CN112843015A - 一种加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，为加巴喷丁原料药直接填充胶囊；所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。本发明提供了一种更加简单的加巴喷丁胶囊制剂技术，大大减少了辅料或降解产物带来的毒副反应。
Description
技术领域
本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法。
背景技术
加巴喷丁(Gabapentin)别名诺立汀；盖巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450，是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药物，它是γ－氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
作为有效治疗癫痫的新型药物，加巴喷丁在体内不代谢，不与蛋白结合，不诱导肝药酶，与其他药物没有相互作用，并且口服不受食物影响，无须作血药浓度监测。现在它的国内适应症已扩大到疱疹感染后神经痛的治疗。而在英国，加巴喷丁已被批准用于治疗所有神经性疼痛。与目前使用的同类产品相比，该药物具有口服吸收快、耐受性好、毒副作用小、治疗效果好等优点。可以预见，加巴喷丁是一种前景非常良好的药物。
目前国内外有关加巴喷丁胶囊的大部分处方组成为：主成分：加巴喷丁；辅料为：乳糖、玉米淀粉和滑石粉。但乳糖和乳制品的其他衍生产品一样，也面临会被牛海绵样脑病(BSE)或动物传染性海绵样脑病(TSE)污染的问题。由于部分人群肠道内乳糖酶缺乏，还会引起由于乳糖不耐受造成的其他不良反应。该处方中加巴喷丁分子中的伯氨基易和乳糖中的羟基发生美拉德反应，生成难于控制的毒副加巴喷丁乳糖聚合物，影响加巴喷丁胶囊质量。其次，虽然有用预胶化淀粉代替乳糖的，但是，辅料也是有少量毒副作用，最理想的药就是尽量少加辅料或不加辅料可以成药。
发明内容
有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法，添加少量辅剂，或不添加辅剂，制备的胶囊制剂具有较高的稳定性。
为达到上述目的，本发明提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，为加巴喷丁原料药直接填充胶囊；
所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。
进一步优选的，所述加巴喷丁原料药的粒径为60目。
本发明对上述加巴喷丁胶囊制剂的制备方法并无特殊限定，可以按照本领域技术人员熟知的方法制备。
本发明优选的，将加巴喷丁原料药经过适当整粒机整粒后，使加巴喷丁原料药粒度分布符合要求，直接填充胶囊即可。
本发明通过控制加巴喷丁原料药的粒径分布，创造性的不添加辅料，实现了直接填充胶囊的目的，大大减少了辅料的用量，降低了药物的毒副作用，并且不影响药物的稳定性和溶出度。
本发明还提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，由加巴喷丁原料药和精氨酸填充胶囊。
本发明在加巴喷丁胶囊制剂中添加了精氨酸，可以进一步提高加巴喷丁胶囊制剂的稳定性，同时精氨酸是人体必需氨基酸，采用精氨酸作为辅剂，药物具有较高的安全性。
本发明优选的，所述加巴喷丁原料药和精氨酸的质量比为10:1。
本发明优选的，所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目；更优选为60目。
本发明优选的，所述精氨酸的粒径分布为50～70目，更优选为60目。
本发明还提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，由加巴喷丁原料药和缬氨酸填充胶囊。
本发明在加巴喷丁胶囊制剂中添加了缬氨酸，可以进一步提高加巴喷丁胶囊制剂的稳定性，同时缬氨酸是人体必需氨基酸，采用缬氨酸作为辅剂，药物具有较高的安全性。
本发明优选的，所述加巴喷丁原料药和缬氨酸的质量比为10:1。
本发明优选的，所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目，更优选为60目。
本发明优选的，所述缬氨酸的粒径分布为50～70目，更优选为60目。
本发明提供了上述加巴喷丁胶囊制剂的制备方法，包括以下步骤：
将加巴喷丁原料药和辅剂的混合水溶液滴加至丙酮溶液中，过滤、干燥、过筛，填充胶囊，得到加巴喷丁胶囊制剂；
所述辅剂为精氨酸或缬氨酸。
本发明优选的，将加巴喷丁原料药和精氨酸或缬氨酸混合后，溶解在水中。
所述加巴喷丁原料药与水的质量体积比优选为1g：3ml。
然后将加巴喷丁原料药和精氨酸或缬氨酸的混合水溶液滴加至丙酮溶液中，静置，优选静置2～4h，更优选静置3h。
本发明优选的，所述滴加的温度为2～8℃。
然后过滤。
然后对得到的固体优选进行减压干燥。
然后过筛，使加巴喷丁原料药和精氨酸混合物的粒径符合要求。
本发明优选的，所述过筛为过50～70目筛，更优选过60目筛。
最后填充胶囊即可。
本发明优选的，上述加巴喷丁胶囊制剂的单位剂量为300mg。
与现有技术相比，本发明提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，为加巴喷丁原料药直接填充胶囊；所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。本发明提供了一种更加简单的加巴喷丁胶囊制剂技术，大大减少了辅料或降解产物带来的毒副反应。
