CN105658194A

CN105658194A - 洁齿剂组合物

Info

Publication number: CN105658194A
Application number: CN201480058002.4A
Authority: CN
Inventors: 深泽哲; 吉江诚
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2013-10-25
Filing date: 2014-10-24
Publication date: 2016-06-08
Anticipated expiration: 2034-10-24
Also published as: CN105658194B; KR101980563B1; JP6092751B2; WO2015060426A1; MY179021A; KR20160068724A; JP2015083556A

Abstract

本发明提供一种洁齿剂组合物，其通过具有早期感觉过敏抑制效果而在感觉过敏症状的抑制和治疗效果上优异并且使用感也良好，其含有硝酸钾、(A)α-烯基磺酸钠和(B)月桂基硫酸钠，A相对于B的质量比(A/B)为0.3～3。

Description

洁齿剂组合物

技术领域

本发明涉及洁齿剂组合物。

背景技术

感觉过敏(牙本质感觉过敏症)是指牙釉质或牙骨质消失而露出了牙本质，露出的牙本质由于受到温度、化学性或者机械性的外来刺激而产生的一过性的非常不愉快的疼痛。目前认为疼痛的原因是外来刺激经由牙本质小管传导给神经而引起的。

作为涉及通过洁齿剂等口腔卫生产品来抑制感觉过敏的技术，已知的有封闭牙本质小管的方法和麻痹神经的方法。

作为封闭牙本质小管的方法，已知的例如有使用乳酸铝的方法。乳酸铝具有堵塞牙本质小管开口的作用，同时还具有对牙龈的收敛作用(专利文献1、2)。

作为麻痹神经的方法，已知的有使用硝酸钾等钾盐的方法(专利文献3、4)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利特开平7-291844号公报

专利文献2：日本专利特开2003-26556号公报

专利文献3：日本专利特开2003-73246号公报

专利文献4：日本专利特表2004-506663号公报

发明内容

发明所要解决的课题

但现状是，即使使用上述方法，通常需要一个月以上的时间来降低、消除疼痛，发病者其间同时伴随着痛苦。特别是在具有感觉过敏症状的状态下，由于刷牙时会感到疼痛，因此通常刷牙困难，不能充分除去牙齿表面上附着与沉积的污渍、牙菌斑、食物残渣、烟油等牙齿表面污垢，从而存在着对保持口腔卫生带来不良影响的问题。因此，希望开发一种可以在早期抑制感觉过敏症状，在感觉过敏症状的抑制和治疗效果上优异并且使用感也良好的洁齿剂组合物。

本发明鉴于上述情况，其课题在于提供一种洁齿剂组合物，其通过具有早期感觉过敏抑制效果而在感觉过敏症状的抑制和治疗效果上优异并且使用感也良好。

解决课题的手段

本发明提供以下的〔1〕～〔3〕。

〔1〕一种洁齿剂组合物，其含有硝酸钾、(A)α-烯基磺酸钠和(B)月桂基硫酸钠，A相对于B的质量比(A/B)为0.3～3。

〔2〕根据〔1〕所述的洁齿剂组合物，其进一步含有聚乙二醇。

〔3〕根据〔1〕或〔2〕所述的洁齿剂组合物，其为牙膏组合物。

发明效果

根据本发明，可以提供一种开始刷牙的同时就能产生神经麻痹效果而迅速地产生感觉过敏抑制效果的洁齿剂组合物。此外，本发明通过在该洁齿剂组合物中进一步包含聚乙二醇，还可以提供不仅有益于感觉过敏症的抑制或缓和且刷牙后的清爽感也良好的洁齿剂组合物。

具体实施方式

以下，详细说明本发明。

本说明书中的“感觉过敏抑制效果”是指抑制感觉过敏症状发作的效果。

此外，本说明书中的“早期感觉过敏抑制效果”是指至少从开始刷牙(brushing)1分钟后，优选从开始刷牙30秒后，更优选从开始刷牙10秒后，最优选从刚开始刷牙后，就产生抑制感觉过敏症状发作的效果。

