CN103518752B - 一种胡萝卜苷类化合物作为抗病毒剂的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了如下式（I）所示的胡萝卜苷类化合物的用作抗病毒剂的新用途：

Description

一种胡萝卜苷类化合物作为抗病毒剂的应用

技术领域

  本发明涉及一种农药领域，具体来说涉及抗植物病毒领域，更进一步地涉及一种胡萝卜苷类化合物作为抗病毒剂的新用途。

背景技术

植物病毒病在世界范围内对农作物产量和质量构成严重威胁，每年造成的减产达10-30%，经济损失约200亿美元。我国是一个农业大国，每年因病毒病对粮食生产、园艺作物、经济作物等所造成的经济损失约数百亿元。因此，迫切需要开发研制抗病毒药物。国外从60年代初加大了这方面的研究，1985年日本登记的藻酸酪液蛋白（Mosanon）为紫茉莉提取蛋白和香菇菌汁提取物香菇菌素（Lentemin）曾被用于防治番茄病毒病。人工合成的抗病毒药物有病毒唑（Virazole，德国，1972）、吗啉甲基四氢嘧啶（1982；1996）、苯甲酰聚胺类（法国，1991）、三嗪类衍生物（德国，1992）等，但在田间应用较少。国内的病毒药物研究始于80年代初，迄今，研制并登记的产品有高脂膜、NS-83增抗剂、病毒A、植病灵等几种产品，大多是以化学品为主的混配制剂。目前国内病毒农药的现状是：（1）由于病毒对寄主的绝对寄生（专化寄生），其复制所需能量和物质由寄主细胞提供，虽然混配制剂较多，但是，缺乏直接作用于病毒的单一化合物农药品种，导致防治效果较差。（2）目前国内登记的药物绝大多数均以盐酸吗啉胍等为主要成分，而盐酸吗啉胍长期以来用于临床病毒性疾病的治疗，如果在粮食作物与水果蔬菜等长期使用会造成药物残留，长期食用带残留食品会通常引起人体产生抗药性问题。（3）化学病毒制剂的长期、大量施用，会造成严重的“农药公害”。因此，从生物源、特别是植物源寻找与开发新型的高活性抗病毒药物，不仅具有很高的理论价值，而且也在控制作物病毒病确保粮食丰产，绿色生态农业持续发展中具有重要的实际意义。

胡萝卜苷（Daucosterol），别名：西托糖苷、谷甾醇-3-O-葡萄糖苷。分子式C₃₅H₆₀O₆。分子量576.85。如下式（I）化合物属于一种胡萝卜苷类化合物，存在于锦葵科植物中，无花果等植物中也含有胡萝卜苷（无花果根的化学成分研究，徐希科、胡疆等，药物服务与研究，2005 Jun; 5( 2) 138—140页）。胡萝卜苷结构式如下：

式（I）

现有技术认为该化合物具有抗肿瘤、抗炎以及杀螨活性，然而有关胡萝卜苷的抗病毒作用还未见有文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供了一种如下式（I）所示的胡萝卜苷类化合物的用作抗病毒剂的新用途：

式（I）  。

特别地，将上述式（I）所示的胡萝卜苷类化合物用于防治西葫芦花叶病毒病（zucchini mosaic virus）、西瓜花叶病毒病(watermelon mosaic virus)、烟草花叶病毒病（tobacco mosaic virus）、小麦黄矮病毒病（Wheat yellow dwarf virus）以及水稻条纹叶枯病（rice stipe virus）。

所示式（I）化合物可以和农药上可以接受的农药助剂混合制成水剂、可溶性液剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等农药上的常规剂型，其具体制备参照农药上常规的方法来制备。

本发明的有益效果是：

（1）本发明提供上述式（I）所示的胡萝卜苷类化合物用于抗病毒剂的新用途。

（2）上述式（I）所示的胡萝卜苷类化合物在抗病毒活性中，相比现有的抗病毒剂，例如以盐酸吗啉胍等为主要成分的抗病毒剂，具有更好的效果，其防效至少为75%。

具体实施方式

下面结合具体实施例来进一步详细说明本发明。

实施例1：本发明式（I）化合物对西葫芦花叶病毒以及西瓜花叶病毒的防治效果。

（1）、接种苗的准备：将西葫芦以及西瓜种子首先用温汤浸种30分钟，然后，在培养皿中催芽，待芽长到1cm左右，挑选一致芽播于花盆中，放于有防虫网的温室内进行培养，长到两子叶一心叶时，进行接种和喷药处理。

