CN108685848B - 一种奥利司他口服乳剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种奥利司他口服乳剂及其制备方法。本发明提供的奥利司他口服乳剂，包括以下组分及其质量百分数：奥利司他2‑2.6％，乳化剂0.32‑0.38％，矫味剂6‑9％，助悬剂0.7‑1.2％，山梨酸钾0.08‑0.12％，香精0.08‑0.12％，纯化水86.58‑90.82％。本发明提供的奥利司他口服乳剂中，奥利司他以极细小的乳粒分散在水中，口服后立即释放，口服吸收释放快，生物利用度高。另外，本发明提供的奥利司他口服乳剂的质量均符合标准要求，且质量稳定。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种奥利司他口服乳剂及其制备方法。
背景技术
奥利司他(orlistat)为由罗氏制药公司研发的脂肪酶抑制剂类减肥药，商品名Xenical，上个世纪九十年代末率先在欧美上市，2001年在中国上市，并于2005年被中国食品药品监督管理局批准转为非处方药。其化学名为N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1[(2s，3s)3-己基-4氧基-2-环氧丙基甲基]十二酯，也称四氢脂抑素(Tetrahydrolipstatin，THL)，是一种半合成的脂抑素衍生物，其化学结构式如下式所示：
奥利司他以其Ⅱ晶型的胶囊剂与片剂供药用，也是目前国内外唯一一种不影响食欲、不作用于中枢神经系统的化学减肥药，安全性特征优越，Bray GA于《柳叶刀》杂志发表的一篇名为Management of Obesity的文章中将奥利司他描述为“最安全”(safest)的减肥药。市售制剂中的Ⅱ型奥利司他结晶为白色至灰白色结晶性粉末，基本不溶于水，易溶于氯仿，极易溶于甲醇与乙醇，且在生理pH值范围内无pKa值。而Ⅱ晶型奥利司他的熔点仅为43℃，高于此温度，奥利司他溶解为油状液体。由于奥利司他不溶于水，制备成固体口服制剂的胶囊剂和片剂，不利于奥利司他口服后的释放，生物利用度较低。鉴于奥利司他优越的安全性，有必要改善奥利司他制剂所存在的不足，从而扩大其临床应用，借以应对日趋严峻的肥胖症发病形式。
中国专利申请CN102552409A公开了一种复方奥利司他纳米乳口服液，由下列质量百分比的原料组成：表面活性剂35％～45％、助表面活性剂0～1％、油相0～1％、奥利司他0.5％～4％、火麻仁油0.5％～3％、月见草油0.5％～2％、β—胡萝卜素0.1％～0.5％、维生素D 0.0001％～0.002％、维生素E 0.1％～0.5％、维生素K 0.0001％～0.002％、余量为去离子水，上述原料的质量百分比之和为100％。虽然该发明具有减少食物中脂肪和热量的吸收、加速消耗体内囤积的顽固棕色脂肪组织、补充减肥过程中流失的微量营养物质、降低血脂与胆固醇等多种功效，但是其成分复杂，且含有较高含量的表面活性剂。
目前关于奥利司他口服乳剂的报道较少，因此有必要研发出一种生物利用度高，质量稳定的奥利司他口服乳剂。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种奥利司他口服乳剂及其制备方法。本发明提供的奥利司他口服乳剂中，奥利司他以极细小的乳粒分散在水中，口服后立即释放，口服吸收释放快，生物利用度高。另外，本发明提供的奥利司他口服乳剂的质量均符合标准要求，且质量稳定。
本发明的技术方案是：
一种奥利司他口服乳剂，包括以下组分及其质量百分数：
奥利司他2-2.6％，乳化剂0.32-0.38％，矫味剂6-9％，助悬剂0.7-1.2％，山梨酸钾0.08-0.12％，香精0.08-0.12％，纯化水86.58-90.82％。
进一步地，一种奥利司他口服乳剂，由以下组分及其质量百分数组成：
奥利司他2.4％，乳化剂0.36％，矫味剂8％，助悬剂1％，山梨酸钾0.1％，香精0.1％，纯化水88.04％。
优选地，所述乳化剂为吐温80。
优选地，所述矫味剂为木糖醇。
优选地，所述助悬剂为西黄蓍胶。
另外，本发明还提供了所述的奥利司他口服乳剂的制备方法，包括以下步骤：
S1将奥利司他于43℃热水浴中加热溶解，加入乳化剂，加热搅拌均匀，控制温度为42-44℃，得油相；
S2将纯化水加入高速均质搅拌机中，加入助悬剂，设置45℃加热溶胀，搅拌均匀，加入矫味剂、山梨酸钾，加热，搅拌溶解，控制温度在44-46℃，得水相；S3开启高速均质搅拌机，向步骤S2所得水相中加入步骤S1所得油相，边加边搅拌，加毕，均质，均质速度为3000r/min，均质时间为5min，得均质乳液；
S4高速均质机夹套通冷水降温，待步骤S3所得均质乳液的温度降至30℃以下时，加入香精，搅拌均匀，得乳液；
S5将步骤S4所得乳液灌装进洁净的5mL口服液瓶中，每瓶灌装量为5g，轧盖，封口。
本发明将奥利司他加热溶解，乳化，制备成的乳剂中，奥利司他以极细小的乳粒分散在水中，口服后立即释放，显著改善了药物的生物利用度、释放度等性能；在乳剂中添加矫味剂和食用香精，进一步改善患者用药的顺应性；因此本发明奥利司他口服乳剂具有很好的应用前景。
