至室温后，减压馏去溶剂。将残余物减压干燥，得到标题化合物(1.64g，定量的收率)。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：371.9(M++H，C17H14ClN5OS2HCl)
实施例32.1-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-3-苯基-脲(化合物编号：793)的合成
Figure A20048003145002821
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮二盐酸盐(25mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.0mL)溶液中加入异氰酸苯酯(20mg)，在室温下搅拌一会儿，然后加入三乙胺(0.2mL)，在室温下搅拌2小时。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，然后减压馏去，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(8mg，收率29％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝6.6(分钟)
ESI/MS m/e：491.04(M++H，C24H19ClN6O2S)
实施例33.4-氟-哌啶-1-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-甲酰胺(化合物编号：550)的合成
Figure A20048003145002831
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮二盐酸盐(25mg)的氯仿(1.0mL)溶液中加入三乙胺(0.078mL)和三光气(17mg)，在室温下搅拌一会儿，然后加入4-氟哌啶(12mg)，在室温下搅拌3小时。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，然后减压馏去，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(1.2mg，收率5％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝6.9(分钟)
ESI/MS m/e：501.41(M++H，C23H22ClFN6O2S)
实施例34. 5-[2-(双-环丙基甲基-氨基)-乙基]-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号：1057)的合成
Figure A20048003145002832
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮二盐酸盐(25mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.0mL)溶液中加入环丙醛(5mg)、三乙酰氧基硼氢化钠(24mg)和乙酸(0.1mL)，在室温下搅拌10小时。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，然后减压馏去，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(10mg，收率36％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝5.4(分钟)
ESI/MS m/e：482.0(M++H，C25H26ClFN5OS)
实施例35.N-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-叔丁基-乙酰胺(化合物编号：626)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮二盐酸盐(25mg)的N，N-二甲基乙酰胺(1.0mL)溶液中加入叔丁基乙酰氯(23mg)，在室温下搅拌一会儿，然后加入三乙胺(0.2mL)，在室温下搅拌2小时。向反应溶液中加入水(0.2mL)，再在室温下搅拌一夜。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，然后减压馏去，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(19mg，收率72％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝7.6(分钟)
ESI/MS m/e：470.1(M++H，C23H24ClN5O2S)
实施例36. 1-甲基-环己烷-{2-[6-(3-氯-噻吩-2-基)-4-氧代-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-乙基}-甲酰胺(化合物编号：684)的合成
向5-(2-氨基乙基)-6-(3-氯-噻吩-2-基)-7-吡啶-3-基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮二盐酸盐(25mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.0mL)溶液中加入1-甲基-环己烷甲酸(24mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(43mg)、N-羟基苯并三唑(8mg)和三乙胺(0.2mL)，在室温下搅拌10小时。向所得溶液中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，然后减压馏去，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(11mg，收率41％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.2(分钟)
ESI/MS m/e：496.0(M++H，C25H26ClN5O2S)
实施例37.N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}乙酰胺(化合物编号：217)的合成
Figure A20048003145002861
向(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(356mg)的1，4-二_烷(6.0mL)和甲醇(1.0mL)的溶液中加入4mol/L盐酸/二_烷溶液(0.75mL)，在60℃搅拌1小时。将反应溶液冷却至室温后，减压馏去溶剂。将残余物减压干燥，得到粗产物(370mg)。向该反应产物(26mg)的二甲基乙酰胺(2.0mL)溶液中加入乙酰氯(10mg)和三乙胺(0.2mL)，在室温下搅拌1小时。加入水(0.2mL)，再在室温下搅拌1小时，然后通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(15mg，收率57％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝5.7(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.65(s，3H)，3.31-3.41(m，2H)，4.16(m，1H)，4.50(m，1H)，7.29(m，1H)，7.61(dd、J＝5.12，J＝8.08，1H)，7.86(m，1H)，7.92(m，1H)，8.01(m，2H)，8.54(d，J＝5.12，1H)，8.64(s、1H)，12.38(brs，1H).
ESI/MS m/e：414.4(M++H，C19H16ClN5O2S)
实施例38. 6-(3-氯(2-噻吩基))-7-(3-吡啶基)-5-[2-喹唑啉-4-基氨基]乙基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号：84)的合成
Figure A20048003145002871
向(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(356mg)的1，4-二_烷(6.0mL)和甲醇(1.0mL)溶液中加入4mol/L盐酸/二_烷溶液(0.75mL)，在60℃搅拌1小时。将反应溶液冷却至室温后，减压馏去溶剂。将残余物减压干燥，得到粗产物(370mg)。向该反应产物(32mg)的二甲基乙酰胺(2.0mL)溶液中加入4-氯喹唑啉(13mg)和三乙胺(16mg)，在70℃搅拌2小时。将反应溶液冷却至室温后，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(21mg，收率54％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝5.6(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：4.01-4.06(m，2H)，4.55(m，1H)，4.96(m，1H)，7.08(m，1H)，7.47(d d，J＝4.88，J＝8.04，1H)，7.72-7.78(m，3H)，7.83(m，1H)，7.90(s，1H)，8.02(t，J＝7.68，1H)，8.23(d，J＝8.52，1H)，8.46(d，J＝5.12，1H)，8.52(s，1H)，8.67(s，1H)，10.18(m，1H)，12.30(brs，1H).
ESI/MS m/e：500.4(M++H，C25H18ClN7OS)
实施例39.3-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯(化合物编号：35)的合成
向3-[3-氨基-2-(甲氧基羰基)-4-(3-吡啶基)吡咯基]丙酸乙酯(4.380g)的异丙醇(80mL)溶液中加入甲脒乙酸盐(7.184g)，在90℃搅拌10小时。将反应液溶液冷却至室温后，滤出生成的固体，减压馏去滤液。向残余物中加入水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗涤后，用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(乙酸乙酯/乙醇＝7/1)纯化，得到标题化合物(0.747g，收率17％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝5.6(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.11(t，J＝7.08，3H)，2.95(t，J＝6.96，2H)，4.03(dd，J＝6.96，J＝14.28，2H)，4.63(t，J＝6.84，2H)，7.81(dd，J＝5.12，J＝8.04，1H)，7.99(s，1H)，8.22(s，1H)，8.60(d，J＝5.12，1H)，8.81(d，J＝8.04，1H)，9.38(s，1H)，12.29(s，1H).
ESI/MS m/e：313.2(M++H，C16H16N4O3)
实施例40. 3-(4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))-N-苯基丙酰胺(化合物编号：30)的合成
Figure A20048003145002891
向3-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丙酸乙酯(91mg)的1，4-二_烷(3.0mL)溶液中加入水(0.40mL)和5M氢氧化钠水溶液(0.18mL)，在室温下搅拌2小时。用乙酸中和，滤取生成的固体，用水和乙酸乙酯洗涤，得到粗产物(78mg)。向该反应产物(20mg)的二氯甲烷(1.0mL)和二甲基乙酰胺(1.0mL)的混合溶液中加入1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(41mg)和吡啶(0.2mL)，在室温下搅拌1小时。向该反应溶液中加入苯胺(20mg)，在40℃搅拌一夜。加入甲醇，中止反应，减压馏去溶剂。将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(19mg，收率76％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝6.1(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.97(t，J＝6.58，2H)，4.69(t，J＝6.48，2H)，6.99(t，J＝7.46，1H)，7.24(t，J＝7.92，2H)，7.51(d，J＝8.56，2H)，7.78(dd，J＝5.50，J＝7.94，1H)，7.99(s，1H)，8.18(s，1H)，8.57(d，J＝5.40，1H)，8.78(d，J＝8.04，1H)，9.36(s，1H)，9.96(s，1H)，12.30(brs，1H).
ESI/MS m/e：360.2(M++H，C20H17N5O2)
实施例41.6-氯-5-苄基-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号：1180)的合成
Figure A20048003145002901
向5-苄基-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(65mg)的二甲基甲酰胺(2.0mL)溶液中加入N-氯代琥珀酰亚胺(57mg)，在室温下搅拌2小时。追加N-氯代琥珀酰亚胺(57mg)，再在室温下搅拌2小时。加入水(0.2mL)，中止反应，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(33mg，收率46％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝8.0(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：5.82(s，2H)，7.22-7.36(m，5H)，7.72(dd，J＝5.12，J＝8.04、1H)，8.00(s，1H)，8.42(m，1H)，8.64(d，J＝5.12，1H)，9.07(s，1H)，12.41(brs，1H).
ESI/MS m/e：337.3(M++H，C18H13ClN4O)
实施例42.7-(3-吡啶基)-4-氧代-6-环丙基-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶(化合物编号：1178)的合成
在100mL茄形烧瓶中装入3-氨基-4-(3-吡啶基)-5-环丙基吡咯-2-甲酸乙酯(118mg)、异丙醇(40mL)和甲脒乙酸盐(1.35g)，在95℃加热搅拌13小时。反应结束后，减压浓缩溶剂，向浓缩残余物中加入水(20mL)和乙酸乙酯(20mL)，分液，用20mL乙酸乙酯再次萃取水层。将有机层用20mL水洗涤2次，然后将有机层用硫酸镁脱水，干燥后，过滤，浓缩，得到粗产物(91mg)。将该粗产物用1mL甲醇洗涤3次，得到标题化合物(49mg，收率45％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝4.1(分钟)
ESI/MS m/e：253.1(M++H，C14H12N4O)
实施例43.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代-7-(三氟甲基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号：947)的合成
Figure A20048003145002921
在氮气气氛下，一边在冰冷却下搅拌镉(2.24g)的无水二甲基甲酰胺(10mL)悬浮液，一边加入二溴二氟甲烷(1.5mL)，在室温下搅拌3小时。加入无水六甲基磷酰胺(10mL)，一边在冰冷却下搅拌，一边加入溴化亚铜(1.16g)，在室温下搅拌1小时，得到三氟甲基铜化合物的悬浮液。
向(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(115mg)的无水二甲基甲酰胺(3mL)溶液中加入上述三氟甲基铜化合物的悬浮液(10mL)，在65℃搅拌6小时。加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。用食盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。过滤浓缩后，通过硅胶层析纯化，得到标题化合物(35mg，收率34％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间＝12.1(分钟)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.32(s，9H)，3.35-3.60(m，2H)，4.00-4.30(m，1H)，4.40-4.70(m，1H)，7.11(d，J＝5.1Hz，1H)，7.61(d、J＝5.4Hz，1H)，7.95-8.10(m，1H).
ESI/MS m/e：463.2(M++H，C18H18ClF3N4O3S)
实施例44. 6-苯基-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号；2445)的合成
将6-氯-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(40mg)、苯基硼酸(59mg)和乙酸钾(78mg)的N，N-二甲基甲酰胺/水(2∶1)的溶液(1.0mL)脱气，加入少量的氯化[1，1’-双(二苯膦基)二茂铁]合钯(II)二氯甲烷(1∶1)络合物。将反应混合物用微波在140℃加热5分钟。减压馏去溶剂，将残余物分离成乙酸乙酯层和水层。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(0-5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，然后再通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(6.3mg，收率10％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：4.0(分钟)
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：7.50(m，5H)，7.86(dd，J＝5.7，J＝8.2，1H)，7.98(s，1H)，8.44(dt，J＝1.6，J＝8.2，1H)，8.62(d，J＝5.7，1H)，8.94(s，1H).
