CN103610645B - 一种非索非那定盐酸盐的药物组合物及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种非索非那定盐酸盐的药物组合物,该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，含量1%-12%；助悬剂含量为1%-10%；填充剂含量为5%-85%；甜味剂含量为1%-10%；香精含量为0.01%-10%；常规量的助流剂，其中该组合物以干混悬剂的形式存在。本发明的非索非那定盐酸盐干混悬剂具有分散度高、分布均匀，吸收快，生物利用度高，口感好以及稳定等优点。
Description
技术领域
本发明涉及医药类，特别涉及非索非那定盐酸盐的一种新剂型及其制备方法。
背景技术
CAS登记号：138452-21-8
非索非那定是特非那定的活性代谢产物，是一种强效的H1受体拮抗剂，不具有其前身那样的心脏毒性。除能阻断H1受体外，体内外研究还表明，非索非那定能由肥大细胞、嗜碱性粒细胞、上皮细胞、嗜酸性粒细胞及淋巴细胞介导的过敏性炎症反应。已证实非索非那定具有抗炎活性，并能在体外抑制细胞间粘附分子1在鼻上皮细胞上的表达。用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
非索非那定供临床选择的传统剂型有胶囊、片剂、口腔崩解片、口服混悬液。胶囊、片剂是一种普通剂型，在体内吸收必须经过崩解、溶出等过程才能经过胃肠道到达血液循环，而胶囊、片剂在生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成片剂难以崩解，药物难以溶出，从而使药物达不到应有的治疗作用。另外，对于儿童和吞咽困难的病，胶囊、片剂难以接受。口腔崩解片可在无水的条件下（或仅有少量水存在）于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。口腔崩解片药物要求是高效、低剂量的药物，不适合苦涩感或刺激性味道较重的药物，制备过程复杂，崩解时限和溶出度难以控制，陈本高。口服混悬液虽然克服了以上缺点，但在口服混悬液必须加入防腐剂，以防止细菌的生长，且不方便生产、保存和运输。
发明内容
本发明为了克服现有技术的不足，提供一种干混悬剂，具有服用方便，分散度高、分布均匀，吸收快，生物利用度高，口感好以及稳定等优点，可以克服传统药物组合物的缺点，同时配置过程简单，但并不影响药效和其他性能。
一方面，本发明提供一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，质量百分比含量1%-12%；助悬剂质量百分比含量为1%-10%；填充剂质量百分比含量为5%-85%；甜味剂质量百分比含量为1%-10%；香精质量百分比含量为0.01%-10%；常规量的助流剂，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。
优选的，助悬剂选自聚维酮，黄原胶，皂土，天然树胶，聚乙二醇，羧甲基纤维素钠、甲基纤维素，羟丙甲纤维素，吐温-80、卡拉胶、卡波普以及海藻酸钠中的一种或多种同时使用。
优选的，填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种或多种。
优选的，甜味剂选自糖精钠、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一种或多种同时使用，含量为1%-10%；香精选自桔子香精、苹果香精、甜橙香精、奶油香精的一种或多种。
一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，羧甲基纤维素钠，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6%；羧甲基纤维素钠的百分比含量为5%；甘露醇的质量百分比含量为42%；蔗糖的质量百分比含量为40%；阿斯巴甜的质量百分比含量为5%；甜橙香精质量百分比含量为0.5%；奶油香精质量百分比含量为0.5%；二氧化硅的质量百分比含量为1.0%，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。
一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，黄原胶，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6%；黄原胶的质量百分比含量为5%；甘露醇的质量百分比含量为42%；蔗糖的质量百分比含量为40%；阿斯巴甜的质量百分比含量为5%；甜橙香精质量百分比含量为0.5%；奶油香精质量百分比含量为0.5%；二氧化硅的质量百分比含量为1.%，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。
另一方面，本发明提供一种非索非那定盐酸盐药物组合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将非索非那定盐酸盐和助悬剂过80目筛；（2）将填充剂，甜味剂，香精和助流剂各成分过100目筛；（3）过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
优选的，活性成分非索非那定盐酸盐的含量1%-12%；助悬剂含量为1%-10%；填充剂含量为5%-85%；甜味剂含量为1%-10%；香精含量为0.01%-10%；常规量的助流剂。