与现有技术相比，本发明具有以下优势：
(1)按照本发明制备的奥利司他口服乳剂的质量均符合标准要求，且质量稳定。
(2)本发明提供的奥利司他口服乳剂中，奥利司他以极细小的乳粒分散在水中，口服吸收释放快，生物利用度高。
(3)本发明提供的奥利司他口服乳剂中添加矫味剂和食用香精，进一步改善了患者用药的顺应性，因此，本发明奥利司他口服乳剂有着广阔的应用前景。
(4)本发明提供的奥利司他口服乳剂的制备方法简单，适合工业化生产。
附图说明
图1是01批有关物质检测的高效液相色谱图；
图2是02批有关物质检测的高效液相色谱图；
图3是03批有关物质检测的高效液相色谱图；
图4是01批含量检测的高效液相色谱图；
图5是02批含量检测的高效液相色谱图；
图6是03批含量检测的高效液相色谱图。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实施例1、一种奥利司他口服乳剂
制备方法：
S1将奥利司他于43℃热水浴中加热溶解，加入吐温-80，加热搅拌均匀，控制温度为43℃，得油相；
S2将纯化水加入高速均质搅拌机中，加入西黄蓍胶，设置45℃加热溶胀，搅拌均匀，加入木糖醇、山梨酸钾，加热，搅拌溶解，控制温度在45℃，得水相；
S3开启高速均质搅拌机，向步骤S2所得水相中加入步骤S1所得油相，边加边搅拌，加毕，均质，均质速度为3000r/min，均质时间为5min，得均质乳液；
S4高速均质机夹套通冷水降温，待步骤S3所得均质乳液的温度降至30℃以下时，加入香精，搅拌均匀，得乳液；
S5将步骤S4所得乳液灌装进洁净的5mL口服液瓶中，每瓶灌装量为5g，轧盖，封口。
实施例2、一种奥利司他口服乳剂
制备方法：
S1将奥利司他于43℃热水浴中加热溶解，加入吐温-80，加热搅拌均匀，控制温度为42℃，得油相；
S2将纯化水加入高速均质搅拌机中，加入西黄蓍胶，设置45℃加热溶胀，搅拌均匀，加入木糖醇、山梨酸钾，加热，搅拌溶解，控制温度在44℃，得水相；
S3开启高速均质搅拌机，向步骤S2所得水相中加入步骤S1所得油相，边加边搅拌，加毕，均质，均质速度为3000r/min，均质时间为5min，得均质乳液；
S4高速均质机夹套通冷水降温，待步骤S3所得均质乳液的温度降至30℃以下时，加入香精，搅拌均匀，得乳液；
S5将步骤S4所得乳液灌装进洁净的5mL口服液瓶中，每瓶灌装量为5g，轧盖，封口。
实施例3、一种奥利司他口服乳剂
制备方法：
S1将奥利司他于43℃热水浴中加热溶解，加入吐温-80，加热搅拌均匀，控制温度为44℃，得油相；
S2将纯化水加入高速均质搅拌机中，加入西黄蓍胶，设置45℃加热溶胀，搅拌均匀，加入木糖醇、山梨酸钾，加热，搅拌溶解，控制温度在46℃，得水相；
S3开启高速均质搅拌机，向步骤S2所得水相中加入步骤S1所得油相，边加边搅拌，加毕，均质，均质速度为3000r/min，均质时间为5min，得均质乳液；
S4高速均质机夹套通冷水降温，待步骤S3所得均质乳液的温度降至30℃以下时，加入香精，搅拌均匀，得乳液；
S5将步骤S4所得乳液灌装进洁净的5mL口服液瓶中，每瓶灌装量为5g，轧盖，封口。
试验例一、质量测定
将实施例1制备的三批奥利司他口服乳剂进行乳粒粒径、单杂、总杂、含量测定，结果见表1，有关物质(未知单个杂质、总杂质)及含量检测的高效液相色谱图如图1～图6所示。
表1：质量测定结果
由表1以及图1～6可以得出，按照本发明制备的奥利司他口服乳剂的质量均符合标准要求，质量稳定，口服吸收释放快，生物利用度高。
Claims (4)
1.一种奥利司他口服乳剂，其特征在于，包括以下组分及其质量百分数：
奥利司他2-2.6％，乳化剂0.32-0.38％，矫味剂6-9％，助悬剂0.7-1.2％，山梨酸钾0.08-0.12％，香精0.08-0.12％，纯化水86.58-90.82％；
所述乳化剂为吐温80；
所述助悬剂为西黄蓍胶。
2.如权利要求1所述的奥利司他口服乳剂，其特征在于，由以下组分及其质量百分数组成：
奥利司他2.4％，乳化剂0.36％，矫味剂8％，助悬剂1％，山梨酸钾0.1％，香精0.1％，纯化水88.04％。
3.如权利要求1或2所述的奥利司他口服乳剂，其特征在于，所述矫味剂为木糖醇。
4.如权利要求1-3任一项所述的奥利司他口服乳剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1将奥利司他于43℃热水浴中加热溶解，加入乳化剂，加热搅拌均匀，控制温度为42-44℃，得油相；
S2将纯化水加入高速均质搅拌机中，加入助悬剂，设置45℃加热溶胀，搅拌均匀，加入矫味剂、山梨酸钾，加热，搅拌溶解，控制温度在44-46℃，得水相；
S3开启高速均质搅拌机，向步骤S2所得水相中加入步骤S1所得油相，边加边搅拌，加毕，均质，均质速度为3000r/min，均质时间为5min，得均质乳液；
S4高速均质机夹套通冷水降温，待步骤S3所得均质乳液的温度降至30℃以下时，加入香精，搅拌均匀，得乳液；
S5将步骤S4所得乳液灌装进洁净的5mL口服液瓶中，每瓶灌装量为5g，轧盖，封口。
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