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CN103491775A - 3,4-二取代的吡咯-2,5-二酮及其作为杀真菌剂的用途 - Google Patents

3,4-二取代的吡咯-2,5-二酮及其作为杀真菌剂的用途 Download PDF

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CN103491775A
CN103491775A CN201280019409.7A CN201280019409A CN103491775A CN 103491775 A CN103491775 A CN 103491775A CN 201280019409 A CN201280019409 A CN 201280019409A CN 103491775 A CN103491775 A CN 103491775A
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CN
China
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compound
alkyl
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formula
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J·迪茨
W·格拉梅诺斯
B·米勒
J·K·洛曼
N·布戴
I·R·克雷格
E·哈登
J·孟泰戈
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BASF SE
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Abstract

本发明涉及如说明书中所定义的式I的3,4-二取代的吡咯-2,5-二酮在防治植物病原性真菌中的用途。本发明进一步涉及新的式I化合物。

Description

3,4-二取代的吡咯-2,5-二酮及其作为杀真菌剂的用途
本发明涉及式I化合物在防除植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000011
此外，本发明涉及新的式I化合物。
此外，本发明涉及一种农业化学组合物，其包含至少一种式I化合物和/或其盐以及至少一种固体或液体载体。
此外，本发明涉及一种进一步包含至少一种其他杀真菌、杀虫和/或除草活性化合物的组合物。
此外，本发明涉及一种种子，其以1-1000g/100kg的量包含至少一种式I化合物和/或其可农用盐或组合物。
此外，本发明涉及一种防治植物病原性有害真菌的方法，该方法包括用有效量的式I化合物和/或其可农用盐或组合物处理真菌、其栖息地或要防止真菌侵袭的种子、土壤或植物。
一些式I化合物及其制备方法是已知的且例如描述于Journal ofChemical Crystallography，第29卷，第1期，1999中。然而，没有提到在作物保护中的应用。
因此，本发明的目的是找到式I化合物的新用途。此外，本发明的目的是要提供新的式I化合物。
惊人地发现如下所定义的通式I的化合物和式I化合物的可农用盐具有杀真菌活性。
因此，本发明涉及式I化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000021
其中
可以相互相同或不同的X为O或S；以及
Y1为H、CN、Cl、OR2A、SR3A或NR4AR5A；和
Y2为H、CN、Cl、OR2B、SR3B或NR4BR5B；其中
若Y1为Cl，则Y2不能为Cl；和
若Y2为Cl，则Y1不能为Cl；和
若Y1为H，则Y2不能为H；和
若Y2为H，则Y1不能为H；
其中
R1为H、卤素、氰基、硝基、N3；或
C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烯基；或
苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基；或
NA1A2，其中
A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中
该氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或
相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
OA3，其中
A3为氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中
A4为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、OH、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中
n为0、1、2，
A5为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；以及
式-(CA6A7)n-Y的基团，其中
A6和A7相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、NRARB、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
n为整数且选自0、1、2或3；
Y为NRARB、CO-NRARB、-CN、-C(RE)=N-O-RE或环氧乙烷基，
RA、RB相互独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6链烯基羰基、C1-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6链烯氧羰基、C1-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6链烯基氨基羰基或C1-C6炔基氨基羰基；和
可以与任何其他RE相同或不同的RE为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
R2A-R5A和R2B-R5B相互独立地为H、卤素、氰基、硝基、N3；或
C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烯基；或
苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基；或
NA1A2，其中
A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中
该氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或
相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
OA3，其中
A3为氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中
A4为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、OH、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中
n为0、1、2，
A5为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；以及
式-(CA6A7)n-Y的基团，其中
A6和A7相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、NRARB、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
n为整数且选自0、1、2或3；
Y为NRARB、CO-NRARB、-CN、-C(RE)=N-O-RE或环氧乙烷基，RA、RB相互独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6链烯基羰基、C1-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6链烯氧羰基、C1-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6链烯基氨基羰基或C1-C6炔基氨基羰基；和
可以与任何其他RE相同或不同的RE为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基。
此外，本发明涉及新的式I化合物。
此外，本发明还提供了包含这些化合物和/或其可农用盐和合适载体的杀真菌组合物。
此外，本发明还提供了包含至少一种其他杀真菌、杀虫和/或除草活性化合物的杀真菌组合物。
此外，本发明还提供了以1-1000g/100kg的量包含这些化合物和/或其可农用盐或组合物的种子。
此外，本发明还提供了一种使用这些化合物和/或其可农用盐或组合物防治植物病原性真菌的方法。
用于各变量定义中的有机基团的术语例如像表述“卤素”一样为表示这些组有机单元的各成员的集合性术语。
前缀Cx-Cy表示该特定情况下的可能碳原子数。
卤素：氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴；
烷基以及复合基团如烷氧基、烷基氨基、烷氧羰基的烷基结构部分：具有1-10个碳原子的饱和直链或支化烃基，例如C1-C10烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；庚基、辛基、2-乙基己基及其位置异构体；壬基、癸基及其位置异构体；
卤代烷基：具有1-10个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被如上所述的卤原子替代。在一个实施方案中，烷基被特定卤原子，优选氟、氯或溴取代至少一次或完全取代。在另一实施方案中，烷基被不同卤原子部分或完全卤代；在混合卤素取代的情况下，优选氯和氟的组合。特别优选C1-C3卤代烷基，更优选C1-C2卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基或1,1,1-三氟丙-2-基；
链烯基以及还有复合基团如链烯氧基中的链烯基结构部分：具有2-10个碳原子和在任意位置中的一个双键的不饱和直链或支化烃基。根据本发明，可能优选使用小的链烯基，如C2-C4链烯基；另一方面，还可能优选使用更大链烯基，如C5-C8链烯基。链烯基的实例例如为C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
炔基以及复合基团中的炔基结构部分：具有2-10个碳原子和在任意位置中的一个或两个叁键的直链或支化烃基，例如C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
环烷基以及还有复合基团中的环烷基结构部分：具有3-10个，尤其是3-6个碳环成员的单环或双环饱和烃基，例如C3-C6环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。双环基团的实例包括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。就此而言，任选取代的C3-C8环烷基是指具有3-8个碳原子的环烷基，其中至少一个氢原子，例如1、2、3、4或5个氢原子被在反应条件下呈惰性的取代基替代。惰性取代基的实例是CN、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基和C1-C4烷氧基-C1-C6烷基；
卤代环烷基以及卤代环烷氧基、卤代环烷基羰基等中的卤代环烷基结构部分：具有3-10个碳环成员的单环饱和烃基(如上所述)，其中部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子，尤其是氟、氯和溴替代；
环烯基：具有3-10个，3-8个，3-6个，优选5-6个碳环成员的单环单不饱和烃基，如环戊烯-1-基、环戊烯-3-基、环己烯-1-基、环己烯-3-基、环己烯-4-基等；
烷氧基：优选具有1-10个，更优选2-6个碳原子的经由氧连接的如上所定义的烷基。实例是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基，以及还有例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基；
卤代烷氧基：如上所定义的烷氧基，其中这些基团中的部分或所有氢原子被如上面在卤代烷基下所述的卤原子，尤其是氟、氯或溴替代。实例是OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基；以及还有5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基；
6-10员芳基：具有6、7、8、9或10个碳原子的芳族环。优选芳基的实例是苯基或萘基；
含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中所述杂环可以经由碳原子或者若存在的话经由氮原子连接。具体而言：
-包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和或部分不饱和杂环：例如除了碳环成员外包含1、2或3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的单环饱和或部分不饱和杂环，例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异
Figure BDA0000398743690000111
唑烷基、4-异唑烷基、5-异
Figure BDA0000398743690000113
唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-
Figure BDA0000398743690000114
唑烷基、4-
Figure BDA0000398743690000115
唑烷基、5-
Figure BDA0000398743690000116
唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-
Figure BDA0000398743690000117
二唑烷-3-基、1,2,4-
Figure BDA0000398743690000118
二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异
Figure BDA00003987436900001110
唑啉-3-基、3-异
Figure BDA00003987436900001111
唑啉-3-基、4-异
Figure BDA00003987436900001112
唑啉-3-基、2-异
Figure BDA00003987436900001113
唑啉-4-基、3-异
Figure BDA00003987436900001114
唑啉-4-基、4-异
Figure BDA00003987436900001115
唑啉-4-基、2-异
Figure BDA00003987436900001116
唑啉-5-基、3-异
Figure BDA00003987436900001117
唑啉-5-基、4-异
Figure BDA00003987436900001118
唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢
Figure BDA00003987436900001119
唑-2-基、2,3-二氢
Figure BDA00003987436900001120
唑-3-基、2,3-二氢
Figure BDA00003987436900001121
唑-4-基、2,3-二氢
Figure BDA00003987436900001122
唑-5-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001123
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001124
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001125
唑-4-基、3,4-二氢唑-5-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001127
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001128
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA00003987436900001129
唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基以及还有相应的-亚基；
-包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的7员饱和或部分不饱和杂环：例如除了碳环成员外包含1、2或3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的具有7个环成员的单环和双环杂环，例如四-和六氢氮杂基，如2,3,4,5-四氢[1H]氮杂
Figure BDA0000398743690000123
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂
Figure BDA0000398743690000124
-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA0000398743690000125
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA0000398743690000126
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂
Figure BDA0000398743690000127
-1-、-2-、-3-或-4-基，四-和六氢氧杂基(oxepinyl)如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂
Figure BDA00003987436900001227
-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂
Figure BDA0000398743690000129
-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂
Figure BDA00003987436900001210
-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氢氮杂
Figure BDA00003987436900001211
-1-、-2-、-3-或-4-基，四-和六氢-1,3-二氮杂
Figure BDA00003987436900001212
基，四-和六氢-1,4-二氮杂基，四-和六氢-1,3-氧氮杂
Figure BDA00003987436900001214
基(oxazepinyl)，四-和六氢-1,4-氧氮杂
Figure BDA00003987436900001215
基，四-和六氢-1,3-二氮杂
Figure BDA00003987436900001216
基，四-和六氢-1,4-二氧杂
Figure BDA00003987436900001217
基以及对应的-亚基；
-含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5或6员芳族杂环(=杂芳族基团)，例如经由碳连接且含有1-3个氮原子或1或2个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5员杂芳基，如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异
Figure BDA00003987436900001218
唑基、4-异唑基、5-异
Figure BDA00003987436900001220
唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-
Figure BDA00003987436900001221
唑基、4-
Figure BDA00003987436900001222
唑基、5-
Figure BDA00003987436900001223
唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-
Figure BDA00003987436900001225
二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基，1,3,4-
Figure BDA00003987436900001226
二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基；经由氮连接且含有1-3个氮原子作为环成员的5员杂芳基，如吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、1,2,3-三唑-1-基和1,2,4-三唑-1-基；含有1、2或3个氮原子作为环成员的6员杂芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基；
C1-C10烷氧基-C1-C10烷基：其中一个氢原子被如上所定义的C1-C10烷氧基替代的C1-C10烷基(如上所定义)；
氨基-C1-C10烷基：其中一个氢原子被如上所定义的NA1A2基团替代的C1-C10烷基(如上所定义)；
单(C1-C10烷基)氨基：式NA1A2基团，其中A1或A2为如上所定义的C1-C10烷基；
二(C1-C10烷基)氨基：式NA1A2基团，其中A1和A2各自为如上所定义的C1-C10烷基；
羟基：经由O原子连接的OH基团；
氰基：经由碳原子连接的CN基团；
硝基：经由氮原子连接的NO2基团。
取决于取代方式，本发明所用式I化合物和本发明化合物可以具有一个或多个手性中心并且通常以外消旋体形式或作为赤型和苏型的非对映体混合物得到。本发明化合物的赤型和苏型非对映体例如可以基于其不同溶解度或通过柱层析而以纯净形式分离和离析。使用已知方法，可以将该类均匀的非对映体对用于获得均匀的对映体。适合用作抗微生物剂的是在该合成中得到的均匀非对映体或对映体及其混合物二者。这相应地适用于杀真菌组合物。
因此，本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物二者。这适用于本发明所用式I化合物和本发明化合物以及合适的话相应地适用于其前体。本发明的范围尤其包括具有手性中心的本发明化合物，尤其是式I化合物的(R)和(S)异构体以及外消旋体。合适的本发明所用式I化合物和本发明化合物还包括所有可能的立体异构体(顺/反异构体)及其混合物。
本发明所用式I化合物和本发明化合物可以以其生物学活性可能不同的各种晶型存在。它们同样由本发明提供。
由于其氮原子的碱性特征，本发明所用式I化合物和本发明化合物能够与无机酸或有机酸或与金属离子形成盐或加合物。
合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对式I化合物的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。因此，合适的阳离子尤其是碱金属的离子，优选钠和钾离子，碱土金属的离子，优选钙、镁和钡离子，过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁离子，以及还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，此外还有
Figure BDA0000398743690000141
离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根，以及还有C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过与相应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明式I化合物可以通过类似于现有技术(例如见开头所引用的现有技术)本身已知的方法的不同途径制备。
其中Y1为OR2A，Y2为OR2B且X为O；Y1为SR3A，Y2为SR3B且X为O；以及Y1为NR4AR5A，Y2为NR4BR5B且X为O的本发明化合物和本发明所用化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案1
Figure BDA0000398743690000142
根据上述途径，可以使用相应的醇、硫醇和胺将可以通过氯化马来酰胺而制备的前体II转化成式I-A、I-C和I-E的相应化合物(详情参见Tetrahedron，1999，55，第11859-11870页，J.Het.Chem.，1972，9，第1027-1032页)。
上述途径可以类似地用于合成式I-B、I-D和I-F化合物：
Figure BDA0000398743690000151
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为CN，Y2为CN且X为O的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案2
Figure BDA0000398743690000152
根据上述途径，可以通过环化III而制备的前体IV在空气中氧化/水解成化合物V。然后经由烷基化将化合物IV转化成式I-G化合物(详情参见US 3,162,649)。或者例如用KCN处理二氯马来酰亚胺II得到I-G。
上述途径可以类似地用于合成式I-H化合物：
Figure BDA0000398743690000153
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为NR4AR5A，Y2为OR2B且X为O(I-I)；Y1为NR4AR5A，Y2为OS3B且X为O(I-K)的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案3
根据上述途径，在第一步中使可以通过氯化马来酰亚胺而制备的前体VI与相应胺反应而得到中间体VII。然后将中间体VII转化成式I-I或I-K化合物(详情参见J.Het.Chem.，1998，25，第901-906页)。
上述途径可以类似地用于合成式I-J和I-L化合物：
Figure BDA0000398743690000162
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为NR4AR5A，Y2为CN且X为O(I-M)的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案4
Figure BDA0000398743690000171
根据上述途径，在第一步中使可以由VIII和IX制备的前体X反应成中间体XI。然后将该中间体XI转化成式I-M化合物(详情参见J.Am.Soc.，1958，80，第1385-1387页)。
制备I-M的另一可能性示于下列方案中：
方案4′
Figure BDA0000398743690000172
上述途径可以类似地用于合成式I-N化合物：
Figure BDA0000398743690000173
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为SR3A，Y2为OR2B且X为O(I-Q)的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案5
Figure BDA0000398743690000174
根据上述途径，将可以由XII和XIII制备的前体XIX转化成式I-Q化合物(详情参见J.Med.Chem.，1983，26，第700-714页)。
上述途径可以类似地用于合成式I-R化合物：
Figure BDA0000398743690000181
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为SR3A，Y2为CN且X为O(I-S)的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案6
Figure BDA0000398743690000182
根据上述途径，在第一步中使可以由XV和XVI制备的前体XVII反应成中间体XVIII。然后将中间体XVIII转化成式I-S化合物(详情参见J.Am.Soc.，1958，80，第1385-1387页)。
上述途径可以类似地用于合成式I-T化合物：
Figure BDA0000398743690000183
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
其中Y1为OR2A，Y2为CN且X为O(I-W)的本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成制备。
方案7
Figure BDA0000398743690000191
根据上述途径，在第一步中使可以由XIX和XX制备的前体XXI反应成中间体XXII。然后将中间体XXII转化成式I-W化合物(详情参见J.Am.Soc.，1958，80，第1385-1387页)。
上述途径可以类似地用于合成式I-Y化合物：
Figure BDA0000398743690000192
其中使用包含硫的相应前体。或者可以通过用劳伦斯试剂或P4S10处理将基于羰基的化合物转化成硫羰基类似物。
在本发明所用式I化合物和本发明化合物中，特别优选各取代基的下列含义，在每种情况下单独或组合。
本发明化合物或本发明所用化合物中的X根据一个实施方案为O。
本发明化合物或本发明所用化合物中的X根据另一实施方案为S。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为OR2A和OR2B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为SR3A和SR3B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和NR4BR5B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案为CN。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和OR2B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和SR3B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和CN。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和Cl。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为NR4AR5A和H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为SR3A和OR2B。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为SR3A和CN。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为SR3A和Cl。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为SR3A和H。本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为OR2A和CN。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为OR2A和Cl。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为OR2A和H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为CN和Cl。
