CN106309156A

CN106309156A - 一种阿魏酸去疮水及其制备方法

Info

Publication number: CN106309156A
Application number: CN201610929148.2A
Authority: CN
Inventors: 邓飞; 马丽; 狄廷娣
Original assignee: CHENGDU YUANRUI BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: CHENGDU YUANRUI BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2016-10-31
Filing date: 2016-10-31
Publication date: 2017-01-11

Abstract

本发明提供了一种阿魏酸去疮水及其制备方法。一种阿魏酸去疮水，主要由以下成分制成：按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠0.15～10份、海藻糖2～12份、烟酰胺1～10份、甘油3～12份、尿囊素0.4～5份、羟乙纤维素1～9份、D‑泛醇0.5～12份、水20‑30份。本发明的阿魏酸去疮水明显的痤疮消退效果，且见效快，能快速促进痤疮皮肤的修复愈合。

Description

一种阿魏酸去疮水及其制备方法

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，尤其是涉及一种阿魏酸去疮水及其制备方法。

背景技术

痤疮是一种发生于毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病，主要发生于头面及胸背部，较少累及四肢。通常其病程可持续多年。有研究表明美国12-24岁人群痤疮患病率为85％。另有报道国内部分地区大学生痤疮患病率高达85.3％，现患病率为36.4％。青春后期痤疮则以女性为主，28～37岁女性痤疮患病率在23％～26％，而42～52岁女性也有3％～5％的患病率。随着人们生活水平的提高以及生活习惯的改变，痤疮越来越受到人们的重视。局部地区皮肤科门诊调查结果显示，在常见的损容性皮肤病中，痤疮排名第一。

痤疮的发病机制目前尚未完全清楚，但多数学者认为是多因素共同作用的结果，通常与雄激素、痤疮丙酸杆菌增殖、皮腊分泌、毛囊皮脂腺导管的异常角化、免疫应答、心理及遗传等因素有关。临床针对痤疮的治疗原则是作用在痤疮发病的尽可能多的环节，包括减少和抑制皮脂分泌、减少毛囊堵塞、抑制或杀死痤疮丙酸杆菌、控制炎症，以及避免或减少瘢痕形成等。对于中、重度痤疮，通常采用系统用药的原则，对于轻度痤疮则可局部用药。目前临床上治疗痤疮常用抗生素类、维甲酸类、抗雄激素等药物，以及多种物理治疗方法。但上述疗法存在疗程长、不良反应较多、容易复发以及部分疗法费用昂贵等缺点。

阿魏酸是公认的天然抗氧化剂，也是近年来国际认知的防癌物质,引起世人注目。阿魏酸有很好的抗氧化活性,对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用,且能调节生理机能，抑制产生自由基的酶,增加清除自由基酶的活性。据报道，阿魏酸能大大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性，抑制酪氨酸酶活性，并能与膜磷脂酰乙胺结合,保护膜脂不受自由基的侵袭。Kayahara等和Kawabatta等报道,阿魏酸能大大增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性，抑制酪氨酸酶活性。实验研究还发现,阿魏酸能保护体内产生的过氧化物，特别是羟自由基、一氧化氮造成的细胞损伤。而且，与其它酚类物质相比，阿魏酸有两个优点：一是其抗氧化活性强。在卵磷脂-脂质体系统中的抗氧化活性中，同没食子酸、没食子酸丙酯、咖啡酸、锦葵色素、翠雀素、儿茶素、表儿茶素、芦丁、槲皮素相比，阿魏酸对氢过氧化物产生的抑制能力最强。阿魏酸的另一优点是相对稳定，其pH稳定性显著强于绿原酸、咖啡酸和没食子酸。

外界紫外线、辐射、空气中的有害物质和其他皮肤损伤会破坏皮肤角质层，使表皮和真皮细胞代谢产生更多的自由基，进一步破坏细胞膜，导致水分流失，加剧油脂分泌失调，引起皮肤的炎症反应。阿魏酸具有强抗氧化活性，可以通过清除细胞内自由基防止细胞质膜的破坏和细胞水分的流失，减轻炎症反应。

阿魏酸分子量194.14，其有较好的透皮吸收性能。魏莉等采用Valia-Chien扩散池和HPLC法，利用离体裸鼠皮肤对阿魏酸的透皮吸收进行了研究，结果表明在未加任何促透剂的情况下，阿魏酸可快速透过裸鼠皮肤，这就说明阿魏酸本身就有很好的透皮吸收功能。

目前对阿魏酸的开发利用多集中在纯医药领域，在美容护肤领域多限于美白、祛斑功效，关于去痤疮的产品鲜有报道。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种阿魏酸去疮水，所述的阿魏酸去疮水明显的痤疮消退效果，且见效快，能快速促进痤疮皮肤的修复愈合。