ESI/MS m/e：289.1(M++H，C17H12N4O)
实施例45. 4-(4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2501)的合成
Figure A20048003145002941
将4-[3-氨基-2-(乙氧基羰基)吡咯基]丁酸乙酯盐酸盐(20.1g)溶解于二氯甲烷(400mL)中，加入饱和碳酸氢钠水溶液(400mL)。将反应混合物剧烈搅拌30分钟，分离成两层。用二氯甲烷萃取水层，用饱和食盐水洗涤合并的有机层，然后用硫酸镁干燥。滤出硫酸镁，然后减压馏去溶剂，得到4-[3-氨基-2-(乙氧基羰基)吡咯基]丁酸乙酯(18.0g)。将该化合物溶解于异丙醇(400mL)中，加入甲脒乙酸盐(9.78g)。将该混合物加热回流150分钟。减压馏去溶剂，将残余物分离成二氯甲烷层和水层。用二氯甲烷萃取水层，将合并的有机层用10％柠檬酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤。用硫酸镁干燥后，减压馏去溶剂，得到标题化合物(13.0g，收率78％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.14(t，J＝7.1，3H)，2.01(pent，J＝7.0，2H)，2.21(t，J＝7.5，2H)，3.99(q，J＝7.1，2H)，4.38(t，J＝6.7，2H)，6.33(d，J＝2.9，1H)，7.41(d，J＝2.9，1H)，7.76(s，1H)，11.86(brs，1H).
ESI/MS m/e：250.1(M++H，C12H15N3O3)
实施例46.4-(7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯的合成(化合物编号；2502)
向4-(4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(12.9g)的二氯甲烷(350mL)溶液中加入N-碘代琥珀酰亚胺(12.8g)，在室温下搅拌一夜。滤取固体，用二乙醚洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(11.8g，收率61％)。减压浓缩滤液，向残余物中加入乙酸乙酯，剧烈搅拌。滤取生成的固体，用乙酸乙酯和二乙醚洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(6.63g，收率34％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.13(t，J＝7.1，3H)，2.02(pent，J＝7.0，2H)，2.22(t，J＝7.4，2H)，3.96(q，J＝7.1，2H)，4.39(t，J＝6.7，2H)，7.63(s，1H)，7.85(s，1H)，12.06(brs，1H).
ESI/MS m/e：376.0(M++H，C12H14IN3O3)
实施例47. 4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2512)的合成
与实施例28一样操作，使用4-(7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯和3-吡啶基硼酸，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.11(t，J＝7.1，3H)，2.09(pent，J＝7.0，2H)，2.29(t，J＝7.4，2H)，3.96(q，J＝7.1，2H)，4.45(t，J＝6.7，2H)，7.41(m，1H)，7.93(s，1H)，8.06(s，1H)，8.40(m，2H)，9.21(m，1H)，12.10(s，br，1H).
ESI/MS m/e：327.0(M++H，C17H18N4O3)
实施例48. 4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[32-d]嘧啶-5-基)丁酸(化合物编号；2503)的合成
向4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(0.78g)的乙醇(24mL)和水(3mL)的溶液中加入1M的氢氧化锂水溶液(6.3mL)，在室温下搅拌一夜。减压馏去溶剂，向残余物中加入水(5mL)。加入1M盐酸，将溶液的pH调节至4，滤取生成的固体。减压干燥，得到标题化合物(0.75g，定量的收率)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.07(pent，J＝7.0，2H)，2.23(t，J＝7.3，2H)，4.46(t，J＝6.7，2H)，7.77(dd，J＝4.3，J＝8.2，1H)，7.98(s，1H)，8.24(s，1H)，8.58(d，J＝4.3，1H)，8.79(d，J＝8.2，1H)，9.39(s，1H)，12.12(brs，1H)，12.24(brs，1H).
ESI/MS m/e：299.1(M++H，C15H14N4O3)
实施例49 .4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))-N-苄基丁酰胺(化合物编号；2292)的合成
向4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸(40mg)的N，N-二甲基甲酰胺(4mL)的溶液中加入二异丙基乙胺(91μL)和苄胺(29μL)。再加入六氟磷酸O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲_(74mg)，在室温下搅拌一夜。减压馏去溶剂，向残余物中加入热水。滤出不溶物，减压浓缩滤液，纯化，得到标题化合物(11.6mg，收率22％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：5.1(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.12(m，4H)，4.23(d，J＝6.0，2H)，4.46(t，J＝6.3，2H)，7.22(m，3H)，7.30(m，2H)，7.73(dd，J＝5.0，J＝8.2，1H)，7.98(s，1H)，8.19(s，1H)，8.33(t，J＝6.0，1H)，8.56(d，J＝5.0，1H)，8.74(d，J＝8.2，1H)，9.37(brs，1H)，12.22(brs，1H).
ESI/MS m/e：388.1(M++H，C22H21N5O2)
实施例50. 4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2504)的合成
Figure A20048003145002991
将4-(4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(1.72g)通过加热溶解于二氯甲烷(63mL)中，然后冷却至0℃。向该溶液中滴加2mol/L磺酰氯/二氯甲烷溶液(7.9mL)，然后在室温下搅拌3小时。减压馏去溶剂，然后加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液，剧烈搅拌。分离成两层，用二氯甲烷萃取水层。将合并的有机层用饱和食盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂，得到标题化合物(1.89g，定量的收率)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.11(t，J＝7.1，3H)，2.06(pent，J＝7.0，2H)，2.37(t，J＝7.2，2H)，2.37(t，J＝7.2，2H)，3.94(q，J＝7.1，2H)，4.58(t，J＝6.7，2H)，7.51(dd，J＝4.7，J＝7.9，1H)，7.93(d，J＝3.0，1H)，8.13(dt，J＝1.9，J＝7.9，1H)，8.54(d，J＝4.7，1H)，8.94(s，1H)，12.28(brs，1H).ESI/MS m/e：361.1(M++H，C17H17ClN4O3)
实施例51. 4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)-丁酸(化合物编号；2505)的合成
Figure A20048003145003001
向4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(1.24g)的乙醇(25mL)溶液中加入1M的氢氧化锂水溶液(8.6mL)，在室温下搅拌一夜。加入1M盐酸(8.6mL)，减压馏去溶剂，得到与氯化锂的混合物形式的标题化合物(1.73g)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：2.02(m，2H)，2.29(t，J＝7.4，2H)，4.57(t，J＝6.9，2H)，7.58(ddd，J＝0.8，J＝4.9，J＝8.0，1H)，7.94(s，1H)，8.23(ddd，J＝1.5，J＝2.3，J＝8.0，1H)，8.57(dd，J＝1.5，J＝4.9，1H)，8.98(dd，J＝0.8，J＝2.3，1H)，12.16(brs，1H)，12.39(brs，1H).
ESI/MS m/e：333.1(M++H，C15H13ClN4O3LiCl)
实施例52. 4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))-N-(环己基甲基)丁酰胺(化合物编号；2264)的合成
Figure A20048003145003011
向4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)-丁酸(40mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1mL)的溶液中加入环己烷甲胺(27mg)和二异丙基乙胺(84μL)。再加入六氟磷酸O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲_(55mg)，在室温下搅拌2小时。将反应混合物分离成乙酸乙酯和水的层。将有机层用1mol/L柠檬酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(5％甲醇/乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(35mg，收率68％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：7.2(分钟)
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：0.90(m，2H)，1.21(m，3H)，1.42(m，1H)，1.69(m，5H)，2.16(m，2H)，2.29(t，J＝7.4，2H)，2.95(d，J＝7.0，2H)，4.66(t，J＝6.9，2H)，7.53(ddd，J＝0.9，J＝5.0，J＝8.0，1H)，7.89(s，1H)，8.22(ddd，J＝1.6，J＝2.2，J＝8.0，1H)，8.49(dd，J＝1.6，J＝5.0，1H)，8.93(dd，J＝0.9，J＝2.2，1H).
ESI/MS m/e：428.2(M++H，C22H26ClN5O2)
实施例53. 4-[6-(3，4-二甲氧基苯基)-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]-N-(环己基甲基)丁酰胺(化合物编号；2269)的合成
Figure A20048003145003021
将4-(6-氯-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))-N-(环己基甲基)丁酰胺(50mg)、3，4-二甲氧基苯基硼酸(64mg)和乙酸钾(57mg)的N，N-二甲基甲酰胺/水(2∶1)溶液(2mL)脱气，并用氮气置换。加入少量的氯化[1，1’-双(二苯膦基)二茂铁]合钯(II)二氯甲烷(1∶1)络合物。将反应混合物用微波在140℃加热30分钟。减压馏去溶剂，将残余物通过硅胶柱层析(5-8％甲醇/乙酸乙酯)纯化，然后再通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(12mg，收率16％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：8.0(分钟)
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：0.85(m，2H)，1.19(m，3H)，1.35(m，1H)，1.66(m，5H)，2.01(m，2H)，2.13(t，J＝7.4，2H)，2.88(d，J＝6.8，2H)，3.80(s，3H)，3.91(s，3H)，4.42(t，J＝7.5，2H)，7.00(dd，J＝2.0，J＝8.1，1H)，7.03(d，J＝2.0，1H)，7.13(d，J＝8.1，1H)，7.81(dd，J＝5.6，J＝8.2，1H)，7.99(s，1H)，8.39(ddd，J＝1.4，J＝2.1，J＝8.2，1H)，8.52(d，J＝5.6，1H)，8.90(d，J＝2.1，1H).
ESI/MS m/e：530.3(M++H，C30H35N5O4)
实施例54.4-{7-碘-4-氧代-3-[(苯基甲氧基)甲基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丁酸乙酯的合成
Figure A20048003145003031
向4-(7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(4.07g)的N，N-二甲基甲酰胺(60mL)的溶液中分别少量加入氢化钠(521mg)，在室温下搅拌30分钟。滴加苄基氯甲基醚(2.04g)，再搅拌2小时。减压馏去溶剂，将残余物分离成乙酸乙酯和水的层。用水和饱和食盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过硅胶柱层析(15-30％乙酸乙酯/环己烷)纯化，得到标题化合物(3.80g，收率71％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)：1.25(t，J＝7.1，3H)，2.18(pent，J＝7.0，2H)，2.32(t，J＝7.2，2H)，4.12(q，J＝7.1，2H)，4.51(t，J＝6.9，2H)，4.65(s，2H)，5.50(s，2H)，7.22(s，1H)，7.29(m，1H)，7.33(m，4H)，8.03(s，1H).
ESI/MS m/e：496.1(M++H，C20H22IN3O4)
实施例55. 4-{7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-[(苯基甲氧基)甲基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丁酸乙酯的合成
Figure A20048003145003041
与实施例28一样操作，使用4-{7-碘-4-氧代-3-[(苯基甲氧基)甲基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丁酸乙酯和1-甲基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：1.16(t，J＝7.1，3H)，2.16(pent，J＝7.0，2H)，2.33(t，J＝7.2，2H)，3.92(s，3H)，3.02(q，J＝7.1，2H)，4.49(t，J＝6.7，2H)，4.68(s，2H)，5.56(s，2H)，7.22(m，1H)，7.28(m，2H)，7.33(m，2H)，7.54(s，1H)，7.86(d，J＝0.6，1H)，8.03(s，1H)，8.10(s，1H).
