CN1742732A - 西力士滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种西力士滴丸，由西力士原料与滴丸基质组成。用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
Description
技术领域
本发明属制药技术领域，特别涉及一种用于男性勃起功能障碍(ED)患者的药物制剂-西力士滴丸
背景技术
阳萎、早泄是一种由多种因素导致的男性勃起功能障碍(ED)，患者不能进行正常的性生活，给患者的生理和心理上造成极大的痛苦，严重地影响到患者的身心健康和生活质量，同时也关系到家庭的稳定和幸福。
目前，国际上有三大抗ED症的畅销药，均为化学合成的口服药物，主要用于阳萎、早泄患者。一为美国辉瑞制药公司研发的万艾可(Viagra)；二是德国拜耳医药保健公司研发的艾力达(Levitra)；三是美国礼来制药(Lilly)公司研发的壮阳新药西力士(Cialis)。万艾可的药效有效时间约为4个小时，西力士效时可达24～36小时。因此，服用西力士的患者，在设定性生活的时间上能享有更大的随意性。
西力士为白色粉末，无嗅、无味。目前市场主要有片剂和胶囊剂，规格为20mg，服用量为20～25mg。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的西力士滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂和胶囊更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种用于男性勃起功能障碍患者的药物制剂-西力士滴丸
本发明的特征是由化学药物西力士原料和适量的滴丸基质制成。
本发明可通过以下技术方案实现：
取西力士原料，粉碎，过筛。西力士原料与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
其中滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下：
| 时间(月) | 溶出度(％) | 含量(％)(标示量) |
| 0 | 91.13 | 106.62 |
| 1 | 90.05 | 107.41 |
| 2 | 91.46 | 106.23 |
| 3 | 90.44 | 105.82 |
| 6 | 91.98 | 106.15 |
检测方法：
含量测定：照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录VD)测定。采用Spherigel C18色谱柱，0.5％甲酸+甲醇为流动相，检测波长为292nm，柱温30℃。按外标法以峰面积计算含量。
溶出度：照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇100ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
具体实施方式
以下通过实施例进一步说明本发明，但不受实施例限制。
实施例1：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉5g，与30g聚乙二醇6000及10g羧甲基淀粉钠混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约45mg，含西力士5mg。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下：
| 时间(月) | 溶出度(％) | 含量(％)(标示量) |
| 0 | 91.13 | 106.62 |
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| 2 | 91.46 | 106.23 |
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| 6 | 91.98 | 106.15 |
检测方法：
含量测定：照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录VD)测定。采用Spherigel C18色谱柱，0.5％甲酸+甲醇为流动相，检测波长为292nm，柱温30℃。按外标法以峰面积计算含量。
溶出度：照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇100ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
实施例2：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉10g，与30g聚乙二醇6000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士10mg。
实施例3：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉20g，与19g聚乙二醇4000及1g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士20mg。
实施例4：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉5g，与24g聚乙二醇6000及1g硬脂酸混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含西力士5mg。
实施例5：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉2g，与20g聚乙二醇6000及8g聚乙二醇4000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含西力士2mg。
实施例6：
按制1000粒滴丸计：
取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉10g，与28g单硬脂酸甘油酯及2g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以冰水为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士10mg。
Claims (3)
1.一种西力士滴丸，其特征在于由西力士原料与滴丸基质组成。各成分的重量比为：
西力士原料∶基质＝1∶1～1∶15。
2.根据权利要求1所述的西力士滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的西力士滴丸，其特征在于制备方法如下：取西力士原料，粉碎，过筛。西力士原料与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
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Cited By (2)
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- 2005-09-20 CN CN 200510060825 patent/CN1742732A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |