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CN105943493A - 含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法 - Google Patents

含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法 Download PDF

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CN105943493A
CN105943493A CN201610443549.7A CN201610443549A CN105943493A CN 105943493 A CN105943493 A CN 105943493A CN 201610443549 A CN201610443549 A CN 201610443549A CN 105943493 A CN105943493 A CN 105943493A
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赵大伟
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Abstract

本发明提供了一种含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星凝胶剂的制备方法,步骤如下:按重量计,称取100份干燥丁香叶片,加入60‑2000份50‑75%乙醇提取3‑36h,得到膏状物A;称取0.05‑0.2份羟苯乙酯,溶于水中,得到溶液B;称取0.05‑0.2份过200目筛的盐酸洛美沙星备用;称取15‑25份泊洛沙姆407、2‑5份泊洛沙姆188,加水浸泡24‑48h,搅拌均匀,得凝胶基质C;将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分次在搅拌情况下加入;搅拌1‑2h后,得到凝胶剂。本发明提供的制备方法,操作简单,制得的凝胶剂具有广谱抑菌抗菌、抗炎、抗过敏等作用。

Description

含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法
技术领域
本发明涉及药品凝胶剂的制备领域,具体涉及一种含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法。
背景技术
丁香叶是木樨科丁香属植物紫丁香、朝鲜丁香或洋丁香的干燥叶。丁香叶可清热解毒、立湿退黄。丁香叶的主要化学成分有丁香酚、丁香酚乙酸酯、石竹烯3,4-二羟基苯甲酸3,4-二羟基苯乙醇、反式对羟基肉桂酸、山奈酚等,还包括丁香苦苷、丁香苷橄榄苦苷等,这些化学成分大多数以苷的形式存在,其苷元的结构主要为有机酸、羟基苯、苯丙素、环烯醚萜、黄酮及甾体多糖成分等化学成分。现代药理学研究表明丁香叶具有显著的消炎、抗病毒、抗菌、抗过敏等作用。
盐酸洛美沙星,其化学名称为(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。它是近年来研发的用于敏感细菌所致皮肤病的新药,其适用于脓疱疮、毛囊炎、疖,湿疹继发性感染,足癣继发感染,烫灼伤继发性感染等本品为氟喹诺酮类具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。氟喹诺酮类常对多重耐药菌也可具抗菌活性。对青霉素耐药的淋球菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。氟喹诺酮类对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高,尤以大肠杆菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌、铜绿假单胞菌耐药性亦有增高,各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。
盐酸洛美沙星用于治疗细菌感染性皮肤病,如脓疱疮、毛囊、足癣继发化脓感染、湿疹继发感染、及其它浅表局限性感染等。
制备含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的中西药的复合制剂对于病因复杂,炎性明显的皮肤病有重要意义,但目前还没有这方面的报道。
发明内容
为此,本发明提供了一种含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,具体包括如下步骤:
按重量计,称取100份干燥的丁香叶片,加入60-2000份的50-75%乙醇提取3-36h,过滤,滤液蒸发浓缩并回收乙醇,得到稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.05-0.2份羟苯乙酯,溶于10份水中,得到溶液B;
称取0.05-0.2份过200目筛的盐酸洛美沙星备用;
称取15-25份泊洛沙姆407、2-5份泊洛沙姆188,混合后加100份水浸泡24-48h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分次在搅拌情况下加入;搅拌1-2h后,补加适量的水,得到凝胶剂。
优选地,称取100份干燥的丁香叶片,加入1800-2000份的60%乙醇在60-65℃回流提取3-6h,得到稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL。
更优选地,本发明提供的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,包括如下步骤:
称取干燥的丁香叶片100份,2000份的60%乙醇回流提取4小时,过滤,滤液蒸发浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.1份羟苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
称取过200目筛的0.1份盐酸洛美沙星备用;
称取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入100份水浸泡24h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分三次在搅拌情况下加入;搅拌1-2小时后,补加适量的水,得到凝胶剂。
优选地,称取干燥的丁香叶片100份,加入80-200份的60%乙醇浸泡24-36h,以60%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度2-4mL/min,收集渗漉液,再过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL。
更优选地,本发明提供的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,包括如下步骤:
称取干燥的丁香叶片100份,加入80份的60%乙醇浸泡24h,以60%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度2mL/min,收集渗漉液,再过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.1份羟苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
称取过200目筛的0.1份盐酸洛美沙星备用;
称取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入100份水浸泡24h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分三次在搅拌情况下加入;搅拌1-2小时后,补加适量的水,得到凝胶剂。
本发明提供的凝胶剂的制备方法,操作简单,所制得的凝胶剂采用丁香叶提取物和盐酸洛美沙星配合使用,具有广谱抑菌抗菌、抗炎、抗过敏等作用,既能解决盐酸洛美沙星作为抗生素抗菌谱受限以及抗生素应用过多引起的不良影响,同时丁香叶的抗炎、抗病毒、抗过敏、防腐等作用和功效对于复合型皮肤感染和炎性病症能够起到综合的缓解和治疗。
具体实施方式
为了使本领域技术人员更好地理解本发明的技术方案能予以实施,下面结合具体实施例对本发明作进一步说明,但所举实施例不作为对本发明的限定。
本发明以下实施例中所用到的原料丁香叶、盐酸洛美沙星、羟苯乙酯、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188皆可在市场上购买得到。
实施例1
称取干燥的丁香叶100克,粉碎成粗粉;以60%的乙醇2000mL在60℃回流提取4小时,稍冷却,过滤,收集滤液,回收大部分乙醇,得到褐色的稠膏。测定密度,控制在1.25g/mL以上。
称取过200目筛的0.1克盐酸洛美沙星备用。
0.1g羟苯乙酯溶于10mL蒸馏水中,得溶液。
20克泊洛沙姆407、3克泊洛沙姆188,以100mL蒸馏水在4℃条件下浸泡24小时以上,搅拌均匀,得凝胶基质。
将前述制得的溶液和0.1克盐酸洛美沙星先在搅拌下缓缓加入基质中,搅拌均匀后,再将稠膏分次在搅拌情况下加入;搅拌1小时后,补加适量的蒸馏水,至200mL,搅拌均匀,得凝胶剂。
实施例2
称取干燥的丁香叶100克,粉碎成粗粉;以75%的乙醇1800mL在65℃回流提取6小时,稍冷却,过滤,收集滤液,回收大部分乙醇,得到褐色的稠膏。测定密度,控制在1.25g/mL以上。
称取过200目筛的0.05克盐酸洛美沙星备用。
0.05g羟苯乙酯溶于10mL蒸馏水中,得溶液。
15克泊洛沙姆407、2克泊洛沙姆188,以100mL蒸馏水在4℃条件下浸泡24小时以上,搅拌均匀,得凝胶基质。
将前述制得的溶液和0.05克盐酸洛美沙星先在搅拌下缓缓加入基质中,搅拌均匀后,再将稠膏分次在搅拌情况下加入;搅拌2小时后,补加适量的蒸馏水,至200mL,搅拌均匀,得凝胶剂。
实施例3
称取干燥的丁香叶片100克,粉碎成粗粉,置于渗漉筒内,以80mL 60%乙醇浸泡24小时以上,再以60%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度2mL/min,收集渗漉液,过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得褐色稠膏,密度不小于1.25g/mL。
称取过200目筛的0.1克盐酸洛美沙星备用。
0.1g羟苯乙酯溶于10mL蒸馏水中,得溶液。
20克泊洛沙姆407、3克泊洛沙姆188,以100mL蒸馏水浸泡48小时,搅拌均匀,得凝胶基质。
将前述制得的溶液和0.1克盐酸洛美沙星先在搅拌下缓缓加入基质中,搅拌均匀后,再将稠膏分次在搅拌情况下加入;搅拌1小时后,补加适量的蒸馏水,至200mL,搅拌均匀,得凝胶剂。
实施例4
称取干燥的丁香叶片100克,粉碎成粗粉,置于渗漉筒内,以200mL 50%乙醇浸泡24小时以上,再以50%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度4mL/min,收集渗漉液,过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得褐色稠膏,密度不小于1.25g/mL。
称取过200目筛的0.2克盐酸洛美沙星备用。
0.2g羟苯乙酯溶于10mL蒸馏水中,得溶液。
25克泊洛沙姆407、5克泊洛沙姆188,以100mL蒸馏水浸泡36小时,搅拌均匀,得凝胶基质。
将前述制得的溶液和0.2克盐酸洛美沙星先在搅拌下缓缓加入基质中,搅拌均匀后,再将稠膏分次在搅拌情况下加入;搅拌1小时后,补加适量的蒸馏水,至200mL,搅拌均匀,得凝胶剂。
以上所述实施例仅是为充分说明本发明而所举的较佳的实施例,其保护范围不限于此。本技术领域的技术人员在本发明基础上所作的等同替代或变换,均在本发明的保护范围之内,本发明的保护范围以权利要求书为准。

