CN103860821A - 一种广谱消毒的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种广谱消毒的组合物。该组合物含有双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物，同时还可以含有尿囊素、保湿剂、润肤剂等组分。该组合物能够用于制备杀灭人体体表的细菌或病毒的药物或保健用品。

Description

一种广谱消毒的组合物

技术领域

本发明涉及一种组合物，特别是涉及一种具有广谱消毒功能、能够杀灭细菌病毒等多种病原体的组合物，属于化学领域。

背景技术

在人体与外界环境的接触过程中，会有大量细菌或病毒在人体体表或黏膜部位富集，这些细菌或病毒往往会导致人体产生疾病。例如，人体手部与外界接触最为频繁，细菌或病毒的富集也最为严重；男女私处(生殖器官及周围皮肤)也是细菌、病毒容易侵入的地方。目前已经有较多的杀菌产品被报道，如双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵的复配物，具有优异的广谱杀菌效果，但对皮肤有一定刺激性。具有良好杀菌效果且对人体皮肤无刺激性、便于在日常生活中使用的组合物尚不多见。

本发明提供一种含有双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物的组合物，该组合物杀灭人体体表或黏膜上的细菌或病毒，同时与单独使用双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物相比对人体无刺激性，并且可以制成水剂、喷剂、搽剂、湿巾等各种形式，方便日常生活中清洁体表特别是清洁手部时使用。

发明内容

本发明涉及一种广谱消毒的组合物，该组合物含有双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物。

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物(商品名Bardac208M、Bardac205M等)，其活性成分组成如下：

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物(以下有时也简称为复配物)具有广谱杀菌性，对细菌、霉菌、病毒和藻类等各类微生物都有优良的生物杀伤作用。它是美国环保局已登记的消毒剂，可以广谱杀灭各种病原体，包括但不限于金黄色葡萄球菌、艾滋病病毒、乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、流感(包括H1N1、H3N2、H5N1)病毒和诺瓦克病毒。但因其对人体皮肤有较强的刺激性，限制了其应用。目前，它大多用来进行器物表面、水等的消毒。此类复配物是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。

芦荟(Aloe，包括库拉索芦荟、木立芦荟、好望角芦荟、东非芦荟)提取物具有收敛皮肤、消炎、抗过敏的功效，能够预防或消除皮肤因细菌或病毒富集而产生的炎症等问题。目前芦荟提取物是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。

洋甘菊提取物(Chamomile Extract)具有抗过敏的功效。目前洋甘菊提取物是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。

组合物中双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物的重量百分比(若无特别说明，下文中所述的％均指重量百分比)为：

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物 0.2-0.5％

芦荟提取物 不低于(即大于或等于)0.01％

洋甘菊提取物 不低于(即大于或等于)0.01％

优选为：

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物 0.325％

芦荟提取物 0.05％

洋甘菊提取物 0.05％

组合物中还可以含有尿囊素。尿囊素(分子式C₄H₆N₄O₃，CAS号97-59-6)具有消炎止痛的功效，同时它还具有弱的局部麻痹作用，能有效减轻刺激性物对人体的刺激。尿囊素既能作为一种皮肤保护剂和抗刺激剂，还能增加皮肤粘合质的吸湿性能，促使角质蛋白分子吸收更多水分，提高皮肤的湿润度。它可以使角质蛋白分散、松解和脱落，从而使皮肤光滑、细腻、柔软而不粗糙，进而可促进肉芽生长和创伤的愈合。尿囊素已经是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。

组合物中还可以含有D-泛醇和／或维生素C。D-泛醇(分子式C₉H₁₉NO₄)是维生素B5的前体，能够刺激上皮细胞生长，具有消炎作用。维生素C(分子式C₆H₈O₆)可以提高人体免疫力，还可以减少皮肤黑色素沉着，从而减少黑斑和雀斑，使皮肤白皙。维生素C还有利于促进创伤口的愈合，增强肌体对外界环境的抗应激能力和免疫力。D-泛醇和维生素C都已经是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。

组合物中还可以含有保湿剂，如26-环氧己烯甘油醚(商品名Liponic EG-1，简称EG1)、甘油、丙二醇等。保湿剂有利于增强使用者使用组合物时的舒适度。EG-1、甘油、丙二醇都是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。

组合物中还可以含有润肤剂，如水溶性霍霍巴油、霍霍巴油、乳木果油等。润肤剂能够减少组合物对皮肤的刺激。水溶性霍霍巴油、霍霍巴油、乳木果油都已经是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。

组合物中还可以含有精油，如薄荷精油、薰衣草精油等。精油能够增强鼻部及鼻部周围皮肤的舒适度。薄荷精油、薰衣草精油都是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。

