CN108883041B - 包含头发修复共混物的个人护理组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种个人护理组合物，其包含：含有查耳酮类化合物、柳叶菜属提取物、海带属提取物的头发修复共混物，和化妆品可接受的载体。

Description

包含头发修复共混物的个人护理组合物

发明领域

本发明涉及含有天然衍生的5-α还原酶抑制剂的协同共混物的个人护理组合物，其提供头发修复益处。

发明背景

脱发是一种常见的皮肤病，其影响毛囊并以通常在男性的鬓角（temples）或头顶（crown）和女性的顶骨区开始的稀疏化为特征；不加治疗的持续稀疏化导致毛囊的萎缩和完全损失，这造成秃头症。尽管该症状不威胁生命并且不危及健康，但其为许多患者带来社交焦虑和其它心理后果。

已经开发出各种脱发治疗方法，包括局部用米诺地尔、非那雄胺和各种其它抗雄激素、激光疗法、皮质类甾醇注射、口服避孕药和外科手术如毛发移植。但是，现有疗法的使用具有某些缺点。

口服非那雄胺，一种对许多患者有效的疗法，具有相当大量报告的副作用，包括性欲降低、勃起功能障碍、射精功能障碍和肌病。

另一流行疗法是局部用米诺地尔。局部用米诺地尔需要被磺基转移酶体内活化成其活性形式硫酸米诺地尔，磺基转移酶的表达在个体间可变。非那雄胺是5-α还原酶的强效抑制剂，防止睾酮转化成双氢睾酮（DHT）。尚未完全理解米诺地尔的作用机制，但其已知充当钾离子通道开放剂，经血管舒张增加血流量并刺激体外细胞增生。目前，关于非那雄胺的局部使用可得的信息有限，并且其口服疗法已知具有许多副作用。同时，米诺地尔局部使用，但其具有大于50%的失败率以及副作用，如发红、刺激和烧灼。相信非那雄胺在毛乳头细胞中观察到细胞毒性之前具有有限的局部效力，因此其局部效力有限。

与毛发移植相关的风险和成本众所周知并且其可用性受可移植到患处的毛发移植物的数量限制。已经很少脱发并具有成功移植的患者仍需要继续局部或口服治疗以防止周围毛发（非移植毛发）脱落。这些患者也经受局部用米诺地尔和口服非那雄胺的缺点。

由于这些原因，希望提供用于治疗脱发、头发稀疏和/或秃头症的改进的组合物和方法。特别希望提供具有有效的头发修复益处以及最小化的副作用或细胞毒性的产品。进一步希望提供源自天然存在的材料的解决方案。

发明概述

本发明涉及一种个人护理组合物，其包含：含有查耳酮类化合物(chalcanoid)、柳 叶菜属（Epilobium）提取物、海带属提取物的头发修复共混物，和化妆品可接受的载体。

本发明的这些和其它特征、方面和优点是本领域技术人员在阅读本公开时显而易见的。

发明详述

尽管本说明书以特别指出和明确要求保护本发明的权利要求书结束，但相信，由下列描述更好地理解本发明。

除非另行规定，所有百分比、份数和比率基于本发明的组合物的总重量计。除非另行规定，涉及所列成分的所有这样的重量基于活性水平，因此它们不包括市售材料中可能包含的溶剂或副产物。术语“重量百分比”在本文中可标作“重量%”。

除非另行规定，本文所用的所有分子量是作为克/摩尔表示的重均分子量。

除非明确地另行指明，所有比率是重量比。

在本文中，“µ”是指微。

在本文中，“cs”是指厘沲。

在本文中，“分子量”以重均分子量测量，并通过凝胶渗透色谱法（GPC）测得。

在本文中，“接枝”是指在非端基的任何位置连接到主链上。

本文所用的术语“水溶性”是指该聚合物在本组合物中可溶于水。一般而言，该聚合物应该在25℃下在水溶剂的至少0.1重量%，优选至少1%，更优选至少5%，最优选至少15%的浓度下可溶。

本文所用的术语“水不溶性”是指化合物在本组合物中不溶于水。因此，该化合物与水不混溶。

头发修复共混物

该个人护理组合物包含至少三种头发修复材料的共混物，它们在根据本公开组合时产生头发修复共混物。

第一头发修复材料是查耳酮类化合物（chalconoid）。合适的查耳酮类化合物的非限制性实例选自查耳酮、查耳酮类化合物、紫铆因、豆蔻素（cardamomin）、异甘草素、甘草查耳酮A、甘草查耳酮B、甘草查耳酮C、甘草查耳酮D、甘草查耳酮E、广豆根酮、黄腐酚、甲基羟基查耳酮、奥卡宁、黄腐酚及其混合物。查耳酮类化合物可以以该头发修复共混物的大约0.1%至大约30%，更优选大约1%至大约20%，最优选大约5%的含量存在于该组合物中。一种特别优选的商业查耳酮类化合物是可获自Barnet^®的Licochalcone LR-15。这种材料可作为光果甘草（Glycyrrhiza glabra）根的粉末化提取物获得，优化其以含有大约20%甘草查耳酮A的标准化提取物。

第二头发修复材料是柳叶菜属提取物。这样的提取物可以商品名Alpaflor^® Alp^®-Sebum购得，其可获自Centerchem，含有5至10%的弗来歇氏柳叶菜（Epilobium fleischeri）提取物。除含有大环鞣花单宁（macrocyclic ellagitannins）、月见草鞣质（oenothein ）A或B的纯化提取物外，活性也可来自其它柳叶菜属提取物，包括弗来歇氏柳叶菜、柳兰（E. angustifolium）或其它柳叶菜属。柳叶菜属提取物可以以该头发修复共混物的大约30%至大约50%，优选40%至大约50%，最优选大约47.5%的含量存在。本文中提供的Alpaflor Alp-Sebum的百分比基于弗来歇氏柳叶菜在溶剂体系中的5至10%溶液计。

第三头发修复材料被称作海带属。这种材料可以商品名Phlorogine^® CV购得，其可获自SEPPIC。示例性海带属物类包括例如糖海带（Laminaria saccharine）、掌状海带（L. digitata）、楔基海带（L. ochroleuca）。糖海带提取物可以以该头发修复共混物的大约30%至大约60%，优选40%至大约50%，最优选大约47.5%的含量存在。本文中提供的糖海带的百分比基于糖海带在溶剂体系中的大约1.5至2.5%溶液计。

如下文论述和例示的，该修复共混物的组合的组分不仅表现出优异的头发修复效力及有限细胞毒性，其还诱发毛乳头细胞增殖。如实施例举例说明，该头发修复共混物的独立组分在独立活性物的浓度提高时没有表现出毛乳头细胞增殖的增强。因此，该头发修复共混物的组合的组分表现出意外的协同效应。

该头发修复共混物可以以各种个人护理产品形式递送至头发或皮肤。例如，该头发修复共混物可作为洗发水组合物、护发素组合物、免洗护发素组合物、精华、洗液、摩丝、气溶胶喷雾、乳膏、香脂和其它化妆品或药物学可接受的产品形式提供。

载体

该头发修复共混物经由通常可以该组合物的大约10重量%至大约95重量%，更优选大约60重量%至大约85重量%的含量存在的化妆品可接受的载体提供。该载体可以是水性或无水的。合适的载体的非限制性实例包括水、或水和有机溶剂、乙醇或其它醇的混溶混合物，及其混合物。

该载体可进一步包含保湿屏障增强剂以使本文中的头发修复共混物的效力最大化。这样的保湿屏障增强剂包括例如增稠剂、成膜聚合物、保湿剂、润肤剂等。

合适的保湿剂选自，但不限于氨基酸及其衍生物，如脯氨酸和天冬氨酸精氨酸，1,3-丁二醇、丙二醇和水和软毛松藻（codium tomentosum）提取物、胶原蛋白氨基酸或肽、肌酸酐、双甘油、生物糖胶-1、葡糖胺盐、葡糖醛酸盐、谷氨酸盐、甘油的聚乙二醇醚（例如甘油聚氧乙烯（20）醚）、甘油、甘油单丙氧基化物、糖原、己二醇、蜂蜜及其提取物或衍生物、氢化淀粉水解产物、水解粘多糖、肌醇、角蛋白氨基酸、尿素、LAREX A-200（可获自Larex）、糖胺聚糖、甲氧基PEG 10、甲基葡糖醇聚醚-10和-20（都可购自位于Edison, NJ的Amerchol）、甲基葡萄糖、3-甲基-1,3-丁二醇、N-乙酰葡糖胺盐、聚乙二醇及其衍生物（如PEG 15丁二醇、PEG 4、PEG 5季戊四醇、PEG 6、PEG 8、PEG 9）、季戊四醇、1,2戊二醇、PPG-1甘油醚、PPG-9、2-吡咯烷酮-5-甲酸及其盐，如glyceryl pea、异构糖（saccharide isomerate）、SEACARE（可获自Secma）、丝胶蛋白、丝氨基酸、乙酰透明质酸钠、透明质酸钠、聚天冬氨酸钠、聚谷氨酸钠、山梨醇聚氧乙烯（20）醚、山梨醇聚氧乙烯（6）醚、糖和糖醇及其衍生物，如葡萄糖、甘露糖和聚甘油山梨糖醇、海藻糖、三甘油、三羟甲基丙烷、三(羟甲基)氨基甲烷盐和酵母提取物，及其混合物。

更优选地，用于本文的保湿剂选自甘油、尿素、丁二醇、聚乙二醇及其衍生物，及其混合物。甚至更优选地，用于本文的保湿剂选自甘油、尿素及其混合物，尤其是甘油。

纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物

本发明的个人护理组合物可包含附加纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物。通常，这样的纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物可以以该组合物的大约0.05重量%至大约5重量%的浓度存在。合适的纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物具有大于大约5,000的分子量。另外，这样的纤维素或瓜尔胶沉积聚合物具有在该个人护理组合物的预期用途的pH下大约0.5 mEq/g至大约4.0 mEq/g的电荷密度，pH通常为大约pH 3至大约pH 9，优选大约pH 4至大约pH 8。本发明的组合物的pH在纯形式下测量。

合适的纤维素或瓜尔胶阳离子聚合物包括符合下式的那些：

其中A是脱水葡萄糖残基，如纤维素脱水葡萄糖残基；R是亚烷基、氧亚烷基（oxyalkylene）、聚氧亚烷基或羟基亚烷基或其组合；R¹、R²和R³独立地为烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基烷基或烷氧基芳基，各基团含有最多大约18个碳原子，且各阳离子部分的碳原子总数（即R¹、R²和R³中的碳原子总和）优选为大约20或更少；且X是阴离子抗衡离子。这样的抗衡离子的非限制性实例包括卤素（例如氯、氟、溴、碘）、硫酸根和甲基硫酸根。这些多糖聚合物中的阳离子取代度通常为大约0.01至大约1个阳离子基团/脱水葡萄糖单元。

在本发明的一个实施方案中，该纤维素或瓜尔胶阳离子聚合物是与三甲基铵取代的环氧化物反应的羟乙基纤维素的盐，其在工业中(CTFA)被称作聚季铵盐（Polyquaternium）10并可获自Amerchol Corp. (Edison, N.J., USA)。

阳离子改性淀粉聚合物

本发明的个人护理组合物还可包含水溶性阳离子改性淀粉聚合物。本文所用的术语“阳离子改性淀粉”是指在淀粉降解到较小分子量之前添加了阳离子基团的淀粉或其中在淀粉改性以实现所需分子量之后添加阳离子基团。术语“阳离子改性淀粉”的定义还包括两性改性淀粉。术语“两性改性淀粉”是指其上添加了阳离子基团和阴离子基团的淀粉水解产物。

该个人护理组合物可包含该组合物的大约0.01重量%至大约10重量%，更优选大约0.05重量%至大约5重量%的阳离子改性淀粉聚合物。

本文中公开的阳离子改性淀粉聚合物具有大约0.5%至大约4%的键合氮百分比。

该阳离子改性淀粉聚合物也具有大约50,000至大约15,000,000的分子量。本文所用的术语“分子量”是指重均分子量。可以使用Waters 600E HPLC泵和配有在55℃的柱温度和1.0 ml/min的流速下（流动相由含0.1%溴化锂的二甲亚砜构成）的PolymerLaboratories PL Gel MIXED-A GPC柱（部件号1110-6200, 600 x 7.5 mm, 20 µm）的Waters 717自动取样器，和使用串联布置的Wyatt DAWN EOS MALLS（多角度激光散射检测器）和Wyatt Optilab DSP（干涉折射计）检测器（使用0.066的dn/dc）（都在50℃的检测器温度下）用通过使用Polymer Laboratories窄分散多糖标样（Mw = 47,300）用200 µl的进样体积建立的方法通过凝胶渗透色谱法（“GPC”）测量重均分子量。

该阳离子改性淀粉聚合物具有至少大约3.0 meq/g的电荷密度。用于获得这样的电荷密度的化学改性包括但不限于将氨基和/或铵基团添加到淀粉分子上。这些铵基团的非限制性实例可包括如羟丙基三甲基氯化铵、三甲基羟丙基氯化铵、二甲基硬脂基羟丙基氯化铵和二甲基十二烷基羟丙基氯化铵之类的取代基。参见Solarek, D. B., CationicStarches in Modified Starches: Properties and Uses, Wurzburg, O.B., Ed., CRCPress, Inc., Boca Raton, Florida 1986, 第113-125页。可以在淀粉降解到较小分子量之前将阳离子基团添加到淀粉上或可以在这样的改性后添加阳离子基团。

该阳离子改性淀粉聚合物通常具有产生至少3.0 meq/g的电荷密度的阳离子基团取代度。如本文所用，阳离子改性淀粉聚合物的“取代度”是通过取代基衍生化的各脱水葡萄糖单元上的羟基数的平均量度。由于各脱水葡萄糖单元具有三个潜在的可供取代的羟基，最大可能的取代度为3。取代度表示为在摩尔平均基础上每摩尔脱水葡萄糖单元的取代基摩尔数。可以使用本领域中公知的质子核磁共振谱法（¹H NMR）测定取代度。合适的1HNMR技术包括“Observation on NMR Spectra of Starches in Dimethyl Sulfoxide,Iodine-Complexing, and Solvating in Water-Dimethyl Sulfoxide”, Qin-Ji Peng和Arthur S. Perlin, Carbohydrate Research, 160 (1987), 57-72；和“An Approach tothe Structural Analysis of Oligosaccharides by NMR Spectroscopy”, J. HowardBradbury和J. Grant Collins, Carbohydrate Research, 71, (1979), 15-25中描述的那些。

该阳离子改性淀粉聚合物可包含麦芽糊精。因此，在本发明的一个实施方案中，该阳离子改性淀粉聚合物可通过小于大约35，更优选大约1至大约20的葡萄糖当量（“DE”）值进一步表征。DE值是参考葡萄糖并表示为百分比（在干燥基础上）的水解淀粉减少当量（reducing equivalence）的量度。完全水解成葡萄糖的淀粉具有100的DE值，未水解的淀粉具有0的DE值。DE值的合适测定法包括“Dextrose Equivalent”, Standard AnalyticalMethods of the Member Companies of the Corn Industries Research Foundation,第1版, Method E-26中描述的方法。另外，本发明的阳离子改性淀粉聚合物可包含糊精。糊精通常是具有宽分子量范围的淀粉热解产物。