本发明的洁齿剂组合物的一个方式含有硝酸钾、(A)α-烯基磺酸钠和(B)月桂基硫酸钠，A相对于B的质量比(A/B)为0.3～3。

本发明的洁齿剂组合物中的A相对于B的质量比(A/B)通常为0.3～3，但优选0.3～2，更优选0.5～1。A/B小于上述范围的话，有时感觉过敏抑制效果产生慢，此外，A/B大于上述范围的话，有时油腻感增强等从而使用感变差。

对本发明的洁齿剂组合物中硝酸钾的混合量没有特别限制，但相对于本发明的洁齿剂组合物总量，优选0.1～7质量％，更优选0.5～5质量％。硝酸钾的混合量过少的话，有时不能充分产生感觉过敏抑制效果，此外，硝酸钾的混合量过多的话，有时金属味增强从而使用感变差。

对本发明的洁齿剂组合物中(A)α-烯基磺酸钠的混合量没有特别限制，但相对于本发明的洁齿剂组合物总量，优选0.5～2质量％，更优选0.75～1.5质量％。α-烯基磺酸钠的混合量过少的话，有时感觉过敏抑制效果产生慢，此外，α-烯基磺酸钠的混合量过多的话，有时油腻感增强等从而使用感变差。

本发明中的α-烯基磺酸钠优选烷基链碳链的碳原子数为10～16的α-烯基磺酸钠。

对本发明的洁齿剂组合物中月桂基硫酸钠的混合量没有特别限制，但相对于本发明的洁齿剂组合物总量，优选0.5～3质量％，更优选0.75～2.5质量％。月桂基硫酸钠的混合量过少的话，有时感觉过敏抑制效果产生慢，此外，月桂基硫酸钠的混合量过多的话，有时产生黏膜剥离等从而使用感变差。

本发明的洁齿剂组合物的更优选方式除了上述三种成分之外，还含有聚乙二醇。通过在洁齿剂组合物中含有聚乙二醇，可以提高洁齿剂组合物的清爽感。

对本发明的洁齿剂组合物中的聚乙二醇的分子量没有特别限制，但优选1000～10000，更优选3000～5000。聚乙二醇的分子量小于或大于上述范围的话，有时不能充分提高清爽感。

对本发明的洁齿剂组合物中聚乙二醇的混合量没有特别限制，但相对于本发明的洁齿剂组合物总量，优选0.1～3质量％，更优选0.3～1质量％。聚乙二醇的混合量多于或少于上述范围的话，有时不能充分提高清爽感。

由于本发明的洁齿剂组合物具有早期感觉过敏抑制效果，因此优选用于感觉过敏患者，但也可以预防性地用于防止感觉过敏发作。

对本发明的洁齿剂组合物的形态和剂型没有特别限制。例如可以配制为液体系(液体、液状、糊状)、固体系(固体、固状)等各种形态。作为剂型的例子，举例有牙膏、液体洁齿剂、液状洁齿剂、牙膏粉等洁齿剂组合物。其中，本发明的洁齿剂组合物优选牙膏组合物。

在不妨碍本发明效果的范围内，除了上述各成分，本发明的洁齿剂组合物中还可以适当混合洁齿剂组合物的制造中已知的任意成分。作为任意成分，例如举例有研磨剂、粘合剂、粘稠剂(湿润剂)、表面活性剂、甜味剂、防腐剂、香料、药用成分、着色剂、pH调节剂、溶剂、赋形剂，可以根据剂型适当选择。以下给出任意成分的具体例，但是可以混合在本发明的洁齿剂组合物中的任意成分并不局限于此。

作为研磨剂，例如举例有硅酸酐、结晶二氧化硅、非晶体二氧化硅、硅胶、硅酸铝等二氧化硅系研磨剂、沸石、磷酸氢钙无水物、磷酸氢钙二水合物、焦磷酸钙、碳酸钙、氢氧化铝、氧化铝、碳酸镁、磷酸三镁、硅酸锆、磷酸三钙、羟基磷灰石、磷酸四钙、合成树脂研磨剂等。其中，从起泡的观点出发，优选二氧化硅系研磨剂。研磨剂可以单独使用一种或者组合使用两种以上。混合入研磨剂时的混合量优选为洁齿剂组合物总量的2～40质量％，更优选5～20质量％。