本发明化合物或本发明所用化合物中的Y1和Y2根据另一实施方案分别为CN和H。
在本发明所用化合物中的R1根据一个实施方案为H、卤素、氰基、硝基或N3。在本发明的特殊实施方案中，R1为H。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基或C3-C10环烯基。
根据一个实施方案，R1为C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是甲基、乙基，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4，尤其是C2-C10链烯基、C2-C10炔基、OA3、-C(=O)A4，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。
根据另一实施方案，R1为C1-C10卤代烷基；优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，R1为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，R1为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，R1为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，R1为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，R1为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、炔丙基和烯丙基。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为苯基、苄基、萘基，饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，R1为苯基。根据另一实施方案，R1为苄基。根据另一实施方案，R1为萘基。根据一个实施方案，R1为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。在本发明的特殊实施方案中，R1为苯基或苄基。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明的特殊实施方案中，R1为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R1为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基，尤其是2,4-二氯苯基或4-氯苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R1为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，R1为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为NA1A2，其中A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R1为NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC2H5、NHn-C3H7、NHi-C3H7、NHn-C4H9、NHi-C4H9、NHt-C4H9。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基、环己基。在本发明的特殊实施方案中，R1为环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为C1-C10烷氧基-C1-C10烷基，优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在本发明的特殊实施方案中，R1为甲氧基乙基氨基、甲氧基丙基氨基、甲氧基丁基氨基、乙氧基乙基氨基、乙氧基丙基氨基或乙氧基丁基氨基。在本发明的特殊实施方案中，R1为NH2、N(CH3)2。
根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基。在一个实施方案中，B1和B2相互独立地为氢。在本发明的特殊实施方案中，R1为氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2相互独立地为氢，C1-C10烷基，优选甲基、乙基、丙基、丁基。在本发明的特殊实施方案中，R1为甲基氨基乙基氨基、甲基氨基丙基氨基、甲基氨基丁基氨基、乙基氨基乙基氨基、乙基氨基丙基氨基、乙基氨基丁基氨基、二甲氨基乙基氨基、二甲氨基丙基氨基、二甲氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环。在本发明的特殊实施方案中，R1为吗啉-4-基乙基氨基、吗啉-4-基丙基氨基、吗啉-4-基丁基氨基、哌嗪-4-基乙基氨基、哌嗪-4-基丙基氨基、哌嗪-4-基丁基氨基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苯基。根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苄基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或萘基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，A1和/或A2为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为OA3，其中A3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，A3为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R1为OH、OCH3、OC2H5、On-C3H7、Oi-C3H7、On-C4H9、Oi-C4H9、Ot-C4H9。根据另一实施方案，A3为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A3为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A3为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A3为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R1为OH、OCH3。
根据一个实施方案，A3为苯基。根据另一实施方案，A3为苄基。根据另一实施方案，A3为萘基。根据一个实施方案，A3为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，R1为OPh，其中苯基可以被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为式CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中A4为氢、OH、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A4为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A4为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A4为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A4为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A4为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A4为NH2。根据另一实施方案，A4为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A4为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A4为苯基。根据另一实施方案，A4为苄基。根据另一实施方案，A4为萘基。根据一个实施方案，A4为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明化合物中，特别优选取代基R1的下列含义：-CH2-C(=O)OH、-CH2-C(=O)OMe。
在本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中n=0、1、2且A5相互独立地为氢、氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和或不饱和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A5为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A5为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A5为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A5为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A5为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A5为NH2。根据另一实施方案，A5为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A5为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A5为苯基。根据另一实施方案，A5为苄基。根据另一实施方案，A5为萘基。根据一个实施方案，A5为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
本发明所用化合物中的R1根据另一实施方案为式-(CRCRD)n-Y的基团。
在该实施方案中，n优选为0、1或2，更优选0或1，n尤其为1。
根据一个实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中RC和RD优选选自氢和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中Y为NRARB或CO-NRARB，其中RA和RB优选选自氢、氰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CN。
根据另一实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中Y为环氧乙烷基。
根据另一实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-C(RE)=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R1为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CH=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自C1-C4烷基。
本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为OR2A且Y2为OR2B，则R1不为H、Me、nBu、OH、O-tBu、未取代的苯基和取代的苯基。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。在本发明的另一实施方案中，R1不为芳族5或6员环。本发明的另一实施方案中，R1不为OA3，其中A3为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为SR3A且Y2为SR3B，则R1不为H、Me、CH2OH、CH2Br、未取代的苯基、取代的苯基、未取代的苄基、取代和未取代的联苯基和未取代的萘基。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。本发明的另一实施方案中，R1不为C1-C4烷基-OH/Br。在本发明的另一实施方案中，R1不为芳族5或12员环。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为NR4BR5B，则R1不为H、Me、未取代的苯基、未取代的苄基。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。在本发明的另一实施方案中，R1不为取代的苯基。在本发明的另一实施方案中，R1不为取代的苄基。在本发明的另一实施方案中，R1不为芳族5或6员环。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为CN且Y2为CN，则R1不为H、Me。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为OR2B，则R1不为未取代的苯基。
在本发明的一个实施方案中，R1不为取代的苯基。在本发明的另一实施方案中，R1不为芳族5或6员环。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为SR3B，则R1不为H、Me、未取代的苯基和-C(=O)OEt。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。在本发明的另一实施方案中，R1不为取代的苯基。在本发明的另一实施方案中，R1不为芳族5或6员环。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为CN，则R1不为H、Me；以及在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O且Y1为NR4AR5A，则Y2不为Cl。
在本发明的一个实施方案中，Y1不为卤素。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为SR3A且Y2为OR2B，则R1不为H。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为SR3A且Y2为CN，则R1不为Me。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为OR2A且Y2为CN，则R1不为H、Me。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O且Y1为OR2A，则Y2不为Cl。
在本发明的一个实施方案中，Y2不为卤素。
此外，本发明化合物中的R1如上所定义，条件是若X为O，Y1为Cl且Y2为CN，则R1不为H、Me。
在本发明的一个实施方案中，R1不为C1-C4烷基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据一个实施方案为H、卤素、氰基、硝基或N3。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基或C3-C10环烯基。
根据一个实施方案，R2A和R2B为C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是甲基、乙基，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4，尤其是C2-C10链烯基、C2-C10炔基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，R2A和R2B为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，R2A和R2B为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，R2A和R2B为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，R2A和R2B为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，R2A和R2B为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，R2A和R2B为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、炔丙基和烯丙基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为苯基、苄基、萘基，饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，R2A和R2B为苯基。根据另一实施方案，R2A和R2B为苄基。根据另一实施方案，R2A和R2B为萘基。根据一个实施方案，R2A和R2B为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为苯基或苄基。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R2A和R2B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R2A和R2B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，R2A和R2B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为NA1A2，其中A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC2H5、NHn-C3H7、NHi-C3H7、NHn-C4H9、NHi-C4H9、NHt-C4H9。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基、环己基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为C1-C10烷氧基-C1-C10烷基，优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为甲氧基乙基氨基、甲氧基丙基氨基、甲氧基丁基氨基、乙氧基乙基氨基、乙氧基丙基氨基或乙氧基丁基氨基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为NH2、N(CH3)2。
根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基。在一个实施方案中，B1和B2相互独立地为氢。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2相互独立地为氢，C1-C10烷基，优选甲基、乙基、丙基、丁基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为甲基氨基乙基氨基、甲基氨基丙基氨基、甲基氨基丁基氨基、乙基氨基乙基氨基、乙基氨基丙基氨基、乙基氨基丁基氨基、二甲氨基乙基氨基、二甲氨基丙基氨基、二甲氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为吗啉-4-基乙基氨基、吗啉-4-基丙基氨基、吗啉-4-基丁基氨基、哌嗪-4-基乙基氨基、哌嗪-4-基丙基氨基、哌嗪-4-基丁基氨基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苯基。根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苄基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或萘基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，A1和/或A2为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为OA3，其中A3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，A3为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为OH、OCH3、OC2H5、On-C3H7、Oi-C3H7、On-C4H9、Oi-C4H9、Ot-C4H9。根据另一实施方案，A3为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A3为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A3为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A3为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为OH、OCH3。
根据一个实施方案，A3为苯基。根据另一实施方案，A3为苄基。根据另一实施方案，A3为萘基。根据一个实施方案，A3为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，R2A和R2B为OPh，其中苯基可以被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为式CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中A4为氢、OH、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A4为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A4为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A4为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A4为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A4为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A4为NH2。根据另一实施方案，A4为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A4为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A4为苯基。根据另一实施方案，A4为苄基。根据另一实施方案，A4为萘基。根据一个实施方案，A4为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明化合物中，特别优选取代基R2A和R2B的下列含义：-CH2-C(=O)OH、-CH2-C(=O)OMe、-C(=O)Me、-C(=O)OMe。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中n=0、1、2且A5相互独立地为氢、氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和或不饱和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A5为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A5为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A5为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A5为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A5为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A5为NH2。根据另一实施方案，A5为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A5为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A5为苯基。根据另一实施方案，A5为苄基。根据另一实施方案，A5为萘基。根据一个实施方案，A5为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
本发明所用化合物中的R2A和R2B根据另一实施方案为式-(CRCRD)n-Y的基团。
在该实施方案中，n优选为0、1或2，更优选0或1，尤其是n为1。
根据一个实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中RC和RD优选选自氢和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为NRARB或CO-NRARB，其中RA和RB优选选自氢、氰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CN。
根据另一实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为环氧乙烷基。
根据另一实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-C(RE)=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R2A和R2B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CH=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自C1-C4烷基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据一个实施方案为H、卤素、氰基、硝基或N3。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基或C3-C10环烯基。
根据一个实施方案，R3A和R3B为C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是甲基、乙基，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4，尤其是C2-C10链烯基、C2-C10炔基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，R3A和R3B为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，R3A和R3B为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，R3A和R3B为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，R3A和R3B为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，R3A和R3B为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，R3A和R3B为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、炔丙基和烯丙基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为苯基、苄基、萘基，饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，R3A和R3B为苯基。根据另一实施方案，R3A和R3B为苄基。根据另一实施方案，R3A和R3B为萘基。根据一个实施方案，R3A和R3B为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为苯基或苄基。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为NA1A2，其中A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC2H5、NHn-C3H7、NHi-C3H7、NHn-C4H9、NHi-C4H9、NHt-C4H9。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基、环己基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为C1-C10烷氧基-C1-C10烷基，优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为甲氧基乙基氨基、甲氧基丙基氨基、甲氧基丁基氨基、乙氧基乙基氨基、乙氧基丙基氨基或乙氧基丁基氨基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为NH2、N(CH3)2。
根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基。在一个实施方案中，B1和B2相互独立地为氢。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2相互独立地为氢，C1-C10烷基，优选甲基、乙基、丙基、丁基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为甲基氨基乙基氨基、甲基氨基丙基氨基、甲基氨基丁基氨基、乙基氨基乙基氨基、乙基氨基丙基氨基、乙基氨基丁基氨基、二甲氨基乙基氨基、二甲氨基丙基氨基、二甲氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为吗啉-4-基乙基氨基、吗啉-4-基丙基氨基、吗啉-4-基丁基氨基、哌嗪-4-基乙基氨基、哌嗪-4-基丙基氨基、哌嗪-4-基丁基氨基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苯基。根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苄基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或萘基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，A1和/或A2为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为OA3，其中A3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，A3为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为OH、OCH3、OC2H5、On-C3H7、Oi-C3H7、On-C4H9、Oi-C4H9、Ot-C4H9。根据另一实施方案，A3为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A3为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A3为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A3为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为OH、OCH3。