化学改性前的淀粉来源可选自各种来源，如块茎、豆类、谷类和谷粒。这种淀粉来源的非限制性实例可包括玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、糯玉米淀粉、燕麦淀粉、木薯淀粉、糯大麦、糯米淀粉、糯稻（glutenous rice）淀粉、香稻（sweet rice）淀粉、支链淀粉（amioca）、马铃薯淀粉、木薯淀粉、燕麦淀粉、西米淀粉、香稻或其混合物。糯玉米淀粉是优选的。

在一个实施方案中，阳离子改性淀粉聚合物选自降解的阳离子玉米淀粉、阳离子木薯、阳离子马铃薯淀粉及其混合物。在另一实施方案中，阳离子改性淀粉聚合物是阳离子玉米淀粉。

该淀粉在降解之前或在改性到较小分子量之后可包含一次或多次附加改性。例如，这些改性可包括交联、稳定化反应、磷酸化和水解。稳定化反应可包括烷基化和酯化。

该阳离子改性淀粉聚合物可以以水解淀粉（例如酸、酶或碱性降解）、氧化淀粉（例如过氧化物、过酸、次氯酸盐、碱性或任何其它氧化剂）、物理/机械降解淀粉（例如借助加工设备的热-机械能输入）或其组合的形式并入该组合物中。

用于本发明的组合物的合适的阳离子改性淀粉可获自已知淀粉供应商。可进一步衍生化成本领域中已知的阳离子改性淀粉的非离子改性淀粉也适用于本发明。其它合适的改性淀粉起始材料可如本领域中已知季铵化以产生适用于本发明的阳离子改性淀粉聚合物。

去污表面活性剂

本发明的个人护理组合物可包含去污表面活性剂。包含去污表面活性剂以为该组合物提供清洁性能。该去污表面活性剂可选自阴离子去污表面活性剂、两性离子或两性表面活性剂及其组合。这样的表面活性剂应该与本文所述的基本组分物理和化学相容并且不应不适当地损害产品稳定性、美观性或性能。

用于个人护理组合物的合适的阴离子去污表面活性剂包括已知用于头发护理或其它个人护理清洁组合物的那些。阴离子表面活性剂组分在该组合物中的浓度应足以提供所需清洁和起泡性能，并通常为大约5%至大约50%，优选大约8%至大约30%，更优选大约10%至大约25%，甚至更优选大约12%至大约22%。

用于该组合物的优选的阴离子去污表面活性剂包括十二烷基硫酸铵、月桂基聚氧乙烯醚硫酸铵、三乙胺十二烷基硫酸盐、三乙胺月桂基聚氧乙烯醚硫酸盐、三乙醇胺十二烷基硫酸盐、三乙醇胺月桂基聚氧乙烯醚硫酸盐、单乙醇胺十二烷基硫酸盐、单乙醇胺月桂基聚氧乙烯醚硫酸盐、二乙醇胺十二烷基硫酸盐、二乙醇胺月桂基聚氧乙烯醚硫酸盐、月桂酸单甘油酯硫酸钠（lauric monoglyceride sodium sulfate）、十二烷基硫酸钠、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠、十二烷基硫酸钾、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钾、十二烷基肌氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、十二烷基肌氨酸、椰油酰肌氨酸、椰油酰硫酸铵、月桂酰硫酸铵、椰油酰硫酸钠、月桂酰硫酸钠、椰油酰硫酸钾、十二烷基硫酸钾、三乙醇胺十二烷基硫酸盐、三乙醇胺十二烷基硫酸盐、单乙醇胺椰油酰硫酸盐、单乙醇胺十二烷基硫酸盐、十三烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、椰油酰羟乙基磺酸钠及其组合。

用于本文中的组合物的合适的两性或两性离子去污表面活性剂包括已知用于头发护理或其它个人护理清洁的那些。这样的两性去污表面活性剂的浓度优选为大约0.5%至大约20%，优选大约1%至大约10%。合适的两性离子或两性表面活性剂的非限制性实例描述在美国专利5,104,646（Bolich Jr.等人）和5,106,609（Bolich Jr.等人）中。

化学去角质剂

该个人护理组合物可包含一种或多种化学去角质剂。包含去角质剂以去除死皮和暴露出毛囊以为本文中的治疗活性剂的递送做准备。非限制性的化学去角质剂包括水杨酸、乙醇酸、酶、柠檬酸、苹果酸、α羟基酸（AHA）、β羟基酸（BHA）及其混合物。

化学去角质剂可以以该组合物的大约0.050重量%至大约10.0重量%，优选大约0.100重量%至大约8.00重量%，最优选大约0.500重量%至大约5.00重量%的含量存在于该个人护理组合物中。

油性调理剂

在本发明的一个优选实施方案中，该个人护理组合物包含一种或多种油性调理剂。油性调理剂包括用于赋予头发和/或皮肤特定调理益处的材料。在头发处理组合物中，合适的调理剂是提供与光泽、柔软度、易梳理性、抗静电性质、湿打理（wet-handling）、损伤、易打理性（manageability）、丰盈性（body）和油腻性相关的一个或多个益处的那些。可用于本发明的组合物的油性调理剂通常包含形成乳化液体粒子的水不溶性、水分散性、非挥发性液体。适用于该组合物的油性调理剂是通常被表征为硅酮（例如硅油、阳离子硅酮、硅酮胶（silicone gums）、高折射硅酮和硅酮树脂）、有机调理油（例如烃油、聚烯烃和脂肪酯）或其组合的那些调理剂或在本文中的水性表面活性剂基质中形成液体分散粒子的那些调理剂。

一种或多种油性调理剂通常以该组合物的大约0.01重量%至大约10重量%，优选大约0.1重量%至大约8重量%，更优选大约0.2重量%至大约4重量%的浓度存在。

硅酮调理剂

本发明的组合物的油性调理剂优选是水不溶性硅酮调理剂。该硅酮调理剂可包含挥发性硅酮、非挥发硅酮或其组合。优选的是非挥发硅酮调理剂。如果存在挥发性硅酮，其通常是由它们用作市售形式的非挥发硅酮材料成分，如硅酮胶和树脂的溶剂或载体带来的。硅酮调理剂粒子可包含硅酮流体调理剂并且还可包含其它成分，如硅酮树脂以改进硅酮流体沉积效力或增强头发的光泽度。

合适的硅酮调理剂和用于该硅酮的任选悬浮剂的非限制性实例描述在美国再公告专利34,584、美国专利5,104,646和美国专利5,106,609中。用于本发明的组合物的硅酮调理剂优选具有大约20至大约2,000,000厘沲（“csk”），更优选大约1,000至大约1,800,000csk，甚至更优选大约5,000至大约1,500,000 csk，更优选大约10,000至大约1,000,000csk的在25℃下测得的粘度。

在本发明的不透明组合物实施方案中，该个人护理组合物包含具有大约1 µm至大约50 µm的如在个人护理组合物中测得的粒度的非挥发硅油。在作为小粒子施加到头发上的本发明的一个实施方案中，该个人护理组合物包含具有大约100 nm至大约1 µm的如在个人护理组合物中测得的粒度的非挥发硅油。本发明的基本清澈组合物实施方案包含具有小于大约100 nm的如在个人护理组合物中测得的粒度的非挥发硅油。

适用于本发明的组合物的非挥发硅油可选自有机改性硅酮和氟改性硅酮。在本发明的一个实施方案中，该非挥发硅油是包含选自烷基、烯基、羟基、胺基、季铵基团（quaternary groups）、羧基、脂肪酸基团、醚基团、酯基团、巯基、硫酸酯基团、磺酸酯基团、磷酸酯基团、环氧丙烷基团和环氧乙烷基团的有机基团的有机改性硅酮。

在本发明的一个优选实施方案中，该非挥发硅油是聚二甲基硅氧烷。

关于硅酮的背景信息，包括论述硅酮流体、胶和树脂以及硅酮的制造的章节可见于Encyclopedia of Polymer Science and Engineering, 第15卷, 第2版, 第204-308页, John Wiley & Sons, Inc. (1989)。