作为粘合剂，例如举例有普鲁兰多糖、明胶、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、海藻酸钠、黄原胶、聚丙烯酸钠、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基乙烯基聚合物等。粘合剂可以单独使用一种或者组合使用两种以上。使用粘合剂时的混合量通常相对于洁齿剂组合物总量为0.01～3质量％。

作为粘稠剂(湿润剂)，例如举例有山梨糖醇、丙二醇、丁二醇、甘油等。粘稠剂可以单独使用一种或者组合使用两种以上。使用粘稠剂时的混合量可以在不妨碍本发明效果的范围内确定，通常相对于洁齿剂组合物总量为1～60质量％。

作为表面活性剂，例如举例有阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂等。

作为阴离子表面活性剂，例如举例有N-酰基氨基酸盐、N-酰基磺酸盐、烷基硫酸盐、甘油脂肪酸酯的硫酸盐等。其中，从通用性方面出发，优选N-酰基氨基酸盐、α-烯烃磺酸盐、烷基硫酸盐等，从发泡性和耐硬水性方面出发，更优选月桂酰肌氨酸钠、月桂基硫酸钠等。

作为非离子表面活性剂，例如举例有聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯氢化蓖麻油、甘油酯的聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、烷醇酰胺、甘油脂肪酸酯等。其中，从通用性方面出发，适宜使用聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、烷醇酰胺、山梨醇脂肪酸酯等。聚氧乙烯烷基醚烷基链的碳链长以碳原子数计优选为14～18。聚氧乙烯烷基醚的氧化乙烯平均加成摩尔数优选为15～30。聚氧乙烯氢化蓖麻油的氧化乙烯平均加成摩尔数(平均加成EO)优选为20～100。烷醇酰胺烷基链的碳链长碳原子数优选为12～14。山梨醇脂肪酸酯的脂肪酸碳原子数优选为12～18。聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯的脂肪酸碳原子数优选为16～18。此外，聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯的氧化乙烯平均加成摩尔数优选为10～40。

使用表面活性剂时，可以单独使用一种或者组合使用两种以上。使用表面活性剂时的混合量通常相对于洁齿剂组合物总量为0～10质量％，优选0.01～5质量％。

作为甜味剂，例如举例有糖精钠、蛇菊苷、新橙皮甙二氢查尔酮、甘草酸、紫苏糖、对甲氧基肉桂醛、索马甜、帕拉金糖、麦芽糖醇、木糖醇、阿拉伯糖醇等。使用甜味剂时，可以单独使用一种或者组合使用两种以上。使用甜味剂时，其混合量可以在不损害本发明效果的范围内适当确定。

作为防腐剂，例如可以混合苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯等对羟基苯甲酸酯、乙二胺四醋酸盐、苯扎氯铵等。使用防腐剂时，可以单独使用一种或者组合使用两种以上。这些成分在不损害本发明效果的范围内可以以通常用量混合。

作为香料，例如举例有天然香料、合成香料(单一香料)、调和香料(油脂香料(油性香料)、粉末香料等)，可以使用这些中的一种或两种以上。

作为天然香料，例如举例有乳香油、欧芹油、茴芹油、桉叶油、冬青油、肉桂油、薄荷醇油、绿薄荷油、薄荷油、柠檬油、芫荽油、橙子油、橘子油、酸橙油、薰衣草油、月桂油、春黄菊油、豆蔻油、藏茴香油、月桂树叶油、香茅草油、松针油、橙花油、蔷薇油、茉莉油、鸢尾花浸膏、薄荷精油、蔷薇精油、柑橘花、红桔油、混合水果油、草莓油、锡兰肉桂油、丁香油、葡萄油、百里香油、鼠尾草油、薄荷油、迷迭香油、马郁兰油、牛至油、葡萄柚油、柑橘油(sweetieoil)、柚油等。

作为单一香料，例如举例有香芹酮、茴香脑、水杨酸甲酯、肉桂醛、芳樟醇、芳樟醇乙酸酯、柠檬烯、薄荷酮、乙酸薄荷酯、松萜、辛醛、柠檬醛、胡薄荷酮、乙酸香芹酯、茴香醛、乙酸乙酯、丁酸乙酯、环己烷丙酸丙烯酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙基甲酯、香兰酮、十一内酯、己醛、乙醇、丙醇、丁醇、异戊醇、己烯醇、二甲基硫醚、甲基环戊烯醇酮、糠醛、三甲基吡嗪、乳酸乙酯、硫代乙酸乙酯、桉树脑、丁香酚等。