根据一个实施方案，A3为苯基。根据另一实施方案，A3为苄基。根据另一实施方案，A3为萘基。根据一个实施方案，A3为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，R3A和R3B为OPh，其中苯基可以被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为式CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中A4为氢、OH、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A4为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A4为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A4为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A4为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A4为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A4为NH2。根据另一实施方案，A4为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A4为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A4为苯基。根据另一实施方案，A4为苄基。根据另一实施方案，A4为萘基。根据一个实施方案，A4为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明化合物中，特别优选取代基R3A和R3B的下列含义：-CH2-C(=O)OH、-CH2-C(=O)OMe、-C(=O)Me、-C(=O)OMe。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R3A和R3B根据另一实施方案为式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中n=0、1、2且A5相互独立地为氢、氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和或不饱和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A5为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A5为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A5为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A5为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A5为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A5为NH2。根据另一实施方案，A5为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A5为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A5为苯基。根据另一实施方案，A5为苄基。根据另一实施方案，A5为萘基。根据一个实施方案，A5为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
根据一个实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中RC和RD优选选自氢和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为NRARB或CO-NRARB，其中RA和RB优选选自氢、氰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CN。
根据另一实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为环氧乙烷基。
根据另一实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-C(RE)=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R3A和R3B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CH=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自C1-C4烷基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据一个实施方案为H、卤素、氰基、硝基或N3。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基或C3-C10环烯基。
根据一个实施方案，R4A和R4B为C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是甲基、乙基，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4，尤其是C2-C10链烯基、C2-C10炔基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。
根据另一实施方案，R4A和R4B为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，R4A和R4B为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，R4A和R4B为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，R4A和R4B为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，R4A和R4B为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，R4A和R4B为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、炔丙基和烯丙基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为苯基、苄基、萘基，饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，R4A和R4B为苯基。根据另一实施方案，R4A和R4B为苄基。根据另一实施方案，R4A和R4B为萘基。根据一个实施方案，R4A和R4B为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为苯基或苄基。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R4A和R4B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R4A和R4B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，R4A和R4B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为NA1A2，其中A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC2H5、NHn-C3H7、NHi-C3H7、NHn-C4H9、NHi-C4H9、NHt-C4H9。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基、环己基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为C1-C10烷氧基-C1-C10烷基，优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为甲氧基乙基氨基、甲氧基丙基氨基、甲氧基丁基氨基、乙氧基乙基氨基、乙氧基丙基氨基或乙氧基丁基氨基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为NH2、N(CH3)2。
根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基。在一个实施方案中，B1和B2相互独立地为氢。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基，优选甲基、乙基、丙基、丁基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为甲基氨基乙基氨基、甲基氨基丙基氨基、甲基氨基丁基氨基、乙基氨基乙基氨基、乙基氨基丙基氨基、乙基氨基丁基氨基、二甲氨基乙基氨基、二甲氨基丙基氨基、二甲氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为吗啉-4-基乙基氨基、吗啉-4-基丙基氨基、吗啉-4-基丁基氨基、哌嗪-4-基乙基氨基、哌嗪-4-基丙基氨基、哌嗪-4-基丁基氨基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苯基。根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苄基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或萘基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，A1和/或A2为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为OA3，其中A3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，A3为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为OH、OCH3、OC2H5、On-C3H7、Oi-C3H7、On-C4H9、Oi-C4H9、Ot-C4H9。根据另一实施方案，A3为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A3为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A3为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A3为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为OH、OCH3。
根据一个实施方案，A3为苯基。根据另一实施方案，A3为苄基。根据另一实施方案，A3为萘基。根据一个实施方案，A3为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，R4A和R4B为OPh，其中苯基可以被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为式CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中A4为氢、OH、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A4为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A4为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A4为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A4为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A4为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A4为NH2。根据另一实施方案，A4为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A4为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A4为苯基。根据另一实施方案，A4为苄基。根据另一实施方案，A4为萘基。根据一个实施方案，A4为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明化合物中，特别优选取代基R4A和R4B的下列含义：-CH2-C(=O)OH、-CH2-C(=O)OMe、-C(=O)Me、-C(=O)OMe。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R4A和R4B根据另一实施方案为式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中n=0、1、2且A5相互独立地为氢、氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和或不饱和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A5为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A5为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A5为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A5为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A5为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A5为NH2。根据另一实施方案，A5为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A5为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A5为苯基。根据另一实施方案，A5为苄基。根据另一实施方案，A5为萘基。根据一个实施方案，A5为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
根据一个实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中RC和RD优选选自氢和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为NRARB或CO-NRARB，其中RA和RB优选选自氢、氰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CN。
根据另一实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为环氧乙烷基。
根据另一实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-C(RE)=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R4A和R4B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CH=N-O-RE，其中RE优选选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自C1-C4烷基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据一个实施方案为H、卤素、氰基、硝基或N3。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为H。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基或C3-C10环烯基。
根据一个实施方案，R5A和R5B为C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是甲基、乙基，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4，尤其是C2-C10链烯基、C2-C10炔基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。
根据另一实施方案，R5A和R5B为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，R5A和R5B为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，R5A和R5B为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，R5A和R5B为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，R5A和R5B为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，R5A和R5B为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、炔丙基和烯丙基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为苯基、苄基、萘基，饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，R5A和R5B为苯基。根据另一实施方案，R5A和R5B为苄基。根据另一实施方案，R5A和R5B为萘基。根据一个实施方案，R5A和R5B为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为苯基或苄基。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基，其中OA3、-C(=O)A4如下所定义。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R5A和R5B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，R5A和R5B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，R5A和R5B为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为NA1A2，其中A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或者相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为NH2、NHCH3、N(CH3)2、NHC2H5、NHn-C3H7、NHi-C3H7、NHn-C4H9、NHi-C4H9、NHt-C4H9。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基、环己基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为C1-C10烷氧基-C1-C10烷基，优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为甲氧基乙基氨基、甲氧基丙基氨基、甲氧基丁基氨基、乙氧基乙基氨基、乙氧基丙基氨基或乙氧基丁基氨基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为NH2、N(CH3)2。
根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或氨基-C1-C10烷基，其中氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基。在一个实施方案中，B1和B2相互独立地为氢。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2相互独立地为氢，C1-C10烷基，优选甲基、乙基、丙基、丁基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为甲基氨基乙基氨基、甲基氨基丙基氨基、甲基氨基丁基氨基、乙基氨基乙基氨基、乙基氨基丙基氨基、乙基氨基丁基氨基、二甲氨基乙基氨基、二甲氨基丙基氨基、二甲氨基丁基氨基。在另一实施方案中，B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为吗啉-4-基乙基氨基、吗啉-4-基丙基氨基、吗啉-4-基丁基氨基、哌嗪-4-基乙基氨基、哌嗪-4-基丙基氨基、哌嗪-4-基丁基氨基。
根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苯基。根据一个实施方案，A1和A2相互独立地为氢或苄基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢或萘基。根据另一实施方案，A1和A2相互独立地为氢，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO、SO、SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，A1和/或A2为苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苯基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的苄基。在本发明的另一特殊实施方案中，A1和/或A2为被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代的萘基。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为OA3，其中A3为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，A3为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为OH、OCH3、OC2H5、On-C3H7、Oi-C3H7、On-C4H9、Oi-C4H9、Ot-C4H9。根据另一实施方案，A3为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A3为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A3为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A3为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A3为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为OH、OCH3。
根据一个实施方案，A3为苯基。根据另一实施方案，A3为苄基。根据另一实施方案，A3为萘基。根据一个实施方案，A3为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。在本发明的特殊实施方案中，R5A和R5B为OPh，其中苯基可以被Cl、F、Br、I、CH3、OCH3、CF3或OCF3取代。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为式CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中A4为氢、OH、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A4为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A4为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A4为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A4为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A4为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A4为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A4为NH2。根据另一实施方案，A4为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A4为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A4为苯基。根据另一实施方案，A4为苄基。根据另一实施方案，A4为萘基。根据一个实施方案，A4为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
在本发明化合物中，特别优选取代基R5A和R5B的下列含义：-CH2-C(=O)OH、-CH2-C(=O)OMe、-C(=O)Me、-C(=O)OMe。
本发明化合物或本发明所用化合物中的R5A和R5B根据另一实施方案为式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中n=0，1，2和A5相互独立地为氢、氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和或不饱和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且此外可以含有1或2个CO基团作为环成员，其中上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基。
根据一个实施方案，A5为H或C1-C10烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基。根据另一实施方案，A5为C1-C10卤代烷基，优选部分或完全卤代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，尤其是部分或完全卤代的甲基。根据另一实施方案，A5为C2-C10链烯基，优选乙烯基。根据另一实施方案，A5为C2-C10炔基，优选乙炔基、1-丙炔基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烷基，优选环丙基、环丁基、环戊基，尤其是环丙基或环丁基。根据另一实施方案，A5为C3-C10卤代环烷基，优选部分或完全卤代的环丙基、环丁基、环戊基，尤其是部分或完全卤代的环丙基。根据另一实施方案，A5为C3-C10环烯基，优选环丙烯基。根据另一实施方案，A5为NH2。根据另一实施方案，A5为单(C1-C10烷基)氨基。根据另一实施方案，A5为二(C1-C10烷基)氨基。
根据一个实施方案，A5为苯基。根据另一实施方案，A5为苄基。根据另一实施方案，A5为萘基。根据一个实施方案，A5为饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员。
根据一个实施方案，苯基、苄基、萘基，和饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：Cl、I、F、Br，优选Cl、F。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲基、乙基、丙基、丁基，优选甲基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲基、乙基、丙基、丁基，优选部分或完全卤代的甲基，尤其是CF3。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选甲氧基。根据另一实施方案，上述基团可以带有1、2、3或4个选自如下的相同或不同取代基：部分或完全卤代的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基，优选部分或完全卤代的甲氧基，尤其是OCF3。
根据一个实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中RC和RD优选选自氢和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为NRARB或CO-NRARB，其中RA和RB优选选自氢、氰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基，更优选选自氢和C1-C4烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CN。
根据另一实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为环氧乙烷基。
根据另一实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-C(RE)=N-O-RE，其中优选RE选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自甲基和氢。
根据另一实施方案，R5A和R5B为-(CRCRD)n-Y，其中Y为-CH=N-O-RE，其中优选RE选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C3-C6环烷基，更优选选自氢和C1-C6烷基，甚至更优选选自C1-C4烷基。
根据一个实施方案，本发明涉及式I-A化合物或式I-A化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000641
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-B化合物或式I-B化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000642
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-C化合物或式I-C化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000643