适用于本发明的组合物的硅酮流体公开在美国专利2,826,551、美国专利3,964,500、美国专利4,364,837、英国专利849,433和Silicon Compounds, Petrarch Systems,Inc. (1984)中。

有机调理油

本发明的组合物的油性调理剂还可包含至少一种有机调理油，其独自或与其它调理剂，如上述硅酮组合。

烃油

适合用作本发明的组合物中的调理剂的有机调理油包括但不限于具有至少大约10个碳原子的烃油，如环烃、直链脂族烃（饱和或不饱和）和支链脂族烃（饱和或不饱和），包括聚合物及其混合物。直链烃油优选为大约C₁₂至大约C₁₉。支链烃油，包括烃聚合物通常含有多于19个碳原子。

这些烃油的具体非限制性实例包括石蜡油、矿物油、饱和和不饱和十二烷、饱和和不饱和十三烷、饱和和不饱和十四烷、饱和和不饱和十五烷、饱和和不饱和十六烷、聚丁烯、聚癸烯及其混合物。也可以使用这些化合物的支链异构体，以及更高链长的烃，其实例包括可获自Permethyl Corporation的2,2,4,4,6,6,8,8-二甲基-10-甲基十一烷和2,2,4,4,6,6-二甲基-8-甲基壬烷。优选的烃聚合物是聚丁烯，如异丁烯和丁烯的共聚物，其可作为L-14聚丁烯购自Amoco Chemical Corporation。

聚烯烃

用于本发明的组合物的有机调理油还可包括液体聚烯烃，更优选液体聚-α-烯烃，更优选氢化液体聚-α-烯烃。本文所用的聚烯烃通过C₄至大约C₁₄烯属单体，优选大约C₆至大约C₁₂的聚合制备。

用于制备本文中的聚烯烃液体的烯属单体的非限制性实例包括乙烯、丙烯、1-丁烯、1-戊烯、1-己烯、1-辛烯、1-癸烯、1-十二烯、1-十四烯、支链异构体如4-甲基-1-戊烯及其混合物。含烯烃的炼油厂原料或流出物也适用于制备聚烯烃液体。

脂肪酯

用作本发明的组合物中的调理剂的其它合适的有机调理油包括具有至少10个碳原子的脂肪酯。这些脂肪酯包括具有衍生自脂肪酸或醇的烃基链的酯。本文的脂肪酯的烃基可包含或具有共价键合到其上的其它相容官能团，如酰胺和烷氧基部分（例如乙氧基或醚键等）。

优选的脂肪酯的具体实例包括但不限于异硬脂酸异丙酯、月桂酸己酯、月桂酸异己酯、棕榈酸异己酯、棕榈酸异丙酯、油酸癸酯、油酸异癸酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸癸酯、异硬脂酸异丙酯、己二酸二己基癸酯、乳酸月桂醇酯、乳酸肉豆蔻醇酯、乳酸鲸蜡醇酯、硬脂酸油醇酯、油酸油醇酯、肉豆蔻酸油醇酯、乙酸月桂醇酯、丙酸鲸蜡醇酯和己二酸油醇酯。

适用于本发明的组合物的另一些脂肪酯是被称作多元醇酯的那些。这样的多元醇酯包括亚烷基二醇酯。

适用于本发明的组合物的再一些脂肪酯是甘油酯，包括但不限于单-、二-和三-甘油酯，优选二-和三-甘油酯，更优选三甘油酯。多样多样的这些类型的材料可获自植物和动物脂肪和油，如蓖麻油、红花油、棉籽油、玉米油、橄榄油、鱼肝油、杏仁油、鳄梨油、棕榈油、芝麻油、羊毛脂和大豆油。合成油包括但不限于三油酸甘油酯和三硬脂酸甘油酯二月桂酸甘油酯（triolein and tristearin glyceryl dilaurate）。

氟化调理化合物

适合作为有机调理油为头发或皮肤提供调理的氟化化合物包括全氟聚醚、全氟化烯烃、可以为类似于上述硅酮流体的流体或弹性体形式的基于氟的特种聚合物和全氟化聚二甲基硅氧烷。合适的氟化化合物的具体非限制性实例包括来自Ausimont的Fomblin^®产品线，其包括HC/04、HC/25、HC01、HC/02、HC/03；二辛基十二烷基氟庚基（fluoroeptyl）柠檬酸酯，常被称作Biosil Basics Fluoro Guerbet 3.5，Biosil Technologies供应；和也由Biosil Technologies供应的Biosil Basics Fluorosil LF。

脂肪醇

用于本发明的个人护理组合物的其它合适的有机调理油包括但不限于具有至少大约10个碳原子，更优选大约10至大约22个碳原子，最优选大约12至大约16个碳原子的脂肪醇。符合下列通式的烷氧基化脂肪醇也适用于本发明的个人护理组合物：

CH₃(CH₂)_nCH₂(OCH₂CH₂)_pOH

其中n是具有大约8至大约20，优选大约10至大约14的值的正整数，且p是具有大约1至大约30，优选大约2至大约23的值的正整数。

烷基葡糖苷和烷基葡糖苷衍生物

适用于本发明的个人护理组合物的有机调理油包括但不限于烷基葡糖苷和烷基葡糖苷衍生物。合适的烷基葡糖苷和烷基葡糖苷衍生物的具体的非限制性实例包括可购自Amerchol的Glucam E-10、Glucam E-20、Glucam P-10和Glucquat 125。

其它调理剂

季铵化合物

适合用作本发明的个人护理组合物中的调理剂的季铵化合物包括但不限于具有含羰基部分，如酰胺部分或磷酸酯部分或类似亲水部分的长链取代基的亲水季铵化合物。

可用的亲水季铵化合物的实例包括但不限于在CTFA Cosmetic Dictionary中指定为蓖麻油酰胺基丙基三甲基氯化铵、蓖麻油酰胺基三甲基乙基硫酸铵（ricinoleamidotrimonium ethylsulfate）、羟基硬脂酰胺基丙基三甲基甲基硫酸铵（hydroxystearamidopropyl trimoniummethylsulfate）和羟基硬脂酰胺基丙基三甲基氯化铵的化合物或其组合。

它可用的季铵表面活性剂的实例包括但不限于如CTFA Dictionary中指定的Quaternium-33、Quaternium-43、异硬脂酰胺基丙基乙基二甲基铵乙基硫酸盐、Quaternium-22和Quaternium-26或其组合。

可用于本发明的组合物的其它亲水季铵化合物包括但不限于Quaternium-16、Quaternium-27、Quaternium-30、Quaternium-52、Quaternium-53、Quaternium-56、Quaternium-60、Quaternium-61、Quaternium-62、Quaternium-63、Quaternium-71及其组合。

聚乙二醇

在本文中可用作调理剂的其它化合物包括具有最多大约2,000,000的分子量的聚乙二醇和聚丙二醇，如CTFA名为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、PEG-2M、PEG-7M、PEG-14M、PEG-45M的那些及其混合物。

附加组分

本发明的个人护理组合物可进一步包含一种或多种已知用于头发护理或个人护理产品的附加组分，条件是该附加组分与本文所述的基本组分物理和化学相容或不会不适当地损害产品稳定性、美观性或性能。此类附加组分的各自浓度可以为该个人护理组合物的大约0.001重量%至大约10重量%。

用于该组合物的附加组分的非限制性实例包括天然阳离子沉积聚合物、合成阳离子沉积聚合物、去头屑剂、粒子、悬浮剂、链烷烃、抛射剂、粘度改进剂、染料、非挥发溶剂或稀释剂（水可溶和水不可溶）、珠光助剂、发泡促进剂、附加表面活性剂或非离子辅助表面活性剂、灭虱剂、pH调节剂、香精、防腐剂、螯合剂、蛋白质、皮肤活性剂、防晒剂、UV吸收剂和维生素。

纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物

本发明的个人护理组合物还可包含纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物。纤维素或半乳甘露聚糖（glactomannan）阳离子沉积聚合物是优选的。通常，这样的纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物可以以该组合物的大约0.05重量%至大约5重量%的浓度存在。合适的纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物具有大于大约5,000的分子量。该纤维素或瓜尔胶阳离子沉积聚合物优选具有大于大约200,000的分子量。另外，这样的纤维素或瓜尔胶沉积聚合物具有在该个人护理组合物的预期用途的pH下大约0.15 meq/g至大约4.0 meq/g的电荷密度，pH通常为大约pH 3至大约pH 9，优选大约pH 4至大约pH 8。本发明的组合物的pH在纯形式下测量。

合适的纤维素或瓜尔胶阳离子聚合物包括符合下式的那些：

其中A是脱水葡萄糖残基，如纤维素脱水葡萄糖残基；R是亚烷基、氧亚烷基、聚氧亚烷基或羟基亚烷基或其组合；R¹、R²和R³独立地为烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、烷氧基烷基或烷氧基芳基，各基团含有最多大约18个碳原子，且各阳离子部分的碳原子总数（即R¹、R²和R³中的碳原子总和）优选为大约20或更少；且X是阴离子抗衡离子。这样的抗衡离子的非限制性实例包括卤素（例如氯、氟、溴、碘）、硫酸根和甲基硫酸根。这些多糖聚合物中的阳离子取代度通常为大约0.01至大约1个阳离子基团/脱水葡萄糖单元。

在本发明的一个实施方案中，该纤维素或瓜尔胶阳离子聚合物是与三甲基铵取代的环氧化物反应的羟乙基纤维素的盐，其在工业中(CTFA)被称作聚季铵盐10并可获自Amerchol Corp. (Edison, N.J., USA)。

合成阳离子沉积聚合物

本发明的个人护理组合物还可包含合成阳离子沉积聚合物。通常，这样的合成阳离子沉积聚合物可以以该组合物的大约0.025重量%至大约5重量%的浓度存在。这样的合成阳离子沉积聚合物具有大约1,000至大约5,000,000的分子量。另外，这样的合成阳离子沉积聚合物具有大约0.1 meq/g至大约5.0 mEq/g的电荷密度。

合适的合成阳离子沉积聚合物包括作为水溶性或水分散性、阳离子型、非交联调理共聚物的那些，其包含：(i) 一个或多个阳离子单体单元；和(ii) 一个或多个非离子单体单元或带有末端负电荷的单体单元；其中所述共聚物具有净正电荷、大约0.5 meq/g至大约10 meg/g的阳离子电荷密度和大约1,000至大约5,000,000的平均分子量。

合适的合成阳离子沉积聚合物的非限制性实例描述在授予Geary等人的美国专利申请公开US 2003/0223951 A1中。

去头屑活性剂

本发明的组合物还可含有去头屑活性剂。去头屑活性剂的合适的非限制性实例包括吡啶硫酮（pyridinethione）盐、唑类、硫化硒、微粒硫、角质层分离剂及其混合物。这样的去头屑活性剂应该与该组合物的基本组分物理和化学相容并且不应不适当地损害产品稳定性、美观性或性能。

吡啶硫酮抗微生物和去头屑剂描述在例如美国专利2,809,971；美国专利3,236,733；美国专利3,753,196；美国专利3,761,418；美国专利4,345,080；美国专利4,323,683；美国专利4,379,753；和美国专利4,470,982中。

唑类抗微生物剂包括咪唑类，如氯咪巴唑和酮康唑。

硫化硒化合物描述在例如美国专利2,694,668；美国专利3,152,046；美国专利4,089,945；和美国专利4,885,107中。

硫也可用作本发明的抗微生物组合物中的微粒抗微生物/去头屑剂。

本发明可进一步包含一种或多种角质层分离剂，如水杨酸。在一个优选实施方案中，水杨酸提供化学剥脱活性。

本发明的附加抗微生物活性剂可包括Melaleucaspp.（茶树）的提取物和木炭。

当存在于该组合物中时，以该组合物的大约0.01重量%至大约5重量%，优选大约0.1重量%至大约3重量%，更优选大约0.3重量%至大约2重量%的量包含去头屑活性剂。

粒子

本发明的组合物任选可包含粒子。优选地，可用于本发明的粒子是分散的水不溶性粒子。可用于本发明的粒子可以是无机、合成或半合成的。在本发明的组合物中，优选并入该组合物的不多于大约20重量%，更优选不多于大约10重量%，甚至更优选不多于2重量%的粒子。在本发明的一个实施方案中，该粒子具有小于大约300 µm的平均粒度。

无机粒子的非限制性实例包括胶体二氧化硅、热解法二氧化硅、沉淀二氧化硅、硅胶、硅酸镁、玻璃粒子、滑石、云母、绢云母和各种天然和合成粘土，包括膨润土、水辉石和蒙脱石。

合成粒子的实例包括硅酮树脂、聚(甲基)丙烯酸酯、聚乙烯、聚酯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氨酯、聚酰胺（例如Nylon®）、环氧树脂、脲树脂、丙烯酸系粉末等。

杂化粒子的非限制性实例包括绢云母 & 交联聚苯乙烯杂化粉末，和云母和二氧化硅杂化粉末。

不透明剂

本发明的组合物还可含有一种或多种不透明剂。不透明剂通常用于清洁组合物以赋予该组合物所需美观益处，如颜色或珠光。在本发明的组合物中，优选并入该组合物的不多于大约20重量%，更优选不多于大约10重量%，甚至更优选不多于2重量%的不透明剂。

合适的不透明剂包括例如热解法二氧化硅、聚甲基丙烯酸甲酯、微粉化Teflon^®、氮化硼、硫酸钡、丙烯酸酯聚合物、硅酸铝、淀粉辛烯基琥珀酸铝、硅酸钙、纤维素、白垩、玉米淀粉、硅藻土、漂白土、甘油淀粉、水合二氧化硅、碳酸镁、氢氧化镁、氧化镁、三硅酸镁、麦芽糊精、微晶纤维素、米淀粉、二氧化硅、二氧化钛、月桂酸锌、肉豆蔻酸锌、新癸酸锌、松脂酸锌、硬脂酸锌、聚乙烯、氧化铝、绿坡缕石、碳酸钙、硅酸钙、葡聚糖、尼龙、甲硅烷基化二氧化硅、蚕丝粉、大豆粉、氧化锡、氢氧化钛、磷酸三镁、胡桃壳粉或其混合物。上文提到的粉末可以用卵磷脂、氨基酸、矿物油、硅油或各种其它试剂独自或组合表面处理，它们涂布粉末表面并使粒子在性质上疏水。

该不透明剂还可包含各种有机和无机颜料。有机颜料通常为各种芳族类型，包括偶氮、靛系、三苯基甲烷、蒽醌和黄嘌呤染料。无机颜料包括铁氧化物、群青和铬或氢氧化铬颜料（colors）及其混合物。

悬浮剂

本发明的组合物可进一步包含在有效地将水不溶性材料以分散形式悬浮在该组合物中或改变该组合物的粘度的浓度下的悬浮剂。此类浓度通常为该组合物的大约0.1重量%至大约10重量%，优选大约0.3重量%至大约5.0重量%的悬浮剂。

本文中可用的悬浮剂包括阴离子聚合物和非离子聚合物。本文中可用的是乙烯基聚合物，如CTFA名为Carbomer的交联丙烯酸聚合物。

链烷烃

本发明的组合物可含有一种或多种链烷烃。适用于本发明的组合物的链烷烃包括已知用于头发护理或其它个人护理组合物的那些材料，如具有等于或大于大约21℃（大约70℉）的在1 atm下的蒸气压的那些。非限制性实例包括戊烷和异戊烷。

抛射剂

本发明的组合物还可含有一种或多种抛射剂。适用于本发明的组合物的抛射剂包括已知用于头发护理或其它个人护理组合物的那些材料，如液化气体抛射剂和压缩气体抛射剂。合适的抛射剂具有小于大约21℃（大约70℉）的在1 atm下的蒸气压。合适的抛射剂的非限制性实例是烷烃、异烷烃、卤代烷、二甲醚、氮气、一氧化二氮、二氧化碳及其混合物。