ESI/MS m/e：450.3(M++H，C24H27N5O4)
实施例56. 4-[6-氯-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-丁酸(化合物编号；2506)的合成
Figure A20048003145003051
将4-{6-氯-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-[(苯基甲氧基)甲基]-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}丁酸乙酯(220mg)的浓盐酸(3mL)溶液加热回流1小时。减压馏去溶剂，然后向残余物中加入2mol/L的铵的甲醇溶液(3mL)。减压馏去溶剂，向残余物中加入1mol/L的柠檬酸水溶液。滤取生成的固体，用水和二乙醚洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(133mg，收率87％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：1.97(pent，J＝7.0，2H)，2.23(t，J＝7.4，2H)，3.91(s，3H)，4.50(t，J＝6.8，3H)，7.91(d，J＝3.6，1H)，8.04(s，1H)，8.24(s，1H)，12.11(s，1H)，12.17(d，J＝3.6，1H).
ESI/MS m/e：336.2(M++H，C14H14ClN5O3)
实施例57. 4-[6-氯-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]-N-[(4-甲基苯基)甲基]丁酰胺(化合物编号；2507)的合成
Figure A20048003145003061
向4-[6-氯-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]-丁酸(40mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1mL)的溶液中加入4-甲基苄胺(29mg)和二异丙基乙胺(84μL)。再加入六氟磷酸O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲_(55mg)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入乙酸乙酯和1mol/L的柠檬酸水溶液，分离成两层。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂，得到标题化合物(67mg，定量的收率)。不再进一步纯化而直接用于随后的反应。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：439.2(M++H，C22H23ClN6O2)
实施例58. 4-[6-(3，4-二甲氧基苯基)-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]-N-[(4-甲基苯基)甲基]丁酰胺(化合物编号：2345)的合成
将4-[6-氯-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]-N-[(4-甲基苯基)甲基]丁酰胺(65mg)、3，4-二甲氧基苯基硼酸(81mg)和乙酸钾(73mg)的N，N-二甲基甲酰胺/水(2∶1)溶液(2mL)脱气，并用氮气置换。加入少量的氯化[1，1’-双(二苯膦基)二茂铁]合钯(II)二氯甲烷(1∶1)络合物。将反应混合物用微波在160℃加热45分钟。减压馏去溶剂，将残余物通过硅胶柱层析(5-8％甲醇/乙酸乙酯)纯化，然后再通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(4.4mg，收率7％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：8.2(分钟)
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ(ppm)：1.98(m，2H)，2.13(t，J＝7.5，2H)，2.29(2，3H)，3.79(s，3H)，3.82(s，3H)，3.91(s，3H)，4.18(s，2H)，4.36(t，J＝7.4，2H)，6.98(m，2H)，7.07(m，4H)，7.12(d，J＝7.9，1H)，7.28(s，1H)，7.66(s，1H)，7.97(s，1H).
ESI/MS m/e：541.1(M++H，C30H32N6O4)
实施例59. 4-(6-环丙基-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2508)的合成
与实施例45一样操作，使用4-[3-氨基-5-环丙基-2-(乙氧基羰基)吡咯基]丁酸乙酯盐酸盐，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.74(m，2H)，1.00(m，2H)，1.13(t，J＝7.2，3H)，1.93-2.06(m，3H)，2.31(t，J＝7.4，2H)，3.98(dd，J＝7.2，J＝14.2，2H)，4.52(t，J＝7.0，2H)，6.00(s，1H)，7.71(s，1H)，11.76(brs，1H).ESI/MS m/e：290.2(M++H，C15H10N3O3)
实施例60. 4-(6-环丙基-7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2509)的合成
将4-(6-环丙基-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(1.58g)和N-碘代琥珀酰亚胺(1.35g)的二氯甲烷(40mL)溶液在室温下搅拌2小时。加入水，再搅拌30分钟。滤取固体，用水和乙酸乙酯洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(1.82g，收率80％)。将滤液分离成乙酸乙酯和水层，将水层用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用饱和食盐水洗涤，用硫酸镁干燥。滤出硫酸镁后，减压馏去溶剂。滤取生成的固体，用乙酸乙酯洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(0.35g，收率15％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.89(m，2H)，1.08-1.15(m，5H)，1.80(m，1H)，2.01(m，2H)，2.31(t，J＝7.3，2H)，3.96(d d，J＝7.0，J＝14.3，2H)，4.57(t，J＝7.2，2H)，7.82(s，1H)，12.00(brs，H).
ESI/MS m/e：416.1(M++H，C15H18IN3O3)
实施例61. 4-(6-环丙基-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(化合物编号；2510)的合成
与实施例28一样操作，使用4-(6-环丙基-7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯和3-吡啶基硼酸，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.31(m，2H)，1.01(m，2H)，1.13(t，J＝7.2，3H)，2.06-2.13(m，3H)，2.40(t，J＝7.3，2H)，3.98(dd，J＝7.2，J＝14.2，2H)，4.61(t，J＝7.2，2H)，7.43(ddd，J＝0.8，J＝4.8，J＝7.9，1H)，7.82(s，1H)，8.01(dt，J＝2.0，J＝8.1，1H)，8.46(dd，J＝1.7，J＝4.7，1H)，8.83(dd，J＝0.8，J＝2.3，1H)，11.99(brs，1H).
ESI/MS m/e：367.2(M++H，C20H22N4O3)
实施例62.4-(6-环丙基-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸(化合物编号；2363)盐酸盐的合成
向4-(6-环丙基-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯(1.06g)的二_烷(25mL)和水(10mL)溶液中加入1M的氢氧化锂水溶液(7.3mL)，在室温下搅拌3小时。滴加1M盐酸(10.2mL)，然后减压馏去溶剂。向残余物中加入乙醇，滤取固体，用乙醇洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(1.10g，定量的收率)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.39(m，2H)，1.10(m，2H)，2.07(m，2H)，2.18(m，1H)，2.33(t，J＝7.4，2H)，4.63(t，J＝7.3，2H)，7.95(s，1H)，8.10(dd，J＝5.7，J＝8.1，1H)，8.82(m，2H)，9.16(d，J＝1.8，1H)，12.26(brs，1H).
ESI/MS m/e：339.0(M++H，C18H18N4O3HCl)
实施例63. 4-(6-环丙基-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基))N-[(4-甲基苯基)甲基]丁酰胺(化合物编号；2331)的合成
Figure A20048003145003121
向4-(6-环丙基-4-氧代-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸的盐酸盐(30mg)和六氟磷酸O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲_(46mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.5mL)溶液中加入二异丙基乙胺(70μL)和4-甲基苄胺(15mg)。将反应溶液在室温下搅拌4小时。减压馏去溶剂，向残余物中加入乙酸乙酯和水，分离成两层，将水层用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用硫酸钠干燥。滤出硫酸钠后，减压馏去溶剂。将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(3.1mg，收率9％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：7.3(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.27(m，2H)，0.93(m，2H)，2.01-2.11(m，3H)，2.21-2.27(m，5H)，4.21(d，J＝5.9，2H)，4.58(t，J＝7.1，2H)，7.10-7.15(m，4H)，7.43(ddd，J＝0.8，J＝4.8，J＝7.9，1H)，7.82(s，1H)，8.01(dt，J＝2.0，J＝8.1，1H)，8.34(t，J＝5.9，1H)，8.46(dd，J＝1.8，J＝4.8，1H)，8.84(dd，J＝0.8，J＝2.3，1H).
ESI/MS m/e：442.2(M++H，C26H27N5O2)
实施例64. 4-[6-环丙基-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丁酸乙酯(化合物编号；2511)的合成
Figure A20048003145003131
与实施例28一样操作，使用4-(6-环丙基-7-碘-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)丁酸乙酯和1-甲基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑，制得标题化合物。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.51(m，2H)，1.13(m，5H)，1.91(m，1H)，2.03(m，2H)，2.31(t，J＝7.3，2H)，3.89(s，3H)，3.97(dd，J＝7.2，J＝14.2，2H)，4.58(t，J＝7.0，2H)，7.80(d，J＝3.3，1H)，7.83(d，J＝0.7，1H)，8.03(s，1H)，11.87(brs，1H).
ESI/MS m/e：370.2(M++H，C19H23N5O3)
实施例65. 4-[6-环丙基-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丁酸(化合物编号；2364)的合成
向4-[6-环丙基-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丁酸乙酯(0.52g)的二_烷/水(4/1)的溶液(25mL)中滴加1M的氢氧化锂水溶液(3.5mL)。将反应溶液在室温下搅拌4小时，然后滴加1M盐酸(3.5mL)。减压馏去溶剂，将残余物通过硅胶柱层析(二氯甲烷/甲醇/乙酸/水＝240/30/3/2)纯化，向所得固体中加入二乙醚，精细粉碎。滤取固体，用二乙醚洗涤，然后减压干燥，得到标题化合物(0.40g，收率84％)。下面给出该化合物的NMR数据和ESI/MS数据。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：0.51(m，2H)，1.12(m，2H)，1.88-2.02(m，3H)，2.23(t，J＝7.4，2H)，3.89(s，3H)，4.57(t，J＝7.2，2H)，7.80(d，J＝3.5，1H)，7.83(d，J＝0.7，1H)，8.03(s，1H)，11.87(brs，1H).
ESI/MS m/e：342.2(M++H，C17H19N5O3)
实施例66. 4-[6-环丙基-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]-N-[(4-甲基苯基)甲基]丁酰胺(化合物编号；2332)的合成
Figure A20048003145003151
向4-[6-环丙基-7-(1-甲基吡唑-4-基)-4-氧代-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]丁酸(30mg)和六氟磷酸O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲_(40mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1.0mL)溶液中加入二异丙基乙胺(78μL)和4-甲基苄胺(13mg)。将反应溶液在室温下搅拌一夜。减压馏去溶剂，将残余物通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(30mg，收率77％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、MR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：8.0(分钟)
ESI/MS m/e：445.3(M++H，C25H28N6O2
实施例67. 5-苄基-7-(1-氧(3-吡啶基))-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(化合物编号；2499)的合成
Figure A20048003145003161
向5-苄基-7-(3-吡啶基)-3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮(31mg)的乙酸(2mL)溶液中加入30％过氧化氢水溶液(92mg)，在50℃搅拌一夜。将反应混合物冷却至室温，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(19mg，收率58％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间、NMR数据和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：5.8(分钟)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)：5.64(s，2H)，7.24-7.35(m，5H)，7.46(m，1H)，8.00(m，2H)，8.10(m，1H)，8.34(s，1H)，9.11(s，1H)，12.25(brs，1H).