Claims (5)

1.一种含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
按重量计,称取100份干燥的丁香叶片,加入60-2000份的50-75%乙醇提取3-36h,过滤,滤液蒸发浓缩并回收乙醇,得到稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.05-0.2份羟苯乙酯,溶于10份水中,得到溶液B;
称取0.05-0.2份过200目筛的盐酸洛美沙星备用;
称取15-25份泊洛沙姆407、2-5份泊洛沙姆188,混合后加100份水浸泡24-48h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分次在搅拌情况下加入;搅拌1-2h后,得到凝胶剂。
2.根据权利要求1所述的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,其特征在于,
称取100份干燥的丁香叶片,加入1800-2000份的60%乙醇在60-65℃回流提取4-6h,得到稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL。
3.根据权利要求2所述的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
称取干燥的丁香叶片100份,2000份的60%乙醇回流提取4小时,过滤,滤液蒸发浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.1份羟苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
称取过200目筛的0.1份盐酸洛美沙星备用;
称取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入到100份水中浸泡24h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分三次在搅拌情况下加入;搅拌1-2小时后,得到凝胶剂。
4.根据权利要求1所述的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,其特征在于,
称取100份干燥的丁香叶片,加入80-200份的60%乙醇浸泡24-36h,以60%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度2-4mL/min,收集渗漉液,再过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL。
5.根据权利要求4所述的含有丁香叶提取物和盐酸洛美沙星的凝胶剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
称取干燥的丁香叶片100份,加入80份的60%乙醇浸泡24h,以60%乙醇渗漉提取,渗漉液控制流出速度2mL/min,收集渗漉液,再过滤,滤液浓缩并回收乙醇,得稠厚膏状物A,密度不小于1.25g/mL;
称取0.1份羟苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
称取过200目筛的0.1份盐酸洛美沙星备用;
称取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入到100份水浸泡24h,搅拌均匀,得凝胶基质C;
将溶液B和盐酸洛美沙星在搅拌情况下缓缓加入凝胶基质C中,搅拌均匀后,再将稠厚膏状物A分三次在搅拌情况下加入;搅拌1-2小时后,得到凝胶剂。
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