CN1839850A

CN1839850A - 含谷维素的分散片剂药物及其制备方法

Info

Publication number: CN1839850A
Application number: CN 200610012341
Authority: CN
Inventors: 马志梅; 赵旺; 潘娜
Original assignee: 马志梅
Priority date: 2006-01-18
Filing date: 2006-01-18
Publication date: 2006-10-04

Abstract

本发明涉及含谷维素的分散片剂药物及其制备方法，属于治疗神经系统疾病的药物技术领域。该分散片的重量份数配比如下：谷维素5～200，填充剂 20～200，崩料剂15～40，粘合剂1～70，助流剂或润滑剂0～5。制备方法是先将谷维素、50～100％填充剂、崩料剂混合均匀制成谷维素粉，再加入粘合剂制粒，最后压制成分散片。本发明的特点是：克服了已有制剂崩解时间长、人体吸收慢、不利于人体的快速吸收、生物利用率低，而注射液需深入肌肉注射器，使用不方便的弊端。本发明分散片崩解速度快，可被人体迅速分解吸收，起效快，生物利用度高，且临床使用方便，解减少用药痛苦，提高病人的依从性。其制备方法合理，简便、易行。

Description

含谷维素的分散片剂药物及其制备方法

技术领域

本发明涉及治疗神经系统疾病的药物技术领域，具体是指含谷维素的分散片剂药物及其制备方法。

背景技术

谷维素为以环木菠萝醇类为主体的阿魏酸酯的混合物，又称为阿魏酸酯，英文名r-oryzanol，主要存在于米糠油中。谷维素为白色或类白色结晶性粉末，无臭；在氯仿和丙酮中溶解，在乙醇或正庚烷中微溶，在水中不溶。由于谷维素作用于人体可以治疗许多疾病，因此其临床应用极其广泛。谷维素临床上广泛使用的剂型为片剂，每片含谷维素10毫克。用法用量为，口服每次10-20毫克，每日3次。临床上现有的另一个谷维素剂型为近年来开发上市的谷维素注射液，为淡黄色澄明油状液体，规格为2ml:40mg，临床适应症除了自主神经功能失调，经前期紧张症，更年期综合症外增加了原发性经痛。用法用量为深部肌内注射，每日1次，每次40mg，20天为一疗程。由于普通片剂崩解时间长，人体吸收慢，不利于人体快速吸收，生物利用度低；而注射液需在深部肌内注射，使用不方便；且谷维素临床应用广泛，使用量大，因此开发一种见效快，生物利用度高、临床使用方便的剂型十分重要。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供含谷维素的分散片剂药物及其制备方法，该分散片崩解速度快，可被人体迅速吸收，起效快，生物利用度高，临床使用方便，能减少用药痛苦，提高病人的依从性；该制备方法合理、简便、易行。

本发明目的之一是这样实现的：一种含谷维素的分散片剂药物，其特征在于除了谷维素作为药理活性物质外，还含有具有填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂和润滑剂作用的其它物质，各组分的重量份数比如下：

谷维素5～40 填充剂10～200 崩解剂10～200

粘合剂1～70 助流剂或润滑剂0～5。

上述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉和硫酸钙中的一种或几种。如乳糖5～100谷维素分散片和微晶纤维素5～100等。

上述崩解剂为PVPP、cCMS-Na、CMS-Na、L-HPC、微晶纤维素和可压性淀粉中的一种或几种。所述的的PVPP指交联聚乙烯吡咯烷酮，L-HPC指低取代羟丙基纤维素，cCMS-Na指交联羧甲基纤维素钠，CMS-Na指羧甲基纤维素纳。其中以交联聚乙烯吡咯烷酮和L-HPC即低取代羟丙基甲基纤维素为最佳。

上述的粘合剂为PVP、HPMC、微晶纤维素和可压性淀粉中的一种或几种。所述的PVP指聚乙烯吡咯烷酮，HPMC指羟丙基甲基纤维素，微晶纤维素即MCC。其中以PVP-30和PVP-25为最佳。

上述的助流剂或润滑剂为微粉硅胶、可压性淀粉、PEG、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或几种。所述的PEG系指聚乙二醇，其中以PEG400、PEG600 PEG1000、微粉硅胶为佳。

本发明所述的含谷维素的分散片剂药物中，药理活性物质除了谷维素以外，还可以含有与谷维素共同起治疗作用的其它药理活性物质，如维生素、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠和泊洛沙姆中的一种或几种。