具体实施方式
为了进一步说明本发明，下面结合实施例对本发明提供的加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法进行详细描述。
实施例1
处方：加巴喷丁 300g
制成 1000粒
制备方法：
取加巴喷丁原料药，用门式整粒机整粒后，过60目筛网，上胶囊填充机装胶囊，控制装量差异在±5％以内。中间产品经检测装量差异和溶出度合格后，铝塑包装，再经外包装，即得加巴喷丁胶囊。
比较例1
处方：加巴喷丁 300g
制成 1000粒
制备方法：
取加巴喷丁原料药，用门式整粒机整粒后，过80目筛网，上胶囊填充机装胶囊，控制装量差异在±5％以内。中间产品经检测装量差异和溶出度合格后，铝塑包装，再经外包装，即得加巴喷丁胶囊。
实施例2
处方：加巴喷丁 300g
精氨酸 30g
制成1000粒
制备方法：
取加巴喷丁原料药300g，加纯化水900ml，搅拌溶解后，加入30g精氨酸，搅拌溶解，将该溶液缓慢滴加到丙酮中，不断搅拌，滴加完成后，静置3小时，过滤，得白色晶体状沉淀物，减压干燥后，将加巴喷丁精氨酸混合物过60目筛网，上胶囊填充机填充胶囊，控制装量差异在±5％以内。中间产品经检测装量差异和溶出度合格后，铝塑包装，再经外包装，即得加巴喷丁胶囊。
实施例3
处方：加巴喷丁 300g
缬氨酸 30g
制成1000粒
制备方法：
取加巴喷丁原料药300g，加纯化水900ml，搅拌溶解后，加入30g缬氨酸，搅拌溶解，将该溶液缓慢滴加到丙酮中，不断搅拌，滴加完成后，静置3小时，过滤，得白色晶体状沉淀物，减压干燥后，将加巴喷丁缬氨酸混合物过60目筛网，上胶囊填充机填充胶囊，控制装量差异在±5％以内。中间产品经检测装量差异和溶出度合格后，铝塑包装，再经外包装，即得加巴喷丁胶囊。
实施例4性能检测
对上述实施例、比较例制备的加巴喷丁胶囊进行检验，结果如下表1所示：
表1 性能检测结果
上述检验结果表明，本发明制备的加巴喷丁胶囊制剂均符合质量要求，处方简单，工艺易操作，产品质量稳定可控，单杂和总杂含量小，活性成分含量高。
实施例5溶出度测定
受试制剂1：本发明实施例1制备的加巴喷丁胶囊。
受试制剂2：本发明实施例2制备的加巴喷丁胶囊。
受试制剂3：本发明实施例3制备的加巴喷丁胶囊。
受试试剂4：本发明比较例1制备的加巴喷丁胶囊。
参比制剂：Pfizer Pharma PFE GmbH(德国)生产的加巴喷丁胶囊(规格：300mg)。
测定方法
取本品，按照溶出度与释放度测定法(中国药典2020年版四部通则0931第一法)，以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经在5、10、15、30分钟时取溶出液，滤过，取续滤液。
对照品溶液，取加巴喷丁对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg(0.3g规格)的溶液，按高效液相色谱法(中国药典2020年版四部通则0512)同法测定，计算出累积溶出量。测定结果见表2。
表2 溶出度测定结果
| 产品 | 5min | 10min | 15min | 30min |
| 受试制剂1 | 73.6 | 98.8 | 99.4 | 100.1 |
| 受试制剂2 | 87.6 | 98.8 | 99.4 | 100.1 |
| 受试制剂3 | 88.3 | 98.5 | 99.6 | 100.2 |
| 受试试剂4 | 80.9 | 94.2 | 97.3 | 99.7 |
| 参比制剂 | 85.5 | 97.3 | 99.2 | 99.8 |
从上述结果可以看出，受试制剂1～3，即本发明实施例1～3制备的加巴喷丁胶囊制剂的累积溶出度和参比制剂相当。
由上述实施例及比较例可知，本发明不添加辅剂，或添加少量精氨酸，制备的加巴喷丁胶囊制剂具有较高的稳定性和溶出度。
以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以对本发明进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。
Claims (10)
1.一种加巴喷丁胶囊制剂，为加巴喷丁原料药直接填充胶囊；
所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。
2.根据权利要求1所述的加巴喷丁胶囊制剂，其特征在于，所述加巴喷丁原料药的粒径为60目。
3.一种加巴喷丁胶囊制剂，由加巴喷丁原料药和精氨酸填充胶囊。
4.根据权利要求3所述的加巴喷丁胶囊制剂，其特征在于，所述加巴喷丁原料药和精氨酸的质量比为10：1。
5.一种加巴喷丁胶囊制剂，由加巴喷丁原料药和缬氨酸填充胶囊。
6.根据权利要求5所述的加巴喷丁胶囊制剂，其特征在于，所述加巴喷丁原料药和缬氨酸的质量比为10：1。
7.根据权利要求3～6任一项所述的加巴喷丁胶囊制剂，其特征在于，所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。
8.根据权利要求7所述的加巴喷丁胶囊制剂，其特征在于，所述加巴喷丁原料药的粒径为60目。
9.权利要求1～8任一项所述的加巴喷丁胶囊制剂的制备方法，包括以下步骤：
将加巴喷丁原料药和辅剂的混合水溶液滴加至丙酮溶液中，过滤、干燥、过筛，填充胶囊，得到加巴喷丁胶囊制剂；
所述辅剂为精氨酸或缬氨酸。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述滴加的温度为2～8℃。
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