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-D化合物或式I-D化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000644
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-E化合物或式I-E化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000651
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-F化合物或式I-F化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000652
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-G化合物或式I-G化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000653
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-H化合物或式I-H化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000654
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-I化合物或式I-I化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000661
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-J化合物或式I-J化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000662
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-K化合物或式I-K化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000663
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-L化合物或式I-L化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000664
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-M化合物或式I-M化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000671
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-N化合物或式I-N化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000672
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-O化合物或式I-O化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000673
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-P化合物或式I-P化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000674
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-Q化合物或式I-Q化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000681
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-R化合物或式I-R化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000682
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-S化合物或式I-S化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000683
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-T化合物或式I-T化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000684
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-U化合物或式I-U化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-V化合物或式I-V化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-W化合物或式I-W化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000693
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-Y化合物或式I-Y化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000694
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-Z化合物或式I-Z化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000701
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZY化合物或式I-ZY化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000702
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZX化合物或式I-ZX化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000703
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZZ化合物或式I-ZZ化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000704
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZA化合物或式I-ZA化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000711
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZB化合物或式I-ZB化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZC化合物或式I-ZC化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000713
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZD化合物或式I-ZE化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000714
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZE化合物或式I-ZE化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000721
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZF化合物或式I-ZF化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000722
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZG化合物或式I-ZG化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000723
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
根据另一实施方案，本发明涉及式I-ZH化合物或式I-ZH化合物在防治植物病原性真菌中的用途：
Figure BDA0000398743690000724
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
这里的变量如本文其他地方对式I所定义或者如对式I所优选的那样被定义。
优选汇编在下表1a-122a中的根据本发明使用的式I化合物和本发明化合物。对于本发明化合物考虑如上所定义的例外情形。此外，对表中取代基所提到的基团本身为所述取代基的特别优选方面，与其中提到它们的组合无关。
表1a
其中R1为H的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.1a、I-H.1a、I-ZX.1a、I-ZZ.1a、I-ZA.1a、I-ZB.1a)
表2a
其中R1为Me的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.2a、I-H.2a、I-ZX.2a、I-ZZ.2a、I-ZA.2a、I-ZB.2a)
表3a
其中R1为Et的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.3a、I-H.3a、I-ZX.3a、I-ZZ.3a、I-ZA.3a、I-ZB.3a)
表4a
其中R1为Pr的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.4a、I-H.4a、I-ZX.4a、I-ZZ.4a、I-ZA.4a、I-ZB.4a)
表5a
其中R1为i-Pr的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.5a、I-H.5a、I-ZX.5a、I-ZZ.5a、I-ZA.5a、I-ZB.5a)
表6a
其中R1为nBu的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.6a、I-H.6a、I-ZX.6a、I-ZZ.6a、I-ZA.6a、I-ZB.6a)
表7a
其中R1为t-Bu的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.7a、I-H.7a、I-ZX.7a、I-ZZ.7a、I-ZA.7a、I-ZB.7a)
表8a
其中R1为炔丙基的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.8a、I-H.8a、I-ZX.8a、I-ZZ.8a、I-ZA.8a、I-ZB.8a)
表9a
其中R1为Bz的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.9a、I-H.9a、I-ZX.9a、I-ZZ.9a、I-ZA.9a、I-ZB.9a)
表10a
其中R1为Ph的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.10a、I-H.10a、I-ZX.10a、I-ZZ.10a、I-ZA.10a、I-ZB.10a)
表11a
其中R1为4-氯苯基的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.11a、I-H.11a、I-ZX.11a、I-ZZ.11a、I-ZA.11a、I-ZB.11a)
表12a
其中R1为2,4-二氯苯基的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.12a、I-H.12a、I-ZX.12a、I-ZZ.12a、I-ZA.12a、I-ZB.12a)
表13a
其中R1为OH的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.13a、I-H.13a、I-ZX.13a、I-ZZ.13a、I-ZA.13a、I-ZB.13a)
表14a
其中R1为OMe的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.14a、I-H.14a、I-ZX.14a、I-ZZ.14a、I-ZA.14a、I-ZB.14a)
表15a
其中R1为NMe2的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.15a、I-H.15a、I-ZX.15a、I-ZZ.15a、I-ZA.15a、I-ZB.15a)
表16a
其中R1为-CH2-C(=O)OH的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.16a、I-H.16a、I-ZX.16a、I-ZZ.16a、I-ZA.16a、I-ZB.16a)
表17a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe的式I-G、I-H、I-ZX、I-ZZ、I-ZA、I-ZB化合物(化合物I-G.17a、I-H.17a、I-ZX.17a、I-ZZ.17a、I-ZA.17a、I-ZB.17a)
表18a
其中R1和R2A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-W、I-Y、I-Z、I-ZY、I-ZC、I-ZD化合物(化合物I-W.18aA-1至I-W.18aA-238、化合物I-Y.18aA-1至I-Y.18aA-238、化合物I-Z.18aA-1至I-Z.18aA-238、化合物I-ZY.18aA-1至I-ZY.18aA-238、化合物I-ZC.18aA-1至I-ZC.18aA-238、化合物I-ZD.18aA-1至I-ZD.18aA-238)
表19a
其中R1和R3A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-S、I-T、I-U、I-V、I-ZE、I-ZF化合物(化合物I-S.19aA-1至I-S.19aA-238、化合物I-T.19aA-1至I-T.19aA-238、化合物I-U.19aA-1至I-U.19aA-238、化合物I-V.19aA-1至I-V.19aA-238、化合物I-ZE.19aA-1至I-ZE.19aA-238、化合物I-ZF.19aA-1至I-ZF.19aA-238)
表20a
其中R1和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I-M、I-N、I-O、I-P化合物(化合物I-M.20aA-1至I-M.20aA-238、化合物I-N.20aA-1至I-N.20aA-238、化合物I-O.20aA-1至I-O.20aA-238、化合物I-P.20aA-1至I-P.20aA-238)
表21a
其中R1为H且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.21aB-1至I-A.21aB-196、化合物I-B.21aB-1至I-B.21aB-196)
表22a
其中R1为Me且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.22aB-1至I-A.22aB-196、化合物I-B.22aB-1至I-B.22aB-196)
表23a
其中R1为Et且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.23aB-1至I-A.23aB-196、化合物I-B.23aB-1至I-B.23aB-196)
表24a
其中R1为Pr且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.24aB-1至I-A.24aB-196、化合物I-B.24aB-1至I-B.24aB-196)
表25a
其中R1为i-Pr且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.25aB-1至I-A.25aB-196、化合物I-B.25aB-1至I-B.25aB-196)
表26a
其中R1为nBu且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.26aB-1至I-A.26aB-196、化合物I-B.26aB-1至I-B.26aB-196)
表27a
其中R1为t-Bu且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.27aB-1至I-A.27aB-196、化合物I-B.27aB-1至I-B.27aB-196)
表28a
其中R1为炔丙基且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.28aB-1至I-A.28aB-196、化合物I-B.28aB-1至I-B.28aB-196)
表29a
其中R1为Bz且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.29aB-1至I-A.29aB-196、化合物I-B.29aB-1至I-B.29aB-196)
表30a
其中R1为Ph且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.30aB-1至I-A.30aB-196、化合物I-B.30aB-1至I-B.30aB-196)
表31a
其中R1为4-氯苯基且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.31aB-1至I-A.31aB-196、化合物I-B.31aB-1至I-B.31aB-196)
表32a
其中R1为2,4-二氯苯基且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.32aB-1至I-A.32aB-196、化合物I-B.32aB-1至I-B.32aB-196)
表33a
其中R1为OH且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.33aB-1至I-A.33aB-196、化合物I-B.33aB-1至I-B.33aB-196)
表34a
其中R1为OMe且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.34aB-1至I-A.34aB-196、化合物I-B.34aB-1至I-B.34aB-196)
表35a
其中R1为NMe2且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.35aB-1至I-A.35aB-196、化合物I-B.35aB-1至I-B.35aB-196)
表36a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.36aB-1至I-A.36aB-196、化合物I-B.36aB-1至I-B.36aB-196)
表37a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R2A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-A、I-B化合物(化合物I-A.37aB-1至I-A.37aB-196、化合物I-B.37aB-1至I-B.37aB-196)
表38a
其中R1为H且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.38aB-1至I-C.38aB-196、化合物I-D.38aB-1至I-D.38aB-196)
表39a
其中R1为Me且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.39aB-1至I-C.39aB-196、化合物I-D.39aB-1至I-D.39aB-196)
表40a
其中R1为Et且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.40aB-1至I-C.40aB-196、化合物I-D.40aB-1至I-D.40aB-196)
表41a
其中R1为Pr且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.41aB-1至I-C.41aB-196、化合物I-D.41aB-1至I-D.41aB-196)
表42a
其中R1为i-Pr且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.42aB-1至I-C.42aB-196、化合物I-D.42aB-1至I-A.42aB-196)
表43a
其中R1为nBu且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.43aB-1至I-C.43aB-196、化合物I-D.43aB-1至I-D.43aB-196)
表44a
其中R1为t-Bu且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.44aB-1至I-C.44aB-196、化合物I-D.44aB-1至I-A.44aB-196)
表45a
其中R1为炔丙基且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.45aB-1至I-C.45aB-196、化合物I-D.45aB-1至I-D.45aB-196)
表46a
其中R1为Bz且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.46aB-1至I-C.46aB-196、化合物I-D.46aB-1至I-D.46aB-196)
表47a
其中R1为Ph且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.47aB-1至I-C.47aB-196、化合物I-D.47aB-1至I-D.47aB-196)
表48a
其中R1为4-氯苯基且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.48aB-1至I-C.48aB-196、化合物I-D.48aB-1至I-D.48aB-196)
表49a
其中R1为2,4-二氯苯基且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.49aB-1至I-C.49aB-196、化合物I-D.49aB-1至I-D.49aB-196)
表50a
其中R1为OH且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.50aB-1至I-C.50aB-196、化合物I-D.50aB-1至I-D.50aB-196)
表51a
其中R1为OMe且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.51aB-1至I-C.51aB-196、化合物I-D.51aB-1至I-D.51aB-196)
表52a
其中R1为NMe2且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.52aB-1至I-C.52aB-196、化合物I-D.52aB-1至I-D.52aB-196)
表53a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.53aB-1至I-C.53aB-196、化合物I-D.53aB-1至I-D.53aB-196)
表54a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R3A和R3B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-C、I-D化合物(化合物I-C.54aB-1至I-C.54aB-196、化合物I-D.54aB-1至I-D.54aB-196)
表55a
其中R1为H且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.55aB-1至I-I.55aB-196、化合物I-J.55aB-1至I-J.55aB-196)
表56a
其中R1为Me且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.56aB-1至I-I.56aB-196、化合物I-J.56aB-1至I-J.56aB-196)
表57a
其中R1为Et且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.57aB-1至I-I.57aB-196、化合物I-J.57aB-1至I-J.57aB-196)
表58a
其中R1为Pr且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.58aB-1至I-I.58aB-196、化合物I-J.58aB-1至I-J.58aB-196)
表59a
其中R1为i-Pr且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.59aB-1至I-I.59aB-196、化合物I-J.59aB-1至I-J.59aB-196)
表60a
其中R1为nBu且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.60aB-1至I-I.60aB-196、化合物I-J.60aB-1至I-J.60aB-196)
表61a
其中R1为t-Bu且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.61aB-1至I-I.61aB-196、化合物I-J.61aB-1至I-J.61aB-196)
表62a
其中R1为炔丙基且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.62aB-1至I-I.62aB-196、化合物I-J.62aB-1至I-J.62aB-196)
表63a
其中R1为Bz且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.63aB-1至I-I.63aB-196、化合物I-J.63aB-1至I-J.63aB-196)
表64a
其中R1为Ph且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.64aB-1至I-I.64aB-196、化合物I-J.64aB-1至I-J.64aB-196)
表65a
其中R1为4-氯苯基且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.65aB-1至I-I.65aB-196、化合物I-J.65aB-1至I-J.65aB-196)
表66a
其中R1为2,4-二氯苯基且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.66aB-1至I-I.66aB-196、化合物I-J.66aB-1至I-J.66aB-196)
表67a
其中R1为OH且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.67aB-1至I-I.67aB-196、化合物I-J.67aB-1至I-J.67aB-196)
表68a
其中R1为OMe且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.68aB-1至I-I.68aB-196、化合物I-J.69aB-1至I-J.68aB-196)
表69a
其中R1为NMe2且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.69aB-1至I-I.69aB-196、化合物I-J.69aB-1至I-J.69aB-196)
表70a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.70aB-1至I-I.70aB-196、化合物I-J.70aB-1至I-J.70aB-196)
表71a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R2B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-I、I-J化合物(化合物I-I.71aB-1至I-I.71aB-196、化合物I-J.71aB-1至I-J.71aB-196)
表72a
其中R1为H且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.72aB-1至I-K.72aB-196、化合物I-L.72aB-1至I-L.72aB-196)
表73a
其中R1为Me且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.73aB-1至I-K.73aB-196、化合物I-L.73aB-1至I-L.73aB-196)
表74a
其中R1为Et且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.74aB-1至I-K.74aB-196、化合物I-L.74aB-1至I-L.74aB-196)
表75a
其中R1为Pr且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.75aB-1至I-K.75aB-196、化合物I-L.75aB-1至I-L.75aB-196)
表76a
其中R1为i-Pr且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.76aB-1至I-K.76aB-196、化合物I-L.76aB-1至I-L.76aB-196)
表77a
其中R1为nBu且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.77aB-1至I-K.77aB-196、化合物I-L.77aB-1至I-L.77aB-196)
表78a
其中R1为t-Bu且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.78aB-1至I-K.78aB-196、化合物I-L.78aB-1至I-L.78aB-196)
表79a
其中R1为炔丙基且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.79aB-1至I-K.79aB-196、化合物I-L.79aB-1至I-L.79aB-196)
表80a
其中R1为Bz且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.80aB-1至I-K.80aB-196、化合物I-L.80aB-1至I-L.80aB-196)
表81a
其中R1为Ph且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.81aB-1至I-K.81aB-196、化合物I-L.81aB-1至I-L.81aB-196)
表82a