ESI/MS m/e：319.3(M++H，C18H14N4O2)
实施例68.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-(5-甲基(1，2，4-_二唑-3-基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号；2126)的合成
Figure A20048003145003171
将(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(105mg)溶解于乙醇(2.5mL)中，加入35mg羟胺盐酸盐、二异丙基乙胺(100mg)，在过热回流下搅拌一夜。减压馏去溶剂，加入二氯甲烷(2.5mL)和水(2.5mL)，分离有机层。将水层再用二氯甲烷(2.5mL)萃取，合并有机层，用硫酸钠干燥，然后减压馏去溶剂，得到残余物(113mg)。将该残余物溶解于二氯甲烷(2mL)中，加入乙酸(18mg)、1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(57mg)、三乙胺(41μL)，在40℃搅拌1小时。将反应液浓缩后，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(7.2mg，收率6％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：9.5(分钟)
ESI/MS m/e：476.9(M++H，C20H21ClN6O4S)
实施例69.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-(1，2，4-_二唑-3-基)-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号；2513)的合成
Figure A20048003145003181
将(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-氰基-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(105mg)溶解于乙醇(2.5mL)中，加入羟胺盐酸盐(35mg)、二异丙基乙胺(100mg)，在过热回流下搅拌一夜。减压馏去溶剂，加入二氯甲烷(2.5mL)和水(2.5mL)，将残余物分离成二氯甲烷和水的层，分离有机层。将水层再用二氯甲烷(2.5mL)萃取，合并有机层，用硫酸钠干燥，然后减压馏去溶剂，得到残余物(113mg)。另一方面，将N，N-二甲基甲酰胺(40mg)溶解于二乙醚(1mL)中，加入磷酰氯(84mg)，在室温下搅拌1小时，将生成的油状物用二乙醚(1mL)洗涤2次，将所得物质悬浮于1，4-二_烷和二乙醚的混合溶液(3mL)中。将该悬浮液加入上述残余物中，在室温下搅拌2小时。浓缩反应液，然后加入水(5mL)和乙酸乙酯(5mL)，分离有机层。进一步用乙酸乙酯(5mL)萃取水层，将有机层合并浓缩后，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(1.9mg，收率1.6％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：9.1(分钟)
ESI/MS m/e：462.9(M++H，C19H19ClN6O4S)
实施例70.(叔丁氧基)-N-{2-[6-(3-羟基苯基)-4-氧代-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}甲酰胺(化合物编号；2121)的合成
Figure A20048003145003191
将(叔丁氧基)-N-(2-{4-氧代-6-[3-(苯基甲氧基)苯基]-7-(3-吡啶基)(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)}乙基)甲酰胺(8.0mg)溶解于乙醇中，加入披钯碳(20mg)。将反应体系用氢置换，在1气压的氢气气氛下，于60℃搅拌一夜。将反应液冷却至室温后，滤出披钯碳。浓缩滤液，通过制备HPLC纯化，得到标题化合物(4.0mg，收率60％)。下面给出该化合物的HPLC保留时间和ESI/MS数据。
HPLC保留时间：6.3(分钟)
ESI/MS m/e：448.0(M++H，C24H25N5O4)
实施例71-494.
分别使用相应的起始原料和反应试剂，按照上述实施例1至实施例70中的任意方法，合成下面的本发明化合物。各化合物的HPLC/质谱分析中的ESI/MS数据、在下述条件下的HPLC分析中的化合物保留时间和纯度、实施的合成法和对应的化合物编号都归纳在表2中。表中的化合物编号表示上述作为优选例而具体例举的表1中的化合物编号。
表2
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  71   19   C15H21N5O2   352.2   5.7   96   实施例40
  72   27   C26H25N5O3   456.3   7.8   99   实施例40
  73   29   C17H17N5O2   324.2   3.3   99   实施例40
  74   40   C21H15Cl2N7OS   484.2   7.7   98   实施例38
  75   80   C26H14BrClN6OS   503.2   6.8   100   实施例38
  76   83   C26H19ClN6S2   515.4   10.4   96   实施例38
  77   212   C19H14ClN5OS   395.4   11.7   86   实施例28
  78   219   C26H18ClN5O2S   428.0   5.6   95   实施例35
  79   230   C21H20ClN5O2S   442.4   6.5   100   实施例37
  80   245   C21H20ClN5O2S   442.0   6.1   94   实施例35
  81   254   C22H22ClN5O2S   456.1   6.9   95   实施例35
  82   257   C21H23N5O2   378.2   4.3   100   实施例36
  83   263   C20H21N5O2   364.2   10.0   96   实施例35
  84   269   C21H18ClN5O2S   440.4   6.2   100   实施例37
  85   280   C22H25N5O2   392.2   5.4   100   实施例35
  86   287   C23H23ClN5O2S   468.0   7.1   95   实施例35
  87   288   C22H21ClN4O2S2   472.9   11.8   97   实施例35
  88   297   C23H27N5O2   406.2   12.9   98   实施例35
  89   303   C24H24ClN5O2S   482.4   8.8   100   实施例37
  90   321   C19H13ClF3N5O2S   468.4   7.3   99   实施例37
  91   330   C23H21N5O2   400.5   5.0   99   实施例35
  92   347   C25H18ClFN4OS2   509.4   15.0   99   实施例37
  93   348   C24H17ClFN5O2S   494.2   8.0   100   实施例37
  94   361   C26H20ClN5O4S   534.0   9.4   78   实施例35
  95   370   C20H13BrClF3N4O3S   563.1   10.4   100   实施例35
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  96   492   C23H23ClN6O2S   483.1   10.8   93   实施例33
  97   504   C24H25ClN6O2S   497.5   8.6   84   实施例33
  98   536   C30H27ClN6O3S   587.4   9.0   79   实施例33
  99   595   C31H25N5O2   380.2   5.2   100   实施例35
  100   596   C22H22ClN5O2S   456.1   6.9   98   实施例35
  101   601   C21H25N5O2   380.2   5.3   100   实施例35
  102   602   C22H22ClN5O2S   456.1   7.1   94   实施例35
  103   605   C22H29N5O2   396.3   5.1   100   实施例35
  104   615   C22H27N5O2   394.1   7.5   99   实施例35
  105   616   C21H26N4O3   383.2   10.3   78   实施例28
  106   617   C21H26N4O2S   399.1   11.6   87   实施例35
  107   618   C20H26N6O2   383.2   8.1   60   实施例28
  108   627   C22H22ClN4O3S   459.3   15.0   95   实施例35
  109   628   C22H23ClN4O2S2   475.2   15.7   100   实施例35
  110   634   C22H27N5O2   394.2   5.7   100   实施例53
  111   641   C23H27N5O2   406.2   5.9   100   实施例35
  112   646   C24H24ClN5O2S   482.0   6.9   95   实施例35
  113   657   C21H23N5O2   378.3   4.3   97   实施例35
  114   659   C22H20ClN5O2S   454.1   6.5   94   实施例35
  115   664   C23H24ClN5O2S   470.2   9.1   99   实施例35
  116   667   C24H29N5O2   420.2   6.3   100   实施例36
  117   668   C25H26ClN5O2S   496.0   8.3 8.5   80   实施例36
  118   668   C25H36ClN5O2S   496.0   8.3   89   实施例36
119 673 C25H26ClN5O3S 512.0   6.66.9 98 实施例36
  120   678   C28H32ClN5O2S   538.1   11.1   97   实施例36
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  121   689   C25H25ClN6O3S   525.0   5.9   78   实施例36
  122   694   C24H29N5O2   420.2   6.6   100   实施例35
  123   696   C25H26ClN5O2S   496.0   8.5   98   实施例35
  124   702   C19H21N5O3   368.2   9.5   82   实施例35
  125   704   C20H18ClN5O3S   444.0   5.4   87   实施例35
  126   709   C21H21ClN6O2S   457.1   4.8   94   实施例35
  127   713   C21H19ClN6O3S   471.0   5.2   85   实施例36
  128   718   C22H20ClN5O4S   486.0   6.0   90   实施例35
  129   723   C24H23N5O2   414.5   5.0   98   实施例35
  130   724   C25H20ClN5O2S   490.4   8.1   100   实施例37
  131   729   C25H20ClN5O3S   506.0   8.0   90   实施例35
  132   733   C25H25N5O2   428.0   6.7   98   实施例35
  133   734   C26H22ClN5O2S   504.0   8.5   94   实施例35
  134   741   C22H20ClN5O2S   454.0   5.7   87   实施例35
  135   760   C20H24N6O2   381.1   5.1   98   实施例32
  136   768   C21H21ClN6O2S   457.1   5.4   95   实施例32
  137   770   C20H20ClN5O2S2   461.9   10.9   99   实施例32
  138   776   C24H25ClN6O2S   497.0   7.7   95   实施例32
  139   785   C23H22N6O2   415.0   6.9   96   实施例32
  140   795   C23H18ClN5O2S2   495.9   12.1   99   实施例32
  141   801   C24H18ClFN6O2S   508.9   7.9   97   实施例32
  142   802   C24H18ClFN6O2S   508.9   8.1   85   实施例32
  143   803   C24H18Cl2N6O2S   526.9   9.1   95   实施例32
  144   804   C25H21ClN6O3S   520.9   7.7   98   实施例32
  145   805   C25H21ClN6O2S   504.9   7.9   95   实施例32
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  146   806   C25H21ClN6O2S   504.9   8.2   85   实施例32
  147   807   C25H21ClN6O2S   504.9   8.1   89   实施例32
  148   808   C24H18Cl2N6O2S   520.8   9.3   97   实施例32
  149   809   C24H18Cl2N6O2S   526.9   8.7   96   实施例32
  150   810   C34H18ClFN6O2S   508.9   7.7   96   实施例32
  151   811   C25H21ClN6O3S   520.9   8.9   93   实施例32
  152   812   C25H21ClN6O3S   520.9   7.4   99   实施例32
  153   912   C22H26N4O3   349.5   9.5   91   实施例28
  154   915   C31H25N5O3   396.3   5.5   98   实施例28
  155   917   C20H24N4O4   385.3   10.9   66   实施例28
  156   918   C20H24N4O3S   401.5   12.4   93   实施例28
  157   948   C18H21ClN4O3S   409.2   11.4   82   实施例26
  158   956   C24H25ClN4O3S   485.2   13.9   91   实施例26
  159   968   C23H29ClN4O3S   477.3   12.9   95   实施例28
  160   970   C19H19ClN4O3S   419.3   10.9   98   实施例27
  161   972   C23H27ClN4O3S   475.2   11.4   83   实施例27
  162   973   C25H30ClN5O3S   499.2   7.7   81   实施例27
  163   974   C25H23ClN4O3S   495.5   10.9   98   实施例27
  164   975   C25H22ClFN4O3S   513.2   11.1   95   实施例27
  165   976   C26H25ClN4O4S   525.2   11.0   98   实施例27
  166   977   C25H24ClN5O3S   510.2   7.9   28   实施例27
  167   978   C25H22Cl2N4O3S   529.2   11.5   95   实施例27
  168   979   C24H22ClN5O3S   496.2   7.9   72   实施例27
  169   980   C24H30ClN5O3S   487.3   7.5   92   实施例27
  170   982   C22H27ClN4O3SSi   491.4   12.0   87   实施例27
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  171   983   C23H23ClN4O3S   471.3   10.5   92   实施例28
  172   984   C23H22ClFN4O3S   489.2   10.9   85   实施例28
  173   985   C24H22ClF3N4O3S   539.2   12.1   92   实施例28
  174   986   C24H22ClF3N4O4S   555.3   12.2   93   实施例28
  175   987   C23H32Cl2N4O3S   505.1   11.6   95   实施例28
  176   988   C25H25ClN4O4S   513.3   9.8   88   实施例28
  177   989   C25H27ClN4O4S   563.3   12.5   91   实施例28
  178   990   C25H27ClN4O5S   531.3   9.5   91   实施例28
  179   991   C25H28ClN5O3S   514.2   7.3   79   实施例28
  180   992   C24H25ClN4O3S   485.3   11.1   94   实施例28
  181   993   C27H26ClN4O3S   521.6   -   81   实施例28
  182   994   C25H27ClN4O3S   499.2   11.6   96   实施例28
  183   995   C21H31ClN6O3S   473.2   8.0   22   实施例28
  184   996   C26H28ClN5O4S   542.3   8.7   90   实施例28
  185   997   C29H33ClN4O3S   553.3   14.0   88   实施例28
  186   998   C22H22ClN5O3S   472.2   6.6   78   实施例28
  187   999   C22H22ClN5O3S   472.4   8.0   97   实施例28
