CN111801119B - 皮膜组合物以及使用该皮膜组合物的胶囊剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种皮膜组合物，其特征在于，含有作为基剂成分的淀粉等水不溶性粉末和/或糊精等水溶性聚合物、和作为胶凝剂的刺槐豆胶和/或黄原胶而成。根据该皮膜组合物，能够获得不使用卡拉胶仍可良好成膜、具有可替代明胶皮膜或使用卡拉胶的现有皮膜的良好性能的、包含源自植物的基剂的新的皮膜组合物。

Description

皮膜组合物以及使用该皮膜组合物的胶囊剂

技术领域

本发明涉及不使用明胶和卡拉胶而调制的皮膜组合物、以及在由该皮膜组合物所形成的胶囊中封入药剂或食品而得到胶囊剂。

背景技术

一直以来，作为医药或健康食品等所使用的胶囊广泛使用以明胶作为基剂的胶囊，但由于宗教上的限制或过敏问题以及安全指向的提高等，有需要避免明胶等源自动物的原料的动向，近几年来，提出了以淀粉等源自植物成分作为基剂的胶囊皮膜。

作为这种以源自植物的成分作为基剂的胶囊的皮膜，提出了以例如淀粉或糊精等淀粉分解物或它们的混合物作为基剂、使用卡拉胶作为胶凝剂的胶囊皮膜(日本专利第4242266号公报、日本专利第5539621号公报)。此外，也提出了混合分子量或脱水半乳糖含量不同的2种半乳聚糖，在其中配合瓜尔胶或淀粉分解物而得到的胶囊皮膜，作为该半乳聚糖，可以例示卡拉胶(日本专利第4500000号公报)。

然而，关于这些胶囊皮膜组合物中所配合的卡拉胶，近年来在全世界的需求量增加，有原料枯竭、胶凝剂的供给不足、价格飞涨的顾虑。因此，期望对利用与卡拉胶不同的植物性胶凝剂的胶囊皮膜进行开发。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第4242266号公报

专利文献2：日本专利第5539621号公报

专利文献3：日本专利第4500000号公报

发明内容

发明要解决的课题

本发明就是鉴于上述情况而做出的发明，其目的在于提供一种由源自植物的基剂形成且不使用卡拉胶仍可良好成膜、可替代明胶皮膜或使用卡拉胶的现有皮膜的、具有作为胶囊皮膜的良好性能的新的皮膜组合物。

用于解决课题的手段

本发明的发明人为了实现上述目的而进行了积极研究，结果发现，通过以淀粉等源自植物的水不溶性粉末或淀粉分解物等源自植物的水溶性聚合物作为基剂，对其使用刺槐豆胶(locust bean gum)或黄原胶(xanthan gum)予以凝胶化，可获得具有作为胶囊皮膜的可充分利用的胶囊成形性、破裂性能、强度、透明性、附着性、阻气性的皮膜，从而完成了本发明。