其中R1为4-氯苯基且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.82aB-1至I-K.82aB-196、化合物I-L.82aB-1至I-L.82aB-196)
表83a
其中R1为2,4-二氯苯基且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.83aB-1至I-K.83aB-196、化合物I-L.83aB-1至I-L.83aB-196)
表84a
其中R1为OH且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.84aB-1至I-K.84aB-196、化合物I-L.84aB-1至I-L.84aB-196)
表85a
其中R1为OMe且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.85aB-1至I-K.85aB-196、化合物I-L.85aB-1至I-L.85aB-196)
表86a
其中R1为NMe2且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.86aB-1至I-K.86aB-196、化合物I-L.86aB-1至I-L.86aB-196)
表87a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.87aB-1至I-K.87aB-196、化合物I-L.87aB-1至I-L.87aB-196)
表88a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R3B和R4A的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-K、I-L化合物(化合物I-K.88aB-1至I-K.88aB-196、化合物I-L.88aB-1至I-L.88aB-196)
表89a
其中R1为H且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.89aB-1至I-K.89aB-196、化合物I-L.89aB-1至I-L.89aB-196)
表90a
其中R1为Me且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.90aB-1至I-K.90aB-196、化合物I-L.90aB-1至I-L.90aB-196)
表91a
其中R1为Et且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.91aB-1至I-K.91aB-196、化合物I-L.91aB-1至I-L.91aB-196)
表92a
其中R1为Pr且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.92aB-1至I-K.92aB-196、化合物I-L.92aB-1至I-L.92aB-196)
表93a
其中R1为i-Pr且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.93aB-1至I-K.93aB-196、化合物I-L.93aB-1至I-LA.93aB-196)
表94a
其中R1为nBu且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.94aB-1至I-K.94aB-196、化合物I-L.94aB-1至I-L.94aB-196)
表95a
其中R1为t-Bu且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.95aB-1至I-K.95aB-196、化合物I-L.95aB-1至I-L.95aB-196)
表96a
其中R1为炔丙基且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.96aB-1至I-K.96aB-196、化合物I-L.96aB-1至I-L.96aB-196)
表97a
其中R1为Bz且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.97aB-1至I-K.97aB-196、化合物I-L.97aB-1至I-L.97aB-196)
表98a
其中R1为Ph且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.98aB-1至I-K.98aB-196、化合物I-L.98aB-1至I-L.98aB-196)
表99a
其中R1为4-氯苯基且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.99aB-1至I-K.99aB-196、化合物I-L.99aB-1至I-L.99aB-196)
表100a
其中R1为2,4-二氯苯基且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.100aB-1至I-K.100aB-196、化合物I-L.100aB-1至I-L.100aB-196)
表101a
其中R1为OH且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.101aB-1至I-K.101aB-196、化合物I-L.101aB-1至I-L.101aB-196)
表102a
其中R1为OMe且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.102aB-1至I-K.102aB-196、化合物I-L.102aB-1至I-L.102aB-196)
表103a
其中R1为NMe2且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.103aB-1至I-K.103aB-196、化合物I-L.103aB-1至I-L.103aB-196)
表104a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.104aB-1至I-K.104aB-196、化合物I-L.104aB-1至I-L.104aB-196)
表105a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R3A和R2B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R化合物(化合物I-K.105aB-1至I-K.105aB-196、化合物I-L.105aB-1至I-L.105aB-196)
表106a
其中R1为H且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.106aB-1至I-K.106aB-196、化合物I-L.106aB-1至I-L.106aB-196)
表107a
其中R1为Me且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.107aB-1至I-K.107aB-196、化合物I-L.107aB-1至I-L.107aB-196)
表108a
其中R1为Et且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.108aB-1至I-K.108aB-196、化合物I-L.108aB-1至I-L.108aB-196)
表109a
其中R1为Pr且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.109aB-1至I-K.109aB-196、化合物I-L.109aB-1至I-L.109aB-196、化合物I-ZG.109aB-1至I-ZG.109aB-196、化合物I-ZH.109aB-1至I-ZH.109aB-196)
表110a
其中R1为i-Pr且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.110aB-1至I-K.110aB-196、化合物I-L.110aB-1至I-L.110aB-196、化合物I-ZG.110aB-1至I-ZG.110aB-196、化合物I-ZH.110aB-1至I-ZH.110aB-196)
表111a
其中R1为nBu且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.111aB-1至I-K.111aB-196、化合物I-L.111aB-1至I-L.111aB-196、化合物I-ZG.111aB-1至I-ZG.111aB-196、化合物I-ZH.111aB-1至I-ZH.111aB-196)
表112a
其中R1为t-Bu且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.112aB-1至I-K.112aB-196、化合物I-L.112aB-1至I-L.112aB-196、化合物I-ZG.112aB-1至I-ZG.112aB-196、化合物I-ZH.112aB-1至I-ZH.112aB-196)
表113a
其中R1为炔丙基且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.113aB-1至I-K.113aB-1113、化合物I-L.113aB-1至I-L.113aB-113、化合物I-ZG.113aB-1至I-ZG.113aB-196、化合物I-ZH.113aB-1至I-ZH.113aB-196)
表114a
其中R1为Bz且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.114aB-1至I-K.114aB-196、化合物I-L.114aB-1至I-L.114aB-196、化合物I-ZG.114aB-1至I-ZG.114aB-196、化合物I-ZH.114aB-1至I-ZH.114aB-196)
表115a
其中R1为Ph且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.115aB-1至I-K.115aB-196、化合物I-L.115aB-1至I-L.115aB-196、化合物I-ZG.115aB-1至I-ZG.115aB-196、化合物I-ZH.115aB-1至I-ZH.115aB-196)
表116a
其中R1为4-氯苯基且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.116aB-1至I-K.116aB-196、化合物I-L.116aB-1至I-L.116aB-196、化合物I-ZG.116aB-1至I-ZG.116aB-196、化合物I-ZH.116aB-1至I-ZH.116aB-196)
表117a
其中R1为2,4-二氯苯基且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.117aB-1至I-K.117aB-196、化合物I-L.117aB-1至I-L.117aB-196、化合物I-ZG.117aB-1至I-ZG.117aB-196、化合物I-ZH.117aB-1至I-ZH.117aB-196)
表118a
其中R1为OH且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.118aB-1至I-K.118aB-196、化合物I-L.118aB-1至I-L.118aB-196、化合物I-ZG.118aB-1至I-ZG.118aB-196、化合物I-ZH.118aB-1至I-ZH.118aB-196)
表119a
其中R1为OMe且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.119aB-1至I-K.119aB-196、化合物I-L.119aB-1至I-L.119aB-196、化合物I-ZG.119aB-1至I-ZG.119aB-196、化合物I-ZH.119aB-1至I-ZH.119aB-196)
表120a
其中R1为NMe2且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.120aB-1至I-K.120aB-196、化合物I-L.120aB-1至I-L.120aB-196、化合物I-ZG.120aB-1至I-ZG.120aB-196、化合物I-ZH.120aB-1至I-ZH.120aB-196)
表121a
其中R1为-CH2-C(=O)OH且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.121aB-1至I-K.121aB-196、化合物I-L.121aB-1至I-L.121aB-196、化合物I-ZG.121aB-1至I-ZG.121aB-196、化合物I-ZH.121aB-1至I-ZH.121aB-196)
表122a
其中R1为-CH2-C(=O)OMe且R4A和R4B的组合对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式I-Q、I-R、I-ZG、I-ZH化合物(化合物I-K.122aB-1至I-K.122aB-196、化合物I-L.122aB-1至I-L.122aB-196、化合物I-ZG.122aB-1至I-ZG.122aB-196、化合物I-ZH.122aB-1至I-ZH.122aB-196)
表A
Figure BDA0000398743690000901
Figure BDA0000398743690000921
Figure BDA0000398743690000931
表B
Figure BDA0000398743690000932
Figure BDA0000398743690000941
Figure BDA0000398743690000951
本发明所用式I化合物和本发明化合物以及本发明组合物分别适合作为杀真菌剂。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌[包括尤其源于根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungi imperfecti))的土传真菌]具有显著的效力。它们中的一些内吸有效并且可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外，它们适合防治尤其发生在木材或植物根部的有害真菌。
本发明所用式I化合物和本发明化合物以及本发明组合物对于在各种栽培植物如禾谷类，例如小麦、黑麦、大麦、小黑麦、燕麦或稻；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或浆果，例如苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫芦科植物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、葫芦或柿子椒；月桂类植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；烟草；坚果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄)；啤酒花；草坪；甜叶菊(也称甜菊(Stevia))；天然橡胶植物或观赏和森林植物，例如花卉、灌木、阔叶树或常绿树，例如针叶树，以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特别重要。
优选本发明所用式I化合物和本发明化合物以及其组合物分别用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；观赏植物或蔬菜如黄瓜、西红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将本发明所用式I化合物和本发明化合物及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类作物如小麦、黑麦、大麦和燕麦；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D；漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂；此外，植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；Weed Sci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的
Figure BDA0000398743690000971
夏播油菜(Canola，德国BASF SE)或耐受磺酰脲类，例如苯黄隆(tribenuron)的
Figure BDA0000398743690000972
向日葵(DuPont，USA)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商标名
Figure BDA0000398743690000973
(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、
Figure BDA0000398743690000974
(耐受咪唑啉酮，德国BASF SE)和
Figure BDA0000398743690000975
(耐受草铵膦，德国Bayer CropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 02/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例公开于EP-A 374753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)，
Figure BDA0000398743690000982
Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，
Figure BDA0000398743690000983
(产生毒素Cry9c的玉米品种)，
Figure BDA0000398743690000984
RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种)；
Figure BDA0000398743690000985
33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，
Figure BDA0000398743690000986
I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，
Figure BDA0000398743690000987
II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)；
Figure BDA00003987436900009810
Figure BDA00003987436900009811
Bt11(例如
Figure BDA00003987436900009812
CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国Syngenta Seeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO 03/018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时Monsanto Europe S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时Pioneer Overseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A 392 225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanumbulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如
Figure BDA0000398743690000991
油菜，加拿大DOWAgro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如
Figure BDA0000398743690000992
土豆，德国BASF SE)。
本发明所用式I化合物和本发明化合物及其组合物分别特别适合防治下列植物病害：观赏植物、蔬菜(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo)(白锈病)；蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链格孢或链格孢)和小麦上的链格孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)；禾谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei)；平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌属(Cochliobolus))，例如玉米上的小斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis))或大班病(玉米生离蠕孢(B.zeicola))，例如禾谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型：灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana)：灰霉病)；莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremialactucae)(霜霉病)；阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病)，例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病)；玉米(例如灰叶斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病)；西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum)：叶霉病)和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属(Cladosporium)；禾谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病)；玉米(灰色长蠕孢(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，无性型：麦根腐平脐蠕孢)和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，无性型：水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型：长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属)(叶斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola)：炭疽茎腐病)、浆果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：枯萎病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型：围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌属(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病)；大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌(Corynesporacassiicola)(叶斑病)；锈斑病菌属(Cycloconium)，例如橄榄树上的C.oleaginum；果树、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectrialiriodendri：乌脚病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病，有性型：丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属(Neonectria))；大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病)；北茎溃疡菌属(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡)；玉米、禾谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres)，网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis：褐斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属，有性型：核腔菌属(Pyrenophora))；由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(旧名为Phaeoacremoniumchlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe)；稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病)；小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉病)；果树、葡萄藤和观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa lata)(Eutypa溃疡病或枯萎病，无性型：Cytosporinalata，同义词Libertella blepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属)；各种植物上的镰孢霉属(Fusarium)(有性型：赤霉属(Gibberella))(枯萎病，根腐病或茎腐病)，例如禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或银尖病)，西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)，大豆上的茄镰孢(F.solani)和玉米上的轮枝镰孢(F.verticillioides)；禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病)；禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi)：恶苗病)上的赤霉属；葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstaining complex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardiabidwellii)(黑腐病)；蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(锈病)；玉米、禾谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属，有性型：旋孢腔菌属)；驼孢锈菌属(Hemileia)，例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病)；葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsis clavispora)(同义词Cladosporium vitis)；大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯菌(Microdochium(同义词Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa)(白粉病)；丛梗孢属(Monilinia)，例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoria tritici)，壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜霉病)；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata)：茎腐病)上的瓶霉菌属(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phoma lingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立枯病)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和叶斑病)和大豆(例如茎腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病)；各种植物如柿子椒和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同义词P.sojae)、土豆和西红柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum)：橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，叶腐病，茎腐病和果树腐烂病)；卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophorabrassicae)(根肿病)；霜霉属(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii)；蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病)，例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha)；例如禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害；禾谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病，有性型：Tapesiayallundae)；各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫芦科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’，无性型：瓶霉属(Phialophora))；各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病)，例如禾谷类如小麦、大麦或黑麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病)，条形柄锈病(P.striiformis)(条纹病或黄锈病)，大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)，禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(褐锈病或叶锈病)，甘蔗上的P.kuehnii(橙锈病)和芦笋上的天门冬属柄锈病(P.asparagi)；小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性型：Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病)；梨孢属(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthe grisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病)；柱隔孢属(Ramularia)，例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病，生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病)，稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病)；草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病，软腐病)；大麦、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病)；稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢病)；各种植物上的壳针孢属(Septoria)，例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(褐斑病)，小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和禾谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病，无性型：Oidium tuckeri)；玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setosphaeria)(叶枯病)；玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana)：丝黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫芦科植物上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害；禾谷类上的壳多孢属(Stagonospora)，例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌肿病)；外囊菌属(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara elegans)；禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries，小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌属(Urocystis)，例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病)；蔬菜植物如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus)，同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属(Uromyces)(锈病)；禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(黑穗病)；苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)；以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(叶枝枯萎病)，例如草莓、油菜、土豆和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