（2）、处理方法：试验分4个处理，每个处理6株，设有发病对照(只接种，不喷药)，空白对照（不接种，不喷药）、喷药处理(先接种，24h后喷本发明式（I）化合物和对照药物（20%盐酸吗啉胍·乙酸铜可湿性粉剂），喷药后第7天采样调查；

（3）、接种浓度：接种浓度均为8%，方法是在繁殖的毒源植物上取2.5g发病明显的新鲜叶片，在研钵中加入少量1%Na₂HPO₄;(pH=7.0)缓冲液和少量400目金刚砂，充分研磨成匀浆，再加入适量缓冲液，混匀，然后用四层纱布过滤，将滤液用缓冲液定容至50ml；

（4）、接种方法：采用汁液摩擦接种，用手指蘸取适量接种液，在每个接种叶片上向同一方向轻轻磨擦3次，面积约2-3cm，最后用清水冲洗接种叶片表面；

（5）、喷药浓度和方法：将本发明式（I）化合物稀释100倍，接种24小时后喷药。用小型喷雾器喷施在供试西葫芦和西瓜叶片上，直到叶表面均匀布满药液为止；

（6）、病情调查：在喷药7天后调查西葫芦和西瓜处理植株的发病情况。

（7）、试验结果：在西葫芦和西瓜发病初期，调查统计发病和生长增长情况，从表1和表2的结果表明，本发明式（I）化合物治疗处理对西葫芦和西瓜花叶病毒病的平均相对疗效为83.3%和78.6%。

表1 本发明式（I）化合物对西葫芦花叶病毒病的防治效果

表2 本发明式（I）化合物对西瓜花叶病毒病的防治效果

实施例2：本发明式（I）化合物对烟草花叶病毒以及小麦黄矮病毒的大田防治效果

1、实验条件：作物选择烟草和小麦；靶标为烟草花叶病毒和小麦黄矮病毒。

2、试验设计和安排：试验药剂为本发明式（I）化合物，设立20%盐酸吗啉胍·乙酸铜可湿性粉剂对照药剂和清水对照。共3个处理，重复3次，共9个小区。试验小区按随机区组排列。

3.施药方法：移栽后20天进行喷雾施药，隔7天后第二次喷药。

4.实验结果：

表3 本发明式（I）化合物对烟草花叶病毒病的防治效果

表4  本发明式（I）化合物对小麦黄矮病毒病的防治效果

实施例3：本发明式（I）化合物对水稻条纹叶枯病田间防治试验

  1、实验条件：作物为水稻，品种为圣稻301，6月5日插秧；试验对象为：靶标为水稻条纹叶枯病（rice stipe virus）。试验田连年种植水稻，排灌条件较好。

2. 试验设计和安排：试验药剂为本发明式（I）化合物100倍，设立对照药剂20%盐酸吗啉胍·乙酸铜可湿性粉剂100倍和清水对照。共3个处理，重复4次，共12个小区，小区面积20m²，小区间设有保护行。试验小区按随机区组排列。

3.施药方法：移栽后30天进行喷雾施药，后隔7天后用药1次，共施药3次。

4.实验结果：

表5  本发明式（I）化合物对水稻条纹叶枯病的防治效果

从以上实施例可以看出，上述式（I）所示的胡萝卜苷类化合物对西葫芦花叶病毒病、西瓜花叶病毒病、烟草花叶病毒病、小麦黄矮病毒病和水稻条纹叶枯病有很好的防效，明显优于对照药剂20%盐酸吗啉胍·乙酸铜可湿性粉剂对上述病害的防效。式（I）化合物为植物源药剂，安全环保，在农业生产上有广阔的应用前景。

本发明的一种胡萝卜苷类化合物作为抗病毒剂的应用已经通过具体的实例进行了描述，本领域技术人员可借鉴本发明内容，适当改变原料、工艺条件等环节来实现相应的其它目的，其相关改变都没有脱离本发明的内容，所有类似的替换和改动对于本领域技术人员来说是显而易见的，都被视为包括在本发明的范围之内。

Claims (3)

1.一种如下式（I）所示的胡萝卜苷类化合物用于制备抗农作物病毒剂的新用途：

式（I）  。

2.根据权利要求1所述的新用途，将式（I）所示的胡萝卜苷类化合物用于防治农作物病毒病，所述农作物病毒病为西葫芦花叶病毒病、西瓜花叶病毒病、烟草花叶病毒病、小麦黄矮病毒病或水稻条纹叶枯病。

3.根据权利要求1所述的新用途，所述式（I）化合物和农药上可以接受的农药助剂混合制成水剂、可溶性液剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。