  188   1001   C21H21ClN4O4S   461.1   12.5   84   实施例28
  189   1002   C21H21ClN4O3S2   477.1   13.1   94   实施例28
  190   1003   C23H24ClN5O4S   502.0   11.1   61   实施例28
  191   1004   C23H24ClN5O4S   502.0   11.5   71   实施例28
  192   1005   C23H24ClN5O4S   502.1   7.7   93   实施例28
  193   1006   C22H21Cl2N5O3S   506.0   12.8   90   实施例28
  194   1007   C22H21ClFN5O3S   490.1   12.1   80   实施例28
  195   1008   C22H21ClFN5O3S   490.1   12.8   94   实施例28
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  196   1009   C25H24ClN6O3S   522.0   10.4   54   实施例28
  197   1010   C24H22ClN6O3S   496.4   14.7   88   实施例28
  198   1011   C23H22ClFN4O3S   489.3   13.0   99   实施例28
  199   1012   C23H22ClFN4O3S   489.4   13.3   96   实施例28
  200   1013   C22H33ClN4O3S3   491.3   12.9   99   实施例28
  201   1014   C20H21ClN6O3S   461.4   8.9   98   实施例28
  202   1106   C18H19N5O2   338.4   5.1   97   实施例40
  203   1131   C15H15N5O2   298.3   2.2   99   实施例40
  204   1132   C14H13N5O2   284.2   1.7   99   实施例40
  205   1146   C16H15N5O2   310.4   2.6   99   实施例40
  206   1161   C19H15N5O2   346.2   5.9   96   实施例40
  207   1168   C19H23N5O2   354.3   7.1   99   实施例40
  208   1170   C15H14N4O3   299.2   4.4   96   实施例39
  209   1174   C12H10N4O   227.2   2.4   100   实施例28
  210   1175   C12H9ClN4O   261.1   4.4   95   实施例41
  211   1177   C11H8N4O   213.1   5.0   99   实施例28
  212   1179   C18H14N4O   303.2   7.2   99   实施例39
  213   1181   C19H15N7O   358.1   3.6   100   实施例38
  214   1182   C23H16ClN7OS   474.0   6.8   67   实施例38
  215   1183   C22H17ClN8OS   477.1   7.7   100   实施例38
  216   1184   C23H19N7O   410.3   2.3   100   实施例38
  217   1185   C24H18ClN7OS   487.9   6.0   90   实施例38
  218   1186   C22H17ClF3N7OS   520.1   8.1   100   实施例38
  219   1206   C20H19ClN6O2S   443.1   6.7   97   实施例35
  220   1216   C21H21ClN6O2S   457.0   8.6   87   实施例28
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  221   1217   C22H23ClN6O3S   471.1   7.6   83   实施例35
  222   1228   C23H25ClN6O3S   485.2   8.2   96   实施例35
  223   1236   C25H26ClN6O2S   497.9   8.4   96   实施例36
  224   1237   C24H27ClN6O2S   499.2   8.5   99   实施例36
  225   1243   C25H22ClFN6O2S   525.2   8.5   95   实施例35
  226   1250   C21H23ClN6O2S   459.2   7.5   95   实施例35
  227   1257   C21H23ClN6O2S   459.2   7.6   98   实施例35
  228   1258   C18H24N6O2   357.2   5.9   100   实施例53
  229   1259   C18H23ClN6O2   391.2   6.7   98   实施例50
  230   1260   C21H27N5O2   382.2   5.3   100   实施例53
  231   1261   C20H28N6O2   385.3   6.4   96   实施例35
  232   1262   C21H30N6O2   399.3   6.6   100   实施例35
  233   1271   C21H28N6O2   397.2   5.8   100   实施例35
  234   1277   C23H28N6O3   437.3   7.6   79   实施例53
  235   1278   C22H26N6O3   423.2   7.2   100   实施例53
  236   1282   C23H25N5O2S   436.2   6.0   95   实施例53
  237   1284   C22H26N6O2S   439.2   7.5   100   实施例53
  238   1286   C23H28N6O2S   453.2   8.0   100   实施例53
  239   1287   C23H24ClN5O3S   486.3   6.7   100   实施例67
  240   1288   C23H36ClN6O2S   473.1   7.8   93   实施例35
  241   1293   C23H27ClN6O2S   487.1   8.6   100   实施例28
  242   1296   C23H28N6O2S   453.2   8.1   95   实施例53
  243   1297   C21H25N5O2   380.2   5.2   96   实施例53
  244   1331   C23H27N7O2   434.2   5.2   100   实施例53
  245   1332   C22H28N8O2   437.3   5.9   100   实施例53
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  246   1333   C26H32N6O4   493.2   7.1   81   实施例53
  247   1334   C25H28N6O4   477.2   7.5   100   实施例53
  248   1335   C23H25N6O3   420.2   5.6   99   实施例53
  249   1337   C22H26N6O3   423.2   7.1   100   实施例53
  250   1338   C22H26N6O3S   439.2   7.6   98   实施例53
  251   1341   C23H26N6O2S   453.2   8.3   100   实施例53
  252   1364   C31H23N5O2   378.3   4.3   98   实施例35
  253   1374   C21H21ClN6O2S   457.1   7.1   96   实施例35
  254   1399   C23H36ClN6O2S   485.2   8.0   92   实施例36
  255   1405   C24H29N5O2   420.2   6.1   100   实施例36
  256   1413   C25H26ClN5O2S   497.9   8.7   96   实施例36
  257   1415   C24H27ClN6O2S   499.1   8.6   100   实施例36
  258   1423   C25H31N5O2   434.4   6.5   98   实施例36
  259   1427   C25H29ClN6O2S   513.2   9.3   96   实施例36
  260   1430   C21H21ClN6O2S   457.1   7.1   89   实施例35
  261   1445   C24H27ClN6O2S   499.2   8.8   100   实施例36
  262   1482   C25H31N5O2   434.4   6.8   96   实施例35
  263   1486   C25H29ClN6O2S   513.2   9.5   100   实施例36
  264   1490   C22H27N5O2   394.4   5.4   98   实施例35
  265   1494   C22H25ClN8O2S   473.2   8.2   98   实施例35
  266   1511   C26H23ClN6O3S   519.1   6.5   91   实施例33
  267   1514   C21H19ClN6O2S   455.1   6.9   87   实施例35
  268   1519   C20H23N5O2S   398.2   4.9   100   实施例36
  269   1520   C21H20ClN5O2S2   474.0   5.3   98   实施例35
  270   1522   C24H25ClN6O3S   513.1   4.2   100   实施例36
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  271   1530   C25H27ClN6O2S   512.9   5.4   92   实施例36
  272   1533   C20H14ClF4N5O2S   500.0   6.3   65   实施例35
  273   1535   C21H13ClF7N5O2S   568.0   7.7   96   实施例35
  274   1549   C25H31N6O2   434.2   6.8   100   实施例35
  275   1553   C25H29ClN6O2S   513.2   9.5   90   实施例35
  276   1554   C26H33N5O2   448.2   7.5   100   实施例35
  277   1558   C26H31ClN6O2S   527.2   10.3   95   实施例35
  278   1566   C24H25ClN6O2S   497.2   8.3   97   实施例36
  279   1589   C23H25F2N6O2   442.23   5.3   98   实施例36
  280   1600   C23H23ClF2N6O2S   521.2   7.8   98   实施例36
281 1623 C27H35N5O2 462.2   7.57.7 100 实施例35
282 1647 C24H26F3N5O2 474.2   6.26.5 79 实施例36
  283   1654   C24H24ClF3N6O2S   553.2   9.1   99   实施例36
284 1660 C25H31N5O2 434.3   6.56.6 99 实施例36
285 1661 C25H29ClN5O2S 513.2   9.39.4 98 实施例36
  286   1673   C22H25N5O3   408.2   4.5   100   实施例36
  287   1679   C22H23ClN6O3S   487.1   6.4   95   实施例36
  288   1682   C28H31ClN6O4S   583.2   6.9   96   实施例36
  289   1691   C28H31ClN6O4S   583.2   6.9   98   实施例36
  290   1693   C27H33ClN7O4S   586.2   8.4   95   实施例36
  291   1695   C27H32ClN7O4S   586.2   8.6   95   实施例36
  292   1696   C28H31ClN6O4S   583.1   7.0   99   实施例36
  293   1697   C27H32ClN7O4S   586.2   8.6   94   实施例36
  294   1698   C26H30ClN7O4S   572.1   7.8   93   实施例36
  295   699   C27H29ClN6O4S   569.1   6.2   98   实施例36
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  296   1700   C36H30ClN7O4S   572.2   7.8   92   实施例36
  297   1715   C29H33ClN6O3S   581.2   6.3   93   实施例36
  298   1719   C27H27ClN6O3S   551.1   5.2   96   实施例36
  299   1721   C28H29ClN6O3S   565.2   5.7   93   实施例36
  300   1739   C27H31ClN6O2S   539.2   4.7   90   实施例36
  301   1748   C28H33ClN6O2S   553.2   5.1   95   实施例36
  302   1751   C28H33ClN6O3S   553.2   5.2   96   实施例36
  303   1753   C29H35ClN6O2S   567.2   5.5   89   实施例36
  304   1758   C27H29ClN6O2S   537.1   4.7   96   实施例36
  305   1778   C25H22F3N5O2   482.3   6.5   99   实施例36
  306   1804   C27H21ClN6O2S   530.9   7.4   92   实施例36
  307   1805   C28H23ClN6O2S   543.1   8.1   89   实施例36
  308   1806   C27H22ClN5O2S   516.1   6.8   96   实施例35
  309   1808   C27H22ClN5O2S   518.0   8.1   90   实施例36
  310   1823   C26H23ClN6O2S   519.1   5.2   94   实施例36
  311   1828   C27H25ClN6O2S   533.1   5.2   89   实施例36
  312   1833   C26H21ClN6O2S   517.1   5.9   86   实施例36
  313   1843   C23H25N5O3   419.2   4.6   86   实施例36
  314   1846   C26H27N5O2   441.2   6.1   90   实施例36
  315   1849   C28H36N6O4   520.3   6.3   39   实施例36
  316   1852   C29H38N6O4   534.3   6.9   43   实施例36
  317   1855   C19H18F3N5O2   406.2   4.4   98   实施例36
  318   1860   C16H16ClF3N6O2S   485.1   7.4   91   实施例36
  319   1861   C18H16ClF2N5O2   408.2   4.9   36   实施例36
  320   1865   C20H22ClN6O3   400.3   4.6   60   实施例35
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  321   1868   C21H23N5O2   378.3   4.4   97   实施例35
  322   1885   C20H20F3N5O2   420.1   5.0   100   实施例36
  323   1890   C20H18ClF3N6O2S   499.1   7.7   98   实施例36
  324   1891   C24H29N5O3   420.2   6.3   100   实施例36
  325   1894   C24H27ClN6O3S   499.2   9.0   100   实施例35
  326   1899   C21H22F3N5O2   434.1   5.5   100   实施例36
  327   1900   C21H20ClF3N6O2S   513.1   8.2   98   实施例36
  328   1913   C21H20N6O2   389.1   4.1   100   实施例36
  329   1915   C21H21Cl2N6O2   446.1   5.5   100   实施例36
  330   2003   C34H27ClN6O2   467.2   8.6   70   实施例53
  331   2004   C26H25N5O2   440.5   6.0   99   实施例35
  332   2005   C22H23ClN6O2S   471.0   7.2   97   实施例32
  333   2006   C23H23ClN6O2S   483.0   7.4   97   实施例32
  334   2007   C24H21F3N6O2   483.3   7.0   99   实施例32
  335   2008   C24H21F3N6O3   499.3   7.1   96   实施例32
  336   2009   C23H17Cl2N7O2S   526.0   6.5   90   实施例33
  337   2010   C25H20ClFN6O2S   523.1   6.3   97   实施例32
  338   2011   C24H21ClFN7O2S   526.1   7.9   97   实施例32
  339   2012   C24H20ClN7O2S   506.1   4.0   81   实施例33
  340   2013   C25H23F3N5O3   513.1   6.8   100   实施例32