本发明所用式I化合物和本发明化合物及其组合物分别还适合在储存产品或收获产品的保护中以及在材料保护中防治有害真菌。术语“材料保护”应理解为表示保护工业和非活体材料，如粘合剂、胶、木材、纸张和纸板、纺织品、皮革、漆分散体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和细菌侵袭和破坏。对于木材和其他材料的保护，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，例如线嘴壳属，长喙壳属，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛壳属(Chaetomiumspp.)，腐质霉属(Humicola spp.)，彼得壳属(Petriella spp.)，毛束霉属(Trichurus spp.)；担子菌纲真菌，例如粉孢革菌属(Coniophora spp.)，革盖菌属(Coriolus spp.)，粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)，香菇属(Lentinusspp.)，侧耳属(Pleurotus spp.)，卧孔属(Poria spp.)，干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.)，半知菌纲真菌，例如曲霉属(Aspergillusspp.)，枝孢属，青霉属(Penicillium spp.)，木霉属(Trichoderma spp.)，链格孢属，拟青霉属(Paecilomyces spp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，例如毛霉属(Mucor spp.)，此外在储存产品和收获产品的保护中应注意下列酵母真菌：假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
本发明所用式I化合物和本发明化合物及其组合物分别可以用于改善植物健康。本发明还涉及一种通过分别用有效量的本发明所用式I化合物和本发明化合物及其组合物处理植物、其繁殖材料和/或其中植物生长或要生长的场所而改善植物健康的方法。
术语“植物健康”应理解为表示植物和/或其产品由几种迹象如产量(例如增加的生物量和/或增加的有价值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子(“绿化效应”))、质量(例如某些成分的改善含量或组成)和对生命和/或非生命应力的耐受性单独或相互组合确定的状况。植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。
式I化合物可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为本发明的主题。
本发明所用式I化合物和本发明化合物直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的活性物质处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被真菌侵染之前和之后进行。
植物繁殖材料可以在播种或移栽时或在播种或移栽之前直接用本发明所用式I化合物和本发明化合物本身或包含至少一种本发明所用式I化合物和本发明化合物的组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含溶剂或固体载体以及至少一种的农化组合物及其在防治有害真菌中的用途。
农化组合物包含杀真菌有效量的式I化合物。术语“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保护中防治有害真菌且不对被处理植物引起任何显著损害的量的组合物或本发明所用式I化合物和本发明化合物。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌品种、被处理的栽培植物或材料、气候条件以及具体的本发明所用式I化合物和本发明化合物。
本发明所用式I化合物和本发明化合物、其N-氧化物和盐可以转化成农化组合物常用的类型，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。组合物的类型取决于特定的意欲目的；在每种情况下应确保本发明化合物精细和均匀分布。
组合物类型的实例是悬浮液(SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(EC)，乳液(EW、EO、ES)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(WP、SP、SS、WS、DP、DS)或可以是水溶性的或可湿性的颗粒(GR、FG、GG、MG)，以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(GF)。
组合物类型(例如SC、OD、FS、EC、WG、SG、WP、SP、SS、WS、GF)通常以稀释形式使用。组合物类型如DP、DS、GR、FG、GG和MG通常不经稀释使用。
组合物以已知方式制备(参见US 3,060,084，EP-A 707 445(对于液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4日，147-48，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57及后续页，WO 91/13546，US4,172,714，US 4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman：Weed Control as aScience(J.Wiley&Sons，New York，1961)，Hance等：Weed ControlHandbook(第8版，Blackwell Scientific，Oxford，1989)以及Mollet，H.和Grubemann，A.：Formulation Technology(Wiley VCH Verlag，Weinheim，2001)。
农化组合物还可以包含常用于农化组合物的助剂。所用助剂分别取决于特定的施用形式和活性物质。
合适助剂的实例是溶剂，固体载体，分散剂或乳化剂(例如其他加溶剂、保护性胶体、表面活性剂和粘附剂)，有机和无机增稠剂、杀菌剂、防冻剂、消泡剂，合适的话还有着色剂和增粘剂或粘合剂(例如用于种子处理)。
合适的溶剂是水，有机溶剂，例如中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油，此外还有煤焦油，以及植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物，醇类如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，二元醇，酮类如环己酮和γ-丁内酯，脂肪酸二甲基酰胺，脂肪酸和脂肪酸酯以及强极性溶剂，例如胺类如N-甲基吡咯烷酮。
固体载体为矿土如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉及其他固体载体。
合适的表面活性剂(助剂、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂)是芳族磺酸如木素磺酸(
Figure BDA0000398743690001071
类型，挪威Borregard)、苯酚磺酸、萘磺酸(
Figure BDA0000398743690001072
类型，Akzo Nobel，U.S.A.)和二丁基萘磺酸(
Figure BDA0000398743690001073
类型，德国BASF)以及脂肪酸的碱金属、碱土金属和铵盐，烷基磺酸盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，月桂基醚硫酸盐，脂肪醇硫酸盐及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇化物，硫酸化脂肪醇乙二醇醚，此外还有萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液，以及蛋白质，变性蛋白，多糖(例如甲基纤维素)，疏水改性淀粉，聚乙烯醇(
Figure BDA0000398743690001081
类型，瑞士Clariant)，聚羧酸盐(
Figure BDA0000398743690001082
类型，德国BASF)，聚烷氧基化物，聚乙烯胺(类型，德国BASF)，聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。
增稠剂(即赋予组合物以改性的流动性，即静态条件下的高粘度和搅动过程中的低粘度的化合物)的实例是多糖以及有机和无机粘土如黄原胶(
Figure BDA0000398743690001084
CP Kelco，U.S.A.)，
Figure BDA0000398743690001085
23(法国Rhodia)，
Figure BDA0000398743690001086
(R.T.Vanderbilt，U.S.A.)或
Figure BDA0000398743690001087
(Engelhard Corp.，NJ，USA)。
可以加入杀菌剂来保存和稳定该组合物。合适杀菌剂的实例是基于双氯酚和苄醇半缩甲醛的那些(ICI的
Figure BDA0000398743690001088
或Thor Chemie的RS和Rohm&Haas的
Figure BDA00003987436900010810
MK)，以及异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮类和苯并异噻唑啉酮类(Thor Chemie的
Figure BDA00003987436900010811
MBS)。
合适防冻剂的实例是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
消泡剂实例是聚硅氧烷乳液(例如
Figure BDA00003987436900010812
SRE，德国Wacker或
Figure BDA00003987436900010813
法国Rhodia)，长链醇，脂肪酸，脂肪酸盐，有机氟化合物及其混合物。
合适着色剂是低水溶性颜料和水溶性染料。可以提到的实例是以下列名称已知的那些：若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
增粘剂或粘合剂的实例是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤维素醚(
Figure BDA00003987436900010814
日本Shin-Etsu)。
粉末、撒播材料和粉剂可以通过将本发明所用式I化合物和本发明化合物以及合适的话其他活性物质与至少一种固体载体混合或同时研磨而制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性物质与固体载体粘附而制备。固体载体的实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲；以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉及其他固体载体。
组合物类型的实例为：
1.用水稀释的组合物类型
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10重量份本发明式I化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。作为替换，加入润湿剂或其他助剂。活性物质在用水稀释时溶解。以此方式得到活性物质含量为10重量%的组合物。
ii)分散性浓缩物(DC)
将20重量份本发明所用式I化合物和本发明化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。活性物质含量为20重量%。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份本发明式I化合物溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下5重量份)。用水稀释得到乳液。该组合物的活性物质含量为15重量%。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将25重量份本发明式I化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下5重量份)。借助乳化机(Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该组合物的活性物质含量为25重量%。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20重量份本发明式I化合物在加入10重量份分散剂和润湿剂以及70重量份水或有机溶剂下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。该组合物的活性物质含量为20重量%。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
将50重量份本发明式I化合物在加入50重量份分散剂和润湿剂下细碎研磨，借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。该组合物的活性物质含量为50重量%。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，SS，WS)
将75重量份本发明式I化合物在加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。该组合物的活性物质含量为75重量%。
viii)凝胶(GF)
在搅拌的球磨机中在加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂润湿剂和70重量份水或有机溶剂下研磨20重量份本发明式I化合物而得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到活性物质的稳定悬浮液，由此得到含有20重量%活性物质的组合物。
2.不经稀释施用的组合物类型
ix)可撒粉粉末(DP，DS)
将5重量份本发明式I化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性物质含量为5重量%的可撒粉组合物。
x)颗粒(GR，FG，GG，MG)
将0.5重量份本发明式I化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。常见方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到活性物质含量为0.5重量%的不经稀释施用的颗粒。
xi)ULV溶液(UL)
将10重量份本发明式I化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到活性物质含量为10重量%的不经稀释施用的组合物。
农化组合物通常包含0.01-95重量%，优选0.1-90重量%，最优选0.5-90重量%的活性物质。活性物质以90-100%，优选95-100%的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用水溶性浓缩物(LS)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。这些组合物可以经稀释或不经稀释而施用于植物繁殖材料，尤其是种子上。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量%，优选0.1-40重量%的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。农化化合物及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用或处理方法在本领域中是已知的且包括繁殖材料的拌种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和犁沟内施用方法。在优选实施方案中，通过不诱发种子萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物或其组合物施用于植物繁殖材料上。
在优选实施方案中，将悬浮液类型(FS)的组合物用于种子处理。FS组合物通常可以包含1-800g/l活性物质，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘合剂，0-200g/l颜料以及至多1升溶剂，优选水。
活性物质可以直接或以其组合物形式(例如以可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液、分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式)通过喷雾、雾化、撒粉、撒播、刷涂、浸渍或浇灌来使用。施用形式完全取决于意欲的目的；意欲在每种情况下确保本发明活性物质的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者可以制备由活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该类浓缩物适于用水稀释。
即用制剂中的活性物质浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量%，优选0.001-1重量%活性物质。
活性物质也可成功用于超低容量法(ULV)，其中可以施用包含超过95重量%活性物质的组合物，或甚至施用不含添加剂的活性物质。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性化合物/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中加入各种类型的油、润湿剂、助剂、除草剂、杀菌剂、其他杀真菌剂和/或杀虫剂，合适的话在紧临使用前加入(桶混合)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
可以使用的助剂尤其是有机改性的聚硅氧烷，例如Break Thru S
Figure BDA0000398743690001121
醇烷氧基化物，例如Atplus
Figure BDA0000398743690001122
Atplus MBA
Figure BDA0000398743690001123
Plurafac LF
Figure BDA0000398743690001124
和Lutensol ON
Figure BDA0000398743690001125
EO/PO嵌段聚合物，例如Pluronic RPE
Figure BDA0000398743690001126
和Genapol醇乙氧基化物，例如Lutensol XP
Figure BDA0000398743690001128
以及磺基琥珀酸二辛酯钠，例如Leophen
Figure BDA0000398743690001129
呈杀真菌剂使用形式的本发明组合物还可以与其他活性物质(例如除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或肥料)一起作为预混物存在或合适的话在紧临施用前混合(桶混合)。
当将本发明所用式I化合物和本发明化合物或包含它们的组合物以杀真菌剂的使用形式与其他杀真菌剂混合在许多情况下例如可以拓宽杀真菌活性谱或防止杀真菌剂抗药性的产生。此外，在许多情况下得到协同增效作用。
本发明化合物可以与其一起使用的下列活性物质用来说明可能的组合，但不限制它们：
A)嗜球果伞素类：
-腈嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、pyribencarb、肟菌酯(trifloxystrobin)、2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺；
B)羧酰胺类：
-羧酰苯胺类：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、呋吡唑灵(furametpyr)、isopyrazam、异噻菌胺(isotianil)、kiralaxyl、丙氧灭绣胺(mepronil)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、
Figure BDA0000398743690001131
霜灵(oxadixyl)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺(penthiopyrad)、sedaxane、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酰苯胺、N-(4′-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺；
-羧酸吗啉化物：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、丁吡吗啉(pyrimorph)；
-苯甲酰胺类：氟联苯菌(flumetover)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、苯酰菌胺(zoxamide)；
-其他羧酰胺类：氯环丙酰胺(carproamid)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、双炔酰菌胺(mandiproamid)、土霉素(oxytetracyclin)、硅噻菌胺(silthiofam)和N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺；
C)唑类：
-三唑类：戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、
Figure BDA0000398743690001132
醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、oxpoconazole、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)；
-咪唑类：氰霜唑(cyazofamid)、烯菌灵(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizol)；
-苯并咪唑类：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)；
-其他：噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑灵(etridiazole)、土菌消(hymexazole)和2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异
Figure BDA0000398743690001141
唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺；
D)杂环化合物
-吡啶类：氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA0000398743690001142
唑烷-3-基]吡啶、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA0000398743690001143
唑烷-3-基]吡啶；
-嘧啶类：磺嘧菌灵(bupirimate)、环丙嘧啶(cyprodinil)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、异嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌腙(ferimzone)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯草定(nitrapyrin)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；
-哌嗪类：嗪氨灵(triforine)；
-吡咯类：拌种咯(fenpiclonil)、氟
Figure BDA0000398743690001144
菌(fludioxonil)；
-吗啉类：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；
-哌啶类：苯锈啶(fenpropidin)；
-二羧酰亚胺类：氟菌安(fluoroimid)、异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
-非芳族5员杂环：唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、flutianil、异噻菌酮(octhilinone)、噻菌灵(probenazole)、5-氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯；
-其他：噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、ametoctradin、amisulbrom、敌菌灵(anilazin)、灭瘟素(blasticidin-S)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、灭螨蜢(chinomethionat)、棉隆(dazomet)、双乙氧咪唑威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、苯敌快(difenzoquat)、苯敌快甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)、氰菌胺(fenoxanil)、灭菌丹(folpet)、恶喹酸(oxolinic acid)、粉病灵(piperalin)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、唑菌嗪(triazoxide)、三环唑(tricyclazole)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑和5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶；
E)氨基甲酸酯类
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、磺菌威(methasulphocarb)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；
-氨基甲酸酯：苯噻菌胺(benthiavalicarb)、乙霉威(diethofencarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、百维灵(propamocarb)、百维灵盐酸盐(propamocarbhydrochlorid)、valifenalate和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；
F)其他活性物质