其它任选组分

本发明的组合物可含有香料。

本发明的组合物还可含有水溶性和水不溶性维生素，如维生素B1、B2、B6、B12、C、泛酸、泛酸醇乙基醚、泛醇、生物素及其衍生物、和维生素A、D、E及其衍生物。本发明的组合物还可含有水溶性和水不溶性氨基酸，如天冬酰胺、丙氨酸、吲哚、谷氨酸及其盐、和酪氨酸、色胺、赖氨酸、组氨酸（histadine）及其盐。

本发明的组合物可含有一价或二价盐，如氯化钠。

本发明的组合物还可含有螯合剂。

本发明的组合物可进一步包含可用于预防脱发的材料和头发生长刺激剂或试剂。

护发素

本文中的头发修复共混物可作为免洗护发素提供。该护发素组合物包含一种或多种调理活性剂。该活性剂优选是选自淀粉、瓜尔胶、非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物、植物提取物等的天然或天然衍生活性剂。

适用于该护发素组合物的淀粉是通常来自任何植物来源的那些。非限制性实例包括玉米、马铃薯、燕麦、稻米、木薯、高粱、大麦或玉米。

调理活性剂优选以相对于该组合物总重量的0.01至20重量%的量使用。更优选为相对于该护发素组合物的总重量的0.05至15重量%，甚至更优选为该组合物的0.1至10重量%。

该头发调理组合物还可包含具有在单体比单体基础上大于2:1的甘露糖/半乳糖比率的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物，该非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物选自阳离子非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物和具有净正电荷的两性非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物。本文所用的术语“阳离子非瓜尔胶半乳甘露聚糖”是指对其添加了阳离子基团的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物。术语“两性非瓜尔胶半乳甘露聚糖”是指对其添加了阳离子基团和阴离子基团以使该聚合物具有净正电荷的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物。非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物提供改进的调理剂效力。增强的调理益处包括增加的硅酮沉积，其带来改进的头发顺滑度和易梳理性。此外，已经发现非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物降低调理组合物的总粘度，这带来改进的触感益处。

用于制备非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物的树胶通常作为天然存在的材料，如来自植物的种子或豆子获得。各种非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物的实例包括但不限于塔拉胶（3份甘露糖 / 1份半乳糖）、刺槐豆或角豆（4份甘露糖 / 1份半乳糖）和决明胶（5份甘露糖 / 1份半乳糖）。优选的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物是阳离子决明胶。

该阳离子非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物具有大约1,000至大约10,000,000的分子量。在本发明的一个实施方案中，该阳离子非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物具有大约5,000至大约3,000,000的分子量。本文所用的术语“分子量”是指重均分子量。重均分子量可通过凝胶渗透色谱法测得。

本发明的头发调理组合物可包含具有大约0.7 meq/g至大约7 meq/g的阳离子电荷密度的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物。在本发明的一个实施方案中，该非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物具有大约0.9 meq/g至大约7 meq/g的电荷密度。阳离子基团在非瓜尔胶半乳甘露聚糖结构上的取代度应该足以提供必要的阳离子电荷密度。

在本发明的一个实施方案中，该非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物是通过非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物的羟基和反应性季铵化合物之间的反应获得的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物的阳离子衍生物。

在本发明的另一实施方案中，该非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物是在阳离子非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物进一步包含阴离子基团时获得的具有净正电荷的两性非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物。

该头发调理组合物可包含该组合物的大约0.01重量%至大约10重量%，更优选大约0.05重量%至大约5重量%的非瓜尔胶半乳甘露聚糖聚合物衍生物。

该护发素组合物可进一步包含选自纤维素醚衍生物、瓜尔胶的季铵（quaternary）衍生物、DADMAC的均聚物和共聚物、MAPTAC的均聚物和共聚物和淀粉的季铵衍生物的一种或多种调理聚合物。使用CTFA名称，具体实例包括但不限于聚季铵盐-10、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、淀粉羟丙基三甲基氯化铵、聚季铵盐-4、聚季铵盐-5、聚季铵盐-6、聚季铵盐-7、聚季铵盐-14、聚季铵盐-15、聚季铵盐-22、聚季铵盐-24、聚季铵盐-28、聚季铵盐-32、聚季铵盐-33、聚季铵盐-36、聚季铵盐-37、聚季铵盐-39、聚季铵盐-45、聚季铵盐-47和聚甲基丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵及其混合物。当使用时，调理聚合物优选以0.1至10重量%，优选0.2至6重量%，最优选0.2至5重量%的浓度包含在本发明的护发素组合物中。

调理剂

该调理组合物还可包含一种或多种调理剂，如选自阳离子表面活性剂、阳离子聚合物、非挥发硅酮（包括可溶和不可溶硅酮）、非挥发烃、饱和C14至C22直链脂肪醇、非挥发烃酯及其混合物的那些。优选的调理剂是阳离子表面活性剂、阳离子聚合物、饱和C14至C22直链脂肪醇、季铵盐和硅酮（尤其是不可溶硅酮）。植物提取物，如人参提取物、水飞蓟（silybaum marianum）提取物、余甘子果提取物等也合适。本文的组分可包含大约0.1%至大约99%，更优选大约0.5%至大约90%的调理剂。但是，在水性载体存在下，调理剂优选构成该头发调理组合物的大约0.1重量%至大约90重量%，更优选大约0.5至大约60重量%，最优选大约1重量%至大约50重量%。

该调理组合物还包含一种或多种天然刺激剂以在施加精华组分之前刺激头皮。示例性的天然刺激剂包括如人参和咖啡因之类的那些。

阳离子表面活性剂

可用于该护发素组合物的阳离子表面活性剂含有氨基或季铵部分。该阳离子表面活性剂优选，但不是必须，不溶于本文的组合物。本文中可用的阳离子表面活性剂公开在下列文献中：M.C. Publishing Co., McCutcheoris, Detergents Sc Emulsifiers, (NorthAmerican edition 1979)；Schwartz等人, Surface Active Agents, Their Chemistryand Technology, New York: Interscience Publishers, 1949；1964年11月3日颁发的美国专利3,155,591, Hilfer；1975年12月30日颁发的美国专利3,929,678, Laughlin等人；1976年5月25日颁发的美国专利3,959,461, Bailey等人；和1983年6月7日颁发的美国专利4,387,090, Bolich, Jr.。本文中可用的含季铵的阳离子表面活性剂材料是具有下列通式的那些：

其中R1-R4独立地为大约1至大约22个碳原子的脂族基团或具有大约1至大约22个碳原子的芳族基团、烷氧基、聚氧化烯、烷基酰胺基、羟烷基、芳基或烷基芳基；且X是成盐阴离子，如选自卤素（例如氯、溴）、乙酸根、柠檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根和烷基硫酸根的那些。该脂族基团除碳和氢原子外还可含有醚键和其它基团，如氨基。较长链的脂族基团，例如具有大约12个碳或更高级的那些可以是饱和或不饱和的。尤其优选的是二-长链（例如二C12-22，优选C14-C20脂族基团，优选烷基）、二-短链（例如C1-C3烷基，优选C1-C2烷基）和季铵盐。伯、仲和叔脂肪胺的盐也是合适的阳离子表面活性剂材料。此类胺的烷基优选具有大约12至大约22个碳原子，并可以是取代或未取代的。本文中可用的此类胺包括硬脂酰胺基丙基二甲基胺、二乙基氨基乙基硬脂酰胺、二甲基硬脂胺、二甲基大豆胺、大豆胺、肉豆蔻胺、十三烷基胺、乙基硬脂胺、N-牛脂丙烷二胺、乙氧基化（用5摩尔环氧乙烷）硬脂胺、二羟基乙基硬脂胺和二十烷基山嵛胺。合适的胺盐包括卤化物、乙酸盐、磷酸盐、硝酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐和烷基硫酸盐。此类盐包括硬脂胺盐酸盐、大豆胺氯化物、硬脂胺甲酸盐、N-牛脂丙烷二胺二氯化物和硬脂酰胺基丙基二甲基胺柠檬酸盐。可用于本发明的阳离子胺表面活性剂公开在1981年6月23日颁发的美国专利4,275,055, Nachtigal等人中。阳离子表面活性剂优选以该组合物的大约0.1重量%至大约10重量%，更优选大约0.25重量%至大约5重量%，最优选大约0.5重量%至大约2重量%的含量使用。