本发明的第二目的在于提供上述阿魏酸去疮水的制备方法，所述的制备方法流程简单、操作安全，极易推广。

为了达到以上技术效果，本发明提供了以下技术方案：

一种阿魏酸去疮水，主要由以下成分制成：

按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠0.15～10份、海藻糖2～12份、烟酰胺1～10份、甘油3～12份、尿囊素0.4～5份、羟乙纤维素1～9份、D-泛醇0.5～12份、水20-30份。

现有的阿魏酸化妆品，都是以美白、祛斑为主要功效，而本发明将阿魏酸用于痤疮治疗，配制而成的阿魏酸去疮水具有消炎抑菌的功效，促进痤疮皮肤的修复愈合。

其中，透明质酸钠、甘油为保湿剂；海藻糖、烟酰胺为皮肤黏膜保护剂；尿囊素为黏膜修复剂；D-泛醇为皮肤营养补充剂。以上组分与阿魏酸组合后，通过抑菌消炎、皮肤修复、皮肤养护三步曲彻底消除痤疮。

经统计，本发明的阿魏酸去疮水一周内对痤疮的消退率可以达到96.7％以上；并且临床治愈率达到98％以上。

本发明的去疮水敷用方法不受限制，早晚皆宜，也可以作为补水面膜。

以上阿魏酸去疮水还可以进一步改进：

优选地，按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠2～10份、海藻糖2～12份、烟酰胺1～10份、甘油3～8份、尿囊素0.4～2份、羟乙纤维素1～5份、D-泛醇0.5～12份、水20-25份。

优选地，按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠5～10份、海藻糖5～12份、烟酰胺5～10份、甘油3～5份、尿囊素0.4～2份、羟乙纤维素1～5份、D-泛醇8～12份、水20-25份。

降低尿囊素、甘油的比重，提高透明质酸钠、海藻糖等其它组分的比重，可以提高产品去疮的见效速度。

另外，透明质酸钠的分子量在(0.5～2.0)×10⁶范围内为佳，优选0.5×10⁶，0.7×10⁶，1×10⁶。

优选地，还包括氨基酸和/或维生素E；

所述氨基酸优选选自赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸中一种或多种，优选为赖氨酸、谷氨酸、甘氨酸以1:1-2:1-2的重量比混合。

氨基酸可以作为皮肤营养补充剂；维生素E既可以作为天然防腐剂，又可以起抗衰老作用。

更优选地，上述成分的添加量为：按重量计，还包括赖氨酸0.5-5份、谷氨酸0.5-5份、甘氨酸0.5-5份、维生素E0.15-5份；

进一步优选地，赖氨酸2-5份、谷氨酸3-5份、甘氨酸2-5份、维生素E0.15-2份。

本发明所用的水优选为去离子水，优选pH5.5-7.5的水，更优选pH6-6.5。选用酸性偏中性的水，既可以起到杀菌作用，又可以降低对皮肤的刺激性。

优选地，还包括促渗剂，所述促渗剂选自油酸、薄荷醇、氮酮、月桂醇硫酸钠中的一种或多种，优选为氮酮、月桂醇硫酸钠以1:2-4的比例混合。

促渗剂有利于产品通过皮肤的脂质屏障，促进有效成分的吸收，提高吸收率及见效速度。

促渗剂的用量优选为：按重量计，促渗剂0.1-1.5份，优选为1-1.5份。

本发明所述的阿魏酸去疮水的制备方法较为简单：

将所有原料在40-70℃下混合即得。

其中，为了提高混合效率，所述混合进一步为：将透明质酸钠、尿囊素混合溶于甘油中，然后将羟乙纤维素、D-泛醇、海藻糖、烟酰胺混合溶于水中，再将上述两种溶液混合、均质。

若还有氨基酸、维生素E和促渗剂中的一种或多种，则在所有原料在40-70℃下混合时加入即可。

综上，与现有技术相比，本发明达到了以下技术效果：

(1)研究出一种针对痤疮的阿魏酸化妆品——去疮水。

(2)提高了疗效，以及见效速度。

(3)制备方法简单，安全。

具体实施方式

下面将结合具体实施方式对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，但是本领域技术人员将会理解，下列所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例，仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

实施例1

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1g、透明质酸钠(分子量0.5×10⁶)10g、海藻糖2g、烟酰胺10g、甘油3g、尿囊素5g、羟乙纤维素1g、D-泛醇12g、去离子水(pH6.5)20g。

制备：将水加热至40±5℃，向其中加入其它原料，搅拌混匀，冷却，即得。

实施例2

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸2g、透明质酸钠(分子量2×10⁶)0.15g、海藻糖12g、烟酰胺1g、甘油12g、尿囊素0.4g、羟乙纤维素9g、D-泛醇0.5g、去离子水(pH6.5)30g。