-胍类：胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍乙酸盐(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛醋酸三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双胍辛醋酸三(苯磺酸盐)(iminoctadine-tris(albesilate))；
-抗生素类：春雷素(kasugamycin)、水合春雷素(kasugamycinhydrochloride-hydrate)、链霉素(streptomycin)、多氧霉素(polyoxine)、井冈霉素(validamycin A)；
-硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、氯硝胺(dicloran)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、四氯硝基苯(tecnazen)；
-有机金属化合物：三苯锡基盐，例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)或毒菌锡(fentin hydroxide)；
-含硫杂环化合物：二噻农(dithianon)、稻瘟灵(isoprothiolane)；
-有机磷化合物：克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、异稻瘟净(iprobenfos)、亚磷酸及其盐、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)；
-有机氯化合物：百菌清(chlorothalonil)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、磺菌胺(flusulfamide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞(phthalide)、五氯硝基苯(quintozene)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺；
-无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、王铜(copper oxychloride)、碱式硫酸铜、硫；
-抗真菌的生物控制剂、植物生物活化剂：白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)(例如来自德国Intrachem Bio GmbH&Co.KG的AQ
Figure BDA0000398743690001161
)，黄曲霉(Aspergillus flavus)(例如来自Syngenta，CH的
Figure BDA0000398743690001162
)，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)(例如来自德国bio-ferm GmbH的)，短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)(例如来自AgraQuestInc.，USA的
Figure BDA0000398743690001164
和
Figure BDA0000398743690001165
Plus，NRRL Accession No.B-30087)，枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)(例如来自AgraQuest Inc.，USA的
Figure BDA0000398743690001166
MAX和
Figure BDA0000398743690001167
ASO，分离物NRRL-Nr.B-21661)，解淀粉芽孢杆菌(Bacillus subtilis var.amyloliquefaciens)FZB24(例如来自Novozyme Biologicals，Inc.，USA的)，橄榄假丝酵母(Candida oleophila)I-82(例如来自EcogenInc.，USA的
Figure BDA0000398743690001172
)，Candida saitoana(例如来自Micro FloCompany，USA(BASF SE)和Arysta的
Figure BDA0000398743690001173
(以与溶菌酶的混合物)和
Figure BDA0000398743690001174
)，壳聚糖(例如来自BotriZen Ltd.，NZ的ARMOUR-ZEN)，Clonostachys rosea f.catenulata，也称为链孢粘帚菌(Gliocladium catenulatum)(例如来自芬兰Verdera的
Figure BDA0000398743690001175
分离物J1446)，盾壳霉(Coniothyrium minitans)(例如来自德国Prophyta的
Figure BDA0000398743690001176
)，寄生隐丛赤壳菌(Cryphonectria parasitica)(例如来自法国CNICM的栗疫菌(Endothia parasitica))，白色隐球菌(Cryptococcusalbidus)(例如来自南非Anchor Bio-Technologies的YIELD
Figure BDA0000398743690001177
)，尖镰孢(Fusarium oxysporum)(例如来自意大利S.I.A.P.A.的
Figure BDA0000398743690001178
来自法国Natural Plant Protection的
Figure BDA0000398743690001179
)，核果梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)(例如来自以色列Agrogreen的
Figure BDA00003987436900011710
)，Microdochium dimerum(例如来自法国Agrauxine的
Figure BDA00003987436900011711
)，Phlebiopsis gigantea(例如来自芬兰Verdera的
Figure BDA00003987436900011712
)，Pseudozymaflocculosa(例如来自加拿大Plant Products Co.Ltd.的
Figure BDA00003987436900011713
)，寡雄腐霉(Pythium oligandrum)DV74(例如来自Remeslo SSRO，Biopreparaty，捷克共和国的)，Reynoutriasachlinensis(例如来自Marrone BioInnovations，USA的
Figure BDA00003987436900011715
)，黄蓝状菌(Talaromyces flavus)V117b(例如来自德国Prophyta的
Figure BDA00003987436900011716
)，棘孢木霉(Trichoderma asperellum)SKT-1(例如来自日本Kumiai Chemical Industry Co.，Ltd.的
Figure BDA00003987436900011717
)，深绿木霉(T.atroviride)LC52(例如来自Agrimm Technologies Ltd，NZ的
Figure BDA00003987436900011718
)，哈茨木霉(T.harzianum)T-22(例如来自Firma BioWorksInc.，USA的
Figure BDA00003987436900011719
)，哈茨木霉(T.harzianum)TH 35(例如来自以色列Mycontrol Ltd.的ROOT
Figure BDA00003987436900011720
)，哈茨木霉(T.harzianum)T-39(例如来自以色列Mycontrol Ltd.和以色列Makhteshim Ltd.的和TRICHODERMA
Figure BDA00003987436900011722
)，哈茨木霉(T.harzianum)和绿色木霉(T.viride)(例如来自Agrimm Technologies Ltd，NZ的TRICHOPEL)，哈茨木霉(T.harzianum)ICC012和绿色木霉(T.viride)ICC080(例如来自意大利Isagro Ricerca的
Figure BDA0000398743690001181
WP)，多孔木霉(T.polysporum)和哈茨木霉(T.harzianum)(例如来自瑞典BINABBio-Innovation AB的
Figure BDA0000398743690001182
)，钩木霉(T.stromaticum)(例如来自巴西C.E.P.L.A.C.的
Figure BDA0000398743690001183
)，绿木霉(T.virens)GL-21(例如来自CertisLLC，USA的
Figure BDA0000398743690001184
)，绿色木霉(T.viride)(例如来自印度Ecosense Labs.(India)Pvt.Ltd.的
Figure BDA0000398743690001185
来自印度T.Stanes&Co.Ltd.的
Figure BDA0000398743690001186
F)，绿色木霉(T.viride)TV1(例如来自意大利Agribiotec srl的T.viride TV1)和奥德曼细基格孢(Ulocladiumoudemansii)HRU3(例如来自Botry-Zen Ltd，NZ的
Figure BDA0000398743690001187
)；
-其他：联苯、拌棉醇(bronopol)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、二苯胺、苯菌酮(metrafenone)、pyriofenone、米多霉素(mildiomycin)、喹啉铜(oxin-copper)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、螺
Figure BDA0000398743690001188
茂胺(spiroxamine)、tebufloquin、对甲抑菌灵、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N′-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基酰胺、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺。
G)生长调节剂
脱落酸(abscisic acid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、苄胺基嘌呤(6-benzylaminopurine)、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)(矮壮素(chlormequat chloride))、氯化胆碱(choline chloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、抑芽敏(flumetralin)、呋嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、九二O(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleichydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素阳离子(mepiquat)(助壮素(mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)(调环酸钙)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯(tributylphosphorotrithioate)、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
H)除草剂
-乙酰胺类：乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)、氟噻草胺(flufenacet)、苯噻草胺(mefenacet)、异丙甲草胺(metolachlor)、吡草胺(metazachlor)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、扑草胺(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor)；
-氨基酸衍生物：双丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦、草铵膦、草硫膦(sulfosate)；
-芳氧基苯氧基丙酸酯类：炔草酯(clodinafop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、
Figure BDA0000398743690001191
唑禾草灵(fenoxaprop)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)、恶唑酰草胺(metamifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-p-tefuryl)；
-联吡啶类：敌草快阳离子(diquat)、对草快阳离子(paraquat)；
-(硫代)氨基甲酸酯类：黄草灵(asulam)、苏达灭(butylate)、长杀草(carbetamide)、异苯敌草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、扑草灭(eptam)(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草达灭(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敌草(phenmedipham)、苄草丹(prosulfocarb)、稗草畏(pyributicarb)、杀草丹(thiobencarb)、野麦畏(triallate)；
-环己二酮类：丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、噻草酮(cycloxydim)、环苯草酮(profoxydim)、稀禾定(sethoxydim)、醌肟草(tepraloxydim)、肟草酮(tralkoxydim)；
-二硝基苯胺类：氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黄草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)、氨基丙氟灵(prodiamine)、氟乐灵(trifluralin)；
-二苯基醚类：氟锁草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黄胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；
-羟基苄腈类：溴苯腈(bromoxynil)、敌草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil)；
-咪唑啉酮类：咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸、甲基咪草烟(imazapic)、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草烟(imazethapyr)；
-苯氧基乙酸类：稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)、2,4-DB、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB、2甲4氯丙酸(mecoprop)；
-吡嗪类：杀草敏(chloridazon)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、达草氟、达草灭(norflurazon)、达草止(pyridate)；
-吡啶类：氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)、吡氟草胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草烟(fluroxypyr)、毒莠定(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、噻氟啶草(thiazopyr)；
-磺酰脲类：磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黄隆(flupyrsulfuron)、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)、metazosulfuron、甲黄隆(metsulfuron-methyl)、烟嘧黄隆(nicosulfuron)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)、嘧黄隆(sulfometuron)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲；
-三嗪类：莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)、草净津(cyanazine)、戊草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)、苯嗪草(metamitron)、赛克津(metribuzin)、扑草净(prometryn)、西玛津(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)；
-脲类：绿麦隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敌草隆(diuron)、伏草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron)；
-其他乙酰乳酸合成酶抑制剂：双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)；
-其他：胺唑草酮(amicarbazone)、杀草强(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、beflubutamid、草除灵(benazolin)、bencarbazone、benfluresate、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)、苯并双环酮(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、唑草胺(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethlyl)、敌草索(chlorthal)、环庚草醚(cinmethylin)、异恶草酮(clomazone)、苄草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麦草畏(dicamba)、苯敌快(difenzoquat)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、稗内脐蠕孢菌(Drechslera monoceras)、草藻灭(endothal)、乙呋草黄(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、氟
Figure BDA0000398743690001221
嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、异恶草胺(isoxaben)、异
Figure BDA0000398743690001222
氟草(isoxaflutole)、环草定(lenacil)、敌稗(propanil)、拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、硝草酮(mesotrione)、甲砷酸(methyl arsonic acid)、抑草生(naptalam)、炔丙
Figure BDA0000398743690001223
唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、氯
Figure BDA0000398743690001224
嗪草(oxaziclomefone)、戊
Figure BDA0000398743690001225
唑草(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、灭藻醌(quinoclamine)、嘧啶肟草醚(saflufenacil)、磺草酮(sulcotrione)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、topramezone、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯和4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲氨基-2-氟苯基)吡啶-2-甲酸甲酯。
I)杀虫剂：
-有机(硫代)磷酸酯：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙拌磷(disulfoton)、乙硫磷(ethion)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、甲基一六零五(methyl-parathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对氧磷(paraoxon)、一六零五(parathion)、稻丰散(phenthoate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、甲拌磷(phorate)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、乙丙硫磷(sulprophos)、四氯烯磷(tetrachlorvinphos)、特丁磷(terbufos)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)；
-氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、双氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、唑蚜威(triazamate)；
-合成除虫菊酯类：丙烯除虫菊酯(allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(pyrethrin)I和II、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)；
-昆虫生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类：定虫隆(chlorfluazuron)、灭蝇胺(cyramazin)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；噻嗪酮(buprofezin)、
Figure BDA0000398743690001232
茂醚(diofenolan)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯唑(etoxazole)、四螨嗪(clofentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、艾扎丁(azadirachtin)；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一五(methoprene)、双氧威；d)类脂生物合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
-烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、吡虫清(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)、1-(2-氯噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亚氨基(nitrimino)-3,5-二甲基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane)；
-GABA拮抗剂化合物：硫丹(endosulfan)、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole)、pyrafluprole、pyriprole、5-氨基-1-(2,6-二氯-4-甲基苯基)-4-亚磺酰氨酰基(sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代甲酰胺；
-大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin、艾克敌105(spinosad)、乙基多杀菌素(spinetoram)；
-线粒体电子传输抑制剂(METI)I杀螨剂：喹螨醚(fenazaquin)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、嘧虫胺(flufenerim)；
-METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon)；
-去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)；
-氧化磷酸化抑制剂：三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)；
-蜕皮(moulting)干扰剂化合物：灭蝇胺(cryomazine)；
-混合功能氧化酶抑制剂：增效醚(piperonyl butoxide)；
-钠通道阻断剂：
Figure BDA0000398743690001242
二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone)；
-其他：benclothiaz、联苯肼酯(bifenazate)、杀螟丹(cartap)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、啶虫丙醚(pyridalyl)、拒嗪酮(pymetrozine)、硫、硫环杀(thiocyclam)、氟虫酰胺(flubendiamide)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、cyazypyr(HGW86)、cyenopyrafen、吡氟硫磷(flupyrazofos)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、amidoflumet、imicyafos、双三氟虫脲(bistrifluron)和pyrifluquinazon。
本发明此外还涉及包含至少一种本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)以及至少一种对植物保护有用的其他活性物质，例如选自如上所述A)-I)组的活性物质(组分2)，尤其是一种其他杀真菌剂，例如一种或多种选自A)-F)组的杀真菌剂以及需要的话一种合适的溶剂或固体载体的混合物的农化组合物。这些混合物特别令人感兴趣，因为它们中的许多在相同施用率下对有害真菌显示出更高的效力。此外，用本发明所用式I化合物和本发明化合物以及至少一种选自如上所述的A)-F)组的杀真菌剂的混合物防除有害真菌比单独的本发明所用式I化合物和本发明化合物或A)-F)组的单独杀真菌剂防治那些真菌更有效。通过将本发明所用式I化合物和本发明化合物与至少一种选自A)-I)组的活性物质一起施用，可以得到协同增效效果，即超过各效果的简单加和(协同增效混合物)。
根据本发明，将本发明所用式I化合物和本发明化合物与至少一种其他活性物质一起施用应理解为指在作用位置(即要防治的有害真菌或其栖息地如侵染的植物，植物繁殖材料，尤其是种子，表面，材料或土壤以及要防止真菌侵袭的植物，植物繁殖材料，尤其是种子，土壤，表面，材料或空间)以杀真菌有效量同时存在至少一种式I化合物和至少一种其他活性物质。这可以通过同时，即联合(例如作为桶混物)或分开，或依次施用本发明所用式I化合物和本发明化合物以及至少一种其他活性物质而实现，其中选择各次施用之间的时间间隔以确保首先施用的活性物质在施用其他活性物质时以足够量存在于作用位置。施用顺序对本发明的实施不太重要。
在二元混合物，即包含一种(组分1)以及一种其他活性物质(组分2)，例如一种选自A)-I)组的活性物质的本发明组合物中，组分1与组分2的重量比通常取决于所用活性物质的性能，其通常为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，更优选1:10-10:1，尤其是1:3-3:1。
在三元混合物，即包含一种本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)以及第一种其他活性物质(组分2)和第二种其他活性物质(组分3)，例如两种选自A)-I)组的活性物质的本发明组合物中，组分1与组分2的重量比取决于所用活性物质的性能，优选为1:50-50:1，尤其是1:10-10:1，并且组分1与组分3的重量比优选为1:50-50:1，尤其是1:10-10:1。
各组分可以单独或者部分或完全相互混合而用于制备本发明组合物。还可以将它们作为结合组合物如多组分成套包装来包装和进一步使用。
在本发明的一个实施方案中，成套包装可以包含一种或多种(包括所有)可以用于制备本发明农化组合物的组分。例如这些成套包装可以包含一种或多种杀真菌剂组分和/或助剂组分和/或杀虫剂组分和/或生长调节剂组分和/或除草剂。一种或多种组分可以组合在一起或预配制。在其中两种以上组分提供在成套包装中的那些实施方案中，各组分可以组合在一起并直接包装在单独容器如罐、瓶、桶、袋、囊或箱中。在其他实施方案中，成套包装的两种或更多种组分可以分开包装，即不预配制。因此，成套包装可以包含一个或多个分开的容器如罐、瓶、桶、袋、囊或箱，其中各容器包含农化组合物的单独组分。在两种形式中，成套包装的一种组分可以与其他组分分开或一起或者作为本发明结合组合物的组分用于制备本发明组合物。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐或喷雾飞机。这里将该农化组合物用水和/或缓冲剂配制至所需施用浓度，其中合适的话可以加入其他助剂，从而得到即用喷雾液或本发明农化组合物。每公顷农业利用区通常施用50-500升，优选100-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂(桶混合)。
在另一实施方案中，用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含本发明所用式I化合物和本发明化合物和/或选自A)-I)组的活性物质的组分，并且合适的话可以加入其他助剂和添加剂(桶混合)。
在另一实施方案中，用户可以联合(例如在桶混之后)或依次施用本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含本发明所用式I化合物和本发明化合物和/或选自A)-I)组的活性物质的组分。