因此，本发明提供下述皮膜组合物及胶囊剂。

1.一种皮膜组合物，其特征在于，含有作为基剂成分的源自植物的水不溶性粉末和/或源自植物的水溶性聚合物，和作为胶凝剂的刺槐豆胶和/或黄原胶而成。

2.如上述1所述的皮膜组合物，其中，上述水不溶性粉末为淀粉。

3.如上述2所述的皮膜组合物，其中，上述淀粉为磷酸交联淀粉和/或湿热处理淀粉。

4.如上述3所述的皮膜组合物，其中，上述磷酸交联淀粉为磷酸交联醚化淀粉和/或磷酸交联酯化淀粉。

5.如上述4所述的皮膜组合物，其中，作为上述磷酸交联醚化淀粉，含有磷酸交联羟丙基化淀粉。

6.如上述1～5中任一项所述的皮膜组合物，其中，上述水溶性聚合物为淀粉分解物和/或聚葡萄糖。

7.如上述6所述的皮膜组合物，其中，上述淀粉分解物为难消化性糊精。

8.如上述1～7中任一项所述的皮膜组合物，其中，作为上述基剂成分，以质量比计，以1/99～99/1的比例含有上述水不溶性粉末和水溶性聚合物。

9.如上述1～8中任一项所述的皮膜组合物，其中，作为上述胶凝剂，以质量比计，以90/10～10/90的比例含有上述刺槐豆胶和黄原胶。

10.如上述1～9中任一项所述的皮膜组合物，其中，相对于上述基剂成分100质量份，含有上述胶凝剂0.1～80质量份。

11.一种胶囊剂，其特征在于，在由上述1～10中任一项所述的皮膜组合物形成的硬胶囊或软胶囊中封入药剂或食品而成。

发明效果

根据本发明，可提供一种不配合明胶、卡拉胶，能够替代使用明胶、卡拉胶的现有胶囊皮膜的皮膜组合物以及使用该皮膜组合物的胶囊剂。

具体实施方式

以下，对本发明进行详细说明。

本发明的皮膜组合物如上所述为含有作为基剂成分的源自植物的水不溶性粉末和/或源自植物的水溶性聚合物、和作为胶凝剂的刺槐豆胶和/或黄原胶者。其中，上述源自植物的水不溶性粉末和源自植物的水溶性聚合物没有特别限制，但可较好地使用可食性的物质。该情况下的所谓“可食性”，在适用于医药时意指“药学上可接受”，在适用于食品时意指“食品卫生上可接受”。

作为上述水不溶性粉末，没有特别限制，但可较好地使用淀粉，特别优选使用湿热处理淀粉或高直链淀粉、湿热处理高直链淀粉，进一步优选使用湿热处理高直链玉米淀粉，也可以将其混合使用。

此外，作为淀粉，也可以使用交联淀粉，可较好地使用磷酸交联淀粉、磷酸交联醚化淀粉、磷酸交联酯化淀粉等。该情况下，作为醚化，可例示羟丙基化，作为酯化，可例示乙酰化。

此外，作为淀粉以外的水不溶性粉末，可例示纤维素或琼脂等。

该水不溶性粉末的粒径没有特别限制，但优选为JIS规格筛(JIS Z8801-1)30目以下，特别是60目以下。粒径超过30目时，在液体中的分散性降低，有时无法获得充分的皮膜强度。此外，该水不溶性粉末可允许含有若干量的可溶性固态成分，具体而言，若可溶性固态成分含量为10质量％以下，则可毫无问题地使用，优选为5质量％以下。

作为上述水溶性聚合物，可以使用淀粉分解物、聚葡萄糖、纤维素等多糖类，其中优选使用淀粉分解物，特别优选使用难消化性糊精。在该情况下，也可以优选使用经氢化(还原)的淀粉分解物，特别优选使用经氢化(还原)的难消化性糊精。

该水溶性聚合物的分子量没有特别限制，但数平均分子量优选为1000～100000，特别优选为1000～50000，若未达1000，则有产生成为发黏较强的皮膜而使胶囊容易附着的缺点的可能性，另一方面，超过100000时，有皮膜组合物难以凝胶化的情况。

作为本发明皮膜组合物的基剂，也可以单独使用上述水不溶性粉末或水溶性聚合物，但是基于湿润皮膜的强度、热封性的观点，且对于干燥后的胶囊而言基于弹性、附着性的观点，特别优选并用水不溶性粉末与水溶性聚合物。在该情况下，水不溶性粉末与水溶性聚合物的比例没有特别限制，但以质量比计，水不溶性粉末/水溶性聚合物优选为1/99～99/1，特别优选为20/80～70/30。水不溶性粉末过多时，阻碍成形，有湿润皮膜强度、热封性降低的情况，另一方面，水溶性聚合物过多时，有发生湿润皮膜发黏，且对于干燥后的胶囊而言有破裂性能或因附着所致的黏连性降低的情况。

其次，上述胶凝剂刺槐豆胶为β-D-甘露糖的主链为β-1,4-键、α-D-半乳糖的侧链为α-1,6-键的多糖类，没有特别限制，但可使用例如甘露糖与半乳糖的比率约4:1者。

此外，上述胶凝剂黄原胶为微生物黄单胞杆菌(Xanthomonas campestris)发酵葡萄糖等，将蓄积在该菌体外的多糖类纯化并粉碎而得到的天然胶质。作为这样的黄原胶，可以使用市售品，例如ELCO GUM(注册商标)(DSP五协食品&化学品株式会社制)、MONART GUM(注册商标)(DSP五协食品&化学品株式会社制)、LABOR GUM(注册商标)(DSP五协食品&化学品株式会社制)等。