制备：将水加热至70±5℃，向其中加入其它原料，搅拌混匀，冷却，即得。

实施例3

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸2份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)2份、海藻糖12份、烟酰胺10份、甘油8份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇12份、去离子水(pH6.5)25g。

制备：

将甘油加热至50±5℃，向其中加入透明质酸钠、尿囊素，混匀。

将水加热至50±5℃，向其中加入其它原料，搅拌混匀，再向其中加入前述的甘油溶液，混匀，冷却即得。

实施例4

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量0.7×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例5

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸0.5份、谷氨酸0.5份、甘氨酸0.5份、维生素E0.15份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例6

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸3份、甘氨酸2份、维生素E2份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例7

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例8

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、氮酮0.3份、月桂醇硫酸钠1.2份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例9

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、氮酮0.3份、月桂醇硫酸钠0.7份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

实施例10

制备阿魏酸去疮水

配方：阿魏酸1份、透明质酸钠(分子量1×10⁶)5份、海藻糖5份、烟酰胺5份、甘油3份、尿囊素2份、羟乙纤维素5份、D-泛醇8份、赖氨酸2份、谷氨酸4份、甘氨酸4份、维生素E2份、薄荷醇0.1份，去离子水(pH6.5)25g。

制备：

功能测试

选取100名志愿者，年龄15-35岁，平均年龄为22岁，男女各50名。脸部均有痤疮(又称青春痘)，随机分成10组，10组分别用实施例1-10的去疮水。

使用方法：洁面后，取适量本发明实施例制备的去疮水，轻轻按摩至完全吸收即可，每天2次，连续使用一个疗程，1周为一个疗程。

疗效：

疗效＝(治疗前皮损计数-治疗后皮损计数)/治疗前皮损计数×100％

疗效级别：

显效：皮损消退60％-90％，症状减轻；

有效：皮损消退20％-60％，症状改善；

无效：皮损消退<20％，临床症状未改善。

对照组：CN103070804A的实施例2。

一、统计见效所需时间(以见效皮损消退20％以上为准)

结果如表1，可知本发明最多需要两天即可见效。

表1每个实施例所需的见效时长

二、统计一周后痤疮消退率

志愿者敷用本发明的去疮水一周，测试痤疮消退率，结果如表2。

表2每个实施例的去痤疮效果

另外，试验中发现，随志愿者使用时间的延长，痤疮改善效果呈显著的递增趋势，以下表3仅列举实施例1的消退趋势。

表3

1d痤疮消退率(％)	3d痤疮消退率(％)	7d痤疮消退率(％)
			27.15	52.91	86.38

三、统计治愈率

100例患者，共治愈99例，治愈率达到99％。

最后应说明的是：以上各实施例仅用于说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims

1.一种阿魏酸去疮水，其特征在于，主要由以下成分制成：

2.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠2～10份、海藻糖2～12份、烟酰胺1～10份、甘油3～8份、尿囊素0.4～2份、羟乙纤维素1～5份、D-泛醇0.5～12份、水20-25份。

3.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，按重量计，阿魏酸1～2份、透明质酸钠5～10份、海藻糖5～12份、烟酰胺5～10份、甘油3～5份、尿囊素0.4～2份、羟乙纤维素1～5份、D-泛醇8～12份、水20-25份。

4.根据权利要求1所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，按重量计，还包括氨基酸和/或维生素E；

5.根据权利要求4所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，按重量计，还包括赖氨酸0.5-5份、谷氨酸0.5-5份、甘氨酸0.5-5份、维生素E0.15-5份；

优选地，赖氨酸2-5份、谷氨酸3-5份、甘氨酸2-5份、维生素E0.15-2份。

6.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，水为去离子水，优选pH5.5-7.5的水，更优选pH6-6.5。

7.根据权利要求1-5任一项所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，还包括促渗剂，所述促渗剂选自油酸、薄荷醇、氮酮、月桂醇硫酸钠中的一种或多种，优选为氮酮、月桂醇硫酸钠以1:2-4的比例混合。

8.根据权利要求7任一项所述的阿魏酸去疮水，其特征在于，按重量计，促渗剂0.1-1.5份，优选为1-1.5份。

9.权利要求1-3任一项所述的阿魏酸去疮水的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：

将所有原料在40-70℃下混合即得。

10.根据权利要求9所述的阿魏酸去疮水的制备方法，其特征在于，所述混合进一步为：将透明质酸钠、尿囊素混合溶于甘油中，然后将羟乙纤维素、D-泛醇、海藻糖、烟酰胺混合溶于水中，再将上述两种溶液混合、均质；

优选地，将所有原料在40-70℃下混合时，还加入氨基酸、维生素E和促渗剂中的一种或多种。