作为调和香料，是单一香料和/或天然香料调和而成的香料，例如举例有高砂香料、草莓香、苹果香、香蕉香、菠萝香、葡萄香、芒果香、热带水果香、黄油香、奶香、酸奶香、水果混合香、香草薄荷香等。

对香料的形态没有限制，可以是精油、提取物、固体物或者将这些的任一种喷雾干燥而成的粉体中的任一种。

优选在制剂组成中使用0.1～2质量％的上述香料。

作为药用成分，例如举例有以下成分：单氟磷酸钠、氟化钠、氟化亚锡、氟化锶等氟化物；氯己定、三氯生、异丙基甲基苯酚、西吡氯铵、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌等杀菌或抗菌剂；缩聚磷酸盐、乙烷羟基二膦酸盐等牙垢防止剂；凝血酸、甘草酸二钾盐、ε-氨基己酸、黄柏提取物等消炎剂；羟乙基纤维素二甲基二烯丙基氯化铵等涂覆剂；尿囊素碱式氯化铝、维生素C、氯化溶菌酶、甘草次酸及其盐类、氯化钠、尿囊素等收敛剂；氯化锶等感觉过敏抑制剂等。使用药用成分时的混合量可以分别针对各药用成分在药学上可接受的范围内适当设定。

作为着色剂，例如可以使用红花红色素、栀子黄色素、栀子蓝色素、紫苏色素、红曲色素、红甘蓝色素、胡萝卜色素、木槿色素、可可色素、螺旋藻蓝色素、罗望子色素等天然色素；红色3号、红色104号、红色105号、红色106号、黄色4号、黄色5号、绿色3号、蓝色1号等法定染料；核黄素、叶绿素铜钠、二氧化钛等。混合入着色剂时，其混合量相对于洁齿剂组合物总量优选为0.00001～3质量％。

考虑到口腔黏膜刺激等使用感或对牙齿脱钙的影响，本发明的洁齿剂组合物的pH通常为6～10，更优选pH7～9的通用范围。作为pH调节剂，例如举例有乙酸、盐酸、硫酸、硝酸、柠檬酸、磷酸、苹果酸、葡糖酸、马来酸、琥珀酸、谷氨酸、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸氢钠、磷酸钠、磷酸二氢钠等酸或碱、缓冲剂。使用pH调节剂时的混合量可以在不损害本发明效果的范围内适当确定。

作为溶剂，例如举例有水和乙醇、丙醇等碳原子数在3以下的低级醇。溶剂通常配入液体系的洁齿剂组合物中。混合入溶剂时，溶剂为水时的混合量相对于洁齿剂组合物总量优选为20～95质量％。溶剂为低级醇时的混合量相对于洁齿剂组合物总量优选为1～20质量％。

作为赋形剂，例如举例有糖浆、葡萄糖、果糖、转化糖、糊精、低聚糖等。混合入赋形剂时的混合量可以在不损害本发明效果的范围内适当确定。

实施例

下面，通过实施例具体地说明本发明，但本发明不受下述实施例的限定。下述例中的％均表示质量百分率％。

使用的主要原料的详细情况如下：

硝酸钾：和光纯药株式会社制；

α-烯基磺酸钠：狮王株式会社制；

月桂基硫酸钠：东邦化学工业株式会社制；

聚乙二醇(分子量4000)：三洋化成工业株式会社制；

聚乙二醇(分子量1000)：西格玛-奥德里奇公司制；

聚乙二醇(分子量10000)：西格玛-奥德里奇公司制。

〔实施例1～11和比较例1～5(牙膏组合物的配制)〕

(实施例1～8和比较例1～5的牙膏组合物的制造方法)

1.常温下在蒸馏水中混合溶解水溶性成分(除粘合剂、丙二醇之外)配制A相。

2.常温下将粘合剂分散于丙二醇中配制B相。

3.在搅拌中的A相中添加混合B相，配制C相。

4.常温下使用1.5L捏合机(石山工作所制)在C相中混合除香料、研磨剂等水溶性成分之外的成分，减压(2666Pa)脱泡，得到洁齿剂组合物1.2kg。

5.将制作的洁齿剂组合物填充到50g用管中，用于试验。

(实施例9～11(混入聚乙二醇)的牙膏组合物的制造方法)