  341   2014   C25H27ClN6O2S   511.0   9.4   97   实施例32
  342   2015   C24H28ClN7O2S   514.1   8.5   100   实施例32
  343   2016   C25H21ClN6O2S   505.0   7.7   93   实施例32
  344   2017   C24H21F3N6O2   483.2   6.8   100   实施例32
  345   2018   C24H21F3N6O2   483.3   6.0   99   实施例32
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  346   2019   C34H26ClN7O3S   528.1   4.4   96   实施例33
  347   2020   C25H28ClN7O3S   542.1   4.3   100   实施例33
  348   2021   C25H38ClN7O2S   526.1   4.8   98   实施例33
  349   2022   C25H22N6O2   449.2   6.7   100   实施例32
  350   2023   C26H20ClN6O2S   525.1   7.3   98   实施例32
  351   2024   C25H30ClN7O3S   528.1   8.8   98   实施例33
  352   2025   C26H29ClN6O2S   525.2   7.2   94   实施例33
  353   2026   C25H30ClN7O2S   528.1   8.9   100   实施例32
  354   2027   C25H27ClN6O3S   527.2   5.5   96   实施例33
  355   2028   C28H29ClN6O2S   549.0   9.7   97   实施例32
  356   2029   C25H20ClFN6O2S   523.1   5.8   97   实施例32
  357   2031   C24H23FN6O2   447.1   5.5   100   实施例32
  358   2032   C25H20ClFN6O2S   523.1   6.3   98   实施例32
  359   2033   C24H21ClFN7O2S   526.1   7.8   94   实施例32
  360   2034   C25H19ClF2N6O2S   541.0   6.7   96   实施例32
  361   2036   C24H20ClF2N7O2S   544.1   7.6   94   实施例32
  362   2040   C24H22Cl2N6O2   497.3   6.6   100   实施例33
  363   2042   C25H23F3N6O2   497.3   6.3   97   实施例33
  364   2046   C25H23F3N6O2   497.3   6.6   98   实施例33
  365   2049   C25H21ClF3N7O2S   576.1   8.9   100   实施例32
  366   2052   C26H20ClF3N6O3S   589.0   7.6   98   实施例32
  367   2053   C25H21ClF3N7O3S   592.1   9.0   100   实施例32
  368   2054   C24H34F3N7O3   516.2   8.0   100   实施例32
  369   2056   C26H30ClF3N6O3S   589.0   7.7   98   实施例32
  370   2058   C25H21ClF3N7O3S   592.1   9.1   100   实施例32
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  371   2060   C26H23ClN6O3S   535.1   6.3   99   实施例32
  372   2062   C26H23ClN6O3S   535.1   6.2   96   实施例32
  373   2063   C25H24ClN7O3S   538.1   7.7   91   实施例32
  374   2064   C25H26N6O3   459.1   5.3   100   实施例32
  375   2065   C26H23ClN6O3S   535.1   6.1   99   实施例32
  376   2067   C25H24ClN7O3S   538.1   7.7   91   实施例32
  377   2068   C27H25ClN5O4S   565.1   5.8   89   实施例32
  378   2069   C26H26ClN7O4S   568.1   7.0   63   实施例32
  379   2070   C27H25ClN6O4S   565.1   6.5   87   实施例32
  380   2071   C26H26ClN7O4S   568.1   7.7   94   实施例32
  381   2072   C26H21ClN6O4S   549.1   6.2   96   实施例32
  382   2073   C26H22ClN7O4S   552.0   7.5   90   实施例32
  383   2078   C26H23ClN6O4S2   583.0   5.6   78   实施例32
  384   2080   C26H27ClN0O2S   551.0   5.8   95   实施例33
  385   2081   C24H20ClN7O2S   506.1   4.1   65   实施例33
  386   2083   C24H20ClN7O2S   506.1   4.1   75   实施例32
  387   2085   C24H19Cl2N7O2S   540.0   5.0   88   实施例32
  388   2086   C23H20Cl2N8O2S   543.0   6.9   100   实施例33
  389   2087   C23H19ClN6O3S   495.6   5.6   90   实施例32
  390   2089   C23H19ClN6O2S2   511.0   5.8   94   实施例32
  391   2093   C25H23ClN6O2S   519.1   6.5   98   实施例32
  392   2094   C26H23ClN6O2S   519.1   6.5   98   实施例32
  393   2095   C27H25ClN6O3S   549.1   6.4   100   实施例32
  394   2096   C27H26ClN6O3S   549.1   6.4   94   实施例32
  395   2097   C26H26ClN7O3S   552.1   7.9   94   实施例32
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  396   2098   C25H23ClFN7O2S   540.1   8.2   100   实施例32
  397   2099   C25H18ClF3N5O2S   558.9   9.6   96   实施例32
  398   2100   C23H17Cl2N7O2S   526.0   6.0   93   实施例33
  399   2101   C21H18ClN7O2S2   497.9   6.4   85   实施例32
  400   2102   C24H20ClF2N7O2S   544.1   8.1   93   实施例33
  401   2103   C25H22F4N6O2   515.3   6.7   97   实施例33
  402   2105   C26H23F4N6O2   515.3   6.6   100   实施例33
  403   2107   C30H20N6O3   505.4   7.0   80   实施例33
  404   2109   C25H21ClN6O2S   505.1   6.1   89   实施例33
  405   2110   C18H21N5O3   356.3   4.5   91   实施例28
  406   2116   C20H26N6O3   399.1   6.7   100   实施例28
  407   2119   C23H32N6O3   441.2   8.1   86   实施例28
  408   2120   C19H22N4O4   371.0   7.4   33   实施例70
  409   2122   C23H26N5O4   451.0   7.7   41   实施例70
  410   2127   C18H19ClN6O3S   462.9   8.6   98   实施例28
  411   2141   C26H28N4O4   461.0   11.5   99   实施例10
  412   2142   C31H31N6O4   538.0   9.3   99   实施例28
  413   2143   C30H32N6O4   541.1   11.4   70   实施例28
  414   2146   C22H22ClN5O3S   472.1   6.8   99   实施例35
  415   2147   C25H20ClN5O3S   506.1   7.1   98   实施例35
  416   2148   C22H22ClN5O3S   472.1   6.8   99   实施例35
  417   2158   C20H23N5O2   366.4   4.7   100   实施例49
  418   2161   C24H29N5O2   420.3   7.1   93   实施例63
  419   2162   C23H30N6O2   423.3   7.8   100   实施例63
  420   2164   C24H28N6O2S   465.3   8.6   100   实施例53
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  421   2165   C29H33N5O4   516.4   7.5   99   实施例53
  422   2165   C25H27N5O3   446.2   7.3   98.9   实施例53
  423   2166   C28H34N6O4   519.3   8.1   100   实施例53
  424   2170   C24H28N6O3   449.3   8.3   100   实施例53
  425   2175   C30H31N5O3   510.3   7.6   88   实施例63
  426   2176   C29H32N6O3   513.4   8.2   100   实施例63
  427   2183   C34H34FN5O2S   466.3   6.2   98   实施例53
  428   2184   C23H25FN6O2S   469.3   7.6   100   实施例53
  429   2185   C26H30FN5O4   520.3   6.1   99   实施例53
  430   2186   C27H31FN6O4   523.3   7.7   98   实施例53
  431   2187   C24H24FN5O3   450.3   5.9   98   实施例53
  432   2188   C23H25FN6O3   453.3   7.3   100   实施例53
  433   2202   C21H25N5O2   380.4   5.3   100   实施例49
  434   2209   C21H19N5O2   374.3   5.1   100   实施例49
  435   2210   C24H22FN5O2   432.2   7.0   93   实施例63
  436   2211   C23H23FN6O2   435.3   7.8   100   实施例63
  437   2212   C25H22F3N5O2   482.3   7.2   79   实施例63
  438   2224   C25H32F3N5O3   498.3   7.5   99   实施例63
  439   2240   C25H24FN5O2   446.3   7.0   96   实施例63
  440   2241   C24H25FN6O2   449.3   7.6   100   实施例63
  441   2265   C25H31N5O2   434.3   7.5   98   实施例63
  442   2266   C24H32N6O2   437.4   8.3   100   实施例63
  443   2267   C26H29N5O2S   476.3   7.5   98   实施例53
  444   2268   C25H30N6O2S   479.3   9.1   100   实施例53
  445   2270   C29H31N5O4   514.0   8.2   100   实施例53
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  446   2271   C26H29N5O3   460.3   7.4   93   实施例53
  447   2272   C25H30N6O3   463.3   8.8   100   实施例53
  448   2275   C26H33N5O2   448.3   8.2   83   实施例63
  449   2277   C25H34N6O3   451.4   9.0   100   实施例63
  450   2281   C27H31N5O2S   490.4   7.7   100   实施例53
  451   2282   C26H32N6O2S   493.3   9.8   100   实施例53
  452   2287   C31H37N5O4   544.5   7.7   100   实施例53
  453   2288   C29H36N6O4   533.3   9.0   100   实施例53
  454   2288   C30H38N6O4   547.4   9.4   99   实施例53
  455   2290   C27H31N5O3   474.5   7.5   100   实施例53
  456   2291   C26H32N6O3   477.4   9.5   100   实施例53
  457   2296   C25H25N5O2   428.3   5.9   96   实施例63
  458   2298   C24H22FN5O2   432.3   5.8   95   实施例63
  459   2299   C19H23N5O2   354.4   4.6   100   实施例49
  460   2300   C18H19N5O4   370.3   2.2   100   实施例49
  461   2301   C18H21N5O3   356.4   2.5   100   实施例49
  462   2305   C25H24FN5O2   446.3   5.9   98   实施例63
  463   2311   C26H24F3N5O2   496.3   7.1   98   实施例63
  464   2325   C26H24F3N5O3   512.3   7.3   98   实施例63
  465   2329   C26H27N5O2   442.4   6.3   98   实施例63
  466   2336   C27H26N5O2S   484.3   7.3   98   实施例53
  467   2337   C26H26N6O2S   487.3   8.7   100   实施例53
  468   2340   C24H26N6O2   431.4   7.4   100   实施例53
469 2341 C26H27N5O2 442.5   6.46.6 100 实施例53
470 2342 C31H29N5O2 504.4   7.77.9 100 实施例53
  实施例编号   化合物编号   组成式   ESI/MSm/e   HPLC分钟   纯度(％)   合成法
  471   2343   C32H29N5O3   532.4   8.0   100   实施例53
  472   2344   C31H31N5O4   538.5   6.9   100   实施例53
  473   2347   C27H25N5O3   468.3   7.1   98   实施例53
  474   2348   C26H26N5O3   471.3   8.4   100   实施例53
  475   2350   C23H23N5O3   418.3   5.1   98   实施例63
  476   2356   C26H27N5O2   442.2   7.1   87   实施例63
  477   2357   C25H28N6O2   445.3   7.8   100   实施例63
  478   2446   C17H11ClN4O   323.2   4.5   100   实施例53
  479   2448   C17H13N4O2   305.3   2.5   100   实施例53
  480   2452   C18H14N4O2   319.3   4.2   100   实施例53
  481   2459   C18H14N4O2   319.3   2.9   100   实施例53
  482   2469   C16H13N5O   292.2   2.9   100   实施例53
  483   2471   C15H10N4OS   295.3   3.2   100   实施例53
  484   2481   C15H10N4O2   279.3   2.5   100   实施例53
  485   2484   C17H10Cl2N4O   357.0   5.5   100   实施例53
  486   2486   C19H16N4O3   349.2   4.1   100   实施例53
  487   2490   C18H15N5O3S   382.3   4.0   100   实施例53
  488   2492   C18H12N4O3   333.3   2.7   100   实施例53
  489   2495   C19H13N5O   328.3   5.1   100   实施例53
  490   2500   C26H22N4O3   439.0   7.5   94   实施例53
  491   1562   C24H27N5O2   418.5   5.7   99   实施例36
  492   1895   C35H38N5O3   445.5   5.7   99   实施例36
  493   1875   C21H19F5N502   488.3   6.5   99   实施例36
  494   2514   C30H31N5O3   510.5   6.6   99   实施例36
实施例495.