本发明涉及的广谱消毒的组合物，能够用于制备杀灭人体体表特别是手部、私处(生殖器官及周围皮肤)等部位或黏膜上的细菌或病毒的药物或保健用品。该组合物可以采用多种形式实现其用途，例如将组合物制备为水剂、喷剂、搽剂、湿巾等不同种类的药物或保健用品，以擦拭、喷射、涂覆等多种方式作用于需要灭菌清洁的部位。该组合物具有良好的灭菌效果，对皮肤无刺激性，便于在日常生活中使用。

具体实施方式

下面将通过实施例对本发明进行详细说明，但本发明内容并不局限于实施例。

实施例1-8：

以上表格中的数字均为各种组分(原料)的重量百分比。

实施例1-8制备方法：按以上表格中的重量百分比称取原料(原料总重量依照实际需要确定)，依次加入，搅拌溶解均匀即得水剂药液。将水剂药液装入喷瓶，密封包装即得喷剂；将水剂药液灌装入搽剂瓶，即得搽剂；将水剂药液喷淋或浸渍到无纺布上，切割密封包装即得湿巾。

实施例的设计如下：

实施例1-3，只含有双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物三种最基本的功能组分，各组分的重量百分比依次增加。

实施例4，在双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物三种最基本的功能组分的基础上增加了尿囊素。双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物和尿囊素的重量百分比采用优选值。

实施例5，在双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物、尿囊素四种最基本的功能组分的基础上增加了维生素C。双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素和维生素C的重量百分比采用优选值。

实施例6，在双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物、尿囊素和维生素C五种最基本的功能组分的基础上增加了D-泛醇。双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素、维生素C、D-泛醇的重量百分比采用优选值。

实施例7，在双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素、维生素C、D-泛醇六种功能组分的基础上又增加了保湿剂EG-1。双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素、维生素C、D-泛醇和EG-1的重量百分比采用优选值。

实施例8，在双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素、维生素C、D-泛醇、EG-1七种功能组分的基础上又增加了薄荷精油和润肤剂水溶性霍霍巴油。双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、尿囊素、维生素C、D-泛醇、EG-1、EDTA-2Na、薄荷精油和水溶性霍霍巴油的重量百分比采用优选值。

实施例安全性评价——皮肤刺激性试验

皮肤刺激性是物理或化学因素在皮肤相同部位单次或多次接触引起的一种局部反应。它的特征一般是红斑、水肿甚至表皮细胞坏死或疼痛感等。从病理学观点出发，这些反应是外来物质使皮肤毛细血管扩张、充盈，纤维结缔组织受损以及细胞再生障碍等作用的反映。轻微的皮肤刺激性，刺激物消除后皮肤可以恢复正常功能，严重的刺激性反应会导致皮肤局部或大面积溃疡甚至产生全身症状。家兔和豚鼠是评价皮肤刺激性最常用的动物，本试验采用家兔试验。

(1)试验方法

选用健康家兔，雌雄各半，给药前24小时将动物背部脊柱两侧用手术剪剪毛而不损伤皮肤，去毛面积为15×10cm²，去毛后将动物随机分为完整皮肤组和破损皮肤组，每组4只。完整皮肤组家兔左侧去毛区喷涂本实施例喷雾剂，用量为4克；右侧喷空白(只含纯水)，用量同样为4克。给药后部位用一层消毒油纸和两层消毒纱布覆盖，胶布固定。破损皮肤组动物给药前皮肤用粗砂纸擦伤左右两侧的皮肤，以擦伤表皮，使有类似趾甲刮抓产生的擦伤，但不得出血，即仅划破角质层而无损真皮层，给药方法同前。给药后12小时去除覆盖物，分别观察并记录之后1、24、48小时给药部位有无红斑和水肿等情况。

(2)试验结果判定与评价

每只动物试验结果按表1进行皮肤刺激性反应评分，计算平均分值。按表2评价刺激性强度。评分结果见表3和表4。

表1皮肤刺激性反应评分标准

表2皮肤刺激性强度评价标准

平均分值	评价
		0～0.49	无刺激性
0.5～2.99	轻度刺激性
		3.0～5.99	中度刺激性
6.0～8.0	强刺激性

表3部分实施例对完整皮肤刺激性反应结果

表4部分实施例对破损皮肤刺激性反应结果

上述表格中的“0.2％Bardac208M溶液”指使用单纯的0.2％Bardac208M水溶液开展试验。对照皮肤使用的试验物质为纯净水。

“0.2％Bardac208M溶液”的试验结果表明，单纯的0.2％Bardac208M水溶液对家兔正常皮肤和破损皮肤均有一定刺激作用。

实施例1的组合物对家兔正常皮肤和破损皮肤仍存在一定的刺激性，但刺激反应均较单纯的0.2％Bardac208M水溶液低，表明芦荟提取物和洋甘菊提取物可以降低Bardac208M刺激性。实施例2的组合物与实施例1相比，Bardac208M、芦荟提取物和洋甘菊提取物三种组分的含量都进一步提高，与单纯的0.2％Bardac208M水溶液相比，皮肤刺激性显著降低，未表现出刺激性；实施例3的组合物中Bardac208M的含量又有了进一步提高，芦荟提取物和洋甘菊提取物的含量不变，与实施例2相比，实施例3组合物的皮肤刺激性没有显著的变化，仍为无刺激性。这些试验结果充分证明了芦荟提取物和洋甘菊提取物能够降低Bardac208M的刺激性。