精华（Serum）

体外实验数据

在哺乳动物细胞中，睾酮被5α-还原酶转化成高效甾族化合物双氢睾酮（DHT）。过量DHT是造成皮脂腺分泌过多和/或脱发的原因之一。1型5-α还原酶在角质形成细胞、成纤维细胞和皮脂腺和顶泌腺中强表达和活性，而2型5-α还原酶主要局限于毛囊和前列腺中。

测试Lichochalcone LR-15、Phlorogine和Alpaflor Alp-Sebum的组合抑制5-α还原酶活性的潜力。与它们独立时的各自性能比较观察到这一组合的显著剂量响应。

方法

将细胞接种在24孔板中并在培养基中培养24小时。然后将培养基换成含有受试化合物、组合物（the association）或参比物（非那雄胺1 x 10^-5 M）的测定培养基并将细胞预培养24小时。然后用含有[¹⁴C]-睾酮和含有受试化合物、组合物或参比物的测定培养基处理细胞并将细胞培养24小时。然后收集培养上清液进行睾酮代谢分析并对细胞层进行标准MTT还原测定（细胞活力评估）。将所有结果与包含水并且不含活性化合物的基准对照物比较。

所有实验条件以n=3进行。

用氯仿/甲醇混合物提取来自上清液的甾族化合物分子。收集有机相并通过薄层色谱法（TLC）和使用含有二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇的溶剂体系分离不同的分子物质（睾酮代谢产物）。

在色谱法上进行放射自显影法并通过与睾酮代谢产物对应的不同斑点的密度计分析估算转化的睾酮（Packard Cyclone PhosphorImager和Fujifilm Multigauge软件）。

在培养结束时，将细胞用通过琥珀酸脱氢酶（线粒体酶）在蓝色甲

（formazan）晶体中还原的MTT（四唑鎓盐）培养。这种转化与酶活性成比例。在细胞解离和使用DMSO溶解甲

晶体后，用酶标仪（VERSAmax, Molecular Devices）记录提取物在540 nm下的光学密度（OD）——与活细胞数和它们的代谢活性成比例。用于测量细胞活力的方程如下：活力(%) =(OD样品/ OD对照物) x 100。

结果

图1显示Phlorogine CV分别在0.03%、0.1%和0.3%浓度水平下的5α-还原酶抑制概图。在其0.3%的最高浓度下，观察到在对照物的20%下（检测到80% DHT表达）的抑制作用。下面提供图1的表格表示：

图2显示Licochalcone LR-15分别在0.00004%、0.0001%和0.0004%浓度水平下的5α-还原酶抑制概图。在其0.0004%的最高浓度下，观察到在对照物的34%下（检测到66% DHT表达）的抑制作用。下面提供图2的表格表示：

。

发现超过0.0004%的浓度水平受到细胞活力的急剧下降阻碍。例如，在0.0004的浓度下，平均细胞活力保持在阴性对照的108%。但在0.0011%的浓度下，细胞活力降至阴性对照的仅55%的平均值。随着浓度提高，由于细胞毒性提高，平均细胞活力降至小于大约30%。随着细胞活力下降，由于缺乏细胞活力，DHT表达变得没有意义。

图3显示Alpaflor Alp-Sebum分别在0.011%、0.033%和0.100%浓度水平下的5α-还原酶抑制概图。在其0.1%的最高浓度下，观察到在对照物的40%下（检测到60% DHT表达）的抑制作用。下面提供图3的表格表示：

发现超过0.100%的浓度水平受到细胞活力的急剧下降阻碍。例如，在0.1的浓度下，平均细胞活力保持在对照物的92%。但在0.37的浓度下，细胞活力降至对照物的仅55%的平均值。随着浓度提高，由于细胞毒性提高，平均细胞活力通常降至小于大约40%。随着细胞活力下降，由于缺乏细胞活力，DHT表达变得没有意义。

图4显示本文中的头发修复（retention）共混物的代表性样品的5α-还原酶抑制概 图。下面提供限定各“系列”的关键，给出图4和图9的各“系列”内的各活性剂的百分比浓度：

成分	系列1	系列2	系列3	系列4	系列5
						Alpaflor Alp-Sebum	0.011%	0.033%	0.1%	0.2%	0.4%
Phlorogine	0.011%	0.033%	0.1%	0.2%	0.4%
						Lichochalcone LR-15	0.00004%	0.00013%	0.0004%	0.0008%	0.0016%

下面以表格形式提供图4中提供的5α-还原酶抑制结果：

如图4和上表4中所示，系列5表现出5α-还原酶的93%抑制（7% 5α-还原酶表达）。由于图1-3中所示的各结果无法实现这样的效力，显而易见，该组合的头发修复共混物表现出协同效应。如下证实，随着图1-3的单药检测的浓度提高而遭受的细胞毒性和细胞活力损失不存在于图4的头发修复共混物中。实际上，如下文论述，图4的头发修复共混物的提高的浓度表现出提高的细胞增殖和细胞活力。用标准MTT检测（经由ASTM E2526 - 08(2013)）测量毛乳头细胞活力。

图5-8图示说明响应单一5α-还原酶抑制剂和5α-还原酶抑制剂的头发修复共混物的递增的活性剂浓度的毛乳头细胞活力。

图5显示在递增的浓度水平下的Lichochalcone LR-15的细胞增殖。下面在表5中提供图5的结果的表格表示：

图6显示在递增的浓度水平下的Alpaflor Alp-Sebum的细胞增殖。下面在表6中提供图6的结果的表格表示：

图7显示在递增的浓度水平下的Phlorogine的细胞增殖。下面在表7中提供图7的结果的表格表示：

如图7和表7所示，Phlorogine没有明显的与其浓度相关的细胞增殖影响。因此，测试Alpaflor Alp-Sebum和Lichochalcone LR-15的组合以测定它们的相互作用对细胞活力的影响。结果提供在下文论述的图8和表8中。

图8显示Alpaflor Alp-Sebum和Lichochalcone LR-15的组合在递增的浓度水平下的细胞增殖。下面在表8中提供图8的结果的表格表示：

如图8和上表8中所示，Alpaflor Alp-Sebum和Lichochalcone LR-15的组合不仅避免通过图5和6的单药检测观察到的细胞毒性，还随着浓度提高观察到在118%、131%和152%的水平下的细胞增殖。Phlorogine在被观察到对细胞活力大致为惰性的同时，其在图7中看起来不能使细胞增殖。因此，在图8中观察到Alpaflor Alp-Sebum和LichochalconeLR-15的组合的清楚协同效应。

下面以表格形式提供图9中提供的细胞增殖结果：

如图9和上表9中所示，该头发修复共混物不仅避免通过图5和6的单药检测观察到的细胞毒性，还在系列2-4中观察到细胞增殖。Phlorogine在被观察到对细胞活力大致为惰性的同时，其在图7中看起来不能使细胞增殖。因此，在图9中观察到该头发修复共混物的清楚协同效应。

实施例

下列非限制性实施例举例说明包含本文中的头发修复共混物的个人护理组合物。下列实施例中举例说明的组合物举例说明本发明的组合物的具体实施方案，但无意限制其。技术人员可作出其它修改而不背离本发明的精神和范围。本发明的组合物的这些例举的实施方案为头发和/或皮肤提供增强的调理剂沉积。

