CN102973493A

CN102973493A - 一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法

Info

Publication number: CN102973493A
Application number: CN2012105294411A
Authority: CN
Inventors: 秦大良; 陈建文
Original assignee: Chuxiong Yuncui Biological Science & Technology Co Ltd
Current assignee: Chuxiong Yuncui Biological Science & Technology Co Ltd
Priority date: 2012-12-11
Filing date: 2012-12-11
Publication date: 2013-03-20
Anticipated expiration: 2032-12-11
Also published as: CN102973493B

Abstract

本发明涉及一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法，属于医药技术领域。该贴剂基质由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠8～12份、聚乙烯醇1～3份、聚乙烯吡咯烷酮2～5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.2～0.8份、丙三醇40～60份、丙二醇10～30份、乙醇0.5～1.5份、薄荷油0.005～0.015份、甘氨酸铝0.05～0.5份、酒石酸0.1～0.3份、乳酸0.1～0.5份、乙二胺四乙酸0.005～0.015份和水120～180份。本发明的有益效果是：能使机体对药物具有良好的透皮吸收效果和较高的吸收率，并在使用时安全可靠。

Description

一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种薄荷油水凝胶贴剂基质及其制备方法。

背景技术

经皮给药系统是一种将皮肤作为给药通道的药物剂型，具有经皮肤恒速、持久地释放药物进入体循环、避免药物在消化道内分解、减小对胃和肝脏的损害等优点。在经皮给药的剂型中，有软膏剂、黑膏药、白膏药、糊剂、贴膏剂等等，上述剂型中往往需要选择适宜的基质作为药物的载体，才能发挥治疗效果。而现在使用的贴剂基质，不能很好地让机体吸收药物成分，使用效果差，还存在着在使用过程中发生皮肤过敏等不安全的问题。

发明内容

本发明的主要目的在于提供了一种使用效果好、安全可靠的薄荷油水凝胶贴剂基质。

本发明的另一目的是提供该薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法。

本发明所采取的技术方案是一种薄荷油水凝胶贴剂基质，由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠8～12份、聚乙烯醇1～3份、聚乙烯吡咯烷酮2～5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.2～0.8份、丙三醇40～60份、丙二醇10～30份、乙醇0.5～1.5份、薄荷油0.005～0.015份、甘氨酸铝0.05～0.5份、酒石酸0.1～0.3份、乳酸0.1～0.5份、乙二胺四乙酸0.005～0.015份和水120～180份。

作为优选，本发明由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠9～10份、聚乙烯醇2～3份、聚乙烯吡咯烷酮3～4份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3～0.7份、丙三醇45～55份、丙二醇15～25份、乙醇0.7～1.2份、薄荷油0.008～0.012份、甘氨酸铝0.1～0.4份、酒石酸0.15～0.25份、乳酸0.2～0.4份、乙二胺四乙酸0.008～0.012份和水140～160份。

作为优选，本发明由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇1份、薄荷油0.01份、甘氨酸铝0.1份、酒石酸0.19份、乳酸0.3份、乙二胺四乙酸0.01份和水150份。

进一步地，所述的水为纯净水。

本发明基质可以采用常规的制备方法来制备。而将上述各原料制成本发明优选的制备方法包括以下步骤：

a、将聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸铝混合均匀，再加入水，然后加热，搅拌，得第一中间物料；

b、将聚乙烯醇加入水中，进行加热至完全溶解，得第二中间物料；

c、将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；

d、将乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中进行溶解，搅拌均匀，得第四中间物料；

e、将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8～12分钟，得到成品。

作为优选，所述步骤a中加入水的重量份数为80～120份，所述步骤b中加入水的重量份数为15～24份，所述步骤d中加入水的重量份数为余下的部分。

作为优选，所述步骤a中加热的温度为40℃。

作为优选，所述步骤a中搅拌的时间为60分钟。

作为优选，所述步骤b中加热的温度为80℃。

作为优选，所述步骤e中搅拌的时间为10分钟。

本发明贴剂基质采用聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮为水凝胶的高分子材料骨架；交联聚乙烯吡咯烷酮为稳定剂；丙三醇为保湿剂和增溶剂；丙二醇、乙醇和薄荷油为透皮吸收促进剂；甘氨酸铝为固化剂；酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸为固化调节剂；水作为各成分的溶剂进行使用。

本发明贴剂基质的使用结果表明，具有以下优点：

（1）本发明贴剂基质能很好地作为药物的载体，在透皮吸收促进剂的作用下，能使机体对药物具有良好的透皮吸收效果和较高的吸收率，一般15分钟即可起效。（2）采用高分子材料作为水凝胶的骨架，具有载药量大的特点。（3）使用时，不会污染衣物和身体各部位，不会残留。（4）可以反复粘贴而不会影响粘性。（5）安全可靠，不会产生过敏等现象。（6）使用完毕后，可以被生物降解，不会对环境形成污染，是一种绿色环保的产品。