在实施例4-8中，实施例8的组合物中组分的种类是最多的(实施例4-8中相同组分的含量相同)，实施例8结合实施例2的试验结果可以表明实施例4-7中的组合物对皮肤无刺激性。

实施例临床效果评价

1、皮肤灭菌效果现场试验

用5cm×5cm规格板在受试者左右前臂屈侧分别标定面积为25cm²的区域，消毒前将无菌棉拭子在含10ml中和剂(经中和剂鉴定试验筛选，含10g/L卵磷脂、30g／L吐温80、体积分数为5.0％小牛血清的PBS溶液)的试管中浸湿，对一侧区域涂抹采样，横竖往返涂擦2遍，以无菌操作方式将采样端剪入试管内，作为阳性对照组样本；然后吸取2ml组合物溶液涂于另一侧区域，作用1分钟后，用无菌棉拭子在含10ml中和剂的试管中浸湿，对消毒区域按相同方法采样，作为试验组样本；将两组样液充分振荡，取0.5ml样液接种平皿，倾注普通琼脂，将平板置37℃温箱培养，48h后观察结果见表5。每个实施例进行5组试验。

表5皮肤消毒现场试验结果

根据双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物的公开报道，双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物作为广谱消毒剂使用时，推荐的重量百分比为0.2-0.5％。根据实施例2临床试验结果，当双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物的重量百分比达到0.325％时，其对细菌的平均杀灭率已经达到99.9％以上，完全能够满足日常使用的要求。按照保证临床效果的前提下尽可能少用组分(原料)以降低成本的原则，双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物的重量百分比优选为0.325％。

芦荟提取物和洋甘菊提取物的重量百分比分别达到0.01％和0.01％时，它们开始显现一定的抑制双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物皮肤刺激性的效果；芦荟提取物和洋甘菊提取物的重量百分比分别达到0.05％和0.05％时，若复配物的重量百分比在推荐范围内(即0.2-0.5％)，其皮肤刺激性能够被完全抑制。按照保证临床效果的前提下尽可能少用组分(原料)以降低成本的原则，芦荟提取物和洋甘菊提取物的可选范围分别为不低于0.01％和不低于0.01％，优选值分别为0.05％和0.05％。

在实施例4-8中，组合物中逐步增加其他具有不同功能的组分。这些组分的重量百分比为预计的在保证临床效果的前提下的最小值，以此值为优选值。实施例8的临床试验结果表明，组合物中添加多种具有不同功能的其他组分后，组合物杀灭细菌的效果并没有显著降低。

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物已经被报道有杀灭艾滋病病毒、乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、流感(包括H1N1、H3N2、H5N1)病毒、诺瓦克病毒等病毒的功能。实施例8的临床试验结果表明，组合物中添加多种具有不同功能的其他组分后并不影响复配物杀灭细菌的效果。根据医学领域的公知常识，组合物中的其他组分也不会影响复配物杀灭病毒的效果，组合物具有杀灭病毒的功能。

目前已经有将双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物应用于人体黏膜消毒的报道。本发明实施例的安全性评价试验也证实了本发明组合物与单纯的双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物相比，皮肤刺激性显著降低。因而本发明组合物也可以用于制备杀灭人体黏膜上的细菌或病毒的药物或保健用品。

使用本发明组合物制备的药物或保健用品时，用量可参照实施例临床试验的用量，每25平方厘米的皮肤或黏膜区域使用2毫升组合物。

Claims (8)

1.一种广谱消毒的组合物，其特征在于，所述的组合物含有双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物，所述的双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物的重量百分比为： 

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物  0.2-0.5％ 

芦荟提取物  不低于0.01％ 

洋甘菊提取物  不低于0.01％。 

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物、芦荟提取物和洋甘菊提取物的重量百分比优选为： 

双链季铵盐与烷基二甲基苄基氯化铵复配物  0.325％ 

芦荟提取物  0.05％ 

洋甘菊提取物  0.05％ 。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有尿囊素。 

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有D-泛醇和／或维生素C。 

5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有保湿剂。 

6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有润肤剂。 

7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有精油。 

8.一种将权利要求1-7中任一项所述的组合物用于制备杀灭人体体表或黏膜上的细菌或病毒的药物或保健用品的用途。