测定本发明化合物的1H-NMR(400MHz，DMSO-d6或CDCl3)。化学位移(δ：ppm)和偶合常数(J：Hz)的数据如表3所示。表中的化合物编号表示上述作为优选例而具体例举的表1中的化合物编号，表中的实施例编号分别表示对应的化合物的合成实施例编号。
  实施例编号   化合物编号 NMR数据δ(ppm) 溶剂
72 27   1.28-1.44(m，2H)，1.76(m，2H)，2.76(m，1H)，2.84-3.01(m，2H)，3.15(m，1H)，3.68(m，1H)，3.87(d，J＝12.96，1H)，4.39(d，J＝11.96，1H)，4.62(m，2H)，7.52(m，2H)，7.63(m，1H)，7.79(dd，J＝5.38，J＝8.06，1H)，7.97(m，3H)，8.24(s，1H)，8.59(d，J＝5.36，1H)，8.78(d，J＝8.32，1H)，9.37(s，1H)，12.24(brs，1H). DMSO-d6
73 29   0.00(m，2H)，0.25(m，2H)，2.28(m，1H)，2.37(t，J＝6.70，2H)，4.34(t，J＝6.60，2H)，7.58(dd，J＝5.50，J＝7.94，1H)，7.69(d，J＝3.92，1H)，7.73(s，1H)，7.86(s，1H)，8.35(d，J＝5.36，1H)，8.58(d，J＝8.28，1H)，9.14(s，1H)，12.02(brs，1H). DMSO-d6
75 80   3.96(m，2H)，4.49(m，1H)，4.88(m，1H)，7.11(m，1H)，7.73-7.79(m，2H)，7.83(m，1H)，7.88(brs，1H)，8.03(t，J＝7.7，1H)，8.18(d，J＝8.5，1H)，8.64(s，1H)，10.00(brs，1H)，12.29(brs，1H). DMSO-d6
202 1106   1.44(brs，2H)，1.62(brs，4H)，3.45(m，4H)，5.39(s，2H)，7.81(dd，J＝5.48，J＝8.16，1H)，7.98(s，1H)，8.09(s，1H)，8.60(d，J＝5.40，1H)，8.80(d，J＝8.04，1H)，9.39(s，1H)，12.18(brs，1H). DMSO-d6
206 1161   5.36(s，2H)，7.05(m，1H)，7.31(t，J＝7.56，2H)，7.58(d，J＝7.56，2H)，7.81(dd，J＝5.24，J＝8.16，1H)，8.00(s，1H)，8.18(s，1H)，8.61(d，J＝5.36，1H)，8.80(d，J＝8.04，1H)，9.41(s，1H).10.37(s，1H)，12.26(brs，1H). DMSO-d6
208 1170   1.19-1.23(m，3H)，4.13-4.20(m，2H)，5.30(s，2H)，7.79(m，1H)，8.00(d，J＝3.92，1H)，8.15(d，J＝4.16，1H)，8.60(m，1H)，8.76(d，J＝8.07，1H)，9.37(s，1H)，12.28(brs，1H). DMSO-d6
209 1174   4.06(s，3H)，7.84(dd，J＝5.36，J＝8.03，1H)，7.96(s，1H)，8.16(s，1H)，8.61(d，J＝5.12，1H)，8.84(d，J＝7.75，1H)，9.39(s，1H)，12.21(brs，1H). DMSO-d6
212 1179   5.67(s，2H)，7.13-7.36(m，5H)，7.80(dd，J＝5.35，J＝8.03，1H)，8.00(s，1H)，8.36(s，1H)，8.60(d，J＝5.36，1H)，8.83(d，J＝8.07，1H)，9.40(s，1H)，12.29(brs，1H). DMSO-d6
实施例496.测定GSK-3的酶活性抑制
通过向用5％二甲亚砜作溶剂的5μL被检化合物中加入25μL磷酸-糖原合酶肽-2(phospho-glycogen synthase peptide-2)底物溶液[6μM磷酸-糖原合酶肽-2；20μM ATP；16mM MOPS缓冲液(pH7.0)；0.2mMEDTA；20mM 乙酸镁；0.1μCi[γ-33P]ATP(比活性：约110TBq/mmol)]，再添加20μL GSK-3β酶液[10mU重组型人GSK-3β；20mM MOPS缓冲液(pH7.0)；1mM EDTA；0.1％聚氧乙烯月桂基醚(23月桂基醚，Brij 35)；5％甘油；0.1％β-巯基乙醇]，引发反应。在室温下使其反应20分钟，然后通过添加等容量的200mM磷酸溶液中止反应，使90μL反应产物吸附于MultiScreen pH板(Millipore公司制造)上，用100mM磷酸溶液洗涤。将该板干燥，然后加入30μLMicroScint-O(Packard BioScience公司)，用闪烁计数器测定cpm，由此测定抑制活性。Phospho GS Peptide2为Tyr-Arg-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Pro-Ser-Pro-Ser-Leu-Ser-Arg-His-Ser-Ser-Pro-His-Gln-Ser(P)-Glu-Asp-Glu-Glu-Glu。
通过该方法测定了本发明化合物抑制GSK-3酶的活性(IC50值)，结果确认了具有化合物编号263、280、287、297、615、
617、618、627、629、641、668、760、785、1014、1183、1206、1216、1217、1228、1237、1243、1250、1257、1271、1286、1287、1288、1293、1296、1374、1399、1405、1415、1423、1427、1430、1445、1494、1514、1549、1553、1566、1589、1600、1647、1654、1660、1661、1679、1693、1695、1715、1721、1890、1900、2007、2008、2010、2011、2012、2013、2014、2015、2017、2022、2026、2031、2032、2033、2034、2036、2040、2042、2046、2049、2053、2054、2058、2062、2063、2064、2065、2067、2068、2069、2070、2071、2072、2073、2078、2080、2083、2085、2086、2095、2097、2098、2102、2103、2105、2107、2212、2224、2311的化合物具有IC50＜20nM的抑制活性。
化合物编号40、217、219、230、245、269、288、303、595、596、601、602、616、626、628、634、646、657、659、664、667、668、673、689、694、696、723、733、734、741、768、770、776、793、795、801、802、803、804、805、806、807、809、810、812、915、1182、1186、1236、1260、1277、1278、1282、1284、1335、1337、1338、1341、1364、1413、1482、1486、1490、1519、1520、1533、1554、1558、1623、1673、1682、1691、1696、1700、1719、1739、1748、1751、1753、1758、1778、1806、1808、1846、1849、1852、1855、1865、1868、1885、1894、1899、2004、2005、2006、2016、2018、2019、2020、2021、2024、2025、2027、2029、2052、2056、2060、2081、2087、2089、2094、2099、2100、2101、2146、2147、2148、2161、2175、2183、2184、2210、2211、2240、2241、2265、2266、2275、2296、2298、2305、2325、2329、2331、2332、2336、2337、2341、2342、2347、2348、2350、2448、2486、2492的化合物具有20nM＜IC50＜100nM的抑制活性。
化合物编号81、84、254、257、320、321、330、348、361、492、504、536、550、605、678、684、702、704、709、713、718、724、729、808、811、917、918、946、1001、1002、1007、1008、1178、1181、1184、1185、1258、1259、1261、1262、1297、1331、1333、1334、1511、1522、1530、1535、1697、1804、1805、1823、1833、1843、1860、1861、1891、1913、1915、2003、2023、2028、2093、2096、2109、2116、2158、2162、2164、2165、2166、2170、2176、2186、2187、2188、2202、2209、2264、2267、2268、2269、2270、2271、2272、2277、2281、2282、2288、2290、2291、2292、2299、2300、2340、2344、2345、2356、2357、2445、2446、2452、2459、2469、2471、2481、2484、2490、2495的化合物具有100nM≤IC50＜1μM的抑制活性。
化合物编号表示作为上述的优选例而具体例举出的表1中的化合物编号。
如上所示，本发明的吡咯并嘧啶衍生物具有很强的GSK-3抑制活性。由此可知，本发明的吡咯并嘧啶衍生物作为可用于预防和/或治疗与GSK-3相关的各种疾病的GSK-3活性抑制物质，是可临床使用的化合物。
实施例493.片剂的制造
制造每片具有下述组成的片剂。
化合物(实施例1)          50mg
乳糖                     230mg
马铃薯淀粉               80mg
聚乙烯吡咯烷酮           11mg
硬脂酸镁                 5mg
将本发明化合物(实施例1的化合物)、乳糖和马铃薯淀粉混合，将其用聚乙烯吡咯烷酮的20％乙醇溶液均匀润湿，过20目的筛网，将其在45℃干燥，再次过15目的筛网。将由此得到的颗粒与硬脂酸镁混合，压缩成片剂。
参考例15.N-{2-[4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
将N-{2-[6-(3-氯(2-噻吩基))-7-碘-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺(333mg)的磷酰氯(3.0mL)溶液在110℃搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，减压馏去过量的磷酰氯。在真空下干燥残余物，得到为褐色油状化合物的标题化合物的粗产物。该产物不经纯化直接用于随后的反应中。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：535.2(M++H，C14H8Cl2F3IN4OS)
参考例16.N-{2-[7-溴-4-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
Figure A20048003145003421
与参考例15一样操作，使用N-{2-[7-溴-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，制得标题化合物的粗产物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：489.0(M++H，C14H8BrCl2F3N4OS)
参考例17.N-{2-[4，7-二氯-6-(3-氯(2-噻吩基))吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺的合成
Figure A20048003145003422
与参考例15一样操作，使用N-{2-[7-氯-6-(3-氯(2-噻吩基))-4-氧代(3-氢吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)]乙基}-2，2，2-三氟乙酰胺，制得标题化合物的粗产物。下面给出该化合物的ESI/MS数据。
ESI/MS m/e：443.4(M++H，C14H8Cl3F3N4OS)
产业实用性
本发明的上述式(I)所示吡咯并嘧啶酮衍生物及其医学上可接受的盐具有GSK-3抑制作用，可用作医药品的有效成分。即，含有这些化合物作为有效成分的药物，可用作糖尿病、糖尿病并发症、早老性痴呆、神经变性疾病、躁狂抑郁病、外伤性脑损伤、毛发脱落、炎症性疾病、癌症、免疫功能不全等GSK-3相关疾病的治疗药或预防药。

Claims (50)

1.下式(I)所示化合物或其医学上可接受的盐：
Figure A2004800314500002C1
式(I)中，
A1表示单键，或者表示使A1所连的氮原子和A2连接于相同或不同碳原子上的碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基，
A2表示单键，或者表示使A1与G1以A1-C(＝O)-G1、A1-C(＝O)-O-G1、A1-C(＝O)-NR101-G1、A1-C(＝S)-NR102-G1、A1-C(＝NR103)-G1、A1-O-G1、A1-O-C(＝O)-G1、A1-NR104-G1、A1-NR105-C(＝O)-G1、A1-NR106-S(＝O)2-G1、A1-NR107-C(＝O)-O-G1、A1-NR108-C(＝O)-NR109-G1、A1-NR110-C(＝S)-G1、A1-NR111-C(＝S)-NR112-G1、A1-S-G1、A1-S(＝O)-G1、A1-S(＝O)2-G1、A1-S(＝O)2-NR113-G1、A1-CR114＝CH-G1、A1-CR115＝CF-G1、A1-CH＝CR116-G1或A1-CF＝CR117-G1的形式连接的基团，
G1表示单键，或者表示从下述任一个中除去2个氢原子后得到的二价基团：可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃、可被取代的碳原子数6-14的芳烃、可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环化合物，
A3表示单键，或者表示使G1和A4连接于相同或不同碳原子上的、可被取代的碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基，
A4表示单键，或者表示使A3与G2以A3-C(＝O)-G2、A3-C(＝O)-O-G2、A3-C(＝O)-NR121-G2、A3-C(＝S)-NR122-G2、A3-C(＝NR123)-G2、A3-O-G2、A3-O-C(＝O)-G2、A3-NR124-G2、A3-NR125-C(＝O)-G2、A3-NR126-S(＝O)2-G2、A3-NR127-C(＝O)-O-G2、A3-NR128-C(＝O)-NR129-G2、A3-NR130-C(＝S)-G2、A3-NR131-C(＝S)-NR132-G2、A3-S-G2、A3-S(＝O)-G2、A3-S(＝O)2-G2、A3-S(＝O)2-NR133-G2或A3-S(＝O)2-O-G2的形式连接的基团，
G2表示氢原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-10的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A5表示单键或-NR201-，