还优选包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自A)组的嗜球果伞素类(组分2)，尤其选自腈嘧菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、亚胺菌、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯和肟菌酯的活性物质的混合物。
还优选包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自B)组的羧酰胺类(组分2)，尤其选自bixafen、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、isopyrazam、penflufen、吡噻菌胺、sedaxane、甲霜灵、精甲霜灵、甲呋酰胺、烯酰吗啉、氟吗啉、氟吡菌胺(picobenzamid)、苯酰菌胺、氯环丙酰胺和双炔酰菌胺的活性物质的混合物。
优选包含式I化合物与至少一种选自C)组的唑类(组分2)，尤其选自环唑醇、
Figure BDA0000398743690001271
醚唑、氧唑菌、喹唑菌酮、氟硅唑、粉唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、三唑酮、唑菌醇、戊唑醇、氟醚唑、戊叉唑菌、丙氯灵、氰霜唑、苯菌灵、多菌灵和噻唑菌胺的活性物质的混合物。
还优选包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自D)组的杂环化合物(组分2)，尤其选自氟啶胺、环丙嘧啶、异嘧菌醇、嘧菌胺、二甲嘧菌胺、嗪氨灵、氟
Figure BDA0000398743690001272
菌、吗菌灵、丁苯吗啉、克啉菌、苯锈啶、异丙定、烯菌酮、
Figure BDA0000398743690001273
唑酮菌、咪唑菌酮、噻菌灵、丙氧喹啉、噻二唑素、敌菌丹、灭菌丹、氰菌胺、喹氧灵和ametoctradin的活性物质的混合物。
还优选包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自E)组的氨基甲酸酯(组分2)，尤其选自代森锰锌、代森联、甲基代森锌、福美双、异丙菌胺、苯噻菌胺和百维灵的活性物质的混合物。
还优选包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自F)组中给出的杀真菌剂(组分2)，尤其选自二噻农、三苯锡基盐如薯瘟锡、藻菌磷、乙磷铝、H3PO3及其盐、百菌清、抑菌灵、甲基托布津、醋酸铜、氢氧化铜、王铜、硫酸铜、硫、清菌脲、苯菌酮、螺茂胺和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺的活性物质的混合物。
包含本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)与至少一种选自F)组中给出的抗真菌的生物控制剂(组分2)，尤其选自枯草芽孢杆菌菌株NRRL No.B-21661、短小芽孢杆菌菌株NRRL No.B-30087和奥德曼细基格孢的活性物质的混合物。
因此，本发明此外还涉及包含一种本发明所用式I化合物和本发明化合物(组分1)和一种其他活性物质(组分2)的组合物，其他活性物质选自表B第B-1至B-346行的“组分2”一栏。
另一实施方案涉及表B中所列组合物B-1至B-346，其中表B的一行在每种情况下对应于包含在本说明书中列举的各式I化合物之一(组分1)和示于所述行的选自A)-I)组的相应其他活性物质(组分2)的杀真菌组合物。优选所述组合物以协同增效有效量包含活性物质。
表B：包含一种列举的本发明所用式I化合物和本发明化合物以及一种选自A)-I)组的其他活性物质的组合物
混合物 组分1 组分2
B-1 一种列举的化合物I 腈嘧菌酯
B-2 一种列举的化合物I 甲香菌酯
B-3 一种列举的化合物I 丁香菌酯
B-4 一种列举的化合物I 醚菌胺
B-5 一种列举的化合物I 烯肟菌酯
B-6 一种列举的化合物I 氟嘧菌酯
B-7 一种列举的化合物I 亚胺菌
B-8 一种列举的化合物I 叉氨苯酰胺
B-9 一种列举的化合物I 肟醚菌胺
B-10 一种列举的化合物I 啶氧菌酯
B-11 一种列举的化合物I 唑菌胺酯
B-12 一种列举的化合物I 唑胺菌酯
B-13 一种列举的化合物I 唑菌酯
B-14 一种列举的化合物I pyribencarb
B-15 一种列举的化合物I 肟菌酯
Figure BDA0000398743690001291
Figure BDA0000398743690001311
Figure BDA0000398743690001321
Figure BDA0000398743690001351
Figure BDA0000398743690001361
Figure BDA0000398743690001371
混合物 组分1 组分2
B-324 一种列举的化合物I 氯嘧黄隆
B-325 一种列举的化合物I 环丙黄隆
B-326 一种列举的化合物I 碘磺隆
B-327 一种列举的化合物I 甲磺胺磺隆
B-328 一种列举的化合物I 甲黄隆
B-329 一种列举的化合物I 烟嘧黄隆
B-330 一种列举的化合物I 玉嘧黄隆
B-331 一种列举的化合物I 氟胺磺隆
B-332 一种列举的化合物I 莠去津
B-333 一种列举的化合物I 六嗪同
B-334 一种列举的化合物I 敌草隆
B-335 一种列举的化合物I 双氟磺草胺
B-336 一种列举的化合物I pyroxasulfone
B-337 一种列举的化合物I 噻草平
B-338 一种列举的化合物I 吲哚酮草酯
B-339 一种列举的化合物I 环庚草醚
B-340 一种列举的化合物I 麦草畏
B-341 一种列举的化合物I 二氟吡隆
B-342 一种列举的化合物I 二氯喹啉酸
B-343 一种列举的化合物I 喹草酸
B-344 一种列举的化合物I 硝草酮
B-345 一种列举的化合物I 嘧啶肟草醚
B-346 一种列举的化合物I topramezone
称为组分2的活性物质、其制备及其对有害真菌的活性是已知的(参见http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物质可市购。由IUPAC系统命名法描述的化合物、其制备及其杀真菌活性也是已知的(参见Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A 141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A1 028 125；EP-A 1 035 122；EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE 102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624)。
活性物质的混合物可以通过常规方法，例如通过对本发明所用式I化合物和本发明化合物的组合物所给方法制备成除了活性成分外还包含至少一种惰性成分的组合物。
关于该类组合物的常规成分，参考对含有本发明所用式I化合物和本发明化合物的组合物所给解释。
本发明活性物质的混合物适合作为杀真菌剂，正如式I化合物那样。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌，尤其是选自子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲和Peronosporomycetes(同义词卵菌纲)的真菌具有显著的效力。此外，分别参考有关本发明所用式I化合物和本发明化合物以及含有本发明所用式I化合物和本发明化合物的组合物的杀真菌活性的解释。
合成实施例
适当改变起始化合物，使用下列合成实施例中所示程序得到其他化合物I。所得化合物与物理数据一起列于下表I中。
I.制备中间体：
实施例1.1-甲基-3,4-二(甲硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮
向3,4-二氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.00g，5.55mmol)在CH3OH(10mL)中的搅拌溶液中加入NaSMe(0.77g，11.11mmol)和NaOAc(0.91g，11.11mmol)并在40℃下搅拌1小时。将反应混合物倾入水(20mL)中并用MTBE萃取(2×50mL)。将分离的有机层用盐水溶液洗涤(2×25mL)，在硫酸钠上干燥并减压蒸发。粗化合物通过使用10%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以黄色固体得到纯化合物1-甲基-3,4-二(甲硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮(750mg，53%)。1H NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)3.05(s，3H)，2.71(s，6H)。MS(MM)m/z204[M+H]+。
实施例2.1-甲基-3,4-二苯氧基-1H-吡咯-2,5-二酮
在0℃和N2气氛下向NaH(60%)(0.212g，5.55mmol)在DMSO(5mL)中的搅拌悬浮液中加入苯酚(0.52g，5.55mmol)并搅拌30分钟，然后加入3,4-二氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(0.5g，2.77mmol)并继续在室温下搅拌2小时。将反应混合物用水(10mL)猝灭，用2M HCl(20mL)稀释并用DCM萃取(2×50mL)。将分离的有机层用盐水溶液洗涤(2×10mL)，在硫酸钠上干燥并减压蒸发。粗化合物通过使用7% EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以白色固体得到化合物1-甲基-3,4-二苯氧基-1H-吡咯-2,5-二酮(720mg，25%)。1H NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)7.20-7.16(m，4H)，7.06-7.02(m，2H)，6.85-6.83(m，4H)，3.08(s，3H)。MS(MM)m/z296[M+H]+。
实施例3.3-氨基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
步骤1：制备3-叠氮基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
在室温下向3,4-二氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.68g，9.33mmol)在乙腈(25mL)中的搅拌溶液中加入NaN3(0.67g，9.33mmol)并在N2气氛下搅拌1小时。反应混合物用水(25mL)稀释并用EtOAc萃取(2×150mL)，用盐水溶液洗涤(2×50mL)，在硫酸钠上干燥并减压蒸发。粗化合物通过使用10%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以黄色固体得到纯化合物3-叠氮基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.73g，99%)。
步骤2：制备3-氯-1-甲基-4-((三苯基亚正膦基)氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
在室温下向3-叠氮基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.73g，9.27mmol)在THF(25mL)中的搅拌溶液中加入PPh3(2.91g，11.12mmol)和水(0.33mL，18.54mmol)并搅拌1小时。反应混合物用水(25mL)稀释并用EtOAc萃取(2×150mL)，用盐水溶液洗涤(2×50mL)，在硫酸钠上干燥并减压蒸发。粗化合物通过使用20%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以黄色固体得到纯化合物3-氯-1-甲基-4-((三苯基亚正膦基)氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮(2.50g，63%)。
步骤3：制备3-氨基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
向3-氯-1-甲基-4-((三苯基亚正膦基)氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮(2.50g)在无水THF(50mL)中的搅拌溶液中加入水(50mL)并回流6天。将反应混合物用水稀释(100mL)并用EtOAc萃取(2×150mL)。分离的有机层用盐水溶液洗涤(2×50mL)，在硫酸钠上干燥并减压蒸发。粗化合物通过使用20%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以黄色固体得到化合物3-氨基-4-氯-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(0.7g，73%)。1H NMR(400MHz，CDCl3)δ(ppm)5.00(br s，2H)，3.01(s，3H)。MS(MM)m/z 161[M+H]+。
实施例4.3-氯-1-乙基-4-(2-羟基苯基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
向3,4-二氯-1-乙基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.77g，9.16mmol)在EtOH(50mL)中的溶液中加入2-氨基苯酚(H-2)(1.0g，9.16mmol)。将反应混合物在75℃下搅拌12小时。将反应混合物蒸发并通过使用12%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，以黄色固体得到纯化合物3-氯-1-乙基-4-(2-羟基苯基氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮(2.0g，67%)。1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)9.63(s，1H)，9.10(s，1H)，7.10-7.07(m，2H)，6.86(d，J=7.6Hz，1H)，6.79-6.75(m，1H)，3.44(q，J=7.6Hz，2H)，1.09(t，J=7.2Hz，3H)。MS(MM)m/z267[M+H]+。
实施例5.3-氯-1-乙基-4-(2-巯基苯硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮
向3,4-二氯-1-乙基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.09g，5.62mmol)在EtOH(50mL)中的溶液中加入苯-1,2-二硫醇(0.8g，5.62mmol)并在75℃下搅拌12小时。将反应混合物蒸发并通过使用10%EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，然后用己烷研制，以灰白色固体得到纯化合物3-氯-1-乙基-4-(2-巯基苯硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮(0.95g，61%)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)7.38-7.34(m，2H)，7.14-7.12(m，2H)，5.75(s，1H)，3.51(q，J=7.2Hz，2H)，1.09(t，J=7.2Hz，3H)。MS(MM)m/z299[M+H]+。
实施例6.3-氯-1-乙基-4-(2-羟基苯硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮
向3,4-二氯-1-乙基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.00g，5.15mmol)在EtOH(50mL)中的溶液中加入2-巯基苯酚(0.53mL，5.15mmol)并在75℃下搅拌12小时。将反应混合物蒸发并通过使用5% EtOAc/己烷作为洗脱液的柱层析(SiO2，100-200)提纯，然后用己烷研制，以褐色粘性液体得到纯化合物3-氯-1-乙基-4-(2-羟基苯硫基)-1H-吡咯-2,5-二酮(0.8g，35%)。1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ(ppm)10.34(s，1H)，7.45-7.43(m，1H)，7.32-7.27(m，1H)，6.93-6.91(m，1H)，6.86-6.82(m，1H)，3.46(q，J=7.2Hz，2H)，1.09(t，J=14.4Hz，3H)。MS(MM)m/z284[M+H]+。
实施例7：4-二甲氨基-1-甲基-2,5-二氧代吡咯-3-甲腈
步骤1：在0℃下向3,4-二氯-1-乙基-1H-吡咯-2,5-二酮(1.00g，5.15mmol)在四氢呋喃(5mL)中的溶液中滴加二甲胺在四氢呋喃(5.56mL，2M，在THF中)中的溶液并在室温下搅拌2小时。将反应混合物蒸发并通过柱层析(SiO2)提纯，以黄色固体得到纯化合物3-氯-4-二甲氨基-1-甲基吡咯-2,5-二酮(0.9g，85%)。
步骤2：在室温下向3-氯-4-二甲氨基-1-甲基吡咯-2,5-二酮(2.40g，12.7mmol)在乙腈中的溶液中加入四乙基氰化铵(3.90g，25.5mmol)，然后将该混合物在50℃下搅拌24小时并在室温下搅拌2天。将反应混合物用二氯甲烷/水萃取。然后将有机层蒸发并通过柱层析(SiO2)提纯，以黄色固体(m.p.=120℃)得到纯化合物4-二甲氨基-1-甲基-2,5-二氧代吡咯-3-甲腈(0.35g，16%)。
II.对有害真菌的作用实施例
式I化合物的杀真菌作用由下列试验证实：
A)微滴定试验
在二甲亚砜(DMSO)中将活性物质单独配制成浓度为10 000ppm的储备溶液。
应用实施例1：在微滴定试验中对网斑病大麦网斑内脐蠕孢的活性
用移液管将储备溶液移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用豌豆汁基含水营养培养基稀释至所示活性物质浓度。然后加入大麦网斑内脐蠕孢的含水游动孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较，以确定病原体在各活性物质中的相对生长百分数。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较，以确定病原体在相应活性化合物中的相对生长百分数。
应用实施例2：在微滴定试验中对稻瘟病菌引起的稻瘟病病原体的活性
用移液管将储备溶液移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用麦芽糖基含水营养培养基稀释至所示活性物质浓度。然后加入稻瘟病菌的含水孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量微滴定板。将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较，以确定病原体在各活性物质中的相对生长百分数。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较，以确定病原体在相应活性化合物中的相对生长百分数。
Figure BDA0000398743690001432
Figure BDA0000398743690001441
B)温室试验
将活性物质单独或一起配制成含有25mg活性物质的储备溶液，用溶剂/乳化剂体积比为99/1的丙酮和/或二甲亚砜(DMSO)与乳化剂WettolEM 31(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)的混合物将其配成10ml。然后将该混合物用水配成100ml。将该储备溶液用所述溶剂/乳化剂/水混合物稀释至下述活性物质浓度。
应用实施例3：对大豆上由豆薯层锈菌引起的大豆锈病的保护性防治
将盆栽大豆秧苗的叶子用活性成分或其混合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流。将植株风干。将试验植株在23-27℃和60-80%相对湿度下在温室中栽培1天。然后将植株用豆薯层锈菌的孢子接种。为了确保人工接种的成功，将植株转移到相对湿度约95%和20-24℃的潮湿室中24小时。将试验植株在23-27℃和60-80%相对湿度下在温室中栽培14天。以患病叶面积%肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。
应用实施例4：在小麦上对由小麦壳针孢引起的叶斑病的预防性防治(SepttrP1)
将盆栽小麦秧苗的叶子用如所述制备的活性化合物或其混合物的含水悬浮液喷雾至滴流。将植株风干。在第二天将植株用小麦壳针孢的含水孢子悬浮液接种。然后立即将试验植株转移到18-22℃和相对湿度接近100%的潮湿室中。4天后将植株转移到18-22℃和相对湿度接近70%的室中。4周后以患病叶面积%肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。
应用实施例5：对由葡萄生单轴霉引起的葡萄霜霉病的杀真菌防治(PlasviP1)
在盆中使葡萄藤插条生长至4-5叶阶段。将这些植株用活性成分或其混合物浓度如下表所述的含水悬浮液喷雾至滴流。化合物混合物具有由酸性试剂调节的酸性pH值。
将植株风干。第二天通过在下侧叶面喷雾而将它们用葡萄生单轴霉的含水孢子悬浮液接种。然后立即将试验植株转移到22-24℃和相对湿度接近100%的潮湿室中24小时。然后在20-25℃和相对湿度约50-80%下在温室中栽培5天。为了刺激病害症状的爆发，再次将植株转移到潮湿室中24小时。然后以患病叶面积%肉眼评价下侧叶面上的真菌侵袭程度。
Figure BDA0000398743690001451

Claims (15)

1.式I化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途：
其中
可以相互相同或不同的X为O或S；以及
Y1为H、CN、Cl、OR2A、SR3A或NR4AR5A；和
Y2为H、CN、Cl、OR2B、SR3B或NR4BR5B；其中
若Y1为Cl，则Y2不能为Cl；和
若Y2为Cl，则Y1不能为Cl；和
若Y1为H，则Y2不能为H；和
若Y2为H，则Y1不能为H；
其中
R1为H、卤素、氰基、硝基、N3；或
C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烯基；或
苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基；或
NA1A2，其中
A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中
该氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或
相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
OA3，其中
A3为氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中
A4为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、OH、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中
n为0、1、2，
A5为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；以及
式-(CA6A7)n-Y的基团，其中
A6和A7相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、NRARB、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
n为整数且选自0、1、2或3；
Y为NRARB、CO-NRARB、-CN、-C(RE)=N-O-RE或环氧乙烷基，RA、RB相互独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6链烯基羰基、C1-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6链烯氧羰基、C1-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6链烯基氨基羰基或C1-C6炔基氨基羰基；和
可以与任何其他RE相同或不同的RE为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
R2A-R5A和R2B-R5B相互独立地为H、卤素、氰基、硝基、N3；或
C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烯基；或
苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、OA3、-C(=O)A4的相同或不同取代基；或
NA1A2，其中
A1和A2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、氨基-C1-C10烷基，其中
该氨基被B1和B2取代，其中B1和B2相互独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基，或者B1和B2与这些基团所连接的N原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；或
相互独立地为苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
OA3，其中
A3为氢、C1-C10烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-CH2-C(=O)OA4、-C(=O)A4、-C(=O)OA4、-OC(=O)A4、-NA4C(=O)A4、-N=OA4的基团，其中
A4为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、OH、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C6环烯基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；或
式-S(O)nA5、-OS(O)nA5、-NA5S(O)nA5的基团，其中
n为0、1、2，
A5为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、NH2、单(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、苯基、苄基、萘基，或饱和、部分不饱和或芳族5、6、7、8、9或10员杂环，其中该杂环含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员且可以进一步含有1或2个CO、SO或SO2基团作为环成员，其中
上述基团可以带有1、2、3或4个选自卤素、羟基、氰基、硝基、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基的相同或不同取代基；以及
式-(CA6A7)n-Y的基团，其中
A6和A7相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、NRARB、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
n为整数且选自0、1、2或3；
Y为NRARB、CO-NRARB、-CN、-C(RE)=N-O-RE或环氧乙烷基，RA、RB相互独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6链烯基羰基、C1-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6链烯氧羰基、C1-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6链烯基氨基羰基或C1-C6炔基氨基羰基；和
可以与任何其他RE相同或不同的RE为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基。
2.根据权利要求1的用途，其中X为O。
3.根据权利要求1或2的用途，其中Y1为OR2A且Y2为OR2B。
4.根据权利要求1或2的用途，其中Y1为SR3A且Y2为SR3B。
5.根据权利要求1或2的用途，其中Y1为NR4AR5A且Y2为NR4BR5B。
6.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为OR2A且Y2为OR2B，则R1不为H、Me、nBu、OH、O-tBu、未取代的苯基和取代的苯基。
7.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为SR3A且Y2为SR3B，则R1不为H、Me、CH2OH、CH2Br、未取代的苯基、取代的苯基、未取代的苄基、取代和未取代的联苯基以及未取代的萘基。
8.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为NR4BR5B，则R1不为H、Me、未取代的苯基、未取代的苄基。
9.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为CN且Y2为CN，则R1不为H、Me。
10.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为OR2B，则R1不为未取代的苯基；以及若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为SR3B，则R1不为H、Me、未被取代的苯基和-C(=O)OEt；以及若X为O，Y1为NR4AR5A且Y2为CN，则R1不为H、Me；以及若X为O且Y1为NR4AR5A，则Y2不为Cl。
11.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为SR3A且Y2为OR2B，则R1不为H；以及若X为O，Y1为SR3A且Y2为CN，则R1不为Me。
12.根据权利要求1所定义的化合物，条件是若X为O，Y1为OR2A且Y2为CN，则R1不为H、Me；以及若X为O且Y1为OR2A，则Y2不为Cl；以及若X为O，Y1为Cl且Y2为CN，则R1不为H、Me。
13.一种防治植物病原性真菌的组合物，包含至少一种根据权利要求1-12中任一项的式I化合物和/或其盐和至少一种固体或液体载体。
14.种子，以1-1000g/100kg的量包含至少一种根据权利要求1-12中任一项的式I化合物和/或其可农用盐或根据权利要求13的组合物。
15.一种防治植物病原性真菌的方法，其中用有效量的根据权利要求1-12中任一项的式I化合物和/或其可农用盐或根据权利要求13的组合物处理真菌或要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
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