本发明目的之二是提供上述含谷维素的分散片剂药物的制备方法，它是按上述配比将所有物料混合均匀后直接进行压片。

也可以是：按照配比先将谷维素、填充剂、崩解剂混合后加入粘合剂，制粒并干燥；然后将余料加入，混合均匀进行压片，即制得成品谷维素分散片。

也可以是：按照配比先将谷维素、30～100％的填充剂、0～60％崩解剂混合均匀后加入粘合剂进行制粒并干燥；然后将余料加入，混合均匀进行压片，即制得成品谷维素分散片。

本发明的积极效果是：本发明克服了已有片剂崩解时间长、人体吸收慢、不利于人体的快速吸收、生物利用率低；而注射液需要深部肌肉注射、使用不方便的弊端。本发明分散片崩解速度快，可被人体迅速分解吸收，起效快、生物利用度高，且临床使用方便解减少用药痛苦，提高病人的依从性，能满足不同患者的用药需要。其制备方法合理、简便、易行。

以下结合实施例作详述，但不作为对本发明的限定。

具体实施方式

一、本发明实施例的重量份数配比：

注：1、乳糖与微晶纤维素第一次各加入60％，第二次各加入40％。

2、按上面提到的但上表未列出的其他物质实验可得相同效果(略)。

二、配制：按上述方法配制。

工艺1：

(1)混合：首先称取配方量的谷维素及60％填充剂、60％崩解剂混合均匀制成超细谷维素粉，然后加入适量的黏合剂。

(2)湿法制粒：采用湿法制粒，过24目筛，再干燥。

(3)整粒等：过36目筛，再称取其余的填充剂、崩解剂和助流、润滑剂与上述颗粒混匀后进行压片，得成品谷维素分散片。

工艺2：

(1)混合：首先乘取配方量的谷维素及填充剂、崩解剂混合均匀得固体粉料。

(2)制粒：将固体粉料投入到沸腾制粒机内，混匀，喷入黏合剂溶液，制粒，干燥，出料，得颗粒。

(3)压片：将制得颗粒与余料混合均匀后压片，得成品谷维素分散片。

工艺3：

按上述配比将所有物料混合均匀后直接进行压片。

Claims

1、一种含谷维素的分散片剂药物，其特征在于除了谷维素作为药理活性物质外，还含有具有填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂和润滑剂作用的其它物质，各组分的重量份数比如下：

谷维素5～40 填充剂10～200 崩解剂10～200

粘合剂1～70 助流剂或润滑剂0～5.

2、根据权利要求1所述的含谷维素的分散片剂药物，其特征在于所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉和硫酸钙中的一种或几种。

3、根据权利要求1所述的含谷维素的分散片剂药物，其特征在于所述崩解剂为PVPP、cCMS-Na、CMS-Na、L-HPC、微晶纤维素和可压性淀粉中的一种或几种。

4、根据权利要求1所述的含谷维素的分散片剂药物，其特征是所述粘合剂为PVP、HPMC、微晶纤维素和可压性淀粉中的一种或几种。

5、根据权利要求1所述的一种含谷维素的分散片剂药物，其特征在于所述助流剂或润滑剂为微粉硅胶、可压性淀粉、PEG、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或几种。

6、根据权利要求1、2、3、4或5所述的含谷维素的分散片剂药物，其特征在于除了谷维素以外，还可以含有其它药理活性物质。

7、根据权利要求6所述的含谷维素的分散片剂药物，其特征在于所述的表面活性物质为十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠和泊洛沙姆中的一种或几种。

8、根据权利要求1、2、3、4、5、6或7所述的含谷维素的分散片剂药物的制备方法，其特征在于按配比将所有物料混合均匀后直接进行压片。

9、根据权利要求8所述的含谷维素的分散片剂药物的制备方法，其特征在于按照配比先将谷维素、填充剂、崩解剂混合后加入粘合剂，制粒并干燥；然后将余料加入，混合均匀进行压片，即制得成品谷维素分散片。

10、根据权利要求9所述的含谷维素的分散片剂药物的制备方法，其特征在于按照配比先将谷维素、30～100％的填充剂、0～60％崩解剂混合均匀后加入粘合剂进行制粒并干燥；然后将余料加入，混合均匀进行压片，即制得成品谷维素分散片。