R2表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、或者可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A6表示单键，或者表示使R3和A6所连的吡咯环上的碳原子以R3-NR301-吡咯环、R3-C(＝O)-吡咯环、R3-NR302-C(＝O)-吡咯环、R3-NR303-C(＝S)-吡咯环、R3-NR304-C(＝O)-NR305-吡咯环、R3-C(＝O)-NR306-吡咯环、R3-NR307-CH＝N-吡咯环、R3-C(＝O)-O-比咯环、R3-O-C(＝O)-吡咯环、R3-O-比咯环、R3-S-吡咯环、R3-S(＝O)-吡咯环、R3-S(＝O)2-吡咯环、R3-CR308＝CR309-吡咯环、R3-C≡C-吡咯环或R3-S(＝O)2-C≡C-吡咯环的形式连接的基团，
R3表示氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、可被取代的碳原子数1-10的非环式饱和脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基、可被取代的环内具有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，
A6-R3所表示的部分还可以是下述组合：A6为以R3-CR308＝CR309-吡咯环或R3-C≡C-吡咯环的形式使R3和吡咯环的碳原子相连的基团，且R3为三甲基甲硅烷基、甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的酰基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、可被取代的碳原子数2-7的烷基氨基甲酰基或氰基；
其中，R101-R117、R121-R133、R201以及R301-R309分别独立表示氢原子或碳原子数1-4的非环式脂族烃基；
只是，A1和A3都表示非环式脂族烃基时，至少A2或G1的其中之一不为单键。
2.权利要求1的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A1表示碳原子数1-6的二价非环式脂族烃基。
3.权利要求1的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A1表示-(CH2)2-或-(CH2)3-。
4.权利要求2或3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示单键以外的基团。
5.权利要求2或3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-NMe-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-NMe-或-NH-C(＝S)-。
6.权利要求2或3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示-C(＝O)-NH-、-NH-、-NH-C(＝O)-、-NH-C(＝O)-O-或-NH-C(＝O)-NH-。
7.权利要求1的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A1和A2都表示单键。
8.权利要求1-6中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1、A3、A4和G2的组合为下表中1-10的任意组合。   组合   G1   A3   A4   G2   1   单键以外的基团   单键   单键   氢原子   2   单键   单键以外的基团   单键   氢原子   3   单键以外的基团   单键   单键   氢原子以外的基团   4   单键   单键以外的基团   单键   氢原子以外的基团   5   单键以外的基团   单键   单键以外的基团   氢原子以外的基团   6   单键   单键以外的基团   单键以外的基团   氢原子以外的基团   7   单键以外的基团   单键以外的基团   单键   氢原子以外的基团
  8   单键以外的基团   单键以外的基团   单键以外的基团   氢原子以外的基团   9   单键以外的基团   单键以外的基团   单键以外的基团   氢原子   10   单键   单键   单键   氢原子
9.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1表示单键以外的基团，A3和A4表示单键，G2表示氢原子。
10.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1和A4表示单键，A3表示单键以外的基团，G2表示氢原子。
11.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1表示单键以外的基团，A3和A4表示单键，G2表示氢原子以外的基团。
12.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1和A4表示单键，A3表示单键以外的基团，G2表示氢原子以外的基团。
13.权利要求12的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A3表示碳原子数1-3的亚烷基。
14.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1和A4表示单键以外的基团，A3表示单键，G2表示氢原子以外的基团。
15.权利要求14的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A4表示-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-、-O-或-NH-C(＝O)-。
16.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1表示单键，A3和A4表示单键以外的基团，G2表示氢原子以外的基团。
17.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1和A3表示单键以外的基团，A4表示单键，G2表示氢原子以外的基团。
18.权利要求17的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A3表示碳原子数1-3的亚烷基。
19.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1、A3和A4表示单键以外的基团，G2表示氢原子以外的基团。
20.权利要求19的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A4表示-O-。
21.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1、A3和A4表示单键以外的基团，G2表示氢原子。
22.权利要求1-7中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1、A3和A4表示单键，G2表示氢原子。
23.权利要求3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示-NH-(C＝O)-或-NH-(C＝O)-NH-，G1表示单键，A3表示碳原子数1-10的二价非环式脂族烃基。
24.权利要求3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示-NH-(C＝O)-、-NH-(C＝O)-NH-、-NH-或-C(＝O)-NH-，G1表示单键以外的基团。
25.权利要求2或3的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A2表示单键，G1表示可被取代的杂环基，只是当G1的杂环基为5-6元的单环时，G1的5-6元的单环杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团。
26.权利要求4-6中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1表示可被取代的芳族烃基、可被取代的碳原子数7-10的脂环式烃基或可被取代的杂环基，只是当G1的芳族烃基为苯基时，或者当G1的杂环基为5-6元的单环时，该G1的苯基或5-6元的单环杂环基被取代，或者A3-G2部分表示氢原子以外的基团。
27.权利要求4-6中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1和A4表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，G2表示可被取代的碳原子数5-10的脂环式烃基、可被取代的芳族烃基或可被取代的杂环基。
28.权利要求4-6中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的G1表示单键，A3表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基，A4表示-C(＝O)-、-C(＝O)-NR121-、-C(＝S)-NR122-、-C(＝NR123)-、-O-C(＝O)-、-NR125-C(＝O)-、-NR126-S(＝O)2-、-NR127-C(＝O)-O-、-NR128-C(＝O)-NR129-、-NR130-C(＝S)-、-NR131-C(＝S)-NR132-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2-NR133-或-S(＝O)2-O-。
29.权利要求1-28中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A5表示单键。
30.权利要求29的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基。
31.权利要求29的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示碳原子数1-10的非环式脂族烃基、碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的苯基或者可被取代的环内具有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基。
32.权利要求29的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示环丙基、环丁基、环丙基甲基、甲基、乙基、乙烯基、异丙基、异丁基或2-甲基-1-丙烯基。
33.权利要求29的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示可被一个或多个选自碳原子数1-4的烷基、碳原子数1-4的烷氧基、碳原子数2-4的酰基、羟基、羧基、烷氧基羰基、氟原子或氯原子的基团取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基。
34.权利要求1-33中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A6表示单键。
35.权利要求34的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基。
36.权利要求34的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R3表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基。
37.权利要求34的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤素原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
38.权利要求29的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A6表示单键。
39.权利要求32的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A6表示单键，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
40.权利要求33的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A6表示单键，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
41.权利要求23-28中任一项的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的A5和A6都表示单键。
42.权利要求41的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示可被取代的碳原子数1-10的非环式脂族烃基、可被取代的碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基，R3表示可被取代的碳原子数6-14的芳族烃基或可被取代的杂环基。
43.权利要求41的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示碳原子数1-10的非环式脂族烃基、碳原子数3-8的脂环式烃基、可被取代的苯基或者可被取代的环内具有1-2个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基，R3表示可被一个或多个碳原子数1-4的烷基取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基。
44.权利要求41的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示环丙基、甲基、乙基、乙烯基、异丙基、异丁基或2-甲基-1-丙烯基，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
45.权利要求41的化合物或其医学上可接受的盐，式(I)中的R2表示可被任一个或多个选自碳原子数1-4的烷基、碳原子数1-4的烷氧基或氯原子的基团取代的噻吩基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、吡唑基或苯基，R3表示可被一个碳原子数1-4的烷基或一个卤原子取代的吡啶基或1-羟吡啶基、或者吡唑基或N-甲基吡唑基。
46.药用组合物，该组合物含有权利要求1-45中任一项的化合物或其医学上可接受的盐、药学上可接受的载体。
47.GSK-3抑制剂，该抑制剂含有权利要求1-45中任一项的化合物或其医学上可接受的盐作为有效成分。
48.GSK-3相关疾病的治疗药物或预防药物，所述药物含有权利要求1-45中任一项的化合物或其医学上可接受的盐作为有效成分。
49.权利要求48的治疗药物或预防药物，其中所述GSK-3相关疾病为糖尿病、糖尿病并发症、早老性痴呆、神经变性疾病、躁狂抑郁病、外伤性脑损伤、毛发脱落、炎症性疾病、癌症和免疫功能不全。
50.下式(Ic)所示化合物：
式(Ic)中，A1、A2、A3、A4、A5、A6、G1、G2、R2和R3的定义与上述式(I)中的定义一样，Q表示可被取代的碳原子数2-10的酰基、可被取代的碳原子数2-10的烷氧基甲基或可被取代的苄基。
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