1.常温下在蒸馏水中混合溶解含有聚乙二醇的水溶性成分(除粘合剂、丙二醇之外)配制A相。

2.常温下将粘合剂分散于丙二醇中配制B相。

3.在搅拌中的A相中添加混合B相，配制C相。

5.将制作的洁齿剂组合物填充到50g用管中，用于试验。

如上所述得到的牙膏组合物中，根据以下试验例，对实施例1～8的牙膏组合物和比较例1～6的牙膏组合物进行早期感觉过敏抑制效果、金属味或油腻感以及黏膜剥离的评价，对实施例9～11的牙膏组合物进行早期感觉过敏抑制效果、金属味或油腻感、黏膜剥离以及清爽感的评价。结果如表1～3所示。

〔试验例〕

以感觉过敏患者10名为参加者。

将配制的牙膏组合物从管容器中挤出，挤出约1cm在牙刷上，基于以下的评分标准和评价标准，对与通常一样刷牙3分钟时的早期感觉过敏抑制效果、金属味或油腻感、黏膜剥离以及清爽感进行评价。

(1)感觉过敏抑制效果

·评价刷牙中的感觉过敏患病区的疼痛。

·疼痛的评分标准记载于(i)、评价标准记载于(ii)。

(i)评分标准

5从刚开始刷牙后，感觉不到疼痛

4从开始刷牙10秒后，感觉不到疼痛

3从开始刷牙30秒后，感觉不到疼痛

2从开始刷牙1分钟后，感觉不到疼痛

1感觉到疼痛

(ii)评价标准

◎10人的平均分在4.0分以上

○10人的平均分在3.0分以上且不足4.0分

△10人的平均分在2.0分以上且不足3.0分

×10人的平均分不足2.0分

(2)金属味或油腻感

·评价刷牙中以及刷牙后的金属味或油腻感。

·金属味或油腻感的评分标准记载于(i)、评价标准记载于(ii)。

(i)金属味或油腻感的评分标准

5完全感觉不到

4稍微感觉到

3感觉到

2强烈感觉到

1非常强烈地感觉到

(ii)金属味或油腻感的评价标准

◎10人的平均分在4.0分以上

○10人的平均分在3.0分以上且不足4.0分

△10人的平均分在2.0分以上且不足3.0分

×10人的平均分不足2.0分

(3)黏膜剥离

·评价刷牙后的黏膜剥离。

·黏膜剥离的评分标准记载于(i)、评价标准记载于(ii)。

(i)黏膜剥离的评分标准

评分标准

5完全没有发生

4稍微发生

3发生

2强烈地发生

1非常强烈地发生

(ii)黏膜剥离的评价标准

评分标准

◎10人的平均分在4.0分以上

○10人的平均分在3.0分以上且不足4.0分

△10人的平均分在2.0分以上且不足3.0分

×10人的平均分不足2.0分

(4)清爽感

·评价刷牙后的清爽感。

·清爽感的评分标准记载于(i)、评价标准记载于(ii)。

(i)清爽感的评分标准

5非常好

4好

3难以评价

2差

1非常差

(ii)清爽感的评价标准

◎10人的平均分在4.0分以上

○10人的平均分在3.0分以上且不足4.0分

△10人的平均分在2.0分以上且不足3.0分

×10人的平均分不足2.0分

表1(实施例)

表2(实施例)

表3(比较例)

比较例6由于不含表面活性剂，因此起泡非常差，除金属味和油腻感之外其使用感差。具体而言，制剂未到达口腔内的每一个角落，不仅刷净感差，而且牙菌斑清除不充分，削弱了牙膏的基本功能。

Claims

1.一种洁齿剂组合物，其含有硝酸钾、(A)α-烯基烯基磺酸钠和(B)月桂基硫酸钠，A相对于B的质量比A/B为0.3～3。

2.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其进一步含有聚乙二醇。

3.根据权利要求1或2所述的洁齿剂组合物，其为牙膏组合物。