除非另行规定，本文中的所有份数、百分比和比率按重量计。一些组分可能作为稀溶液来自供应商。除非另行规定，给出的含量反映活性材料的重量%。

下列实施例中举例说明的组合物通过常规配制和混合方法制备，上文描述其一个 实例。除非另行规定，所有例举的量作为重量%列出并且不包括次要材料，如稀释剂、防腐 剂、着色剂溶液、imagery成分、植物制品（botanicals）等。

头发修复共混物	I.	II.	III.	IV.
					Alpaflor Alp-Sebum<sup>1</sup>	45	40	48	35
Licochalcone LR-15<sup>2</sup>	10	20	4	30
					Phlorogine<sup>3</sup>	45	40	48	35

¹可获自Centerchem

²可获自Barnet Products Corp

³可获自BiotechMarine的糖海带提取物。

上文例举的头发修复共混物(I.-IV.)可随后并入下文例举的各种个人护理组合物中。头发修复共混物在下列实施例中分别被称作“HRB I.-IV.”。

下面是本发明的免洗精华组合物的代表：

精华实施例	1	2	3	4	5	6	7	8
									水\AQUA\EAU	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
乙醇	65	70	55	60	65	65	65	65
									乙酰左旋肉碱	0.009	0.01	0.015	0.008	0.007	0.02	0.017	0.01
5-AMP，游离酸J<sup>4</sup>	0.04	0.04	0.04	0.04	0.04	0.04	0.04	0.04
									姜黄粉	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
<i>余甘子果</i>	0.05	0.03	-	-	0.05	0.04	0.05	0.05
									<i>糜子籽（Panicum miliaceum</i> seed）提取物<sup>5</sup>	0.001	0.001	-	-	-	-	-	-
<i>人参（Panax ginseng</i>）80%<sup>6</sup>	0.1	-	0.1	-	0.1	0.1	-	-
									绿茶提取物	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
维生素E	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2
									D/L-α生育酚烟酸酯	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2
L-精氨酸	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
									Chlorellagen Del/ dermoch (<i>Chlorella vulgaris</i>)	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
Regenasure (葡糖胺)	0.55	0.55	0.55	0.55	0.55	0.55	0.55	0.55
									HRB I.	2.2	2.5
HRB II.			2.0	3.0
									HRB III.					3.00	1.5
HRB IV.							3.3	4.0

⁴可获自Sigma-Aldrich的腺苷-5＇-单磷酸酯游离酸

⁵可获自FLAVEX Naturextrakte

⁶可获自Sunrich Chemical Zhuhai Co. Ltd。

进一步测试上述精华实施例1以证实本文中的头发修复共混物的体内效力。下面提供研究程序：

指示25名参与者每天一次用提供的统一的洗发水洗发。在洗发后，指示参与者将实施例1的精华以一致的剂量施加到头皮上。在使用4、8和12周时，参与者统一梳理头发，并收集和记录归因于梳理的脱发。训练参与者统一的梳理和收集技术。经12周跟踪所有结果。

在12周后，汇集来自25名参与者的头发保留数据且平均结果提供在下表中：

表10显示通过图10图示说明的断裂数。图10显示在实施例1的精华评估的0、4、8和12周时在统一梳理测量过程中测量的3种不同断裂类型的代表。测量的第一类被称作“断裂”。当一束头发沿该发束在其根部或毛球上方的任何位置表现出断裂迹象时，发生断裂。这是头发磨损（wear）和扯断（tear）的特征。测量的第二类被称作“断裂/部分毛球”。第二类的断裂表现出沿毛干的碎裂，但还包括毛根或毛球的至少一部分。部分或萎缩的毛球是脱落期（exogen）中的毛囊特有的，其容易通过梳理拔出或在刺激新生长期毛发生长阶段时从毛囊脱出。第三类被称作“完整毛球”，其意味着头发不沿其毛干断裂，而是包括完整毛球或毛根，表明在毛发周期的生长期或休止期的毛囊。完整毛球损失的减少证实进入休止期的毛囊减少和维持或促进生长期。

如表10所示，经过12周评估，在所有测量种类中断裂稳定减少。特别地，“完整毛球”类与第0周测量相比表现出76.64%改进。这强有力地与体外检测相关联，体外检测证实本文中的头发修复共混物的体外浓度（系列1-5）的强5-α还原酶活性和毛乳头细胞增殖。因此，此处例举的商业配制物与在本文中的系列1-5中提供的体外浓度分布相关联。

下面是本发明的护发素组合物的代表：

护发素实施例	9	10	11	12	13	14	15	16
									水\AQUA\EAU	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
司拉氯铵	1.50	1.50	1.50	1.50	1.50	1.50	1.50	1.50
									鲸蜡醇	4.00	4.00	4.00	4.00	4.00	4.00	4.00	4.00
硬脂酸甘油酯	1.80	1.80	1.80	1.80	1.80	1.80	1.80	1.80
									硬脂酸甘油酯/PEG-100硬脂酸酯	1.00	1.00	1.00	1.00	1.00	1.00	1.00	1.00
二硬脂基二甲基氯化铵	0.70	0.70	0.70	0.70	0.70	0.70	0.70	0.70
									聚季铵盐-4	0.50	0.50	0.50	0.50	0.50	0.50	0.50	0.50
十六烷基三甲基氯化铵	2.00	2.00	2.00	2.00	2.00	2.00	2.00	2.00
									聚二甲基硅氧烷PEG-8聚丙烯酸酯	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00	0.25 - 3.00
HRB I.	5.00	5.00
									HRB II.			8.00	10.00
HRB III.					3.00	14.00
									HRB IV.							4.00	12.00

本文中公开的尺寸和数值不应被理解为严格局限于所列的精确数值。相反，除非另行规定，各个这样的尺寸意在表示所列数值和围绕该数值的功能上相当的范围。例如，被公开为“40毫米”的尺寸意在表示“大约40毫米”。

发明详述中引用的所有文献在相关部分中经此引用并入本文；任何文献的引用不应被解释为承认其是与本发明相关的现有技术。在本文中的术语的任何含义或定义与经此引用并入的文献中的相同术语的任何含义或定义冲突的程度上，应以本文中为该术语指定的含义或定义为准。

尽管已经举例说明和描述了本发明的特定实施方案，但本领域技术人员显而易见的是，可以作出各种其它变动和修改而不背离本发明的精神和范围。因此在所附权利要求书中意在涵盖在本发明的范围内的所有这样的变动和修改。

Claims (5)

1.个人护理组合物，其包含：

a. 头发修复共混物，其包含：

i. 查耳酮类化合物；

ii. 柳叶菜属提取物；

iii. 海带属提取物；和

b. 化妆品可接受的载体；

其中所述查耳酮类化合物以所述头发修复共混物的0.1%至30%的含量存在并且选自查耳酮、紫铆因、豆蔻素、异甘草素、甘草查耳酮A、甘草查耳酮B、甘草查耳酮C、甘草查耳酮D、甘草查耳酮E、广豆根酮、黄腐酚、甲基羟基查耳酮、奥卡宁及其混合物；

所述柳叶菜属提取物以所述头发修复共混物的30%至50%的含量存在并且选自弗来歇 氏柳叶菜、柳兰；

所述海带属提取物以所述头发修复共混物的30%至60%的含量存在并且选自糖海带、掌状海带和楔基海带；

所述载体以所述个人护理组合物的60%至85%的含量存在。

2.根据权利要求1的个人护理组合物，其中所述个人护理组合物进一步包含阳离子改性淀粉聚合物。

3.根据权利要求1的个人护理组合物，其中所述个人护理组合物包含去污表面活性剂和化学去角质剂。

4.根据权利要求1的个人护理组合物，其中所述个人护理组合物包含油性调理剂。

5.根据权利要求1的个人护理组合物，其中所述个人护理组合物进一步包含去头屑活性剂。

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