作为本发明皮膜组合物的胶凝剂，可以根据用途或目的单独使用上述刺槐豆胶或黄原胶，也可以并用两者。例如，在软胶囊的情况下优选并用两者，在该情况下，刺槐豆胶与黄原胶的比例没有特别限制，但以质量比计，优选刺槐豆胶/黄原胶＝90/10～10/90，特别优选为70/30～20/80。当刺槐豆胶过多时，增黏作用较强，有发黏变强的情况，当黄原胶过多时，成为缺乏流动性的皮膜溶液，有皮膜形成后皮膜变脆的情况。另一方面，当制成无缝胶囊时也可以并用两者，但通过使用刺槐豆胶与黄原胶的任一者就可以成形充分性能的皮膜。

上述胶凝剂的配合量可以对应于皮膜所要求的强度、硬度、柔软性、形状、厚度等适当设定，没有特别限制，但特别优选相对于上述基剂成分100质量份为80质量份以下，特别是50质量份以下，进而为30质量份以下。在该情况下，当胶凝剂的配合量未达到0.1质量份时，在湿润皮膜时有强度降低、热封性降低、产生发黏的情况，在干燥后的胶囊时有容易引起黏连或破裂的情况。胶凝剂配合量的下限值没有特别限制，但优选为0.1质量份以上。另一方面，胶凝剂的配合量超过80质量份时，有发生皮膜溶液的流动性降低而无法成形皮膜等不足的情况。

本发明的皮膜组合物中，可根据需要添加增塑剂以调整组合物的弹性等。作为增塑剂，可以可例示甘油、山梨糖醇、麦芽糖醇、乙二醇等，可以使用这些增塑剂的1种或并用2种以上，但这些增塑剂中优选使用甘油。增塑剂的添加量可对应于其目的适当设定，没有特别限制，但相对于上述基剂成分100质量份，优选为0.1～80质量份，特别优选为20～60质量份。

本发明的皮膜组合物中，除了上述基剂成分、胶凝剂、增塑剂以外，也可基于调整例如胶囊硬度的目的而配合淀粉或琼脂等。

此外，本发明的皮膜组合物中，只要在不脱离本发明目的的范围内，则可以根据需要配合公知的添加剂，例如可适量配合着色剂、矫味剂、甜味剂、保存剂、香料等。

本发明的皮膜组合物可以成型为例如硬胶囊或软胶囊，并在其中封入药剂或食品而制成胶囊剂，根据情况，也有可能制成包覆在成形为片剂或颗粒状的医药或食品表面的包衣膜，但特别适合用作形成软胶囊的皮膜组合物。

在该情况下，将本发明的皮膜组合物制成胶囊或包衣膜的方法可直接利用公知的方法或制造装置。例如，通过公知的旋转造粒法制成软胶囊时，如下操作即可。

首先，将上述本发明的皮膜组合物的各成分悬浮于水中后，加温溶解获得皮膜溶液，并保持在凝胶化温度以上。其次，将该皮膜溶液在平滑金属板上延展、冷却、凝胶化而获得湿润皮膜，将2片湿润皮膜在2个旋转模具的接点处以重叠的方式安装，将以泵逐次挤出一定量并垂直落下的内容物以该2片湿润皮膜包入，进行压接或热封并冲压，获得湿润胶囊。接着，将其干燥而能够制成软胶囊剂。

此外，除了上述旋转造粒法外，也可以采用公知的双喷法(无缝法)。根据任一公知的方法实施即可，其详细内容记载于例如《固形製剤の製造技術》(1985年3月5日初版第1版发行，盐路雄作著，株式会社CMC出版)。

实施例

以下例示实施例更具体地说明本发明，但本发明并不限定于下述实施例。

[实施例]

以表1～5中记载的配合将各成分悬浮于水中，在90℃以上加温溶解2小时，制备皮膜溶液。将该皮膜溶液在平滑金属板上延展、冷却、凝胶化而获得湿润皮膜(厚1.0mm)。接着，将中链脂肪酸甘油三酯(MCT)作为内容物，使用旋转造粒式胶囊填充机制作椭圆球状的湿润胶囊，将其在设定于40±2℃、未达20％RH的干燥机内干燥，制作软胶囊剂。此时，干燥后的胶囊皮膜组合物的含水量设定为10±1重量％。