优选的，助悬剂选自聚维酮，黄原胶，皂土，天然树胶，聚乙二醇，羧甲基纤维素钠、甲基纤维素，羟丙甲纤维素，吐温-80、卡拉胶、卡波普以及海藻酸钠中的一种或几种。甜味剂选自糖精钠、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一种或多种同时使用，含量为1%-10%。香精选自桔子香精、苹果香精、甜橙香精、奶油香精的一种。填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种。
在一个优选的方式中，非索非那定盐酸盐干混悬剂，其中含有活性成分盐酸非索非那定盐酸盐，含量1%-12%；助悬剂含量为1%-10%；填充剂含量为5%-60%；甜味剂含量为1%-0%；香精含量为0.01%-10%；常规量的助流剂。
助悬剂选自聚维酮，黄原胶，皂土，天然树胶，聚乙二醇，羧甲基纤维素钠、甲基纤维素，羟丙甲纤维素，吐温-80、卡拉胶、卡波普以及海藻酸钠等中的一种或多种同时使用，含量为1%-10%。
填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种或多种。优选的，他们的使用量占总干悬浮剂的质量百分比的5%-60%。
甜味剂选自糖精钠、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一种或多种同时使用，含量为1%-10%；香精选自桔子香精、苹果香精、甜橙香精、奶油香精的一种或多种同时使用，含量为0.01%-10%；
非索非那定盐酸盐干混悬剂的制备方法，包括以下步骤：（1）将非索非那定盐酸盐和助悬剂过80目筛；（2）将填充剂，甜味剂，香精和助流剂各成分过100目筛；（3）过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
本发明没有特别说明下，所使用的百分比含量都为质量百分比含量。
有益效果
本发明提供一种新剂型及其制备方法，通过该新剂型及其制备方法不仅可以获得服用方便，分散度高、分布均匀，吸收快，生物利用度高，口感好以及稳定的药物制剂，同时还可以方便生产运输、贮存和临床使用。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明的技术方案作进一步阐述。这些实施例子仅仅用来说明本发明的方式如何实现，并不对权利要求做进一步的限定。
实施例1：
产品处方（表1）：
共制1000袋工艺：将非索非那定盐酸盐和助悬剂过80目筛，将填充剂、甜味剂、香精和助流剂各成分过100目筛，过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
实施例2：
产品处方（表2）：
共制1000袋工艺：将非索非那定盐酸盐和助悬剂过80目筛，将填充剂、甜味剂、香精和助流剂各成分过100目筛，过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
温度和光照实验
取实施例子1和2的本品（批号090401），按市售包装，在60℃的温度下放置35天，于第5天和第0天取样，对其沉降体积比，有关物质和活性物质含量进行检测，并与0天比较，结果见表3。取实施例子1和2的本品（批号090401），置于具塞玻璃瓶中，于照度为4500lx±500lx的条件下放置35天，于第5天和第0天取样，对其性状、均匀性、含量、有关物质进行检测，并与0天比较，结果见表3。
从以下表格可以看出，在高温35天的情况下，活性物质无明显下降，沉降体积比和有关物质无明显上升，表明该配方在高温和光照性的环境下比较稳定。
表3：实施例子1和2的样品的温度和光照实验结果比较表
本发明通过该新剂型及其制备方法不仅可以获得服用方便，分散度高、分布均匀，吸收快，生物利用度高，口感好以及稳定的药物制剂，同时还可以方便生产运输、贮存和临床使用。
Claims (2)
1.一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，羧甲基纤维素钠，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6％；羧甲基纤维素钠的百分比含量为5％；甘露醇的质量百分比含量为42％；蔗糖的质量百分比含量为40％；阿斯巴甜的质量百分比含量为5％；甜橙香精质量百分比含量为0.5％；奶油香精质量百分比含量为0.5％；二氧化硅的质量百分比含量为1％，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在，其中，该组合物通过如下方法制备，所述的方法由下列步骤组成：(1)将非索非那定盐酸盐和羧甲基纤维素钠过80目筛；(2)将甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅各成分过100目筛；(3)过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
2.一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，黄原胶，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6％；黄原胶的质量百分比含量为5％；甘露醇的质量百分比含量为42％；蔗糖的质量百分比含量为40％；阿斯巴甜的质量百分比含量为5％；甜橙香精质量百分比含量为0.5％；奶油香精质量百分比含量为0.5％；二氧化硅的质量百分比含量为1％，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在；其中，该组合物通过如下方法制备，所述的方法由下列步骤组成：(1)将非索非那定盐酸盐和黄原胶过80目筛；(2)将甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅各成分过100目筛；(3)过筛后的各成分混合均匀，分装即得。
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