为验证本发明贴剂基质安全可靠，按《中药新药毒理研究指南》的方法做皮肤毒性和刺激性实验研究。取白色健康家兔12只，体重2.7千克左右，雌雄各半，均分为3组，于试验前24小时，用脱毛剂在脊柱两侧脱毛，第一组为正常皮肤给药组：每只家兔两侧脱毛区涂抹本发明贴剂基质；第二组为破损皮肤给药组：用注射针头在脱毛区两侧把表皮划破，以轻微渗血为度，然后涂抹上本发明贴剂基质。于1、24、48、72小时至6天进行观察，观察期间各组家兔进食、排泄、体态、活动均无异常，无死亡现象，局部无红斑、水肿等异常情况。

具体实施方式

为使本领域技术人员详细了解本发明的生产工艺和技术效果，下面以具体的生产实例来进一步介绍本发明的应用和技术效果。

实施例一

按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5千克、丙三醇50千克、丙二醇20千克和甘氨酸铝0.1千克混合均匀，再加入100千克纯净水，然后加热至40℃，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入20千克纯净水中，加热到80℃至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇1千克、薄荷油0.01千克、酒石酸0.19千克、乳酸0.3千克和乙二胺四乙酸0.01千克加入到30千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，得第四中间物料；再将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌10分钟，得到成品。

实施例二

按重量份数称取聚丙烯酸钠9千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3千克、丙三醇45千克、丙二醇15千克和甘氨酸铝0.1千克混合均匀，再加入94千克纯净水，然后加热至40℃，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入18千克纯净水中，加热到80℃至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇0.7千克、薄荷油0.008千克、酒石酸0.15千克、乳酸0.2千克和乙二胺四乙酸0.008千克加入到28千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，得第四中间物料；再将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8分钟，得到成品。

实施例三

按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮4千克、交联聚乙烯吡咯烷酮0.7千克、丙三醇55千克、丙二醇25千克和甘氨酸铝0.4千克混合均匀，再加入107千克纯净水，然后加热至40℃，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇3千克加入21千克纯净水中，加热到80℃至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇1.2千克、薄荷油0.012千克、酒石酸0.25千克、乳酸0.4千克和乙二胺四乙酸0.012千克加入到32千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，得第四中间物料；再将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌12分钟，得到成品。

Claims

1.一种薄荷油水凝胶贴剂基质，其特征在于：由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠8～12份、聚乙烯醇1～3份、聚乙烯吡咯烷酮2～5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.2～0.8份、丙三醇40～60份、丙二醇10～30份、乙醇0.5～1.5份、薄荷油0.005～0.015份、甘氨酸铝0.05～0.5份、酒石酸0.1～0.3份、乳酸0.1～0.5份、乙二胺四乙酸0.005～0.015份和水120～180份。

2.根据权利要求1所述的一种薄荷油水凝胶贴剂基质，其特征在于：由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠9～10份、聚乙烯醇2～3份、聚乙烯吡咯烷酮3～4份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.3～0.7份、丙三醇45～55份、丙二醇15～25份、乙醇0.7～1.2份、薄荷油0.008～0.012份、甘氨酸铝0.1～0.4份、酒石酸0.15～0.25份、乳酸0.2～0.4份、乙二胺四乙酸0.008～0.012份和水140～160份。

3.根据权利要求1所述的一种薄荷油水凝胶贴剂基质，其特征在于：由以下重量份数的原料制成：聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮0.5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇1份、薄荷油0.01份、甘氨酸铝0.1份、酒石酸0.19份、乳酸0.3份、乙二胺四乙酸0.01份和水150份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种薄荷油水凝胶贴剂基质，其特征在于：所述的水为纯净水。

5.根据权利要求4所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：

c、将所述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；

e、将所述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8～12分钟，得到成品。

6.根据权利要求5所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：所述步骤a中加入水的重量份数为80～120份，所述步骤b中加入水的重量份数为15～24份，所述步骤d中加入水的重量份数为余下的部分。

7.根据权利要求5所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：所述步骤a中加热的温度为40℃。

8.根据权利要求5所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：所述步骤a中搅拌的时间为60分钟。

9.根据权利要求5所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：所述步骤b中加热的温度为80℃。

10.根据权利要求5所述一种薄荷油水凝胶贴剂基质的制备方法，其特征在于：所述步骤e中搅拌的时间为10分钟。