针对所得到的各软胶囊及其胶囊皮膜，通过下述方法评价湿润皮膜状态。此外，关于样品编号26～30、41～45和56～65，针对所得到的胶囊外观和物性根据下述方法予以评价。将结果一并记于表1～4。[湿润皮膜的状态1(发黏)]

将皮膜溶液取于皿上，将成膜的样品皮膜(50mm×50mm)在室温干燥24小时，针对该样品皮膜表面的“发黏”如下所述进行评价。在所得到的皮膜表面载置重100g的金属板，经过60秒后拉起，根据此时金属板与皮膜间的黏着性，基于下述基准评价皮膜的“发黏”。

◎：不到30秒就剥落

○：30秒以上、不到60秒剥落

△：经过60秒以上后剥落

×：未剥落

[湿润皮膜的状态2(热封性)]

经成膜的样品以80～90℃的热封机贴合后，从两端以手拉伸，并基于下述基准评价热封性(剥离强度)。

◎：良好(以强力拉伸也不剥离)

○：普通(拉伸也不剥离)

△：弱(拉伸缓缓则剥离)

×：简单即可剥离(稍捏即可容易剥离)

[胶囊外观]

目视检查所得到的胶囊，针对“颜色”、“形状”、“损伤”、“表面平滑”这4个项目进行确认，即使1个项目见到问题的就记为不良，根据全部没问题的良品数的比例(分母：约5000个)以下述基准进行评价。

◎：99.7％以上

○：95％以上

△：68％以上

×：67％以下

[胶囊的物性1(附着性)]

将各胶囊20粒装入6号玻璃样品瓶中，以开栓状态在40℃、75％RH的恒温槽中保存48小时，针对吸湿的胶囊，以下述方法评价胶囊彼此的附着性。对收容有胶囊的上述样品瓶施加冲击，调查胶囊彼此是否被散开，以下述基准进行评价。

◎：仅将瓶倒转即可散开

○：将瓶倒转，自桌上2cm高落下时散开

△：将瓶倒转，自桌上4cm高落下时散开

[胶囊的物性2(硬度)]

将完成的胶囊在干燥器内减压干燥(700mmHg)，以孟山都硬度试验器(最大硬度：30kg以上)测定破坏硬度(kg)，以下述基准进行评价。其中，下述基准中，若为○(15kg以上)，则为在市场上能够没有问题地流通的硬度。

◎：30kg以上

○：未达30kg～15kg以上

△：未达15kg～5kg以上

×：未达5kg

[表1]

[表2]

[表3]

[表4]

[表5]

如以上的表1～5中的记载，确认了本发明的皮膜组合物可作为胶囊皮膜等使用，能够替代现有的明胶皮膜或使用卡拉胶的源自植物的皮膜。

Claims (5)

1.一种皮膜组合物，其特征在于，

含有作为基剂成分的源自植物的水不溶性粉末和源自植物的水溶性聚合物、和作为胶凝剂的刺槐豆胶和黄原胶而成，且不含有卡拉胶，

作为所述基剂成分，以质量比计，以20/80～70/30的比例含有所述水不溶性粉末和水溶性聚合物，

所述水不溶性粉末为磷酸交联淀粉和/或湿热处理淀粉，所述水溶性聚合物为难消化性糊精，

作为所述胶凝剂，以质量比计，以70/30～20/80的比例含有所述刺槐豆胶和黄原胶。

2.如权利要求1所述的皮膜组合物，其特征在于，

所述磷酸交联淀粉为磷酸交联醚化淀粉和/或磷酸交联酯化淀粉。

3.如权利要求2所述的皮膜组合物，其特征在于，

作为所述磷酸交联醚化淀粉，含有磷酸交联羟丙基化淀粉。

4.如权利要求1～3中任一项所述的皮膜组合物，其特征在于，

相对于所述基剂成分100质量份，含有所述胶凝剂0.1～80质量份。

5.一种胶囊剂，其特征在于，

在由权利要求1～4中任一项所述的皮膜组合物形成的硬胶囊或软胶囊中封入药剂或食品而成。